BRPI0904219A2 - composições de autobronzeamento contendo di-hidroxiacetona, um retinóide e ácido ascórbico glicosado como um estabilizante - Google Patents

Abstract

COMPOSIçõES DE AUTOBRONZEAMENTO CONTENDO DI-HIDROXIACETONA, UM RETINóIDE E áCIDO ASCóRBICO GLICOSADO COMO UM ESTABILIZANTE. A presente invenção refere-se a uma composição compreendendo di-hidroxiacetona, um retinóide e um ácido ascórbico glicosado.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÕES DE AUTOBRONZEAMENTO CONTENDO DI-HIDROXIACETONA,UM RETINÓIDE E ÁCIDO ASCÓRBICO GLICOSADO COMO UM ESTABILIZANTE".

Por causa dos riscos associados com o bronzeamento solar talcomo queimaduras solares, muitas pessoas usam composições de auto-bronzeamento como um meio de ou alcançar um bronzeado sem exposiçãoao sol, obter um bronzeado mais profundo com menos exposição ao sol, ouestender a vida natural de seu bronzeado.

Os produtos que são atualmente usados para bronzeamento dapele sem sol são baseados na reação de uma química ativa presente noproduto com os aminoácidos da pele. Tais químicas são bem conhecidas eincluem compostos tendo um grupo aldeído, ou compostos tendo um grupocetona, tal como, por exemplo, di-hidroxiacetona (DHA). Quando aplicada, aDHA interage com as células mortas da pele localizadas no estrato córneoda epiderme. Essa interação causa uma mudança de cor, fornecendo dessemodo um escurecimento ou efeito de bronzeamento que tipicamente ocorreaproximadamente 2 a 4 horas após a aplicação. Entretanto, a mudança decor tipicamente dura menos do que cinco dias a partir da aplicação inicial, edeveria ser interessante fornecer uma composição de bronzeamento quetem efeitos mais duradouros.

Os retinóides constituem um grande grupo de compostos sintéti-cos e ocorrendo naturalmente relacionados a retinol, o álcool de vitamina A.Em mamíferos, os retinóides executam funções essenciais, incluindo manu-tenção das células epiteliais. Assim, a aplicação de retinóides permite com-bater, em particular, o envelhecimento cutâneo e certos distúrbios da pele,tal como acne ou distúrbios de queratinização ou de cicatrização. Ademais,os retinóides aumentam a proliferação celular, permitindo assim um aumentona regeneração celular. O retinol pode ser útil para remover manchas dehiperpigmentação e pode assim ser usado para unificar o tom da pele.

Seria assim interessante combinar as propriedades de bronzea-mento de DHA e as vantagens mencionadas acima de retinóides de modo afornecer uma cor regular e benefício de bronzeamento mais duradouro.

Infelizmente, a di-hidroxiacetona e os retinóides são conhecidoscomo sendo instáveis e sensíveis a fatores externos, tais como luz e calor.

Essa instabilidade vai contra a eficácia desejada e pode, entretanto, ser umafonte de aborrecimento para o usuário, por exemplo, quando a instabilidadedo ingrediente ativo leva a modificações na cor e/ou odor da composiçãoque o contém.

Ademais, mostrou-se que a DHA e os retinóides são incompatí-veis desde que a DHA é mais estável em um pH abaixo de 5, sendo que osretinóides, e particularmente o retinol, mostram uma melhor estabilidade emum pH acima de 5. Assim, admite-se que esses dois compostos são incom-patíveis em termos de pH.

Surpreendentemente, os inventores concluíram que usando umácido ascórbico glicosado, a associação de DHA e retinóides se torna possí-vel em um pH na faixa de 4 a 5, preferencialmente de 4,1 a 4,8.

O pedido de patente internacional WO 02/072039 refere-se apreparações tópicas e preparações alimentícias que podem opcionalmentecompreender ascorbato de glicosídeo como um agente branqueador, retinole seu derivado ou di-hidroxiacetona. Entretanto, a preparação descrita ne-cessariamente inclui piridoxina-a-D-glicosídeo. Além disso, os compostos dapresente invenção estão presentes entre vários outros agentes, nunca cons-tando que os três compostos da invenção estão incluídos na mesma prepa-ração, e o ascorbato de glicosídeo não é descrito como um estabilizante.

O pedido de patente internacional WO 2006/009987 refere-se auma composição de película dissolvível para aplicação na pele que compre-ende um ativo lábil. Dentre os agentes lábeis, ácido ascórbico, retinóides edi-hidroxiacetona são citados. O ascorbil glicosídeo é citado entre os agen-tes branqueadores. Além disso, nunca consta que os três compostos sãoespecificamente incluídos na mesma preparação e que o ascorbil glicosídeopode ser usado como um estabilizante.

Então, a presente invenção considera uma composição, prefe-rencialmente uma emulsão compreendendo: (a) di-hidroxiacetona, (b) umretinóide, e (c) um ácido ascórbico glicosado.

Preferencialmente, a composição é uma composição estável.

Preferencialmente, a composição de acordo com a invenção éuma composição cosmética.

Mais preferencialmente, a composição de acordo com a presen-te invenção é uma composição para colorir a pele.

Na modalidade preferencial, a composição é destinada a intensi-ficar o brilho da tez da pele, em particular da face, tal como para forneceruma aparência saudável.

O brilho da tez da pele pode ser medido por técnicas bem co-nhecidas por um versado na técnica. A título de exemplo, o brilho pode servisualmente avaliado imediatamente após a aplicação da composição, oupode ser medido em diferentes tempos após a aplicação da composição.Alternativamente, o brilho pode também ser visualmente avaliado após vá-rias aplicações da composição. Preferencialmente, o brilho medido é compa-rado a um controle. A título de exemplo, o dito controle pode ser a pele antesda aplicação da composição da presente invenção.

Em outra modalidade preferencial, a composição é uma compo-sição de bronzeamento.

Em uma modalidade adicional, a composição é uma composiçãoantienvelhecimento.

Preferencialmente, a composição de acordo com a invenção nãocompreende piridoxina-a-D-glicosídeo.

Por "estável" dever-se-ia entender no sentido da presente inven-ção que a composição de acordo com a presente invenção é física e quimi-camente estável, isto é, que não há separação de fase visível e que todos oscompostos são quimicamente estáveis, isto é, seu teor é preservado emcondições de armazenamento.

Vantajosamente, a composição é estável se ao menos 70% empeso, mais preferencialmente, 80%, e ainda mais preferencialmente 90% empeso do teor de retinóide que foi incorporado na composição está ainda pre-sente após treze semanas de armazenamento a 40° C e 75% de umidaderelativa, e 70% em peso, mais preferencialmente 80%, e ainda mais prefe-rencialmente 90% do teor de DHA que foi incorporada na composição estáainda presente após treze semanas de armazenamento a 40° C e 75% deumidade relativa. O teor dos compostos da composição de acordo com apresente invenção pode ser determinado por HPLC (cromatografia a líquidode alto desempenho). Por "condições de armazenamento", dever-se-ia en-tender ao menos treze semanas a 40° C e 75% de umidade relativa. Prefe-rencialmente, a dita composição tem um pH compreendido entre 4 e 5, maispreferencialmente entre 4,1 e 4,9, e ainda mais preferencialmente entre ,2 e 4,8.

Preferencialmente, a composição de acordo com a presente in-venção contém DHA como o único agente colorizante.

A DHA (di-hidroxiacetona) é um açúcar incolor (triose carboidra-to) tendo a fórmula química C3H6O3. Ela pode ser preparada pela oxidaçãomoderada de glicerol, por exemplo, com peróxido de hidrogênio e um salferroso como um catalisador. A fórmula química de DHA é ilustrada abaixo:

<formula>formula see original document page 5</formula>

Vantajosamente, a composição de acordo com a presente in-venção compreende de 0,1 a 10% em peso de DHA em relação ao peso to-tal da composição, em particular de 0,5 a 6% em peso de DHA em relaçãoao peso total da composição, e mais particularmente de 0,5 a 3% em pesode DHA em relação ao peso total da composição. Mais vantajosamente, acomposição compreende menos de 3% em peso de DHA em relação ao pe-so total da composição, ainda mais vantajosamente menos de 2,5% em pe-so de DHA em relação ao peso total da composição, em particular, menosde 2,1 % em peso de DHA em relação ao peso total da composição.

Como usado aqui, "retinóide" inclui todos os análogos naturaise/ou sintéticos de Vitamina A ou compostos similares a retinal que possuema atividade biológica de Vitamina A na pele bem como os isômeros geomé-tricos e estereoisômeros desses compostos. O retinóide usado na composi-ção de acordo com a invenção é selecionado a partir de ácido retinóico outretinoína, retinaldeídos, retinal, seus sais, seus ésteres e os estereoisôme-ros dos mesmos. Os exemplos são retinil palmitato, retinil acetato, e estere-oisômeros tais como todos os ácidos transretinóicos, ácido 9-cis-retinóico, eácido 13-cis-retinóico.

Em adição, os termos "retinol" e "ácido retinóico" deveriam serentendidos como também incluindo os isômeros hidrogenados e não-hidrogenados tal como β-cis-retinl, dideidroretinol, ácido β-cis-retinóico, áci-do β-trans-retinóico e ácido dideidroretinóico.

Os sais típicos são sais de metal alcalino, sais de amônio e saisde alquilamônio. Os sais de potássio, trietanolamônio e de amônio são parti-cularmente preferenciais. Como usado aqui, alquilamônio refere-se a alqui-lamônio primário, secundário, terciário e, o que é preferencial, quaternário,onde alquila em particular é alquila C1-C30. A alquila C1-Cao refere-se a radi-cais hidrocarboneto tendo de 1 a 30 átomos de carbono que são preferenci-almente saturados. A dita alquila C1-C30 pode ser opcionalmente substituída,por exemplo, com hidróxi.

As composições podem também conter combinações de um oumais retinóides mencionados acima.

Esses compostos são bem conhecidos na técnica e são comer-cialmente disponíveis a partir de um número de fontes, por exemplo, SigmaChemical Company (St. Louis, Mo.), e Boerhinger Mannheim (Indianapolis,Ind.). Os retinóides preferenciais compreendem retinol, retinil palmitato, reti-nil acetato, retinil propionato, retinal ou misturas dos mesmos. Mais prefe-rencial são retinol, retinil palmitato ou misturas dos mesmos, e ainda maispreferencialmente, retinol.

A fórmula química do retinol é ilustrada abaixo:

<formula>formula see original document page 6</formula>

A quantidade de retinóide na composição dependera do retinói-de usado e do efeito cosmético desejado. Vantajosamente, a composição deacordo com a presente invenção compreende de 0,01 a 1% em peso de reti-nóides em relação ao peso total da composição, em particular, de 0,01 a0,5% em peso dos retinóides em relação ao peso total da composição, maisparticularmente de 0,01 a 0,3% em peso de retinóides em relação ao pesototal da composição.

No sentido da presente invenção, o ácido ascórbico glicosado édestinado a significar qualquer vitamina C natural estabilizada com um açú-car. Vantajosamente, o açúcar é glicose. Mais vantajosamente, o ácido as-córbico glicosado é ácido ascórbico glicosado (AAG) e mais vantajosamente,de ácido ascórbico 2-glicosado (AA2G). O AA2G é estável ao longo de umaampla faixa de condições de pH, particularmente pH 5 a 7. O AA2G é bemconhecido na técnica, é comercialmente disponível a partir de HayashibaraCompany e é conhecido como um agente branqueador. A fórmula químicado AA2G é ilustrada abaixo:

As propriedades estabilizantes parecem ser devido à presençade um açúcar no ácido ascórbico.

Vantajosamente, a composição de acordo com a presente in-venção compreende de 0,1 a 5% em peso de um ácido ascórbico glicosado,em relação ao peso total da composição, em particular de 0,2 a 3% em pesode ácido ascórbico glicosado em relação ao peso total da composição.

Dever-se-ia notar que em adição às suas propriedades estabili-zantes, o ácido ascórbico glicosado pode ser usado como um agente bran-queador. Ademais, o AA2G é também muito eficaz em manter a resiliênciada pele e suprimir os danos às células da pele devido a UV.

Em uma modalidade, a composição de acordo com a invençãocompreende óleo vegetal compreendendo uma fração de ácido graxo insaturado em Cie.

Em uma modalidade vantajosa, o óleo vegetal de acordo com apresente invenção contém mais de 40% de ácidos graxos Cw monoinsatu-rados e diinsaturados.

Vantajosamente, o óleo vegetal é escolhido tal que a fração deácido graxo insaturado em Cie neste esteja presente em uma relação de pe-so de fração de ácido graxo insaturado em C18 para DHA que é ao menosaproximadamente 1:2, preferencialmente ao menos aproximadamente 1:1,5,mais preferencialmente ao menos aproximadamente 1:1.

Por exemplo, o óleo vegetal pode ser selecionado a partir dogrupo que consiste em óleo de abacate, óleo de borragem, óleo de algodão,óleo de gergelim, e uma mistura dos mesmos, mais vantajosamente, no gru-po que consiste em óleo de abacate, óleo de borragem, e uma mistura dosmesmos, ainda mais vantajosamente é uma mistura de dois ou mais óleosvegetais, vantajosamente, uma mistura de óleo de abacate e óleo de borragem.

Em particular, o óleo de borragem é óleo de semente de borago(óleo de semente de Borago Officinalis) e é vendido sob a marca Akostar P eo óleo de abacate (Persea Gratíssima) é vendido sob a marca de óleo deabacate refinado por SICTIA.

A composição de acordo com a presente invenção pode com-preender de 1 a 10% em peso de óleo vegetal em relação ao peso total dacomposição, vantajosamente de 2 a 8% em peso do óleo vegetal em relaçãoao peso total da composição, ainda mais vantajosamente de 4 a 7% em pe-so do óleo vegetal em relação ao peso total da composição, em particular,de 5 a 7% em peso do óleo vegetal em relação ao peso total da composição.

Em uma modalidade, a composição de acordo com a presenteinvenção é isenta de aditivo de cor.

O termo "isenta de aditivo de cor" é destinado a significar, nosentido da presente invenção, que a composição de acordo com a presenteinvenção não contém qualquer aditivo de cor que: (1) pode fornecer à peleuma aparência bronzeada imediata antes do bronzeamento por DHA ter efei-to, ou (2) fornece à composição uma cor particular (por exemplo, branca,esbranquida, marrom claro, marrom escuro, bronzeada, creme, caramelo,amarelo, laranja, azul, verde, vermelho, etc). Então, em uma modalidade, acomposição de acordo com a presente invenção é transparente ou branca.

Os aditivos de cor que são excluídos da composição de acordo com a pre-sente invenção são aditivos orgânicos, aditivos inorgânicos e mica. Exem-plos não-limitantes de aditivos de cor de acordo com a presente invençãosão descritos no International Cosmetic Ingredient Dictionary and Manual,10a Edição (2004), que é incorporado neste documento a título de referência.

Exemplos de aditivos de cor orgânicos incluem corantes solúveis em água,corantes solúveis em óleo, e pigmentos. Os aditivos de cor inorgânicos po-dem produzir tons "terrosos" que podem ser usados para alcançar cores a -tenuadas. Por exemplo, óxidos de ferro (por exemplo, óxidos vermelho, pretoe amarelo) em combinação com dióxido de titânio podem ser usados paraalcançar uma tinta amarronzada. Exemplos não-limitantes de outros aditivosde cor inorgânicos incluem pigmentos tal como dióxido de manganês, ultra-marinhos, dióxido de titânio, ferrocianeto férrico, e óxido de cromo. As micasusam reflexão, refração e transmissão de luz para exibir seus efeitos.

Em outra modalidade vantajosa, a composição de acordo com apresente invenção é isenta de óleo mineral e petrolato.

Formulando-se a presente composição como isenta de óleo mi-neral e petrolato, as composições são não irritativas à pele sensível, têmuma sensação na pele melhorada quando aplicadas, e/ou são menos oclusi-vas a DHA, retinóides e ácido ascórbico glicosado.

Em uma modalidade particular, a composição de acordo com apresente invenção compreende um agente gelificante escolhido no grupoconsistindo em um agente gelificante à base de amido modificado, um agen-te gelificante à base de polissacarídeo ramificado, e uma mistura dos mes-mos. Vantajosamente, a composição de acordo com a presente invençãocompreende uma mistura de um agente gelificante à base de amido modifi-cado e um agente gelificante à base de polissacarídeo ramificado.

O agente gelificante à base de amido modificado usado na com-posição de acordo com a presente invenção pode, por exemplo, ser um ami-do reticulado, amido de milho modificado, amido hidroxipropilado, ou um és-ter de fosfato de amido. Em uma modalidade, o agente gelificante à base deamido modificado é um polímero não-iônico. Em outra modalidade, o agentegelificante à base de amido modificado tem as propriedades de redução decisalhamento. Em uma modalidade adicional, o agente gelificante à base deamido modificado é não-iônico e redutor de cisalhamento. Preferencialmen-te, o agente gelificante à base de amido modificado é fosfato de hidroxipropilamido. O fosfato de hidroxipropil amido é comercialmente disponível sob onome STRUCTURE XL da National Starch and Chemical.

Vantajosamente, a quantidade de agente gelificante à base deamido modificado na composição da invenção varia de 0,1 a 6, mais vanta-josamente de 0,5 a 3, ainda mais vantajosamente de 1 a 3, por cento empeso baseado no peso total da composição.

De acordo com outra modalidade da invenção, a composiçãopode conter em adição ou em lugar do agente gelificante à base de amidomodificado, um agente gelificante à base de polissacarídeo ramificado. Porexemplo, o agente gelificante à base de polissacarídeo ramificado pode serselecionado a partir de goma xantana e succinoglicano. Preferencialmente, oagente gelificante à base de polissacarídeo ramificado é succinoglicano. Osuccinoglicano é comercialmente disponível sob o nome RHEOZAN SH apartir da Rhodia. A quantidade de agente gelificante à base de polissacarí-deo ramificado na composição pode variar de 0,01 a 1, preferencialmente de0,12 a 0,20 por cento em peso com base no peso total da composição.

A composição da invenção pode conter agentes gelificantes adi-cionais, por exemplo, baseados em poliacrilatos.

A composição da invenção pode conter vários outros ingredien-tes opcionais conhecidos na técnica, tal como agentes acidificantes, agentesalcalinizantes, agentes antimicrobianos, antioxidantes, agentes de tampona-gem, agentes quelantes, umectantes, fragrâncias, conservantes, açúcares,agentes de filtro solar, tensoativos, agentes de suspensão, agentes espes-santes, e veículos. Exemplos desses ingredientes são listados abaixo bemno ICT Manual.

Os agentes acidificantes e alcalinizantes podem ser adicionadospara obter o pH desejado da composição. Exemplos dos agentes acidifican-tes incluíram ácido cítrico, ácido lático, ácido glicólico, ácido acético, ácidoacético glacial, ácido málico, e ácido propiônico. Exemplos de agente alcali-nizante incluem edetol, carbonato de potássio, hidróxido de potássio, boratode sódio, carbonato de sódio, citrato de sódio, Iactato de sódio, glicolato desódio, e hidróxido de sódio. Outros agentes acidificantes e alcalinizantes sãolistados na página 1653 do ICT manual.

Os agentes antimicrobianos podem ser usados quando a com-posição é aplicada à pele propensa à infecção microbiana, por exemplo, porbactérias, fungos, ou protozoários. Exemplos de tais agentes incluem álcoolbenzílico, clorobutanol, feniletil álcool, acetato fenilmercúrico, sorbato de po-tássio, e ácido sórbico, ácido benzóico, butilparabeno, etilparabeno, metilpa-rabeno, propilparabeno, e benzoato de sódio. Outros agentes antimicrobia-nos são listados na página 1612 do ICT manual.

Os antioxidantes podem ser usados para proteger s ingredientesda composição de agentes oxidantes que estão incluídos dentro ou entramem contato com a composição. Exemplos de antioxidantes incluem antioxi-dantes solúveis em água tal como ácido ascórbico, sulfito de sódio, metabis-sulfito, miosulfito de sódio, formaldeído de sódio, sulfoxilato, ácido isoascór-bico, cloridrato de cisteína, 1,4-diazobiciclo-(2,2,2)-octano, e misturas dosmesmos. Exemplos de antioxidantes solúveis em água incluem arcorbil pal-mitato, hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, propil gaiato de potás-sio, octil gaiato, dodecil gaiato, fenil-a-naftil-amina, e tocoferóis tais como a-tocoferol. Outros antioxidantes são listados nas páginas 1612 e 1613 do ICT Manual.

Os agentes de tamponagem podem ser usados para manter umpH estabelecido da composição. Exemplos dos agentes de tamponagemincluíram acetato de cálcio, metafosfato de potássio, fosfato de potássio mo-nobásico, e ácido tartárico. Outros agentes de tamponagem são listados napágina 1612 do ICT Manual.

Os agentes quelantes podem ser usados para manter a resis-tência iônica da composição e/ou se ligar a compostos destrutivos e metaisque são incluídos dentro da composição ou entram em contato com ela. E-xemplos de agentes quelantes incluíram edetato dipotássio, edetato dissódi-co, ácido edético, e ácido etilenodiamina tetra-acético (EDTA) e seus sais(por exemplo, EDTA dissódico). Outros agentes quelantes são listados napágina 1626 do ICT Manual.

Os agentes dermatologicamente ativos incluem agentes paratratar a cicatrização de feridas, inflamação, acne, psoríase, envelhecimentocutâneo, câncer de pele, impetigo, herpes, varicela, dermatite, dor, coceira,irritação da pele. Exemplos de tais agentes dermatologicamente ativos inclu-em hidrocortisona, dexametesona, pantenol, fenol, cloridrato de tetraciclina,levedura, hexilresorcinol, lamina, quinetina, betametasona, triancinolona,fluocinolona, metilprednisolona, dapsona, sulfasalazina, resorcinol, ácidosalicílico, peróxido de benzoíla, eritromicina-peróxido de benzoíla, eritromici-na, clindamicina, mupirocina, griseofulvina, azóis tais como miconazol, eco-nozol, itraconazol, fluconazol, e cetoconazol, ciclopirox, alilaminas tais comonaftifina e terfinafina, aciclovir, fanciclovir, valaciclovir, benzocaína, lidocaína,dibucaína, cloridrato de pramoxina, metil salicilato, canfor, mentol, resocinol,e vitaminas tais como tocoferol, e acetato de tocoferol.

Exemplos de agentes de dispersão e de suspensão incluem po-ligenina, silicano de alumínio e magnésio, goma xantana, e dióxido de silício.Outros agentes dispersantes ou de suspensão são listados na página 1612do ICT Manual.

Os emolientes são agentes que amaciam e suavizam a pele.Exemplos de emolientes incluem óleos e ceras tais como cera microcristali-na, polietileno, ésteres de triglicerídeos tais como os de óleo de rícino, man-teiga de cacau, óleo de açafroa, óleo de milho, óleo de oliva, óleo de fígadode bacalhau, óleo de amêndoas, azeite de dendê, esqualeno, e óleo de soja,monoglicerídeos acetilados, glicerídeos etoxilados, ácidos graxos, alquil és-teres de ácidos graxos, alquenil ésteres de ácidos graxos, alcoóis graxos,éteres de álcool graxo, éter-ésteres, Ianolina e derivados de lanolina, ésteresde álcool poli-hídrico, ésteres de cera tais como cera de abelha, ceras vege-tais, fosfolídeos, e esteróis, isopropil palmitato, ou gliceril estearato. Outrosemolientes são listados nas páginas 1656 a 1661 do ICT Manual.

Em uma modalidade particular, a composição compreendendo apresente invenção compreende um agente emulsificante. Preferencialmente,a composição de acordo com a presente invenção compreende ambos umagente gelificante e um agente emulsificante.

Os agentes emulsificantes podem ser usados para preparar ascomposições da presente invenção. Exemplos de agentes emulsificantesincluem Arlacel 165 e sesquiestearato de metil glucet, alcoóis graxos, alcoóisgraxos e alquil fenóis condensados com óxido de etileno. Outros emulsifican-tes são listados nas páginas 1679 a 1687 do ICT Manual. Os estabilizantesda composição são listados nas páginas 1634 a 1635 do ICT Manual.

Os umectantes são agentes que tipicamente promovem a reten-ção de umidade, por exemplo, umidificadores. Exemplos de umectantes in-cluem sorbitol, glicerina, Iactato de gliceret 5, triacetato de gliceret 7, di-isononoato de gliceret 7, hexanotriol, glicóis tais como metil-propanodiol, 1,2-pentanodiol, hexileno glicol, e propileno glícol, glicose alcoxilada, D-pantenole derivados dos mesmos, e ácido hialurônico. Outros umectantes são lista-dos nas páginas 1661 a 1662 do ICT Manual.

Os siloxanos são particularmente os umectantes preferenciais epodem ser usados na presente invenção, os quais incluem, mas não estãolimitados a, dimeticona, ciclometicona, fenil trimeticona, fenil dimeticona, cetildimeticona, estearil dimeticona, amodimeticona, alquil dimeticona C30-45. al-quil meticona C30-45, cetearil meticona, dimeticona copoliol, ciclopentasiloxa-no, ciclo-hexasiloxano ou quaisquer combinações dos mesmos.

Exemplos de fragrâncias ou perfumes incluem pimenta, óleo derosas, água de rosas, aloe vera, óleo de cravo, mentol, cânfora, óleo de eu-calipto, e outros extratos de plantas. Para eliminar certos odores das compo-sições, os agentes de mascaramento podem ser usados. Um exemplo deum agente de mascaramento inclui etileno brassilato. Outras fragrâncias eagentes de mascaramento são listados nas páginas 1639 a 1640 do ICTManual.

Os conservantes podem ser usados para proteger a composiçãode degradação. Exemplos de conservantes incluem fenoxietanol, metilpara-beno, cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio, propil parabeno, ácidobenzóico, benzil álcool, e misturas dos mesmos, tal como óleo liquapar. Ou-tros conservantes são listados nas páginas 1654 a 1655 do ICT Manual.

Os açúcares podem ser usados para melhorar os resultados ob-tidos por DHA. Exemplos de açúcares incluem monossacarídeos, dissacarí-deos, e polissacarídeos tal como glicose, xilose, frutose, reose, ribose, pen-tose, arabinose, alose, talose, altrose, manose, galactose, Iactose1 sacarose,eritrose, gliceraldeído ou qualquer combinação dos mesmos. Entretanto,vantajosamente a composição de acordo com a presente invenção está i-senta de açúcares.

Os agentes de filtro solar são agentes tipicamente usados parabloquear ou reduzir a quantidade de radiação ultravioleta invadindo a pele(por exemplo, por absorção, difusão, e reflexão da radiação ultravioleta). Se-garin, e outros, Cosmetics Science and Technology, Capítulo VIII, páginas189, e o seguinte descreve numerosos exemplos de agentes de filtro solar,os quais incluem ambos compostos orgânicos e seus sais tais como, butil-metoxidibenzoil metano, dietil hexil butamido triazona, dietil amino hidroxi-benzoil hexil benzoato, etilhexil triazona, bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil tria-zina, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutil fenol, ácido fenil benzimidazolsulfônico, etil-hexil salicilato, benzofenona-3, homosalato, octocrileno, avo-benzona, e mentil antranilato, bem como materiais particulados inorgânicostais como oxido de zinco, sílica, oxido de ferro, dióxido de titânio e 2-etil-hexil-p-metoxicinamato. Outros agentes são listados na página 1672 do ICTManual.

Geralmente, a composição pode conter de 1 % a 50% em pesode agente(s) de filtro solar. As quantidades exatas variarão dependendo dofiltro solar usado e do fator de proteção solar (SPF) desejado.

Os tensoativos são agentes tipicamente usados para estabilizara composição, por exemplo, usados como agentes umectantes, agentes an-tiformação de espuma, emulsificantes, agentes dispersantes, e penetrantes.

Exemplos de tensoativos incluem cloreto de lapirio, Iauret 4, Iauret 9, monoe-tanolamina, nonoxinol 4, nonoxinol 9, nonoxinol 10, nonoxinol 15, nonoxinol30, poloxaleno, estearato de polioxil 8, 40 e 50, polisorbato 20, polisorbato40, polisorbato 60, polisorbato 65, polisorbato 80, e polisorbato 85, Iauril sul-fato de sódio, sorbitana, decil poliglicosídeo, PPG-5-cetet-20 e seus deriva-dos. Outros tensoativos são listados nas páginas 1672 a 1690 do ICT Manual.

Os veículos são freqüentemente referidos como a base para ocarreador cosmeticamente aceitável, por exemplo, um fluido que é capaz deliberar os outros componentes da composição na pele com absorção aceitá-vel daqueles componentes na pele. Exemplos de veículos incluem água, porexemplo, água desionizada ou água desmineralizada. Na composição, deacordo com a presente invenção, a fase de água contínua contém os agen-tes solúveis em água e a fase de óleo descontínua contém os agentes solú-veis em água.

A viscosidade da composição pode ser diferente dependente dotipo de formulação que está sendo preparada, por exemplo, uma formulaçãolíquida terá uma viscosidade mais baixa do que uma formulação gel. Tipica-mente, a viscosidade das formulações em creme está na faixa de 5.000 a150.000 cps. As viscosidades mais baixas, tal como abaixo de aproximada-mente 500 cps são também adequadas para aspersões, espumas, névoas, eseus similares. Os agentes de volume podem ser usados para aumentar aviscosidade da composição. Um exemplo de um agente de volume é o talco.Outros agentes de volume são listados na página 1625 a 1626 do ICT Ma-nual. Outros agentes de aumento de viscosidade são listados nas páginas1693 a 1697 do ICT Manual. Os agentes de redução de viscosidade são lis-tados na página 1692 do ICT Manual.

Vantajosamente, a composição de acordo com a presente in-venção está incluída em uma composição ou produto cosmético.

Vantajosamente, a composição da presente invenção é umaemulsão.

A emulsão, de acordo com a presente invenção, pode ser esco-lhida no grupo compreendendo uma emulsão de óleo em água, uma emul-são de água em óleo, uma emulsão de silicone em água, ou uma emulsãode água em silicone, e é preferencialmente uma emulsão de óleo em águaou uma emulsão de água em óleo, mais preferencialmente uma emulsão deóleo em água.

Como usado aqui, o termo "emulsão" de acordo com a presenteinvenção, refere-se a um sistema de emulsão micelar consistindo em gotícu-las de uma fase interna suspensa em uma fase externa contígua, um siste-ma de emulsão multifases que consiste em micelas únicas de óleo e águasuspensas em uma fase externa contígua, ou um sistema de emulsão multi-vesicular que consiste em um sistema de emulsão de duas fases que temuma série esferas ou invólucros concêntricos de fases de óleo e água. Prefe-rencialmente, a emulsão de acordo com a presente invenção é um sistemade emulsão micelar ou um sistema de emulsão multifases, em particular, umsistema de emulsão micelar.

A composição da presente invenção é adequada para aplicaçãotópica na pele. A composição pode ser feita em uma ampla variedade detipos de produtos que incluem, mas não estão limitados a loções, cremes,géis, bastões, aspersões, pomadas, pastas, musses, e cosméticos. Prefe-rencialmente, a composição da presente invenção é um creme ou um gel.

A presente invenção também considera um método para a pre-paração de uma composição de acordo com a presente invenção, o dito mé-todo compreendendo a mistura de di-hidroxiacetona, um retinóide, e um áci-do ascórbico glicosado em um pH compreendido entre 4 e 5, vantajosamen-te, entre 4,5 e 4,9.

A presente invenção considera também um método para colorira pele e/ou unificar o tom da pele compreendendo aplicar a composição deacordo com a presente invenção na pele. Preferencialmente, o dito métodomelhora o brilho da tez da pele, em particular da face, tal como para forneceruma aparência saudável.

Em outra modalidade, o dito método é um método de bronzea-mento da pele.

Em outro aspecto, a presente invenção considera o uso de umácido ascórbico glicosado como um estabilizante em uma composição cos-mética. Mais particularmente, a presente invenção considera o uso de umácido ascórbico glicosado para estabilizar uma composição compreendendoDHA e um retinóide, em particular, retinol.

Em um aspecto adicional, a presente invenção considera o usode um ácido ascórbico glicosado como um estabilizante de pH em umacomposição cosmética e mais particularmente, o uso de um ácido ascórbicoglicosado para estabilizar o pH de uma composição compreendendo DHA eum retinóide, em particular, retinol.

Em outro aspecto, a composição da presente invenção é útil pa-ra prevenir ou combater os efeitos do envelhecimento da pele. O últimocompreende efeitos tais como a aparência de linhas finas, enrugamento fino,enrugamento, perda de firmeza da pele, enrijecimento e flexibilidade da pele.Os efeitos do envelhecimento da pele são devido ao envelhecimento comotal, mas também ao envelhecimento da pele causado por fatores externos talcomo exposição a fatores ambientais tal como exposição à luz do sol, vento,poluentes atmosféricos, e seus similares, ou uma combinação desses fatores.

Preferencialmente, a composição da presente invenção está ati-va na camada superficial da pele, e mais preferencialmente a composição dapresente invenção está ativa somente na epiderme.

Assim, a presente invenção adicionalmente considera um méto-do de prevenir ou combater o envelhecimento cutâneo, em particular, a apa-rição na pele de linhas finas, enrugamento fino e/ou enrugamento, e/ou aperda de firmeza da pele, enrijecimento e flexibilidade da pele, o dito métodocompreendendo uma etapa de aplicar a composição de acordo com a invenção na pele.

Em uma modalidade preferencial, o uso de uma composição deacordo com a invenção, permite bronzear a pele e prevenir ou combater oenvelhecimento cutâneo.

Ademais, a composição da presente invenção é útil para preve-nir ou combater o envelhecimento da pele e/ou certos distúrbios da pele, talcomo acne ou distúrbios de queratinização ou de cicatrização.

Assim, a presente invenção também considera uma composiçãocomo descrita acima para prevenir ou combater o envelhecimento da pelee/ou distúrbios da pele, tal como acne ou distúrbios de queratinização ou decicatrização.

Os seguintes exemplos não Iimitantes ilustram adicionalmente ainvenção.

Exemplo 1: Emulsões de acordo com a presente invenção

A Tabela 1 ilustra uma emulsão (composição 1) de acordo com apresente invenção (ingredientes e % peso), e as faixas preferenciais doscompostos para preparar uma emulsão de acordo com a invenção.

Tabela 1

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O processo para preparar a emulsão da Tabela 1 foi como segue:

Em um recipiente principal, água é misturada com o fosfato dehidroxipropil amido. A mistura é então aquecida a 75° C. A mistura é adicio-nada a uma pré-mistura de glicerina e succinoglicano. Então, metilparabeno,fenoxietanol, sorbitol e EDTA são adicionados.

Em torno de 60° C, poliacrilato-13, poli-isobuteno, polisorbato 20,água são adicionados.

Para preparar a fase de óleo, araquidil álcool, araquidil glicosí-deo, álcool behenílico, estearato de etilexila, álcool cetílico, estearato dePEG-100, estearato de glicerila e ciclohexasilosano e ciclopentasiloxano fo-ram misturados. Propilparabeno e citrato de glicerídeos de palma hidrogena-dos, óleo olus, tocoferol e BHT foram adicionados. A emulsão é preparada a75° C, e então resfriada para abaixo de 30° C. DHA é adicionada e o pH éajustado por uma pré-mistura de água/AA2G/hidróxido de sódio.

Finalmente, ácido ascórbico e retinol são adicionados.

Exemplo 2 - Estudo de estabilidade de Retinol + DHATabela 2

<table>table see original document page 20</column></row><table>Protocolo:

A composição 1 do exemplo 1 foi testada quanto à estabilidadedo teor de DHA e retinol e os exemplos comparativos de emulsões similaresà composição 1, mas em pH diferente (pelo uso de hidróxido de sódio), semAA2G, com ou sem DHA, e com ou sem diferentes tampões foram prepara-dos.

O teor de DHA e retinol foi determinado por HPLC (cromatogra-fia a líquido de alto desempenho) em t = 0 e após 6 semanas de armazena-mento a 50° C.

A estabilidade do teor foi calculada como segue:

% de estabilidade de teor = (teor após seis semanas de armaze-namento a 50° C χ 100)/(teor em t = 0).

No campo cosmético, o envelhecimento acelerado da composi-ção é usualmente obtido após 13 semanas de armazenamento a 40° C e75% de umidade relativa. Entretanto, um envelhecimento mais acelerado dacomposição pode ser obtido após seis semanas de armazenamento a 50° C.

O pH da composição foi também avaliado.

Resultados

A Tabela 1 mostra a porcentagem de estabilidade de teor deambos retinol e DHA para cada uma das emulsões.

Esses resultados indicam claramente que a melhor estabilidadepara ambos DHA e retinol é obtida quando a composição é preparada empH 4,7, e essa estabilidade pode ser melhorada adicionando AA2G.

Isso é confirmado pelos resultados obtidos após 13 semanas dearmazenamento da composição 1 a 40° C e 75% de umidade relativa (pH =4,3, 94,3% de estabilidade de teor de retinol, e 72,5% de estabilidade de teorde DHA).

Além disso, o uso de tampão de citrato ou tampão de fosfato emuma composição compreendendo retinol e DHA sem AA2G diminui dramati-camente a estabilidade de DHA para 21% e 57% respectivamente, assimsustentando o fato de que o ácido ascórbico glicosado age como um estabi-Iizante de pH específico.Ademais, os resultados também indicam que a adição de AA2Gem uma composição preparada em um pH de 4,7 permite estabilizar o pHem 4,2 após 6 semanas de armazenamento a 50° C ou em 4,31 após 13semanas de armazenamento a 40° C e 75% de umidade relativa, sendo queele diminui para 3,85 quando nenhum AA2G é usado após 6 semanas dearmazenamento a 50° C.

Em conclusão, os inventores da presente invenção demonstra-ram claramente que a adição de AA2G a uma composição compreendendoretinol e DHA preparada em um pH de 4,7 permite estabilizar ambos os doiscompostos e também permite estabilizar o pH da dita composição.

Claims (15)

1. Composição, compreendendo:(a) di-hidroxiacetona;(b) um retinóide; e(c) um ácido ascórbico glicosado.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, a dita compo-sição tendo um pH compreendido entre 4 e 5.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 2, a dita compo-sição tendo um pH compreendido entre 4,1 e 4,8.

4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações-1 a 3, em que compreende de 0,1 a 10% em peso de DHA em relação aopeso total da composição, vantajosamente de 0,5 a 6% em peso de DHA emrelação ao peso total da composição.

5. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações-1 a 4, em que compreende de 0,01 a 1% em peso de retinóides em relaçãoao peso total da composição, vantajosamente de 0,01 a 0,5% em peso deretinóides em relação ao peso total da composição, mais particularmente de-0,01 a 0,3% em peso de retinóides em relação ao peso total da composição.

6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações-1 a 5, em que compreende de 0,1 a 5% em peso de ácido ascórbico glicosa-do em relação ao peso total da composição, vantajosamente de 0,2 a 3% empeso de ácido ascórbico glicosado em relação ao peso total da composição.

7. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações-1 a 6, em que compreende um agente gelificante selecionado a partir do gru-po que consiste em um agente gelificante à base de amido modificado, umagente gelificante à base de polissacarídeo ramificado e uma mistura dosmesmos.

8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações-1 a 7, em que o dito retinóide é retinol.

9. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações-1 a 8, em que a dita composição é uma emulsão.

10. Método para colorir a pele e/ou unificar o tom da pele, com-preendendo aplicar a composição como definida em qualquer uma das rei-vindicações 1 a 9 na pele.

11. Método, de acordo com a reivindicação 10, para melhorar obrilho da tez da pele, em particular, da face, tal como para fornecer uma apa-rência saudável.

12. Método para prevenir ou combater a aparência da pele delinhas finas, enrugamento fino e/ou enrugamento, e/ou a perda de firmeza dapele, enrijecimento e flexibilidade da pele, compreendendo uma etapa deaplicar a composição como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 9 na pele.

13. Método para a preparação de uma composição de acordocom qualquer uma das reivindicações 1 a 9, o dito método compreendendo amistura de di-hidroxiacetona, um retinóide, e um ácido ascórbico glicosadoem um pH compreendido entre 4,5 e 4,9.

14. Uso de um ácido ascórbico glicosado para estabilizar umacomposição compreendendo DHA e um retinóide.

15. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindica-ções 1 a 9, para prevenir ou combater o envelhecimento da pele e/ou distúr-bios da pele, tal como acne ou desordens de queratinização ou de cicatrização.