BRPI0900541B1 - composição de cuidado das fibras queratínicas humanas, uso cosmético e processo de tratamento cosmético das fibras queratínicas humanas e/ou do couro cabeludo - Google Patents

Abstract

composição de cuidado das fibras queratinicas humanas, uso cosmético e processo de tratamento cosmético das fibras queratinicas humanas e/ou do couro cabeludo. a presente invenção trata de uma composição de cuidado das fibras queratinicas humanas que compreende, em um meio fisiologicamente aceitável (a) 2,4-diaminopirimidina-3-n-óxido de fórmula (i) e (b) um composto ou mistura de compostos de fórmula (ii), em que r~1~ = h ou -ch~3~; r~2~ = h ou -ch~3~; r~3~ = -ch~3~; e r~1~ e r~2~ não são simultaneamente h ou então um extrato de centelha asiática que compreende o composto ou a mistura de compostos de fórmula (ii). a presente invenção trata igualmente de um processo de tratamento cosmético das fibras queratínicas humanas e/ou do couro cabeludo destinado a induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas e/ou frear sua queda e/ou aumentar sua densidade.

Description

“COMPOSIÇÃO DE CUIDADO DAS FIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS, USO COSMÉTICO E PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO DAS FIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS E/OU DO COURO CABELUDO” Campo da Invenção [001] A presente invenção tem por objeto uma composição de cuidado das fibras queratínicas humanas destinada a diminuir ou a frear sua queda e/ou a induzir e/ou a estimular seu crescimento e/ou aumentar sua densidade, que contém em um meio fisiologicamente aceitável pelo menos: a) 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido e/ou um de seus sais e/ou um de seus hidratos e; b) um composto ou uma mistura de composto de fórmula (II) ou então um extrato de Centella Asiática que compreende o referido ou os referidos compostos.

[002] A presente invenção trata, ainda, de um processo de tratamento cosmético destinado a induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas humanas e/ou frear sua queda e/ou aumentar sua densidade bem como do uso da referida associação para induzir e/ou estimular o crescimento dessas fibras queratínicas e/ou frear sua queda.

[003] As fibras queratínicas humanas às quais a presente invenção se aplica são, em particular, os cabelos, as sobrancelhas, os cílios, os pelos da barba, do bigode e os pelos pubianos. Mais especialmente, a presente invenção se aplica aos cabelos e/ou aos cílios humanos.

Antecedentes da Invenção [004] No ser humano, o crescimento dos cabelos e sua renovação são determinados principalmente pela atividade dos folículos pilosos e seu ambiente dermoepidérmico. Sua atividade é cíclica e comporta essencialmente três fases, ou seja, a fase anágena, a fase catágena e a fase telógena.

[005] A fase anágena (fase ativa ou fase de crescimento) que dura vários anos e durante a qual os cabelos se alongam é sucedida por uma fase catágena muito curta e transitória que dura algumas semanas. Durante essa fase, o cabelo sofre uma evolução, o folículo se atrofia com retração cada vez maior de sua implantação dérmica.

[006] A fase terminal, que dura alguns meses, corresponde a uma fase de repouso denominada telógena. No fim desse período de repouso, os cabelos caem e um outro ciclo recomeça.

[007] A cabeleira se renova, portanto, continuamente, e dos cerca de 150 000 cabelos que a compõem, a todo instante, 10% deles aproximadamente estão em repouso e serão, portanto, substituídos em alguns meses.

[008] A literatura evoca diversas razões que provocam a queda precoce dos cabelos; em particular essa queda precoce ocorre em sujeitos geneticamente predispostos e ela atinge em particular os homens. Trata-se mais particularmente da alopecia androgenética ou androgênica ou ainda androgenogenética.

[009] Essa alopecia é essencialmente devida a uma perturbação da renovação capilar que provoca, em um primeiro momento, a aceleração da freqüência dos ciclos às custas da qualidade dos cabelos, e depois de sua quantidade. Ocorre um empobrecimento progressivo da cabeleira por regressão dos cabelos chamados “terminais” ao estágio de penugem. Certas regiões são afetadas preferencialmente; em particular no homem, as entradas temporais ou frontais, bem como a parte superior do occipital, ao passo que na mulher, ocorre, sobretudo, uma alopecia difusa do vértex.

[010] Outras causas podem provocar uma perda acentuada, temporária ou definitiva dos cabelos. Pode se tratar de queda e alteração dos cabelos após uma gravidez (pós-parto), durante estados de desnutrição ou de desequilíbrios alimentares ou ainda durante estados de astenia ou de disfunção hormonal como pode ocorrer durante a menopausa. Pode também se tratar de queda ou de alterações dos cabelos em relação com fenômenos sazonais.

[011] Procuram-se há vários anos, em particular na indústria cosmética, composições que permitam eliminar ou reduzir o efeito da alopecia e em particular induzir ou estimular o crescimento dos cabelos e/ou de certos pelos e/ou diminuir ou retardar sua queda.

[012] Conhece-se da patente EP54062B1 o 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido como ativo destinado ao tratamento cosmético por aplicação tópica da queda dos cabelos. Sua eficácia é, porém, limitada.

[013] Sabe-se, através dos pedidos EP227455, FR2606634, JP-7010722, que os extratos de Centella Asiática são conhecidos como ativos para a prevenção da queda dos cabelos e/ou o crescimento dos cabelos. No pedido W02005/123032, já foi proposto o uso de uma associação de Centella Asiática, de extrato de café e de antioxidante em composições destinadas à prevenção da queda dos cabelos e/ou ao renascimento dos cabelos. Sua eficácia é, porém, limitada.

[014] Além disso, o pedido W02004/062678 descreve um extrato de Centella Asiática rico em madecassoside e em terminoloside e seu uso na regulação dos mecanismos inflamatórios.

[015] A Depositante revelou de modo surpreendente, durante suas pesquisas, que a associação de 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido e/ou um de seus sais orgânico ou inorgânico e/ou um de seus hidratos e de um composto ou de uma mistura de compostos de fórmula (II) que será definida mais adiante ou então de um extrato de Centella Asiática que compreende o ou os referidos compostos de fórmula (II) conduzia a uma eficácia antiqueda substancialmente mais elevada em relação a cada um dos ativos descritos isoladamente.

Descricão Resumida da Invenção [016] A presente invenção tem por objeto uma composição de cuidado das fibras queratínicas humanas que compreende em um meio fisiologicamente aceitável: a) o 2,4-diaminopírimidina-3-N-óxido e/ou um de seus saís de ácido orgânico ou mineral e/ou um de seus hidratos e b) um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (II) ou então um extrato de Centella Asiática que compreende um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (II).

[017] A presente invenção trata ainda do uso cosmético da associação de a) 2,4-diaminopirimídína-3-N-óxido e/ou um de seus sais de ácido orgânico ou mineral e/ou um de seus hidratos e b) de um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (II) ou então de um extrato de Centella Asiática que compreende um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (I) em uma composição para o cuidado das fibras queratínicas humanas, como a finalidade de induzir e/ou de estimular o crescimento das referidas fibras e/ou frear sua queda e/ou aumentar sua densidade.

Descrição Detalhada da Invenção [018] Para aumentar a densidade das fibras queratínicas humanas, e em particular a densidade capilar, entende-se aumentar o número de fibras queratínicas, em particular de cabelos, por cm2 de pele tal como o couro cabeludo. Assim, essa composição permite manter a cabeleira em bom estado e/ou combater a queda natural dos cabelos em particular dos homens.

[019] Em particular, a presente invenção trata do uso cosmético da referida associação em uma composição de cuidado capilar para tratar a alopecia de origem natural e, em particular, a alopecia androgênica e androcronogenética.

[020] A presente invenção tem ainda por objeto um processo de tratamento cosmético das fibras queratínicas humanas e/ou do couro cabeludo, destinado a induzir e/ou estimular o crescimento das referidas fibras, em particular dos cabelos, e certos pelos como os eílios e/ou frear sua queda e/ou aumentar sua densidade, caracterizado pelo fato de consistir em aplicar sobre essas fibras e/ou o couro cabeludo, uma composição cosmética tal como definida acima, em deixar essa composição em contato com essas fibras queratínicas e/ou o couro cabeludo, e eventualmente em enxaguar essas fibras queratínicas e/ou o couro cabeludo.

[021] Esse processo de tratamento apresenta realmente as características de um processo cosmético pelo fato de permitir melhorar a estética das fibras queratínicas humanas e, em particular, dos cabelos e dos eílios conferindo-lhes maior vigor e aspecto melhorado. Além disso, ela pode ser usado diariamente durante vários meses.

[022] O 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido (ou aminexil) corresponde à fórmula (I) indicada a seguir: [023] Entre os sais de ácido orgânico ou mineral utilizáveis, pode-se citar em particular os cloridrato, sulfato, citrato, acetato.

[024] Como hidrato, pode-se citar em particular o monoidrato.

[025] De preferência, utiliza-se o produto não salificado na forma de monoidrato.

[026] O 2,4-diaminopÍrirnidína-3-N-óxido ou um de seus sais e/ou hidratos pode ser utilizado, para uma aplicação tópica no couro cabeludo e nos cabelos humanos em uma quantidade que varia preferencialmente de 0,001% a 5% do peso total da composição e mais preferencialmente em uma quantidade que representa de 0,01% a 5% do peso total da composição, e mais preferencialmente ainda de 0,1% a 5%.

[027] O ou os compostos de fórmula (II) de acordo com a presente invenção correspondem à seguinte fórmula: na qual Ri = H ou -CH3; R? = H ou -CH3; R3 = -CH3; e Ri e R2 não são simultaneamente H ou então um extrato de Centella Asiática que compreende o composto ou a mistura de compostos de fórmula (II).

[028] Os compostos de fórmula (II) preferidos são a madecassoside (composto de fórmula (II) com Ri = R3 = -CH3 e R2 = H) e a terminolosíde (composto de fórmula (II) com Ri = H e R2 = R3 = -CH3).

[029] Esses compostos de fórmula (II), e, sobretudo suas misturas, podem em particular ser extratos de Centella Asiática de acordo com o processo descrito no pedido WO 2004/062678.

[030] De acordo com um modo preferido da presente invenção, utiliza-se uma mistura de madecassoside e de terminolosíde. Mais preferencialmente, a mistura de madecassoside e de terminolosíde possui um teor de madecassoside que varia de 30 a 70% em peso em relação ao peso total da mistura e mais particularmente 50% em peso de madecassoside.

[031] De acordo com um modo partícularmente preferido da presente invenção, será utilizado um extrato de Centella Asiática que compreende mais de 95% em peso da mistura madecassoside / terminolosíde em relação ao peso do extrato.

[032] Um extrato de Centella Asiática que compreende mais de 95% em peso de mistura de madecassoside / terminoloside (50/50% em peso) é vendido em particular com a denominação comercial Madecassoside pela Bayer. Essa mistura tem como nome CTFA Madecassoside.

[033] O composto ou a mistura de compostos de fórmula (II) descrito anteriormente pode estar presente na composição para aplicação tópica, em uma quantidade que varia, por exemplo, de 0,001 a 20% em peso e, de preferência, de 0,01 a 5% em peso em relação ao peso total da composição.

Meio fisiologicamente aceitável [034] As composições utilizadas de acordo com a presente invenção podem constituir, em particular, composições cosméticas e dermatológicas. Elas contêm para tal aplicação um meio fisiologicamente aceitável. Entende-se aqui por “meio fisiologicamente aceitável” um meio compatível com a pele, e eventualmente com os lábios, o couro cabeludo, os cílios, os olhos e/ou os cabelos.

[035] A composição de acordo com a presente invenção pode ser aplicada por via tópica sobre o couro cabeludo ou as fibras queratínicas humanas (qualquer outra região cutânea ou fibras a serem tratadas).

[036] Essa composição pode se apresentar sob quaisquer formas galênicas apropriadas ao modo de uso.

[037] Para uma aplicação tópica sobre a pele, inclusive sobre o couro cabeludo, a composição pode ter a forma de uma solução ou suspensão aquosa, alcoólica, hidroalcoólica ou oleosa, de uma emulsão ou dispersão de consistência mais ou menos fluida e, em particular, líquida ou semi-líquida, obtida por dispersão de uma fase graxa em uma fase aquosa (O/A) ou inversamente (A/O), de uma dispersão ou emulsão sólida (O/A) ou (A/O), de um gel aquoso, hidroalcoólico ou oleoso mais ou menos fluido ou sólido, de um pó livre ou compactado a ser utilizado tal qual ou a ser incorporado em um meio fisiologicamente aceitável, ou ainda de microcápsulas ou micropartículas de dispersões vesiculares de tipo iônico e/ou não iônico.

[038] Pode-se igualmente considerar uma composição em forma de espuma ou ainda em forma de spray ou de aerossol que compreende então um agente propulsor sob pressão.

[039] A composição pode assim se apresentar de forma de loção, soro, leite, creme O/A ou A/O, gel, ungüento, pomada, pó, bálsamo, emplastro, tampão embebido, sabão, barra, espuma.

[040] Em particular, a composição a ser aplicada sobre o couro cabeludo ou os cabelos pode se apresentar na forma de uma loção de cuidado capilar, por exemplo de aplicação diária ou duas vezes por semana, de um xampu ou de um condicionador capilar, em particular para ser aplicada duas vezes por semana ou uma vez por semana, de um sabão líquido ou sólido de limpeza do couro cabeludo para ser aplicado diariamente, de um produto de modelagem do penteado (laquê, produto para penteado, gel para o penteado), de uma máscara de tratamento, de um creme ou de um gel espumante de limpeza dos cabelos). Ela pode ainda se apresentar na forma de tintura ou de máscara capilar, de um creme ou de um gel espumante de limpeza dos cabelos. Ela pode ainda se apresentar na forma de tintura ou de máscara capilar para ser aplicada com pincel ou com um pente.

[041] Além disso, para uma aplicação sobre os cílios ou os pelos, a composição à qual a presente invenção diz respeito pode se apresentar na forma de uma máscara, pigmentada ou não, a ser aplicada com escova sobre os cílios ou ainda sobre os pelos da barba ou do bigode.

[042] De acordo com um modo de realização particular, a composição de acordo com a presente invenção se apresenta na forma de creme ou loção capilar, de xampu ou de condicionador capilar, de máscara capilar ou para os cílios.

[043] As quantidades dos diferentes componentes do meio fisiológico da composição de acordo com a presente invenção são as geralmente usadas nos campos considerados. Além disso, essas composições são preparadas de acordo com os métodos usuais.

[044] Quando a composição for uma emulsão, a proporção da fase graxa pode variar de 1% a 80% em peso, e de preferência de 1% a 5% em peso em relação ao peso total da composição. A fase aquosa é ajustada em função do teor de fase graxa e de compostos (A) bem como a dos eventuais ingredientes adicionais para obter 100% em peso. Na prática, a fase aquosa representa de 5% a 99,9% em peso.

[045] A fase graxa pode conter compostos graxos ou oleosos, líquidos à temperatura ambiente (25°C) e à pressão atmosférica (760 mm de Hg) geralmente denominados óleos. Esses óleos podem ser compatíveis ou não entre si e formar uma fase graxa líquida macroscopicamente homogênea ou um sistema bi- ou trifásico.

[046] A fase graxa pode, além dos óleos, conter ceras, gomas, polímeros lipófilos, produtos “pastosos” ou viscosos que contêm partes sólidas e partes líquidas.

[047] A fase aquosa contém água e eventualmente um ingrediente miscível em qualquer proporção à água como os álcoois inferiores com Ci a Ce tal como o etanol, o isopropanol, os polióis como o propileno glicol, o glicerol, o sorbitol ou ainda a acetona ou o éter.

[048] Os emulsionantes e co-emulsionantes usados para a obtenção de uma composição na forma de emulsão são os que são geralmente utilizados no campo cosmético e farmacêutico. Sua natureza é, ainda, função do sentido da emulsão. Na prática, o emulsionante e eventualmente o co-emulsionante estão presentes, na composição, em uma proporção que varia de 0,1% a 30% em peso, de preferência de 0,2 a 20% em peso, e mais preferencialmente de 0,2 a 8%. A emulsão pode, igualmente, conter vesículas lipídicas e, em particular, lipossomas. Quando a composição estiver na forma de uma solução, ou de um gol oleoso, a fase graxa pode representar mais de 90% do peso total da composição.

[049] Vantajosamente, a composição é uma solução ou suspensão aquosa, alcoólica ou hidroalcoólica e mais preferencialmente uma solução ou suspensão água/etanol. A fração alcoólica pode representar de 5% a 99,9% e mais preferencial mente de 8% a 80%.

[050] Para uma aplicação de tipo máscara, a composição é uma dispersão de cera-em-água ou de cera em óleo, um óleo gelificado, um gel aquoso, pigmentado ou não.

Elementos adicionais da presente invenção [051] A composição da presente invenção pode compreender, ainda, outros aditivos cosméticos habitualmente usados nos campos de interesse, escolhidos entre os solventes, os espessantes ou gelificantes de fase aquosa ou de fase oleosa, as matérias colorantes solúveis no meio da composição, as partículas sólidas do tipo cargas ou pigmentos, os antioxidantes, os conservantes, os perfumes, os eletrólitos, os neutralizantes, os agentes bloqueadores de U.V. como os filtros solares, os polímeros filmogênios, os ativos cosméticos e farmacêuticos com ação benéfica para os cabelos e o couro cabeludo, agentes anticaspa, ativos nutritivos, agentes antigraxos, agentes calmantes, suas misturas.

[052] Esses aditivos podem estar presentes na composição nas quantidades geralmente usadas no campo cosmético e dermatológico e, em particular, à razão de 0,01 a 50% em peso total da composição, e mais preferencialmente ainda de 0,1 a 20% e, por exemplo, de 0,1 a 10%. Esses adjuvantes, de acordo com sua natureza podem ser introduzidos na fase graxa, na fase aquosa e/ou nas vesículas lipídicas e, em particular dos lipossomas.

[053] Evidentemente, o técnico no assunto tomará todos os cuidados ao escolhido os eventuais aditivos complementares e/ou sua quantidade para que as propriedades vantajosas da associação da presente invenção não sejam, ou não sejam substancialmente, alteradas pela adição considerada.

[054] Como solventes utilizáveis na presente invenção, podem ser citados os álcoois ou polióis inferiores de C2 a Cs como o etanol, o isopropanol, o propileno glicol, o glicerol, os polietilenoglicóis, os éteres de poliol como o monometiléter de dipropilenoglicol, os éteres de poliol como o monometiléter de dipropilenoglicol e certos óleos cosméticos leves como os alcanos com C6 a Ci6.

[055] Como óleos utilizáveis na presente invenção, podem ser citados os óleos de origem mineral (óleo de vaselina, isoparafina hidrogenada), os óleos de origem vegetal (fração líquida da manteiga de karité, óleo de girassol, de damasco, de soja, de abacate, álcool ou ácido graxo), os óleos de origem animal (peridroesqualeno), os óleos de síntese (ésteres de ácido graxo, óleo de Purcelin), os óleos siliconados (polidimetilsiloxanos lineares ou cíclicos, feniltrimeticona) e os óleos fluorados (perfluoropoliéteres). Como ceras, podem ser citadas as ceras siliconadas, as ceras de abelha, de candelila, de arroz, de carnaúba, de jojoba ou de parafina ou de polietileno.

[056] Como emulsionantes utilizáveis na presente invenção, podem ser citados, por exemplo, o estearato ou laurato de glicerol, os estearatos ou oleatos de sorbitol, os alquidimeticonacopoliol (com alquila > 8) e suas misturas para uma emulsão A/O. Pode-se também usar o monoestearato, isoestearato ou monolaurato de polietileno glicol, o estearato ou oleato de sorbitol polioxietilenado, os dimeticonacopolióis e suas misturas para uma emulsão O/A.

[057] Podem também ser citados tensoativo aniônicos, não-iônicos, catiônicos ou anfóteros. Entre os tensoativos aniônicos, podem ser citados de modo particular os alquilsulfatos, os alquilétersulfatos, os alquilétercaboxilatos. Entre os tensoativos não iônicos, podem ser particularmente mencionados os alquilpoliglicosídeos, os polissorbatos, os álcoois graxos oxialquilenados ou glicerolados, os triglicerídeos oxialquilenados. Entre os tensoativos anfóteros, podem ser particularmente mencionados as betaínas e os canfodiacetatos. Entre os tensoativos catiônicos, deve-se fazer menção especial aos sais de alquiltrimetil amônio de cadeia graxa e os diesterquats.

[058] Como gelificantes hidrófilos utilizáveis na presente invenção, podem ser citados os polímeros carboxivinílicos (carbômero), os copolímeros acrílicos tais como os copolímeros acrilatos/alquilacrilatos, as poliacrilamidas, os polissacarídeos tais como os hidroxietil ou hidroxipropilceluloses, as gomas naturais e as argilas, e, como gelificantes lipófilos, pode-se citar as argilas modificadas como as bentonas, os sais metálicos de ácidos graxos como os estearatos de alumínio, a sílica tratada hidrófoba, a etilcelulose, suas misturas.

[059] A composição pode conter um ativo adicional diferente dos citados anteriormente que pode ser hidrófilo e escolhido entre as proteínas ou os hidrolisados de proteína, os ácidos aminados, a uréia, a alantoína, os açúcares e os derivados de açúcar, as vitaminas hidrossolúveis, os extratos vegetais (extratos de Iridáceas ou de soja) e os hidroxiácidos (ácido de fruta, ácido salicílico); ou lipófilo e escolhido entre o retinol (vitamina A) e seus derivados, em particular éster (palmitato de retinol), o tocoferol (vitamina E) e seus derivados, em particular éster (acetato ou palmitato de tocoferol), a vitamina F e seus ésteres e em particular os ésteres de vitamina F e de glicose, os ácidos graxos essenciais como os ácidos linoléico, eicosatetraenóico, os ácidos linolênico, e eicosatrienóico ou seus sais e amidas; as ceramidas; os óleos essenciais; o ácido salicílico e seus derivados como o ácido n-octanoil-5-salicílico; os ésteres de hidroxiácidos; os fosfolipídios como a lecitina; os anti-seborréicos; os antivirais; os antipruriginosos; os carotenóides como ο β-caroteno; as lactonas e seus sais correspondentes; os fenóis e os polifenóis como os flavonóides; suas misturas.

[060] De acordo com um modo particular de realização da presente invenção, pode-se associar à associação anterior pelo menos um composto adicional que favorece a estimulação e/ou a indução do crescimento dos cabelos e/ou que limita a queda das fibras queratínicas humanas. Esses compostos adicionais são escolhidos em particular entre os inibidores de lipoxigenase tais como descritos em EP 0648488, os inibidores de bradiquinina descritos em particular em EP 0845700, os agentes antiandrogênicos, as cicloesporinas e seus análogos, os antimicrobianos e antifúngicos, os anti-inflamatórios, os retinóides, sozinhos ou em mistura.

[061] Os agentes antiandrogênicos utilizáveis incluem em particular os inibidores esteroidianos ou não esteroidianos de 5a-redutase, como o finasterídeo e os compostos descritos em US 5 516779, o ácido de ciprosterona, o ácido azeláico, seus sais e seus derivados e os compostos descritos em US 5 480913, a flutamida, os compostos descritos nas patentes US 5 411981, 5 565467 e 4 910226, bem como a oxendolona, a espironolactona, o dietilestibestrol e a flutamida.

[062] Os compostos antimicrobianos ou antifúngicos podem ser escolhidos entre os derivados do selênio, o cetoconasol, o octopirox, o triclocarbano, a triclosan, a piritiona de zinco, o itraconazol, o metronidazol, o crotamiton ou os piretrinóides, o ácido asiático, o hinoquitiol, a mipirocina, as tetraciclinas, em particular a eritromicina e os compostos descritos em EP 0680745, o cloridrato de clinicina, o peróxido de benzoíla ou de benzila e a minociclina e os compostos pertencentes à classe dos imidazóis tais como o econazol, o quetoconazol ou o miconazol ou seus sais, os ésteres de ácido nicotínico, entre os quais deve ser feita referência especial ao nicotinato de tocoferol, o nicotinato de benzila e os nicotinatos de alquilas com C1-C6 como os nicotinatos de metila ou de hexila.

[063] Os anti-inflamatórios podem ser escolhidos entre os anti-inflamatórios esteroidianos como os glicocorticóides, os corticosteróides (por exemplo: a hidrocortisona) e os anti-inflamatórios não esteroidianos como o ácido glicirretínico e o α-bisabolol, a benzidamina, e os compostos descritos em EP 0770399, WO 94/06434 e FR 2268523.

[064] Os retinóides podem ser escolhidos entre o ácido retinóico, a isotretinoína, a acitretina e o tazaroteno.

[065] Como outros compostos adicionais ativos para favorecer o crescimento e/ou limitar a queda dos cabelos utilizáveis na composição de acordo com a presente invenção, pode-se citar o 2,4-diaminopiridina-3-N-óxido (ou aminexil), a 6-0-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoil]-hexapiranose, o cloreto de benzolcônio, o cloreto de benzetônio, o fenol, o estradiol, o maleato de clorfeniramina, os derivados de clorofilina, o colesterol, a cisteína, a metionina, o mentol, o óleo de menta apimentada, o pantotenato de cálcio, o pantenol, o resorcinol, os ativadores da proteína quinase C, os inibidores da glicosidase, os inibidores de glicosaminoglicanase, os ésteres de ácido piroglutâmico, os ácidos hexossacarídicos ou acil-hexossacarídico, os etileno aril substituídos, os aminoácidos N-acilados, os flavonóides, os derivados e análogos de ascomicina, os antagonistas de histamina, as saponinas, os inibidores de proteolglicanase, os agonistas e antagonistas de estrógenos, as pseudoterinas, as citocinas e os promotores de fatores de crescimento, os inibidores de IL-1 ou de IL-6, os promotores de IL-10, os inibidores de TNF, as benzofenonas e a hidantoína; as vitaminas como a vitamina D, os análogos da vitamina B12 e o pantotenol; os triterpenos como o ácido ursólico e os compostos descritos em US 5529769; US 5468888, US 5631282; os agentes antipruriginosos como a tenaldina, a trimeprazina ou a ciclo-heptadina; os hormônios tais como o estriol ou seus análogos, a tiroxina e os sais de progesterona; os agonistas do receptor FP (receptor das protaglandinas do tipo F) tais como o latanoprost, o bimatoprost, o travoprost, a unoprostona; suas misturas.

[066] Pode-se também considerar que a composição para aplicação tópica seja encapsulada e em particular em forma de lipossomo, tal como descrita em particular no documento WO 94/22466. Assim, o composto encapsulado nos lipossomas pode ser liberado seletivamente no folículo piloso.

[067] A composição de acordo com a presente invenção pode ser aplicada sobre as áreas alopécicas do couro cabeludo e dos cabelos de um indivíduo, e eventualmente deixada em contato durante várias horas e eventualmente enxaguada.

[068] Pode-se, por exemplo, aplicar a composição, à noite, deixá-la em contato a noite inteira e eventualmente efetuar uma lavagem com xampu pela manhã. Essas aplicações podem ser renovadas diariamente durante um ou mais meses de acordo com os indivíduos.

[069] Vantajosamente, no processo de acordo com a presente invenção, aplicam-se nas regiões do couro cabeludo que devem ser tratadas, entre 5 e 500 μΙ de uma solução ou composição tal como definida anteriormente.

[070] Os exemplos a seguir servem para ilustrar as composições da presente invenção sem apresentar, porém, um caráter limitativo. As quantidades indicadas nas diferentes formulações são expressas em porcentagens em peso em relação ao peso total da composição.

Exemplos Exemplo 1 de Loção Exemplo 2 de Emulsão

Claims (11)

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO DAS FIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS, caracterizada pelo fato de que compreende, em um meio fisiologicamente aceitável: a) 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido de fórmula (I) indicada a seguir: e/ou um de seus sais de ácido orgânico e/ou inorgânico e/ou de um de seus hidratos; e b) um composto madecassoside ou mistura de compostos madecassoside e terminoloside; ou um extrato de Centella Asiática que compreende o composto madecassoside ou a mistura de compostos madecassoside e terminoloside.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os sais de 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido são escolhidos entre cloridrato, sulfato, citrato, acetato.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que 2s4-diamínopirimidina-3-N-óxido está na forma de monoidrato não salificado.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que a mistura de madecassoside e de terminoloside possui um teor de madecassoside que varia de 30% a 70% em peso em relação ao peso total da mistura de madecassoside e terminoloside e, mais particularmente, 50% em peso de madecassoside, em relação ao peso total da mistura de madecassoside e terminoloside.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 3 a 4, caracterizada pelo fato de que contém um extrato de Centella Asiática que compreende de 95% a 100% em peso da mistura madecassoside/terminoloside em relação ao peso do extrato.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o composto madecassoside ou a mistura de madecassoside e terminoloside estão presentes em uma quantidade que varia de 0,001% a 20% em peso e de preferência de 0,01% a 5% em peso em relação ao peso total da composição.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido ou um de seus sais e/ou hidratos está presente em uma quantidade que varia preferencialmente de 0,001% a 5% do peso total da composição e, mais preferencialmente, em uma quantidade que representa de 0,01% a 5% do peso total da composição, mais preferencialmente de 0,1% a 5%, em relação ao peso total da composição.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de compreende ainda um aditivo cosmético escolhido entre os solventes, os espessantes ou gelificantes de fase aquosa ou de fase oleosa, as matérias colorantes solúveis no meio da composição, as partículas sólidas do tipo cargas ou pigmentos, os antioxidantes, os conservantes, os perfumes, os eletrólitos, os neutralizantes, os agentes bloqueadores de UV (bloqueadores de raios ultravioleta), como os filtros solares, os polímeros filmogênios, os ativos cosméticos e farmacêuticos com ação benéfica para os cabelos e o couro cabeludo, os agentes anticaspa, os ativos nutritivos, os agentes antigraxos, os agentes calmantes, suas misturas.

9.

USO COSMÉTICO da associação de 2,4-diaminopirimidina-3N-óxido ou um de seus sais de ácido orgânico ou inorgânico e/ou hidratos e (i) um composto madecassoside ou uma mistura de madecassoside e terminoloside ou então, (ii) de um extrato de Centella Asiática que compreende o composto madecassoside ou a mistura de madecassoside e terminoloside, conforme definidos em uma das reivindicações 1 a 8, caracterizado pelo fato de ser em uma composição de cuidado das fibras queratínicas humanas, com a finalidade de induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas humanas e/ou de frear sua queda e/ou aumentar sua densidade.

10. USO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de ser em uma composição de cuidado dos cabelos humanos, para tratar a alopecia de origem natural e, em particular, a alopecia androgênica ou androcronogenética. 11. PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO DAS FIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS E/OU DO COURO CABELUDO, destinado a estimular e/ou induzir o crescimento das ditas fibras queratínicas humanas, em particular dos cabelos e dos cílios e/ou frear sua queda, caracterizado pelo fato de que consiste em aplicar sobre as fibras queratínicas humanas e/ou o couro cabeludo uma composição cosmética, conforme definida em uma das reivindicações 1 a 8, e em deixá-la em contato com essas fibras queratínicas e/ou o couro cabeludo, e em enxaguar essas fibras queratínicas e/ou o couro cabeludo.