BRPI0721945B1 - Uso da troxerutina e de uma mistura, método para a dissipação da fluorescência do ácido dissódio fenil dibenzimidazol tetrassulfônico e preparação - Google Patents

Uso da troxerutina e de uma mistura, método para a dissipação da fluorescência do ácido dissódio fenil dibenzimidazol tetrassulfônico e preparação Download PDF

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Abstract

USO DE TROXERUTINA PARA EXTINGUIR A FLUORESCÊNCIA DO FENIL DIBENZIMIDAZOL TETRASSULFONATO DE DISSÓDIO. À presente invenção refere-se a preparações cosméticas para a proteção da pele humana e do cabelo de ser humano contra os efeitos danosos da radiação solar ultra violeta, contendo a substância solúvel em água absorvente de UVA fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico junto com troxerutina para extinguir a fluorescência do fenil dibenzimidazo tetrassulfonato de dissódico e os métodos correspondentes de fabricação de tais preparações e os usos da troxerutina e do fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico.

Description

A presente invenção refere-se a preparações cosméticas para a proteção da pele humana e do cabelo humano contra os efeitos danosos da radiação ultravioleta solar, contendo a substância solúvel em água de absorção de UVA fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico [2,2'-(1,4- fenileno)bis(ácido de 1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, sal de monossódio); ácido de 1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, de 2,2'-(1,4-fenileno)Bis-, sal dis- sódico] junto com a troxerutina (7,3',4'-tris[O-(2-hidróxietil)]rutina-3,5-di- hidróxi-3',4',7-tris(2-hidroxietóxi)flavona 3-(6-O-(6-deóxi-alfa-L-manopirano- sil)-beta-D-glucopiranosídio) para extinguir a fluorescência do fenil dibenzi- midazol tetrassulfonato dissódio, e aos métodos correspondentes para a fabricação de tais preparações e os usos da troxerutina e do fenil dibenzimi- dazol tetrassulfonato dissódico. Nesta descrição e reivindicações, não e feita diferenciação entre o ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e quaisquer sais do mesmo, a não ser que indicado de outra forma. Desse modo, os termos fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico e ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e os sais do mesmo são usados de forma intercambiável a não ser que indicado de outra forma.
Os absorventes de UV são compostos que tem uma capacidade de absorção pronunciada com relação à radiação ultravioleta. Eles são usados especificamente como protetores solares em preparações cosméticas e farmacêuticas, porém também para melhorar a estabilidade com relação à luz de produtos industriais tais como tintas, vernizes, plásticos, têxteis, polímeros tais como, por exemplo, polímeros e copolímeros de mono- e de dio- lefinas, poliestirenos, poliuretanos, poliamidas, poliureias e policarbonatos, materiais de embalagem e borrachas.
Os raios UV são classificados de acordo com os comprimentos de onda como raios UVA (320 a 400 nm, UVA-I; 340 a 400 nm, UVA-II: 320340 nm) ou raios UVB (280 a 320 nm). Os raios UV podem causar danos agudos ou crônicos à pele, o tipo de dano dependendo do cumprimento de onda da radiação. Por exemplo, a radiação UVB pose ocasionar queimaduras de sol (eritema) se prolongando para queimaduras da pele mais graves; redução na atividade de enzima, enfraquecimento do sistema imune, distúrbios na estrutura do DNA e mudanças na membrana das células, também são conhecidos como efeitos danosos dos raios UVB. Os raios UVA penetram no interior das camadas mais profundas da pele onde eles podem acelerar o processo de envelhecimento da pele. A radiação UVA-II de onda mais curta contribui adicionalmente para o desenvolvimento da queimadura de sol. Além disso, a radiação UVA pode acionar reações fototóxicas ou fotoa- lérgicas da pele. A irradiação muito frequente e não protegida da pele pela luz do sol leva a uma perda da elasticidade da pele e ao desenvolvimento crescente de rugas. Em casos extremos, são observadas mudanças patogênicas na pele que se estendem até o câncer de pele. Para atenuar esses efeitos negativos da radiação UV, materiais que absorvem ou refletem a luz UV, em geral denominados de absorventes de UV, são usados em preparações cosméticas ou farmacêuticas. Os absorventes de UV são classificados como absorventes de UVA ou de UVB dependendo da localização da sua absorção máxima; se um absorvente de UV absorve ambas as UVA e a UVB, ele é referido como um absorvente de UVA/B de banda larga.
O número de absorventes adequados de UVA é muito limitado e eles tem deficiências consideráveis. Assim, o filtro 4-terc-butil-4'-metóxi- dibenzoilmetano (butil metóxi dibenzoilmetano; absorção máxima à 357 nm) que é usado com frequência especificamente para a proteção contra a radiação UVA não é estável a luz. As reações a luz também são observadas em combinação com os filtros de UVB 2-etil-hexil e isoamil p-metoxicinamato. Além disso, ele tem somente uma solubilidade limitada em óleos cosméticos, o que pode levar a problemas na formulação de preparações cosméticas. Além do mais, os produtos de proteção solar que contêm derivados de di-benzoilmetano, podem deixar marcas nos têxteis que são extremamente difíceis de serem removidas por lavagem.
Um filtro de UVA relativamente novo que não tem essas desvantagens é o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico, comercializado sob o nome comercial de Neo Heliopan® (cf., por exemplo a EP 669 323, WO 03/084496; Symrise GmbH & Co KG, Alemanha; ambos os documentos sendo incorporados aqui, neste pedido de patente por referência). Esse filtro de UVA muito estável a luz dissipa sem causar danos a sua energia UV absorvida através da fluorescência/fosforescência que é considerada por um pequeno número de consumidores como negativa. Existe por esse motivo, uma necessidade com relação a agentes que extinguem essa fluorescência para serem usados em preparações cosméticas e farmacêuticas. O agente de extinção não deve ser colorido de forma a ser observado e deve ser estável em formulações cosméticas e farmacêuticas típicas, especificamente em protetores solares, sem ocasionas a descoloração. O agente de extinção também deve permitir uma incorporação fácil em formulações cosméticas e/ou dermatológicas, especificamente em protetores solares, e por esse motivo devem de preferência ser solúveis em água em tais concentrações como são necessárias para a extinção do ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfôni- co dissódico e/ou os sais do mesmo.
É conhecido que a extinção da fluorescência pode ocorrer através de uma quantidade de mecanismos incluindo a autoextinção quando concentrações elevadas da substância estão presentes, extinção estática que ocorre a partir de um complexo formado pelo estado de solo da fluorescência e o agente de extinção; e a extinção por cor, quando as moléculas coloridas absorvem a energia de fluorescência emitida. Os extintores típicos incluem oxigênio, porém o oxigênio "singlet" é produzido como um resultado e dessa forma é indesejável em preparações cosméticas e farmacêuticas; metais pesados tais como o tálio, ou determinados compostos orgânicos tais como os brometos, fluoretos, cloretos de alquila, tetrafluoroboratos, derivados de antraceno podem em princípio ser usados porém são tóxicos e por esse motivo não são de uso em preparações cosméticas e farmacêuticas; e cores, que irão proporcionar uma cor inaceitável as preparações cosméticas e farmacêuticas. Os extintores adicionais possíveis são os extratos de plantas solúveis em água que contenham cromóforos de absorção de UV e de luz visível, tal como, porém não restrito ao Chá Verde, Rooibos, Sophora japonica, ou os materiais absorventes de UV que são encontrados nos extratos de plantas tais como a rutina, riboflavina, tanina, nictinamidas, querceti- na, ubiquinonas, polifenóis etc., ou os derivados dos mesmos. No entanto, esses materiais que são antioxidantes potentes ou são instáveis em preparações cosméticas em armazenamento ou podem levar a uma coloração inaceitável das preparações tanto diretamente na aplicação como dentro de um período de tempo curto em temperatura ambiente. Essa descoloração é acelerada em temperaturas de 30°C ou mais que, para formulações cosméticas, especialmente para produtos de proteção solar, é ainda mais inaceitável.
O derivado da flavona rutina ou seus aglicona e quercetina, são ambos extintores de fluorescência do fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico e dos sais do mesmo. NO entanto uma emulsão preparada com quercetina é de cor amarelo profundo e não é cosmeticamente aceitável. Uma emulsão preparada com a rutina é de cor bege e quando armazenada se torna de cor marrom-escuro, a qual também não é cosmeticamente aceitável. Essa instabilidade de cor é típica dos derivados da flavona, tais como o caempferol, lutelion, fisetin, apigenin, morin, robinetin, gossipetin, miricetin ou os derivados de açúcar da mesma tais como a quercitrin, monoxerutin, diosmin, etc. Os derivados de açúcar da flavona naringin e hesperidin, embora menos suscetíveis a problemas de coloração do que os outros derivados da flavona, não extinguem efetivamente a fluorescência do fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico e dos sais do mesmo. Eles também são fracamente solúveis em água.
Foi por esse motivo que muito surpreendentemente e inespera-damente o derivado da flavona troxerutina exibiu uma estabilidade de cor em longo prazo em uma emulsão enquanto simultaneamente sendo um extintor efetivo da fluorescência do fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico. Outra vantagem da utilização da troxerutin é a sua facilidade de solubilidade na água quando comparada com a de outros derivados tais como a naringin e a hesperidin.
O uso da troxerutina em formulações cosméticas como tal não é novo. Por exemplo, a DE 197 39 349 mostra o uso da troxerutin como um antioxidante e extratora de radical livre em formulações cosméticas para a proteção da pele dos processos de oxidação e para a proteção da própria preparação cosmética. Ela não mostra o uso da mesma como um extintor da fluorescência em formulações cosméticas.
A EP 1 055 413 mostra o uso dos derivados da flavona, incluindo a troxerutin, junto com filtros de UV sulfonados para aumentar a proteção contra danos induzidos pela UV. Ela não mostra o uso da troxerutin para a extinção da fluorescência do fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico ou dos sais do mesmo.
A U.S. 4.603.046 mostra o uso da troxerutina junto com filtros de UV especificamente o benzoato de etil-hexil-dimetilamino para aumentar a proteção contra o eritema. Ela não menciona nenhuma propriedade de extinção de fluorescência da troxerutina.
A DE 197 55 504 mostra o uso dos derivados da flavona incluindo a troxerutina para a estabilização do filtro de UV instável a luz butil meto- xidibenzoilmetano. Ela não informa acerca da extinção de fluorescência.
A DE 10 2006 030 328 informa o uso das flavonas incluindo a troxerutina junto com as trioses e/ou tetroses e o uso opcional de filtros de UV para aumentar as propriedades de embranquecimento da pele de uma formulação. Ela não informa nada sobre a extinção da fluorescência.
De acordo com a invenção, é provida por esse motivo uma preparação compreendendo o ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e/ou um ou mais sais do mesmo, que compreende também a troxerutina, em uma quantidade suficiente para a redução da fluorescência do ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e, se presente, seu(s) respec- tivo(s) sal ou sais. De preferência a preparação cosmética ou farmacêutica, especialmente uma preparação dermatológica, e de preferência específica uma formulação de protetor solar.
De preferência, a quantidade total de troxerutina em uma preparação cosmética ou farmacêutica, especialmente uma preparação dermatológica, está na faixa de 0,1 até 2% em peso, e ainda de mais preferência na faixa de 0,3 até 1% em peso, com base no peso total da preparação; simul-taneamente, o teor total do ácido dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e dos sais do mesmo é de preferência na faixa de 0,2 até 4% em peso, ainda de mais preferência na faixa de 9,3 até 3% em peso, com base no peso total da preparação. Desse modo, a proporção em peso do ácido dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico para a troxerutina é de 40:1 até 1:10, de preferência de 10:1 até 1:4.
Em modalidades de preferência da invenção, a preparação (es-pecificamente uma preparação cosmética ou farmacêutica) compreende a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico e um ou mais sais do mesmo em combinação com um mais outros absorventes de UV, tais como aquela fração dos absorventes de UV na faixa a partir de 0,1% até 40% em peso, de mais preferência na faixa a partir de 0,2% até 30% em peso e de maior preferência na faixa de 0,5 até 20% em peso, com base no peso total da preparação.
Em outra modalidade de preferência da invenção uma preparação (cosmética e/ou dermatológica/farmacêutica) compreende uma quantidade total de filtros de UV e/ou pigmentos inorgânicos de tal forma que a preparação da invenção tem um fator de proteção de luz solar maior do que ou igual a 2 (de preferência maior do que igual a 5) e ainda de mais preferência de até 60. Esses protetores solares são adequados para a proteção da pele e dos cabelos.
Outros agentes de fotoproteção adequados (absorventes de UV) são, por exemplo, absorventes de UV orgânicos a partir da classe do ácido 4-aminobenzoico e derivados, derivados do ácido salicílico, derivados da benzofenona, derivados de dibenzoilmetano, diacrilatos de fenila, ácido 3- imidazol-4-ila acrílico e os ésteres do mesmo, derivados de benzofurano, derivados de malonato de benzilideno, absorventes de UV poliméricos que contenham um ou mais radicais de sílica orgânica, derivados do ácido cinâ- mico, derivados da cânfora, derivados da trianilino-s-triazina, derivados de 2- hidroxifenilbenzotriazol, fenila, antranilato de mentila, derivados da benzotri- azol, derivados do indol.
Os absorventes de UV especificados abaixo, que podem ser u- sados de modo adicional para as finalidades da presente invenção, são de preferência, mas certamente não limitativos.
Esses filtros de UV de preferência são como se segue: Filtros de UVB tais como, por exemplo: • ácido p-aminobenzoico • p-aminobenzoato de etila (25 mols) etoxilado • p-dimetilaminoabenzoato de 2-etil-hexila • p-aminobenzoato de etila (2 mols) N-propoxilado • p-aminobenzoato de glicerol • salicilato de homomentila (homosalato) (Neo Heliopan® HMS) • salicilato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®OS) • salicilato de trietanolamina (Neo Heliopan®TS) • salicilato de 4-isotanobenzil a • antranilato de mentila (Neo Heliopan®MA) • di-isopropilcinamato de etila • p-metoxicinamato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan® AV) • di-isopropilcinamato de metila • p-metóxicinamato de isoamil (Neo Heliopan®E 1000) • sal de dietanolamina do ácido p-metoxicinâmico • p-metóxicinamato de isopropil • sulfato de 3-(4'-trimetilamônio)benzilidenebornan-2-ona metila • ácido B-imidazol-4(5)-acrílico (ácido urocanico) • 3-(4'-sulfo)benzilidenebornan-2-ona e sais • 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-canfor (Neo Heliopan®MBC) • 3-benzilideno-d,l-cânfor • Polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno) me- til]benzil]acrilamida • 4,4'-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina- 2,4-di-il)diimino]bis(ácido benzoico 2-etil-hexil éster) (Uvasorb® HEB) • benzilidenomalonato-polisiloxano (Parsol®SLX) • etil-hexanoato de dimetóxicinamato de glicerila • salicilato de dipropileno glicol • tris(2-etil-hexil) 4,4',4"-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)tribenzo- ato (Uvinul®T150) • Benzilideno butirolactonas descritas na EP 1 008 593 • Compostos de benzilideno-β-dicarbonil descritos na WO 2005/107692
Filtros de banda larga, tais como, por exemplo: • 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etil-hexil (Neo Heliopan® 303) • 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etila • 2-hidróxi-4-metóxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Heliopan® BB) • ácido 2-hidróxi-4-metóxibenzofenona-5-sulfônico (sulisobenzo- na, Benzofenona-4) ou os sais do mesmo. • dissódio 2,2'-dihidróxi-4,4,-dimetóxi-5,5'-disulfobenzofenona • fenol,-(2H-benzotriazol-2-il-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3- tetrametil-1 -(trimetiIsiliI)óxi)disiloxianiI)propil), (Mexoril® XL) • 2,2'-metilenobis(6-(2H-benztriazol-2-il)-4-1,1,3,3- tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb® M) • 2,4-bis[4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidroxifenil]-1,3,5-triazina • 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}]fenil]-6-(4-metóxifenil)- 1,3,5-triazina, (Tinosorb® S) • 2,4-bis[{(4-(3-sulfonato)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil}-6-(4- metóxifenil)-1,3,5-triazina sal de sódio • 2,4-bis[{(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metóxifenil)-1,3,5-triazina • 2,4-bis{[4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-[4-(2-metóxietil- carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina • 2,4-bis[{4-(3-(2-propilóxi)-2-hidróxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6- [4-(2-etilcarboxil)fenilamino]-1,3,5-triazina • 2,4-bis[{4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(1 -metilpirrol-2-il)- 1,3,5-triazina 2,4-bis[{4-tris(trimetilsiloxisililpropiloxii)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metóxifenil)-1,3,5-triazina • 2,4-bis[{4-(2"-metilpropenilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metóxifenil)- 1,3,5-triazina • 2,4-bis[{4-(1',1',r,3',5',5,,5,-heptametilsilóxi-2"-metiltpropilóxi)- 2-hidróxi}fenil]-6-(4-metóxifenil)-1,3,5-triazina.
Filtros UVA tais como, por exemplo: • ácido tereft-halilidenodibornonesulfônico e sais (Mexoryl® SX) • 4-t-butil-4'-metóxidibenzoilmetano (avobenzona) (Neo Heliopan® 357) • hexil 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato (Uvinul® A Plus) • 4-isopropildibenzoilmetano • antranilato de mentil (Neo Heliopan® MA) • Compostos de indanilideno como descritos na DE 100 55 940 • Nitrilos de benzoilcinamila descritos na WO 2006/015954
Absorventes de UV especificamente adequados para combinação são como se segue: • ácido p-aminobenzoico • sulfato de 3-(4,-trimetilamônio)benzilidenebornan-2-ona metila • salicilato de homomentila (Neo Heliopan® HMS) • ácido tereftalilidenodibornano sulfônico e sais (MexorylDSX) • 4-terc-butil-4'-metóxidibenzoilmetano (Neo Heliopan® 357) • 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona e sais • acrilato de 2-etil-hexil 2-ciano-3,3-difenila (Neo Heliopan® 303) • Polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno) me- til]benzil]acrilamida • p-metóxicinamato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan® AV) • p-aminobenzoato de etila (25 mols) etoxilado • p-metóxicinamato de isoamila (Neo Heliopan® E1000) • 2,4,6-trianilino(p-carbo-2'-etil-hexil-r-óxi)-1,3,5-triazina (Uvinul® T150) fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3(1,3,3,3- tetrametil-1 -(trimetilsil i I )oxo )d isiloxian il )pro pi I), (Mexoryl® XL) • 4,4'-[(6-{4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazin- 2,4-di-il)-diimino]bis[(ácido benzoico 2-etil-hexil éster), (Uvasorb® HEB) • 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Helipan® MBC) • 3-benzilidenocanfora • salicilato de 2-etil-hexila (Neo Helipan® OS) • 4-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila (Padimate O) • 2-hidróxi-4-metóxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Heliopan® BB) • 2,2,-metilenobis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3- tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb® M) • 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metóxifenil)- 1,3,5-triazina, (Tinosorb® S) • malonato de benzilideno -polisiloxano (Parsol® SLX) • antranilato de mentil (Neo Heliopan® MA) • 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexila (Uvinul® A Plus) • Compostos de indanilideno como descritos na DE 100 55 940 • Nitrilos de Benzoilcinamil descritos na WO 2006/015954 • Butirolactonas de benzilideno descritas na EP 1 008 593 • Compostos de benzilideno-β-dicarbonila descritos na WO 2005/107692
Além desses é possível o uso de filtros de UV particulados ou de pigmentos inorgânicos, que, se desejados, podem ser tornados hidrófobos, tais como os óxidos de titânio (TÍO2), de zinco (ZnO2), de ferro (Fe2O3), de zircônio (Zrθ2), de sílica (SÍO2) de manganês (como por exemplo, MnO), de alumínio (AI2O3), de cério (como por exemplo Ce2Ü2) e/ou misturas.
A quantidade total de filtros de UV sulfonados solúveis em água na formulação cosmética ou dermatológica, por exemplo, porém não-limitada ao ácido fenilbenzimidazol sulfônico, e/ou o ácido fenil dibenzimidazol tetras- sulfônico dissódico e/ou benzofenona-4, e/ou tereftalilidenodibornanossulfô- nico e/ou sulfato de metila de 3-(4'-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona, e/ou 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona, e os sais do mesmo estão na faixa de 0,1 até 15,0% em peso e mais especificamente na faixa a partir de 0,5 até 10,0% e maior especificidade de 1,0 até 8,0% do total da formulação.
A quantidade do ácido fenilbenzimidazol sulfônico e dos sais do mesmo usada na formulação cosmética ou dermatológica que contem a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 4% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% da formulação total.
A quantidade de Mexoryl® SX e dos sais do mesmo usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 8% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% da formulação total.
A quantidade de filtros UV solúveis em óleo que pode ser usada em uma formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, por exemplo, porém não-limitada a (2-etil-hexil) 4,4,,4"-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino) tribenzoató e/ou -terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, e/ou 4-dimetilamino benzoato de 2-etil-hexila, e/ou MexorylLjXL e/ou Uvasorb® HEB e/ou Tinosorb® S e/ou benzofenona-3 e/ou Parsol® SLX e/ou Neo Heliopan® MA, e /ou isoamil p- metóxicinamato, e/ou salicilato de 2-etil-hexila, e/ou homosalato, e/ou metó- xicinamato de etil-hexila, e/ou octocrileno, e/ou Uvinul® A Plus, e/ou 3-(4'- metilbenzilideno)-d,l-cânfora, está na faixa de 0,1 a 30% em peso, especificamente na faixa de 0,5 até 25% em peso, mais especificamente na faixa de 1 até 20% em peso do total da formulação.
A quantidade de metoxicinamato de etil-hexila usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 20,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 15% em peso, e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 10% em peso da formulação total.
A quantidade de p-metoxicinamato de isoamil usada na formula ção cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico, está na faixa de 0,1 até 20% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 15% em peso, e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 10% em peso da formulação total.
A quantidade de octocrileno usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 20% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 15% em peso, e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 10% em peso da formulação total.
A quantidade de ésteres de salicilato usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 20% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 15% em peso, e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 10% em peso da formulação total. Quando o salicilato de etil-hexila é o escolhido como o filtro de UV, é vantajoso que a quantidade total do mesmo varie a partir de 0,1 até 5,0% em peso da formulação e quando é escolhido o homosalato como o filtro de UV, é vantajoso que a quantidade total do mesmo varie a partir de 0,1 até 15,0% em peso da formulação.
A quantidade de metoxidibenzoilmetano de butila usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 7,0% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% em peso da formulação total.
A quantidade de Univil® A Plus usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 7,0% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% em peso da formulação total.
A quantidade de Tinosorb® S usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 7,0% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% em peso da formulação total.
A quantidade de Uvasorb® HEB usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 7,0% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% em peso da formulação total.
A quantidade de Uvinul® T-150 usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 10,0% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 7,0% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,5 até 5,0% em peso da formulação total.
A quantidade total de pigmentos orgânicos e/ou inorgânicos mi- crofinos, por exemplo, porém não-limitados aos derivados da triazina e/ou óxido de zinco (revestido e não revestido) e/ou dióxido de titânio (revestido e não revestido) que pode ser usada na formulação cosmética ou dermatológica que contenha a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, está na faixa de 0,1 até 20% em peso, de preferência na faixa a partir de 0,3 até 15% em peso, de mais preferência na faixa a partir de 0,5 até 10% em peso e de maior preferência na faixa a partir de 0,75 em peso até 7,5% em peso. Quando é escolhido o dióxido de titânio como o filtro de UV, é vantajoso que a quantidade total do mesmo varie a partir de 0,1 até 10,0% em peso da formulação. Quando é escolhido o óxido de zinco como o filtro de UV é vantajoso que a quantidade total do mesmo varie a partir de 0,1 até 10,0% em peso da formulação. E quando são escolhidos um ou mais pigmentos orgânicos de triazina, é vantajoso que a quantidade total do mesmo varie a partir de 0,1 até 10% em peso da formulação.
A combinação da troxerutina e o ácido dissódio fenil dibenzimidazol tetrassulfônico e um ou mais dos sais do mesmo com outros filtros de UV, por exemplo, com os filtros de UIV relacionados acima e especificamente com os filtros de UV relacionados como "especificamente adequados para combinação", porém não-limitados a esses, leva a efeitos sinergéticos no grau de proteção oferecido contra a radiação de UVB e UVA como determinado através das medições para a determinação dos fatores de proteção solares contra a radiação UVB e/ou UVA.
Desse modo, a invenção proporciona a informação de que a combinação de (a) troxerutina e (b) o ácido fenil dibenzimidazol tetrassulfônico dissódico ou qualquer um dos sais do mesmo com misturas individuais ou quaisquer misturas desejadas de qualquer um dos filtros de UV relacionados acima vem como quaisquer um dos filtros de UV permitidos para serem usados em produtos de proteção contra o sol legislados em:
Nos Estados Unidos: pela Food and Drug Administration (FDA).published in the Monograph for Sunscreen Drug Products for Over- The-Counter Human Use; Na Europa: pelo Cosmetics Directive 76/768 EEC of the Council of European Communities publicado no Official Journal of the European Communities;
No Japão: na relação positiva de filtros UV permitidos na publicação dos critérios para cosméticos pelo Ministry og Health ans Weelfare (MHW); Na Austrália: na relação positive de filtros UV permitidos publicada pela Australian Therapeutic Goods Administration in the Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG).
Irá levar a efeitos sinérgicos de proteção contra a radiação UVA e/ou UVB. Especificamente em preparações cosméticas ou dermatológicas, a troxerutina absorve a radiação UV, quando ela é usada em combinação com o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico ela também leva a foto estabilização dos absorventes de estabilidade mais baixa para UV tais como os derivados de butil metoxidibenzoíl metano. Especificamente a troxerutina e os sais da mesma, junto com o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico e os sais do mesmo ou a sua forma de ácido dão lugar a estabilização do absorvente de UVA 4-terc-butil-4’-metóxidibenzoilmetano, que é altamente instável à luz.
É além do mais vantajoso adicionar a esta combinação de três compostos um ou mais absorventes de UV estáveis a luz, tais como, por exemplo, metilbenzilidenocanfora, 2-etil-hexil-2-ciano-3,3'-difenilacrilato, oc- tiltriazona, Uvasorb® HEB, Tinosorb® S, Tinosorb® M, salicilato de etil-hexil, salicilato de homomentil, ácido fenilenbenzimidazolasulfônico, benzofenona- 4, Uvinul A Plus, Mexoryl® SX, Mexoryl® XL, Parsol® SLX ou compostos de indanilideno como os descritos na DE 100 55 940 e/ou na WO 02/38537, ou nitrilos de benzoilcinamil como os descritos na WO 2006/015954, ou as buti- rolactonas de benzilideno como as descritas na EP 1 008 593, ou compostos de benzilideno-β-dicarbonil como descritos na WO 2005/107692.
É além do mais vantajosa a adição de forma isolada ou em adição aos filtros e UV relacionados acima, o emoliente de foto estabilização naftalato de 2,6-dietil-hexil comercializado sob o nome comercial de Cora- pan® TQ pela Symrise, para aumentar a foto estabilidade do metoxidibenzoilmetano de butil.
A combinação de troxerutina e do ácido fenil dibenzimidazol te- trassulfônico dissódico e/ou quaisquer sais do mesmo junto com os absorventes de UVA, especialmente os absorventes de UVA-1, proporciona uma proteção compreensiva contra a radiação UVA (320 a 400 nm). Uma combinação de troxerutina e do ácido fenil dibenzimidazol tetrassulfônico dissódico e/ou quaisquer sais do mesmo junto com metoxidibenzoilmetano de butil ou Tinosorb S ou derivados de indanilideno ou de nitrilos de benzoilcinamil (absorventes de UVA-1) deve ser mencionada especificamente para proteção de UV de banda larga. Outros filtros de UVA que são de preferência para serem usados em combinação com ambas a troxerutina e o ácido fenil dibenzimidazol tetrassulfônico dissódico e/ou qualquer um dos seus sais, por si próprios ou em combinação, são Mexoryl SX, Mexoryl® XL, Tinosorb® M, Tinosorb® S, Benzofenona-3, Benzofenona-4, Uvinul® A Plus, Neo Heliopan® 357 e Neo Heliopan® MA.
As combinações acima podem ser combinadas com todos os filtros UVB e misturas destes filtros (conforme os absorventes UV particularmente adquados acima mencionados) para proteção ideia de uma larga banda contra radiação UVA e UVB. Neo Heliopan®AV, Neo Heliopan®1000, Neo Heliopan®Hydro, Neo Heliopan®MBC, Neo Helipan®303, Neo Heli- pan®OS, Neo Helipan®HMS, Uvinul®T150, Uvasorb®HEB, Parsol®SLX são particularmente adequados filtros UVB.
São previstas as sinergias de ambos a troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico, em conjunto com os outros constituintes que não absorvem a luz UV, com relação a uma proteção melhorada contra a luz UV.
As preparações cosméticas e dermatológicas no sentido desta invenção contem um ou mais filtros convencionais de UVA, UVB e/ou de banda larga como uma única substância ou em misturas arbitrarias de um com o outro na fase de lipídio e/ou na fase aquosa. Elas são produtos satisfatórios em todo o respeito que surpreendentemente são distinguidos por um fator de alta proteção contra UVA e alta proteção contra UVA.
É altamente desvantajoso se os absorventes de UV deixem marcas sobre artigos de vestuário que não podem mais ser removidas por lavagem. Especificamente, o absorvente de UVA terc-butilmetoxidibenzoil metano é conhecido como produzindo marcas nos têxteis que já não podem mais de removidas por lavagem. O uso de uma troxerutina e o fenil dibenzimidazol tetrassulfonato de dissódico de acordo com a invenção, não tem essa desvantagem uma vez que qualquer marca formada sobre os têxteis pode ser removida por lavagem de forma muito rápida.
As preparações (cosméticas e/ou farmacêuticas/ dermatológicas) de acordo com a invenção podem ser formuladas da maneira do costume e servem como protetores solares cosméticos e/ou dermatológicos e também para o tratamento, proteção e limpeza da pele e/ou do cabelo, como um produto de maquiagem em cosméticos decorativos.
Essas preparações cosméticas e farmacêuticas que servem para a proteção da pele e do cabelo contra a radiação UV podem estar na forma de utilização convencionalmente usada, isto é, na forma de uma emulsão de óleo em água, água em óleo ou mistas, na forma de um leite, na forma de uma loção ou creme, aerossol, gel de hidro dispersão ou gel de óleo (isento de emulsão), spray, espuma, solução, pó, preparação de lápis, ou na forma de qualquer outra formulação cosmética ou farmacêutica do costume. As preparações tais como xampu, enxágue, condicionador, gel, loção, spray ou creme são usadas de preferência para a proteção do cabelo contra os raios UV.
As preparações (cosméticas e/ou farmacêuticas/ dermatológicas) de acordo com a presente invenção podem ter a composição do costume e podem ser usadas para a proteção cosmética e/ou dermatológica de proteção contra o sol, e também para o tratamento, proteção e limpeza da pele e/ou do cabelo e como um produto de maquiagem em cosméticos de decoração. Por consequência, as preparações de acordo com a presente invenção podem, dependendo da formulação das mesmas, ser usadas, por exemplo, como creme de proteção da pele, leite de limpeza, loção de proteção solar, creme nutritivo, creme para o dia ou para a noite. As preparações de acordo com a presente invenção podem, dependendo da formulação das mesmas, também ser usadas, por exemplo, em composições de proteção para o cabelo tais como xampus, condicionadores, preparações 2 em 1, xampus anticaspa, tônicos capilares, loções para cabelo, enxaguadores de cabelo, produtos para pentear, sprays, etc. Em alguns casos, é possível e vantajoso o uso das preparações de acordo com a presente invenção como bases para preparações farmacêuticas. É dada preferência, especificamente aquelas preparações cosméticas e dermatológicas na forma de protetores para a pele, protetores de cabelo ou produto de maquiagem. As modalida-des típicas são os cremes, géis, como por exemplo, porém não-limitados a hidrogéis, géis de hidro dispersão, géis de óleo, loções, soluções alcoólicas e não alcoólicas, emulsões em dias formas variadas, por exemplo, porém não-limitadas a emulsões de óleo em água (O/A), água em óleo (A/O) emulsões mistas, emulsões PIT, emulsões de "pickering", microemulsões, nano emulsões, espumas de aerossol, espumas de não-aerossol, sprays de aerossol, sprays de não-aerossol, spray de bomba, soros, "roll-ons" pastas, bálsamos ou preparações em bastão. Essas composições também podem compreender, como outros auxiliares e aditivos, surfatantes suaves, co- emulsificadores, agentes "superfatting, ceras perolíficas, agentes de formação de corpo, espessantes, polímeros, compostos de silicone, gorduras, ceras, estabilizadores, ingredientes biogênicos ativos, ingredientes desodorantes ativos, agentes anticaspa, formadores de película, agentes de intumes- cimento, agentes hidrotrópicos, conservantes, repelentes de insetos, agentes de bronzeamento, agentes de auto bronzeamento artificial (por exemplo, diidroxiacetonas), estabilizadores, perfumes, óleos, agentes antimicrobianos, extratos de plantas aquosos e não aquosos e similares.
Para uso, as preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção são aplicadas à pele e/ou ao cabelo em uma quantidade suficiente na maneira do costume para as preparações cosméticas ou farmacológicas e dermatológicas.
É dada mais preferência àquelas preparações cosméticas e dermatológicas na forma de uma composição cosmética para a proteção da pele e do cabelo. Vantajosamente, além da troxerutina e do fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico usados de acordo com a presente invenção, essas contêm pelo menos um pigmento inorgânico, de preferência um mi- cropigmento inorgânico. Essas preparações cosméticas e dermatológicas que estão na forma de um produto de proteção da pele ou de maquiagem são de preferência específica.
As preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção podem compreender cosméticos auxiliares, como são costumeiramente usados em tais preparações, como por exemplo, conservantes, bactericidas, perfumes, agentes antiespuma, corantes, pigmentos que tenham uma ação de coloração, espessantes, umedecedores e/ou u- mectantes, gorduras, óleos, ceras ou outros constituintes de costume de uma formulação cosmética ou dermatológica, tais como álcoois, polióis, polímeros, estabilizadores de espuma, eletrólitos solventes orgânicos ou derivados de silicone. As quantidades dos auxiliares cosméticos e dermatológicos e das substâncias de veículo e perfumes que podem ser usados em cada caso podem ser determinadas com facilidade pelo pessoa versada na técnica através de tentativas simples de teste e de erro, dependendo da na- tureza do produto em questão.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêutica, especialmente as dermatológicas da invenção, também podem compreender surfatantes aniônicos, catiônicos, não-iônicos e/ou an- fotéricos. Os surfatantes são substâncias anfifílicas que podem dissolver substâncias orgânicas não-polares em água. Nesse contexto, os componentes hidrófilos de uma molécula de surfatante são usualmente grupos funcionais polares, por exemplo, -COO', -OSO32', -SO3', enquanto que as partes hidrófobas como em regra são radicais de hidrocarboneto não-polares. Os surfatantes são classificados em geral de acordo com a natureza e a carga da parte hidrófila da molécula. Uma distinção pode ser feita entre os quatro grupos aqui: . surfatantes aniônicos . surfatantes catiônicos . surfatantes anfotéricos e . surfatantes não-iônicos.
Os surfatantes aniônicos em regra contem grupos de carboxila- to, sulfato ou sulfonato como os grupos funcionais. Em solução aquosa, eles formam íons orgânicos carregados de forma negativa em um meio ácido ou neutro. Os surfatantes catiônicos são quase exclusivamente caracterizados através da presença de um grupo amónio quaternário. Em solução aquosa, eles formam íons orgânicos carregados de forma positiva em um meio ácido ou neutro. Os surfatantes anfotéricos contem ambos os grupos aniônico e catiônico e em consequência se comportam como os surfatantes aniônicos e catiônicos em solução aquosa, dependendo do pH. Em um meio fortemente ácido eles tem uma carga positiva, e em um meio alcalino uma carga negativa. Por outro lado, eles são zwiteriônicos na faixa de pH neutro. As cadeias de poliéter são típicas dos surfatantes não-iônicos. Os surfatantes não- iônicos não formam íons em um meio aquoso.
A. Surfatantes aniônicos
Os surfatantes aniônicos que são usados de forma vantajosa são os ácidos de acilamino (e os sais dos mesmos), tais como: - glutamatos de acila, por exemplo, glutamato de acila de sódio, aspartato de di-TEA-palmitoil e glutamato de sódio caprílico/ cáprico, - peptidios de acila, por exemplo, proteína do leite palmitoil hi- drolisada, proteína de soja cocoil hidrolisada de sódio e colágeno de só- dio/potássio de cocoil hidrolisado, - sarcosinatos, por exemplo, miristoil sarcosina, sarcosinato de TEA-lauroil, sarcosinato de lauroíl sódio e sarcosinato de cocoil sódio, - tauratos, por exemplo, laroil taurato de sódio, e metilcocoil tau- rato de sódio, - lactilatos de acila, lactilato de lauroila, lactilato de caproila, - alanilatos, ácidos carboxílicos e derivados, tais como, por exemplo: - estearato de TEA, estearatos de glicerila, estearatos de PEG glicerila, ácido láurico, estearato de alumínio, alcanolato de magnésio e undecilenato de zinco, ácidos éster carboxílicos, por exemplo, estearoil lactilato de cálcio, lauret-6 citrato, e carboxilato de sódio PEG-4 lauramida, estearatos de glicerila estearatos de gliceril-oleíla, citratos de glicerila, citratos de glicerila oleíla, - ácidos éter carboxílicos, por exemplo, carboxilato lauret-13- de sódio e carboxilato de PEG-6 cocamida de sódio, Ésteres de glicosídio, tais como, por exemplo, . glicosídio de cetearila e glicosídio de laurila, ésteres e sais do ácido fosfórico, tais como, por exemplo: . fosfato de cetila (mono-, di-cetil e as misturas dos mesmos),cetil fosfato de potássio (mono-, di-cetil e as misturas dos mesmos), cetil fosfato de DEA (mono-, di-cetil e as misturas dos mesmos),fosfato de DEA-olet-10 e fosfato de dilauret-4, ácidos sulfônicos e sais, tais como: - isetionatos de acila, como por exemplo, cocoíl isetionato de sódio/amônio, - sulfonatos de alquilarila, - sulfonatos de alquila, por exemplo, sulfato de coco- monoglicerídio de sódio, sulfonato de olefina C12-14 de sódio, lauril sulfoa- cetato de sódio e sulfato de PEG-3 cocamida de magnésio. - sulfossuccinatos, por exemplo, sulfossuccinato de dioctil sódio, lauret-sulfossuccinato dissódico, lauril sulfossuccinato de dissódio e undeci- lenamido-MEA-sulfossuccinato de dissódio, e ésteres do ácido sulfúrico, tais como: - sulfato de éter de alquila, por exemplo, lauret sulfato de sódio, amónio, magnésio, MIPA, TIPA, miret sulfato de sódio e paret sulfato de sódio C12-13, - sulfatos de alquila, por exemplo, lauril sulfato de sódio, amónio eTEA,
B. Surfatantes catiõnicos
Os surfatantes catiõnicos que são vantajosamente usados, são: - alquilaminas - alquilimidazolas - aminas etoxiladas - surfatantes quaternários - RNH2CH2CH2COO' (no pH = 7) - RNHCH2CH2COO- B+ (no pH=12) B+ = a qualquer cátion desejado, como por exemplo Na', e - éster quaternários.
Os surfatantes quaternários contem pelo menos um átomo de N que esta ligado de forma covalente a grupos de 4 alquila ou arila. Isso leva a uma carga positiva, independentemente do pH. A alquilbetaína, alquilamido- propilbetaína e alquilamidopropilhidroxisulfaína são vantajosas. Os surfatantes catiõnicos usados podem também, de preferência, serem escolhidos a partir do grupo que consiste em compostos de amónio quaternário, especificamente os cloretos ou brometos de benziltrialquilamônio, tais como, por exemplo, o cloreto de benzildimetilstearilamônio, e também os sais de alquil- trialquilamônio, por exemplo, cloreto ou brometo de cetiltrimetilamônio, al- quildimetilhidroxietilamônio, cloretos ou brometos de dialquildimetilamônio, sulfatos de éter de alquilamideetiltrimetilamônio, sais de alquilpiridínio, por exemplo, cloreto de lauril- ou cetilpiridínio, derivados de imidazolina e compostos que tenham um caráter catiônico tal como os óxidos de amina, por exemplo, óxidos de alquildimetilamina ou óxidos de alquilaminoetildimetila- mina. Os sais de cetiltrimetil amónio especificamente são usados de forma vantajosa.
C. Surfatantes anfotéricos
Os surfatantes anfotéricos que são vantajosos para serem usados são: - acil/dialquiletilenodiamina, por exemplo, acilanfoacetato de sódio, acilanfodipropionato de dissódio, alquilanfodiacetato dissódio, sulfonato de acilanfohidroxipropil de sódio, acilanfodiacetato dissódio e acilanfopropio- nato de sódio, - ácidos N-alquilamino, por exemplo, aminopropil alquilglutamida, ácido alquilaminopropionico, alquilimidodipropionato de sódio e lauroanfo- carbóxiglicinato, - acilanfo-hidroxipropilsulfonato, acilanfodiacetato dissódio e aci- lanfopropionato de sódio, - ácidos N-alquilamino, por exemplo, aminopropil alquilglutamida, ácido alquilaminopropionico, alquilimidodipropionato de sódio e lauroanfo- carbóxiglicinato.
D. Surfatantes não-iônicos.
Os surfatantes não-iônicos que são usados vantajosamente são: - álcoois - alcanolamidas, tais como cocamidas - alcanolamidas, tais como cocamidas MEA/DEA/MIPA, - óxidos de amina, tais como óxido de cocoamidapropilamina. - éteres, por exemplo, álcoois etoxilados/propoxilados, ésteres etoxilados/propoxilados, ésteres de glicerol etoxilados/propoxilados, colesteróis etoxilados/propoxilados, ésteres de triglicerídios etoxilados/propoxilados, lanolina etoxilada/propoxilada, polissiloxanos etoxilados/propoxilados,éteres de POE propoxilados e poliglicosídios de alquila, tais como lauril glicosídio, decil glicosídio, e coco glicosídio, - ésteres de sacarose, éteres de sacarose, - ésteres de poliglicerol, ésteres de glicerol, ésteres de monogli- cerol, poligliceril-2 di-poli-hidróxi estearato (Dehymuls® PGPH), di- isoestearato de poligliceril-3 (Lameform® TGI), poligliceril-4-isoestearato (I- solan® Gl 34), oleato de poligliceril-3, di-isoestearato de di-isoestearil de poligliceril-3 (Isolan® PDI), di-estearato de poligliceril-3 metilglicose (Tego Ca- rey®450), poligliceril-3 de cera de abelha (Cera Beilina®), caprato de poligli- ceril-3 (caprato de poligliceril T2010/90), poligliceril-3 cetil éter (Chinexa- ne-NL) (Chimexane®NL), di-estearato de poligliceril-2 (Cremofor®GS 32), estearato depoligliceril-2 (Hostacerin® DGMS) e poliricinoleato de poligliceril (Admul® WOL 1403) e as misturas dos mesmos. - ésteres de metilglicose, ésteres de ácidos hidróxi.
O uso de uma combinação de surfatantes aniônicos e/ou surfa- tantes anfotéricos com um ou mais surfatantes não-iônicos também é vantajoso.
Além disso, as preparações cosméticas e dermatológicas de a- cordo com a presente invenção compreendem, vantajosamente porém não obrigatoriamente, pigmentos inorgânicos com base em óxidos de metal finamente dispersos e/ou outros compostos de metal que são insolúveis ou ligeiramente solúveis em água, especificamente os óxidos de titânio (TÍO2), de zinco (ZnO2), ferro (por exemplo, Fβ2θ3), de zircônio (Zrθ2), de sílica (Si- O2) de manganês (por exemplo MnO), de alumínio (AI2O3), de cério (como por exemplo Cβ2θ2), óxidos mistos dos metais correspondentes e as misturas desses óxidos. Esses pigmentos são amorfos aos raios X ou não- amorfos aos raios X. É dada maior preferência aos pigmentos com base em TÍO2. Os pigmentos de óxido amorfos ao raios X são os óxidos de metal ou óxidos de semimetal que não revelam a estrutura cristalina ou não revelam ou não mostram uma estrutura cristalina que não pode ser reconhecida em experimentos de difração de raios X. Esses pigmentos podem ser quase
sempre obtidos através de reação de chama, por exemplo, pela reação de um halogeneto de metal ou de semimetal com hidrogênio e ar (ou oxigênio puro) em uma chama.
Nas preparações cosméticas ou dermatológicas , os pigmentos amorfos ao raios X são usados como agentes de espessamento e tixotrópi- cos, auxiliares de fluxo para emulsão e estabilização de dispersão e como substâncias transportadoras (por exemplo, para o aumento de volume de pós finamente divididos). Os pigmentos de óxido de metal amorfos ao raios X que são conhecidos e quase sempre usados em produtos galênicos cosméticos ou farmacêuticos são, por exemplo, óxido de sílica de alta pureza. É dada preferência a pigmentos de dióxido de sílica amorfos ao raios X e de alta pureza com um tamanho de partícula na faixa a partir de 5 até 40 nm e uma área de superfície ativa (BET) na faixa a partir de 50 até 400 m2/g, de preferência de 150 até 300 m2/g, em que as partículas são para serem consideradas como partículas esféricas de dimensões bastante uniformes. Macroscopicamente, os pigmentos de dióxido de sílica podem ser reconhecidos como pós brancos, soltos. Os pigmentos de dióxido de sílica são vendidos comercialmente COB o nome de Aerosil® (CAS-No. 7631-85-9) ou Carb-O- Sil. Os graus vantajosos do Aerosil® são, por exemplo, Aerosil®0X50, Aero-sil®! 30, Aerosil®150, Aerosil®200, Aerosil®300, Aerosil®380, Aerosil®MQX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil®COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil®R 805, Aerosil®R 812, Aerosil®R 972, Aerosil®R 974, Aerosil®R976.
De acordo com a presente invenção, as preparações de proteção contra a luz cosméticas ou dermatológicas, compreendem de 0,1 até 20% em peso, vantajosamente de 0,5 até 10% em peso, de mais preferência de 1 a 20% em peso, vantajosamente de 0,5 até 10% em peso, de maior preferência de 1 até 5% em peso, de pigmentos de óxido amorfos ao raio X.
Os pigmentos orgânicos não raios X são, de acordo com a presente invenção, vantajosamente na forma hidrófoba, isto é, tiveram a superfície tratada para repelir a água. Esse tratamento de superfície pode envolver a provisão de pigmentos com uma calada hidrófoba fina através de processos conhecidos per se. Esses processos envolvem, por exemplo, a pro- dução da camada de superfície hidrófoba através de uma reação de acordo com n TiO2 + m (ROjsSi-R' -> n TiO2 (tensoativo) na qual nem são parâmetros estequiométricos para serem usados se necessário, e R e R' são radicais orgânicos desejados. Os pigmentos tornados hidrófobos preparados de forma análoga na DE-A- 33 14 742, por exemplo, são vantajosos.
Por exemplo, pode ser feita menção aos pigmentos de TiO2, como são comercializados sob o nome comercial de T805 da Degusa. Também é dada preferência aos óxidos misturados de TiO2/Fe2O3, como são supridos por exemplo,sob os nomes comerciais de T817, também da Degusa.
A quantidade total de pigmentos inorgânicos, especificamente os micropigmentos inorgânicos hidrófobos, em preparações cosméticas ou dermatológicas acabadas é escolhida de forma vantajosa a partir da faixa de 0,1 até 30,0% em peso, de preferência de 0,5 até 6,0% em peso, com base no peso total das preparações.
Um conteúdo adicional de ingredientes para o branqueamento da pele nas composições cosméticas ou dermatológicas é opcional. Esses ingredientes para o branqueamento da pele que podem ser usados são a título de exemplo, porém não-limitados aos que se seguem: ácido kojico (5-hidróxi-2-hidroximetil-4-piranona), derivados de ácido kojico tais como, por exemplo, dipalmitato kojico, arbutina, ácido ascorbico, derivados do ácido, ascorbico, hidroquinona, derivados de hidroquinona, derivados de estiril resorcinol (por exemplo, 4-(1-feniletil)1,3-benzenediol), moléculas que contenham enxofre, tais como por exemplo, glutaciona ou cisteina, ácidos alfa- hidróxi (por exemplo, ácido cítrico, ácido lático, ácido málico) e os derivados dos mesmos, N-acetiltirosina e derivados, undecenoilfenilalanina, ácido glu- conico, derivados de cromona tais como como aloesina, flavonoides, derivados de timol, ácido 1-aminoetilfosfínico, derivados de tiourea, ácido elágico, nicotinamida, sais de zinco tais como cloreto de zinco ou gluconato de zinco por exemplo, tujaplicina e derivados, triterpenos tais como o ácido máslico, esterois tais como ergosterol, benzofuranonas tais como senquiunolida, vinil- e etilguaiacol, ácidos diônicos tais como o acido octodecenedionico e o ácido azelaico,óxido de nitrogênio, inibidores de síntese tais como L-nitroarginina e os seus derivados, 2,7-dinitroindazol ou tiocitrullina, queladores de metal (por exemplo ácidos graxos alfa-hidróxi, ácido palmítico, ácido fitico, lactofer- rina, ácido humico, ácido galico, extratos de bile, bilirubina, biliverdina), reti- noides, leite de soja, extrato de soja, inibidores da protease serina ou ácido lipoico, ou outros compostos ativos naturais ou sintéticos para o branqueamento de pele e de cabelo, esses compostos também sendo usados na forma de um extrato a partir de plantas, tais como extrato de uva ursina, extrato de arroz, extrato de papaia, extrato da raiz de alcaçuz, ou constituintes con-centrados a partir dos mesmos, tais como a glabridina ou licochalcona A, extrato de Artocarpus, extrato das espécies de Rumex e Rumulus, extratos das espécies de pinho (Pinus) e extratos das espécies de Vitis ou derivados de estilbeno concentrados a partir dos mesmos, extrato de saxifraga, amora silvestre, Scutelleria e/ou de uvas.
Um conteúdo adicional de antioxidantes nas preparações cosméticas ou dermatológicas é, em geral, de preferência. De acordo coma presente invenção, os antioxidantes favoráveis que podem ser usados são todos os antioxidantes do costume para aplicações cosméticas ou dermatológicas.
Os antioxidantes são escolhidos vantajosamente a partir do grupo aminoácidos (como por exemplo, glicina, histidina, tirosina, triptofano) e os derivados dos mesmos, imidazolas (como por exemplo, o ácido urocâni- co) e os derivados do mesmo, peptídios tais como D,L-carnosina, D- carnosina, L-carnosina e derivados das mesmas (como por exemplo, anseri- na), carotenoides, carotenos (por exemplo, α-caroteno, β-caroteno, licopeno) e derivados dos mesmos, ácido clorogênico e derivados do mesmo, ácido lipoico e derivados dos mesmos (como por exemplo, o ácido di-hidrolipoico), aurotioglicose, propiltiouracila e outros tióis (por exemplo, tioredoxin, gluta- ciona, cisteina, cistina, cistamina e o glicosil, N-acetil, metil, etil, propil, amil, butil e lauril, palmitoil, oleil, y-linoleil, colesteril e gliceril e os ésteres dos mesmos) e sais dos mesmos, dilauril tiodipropionato, distearil tiodipropiona- to, ácido tiodipropionico e derivados dos mesmos (ésteres, éteres, peptídios, lipídios, nucleotídios, nucleosidios e sais), e compostos de sulfoximina (por exemplo, butionina sulfoximinas, homocisteina sulfoximina, butionina sulfo- nas, penta-, hexa-, heptationina sulfoximina) em doses toleradas muito baixas (como por exemplo, pmol até μmol/kg), e também agentes de quelação (metal) (como por exemplo, cc-hidróxi ácidos graxos,ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), ácidos cc-hidróxi (com,o por exemplo, acido cítrico, ácido lático, ácido maleico), ácido humico ácido da bile, extratos da bile, bilirubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos não- saturados e os derivados dos mesmos (como por exemplo o acido y- linolênico, ácido linoléico, ácido oléico), ácido fólico,e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e derivados (como por exemplo, palmitato de ascorbil, fosfato de ascorbil, acetato de ascorbil), tocoferois e derivados (por exemplo, acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A), e benzoato de coniferil da resina benzoina, ácido rutínico e derivados do mesmo, a-glicosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, carnosina, butil-hidróxi-tolueno, butil- hidroxianisola, ácido nordihidroguaiacico, ácido nordihidroguaiarético, ácido, tri-hidroxibutirofenona, ácido úrico, ácido e derivados dos mesmos, manose e derivados do mesmo, zinco e derivados do mesmo (como por exemplo, ZnO, ZnSCU), selênio e derivados do mesmo (por exemplo selenometionina), estilbenos e derivados do mesmo (por exemplo, óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) e os derivados de (sais, ésteres, éteres, açucares, nucleotí- deos, nucleosidios, peptídios e lipídios) dos ingredientes ativos adequados de acordo com a presente invenção.
A quantidade dos antioxidantes acima mencionados (um ou mais compostos) na preparação é de preferência de 0,001 até 30% em peso, de mais preferência de 0,05 até 20% em peso, e de maior preferência de 1 até 10% em peso, com base no peso total da preparação.
As modalidades de preferência das preparações ativas cosméticas e/ou farmacêuticas especialmente dermatológicas da invenção podem também compreender vantajosamente vitaminas e precursores de vitamina, sendo possível com relação a todas as vitaminas e precursores de vitamina quer sejam adequados ou usuais para serem usados nas aplicações cosméticas ou dermatológicas. Aquelas que valem a pena serem mencionadas são especificamente as vitaminas e precursores de vitamina tais como os tocofe- rois, vitamina A, ácido niacina eniacinamida, outras vitaminas do complexo B, especificamente a biotina e a vitamina C e pantenol e os derivados da mesma, especificamente os ésteres e éteres de pantenol, os pantenóis cati- onicamente derivados, tais como o triacetato de pantenol monoetil éter de pantenol e o monoacetato do mesmo e derivados catiônicos do pantenol. Se a vitamina E e/ou os derivados da mesma representarem os antioxidantes é vantajosa a escolha das suas respectivas concentrações a partir da faixa de 0,001 até 10% em peso, com base no peso total da formulação. Se a vitamina A ou derivados da vitamina A, ou carotenos ou derivados dos mesmos representarem o antioxidante ou os antioxidantes, é vantajosa a escolha das suas respectivas concentrações a partir da faixa de 0,001 até 10% em peso, com base no peso total da formulação.
As modalidades de preferência das preparações ativas cosméticas e/ou farmacêuticas especialmente dermatológicas da invenção podem também compreender lipídios escolhidos a partir do grupo substâncias que se segue: (i) parafinas saturadas lineares ou ramificadas (óleos minerais) que tenham 15 ou mais átomos de C, especificamente tendo de 18 até 45 átomos de C; (ii) ésteres que tenham 12 ou mais átomos de C de ácidos gra- xos lineares ou ramificados que tenham de 6 até 30 átomos de C e mono-, di- ou tri-trióis, lineares ou ramificados, saturados ou não-saturados que tenham de 3 até 30 átomos de C, esses ésteres não tendo grupos livres de hidroxila; (iii) ésteres do ácido benzoico e mono-alcanóis lineares ou ramificados, saturados ou não-saturados que tenham de 8 até 20 átomos de C; (iv) monoésteres ou diésteres de álcoois que tenham de 3 até 30 átomos de C e ácidos naftaleno monocarboxilicos ou dicarboxílicos; especialmente os C6-C18 ésteres do ácido naftaleno monocarboxílico, e os Cβ-C-iβ ésteres do ácido naftaleno dicarboxílico; (v) éteres de Cβ-C-iβ alquila, lineares, ramnificados, saturados ou não-saturados; (vi) óleos de silicone; (vii) 2-alquil-1-alcanóis da fórmula (III)
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na qual Qi é um radical alquila linear ou ramificado tendo de 6 até 24 átomos de C, e Q2 é um radical alquila linear ou ramificado tendo de 4 até 16 átomos de C.
Uma fase de óleo ou um componente de óleo no sentido mais estreito (e de preferência) da presente invenção, isto é, das substâncias limitadas da invenção ou substâncias presentes somente em uma fração menor, englobam os grupos de substâncias que se seguem: (i) parafinas lineares ou ramificadas, saturadas, que tenham de 20 até 32 átomos de carbono; (ii) ésteres que tenham pelo menos 14 átomos de C de ácidos graxos lineares ou ramificados saturados que tenham de 6 até 24 átomos de C e mono-, di- ou trióis, lineares ou ramificados saturados ou não-saturados, que tenham, de 3 até 24 átomos de C, esses ésteres não contendo nenhum grupos de hidroxila livres; (iii) ésteres do ácido benzoico e monoalcanolanóis lineares ou ramificados, saturados que tenham de 10 até 18 átomos de C; (iv) ésteres di-C6-C12 do ácido 2-naftalenodicarboxílico; (v) éteres de di-C6-C18 alquila, lineares ou ramificados, saturados, especialmente os éteres de di-C6-C12 alquila (cadeia linear); (vi) óleos de silicone a partir do grupo ciclotrissiloxanos, ciclo- pentassiloxanos, dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, metilfenilpolissilo- xanos, difenilpolissiloxanos e formas híbridas dos mesmos; (vii) 2-alquil alcanóis que tenham de 12 até 32 átomos da fórmula (III) na qual Qi é um radical alquila (de preferência linear) que tenha de 6 até 18 átomos de carbono e (viii) é um radical alquila (de preferência linear) que tenha de 4 até 16 átomos de carbono.
Uma fase de óleo ou um componente de óleo no sentido mais estreito (e de preferência) da presente invenção, engloba os grupos de substâncias que se seguem: (ix) parafinas lineares ou ramificadas, saturadas, que tenham de 20 até 32 átomos de carbono, tais como isoeicosano ou esqualano; (x) ) ésteres que tenham pelo menos 16 átomos de C de ácidos graxos lineares ou ramificados saturados que tenham de 8 até 18 átomos de C e mono-, di- ou trióis, lineares ou ramificados saturados ou não-saturados, que tenham, de 3 até 18 átomos de C, esses ésteres não contendo nenhum grupos de hidroxila livres; (xi) ) ésteres do ácido benzoico e mono-alcanolanóis lineares ou ramificados, saturados que tenham de 12 até 15 átomos de C, especialmente os benzoatos de C12-15 alquila; (xii) ésteres di-C6-C10 do ácido 2-naftalenodicarboxílico, especialmente 0 di-carboxilato de dietil-hexil-2,6-naftaleno; (xiii) éteres de di-C6-C18 alquila, lineares, especialmente o di-n- octil éter (éter de dicaprilil); (xiv) óleos de silicone a partir do grupo ciclotrissiloxanos, ciclo- pentassiloxanos, dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, metilfenilpolissilo- xanos, difenilpolissiloxanos; (xv) ) 2-alquil alcanóis que tenham de 12 até 32 átomos da fórmula (III) na qual Q-i é um radical alquila (de preferência linear) que tenha de 6 até 18 átomos de carbono e Q2 é um radical alquila (de preferência linear) que tenha de 4 até 16 átomos de carbono.
Os componentes de preferência especifica do tipo (i) na fase de óleo são como se segue: miristato de isopropila, palmitato de isopropila, es- tearato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-butila, laurato de n- hexila, oleato de n-decila, estearato de isooctila, estearato de isononila, iso- nonanoato de isononila, palmitato de 2-etil-hexila, laurato de 2-etil-hexila, estearato de 2-hexildecila, palmitato de 2-octildodecila, oleato de oleila, eru- cato de oleila, oleato de erucila, erucato de erucila, isoestearato de 2-etil- hexila, isononanoato de isotridecila, cocoato de 2-etil-hexila, triglicerídio ca- prílico/cáprico, e também as misturas sintéticas, semissintéticas e naturais dos referidos ésteres, como por exemplo o óleo de jojoba.
Os triglicerídios de ácidos graxos (componentes de óleo do tipo (i) na fase de óleo) também podem estar na forma de um constituinte de ó- leos sintéticos, semi-sintéticos e/ou naturais, os exemplos sendo o óleo de oliva, óleo de sementes de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo se sementes de colza, óleo de amêndoas, óleo de palma, óleo de coco, óleo de dendê e as misturas dos mesmos.
Os componentes de óleo de preferência específica do tipo (vii) são como se segue: 2-butil-1-octanol, 2-hexil-1-decanol, 2-octil-1-dodecanol, 2-deciltetradecanol, 2-dodecil-1-hexadecanol e 2-tetradecil-1-octadecanol.
Os componentes de óleo de preferência específica na fase de óleo são as misturas que compreendem o C12-C15 benzoato de alquila e isoestearato de 2-etil-hexila, misturas que compreendem o benzoato de C12- Ci5-alquila, isoestearato de 2-etil-hexila e isononanoato de isotridecila, misturas que compreendem ciclometicona e isononanoato de isotridecila e as misturas que compreendem ciclometicona e isoestearato de 2-etil-hexila.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas especialmente as dermatologicamente ativas da invenção também podem vantajosamente compreender o uso de polímeros para melhorar a capacidade de espalhamento da formulação sobre a pele ou ca- belo, ou melhorar a resistência a água e ou a transpiração e ou a esfregação da fórmula e melhorar o fator de proteção da formulação. Os exemplos desses polímeros são: copolímeros de VP/Eicoseno comercializado sob o nome comercial de Antaron V-220 pela International Speciality Products, copolíme- ro VP/Hexadecene comercializado sob o nome commercial de Antaron V- 216 e Antaron V-516 pela International Speciality Products, Tricontanil PVP comercializado por sob o nome comercial de Antaron WP-660 pela International Speciality Products, Isohexadecano e copolímero de etile- no/propileno/estireno e copolímero de butileno/estireno comercializado por sob o nome comercial de Versagel MC e MD por Penreco, poliisobuteno hi- drogenado e o copolímero de etileno/propileno/estireno e o copolímero de butileno/estireno comercializado sob o nome comercial de Versagel ME pela Penreco, copolímeros de acrilato/acrilamida comercializado sob o nome comercial de Dermacryl 79, Dermacryl AQF e Dermacryl LT pela National Starch, poliuretanos tais como o copolímero de PPG-17/IPDI/DMPA comercializado sob o nome comercial de Avalure UR 450 & 525 comercializado por Noveon, poliuretanos-2 e -4 comercializados sob o nome comercial de Avalure UR-405, -410, - 425, -430 e -445 525 comercializado por Noveon, poliuretano 5 e acetato de butil e álcool de isopropil comercializado sob o nome comercial de Avalure UR - 510 e -525 comercializado por Noveon, poliuretanos -1 e - 6 comercializados sob o nome comercial de Luviset PUR pela BASF, copolímero do dímero hidrogenado de diniloleil/carbonato de dimetil comercializado por sob o nome comercial de Cosmedia DG por Cognis.
Por certo, uma pessoa bem versada na arte de formulação de cosméticos e farmacológicas conhece que esta não é uma relação exaustiva e outros polímeros não relacionados aqui, podem ser usados. Os exemplos de tais polímeros podem ser encontrados na última edição do CTFA's International Cosmetic Ingredient Dictionary.
A quantidade de polímeros usada para ser obtido o efeito desejado na formulação varia na faixa a partir de 0,1% até 5,0% em peso da formulação e especialmente na faixa a partir de 0,25% até 3,0% em peso da formulação.
As modalidades de preferência das preparações ativas cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatológicas da invenção compreendem, se desejado, outros ingredientes que tenham propriedades de proteção, tais como, por exemplo, álcoois graxos que tenham de 6 até 30 átomos de C. Os álcoois graxos neste contexto podem ser saturados ou não- saturados e lineares ou ramificados. Além disso, esses álcoois graxos podem em alguns casos serem parte da fase de óleo (iii) se eles correspondem a definição dada aqui, neste pedido de patente. Os álcoois que podem ser empregados são, por exemplo, decanol, decenol, octanol, octenol, dodeca- nol, dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, álcool de oleíl, álcool de ricinoleila, álcool de erucila, álcool de estearila, álcool de isostearila álcool cetílico, álcool de laurila, álcool de miristila, álcool de araquidila, álcool de caprilila, álcool de caprila, álcool de linoleila, álcool de linolenila, e álcool de be-henila, e também os álcoois de Guerbet dos mesmos, tais como, por e- xemplo, 2-octil-1-dodecanol, sendo possível que a relação seja prolongada virtualmente como desejada por outros álcoois de química estrutural relacionada. Os álcoois graxos se originam de preferência a partir de ácidos graxos naturais, sendo preparados convenientemente a partir dos ésteres correspondentes dos ácidos graxos através de redução. As frações de álcool graxo que são formadas através de redução de gorduras de ocorrência natural e de óleos graxos tais como o sebo de carne bovina, óleo de amendoim, óleo de soja, óleo de sementes de girassol, óleo de semente de palma,óleo de semente de linho, óleo de milho, óleo de rícino, óleo se sementes de colza, óleo de gergelim, manteiga de cacau e gordura de coco, também podem ser empregados.
Substâncias que tem propriedades de proteção que podem ser empregadas de forma vantajosa nas preparações de cosméticos e/ou der- matologicamente ativas podem ainda incluir: - ceramidas, em que as ceramidas são entendidas como significando N-acilesfingosinas (amidas de ácido graxo de esfingosina) ou análogos sintéticos de tais lipídios (as chamadas pseudo ceramidas), que melhoram de forma significativa a capacidade de retenção de água do stratum corneum. - fosfolipídios, por exemplo a lecitina de seja, lecitina do ovo e as cefalinas. - ácidos graxos - fitoesteróis e gorduras ou ceras que contenham os fitoesteróis - vaselina, óleos de parafina e silicone; estes últimos incluindo, inter alia, dialquila e alquilarilsiloxanos, tais como dimetilpolissiloxanos e me- tilfenilpolissiloxanos, e também os derivados dos mesmos alcoxilados ou quaternizados.
Os hidrolisados de proteínas animal e/ou vegetal podem vantajosamente também serem adicionados às modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologi- camente ativas da invenção. As substâncias que são vantajosas a esse respeito são, especificamente, elastina, colágeno, queratina, proteína do leite, proteína de soja, proteína de aveia, proteína de ervilha, proteína de amêndoa e proteína do trigo ou os hidrolisados de proteína correspondente e os produtos de condensação das mesmas com ácidos graxos, e hidrolisados de proteína quaternizados, sendo de preferência o uso de hidrolisados de proteínas vegetais.
A fase aquosa das preparações de acordo com a presente invenção compreende opcionalmente e de forma vantajosa álcoois, dióis ou polióis (alquila inferior); e éteres dos mesmos, de preferência etanol, isopro- panol, propileno glicol, 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-decanoediol, uma mistura de 1,2-hexanodiol e de 1,2-octanodiol, uma mistura de 1,2- hexanodiol e 1,2-decanodiol, uma mistura de 1,2-octanodiol e 1,2- decanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol e 1,2-decanodiol, glicerol, monoetil ou monobutil éter de etileno glicol, monometil, -monoetil ou monobutil éter de propileno glicol, monometil ou -monoetil éter de dietileno glicol, e produtos análogos, e também álcoois (alquila inferior), por exemplo, etanol, 1,2-propanodiol, glicerol, e, de modo especifico, um ou mais espessantes que podem ser escolhidos vantajosamente a partir do grupo dióxido de sílica, silicatos de alumínio, polissacarídios e derivados dos mesmos, co- mo por exemplo, o ácido hialurônico, goma xantana, hidroxipropilmetil- celulose, especificamente vantajosos a partir do grupo poliacrilatos, de preferência um poliacrilato a partir do grupo dos denominados Carbopois, por e- xemplo, Carbopol dos tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, em cada caso individualmente ou em combinação.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologicamente ativas da invenção, também podem compreender compostos ativos anti-inflamatórios e/ou antivermelhidão e/ou de alívio de coceira (anti-irritantes). Todos os compostos ativos anti-inflamatórios e/ou antivermelhidão e/ou de alívio de coceira que são adequados para serem usados para aplicações cosméticas e/ou dermatológicas podem ser usados neste contexto. Os compostos ativos anti- inflamatórios e/ou antivermelhidão e/ou de alívio de coceira que são empregados de forma vantajosa são substâncias antiinflamatórias esteroides, do tipo do corticosteroide, tais como hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednissolona ou cortisona, sendo possível que a relação seja prolongada através da adição de outros anti-inflamatórios esteroides. Os anti-inflamatórios não esteroides também podem ser empregados. Esses a serem mencionados aqui, a título de exemplo, são os oxicams, tais como piroxicam ou tenoxicam: salicilatos, tais como a aspirina, Disalcid, Sol- prin ou fendosal, derivados do ácido acético, tais como o diclofenaco, fenco- flenaco, indometacina, sulindac, tolmetinaou clindanac; fenamatos, tais como mefenamico, meclofenamico, flufenamico ou niflumico; derivados do ácido propíônico, tais como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno ou pirazolas, tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona.
Alternativamente podem ser empregadas substâncias naturais anti-inflamatórios e/ou antivermelhidão e/ou de alívio de coceira. Extratos de plantas, especificamente frações de extratos de plantas específicos altamente ativos e substâncias altamente puras isoladas a partir de extratos de plantas podem ser empregadas. Os extratos, frações e substâncias ativas a partir de camomila, aloe vera, espécies de commiphora, espécies de Rubia, salgueiro, "rose-bay willow-herb", aveia e também substâncias puras, tais co mo, inter alia, bisabolol, apigenina 7-glicosidio, ácido boswelico, fitoesteróis, ácido glicirrizico, glabridina ou licochalcona A, são de preferência especifica. As preparações da presente invenção também podem compreender misturas de dois ou mais compostos anti-infalatórios ativos. Os bisabolol, ácido boswélico, e também compostos ativos isolados altamente puros a partir de aveia e Echinacea são de preferência especifica para uso no contexto da invenção como substâncias anti-inflamatórias e de alívio da vermelhidão e da coceira, e o alfa-bisabolol e os extratos de compostos isolados altamente puros a partir da aveia são os de preferência especial.
A quantidade de anti-irritantes (um ou mais compostos) nas preparações é de preferência de 0,0001% até 20% em peso, com preferência especifica para 0,0001% até 10% em peso, especificamente de 0,001% até 5% em peso com base no peso total da preparação.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologicamente ativas da invenção, também podem vantajosamente compreender reguladores da retenção de umidade. As substâncias que se seguem por exemplo, são usadas como reguladores da retenção de umidade (umectantes): lactato de sódio, ureia, álcoois, sorbitol, glicerol, propileno glicol 1,2- dióis alifáticos com um número de C de 5 a 10, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ectoína, ácido urocanico, lecitina, panteol, fitantriol, licopeno, extratos de algas, ceramidas, colesterol, glicolipídios, quitosana, sulfato de con- droitina ácidos poliamino e açucares poliamino, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, ácidos alfa hidróxi (por exemplo, o ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e os derivados dos mesmos, açucares (por exemplo, o inositol) ácidos graxos alfa-hidróxi, fitoesterois, ácidos triterpeno, tais como o ácido betulínico ou o ácido ursólico, extratos de algas.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente também compreender mono-, di- e oligossacarí- deos, tais como, por exemplo, a glicose, galactose, frutose, manose, açúcares de frutas e lactose.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente também compreender extratos de plantas que são convencionalmente preparados através da extração da planta inteira, porém também em casos individuais exclusivamente a partir das florações e/ou das folhas, madeira, córtice ou raízes da planta. Com relação aos extratos de plantas que podem ser usados, é feita referência especificamente aos extratos que estão relacionados na tabela que se inicia na página 44 da 3a edição do "Leitfaden zur Inhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel" [Manual of Declaration of the Constituents of Cosmetic Compositions], publicado pela Industrieverband Kõrperpflegemittel und Waschmittel e.V. (IKW), Frankfurt. Os extratos que são especificamente vantajosos são aqueles a partir de alo- e, hamamelis, algas, córtice de carvalho, rodoendro erva de salgueiro, urtiga de ferrão, urtiga morta, trevo, camomila, milefólio, arnica, calendula, raiz de bardana, cavalinha, pilriteiro, florada de tilia, amêndoa, agulha de pinho, noz de cavalo, sândalo, zimbro, coco, manga, abrico, laranja, limão, lima, toranja, maçã, chá verde, semente de toranja, trigo, aveia, cevada, artemisa, tomilho, tomilho selvagem, rosmaninho, bétula, malva, cardamina, córtice de salgueiro, ononis, unha de cavalo, hibisco, ginseng e raiz de gengibre.
Nesse contexto os extratos de aloe vera, camomila, algas, rosmaninho, calendula, ginseng, pepino, Sálvia, urtiga, florada de tília, arnica e hamamelis são de preferência específica. As misturas de dois ou mais extratos de plantas também podem ser empregadas. Os agentes de extração que podem ser usados para a preparação dos extratos de plantas mencionados são, inter alia, água, álcoois e as misturas dos mesmos. Nesse contexto, entre os álcoois os álcoois inferiores, tais como o etanol e o isopropanol, porém também os álcoois poli-hídricos tais como o etileno glicol, propileno glicol e butileno glicol são de preferência, e especificamente ambos como o único agente de extração e em mistura com a água. Os extratos de plantas podem ser empregados tanto puros como em forma diluída.
As modalidades de preferência das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologicamente ativas da inven- ção podem em numerosos casos compreender de forma vantajosa os conservantes que se seguem:
Os conservantes que são escolhidos de preferência neste contexto são aqueles tais como o ácido benzoico, os ésteres e os sais do mesmo, ácido propiônico e os sais do mesmo, ácido salicílico e os sais do mesmo, ácido propionico e os sais do mesmo, ácido salicílico e os sais do mesmo, ácido 2,4-hexadienoico (ácido sorbico) e os sais do mesmo, formaldeído e paraformaldeído, 2-hidroxibifenil éter e os sais do mesmo, N - oxido de 2- zincsulfidopiridina, sulfitos e bisulfitos inorgânicos, iodeto sódico, clorobuta- nolo, 4-etilmercuril(ll)-5-amino-1,3-bis(ácido 2-hidroxibenzoico), seus sais e ésteres, ácido dehidracetico, ácido fórmico, 1,6-bis(4-amidino-2- bromofenóxi)-n-hexano e os sais do mesmo, o sal sódico de etilmercurio(ll)- ácido tiosalicilico, fenilmercurio e os sais do mesmo, ácido 10-undecilenico e os sais do mesmo, 5-amino-1,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil-hexahidropirimidina, 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano, 2-bromo-2-nitro-1,3-propanodiol, 2,4- diclorobenzil álcool, N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)ureia, 4-cloro-m- cresol, éter de 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenila, 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 1,1'- metileno-bis(3-(1-hidroximetil-2,4-dioximidazolidin-5-il)ureia), cloridrato de poli(hexametileno diguanido), 2-fenoxiepropil, hexametilenoetano, 1-(4- clorofenóxi)-1 -(1 H-imidazol-1 -il)-3,3-dimetil-2-bupropilna, 1,3-bis- (hidroximetil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinadiona, álcool de benzil, octopirox, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, 2,2'-metilenobis(6-bromo-4-clorofenol), bro- moclorofeno, mistura de 5-cloro-2-metil-3(2H)-isotiazolinona e 2-metil- 3(2H)isotiazolinona com cloreto de magnésio e nitrato de magnésio, 2- benzil-4-clorofenol, 2-cloroacetamida, clorohexidina, acetato de clorohexidi- na, gluconato de clorhexidina, cloridrato de clorhexidina, 1-fenoxipropan-2-ol, brometo e cloreto de N-alquil(Ci2-C22)trimetilamônio, 4,4-dimetil-1,3- oxazolidina, N-hidroximetil-N-(1,3-di(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin-4-il)- N'-hidroximetilureia, 1,6-bis(4-amidinofenóxi)-n-hexano e os sais do mesmo, glutaraldeído, 5-etil-1-aza-3,7-dioxabiciclo[3.3.0]octano, 3-(4-clorofenóxi)-1,2- propanodiol, hiaminas, cloreto de alquil-(Ce-Ci8)-dimetilbenzilamônio, brometo de alquil-(C8-Ci8)-dimetilbenzilamônio, sacarinato de alquil-(Cs-Ci8)- dimetilbenzil-amônio, benzil hemiformal, carbamato de 3-iodo-2-propinil butil, acetato de hidroximetilamino sódico ou acetato de hidroximetilamino sódico.
Em diversos casos também pode ser vantajoso o emprego de substâncias que são principalmente empregadas para a inibição do crescimento de micro-organismos indesejáveis sobre ou nos organismos animais em preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermato- logicamente ativas da invenção. A esse respeito, além dos conservantes convencionais, outros compostos ativos que vale a pena serem mencionados, além do grande grupo antibióticos convencionais estão, especificamente os produtos relevantes para cosméticos, tais como o triclosan, climbazol, octoxiglicerol, octopirox (1-hidróxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1 H)- piridona, 2-aminoetanol), quitosana, farnesol, monolaurato de glicerol ou a combinação das substâncias mencionadas que são empregadas, inter alia, contra o odor das axilas, odor dos pés ou a formação de caspa.
Além disso, as preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente as dermatologicamente ativas da invenção também compreendem substâncias que tem uma ação de resfriamento, compostos ativos individuais de resfriamento que são de preferência para uso no contexto da presente invenção estão relacionados abaixo. A pessoa versada na técnica é capaz de suplementar a relação que se segue com um grande número de outros compostos ativos de resfriamento; os compostos ativos de resfriamento relacionados também podem der empregados em combinação um ao outro: l-mentol, d-mentol, mentol racêmico, mentona glicerol acetal (nome comercial: Frescolat® MGA), lactato de mentila (nome comercial: Frescolat® ML, lactato de mentila é de preferencuia o lactato de l-mentila, especificamente l-lactato de l-mentila), amidas do ácido mentil-3-carbóxilico substituído (como por exemplo, N-etilamida do ácido mentil-3-carbóxilico), 2-isopropil-N- 2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclohexanocarbóxilico substituído, 3-mentoxipropano-1,2-diol, 2-hidroxietil carbonato de mentila, 2-hidroxipropil carbonato de mentila, éster de N-acetilglicina mentila, isopulegol, mentil ésteres do ácido hidroxicarbóxilico (por exemplo, 3-hidroxibutirato de mentila), succinato de monomentila, 2-mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-ona car- bóxilato de mentila, 2,3-dihidróxi-p-mentano, 3,3,5-trimetilciclo-hexanona glicerol cetal, 3-mentil 3,6-di- e -trioxaalcanoatos, metóxiacetato de 3- mentila, iciclina.
Os compostos ativos de resfriamento de preferência são: I- mentol, d-mentol, mentol racêmico, acetal de mentona glicerol (nome comercial: Frescolat® MGA), lactato de mentila (de preferência o lactato de I- mentila, especificamente o l-lactato de l-mentila, nome comercial: Frescolat® ML), amidas de ácido mentil-3-carboxílico substituídas (por exemplo, N- etilamida de ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclohexanecarbóxilico substituídas, 3-mentoxipropano-1,2- diol, carbonato de 2-hidroxtetil mentil, mentil carbonato de 2-hidroxipropil, isopulegol.
Os compostos de resfriamento ativos de preferência muito específica são: l-mentol, acetal de mentona glicerol (nome comercial: Frescolat® MGA), lactato de mentila (de preferência o lactato de l-mentil, especificamente o lactato de l-mentil, nome comercial: Frescolat® ML).
A concentração de uso dos compostos de resfriamento ativo a serem empregados é dependendo da substância, de preferência na faixa de concentração a partir de 0,01% até 20% em peso, e de mais preferência na faixa de concentração a partir de 0,1% até 5% em peso com base no peso total da preparação cosmética (ponta para uso) ou farmacêutica.
Os exemplos que se seguem são destinados a ilustrar a presente invenção sem restringir o âmbito desta invenção e especificamente o âmbito das reivindicações. Todas as quantidades, proporções e percentagens cotadas são, a não ser que indicadas de outra forma, com base no peso e na quantidade total ou no peso total da preparação. Quando essas preparações são irradiadas com radiação UV, as mesmas não fluorescem, enquanto que as preparações sem o extintor de fluorescência (troxerutina) fluorescem fortemente.
Exemplos Fluorescência.
A título de exemplo, as observações comparativas entre as pre- parações que contem o ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e preparações que contenham misturas do ácido fenil dibenzilimidazol tetrassulfônico dissódico e troxerutina estão relacionadas abaixo: Exemplo 1.
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A fórmula A quando aplicada a pele humana apresenta fluores cência fortemente sob irradiação UV. A amostra B não apresenta fluorescência sob as mesmas condições. Exemplo 2.
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A fórmula A quando aplicada a pele humana apresenta fluores cência fortemente sob irradiação UV. A amostra B não apresenta fluorescência sob as mesmas condições. Exemplo 3.
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A fórmula A quando aplicada a pele humana apresenta fluores cência fortemente sob irradiação UV. A amostra B não apresenta fluorescência sob as mesmas condições.
Procedimento de fabricação para os Exemplos de 1 a 3
Parte A. Misturar todos os ingredientes exceto o Keltrol e o Car- bopol e aquecer até 85°C até que todos os ingredientes estejam completamente dissolvidos. Adicionar o Keltrol e o Carbopol e homogeneizar. 5 Parte B. Misturar todos os ingredientes juntos e aquecer para 85°C, em seguida adicionar a parte A com agitação. Homogeneizar e resfriar para a temperatura ambiente Parte C. Adicionar as partes A e B a 30°C com agitação. Homo-geneizar.
Exemplos de Formulação.
Exemplo de formulação 1 - Creme macio de proteção solar (O/A), SPF 5 in vitro, resistente à água.
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Parte A: Aquecer até cerca de 85°C. Parte B: Adicionar as matérias-primas sem o Carbopol. Dispersar o Carbopol no mesmo usando Ultra Turrax. Aquecer até cerca de 85°C.
Adicionar B ao A e em seguida homogeneizar enquanto quente (Ultra Turrax). Deixar resfriar com agitação. Parte C: Adicionar a A e B à 30°C ou menos com agitação. Exemplo de formulação 2. Loção de proteção solar (A/O), SPF in vitro 20.
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Procedimento de fabricação Parte A: Aquecer até cerca de 85°C. Parte B: Adicionar as matérias-primas sem o Carbopol. Dispersar o Carbopol no mesmo usando Ultra Turrax. Aquecer até cerca de 85°C.
Adicionar B ao A. Parte C: Adicionar imediatamente à A/B e em seguida homogeneizar enquanto quente (Ultra Turrax). Deixar esfriar com agitação Parte D: Adicionar e agitar. Exemplo de Formulação 3. Leite de proteção solar com teor baixo de óleo 10 (O/A), SPF in vitro 25.
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Procedimento de fabricação. Parte A: Aquecer para 80 - 85°C Parte B: Aquecer para 80 - 85°C, adicionar a parte B à parte A com agitação.
Parte C: Dispersar o Carbopol dentro da água e neutralizam com NaOH, com agitação. Adicionar a parte C à cerca de 60°C com agitação. Permitir que resfriasse para RT (temperatura ambiente). Parte D: Adicionar e agitar. Exemplo de Formulação 4. Loção para proteção solar (O/A) SPF in vitro 18.
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Dissolver os sólidos nos óleos e filtros UV líquidos (a- quecendo para cerca de 70°C). Deixar resfriar para cerca de 30°C, adicionar os constituintes restantes sem o Carbopol e o Pemulem e misturar em tem- 5 peratura ambiente (agitar durante 5 minutos). Adicionar o Carbopol e o Pemulem com agitação. Parte B: Adicionar a água e a glicerina, em seguida dispersar o Neo Heliopan® Hydro com agitação vigorosa até 70°C, adicionar o amino metil propanol até que todo o Neo Heliopan® Hydro, Neo Heliopan® AP te- 10 nham sido dissolvidos e adicionar toda a parte B à parte A, com agitação. Agitar durante cerca de 60 minutos com resfriamento e homogeneizar com a utilização do Ultra Turrax. Parte C: Adicionar com agitação em temperatura ambiente. Exemplo de formulação 5. Creme protetor solar (A/O) SPF in vitro 10, resis tente à água.
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Aquecer para cerca de 85°C 5 Parte B: Aquecer para cerca de 85°C. Adicionar B em A. Deixar resfriar com agitação e em seguida homogeneizar. Parte C: Adicionar com agitação em temperatura ambiente Exemplo de formulação 6. Creme macio para proteção solar (A/O) SPF in vitro 50.
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Procedimento de fabricação.
Parte B: Aquecer para cerca de 85°C (sem o óxido de zinco; dis-persar o óxido de zinco no mesmo usando o Ultra Turrax). Adicionar B em A, Deixar resfriar com agitação. Parte C: Adicionar e em seguida homogeneizar. Exemplo de formulação 7. Creme para a proteção de dia com um amplo aspecto de proteção de UV.
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Aquecer para 80°C Parte B: Aquecer para 80°C, adicionar à parte A com agitação. 10 Parte C: Dispersar o Carbopol em água e neutralizar com uma solução de hidróxido de sódio, Adicionar as partes A e B a cerca de 55°C.
Parte D: Adicionar com agitação em temperatura ambiente. Exemplo de formulação 8. Spray de protetor solar SPF in vitro 20.
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Parte A: Dissolver o Lara Care A-200 dentro dos outros constitu- intes da parte A com agitação. Parte B: Carregar todos as matérias-primas (sem o Premulen) e dissolver as substâncias cristalinas com aquecimento. Dispersar o Premulen. Adicionar a parte B à parte A e em seguida homogeneizar durante 1 minuto.
Parte C: Agitar os ingredientes até que todos tenham se dissol vido e adicionar as partes C+D e em seguida homogeneizar de novo durante de 1 a 2 minutos com a utilização do Ultra Turrax. O pH da formulação é de 6,2.
Exemplo de formulação 9. Gel de protetor solar de hidro dispersão de (lini- 10 mento).
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Dispersar o Carbopol em água e neutralizar com uma solução de trietanolamina. Parte B: Adicionar à parte A com agitação. 5 Parte C: Dissolver os constituintes cristalinos nos outros maté rias-primas da parte C com aquecimento (Maximo de 40°C) e adicionar às partes A/B. Agitar bem e em seguida homogeneizar (Homozenta). Formulação de exemplo 10. Condicionador para cabelos com filtro UV.
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Aquecer para 80°C Parte B: Inchar o Natrosol na água, Neo Heliopan® AP e Amino metil propanol, adicionar Nipagin M e aquecer para 80°C. Adicionar à parte A com agitação e emulsificar. Resfriar para baixo com agitação. Parte C: Adicionar à 35°C e resfriar para a tempera tira ambiente 15 com agitação.
Exemplo de formulação 11. Gel aquoso de espectro amplo,SPF in vitro 14,0.
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Processo de fabricação.
Parte A: Agitar Amaze XT dentro da água com agitação até que ele inche e tenha formado um gel Parte B: Agite os ingredientes em conjunto e adicione à parte A e em seguida adicione a parte C com agitação até que fique uniforme e em seguida adicione a parte D com agitação suave.
Exemplos de formulação 12. Emulsões O/A de Largo Espectro resistentes á água, SPF in vitro 50+.
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Aquecer todos os componentes exceto a Goma xantana e o TÍO2 para 85°C. Em seguida adicionar a Goma xantana e o TÍO2 e homogeneizar. 5 Parte B: Aquecer todos os componentes para 85°C e adicionar a Parte A com agitação, agitar até a temperatura ambiente. Parte C: Adicionar a parte C às partes A e B e homogeneizar.
Exemplos de Formulação 13. Spray para sol O/AQ exp. SPF 20.
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Procedimento de fabricação. Parte A: Dissolver o Neo Heliopan 357 nos outros componentes da fase A (exceto o Pemulen e o EDTA) através de aquecimento até 50°C. Adicionar a goma xantana e o TÍO2 e homogeneizar 5 Parte B: Adicionar a parte A sem agitação, em seguida iniciar a emulsificação.
Parte C: Adicionar a parte C às Partes A e B durante a homogeneização. Exemplo de formulação 14. Xampu para cabelo transparente com proteção UV.
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Procedimento de fabricação.
Parte A: Dissolver o Merquat em água com agitação Parte B: Adicionar Neo Heliopan® Hydro e neutralizar com Ami no metil propanol, dissolver até que tenha se formado uma solução transpa- 5 rente. Parte C: Adicionar os ingredientes as partes AB como relacionados e agitar até que se tenha formado uma solução uniforme. A viscosidade pode ser ajustada através da quantidade de cloreto de sódio.
O pH da formulação resultante estava na faixa de 5,2 a 5,5. 10 Outros exemplos de formulações. 1. Emulsões O/A: SPF >20.
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Claims (11)

1. Uso da troxerutina (7,3',4'-tris[O-(2-hidroxietil)]rutin), caracterizado pelo fato de ser como extintor da fluorescência do ácido dissódio fenil benzimidazol tetrassulfônico ou de qualquer um dos seus sais.
2. Uso de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de ser em uma preparação cosmética e dermatológica.
3. Método para a dissipação da fluorescência do ácido dissódio fenil dibenzimidazol tetrassulfônico ou de qualquer um dos seus sais, de preferência em uma preparação cosmética e dermatológica, caracterizado pelo fato de que compreende as etapas de: (i) fornecer uma mistura compreendendo combinar o ácido dissódio fenil di- benzimidazol tetrassulfônico ou um sal do mesmo e com troxerutina para obter extinção da fluorescência do ácido dissódio fenil benzimidazol tetras- sulfônico ou quaisquer dos sais do mesmo, (ii) misturar a mistura da etapa (i) em uma preparação cosmética ou dermatológica, que opcionalmente contém um ou mais outros filtros UV, em que a troxerutina é provida em uma faixa de 0,1 a 2% em peso, com base no peso total da preparação uma quantidade suficiente para dissipar a fluorescência do ácido dissódio fenil benzimidazol tetrassulfônico ou do respectivo sal.
4. Método de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de que o ácido dissódio fenil benzimidazol tetrassulfônico ou seu sal é provido em um veículo cosmeticamente ou farmaceuticamente aceitável.
5. Preparação, caracterizada pelo fato de que compreende o ácido dissódio fenil benzimidazol tetrassulfônico e/ou um ou mais sais do mesmo, também compreendendo a troxerutina, e, se presentes os seus respectivos sais.
6. Preparação de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que a proporção molar da quantidade total de troxerutina e dos sais da mesma para a quantidade total do ácido dissódio fenil dibenzimidazol tetrassulfônico e dos sais do mesmo está na faixa a partir de 0,1 : 5,0 a 5,0: 0,1.
7. Preparação de acordo com a reivindicação 5 ou 6, caracterizada pelo fato de que a preparação é uma preparação cosmética ou farmacêutica.
8. Preparação de acordo com a reivindicação 5, 6 ou 7, caracterizada pelo fato de que compreende um outro filtro UV, em que a quantidade total de troxerutina e os sais da mesma e do ácido dissódio fenil benzimi- dazol tetrassulfônico e dos sais do mesmo é suficiente para melhorar siner- gicamente as propriedades de absorção de UV do referido outro filtro UV.
9. Preparação de acordo com a reivindicação 5, 6, 7 ou 8, caracterizada pelo fato de que tem um fator de proteção solar de pelo menos 2.
10. Preparação de acordo com qualquer uma das reivindicações 5 a 9, caracterizada pelo fato de que compreende, pelo menos uma substância adicional de absorção UV selecionada a partir do grupo consistindo em: - ácido p-aminobenzoico - sulfato de 3-(4'-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona metil - salicilato de homomentila - ácido tereftalilidenodibornano sulfônico e sais - 4-terc-butil-4'-metóxidibenzoilmetano - 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona e sais - 2-ciano-3,3-difenil acrilato de 2-etil-hexil - polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3- ilideno)metil]benzil]acrilamida - p-metóxicinamato de 2-etil-hexila - p-aminobenzoato (25 mol) etoxilado de etila - p-metóxicinamato de isoamila - 2,4,6-trianilino(p-carbo-2'-etil-hexil-1'-óxi)-1,3,5-triazina - fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3(1,3,3,3- tetrametil-1-(trimetilsilil)óxi)disiloxianil)propil), - 4,4'-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazin- 2,4-diil)- - éster de 5 di-imino]bis(ácido benzoico2-etil-hexil), - 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-canfor - 3-benzilidenocanfor - salicilato de 2-etil-hexila - 4-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila - 4-hidróxi-4-metóxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) - 4-hidróxi-4-metóxibenzofenona-5-sulfonato (Benzofenona-4, Sulisobenzona) e seus sais, - 2,2'-metilenobis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3- tetrametilbutil)-fenol), - 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metóxifenil)- 1,3,5-triazina, - benzilidenomalonato-polissiloxano - antranilato de metila - 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil) benzoato de hexila - compostos de indanilideno - nitrilas benzoilcinamila - butirolactonas de benzilideno - compostos de benzilideno-β-dicarbonil - dióxido de titânio micro fino - oxido de zinco - oxido de zinco micro fino.
11. Uso de uma mistura compreendendo troxerutina e do ácido dissódio fenil dibenzimidazol tetrassulfônico ou qualquer um dos sais do mesmo e o outro filtro de UVA e/ou UVB, caracterizado pelo fato de ser para melhorar sinergicamente a proteção contra UVA e/ou UVB, em que o outro filtro de UVA e/ou de UVB é selecionado do grupo consistindo em: - ácido p-aminobenzoico - sulfato de 3-(4'-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona metila - salicilato de homomentila - ácido tereftalilidenodibornanossulfônico e sais - 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano - 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona e sais - 2-ciano-3,3-difenil acrilato de 2-etil-hexila - polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno)metil] ben- zil]acrilamida - p-metóxicinamato de 2-etil-hexila - p-aminobenzoato de etila (25 mol) etoxilado -p-metóxicinamato de isoamila - 2,4,6-trianilino(p-carbo-2'-etil-hexil-1'-óxi)-1,3,5-triazina - fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3(1,3,3,3- tetrametil-1-(trimetilsilil)óxi)disiloxianil)propil), - 4,4'-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazin- 2,4-diil)-5 diimino]bis(ácido benzoico 2-etil-hexil éster), - 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-canfor - 3-benzilidenocanfor - salicilato de 2-etil-hexila - 4-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila - 4-hidróxi-4-metóxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) - 4-hidróxi-4-metóxibenzofenona-5-sulfonato (Benzofenona-4, Sulisobenzona) e os seus sais, - 2,2'-metilenobis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbu- til)-fenol), - 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metóxifenil)- 1,3,5-triazina, - benzilidenomalonato-polissiloxano - antranilato de mentila - 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil) benzoato de hexila - compostos de indanilideno - nitrilas de benzoilcinamila - butirolactonas de benzilideno - compostos de benzilideno-β-dicarbonila.
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