BRPI0807231A2

BRPI0807231A2 - Loção para uso pessoal

Info

Publication number: BRPI0807231A2
Application number: BRPI0807231-0A
Authority: BR
Inventors: Nawaz Ahmad; Michael Joyce; Bartley D Maxon; Thomas E Jacobs
Original assignee: Mcneil Ppc Inc; Dow Corning
Priority date: 2007-02-09
Filing date: 2008-02-08
Publication date: 2014-04-29
Also published as: RU2009133786A; NZ578902A; WO2008144084A2; JP2010518121A; KR20090122440A; EP2702980A2; CO6210802A2; AU2008254448A1; ECSP099564A; US20080194705A1; RU2463035C2; AU2008254448B2; EP2702980A3; EP2120853A2; BRPI0807231B1; CN101715339A; CN101715339B; JP5705435B2; MX303262B; WO2008144084A3

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "LOÇÃO PARA USO PESSOAL".

Campo da Invenção

A presente invenção refere-se a composições de cuidado pes- soal em emulsão que podem ser utilizadas como lubrificantes pessoais antes ou durante a relação sexual bem como composições de massagem ou u- mectantes.

Antecedentes da Invenção

Nos últimos anos, composições de lubrificantes pessoais têm sido crescentemente utilizadas na área de melhoria das relações íntimas e auxílio aos casais em sua busca de atividades íntimas, incluindo relação se- xual. Recentemente, produtos lubrificantes pessoais que são tépidos e não provocam irritação foram introduzidos no mercado e têm sido usados não só para prover lubrificação, de modo a permitir relações sexuais confortáveis, mas para melhorar a experiência associada às mesmas. Têm sido usados também como composições de massagem para auxiliar os casais a se co- nectarem intimamente e a ajustar o humor para experiências íntimas.

Embora o atributo de aquecimento de lubrificantes pessoais co- mo os descritos na Patente U.S. N2 7 005 408 seja positivo e desejável, a maior parte dos lubrificantes pessoais são géis transparentes ou líquidos. Como o fenômeno de aquecimento é relacionado à exposição de uma com- posição substancialmente anidra à umidade ambiente, estes produtos são compostos quase inteiramente de uma fase que é essencialmente solúvel em água.

Muitas composições tradicionais de massagem para a pele são produtos oleosos. Elas promovem a distribuição de óleos na pele do indiví- duo que está recebendo a massagem de modo a facilitar o processo de massagem. Podem também se encontrar na forma de loções ou emulsões que contêm ambas as fases, aquosa e oleosa.

Loções corporais e loções de massagem baseadas em emulsão, formam um enorme segmento do mercado de cuidado pessoal e cuidado com a pele. Embora o número desses produtos seja bastante grande, eles são principalmente projetados para funcionar como hidratantes. Não visam nem são projetados para serem usados como lubrificantes pessoais. Como estas emulsões contêm, em sua maior parte, uma fase aquosa, elas são ini- cialmente frias ao toque e bastante desconfortáveis em sua primeira aplica- 5 ção à pele. Além disso, muitas contêm agentes emulsificantes que podem irritar o tecido da mucosa e, assim, não seriam apropriadas ou seguras para uso como lubrificantes "pessoais" ou vaginais.

Pelo fato de loções cremosas baseadas em emulsão serem con- sideradas esteticamente agradáveis, é desejável que a composição Iubrifi- cante pessoal/de massagem seja criada em forma de loção ou emulsão e que não apresente a desvantagem da sensação fria na aplicação inicial.

Surpreendentemente, verificamos que o fornecimento de com- posições que podem ser usadas tanto como loções de massagem quanto como lubrificantes pessoais pode ser feito na forma de emulsões.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

Esta invenção refere-se a loções em emulsão que podem aque- cer em contato com umidade ambiente e podem ser usadas como lubrifican- tes na pele de uma pessoa.

Neste contexto, o termo "emulsão" significa um fluido consistindo 20 em uma mistura microscopicamente heterogênea de pelo menos duas fases líquidas normalmente imiscíveis, em que um líquido forma gotículas minús- culas suspensas no outro líquido. Uma fase na qual as gotículas são sus- pensas é referida como a fase "contínua". Uma fase que forma gotículas mi- núsculas é referida como a fase "descontínua". "Óleo" é definido como um 25 líquido não miscível com água, geralmente combustível e solúvel em éter. Óleos podem incluir tanto materiais baseados em hidrocarboneto como ma- teriais baseados em silicone.

As composições desta invenção são preferivelmente composi- ções em emulsão contendo pelo menos duas fases, pelo menos uma fase contínua e pelo menos uma fase descontínua. Em pelo menos uma primeira fase da emulsão, as composições contêm uma composição substancialmen- te anidra contendo pelo menos um poliol. Em pelo menos uma segunda fase da emulsão, as composições contêm um óleo.

Quando as composições em emulsão desta invenção são apli- cadas topicamente à pele ou tecido de mucosa de um indivíduo, elas podem gerar uma sensação de leve aquecimento no indivíduo ao qual foram aplica- 5 das. Surpreendentemente, elas não só existem na forma de uma emulsão, são extremamente lubrificantes e se aquecem ao serem aplicadas à pele ou mucosa. As composições desta invenção possuem uma Iubricidade medida pelo método apresentado na Patente U.S. N- 5.885.591 de pelo menos cer- ca de 33.

A invenção é adicionalmente referente a composições em emul-

são glicol-em-óleo tendo uma fase glicol descontínua dispersa em uma fase contínua oleosa. A fase oleosa contínua da emulsão glicol-em-silicone con- tém um poliéter de silicone linear, e combinação de fluidos de silicone e ou elastômeros de silicone. A fase oleosa contínua da emulsão glicol-em- 15 silicone pode incluir um ou mais solventes como octametilciclotetrassiloxano, decametilciclopentassiloxano, dodecametilciclo-hexassiloxano, hexametildis- siloxano, octametiltrissiloxano, decametiltetrassiloxano, dodecametilpentassi- loxano, tetradecametil-hexassiloxano, e hexadecametil-heptassiloxano.

Estas e outras características da invenção se tornarão aparentes a partir de uma consideração da descrição detalhada.

DESCRIÇÃO DETALHADA DE MODALIDADES PREFERIDAS

As composições de acordo com esta invenção contêm um poliol em pelo menos uma fase da emulsão.

Preferivelmente, as composições desta invenção contêm pelo 25 menos um poliol. Preferivelmente, o poliol é um álcool poli-hídrico, e mais preferivelmente, as composições desta invenção contêm pelo menos dois alcoóis poli-hídricos. Polietileno glicol (a partir daqui, "PEG") éteres podem também ser usados, incluindo PEG éteres de propileno glicol, propileno gli- col estearato, propileno glicol oleato e propileno glicol cocoato e similares. 30 Exemplos específicos desses PEG éteres incluem PEG-25 propileno glicol estearato, PEG-55 propileno glicol oleato e similares. Preferivelmente, pelo menos um dos alcoóis poli-hídricos das composições desta invenção é um polialquileno glicol ou outros selecionados no seguinte grupo: glicerina, pro- pileno glicol, butileno glicóis, hexaleno glicol ou polietileno glicol de vários pesos moleculares e similares e/ou combinações dos mesmos. Mais preferi- velmente, as composições desta invenção contêm um polietileno glicol; no 5 máximo da preferência, o polietileno glicol pode ser selecionado no seguinte grupo: polietileno glicol 400 ou polietileno glicol 300. Polipropileno glicol de vários pesos moleculares podem também ser usados. Compostos PEGuiIa- dos como peptídeos ou derivados de proteínas obtidos através de reação de PEGuilação podem também ser usados. Além disso, copolímeros em bloco 10 de PEG podem ser usados, como (etileno glicol)-bloco-poli(propileno glicol)- bloco-(polietileno glicol), poli(etileno glicol-ran-propileno glicol) e similares. As composições desta invenção devem conter alcoóis poli-hídricos em um montante de cerca de 70% a cerca de 98% em peso da composição.

O termo "substancialmente anidro" significa que a fase pertinen- 15 te da composição desta invenção contém menos de cerca de 20% em peso de água. Mais preferivelmente, as composições desta invenção contêm menos de cerca de 15% em peso de água ou menos de cerca de 10% em peso de água. No máximo da preferência, a fase substancialmente anidra da compo- sição desta invenção contém menos de cerca de 5% em peso de água.

Preferivelmente, a fase substancialmente anidra das composi-

ções desta invenção contém pelo menos dois polióis. Mais preferivelmente, um primeiro poliol deve ser selecionado entre glicerina e propileno glicol e um segundo poliol deve ser um polietileno glicol. No máximo da preferência, a fase substancialmente anidra das composições desta invenção deve conter propile- 25 no glicol e polietileno glicol 400. As composições apresentadas na Patente U.S. N- 7.005.408 podem ser usadas nas fases substancialmente anidras das composições desta invenção e são aqui incorporadas por referência. O poliol pode ser utilizado em uma fase contínua ou em uma fase descontínua e deve ainda produzir aquecimento na aplicação tópica a uma pessoa.

Preferivelmente, a razão de óleo para água em uma emulsão

óleo-em-água desta invenção é tal que, quando água está na fase contínua, ela está em concentração muito maior comparada com a porção oleosa da emulsão. Mais preferivelmente, as composições óleo-em-água desta inven- ção devem conter de cerca de 20 a cerca de 40% de óleo e de cerca de 60 a cerca de 80% de água. Em uma emulsão água-em-óleo, acontece o contrário.

O tipo de composição em emulsão desta invenção (isto é, se ela 5 é uma emulsão óleo-em-água ou água-em-óleo) também depende do equilí- brio hidrofílico-lipofílico ("HLB") do tensoativo emulsificante utilizado nas composições desta invenção. Para uma emulsão óleo-em-água, o HLB do tensoativo fica preferivelmente entre cerca de 8 e cerca de 16. No Tween 60 (polissorbato 60), por exemplo, é de aproximadamente 15 e este pode ser 10 utilizado (como podem agentes emulsificantes similares) em emulsões óleo- em-água para fins de emulsificação e estabilização. Para uma emulsão á- gua-em-óleo, a composição deve conter um tensoativo (também conhecido como agente emulsificante) tendo um HLB de cerca de 3,5 a cerca de 8.

Preferivelmente, a fase oleosa das composições desta invenção que constituem composições óleo-em-água ou água-em-óleo (em oposição a composições glicol-em-silicone) deve conter ingredientes oleosos, ou "e- molientes" bem como agentes emulsificantes. Tais composições preferivel- mente contêm de cerca de 2% a cerca de 50% de emoliente(s). Neste con- texto, "emolientes" se referem a materiais usados para a prevenção ou alívio de ressecamento, bem como para proteção da pele. Uma grande variedade de emolientes adequados é conhecida e pode ser usada aqui. O Internatio- nal Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, eds. Wenninger and McE- wen, pp. 1656-61, 1626, e 1654-55 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 7th Edition, 1997) (a partir daqui "INCI Handbook") contém numerosos exemplos de materiais adequados.

As composições tópicas úteis nesta invenção são preferivelmen- te formuladas como emulsões. Se o veículo é uma emulsão, de cerca de 1% a cerca de 10% (preferivelmente de cerca de 2% a cerca de 5%) do veículo deve ser composta de um ou mais emulsificantes. Emulsificantes podem ser 30 não iônicos, aniônicos ou catiônicos. Emulsificantes adequados podem ser encontrados, por exemplo, no INCI Handbook, pp.1673-1686.

Loções e cremes podem também ser formulados como emul- f

sões. Tipicamente essas loções preferivelmente contêm de 0,5% a cerca de 5% de emulsificante(s). Esses cremes devem tipicamente incluir de cerca de 1% a cerca de 20% (preferivelmente de cerca de 5% a cerca de 10%) de emoliente(s); de cerca de 20% a cerca de 80% (preferivelmente, de 30% a 5 cerca de 70%) de água (para composições óleo-em-água ou água-em-óleo); e de cerca de 1% a cerca de 10% (preferivelmente, de cerca de 2% a cerca de 5%) de emulsificante(s).

Preparações de cuidado com a pele em emulsão única, como loções e cremes, do tipo óleo-em-água e água-em-óleo são bem-conhecidas 10 na técnica cosmética e são úteis na invenção em questã. Composições em emulsão multifásica, como do tipo água-em-óleo-em-água também são úteis na invenção em questão. Em geral, tais emulsões de fase única ou multifásicas contêm água, emolientes, e emulsificantes como ingredientes essenciais.

Os ingredientes oleosos que podem estar presentes nas compo- sições desta invenção preferivelmente incluem os seguintes: alcoóis graxos, ésteres de glicerila e tensoativos líquidos não-aquosos que podem servir como emulsificantes. Ingredientes oleosos podem, no caso de composições glicol-em-silicone, incluir fluidos baseados em silicone.

Alcoóis graxos podem preferivelmente ser incluídos nas compo- sições desta invenção. Alcoóis graxos são alcoóis primários de peso molecu- lar mais alto não-voláteis, tendo a fórmula geral: RCH2OH em que R é uma Ce-20 alquila. Podem ser produzidos a partir de gorduras e óleos naturais por redução do grupamento de ácido graxo COOH-- à função hidroxila. Alternati- vamente, alcoóis graxos de estrutura igual ou similar podem ser produzidos de acordo com métodos de síntese convencionais conhecidos na técnica. Alcoóis graxos adequados incluem, mas não se limitam a, álcool beenílico, C9-11 alcoóis, C-J2-13 alcoóis, C12--Is alcoóis, C12-16 alcoóis, C14-15 alcoóis, álcool caprílico, álcool cetearílico, álcool de coco, álcool decílico, álcool isocetílico, álcool isoestearílico, álcool laurílico, álcool oleílico, álcool de semente de palma, álcool estearílico, álcool cetílico, álcool de sebo, álcool tridecílico, ou álcool miristílico. Preferivelmente, a fase oleosa das composições desta in- venção contêm alcoóis graxos tendo uma cadeia carbônica de cerca de 18 a cerca de 20 e, mais preferivelmente, tendo uma cadeia carbônica contendo cerca de 18 carbonos, como álcool estearílico.

Esteres de glicerila podem também ser preferivelmente incluídos nas composições de acordo com esta invenção. Eles incluem um subgrupo de ésteres que são principalmente ácidos graxos mono- e diglicerídeos ou triglicerídeos modificados por reação com outros alcoóis e similares. Ésteres de glicerila preferidos são mono- e diglicerídeos. Ésteres de glicerila ade- quados e derivados dos mesmos incluem, mas não se limitam a, glicerídeo de sebo hidrogenado acetilado, beenato de glicerila, caprato de glicerila, ca- prilato de glicerila, caprilato/caprato de glicerila, dilaurato de glicerila, diolea- to de glicerila, erucato de glicerila, hidroxiestearato de glicerila, isoestearato de glicerila, Ianolato de glicerila, Iaurato de glicerila, Iinoleato de glicerila, o- Ieato de glicerila, estearato de glicerila, mirístato de glicerila, diestearato de glicerila e misturas dos mesmos. Mais preferivelmente, estearato de glicerila é utilizado nas composições desta invenção.

Ingredientes adicionais podem ser adicionados às emulsões ó- leo-em-água como estabilizantes de emulsão. Esses estabilizantes de emul- são podem também ser adicionados às composições de glicol-em-silicone desta invenção. Por exemplo, derivados de celulose, incluindo polímeros 20 celulósicos como hidroxialquilceluloses, podem agir como estabilizantes de emulsão e preferivelmente ficam na fase glicol da emulsão.

Preferivelmente, esses polímeros celulósicos incluem carboxi- metilcelulose, hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose e hidroxipropilmetilce- lulose. O agente estabilizante de emulsão preferido, entretanto, é hidroxil- 25 propilcelulose. Outro agente estabilizante de emulsão potencial é um políme- ro baseado em ácido acrílico reticulado como carbopol. Um carbopol pode estar presente nas composições óleo-em-água desta invenção em um mon- tante de cerca de 0,2% a cerca de 2% em peso da composição.

Tipos adequados de líquidos tensoativos não-aquosos que po- dem ser usados para formar a fase oleosa das composições de massagem- Iubrificante pessoal desta invenção incluem os alcoóis alcoxilados, polímeros em bloco de óxido de etileno (EO)-óxido de propileno (PO), amidas de áci- I

dos graxos poli-hidroxilados, alquilpolissacarídeos, e similares. Esses tenso- ativos normalmente líquidos são aqueles tendo um equilíbrio hidrofílico- lipofílico ("HLB") na faixa de cerca de 10 a cerca de 16. "HLB" é definido co- mo uma medida do grau de hidrofilicidade ou Iipofilicidade dos mesmos, de- 5 terminado pelo cálculo de valores para as diferentes regiões da molécula. O mais preferido dos tensoativos líquidos é monoestearato de polietileno glicol; outros são tensoativos tendo um HLB de cerca de 12 a cerca de 15, e outros tensoativos tendo um HLB de cerca de 15.

Em uma modalidade preferida das composições desta invenção, uma fase poliol anidra está presente na composição como uma fase contí- nua da emulsão e uma fase oleosa está presente na composição como a fase descontínua.

Mais preferivelmente, nesta abordagem, a fase poliol "aquosa" ou substancialmente anidra que contém de cerca de 10 a cerca de 15% de 15 água é usada como uma fase aquosa da emulsão, a fase poliol contendo adicionalmente de cerca de 70 a cerca de 80% de uma combinação de poli- óis. Mais preferivelmente, uma combinação de propileno glicol e polietileno glicol em uma razão de cerca de 1 a cerca de 3 deve estar presente na fase poliol. Preferivelmente, a fase "oleosa" ou lipofílica da emulsão deve conter 20 de cerca de 5 a cerca de 10% de álcool estearílico e de cerca de 1 a cerca de 5% de estearato de glicerila como a fase oleosa da emulsão, de cerca de

1 a cerca de 3% de monoestearato de polietileno glicol sorbitano é usado como um emulsificante, de cerca de 0,1% a cerca de 2% de carbopol sozi- nho ou em combinação com de cerca de 0,1 a cerca de 2% de hidroxietilce- 25 Iulose pode ser usado como estabilizantes de emulsão. A estes, pode ser adicionado 0,5 a 5% de Fluido de Silicone, 350 cst, como lubrificante e 0,1% a 0,5% de ácido benzoico como conservante. A fase contínua destas emul- sões é uma combinação de água, propileno glicol e polietileno glicol e a fase dispersa ou fase descontínua é a fase oleosa contendo álcool estearílico e 30 estearato de glicerila. Polissorbato 60 é preferivelmente o emulsificante.

Esta invenção refere-se também a composições e métodos de incorporação de ingredientes aquecedores em emulsões glicol-em-óleo de silicone. Em particular, a invenção envolve o uso de um poliéter de silicone geralmente linear como o emulsificante de silicone, em combinação com ou- tros silicones e ingredientes aquecedores para obtenção de uma loção ani- dra aquecedora. As seguintes seções referem-se mais especificamente a 5 composições preferidas relacionadas com emulsões glicol-em-óleo de silico- ne desta invenção.

O Poliéter de silicone Linear (isto á. não-reticulado)

O poliéter de silicone linear (isto é, não-reticulado) usado para preparar composições de acordo com esta invenção, é geralmente dispersí- 10 vel na fase oleosa. Ele pode ter uma estrutura do tipo ancinho, em que o polioxietileno ou unidades copoliméricas polioxietileno-polioxipropileno são enxertadas na cadeia principal de siloxano, ou o SPE pode ter uma estrutura copolimérica em bloco ABA em que A representa a porção poliéter e B a porção siloxano de uma estrutura ABA.

Poliéteres de silicone não-reticulados adequados para uso na

invenção possuem a fórmula MD o-i,oooD' 1-100 M1 no máximo da preferência a fórmula MD o-sooD' 1-50M, onde M representa unidade monofuncional R 3S1O 1/2, D representa unidade difuncional R 2SiO 212, e D' representa unidade di- funcional RR'SiO 2/2· Nestas fórmulas, R é um grupo alquila contendo 1-6 20 átomos de carbono ou um grupo arila, e R' é uma porção contendo oxialqui- leno. Os grupos R' podem conter somente unidades oxietileno (EO); uma combinação de unidades de oxietileno (EO) e oxipropileno (PO); ou uma combinação de unidades oxietileno (EO), unidades oxipropileno (PO), e uni- dades oxibutileno (BO). Grupos R' preferidos incluem unidades oxialquileno 25 na razão aproximada de EO 3-100PO o-ioo> no máximo da preferência na razão EO 3-30P01-30-

Porções R' tipicamente incluem um radical divalente como --C mH 2m— onde m é 2-8 para ligação da porção oxialquileno de R' à cadeia principaç de siloxano. Essas porções também contêm um radical de termi- nação para a porção oxialquileno de R' como hidrogênio, hidroxila, ou um grupo alquila, arila, alcóxi, ou acetóxi.

Poliéteres de silicone não-reticulados úteis na invenção também podem ser do tipo que possuem a fórmula M1D io-i.oooD'o-iooM', no máximo da preferência a fórmula M'D 10-500D' o-soM', em que M' representa a unidade monofuncional R 2R'SiO 1/2, D representa a unidade difuncional R 2S1O 2/2, e D' representa a unidade difuncional RR'SiO 2/2· Nestas fórmulas, R pode ser 5 um grupo alquila contendo 1-6 átomos de carbono ou um grupo arila, e no- vamente R' representa uma porção contendo oxialquileno. Como notado an- teriormente, grupos R1 tipicamente contêm somente unidades oxietileno (EO) ou combinações de unidades oxietileno (EO) e oxipropileno (PO). Esses grupos R1 incluem estas unidades oxialquileno na razão EO 3-100PO 0-100, no 10 máximo da preferência EO 3-30P01.30.

Como também notado anteriormente, porções R' tipicamente incluem um radical divalente --C mH 2m-- onde m é 2-8 para ligar as porções oxialquileno de R' à cadeia principal de siloxano. Além disso, a porção R' contém um radical de terminação para porções oxialquileno de R1 como hi- drogênio, hidroxila, um grupo alquila, arila, alcóxi, ou acetóxi.

Além disso, poliéteres de silicone não-reticulados úteis na inven- ção- podenrtera-fórmula MD o-i.oooD' 0-100D" 1-1,00M em que D" representa a unidade difuncional RR11SiO 2/2, e R" é um grupo alquila contendo 1-40 áto- mos de carbono. M, D, D', e R, são iguais ao definido acima.

A Tabela 1 mostra alguns poliéteres de silicone lineares, isto é,

não-reticulados, representativos de acordo com estas fórmulas, que podem ser usados na preparação de emulsões de acordo com a invenção.

TABELA 1

Estrutura Nominal de Silicone Linear de Poliéter de Silicone Li- near, isto é, não-reticulado

AMD 8,6D' Sl6M onde R é -CH 3 e R' é -(CH 2) 3 (EO) i20H BMD !O8D' 10M onde R é -CH 3 e R' é -(CH 2) s(EO) I0(PO) 40H CMO' 75M' onde R é -CH 3 e R' é -(CH 2) 3(E0) 18(PO) 18OAc DM1D' soM’ onde R é -CH 3 e R' é -(CH 2) s(EO) 18(PO) 180H EM1D' 13M' onde R é -CH 3 e R1 é -(CH 2) 3(EO) 120H

PMD 22D' 2M onde R é -CH 3 e R' é -(CH 2) 3(E0) 12(P0) I2OH GMD 396D' 4M onde R é -CH3 e R' é -(CH 2) 3(E0) 18(PO) 180H O Silicone volátil, isto é, O solvente

O solvente usado aqui é um silicone volátil, geralmente um óleo de silicone de baixo peso molecular, e mais tipicamente um alquil siloxano cíclico de fórmula (R'" 2SiO)d ou um alquil siloxano linear de fórmula R'" 5 3SiO(R'" 2SiO) eSiR"' 3 em que R"' é um grupo alquila contendo 1-6 átomos de carbono, d é 3-6 e e é 0-5. Mais preferidos, no entanto, são metil siloxanos cíclicos voláteis de fórmula {(CH 3) 2SiO} d e metil siloxanos lineares voláteis de fórmula (CH 3) 3SiO{(CH 3) 2SiO} eSi(CH 3) 3 e nos quais d é 3-6 e e é 0-5, respectivamente. Preferivelmente, o metil siloxano volátil tem um ponto de 10 ebulição inferior a 250°C, e uma viscosidade de 0,65-5,0 centistokes (mm 2/s).

Alguns metil siloxanos lineares voláteis representativos são he- xametildissiloxano (MM) com um ponto de ebulição de 100° C, viscosidade de 0,65 mm 2Is, e fórmula Me3SiOSiMe3; octametiltrissiloxano (MDM) com um ponto de ebulição de 152°C, viscosidade de 1,04 mm 2/s, e fórmula Me3SiOMe2SiOSiMe3; decametiltetrassiloxano (MD 2M) com um ponto de ebulição de 194°C, viscosidade de 1,53 mm2/s, e fórmula Me3SiO(Me2SiO) -2SiMe-3;-dodecametilpentassiloxarío (MD'3M)“cõm' üTrTpõnto dè’ebulição de 229°C, viscosidade de 2,06 mm 2Is, e fórmula Me 3SiO(Me 2SiO) 3SiMe 3; te- tradecametil-hexassiloxano (MD 4M) com um ponto de ebulição de 245°C, viscosidade de 2,63 mm 2Is, e fórmula Me 3SiO(Me 2SiO) 4SiMe 3; e hexade- cametil-heptassiloxano (MD 5M) com um ponto de ebulição de 270°C, visco- sidade de 3,24 mm 2/s, e fórmula Me 3SiO(Me 2SiO) 5SiMe 3. Me nestas fór- mulas e nas seguintes representa o grupo metila CH 3.

Alguns metil siloxanos voláteis cíclicos representativos são he- xametilciclotrissiloxano (D3), um sólido em temperatura ambiente, com um ponto de ebulição de 134°C e fórmula (Me2SiO)3; octametilciclotetrassiloxa- no (D 4) com um ponto de ebulição de 176°C, viscosidade de 2,3 mm 2/s, e fórmula (Me 2SiO) 4; decametilciclopentassiloxano (D 5) com um ponto de e- bulição de 2100C, viscosidade de 3,87 mm2/s, e fórmula (Me2SiO)S; e dode- cametilciclo-hexassiloxano (D 6) com um ponto de ebulição de 245°C, visco- sidade de 6,62 mm 2Is, e fórmula (Me 2SiO) 6- Fluidos de silicone não voláteis: Fluidos de silicone não voláteis da presente invenção podem incluir aqueles de acordo com a fórmula:

R1.sub.3 SiO(R1sub.2SiO)n (R1R2SiO)n SiR1sub.3 Rl3 SiO(R12SiO)n (R1R2SiO)m SiRI3 5 onde nem possuem um valor para prover os polímeros com uma viscosida- de na faixa de cerca de 100-1.000 centistokes (mm2 /s).

R1 e R2 são radicais alquila de 1-20 átomos de carbono, ou um grupo arila como fenila. Tipicamente, o valor de n é de cerca de 80-375. Po- Iissiloxanos ilustrativos são polidimetilsiloxano, polidietilsiloxano, polimetiletil- siloxano, polimetilfenilsiloxano, e polidifenilsiloxano.

Estes materiais de silicone linear podem geralmente ter valores de viscosidade a partir de 5 centistokes ou 10 centistokes mas de não mais que cerca de 100.000 centistokes, mas preferivelmente na faixa de 20 cen- tistokes a 12.500 cst, medidos em condições de ambiente. Exemplos não- 15 Iimitativos específicos de fluidos de silicone não voláteis adequados incluem Fluidos de Silicone Dow Corning Q7-9120 (Dimeticona NF). A-Gomadesilicone

A goma de silicone útil nas composições de glicol-em-silicone desta invenção é um polímero de alto peso molecular, mais tipicamente um 20 polímero funcional silanol, mas incluindo também gomas de polidimetilsilo- xano. Essas gomas são conhecidas na técnica e são prontamente disponí- veis comercialmente de fornecedores como a Dow Corning Corporation, Mi- dland, Mich. Tais materiais possuem uma estrutura geralmente correspon- dente à fórmula:

R1 .sub.1 R2.sub.2 SiO(R1 .sub.2SiO)n R2R3SiO)n SiR2sub.2(R1 )sub1.

Rl1 R22 SiO(R12SiO)n (R2R3SiO)m SiR22(R1)

em que nem são inteiros de 5.000-50.000, preferivelmente 10.000-50.000. R1 representa --OH; um grupo alquila tendo 1-6 átomos de carbono como metila, etila, ou propila; um grupo arila como fenila ou xenila; um grupo alca- 30 rila como tolila ou xilila; ou um grupo aralquila como benzila, feniletila, ou 2- fenilpropila. R2 representa um grupo alquila tendo 1-6 átomos de carbono como metila, etila, ou propila; um grupo arila como fenila ou xenila; um grupo alcarila como tolila ou xilila; ou um grupo aralquila como benzila, feniletila, ou 2-fenilpropila. Gomas de silicone em que R1 é um grupo alquenila como vini- Ia podem também ser empregadas. No máximo da preferência, entretanto, são gomas de silicone em que R1 é --OH e R2 é metila; e gomas de silicone 5 em que ambos R1 e R2 são metila.

Elastômero de silicone reticulado com α,ω-dieno

Neste contexto, o termo elastômero de silicone reticulado com α,ω-dieno pretende significar elastômeros de silicone reticulados com α,ω-dieno não tendo unidades oxialquileno em sua estrutura. Geralmente foram referidos 10 na arte como elastômeros de silicone não emulsificantes, significando que as unidades de polioxialquileno estão ausentes. Do contrário, os elastômeros de silicone reticulados com α,ω-dieno adequados para uso de acordo com esta invenção são as composições descritas na Pat. U.S. N2 5 654 362 (5 de agosto de 1997).

Como descrito em detalhe na patente '362, os elastômeros de

silicone reticulados com α,ω-dieno são preparados reagindo (A) um polissi- Ioxano contendo-sSi--H"da'fórmula"R 3SiO(R''2SiO)'a(R"HSiO)'bSiR 3 e opcio- nalmente um polissiloxano contendo Ξβΐ-Η de fórmula HR2SiO(R12SiO)cSiR 2H ou fórmula HR 2SiO(R' 2SiO) a(R"HSiO) bSiR 2H onde R, R', e R" são gru- 20 pos alquila com 1-6 átomos de carbono; a é 0-250; b é 1-250; e c é 0-250; com (B) um alfa, ômega-dieno de fórmula CH 2=CH(CH 2) XCH=CH 2 onde x é 1-20. A reação é realizada na presença de um catalisador de platina e na presença de (C) um óleo de silicone de baixo peso molecular ou outro sol- vente. O sistema de reação é não-aquoso em contraste com o sistema de 25 reação usado para preparar pós de borracha de silicone.

As gomas de polidiorganossiloxano são bem-conhecidas na téc- nica e podem ser obtidas comercialmente, e que possuem viscosidades su- periores a 1.000.000 cs. a 25°C, preferivelmente superiores a 5.000.000 cs. a 25°C.

As composições de acordo com a invenção podem ser prepara-

das mecanicamente, e isto envolve simplesmente misturar a fase oleosa e a fase aquosa e homogeneizar a mistura de fases usando um homogeneiza- dor de laboratório ou outro dispositivo para aplicar agitação vigorosa.

Agentes Adicionais Cosmeticamente Ativos

Em uma modalidade, as composições de acordo com esta in- venção podem conter adicionalmente um ou mais agente(s) cosmeticamente ativo(s) bem como os componentes acima mencionados. O que se entende por um "agente cosmeticamente ativo" é um composto, que pode ser um composto sintético ou um composto isolado, purificado ou concentrado de uma fonte natural, ou um extrato natural contendo uma mistura de compos- tos, que tem um efeito cosmético ou terapêutico no tecido, incluindo, mas não limitado a: agentes antimicrobianos como agentes antilevedura, agentes antifúngicos, e antibacterianos, agentes anti-inflamatórios, agentes antienve- Ihecimento, agentes antiparasíticos, analgésicos externos, antioxidantes, agentes ceratolíticos, detergentes/tensoativos, umectantes, nutrientes, vita- minas, minerais, promotores de energia, agentes de firmeza, agentes para condicionamento da pele ou mucosa, e agentes de controle de odor como agentes de mascaramento de odor ou agentes de alteração de pH.

Em uma modalidade, o agente cosmeticamente ativo pode ser selecionado no grupo, sem ser limitado a ele, que consiste em hidroxiácidos, peróxido de benzoíla, D-pantenol, metoxicinimato de octila, dióxido de titâ- 20 nio, salicilato de octila, homossalato, avobenzona, carotenoides, eliminado- res de radicais livres, armadilhas de rotação ("spin traps"), retinoides como ácido retinoico (tretinoína) e precursores de retinóide como retinol e palmita- to de retinila, vitaminas como vitamina E (alfa, beta ou delta tocoferóis e/ou suas misturas) ceramidas, ácidos graxos poli-insaturados, ácidos graxos es- 25 senciais, enzimas, inibidores de enzimas, minerais, hormônios como proges- teronas, esteroides como hidrocortisona, 2-dimetilaminoetanol, sais metáli- cos (incluindo mas não limitados a sais de ferro ou zinco) como cloreto de cobre, peptídeos contendo cobre como Cu:Gly-His-Lys, coenzima Q10, ami- noácidos, vitaminas, acetil-coenzima A, niacina, riboflavina, tiamina, ribose, 30 transportadores de elétrons como NADH e FADH2, extratos botânicos como aloe vera, matricária ("feverfew"), e soja, e derivados e misturas dos mes- mos. O agente cosmeticamente ativo estará preferivelmente presente na composição da invenção em um montante de cerca de 0,001% a cerca de 20% em peso da composição, mais preferivelmente, de cerca de 0,005% a cerca de 10% e no máximo da preferência, de cerca de 0,01% a cerca de 5%.

5 Exemplos de vitaminas que podem ser constituintes das compo-

sições desta invenção incluem, mas não se limitam a, vitamina A, vitaminas B como vitamina B3, vitamina B5, e vitamina B12, vitamina C, vitamina K, vitamina E como alfa, gama ou delta-tocoferol, e derivados (como sais e és- teres) e misturas dos mesmos.

Exemplos de antioxidantes que podem ser utilizados nas com-

posições e métodos desta invenção incluem, mas não se limitam a, antioxi- dantes solúveis em água como compostos sulfidrila e seus derivados (por exemplo, metabissulfito de sódio e N-acetil-cisteína), ácido Iipoico e ácido di- hidrolipoico, resveratrol, lactoferrina, e ácido ascórbico e derivados de ácido ascórbico (por exemplo, palmitato de ascorbila e polipeptídeo de ascorbila). Antioxidantes solúveis em óleo adequados para uso nas composições desta —invenção incluemr-masnãose limitam"a7"hidroxitoluéno butilãdo, retinoides (por exemplo, retinol e palmitato de retinila), diferentes tipos de tocoferóis (por exemplo, alfa-, gama-, e delta-tocoferóis e seus ésteres como acetato) e suas misturas, tocotrienóis, e ubiquinona. Extratos naturais contendo antio- xidantes adequados para uso nas composições desta invenção, incluem, mas não se limitam a, extratos contendo flavonoides, isoflavonoides, e seus derivados como genisteína e diadzeína (por exemplo, como extratos de soja e de trevo, extratos contendo resveratrol e similares. Exemplos desses extra- tos naturais incluem semente de uva, chá verde, casca de pinheiro, e própo- lis.

As composições da presente invenção podem também conter agentes quelantes (por exemplo, EDTA) e conservantes (por exemplo, para- benos). Exemplos de conservantes adequados e agentes quelantes são Iis- 30 tados nas páginas 1626 e 1654-55 do INCI Handbook (Manual INCI). Além disso, as composições tópicas úteis aqui podem conter auxiliares cosméticos convencionais, como corantes, opacificantes (por exemplo, dióxido de titâ- nio), pigmentos, e fragrâncias.

Exemplos:

Exemplo 1: Emulsões óleo-em-água

Emulsões óleo-em-água de acordo com esta invenção pode ser feita como se segue: os componentes da fase oleosa (isto é, álcool estearíli- co, estearato de glicerila, e fluido de silicone) são adicionados a um vaso de mistura na ordem listada e combinados com agitação moderada enquanto é realizado aquecimento a 45- 65 C. Os componentes da fase aquosa (i.e, propileno glicol, cetil hidroxietilcelulose, água purificada, conservante, emul- sificante, polietileno glicol 400, e carbopol) são adicionados a um vaso de mistura separado na ordem listada e combinados com agitação moderada enquanto é realizado aquecimento a 45- 65 C. A fase oleosa é, então, adi- cionada à fase aquosa, com mistura suficiente e cisalhamento para incorpo- rá-la completamente na fase aquosa e formar uma emulsão óleo-em-água tendo uma aparência substancialmente homogênea. O ajustador de pH é, então, adicionado e incorporado uniformemente na emulsão.

Exemplos-de-composições óleo-em-água'de acordo com esta invenção são como se segue:

Exemplo 1A:

Ingrediente %p/p

Polietileno glicol 400 50,00

Propileno glicol 25,25

Emulsificante 3,00

Álcool estearílico 7,00

Estearato de glicerila 1,00

Fluido de Silicone (350 cst) 0,50 Carbopol 0,125

Ajustador de pH 0,025

Conservante 0,20

Água purificada 12,90

Total 100,00 Exemplo 1B: Ingrediente %p/p Polietileno glicol 400 50,00 Propileno glicol 25,15 Emulsificante 3,00 Álcool estearílico 7,00 Estearato de glicerila 1,00 Fluido de Silicone (350 cst) 0,50 Carbopol 0,125 Cetil Hidroxietilcelulose 0,10 Ajustador de pH 0,025 Conservante 0,20 Água purificada 12,90 Total 100,00 Exemplo 2: Emulsões olicol-em-silicone Emulsões glicol-em-silicone podem ser preparadas como se se- _ gue: osxomponentes da-fase-silicone (isto é; fluidos de'silicone," combinação de dimeticonol, silicone em ciclopentassiloxano, e combinação de elastôme- ro de silicone) são adicionados a um vaso de mistura na ordem listada e 20 combinados com agitação moderada. Os componentes da fase glicol (i.e, propileno glicol, polietileno glicol 400, hidroxipropilcelulose, carbopol e antio- xidante) são adicionados a um vaso de mistura separado e combinados com agitação moderada. A fase glicol é, então, adicionada à fase silicone em uma velocidade de adição suficientemente baixa para permitir que a fase 25 glicol seja completamente incorporada à fase silicone e formar uma emulsão glicol-em-silicone tendo uma aparência substancialmente homogênea.

Exemplos de emulsões glicol-em-silicone são como se segue:

Exemplo 2A:

Ingrediente %p/p

Polietileno glicol 400 20,20

Propileno glicol 50,80

Fluidos de silicone (20 cst, 350 cst) 1,6 a 5,6 Combinação de dimeticonol Poliéter de silicone em ciclopentassiloxano Combinação de elastômero de silicone Ácido láctico Sal Total

Exemplo 2B:

Ingrediente Polietileno glicol 400 Propilenoglicol

Fluido de silicone (20, 350 cst)

Combinação de dimeticonol Poliéter de silicone em ciclopentassiloxano Combinação de elastômero de silicone Hidroxipropilcelulose Carbopol -Antioxidante Total

Exemplo 2C:

Ingrediente

Polietileno glicol 400 Propileno glicol

Fluido de silicone (20, 1000 cst)

Combinação de dimeticonol Poliéter de silicone em ciclopentassiloxano Hidroxipropilcelulose Antioxidante Total

Exemplo 3: Geração de aquecimento usando composições de aquecimento desta invenção

As composições apresentadas nos Exemplos 1 e 2 acima foram testadas para determinar se elas geravam aquecimento quando aplicadas na

2.50

20.30 1,60

1.50 0,20

100,00

% P/P 22,90 52,50 1,00 a 2,50 0,90

20.30 0,50 0,30

0,125

0;10

100,00

% p/p 21,95 50,36 1,33 a 4,9 2,10

20.30 0,29 0,10

100,00 pele. O método de teste apresentado no Exemplo 3 da Patente U.S. Ns 7.005.408 foi utilizado para determinar o aumento de temperatura esperado quando da combinação com água. Os dados apresentados na Tabela 2 fo- ram gerados misturando 20 ml de cada uma das composições dos exemplos 5 com 20 ml de água. A temperatura inicial de cada uma (composição e água) foi determinada e uma média das duas temperaturas foi calculada. Água foi, então, adicionada às composições. Após a adição de água, a mistura foi misturada por dois minutos e a temperatura real foi registrada. A Temperatu- ra Média foi então subtraída da Temperatura Real, resultando no "Aumento 10 de Temperatura".

Os resultados apresentados na Tabela 2 abaixo foram obtidos, demonstrando que é esperado que as composições desta invenção gerem aquecimento quando da aplicação na pele e umidade ambiente localizada na mesma.

Tabela 2

Geração de aquecimento utilizando composições dos Exemplos 1 e 2

(Aumento de.temperatura quando da mistura com água)-

Nome do Temperatura Temperatura Temp. média Temp. real Aumento na Produto do Produto 0C da Água °C esperada °C 0C (0F) temp. 0C (0F) (0F) ■ ■ (0F) , (0F) (Esperada Menos Real) Composições em emulsão óleo-em-água Exemplo 1A 24 (75,3) 22,4 (72,3) 23,2 (73,8) 32,2 (90,0) 9(16,2) Exemplo 1B 26,7 (80,0) 22,9 (73,2) 24,8 (76,6) 32,8 (91,0) 8(14,4) Composições em emulsão glicol-em-silicone Exemplo 2A 25,3(77,5) 22,8(73,0) 24,0 (75,3) 31,7(89,0) 7,7(13,7) Exemplo 2B 25,4 (77,7) 21,6(70,9) 23,5 (74,3) 32,5 (90,5) 9(16,2) Exemplo 2C 25,8 (78,5) 20,6 (69,0) 23,2 (73,8) 30,8 (87,5) 7,6(13,7)

Claims

1. Composição compreendendo uma emulsão glicol-em-silicone tendo uma fase aquosa descontínua dispersa em uma fase oleosa contínua, a fase oleosa contínua da emulsão glicol-em-silicone composta de um polié- ter de silicone linear, o poliéter de silicone linear tendo uma estrutura do tipo ancinho, em que polioxietileno ou unidades copoliméricas de polioxietileno- polioxipropileno são enxertadas em uma cadeia principal de siloxano, ou o poliéter de silicone linear tendo uma estrutura copolimérica em bloco ABA, em que A representa a porção poliéter e B representa a porção siloxano de uma estrutura ABA; combinação de fluidos de silicone e/ou gomas de silico- ne; e/ou elastômero de silicone reticulado com α,ω-dieno não tendo unida- des oxialquileno em sua estrutura; e uma composição substancialmente ani- dra contendo pelo menos um poliol.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que a fase oleosa contínua da emulsão glicol-em-silicone contém 1,8-3,5 porcento em peso do poliéter de silicone linear, 18-27% de um solvente de silicone volátil como alquil siloxano cíclico.volátil-com a-fórmula-(R'"2SiO) d ou um alquil silõ- xano linear volátil com a fórmula R"' 3SiO(R”' 2SiO) eSiR'" 3, em que R'" é um grupo alquila contendo 1-6 átomos de carbono, d é 3-6 e e é 0-5.

3. Composição de acordo com a reivindicação 2, em que o sol- vente é um alquil siloxano cíclico volátil com a fórmula (Rn2SiO) d ou um al- quil siloxano linear volátil com a fórmula Rin3SiO(Rui2SiO) eSiR,M3, em que R"' é um grupo alquila contendo 1-6 átomos de carbono, d é 3-6 e e é0-5.

4. Composição de acordo com a reivindicação 3, na qual o sol- 25 vente é selecionado no grupo que consiste em hexametilciclotrissiloxano, octametilciclotetrassiloxano, decametilciclopentassiloxano, dodecametilciclo- hexassiloxano, hexametildissiloxano, octametiltrissiloxano, decametiltetrassi- loxano, dodecametilpentassiloxano, tetradecametil-hexassiloxano, e hexade- cametil-heptassiloxano.

5. Composição de acordo com a reivindicação 1, no qual a com- binação de fluidos de silicone e/ou gomas de silicone; e/ou elastômeros de silicone reticulados com α,ω-dieno não emulsificantes formam de2-10% em peso da formulação. Fluidos de silicone apropriados que podem ser usados, entre os quais estão, por exemplo, (i) polidimetilsiloxanos voláteis como he- xametildissiloxano, octametiltrissiloxano, e decametil-ciclopentassiloxano, (ii) polidimetilsiloxanos não-voláteis tendo uma viscosidade geralmente na faixa de cerca de 5 a cerca de 30.000 centistokes (mm 2/s), e (iii) gomas de silicone.

6. Composição em emulsão contendo pelo menos duas fases, uma primeira fase incluindo um óleo e uma segunda fase incluindo uma composição substancialmente anidra contendo pelo menos um poliol, a refe- rida emulsão tendo uma Iubricidade de pelo menos cerca de 33.

7. Composição em emulsão de acordo com a reivindicação 6, em que a referida fase oleosa é uma fase descontínua.

8. Composição em emulsão de acordo com a reivindicação 7, em que a referida fase substancialmente anidra é uma fase contínua.

9. Composição em emulsão de acordo com a reivindicação 6, em que a referida fase oleosa inclui um óleo silicone.

10. Composição em emulsão de acordo com a reivindicação 9, em_que_a referida fase oleosa é uma-fase contínua. ~ “

11. Composição em emulsão de acordo com a reivindicação 10, em que a referida fase substancialmente anidra é uma fase descontínua. RESUMO Patente de Invenção: "LOÇÃO PARA USO PESSOAL". A presente invenção refere-se a composições em emulsão que podem se aquecer em contato com a umidade ambiente e podem ser usadas como lubrificantes da pele de uma pessoa. Podem ser formuladas na forma de uma loção.