BRPI0904472A2 - composições incorporando agentes redutores da celulite e inestetismos associados e formulações que aos contêm - Google Patents
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Abstract
COMPOSIçõES INCORPORANDO AGENTES RE- DUTORES DA CELULITE E INESTETISMOS ASSOCIADOS E FORMULAçõES QUE AOS CONTêM. A presente invenção refere-se a composições sinérgicas incor- porando agentes redutores da celulite e inestetismos associados que compreendem uma matriz de base constituída por ácido linoleico conjugado (ALC), extrato de semente de uva, beta-glucano, cálcio orgânico e extrato seco da casca de pinheiro juntamente com agentes complementares sinérgi-cos da matriz. A invenção refere-se ainda à utilização das referidas composições e a formulações contendo as referidas composições.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÕES INCORPORANDO AGENTES REDUTORES DA CELULITE E INES-TETISMOS ASSOCIADOS E FORMULAÇÕES QUE AOS CONTÊM".
Campo da Invenção
A presente invenção refere-se a composições sinérgicas para otratamento da celulite e perturbações afins e formulações que utilizam asreferidas composições.
Antecedentes da Invenção
Até aos dias de hoje, é aceito que a celulite, não se consideran-do exatamente uma síndrome autoimunitário, apresenta alguns aspectosque explicam a dificuldade em eliminá-la. A presença de depósitos de tecidoadiposo nas mulheres é comandada pelo ADN, e esses depósitos não sãoeliminados pelos métodos tradicionais da dieta ou através da ingestão delíquidos drenantes. A fim de que métodos externos ao organismo possamreduzir o fenômeno da celulite que é interno ao organismo, é necessário queas moléculas de gordura, contidas no interior das células, saiam da sua pelí-cula protetora, ou seja, os adipócitos. Para que este processo ocorra desdeo interior, é necessário destruir esta película protetora, removendo as partí-culas de gordura que são susceptíveis de serem eliminadas osmoticamente,através de uma drenagem oportuna, ou então, adicionalmente através daação mecânica de uma massagem específica, efetuada com creme e óleoativado.
A celulite não é certamente uma condição grave, do ponto devista médico, mas representa a mais comum e menos tolerada queixa estéti-ca entre as mulheres. A celulite é uma condição fisiológica que se classificacomo uma disfunção microcirculatória do metabolismo endócrino. Caracteri-za-se por depressão, volume e deformação da pele, isto é, por "ondulaçõesda pele", o que lhe confere o seu aspecto característico. Embora o termocelulite seja o termo comum para este distúrbio, seria mais correto, em ter-mos clínicos, utilizar nomes como paniculopatia fibrosclerótica edematosa,hidrolipodistrofia ginoide ou simplesmente Iipodistrofia.
A celulite aparece nas jovens mulheres pouco tempo depois damenarca nas zonas das coxas e glúteos e continua a piorar com a passa-gem do tempo. Pode-se dividir o processo de formação da celulite em 4 fases:
1 - Alterações do esfíncter arteriolar pré-capilar, levando a alte-rações na permeabilidade vascular e dilatação capilar, resultando em ede-ma.
2 - Edema, provocando alterações metabólicas que resultam emhiperplasia e hipertrofia da rede reticular, levando à formação de pericapila-ridade e deposição de adipócitos, e a um aumento da viscosidade intersticial.
3 - Organização das fibras de colagênio à volta dos grupos deadipócitos, formando micronódulos.
4 - Finalmente existe uma união dos micronódulos que formamos macronódulos e que levam à esclerose.
Muitos fatores causam a celulite e muitos outros as agravam.Existem vários fatores que devem ser destacados, entre os quais a obesida-de e excesso de peso, a ingestão hormonal, alterações anatômicas que in-terferem com os processos metabólicos normais e com a microcirculação,deficiências nutricionais e alterações metabólicas.
Existem inúmeros tratamentos para a celulite que englobam i-números processos que apenas podem ser aplicados em centros específicospor profissionais.
Em termos cosméticos, temos uma arma importante que é amassagem propriamente dita. A massagem anticelulítica por si só pode es-timular a microcirculação facilitando as trocas metabólicas e ajudando, pelomenos a evitar que a celulite se desenvolva rápida e facilmente. Só o trata-mento com massagem, em si, já reduz o edema do tecido, mas também éprovável que se notem efeitos a nível celular, uma vez que estimula a ativi-dade dos fibroblastos e queratinócitos, e diminui a atividade dos adipócitos.
Os princípios ativos usados na cosmética e na integração su-plementar, são essencialmente os mesmos, dependendo das suas caracte-rísticas tecnológicas, mas globalmente pertencendo aos mesmos gruposterapêuticos, dos quais se podem enumerar agentes que aumentam o fluxosangüíneo, agentes que reduzem a lipogênese e promovem a lipólise, agen-tes que restabelecem a estrutura normal da derme e tecido subcutâneo eagentes que previnem ou eliminam a formação de radicais livres.
O pedido de patente europeia EP1214048 descreve a utilizaçãode ácido Iinoleico conjugado (ALC) para o tratamento e prevenção de depó-sitos gordos e celulite e respectivas composições contendo ALC para o tra-tamento dessas perturbações.
O pedido de patente americana US20010041708 descreve ummétodo para combater a celulite por aplicação de uma composição contendo10-trans, 12-cis-ALC.
A publicação do pedido de patente internacional WO 03/006009refere-se a composições para prevenir a celulite contendo ALC1 agente anti-fúngico imidazólico ou triazólico e veículo.
O pedido de patente europeia EP1663267 refere-se a composi-ções farmacêuticas orais e composições cosméticas para tratamento da ce-lulite contendo extrato estandardizado de Vitis vinifera, flavanoides diméricosde Ginkgo biloba e triterpenos de Centella asiatica.
Descrição Detalhada da Invenção
A presente invenção refere-se a composições sinérgicas quesão altamente eficazes no tratamento da celulite e dos sintomas inestéticosrelacionados.
Constitui um primeiro objeto da invenção composições incorpo-rando agentes redutores da celulite e inestetismos associados, que compre-ende:
a) Uma matriz de base constituída por ácido Iinoleico conjugado(ALC)1 extrato de semente de uva, beta-glucano, cálcio orgânico e extratoseco da casca de pinheiro; e
b) Agentes complementares sinérgicos da matriz, selecionados apartir de riboflavina, ácido fólico, vitamina D3, biotina, sulfato de cobre, sulfa-to de glucosamina e extrato seco de Camellia sinensis (95%).
Em uma modalidade preferida, a matriz é constituída por ácidoIinoleico conjugado a 80%, extrato estandardizado de semente de uva, Vitisvinifera, a 95%, beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, cálcioorgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithotham-nium spp.) a 32% e extrato seco da casca de pinheiro (Pinus massoniana) a95%.
Somente através da ação combinada da matriz e dos agentescomplementares que se podem obter resultados reais (redução de um oumais graus de celulite real) no decorrer de cada ciclo de tratamento (90 di-as). As composições da invenção são sinérgicas, sendo os seus efeitos mui-to superiores aos que seriam previsíveis a partir dos seus componentes indi-viduais.
A contribuição de cada um dos componentes da matriz é a se-guinte:
Ácido Linoleico Conjugado
O ácido Iinoleico conjugado (ALC) possui inúmeras propriedadesbiológicas, incluindo seus efeitos no metabolismo lipídico e na composiçãocorporal e do leite.
O ácido Iinoleico conjugado (ALC) é um termo coletivo utilizadopara descrever um grupo de isômeros geométricos e posicionais do ácidolinoleico. Esses compostos podem ser produzidos naturalmente por hidroge-nação e isomerização bacteriana no intestino de animais ruminantes ou po-dem ser produzidos quimicamente por meio da isomerização alcalina do áci-do linoleico.
De fato, a presença do ALC tem sido associada a uma diminui-ção do risco de cancro induzido por agentes químicos em estudos em ani-mais. Para além disso, o ALC parece ter propriedades antiaterogênicas, pordiminuição do colesterol total e do colesterol-LBD, para além de influenciar acomposição corporal, através da redução da deposição de gordura e do au-mento da massa magra corporal. Existem ainda indícios que sugerem pro-priedades antitrombóticas do ALC em concentrações semelhantes às encon-tradas nos alimentos. Os vários efeitos do ALC parecem ser mediados poração no transporte plasmático e no metabolismo dos lípidos, na peroxidaçãolipídica e na biossíntese das prostaglandinas.O ácido Iinoleico conjugado parece ter dois importantes locais deação: as células gordas ou adipócitos (onde se armazena a gordura) e ascélulas musculares esqueléticas (onde a gordura é utilizada para a produçãode energia).
Com base em estudos laboratoriais e clínicos o ácido Iinoleicoconjugado atua na redução na massa gorda corporal de 4 modos:
• Aumentando a taxa de degradação de gordura nas células gordas
• Aumentando a taxa do mecanismo de degradação
• Diminuindo a quantidade de gordura armazenada após as re-feições
• Diminuindo o n° total de células gordas
Conjuntamente, estes mecanismos conduzem ao decréscimoquer de n° e tamanho de células gordas e, consequentemente, à redução damassa gorda corporal.
Extrato Seco de Semente De Uva (Vitis Vinifera)
Utiliza-se para fins terapêuticos o extrato seco de semente deuva, (95%), rico em procianidinas, antocianidinas e Ieucoantocianidinas (de-rivados da catequina e epicatequina), ambos membros da família dos flava-noides. A acção da Vitis vinifera deve-se ao fato de promover a redução dapressão arterial por inibição da enzima conversora de angiotensina I em II;este fato leva a uma melhoria da insuficiência venosa crônica, evidenciadapela melhoria de sintomas associados (parestesias e dores) e melhoria obje-tiva dos factores estéticos relacionados com a insuficiência vascular. Diminuiigualmente a agregação plaquetária e exerce um poderoso efeito antioxidan-te devido à sua ação de depuração de radicais livres, nomeadamente pelasua capacidade de captar de radicais superóxido e hidroxila e de conse-quentemente inibir a peroxidação lipídica. Estas propriedades antioxidantesreforçam os efeitos anti-inflamatórios e a capacidade antiprotease, inibindoas fibras elásticas e consequentemente protegendo as membranas das célu-las endoteliais. No que refere-se ao metabolismo lipídico, as capacidadesantioxidantes aumentam a concentração plasmática de lipoproteína de altadensidade (LAD), diminuem o colesterol total e as lipoproteínas de baixadensidade (LBD). Exerce igualmente ações antianémicas, alcalinizantes,mineralizantes, diuréticas, depurativas, anti-inflamatórias e calmantes.
Tem como indicações propostas a recuperação de cicatrizesprofundas, proteção da pele seca e prevenção de estrias, melhora da insufi-ciência venosa crônica, fragilidade capilar, hipertensão arterial entre outras.
Beta-glucano
Quimicamente, o beta-glucano é uma molécula longa - um polí-mero - formado por unidades que se repetem cerca de 1400 vezes, no caso,a glicose ou glicopiranose, uma estrutura fechada ou anel, com seis carbo-nos. Quando isolado, é um açúcar solúvel em água quente, formando umasolução transparente; em interação com outras moléculas, o beta-glucanoforma partículas em suspensão. O beta-glucano, mesmo em baixas concen-trações é capaz de reduzir até 50% a taxa de glicose no sangue. É um imu-noestimulante extraído da parede das células de fermento de cerveja. O be-ta-glucano ativa os glóbulos brancos, como os macrófagos, os granulócitos eos monócitos, que são responsáveis pela defesa contra as infeções, e ajudana reparação dos tecidos degenerados uma vez que estimula o processoregenerativo. O beta-glucano é um polissacárido que desencadeia uma ac-ção de modulação do sistema imunitário; aumenta os Linfócitos T, e B e aatividade dos macrófagos, potenciando as defesas naturais contra as infec-ções de vírus, bactérias, fungos, parasitas e células neoplásicas.Cálcio Orgânico Vegetal (Lithothamnium Sdd.)
É uma fonte de cálcio de origem vegetal, com as seguintes van-tagens:
• Fonte natural de minerais
• Derivado 100% vegetal
• Sem Iactose
• Sabor imperceptível
• Estrutura porosa única
• Propriedades organolépticas superiores, quando comparadascom outras fontes de cálcio
Esta forma de cálcio orgânico contém mais de 70 minerais, entreos quais, para além de cálcio, os seguintes: Magnésio, Fósforo, Enxofre,Ferro, Boro, Flúor, Selénio, Cobalto, Cobre, Zinco, Sódio, Molibdênio, lodo,Manganésio e Níquel.
Extrato da Casca de Pinheiro
A casca de pinheiro tem um elevado conteúdo em PCOs (proan-tocianidinas oligoméricas). Determinou-se que as PCOs têm um elevadopoder antioxidante, sendo não-tóxicas, não-mutagénicas, não-carcinogênicas, e sem efeitos secundários reportados. A capacidade antioxi-dante da Casca de Pinheiro advém das PCOs, com um poder antioxidantede cerca de 20 vezes a Vitamina C e 50 vezes maior do que o da VitaminaE. As PCOs são um reconhecido antioxidante que neutraliza os radicais li-vres que por sua vez têm um protagonismo fulcral nas doenças degenerati-vas, cardiovasculares, doenças da visão, envelhecimento prematuro, etc.
Vários estudos asseguram que as PCOs ajudam ao fortaleci-mento dos capilares, artérias e veias, o que permite inúmeras aplicaçõesclínicas de importância vital. As PCOs aparentemente estabilizam as pare-des dos vasos sangüíneos, reduzem a inflamação, e geralmente suportamtecidos contendo colagênio e elastina. Ao fortalecer a capilaridade e reduzira osmose capilar as PCOs podem aliviar as dores e os edemas associadosà insuficiência venosa. As PCOs aceleram o desaparecimento dos edemas,ao fortalecer os vasos sangüíneos e linfáticos que estão danificados e cau-sam disfunções nos respectivos fluxos. As PCOs protegem e aceleram ocolagênio e a elastina da pele.
Em uma modalidade ainda mais preferida a matriz das composi-ções da presente invenção compreende de 5 a 50% de ácido Iinoleico con-jugado a 80%, de 0,5 a 5% de extrato estandardizado de semente de uva,Vitis vinifera, a 95%, de 0,2 a 2% de beta-glucano de Saccharomyces cere-visae a 85%, de 3 a 30% de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta bio-disponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 0,2 a 3% de ex-trato seco da casca de pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
Constitui um segundo objetivo da invenção a utilização dascomposições da presente invenção na fabricação de formulações para o tra-tamento de celulite e inestetismos associados.
Constitui um terceiro objetivo da presente invenção formulaçõespara o tratamento de celulite e inestetismos associados, que compreendemas composições da invenção, juntamente com veículos e excipientes ade-quados.
Normalmente, as formulações da invenção, apresentam-se soba forma de cápsulas de gelatina mole, cápsulas de gelatina dura, saquetespara soluções orais, cremes de massagem e óleos de massagem.
De preferência, as formulações da invenção compreendem de100 a 2500 mg de ácido Iinoleico conjugado a 80%, de 10 a 1000 mg de ex-trato estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 1 a 1000mg de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 50 a 1250 mgde cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio deLithothamnium spp.) a 32% e de 2,5 a 500 mg de extrato seco da casca depinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
Com maior preferência, as formulações da invenção compreen-dem de 250 a 1500 mg de ácido Iinoleico conjugado a 80%, de 25 a 250 mgde extrato estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 2,5 a50 mg de beta-glucano de Saccharomyees cerevisae a 85%, de 100 a 750mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálciode Lithothamnium spp.) a 32% e de 5 a 250 mg de extrato seco da casca depinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
Constitui um quarto objetivo da invenção a utilização das com-posições da invenção na fabricação de cápsulas de gelatina dura com sis-tema líquido de enchimento, iogurtes, bebidas lácticas e sumos de frutas.
Formulações
As formulações da presente invenção permitem que haja umaação combinada dos componentes chave do produto nomeadamente doscomponentes de matriz.
A aplicação das formulações da presente invenção permite umaabordagem completa da problemática da celulite, tendo ainda uma ação a-delgaçante que se desenvolve paralelamente ao tratamento da celulite.As formulações apresentam-se sob várias formas, tal como ante-riormente referido, por exemplo as seguintes:
• Suplemento alimentar, cápsulas de gelatina mole.
• Suplemento alimentar, saquetes de pó solúvel para dissolverem água.
• Creme anticelulítico e adelgaçante - Cosmético, tubo de cremepara aplicar nas zonas afetadas.
• Cosmético, tubo com óleo de massagem, para aplicar após ocreme, nas zonas afetadas.
A formulação em cápsulas de gelatina mole não é a única quepode ser escolhida, mas seguramente é a mais prática para ser ingerida fa-cilmente e com alto grau de adesão à terapêutica para cada utilizador. Emparticular, porque permite a administração do ALC na sua forma mais bio-disponível.
A composição da presente invenção pode entrar também nacomposição de cápsulas de gelatina dura com sistema líquido de enchimen-to, iogurtes e bebidas lácticas e sumos de frutas e outras bebidas.
Exemplos
Seguidamente descrevem-se alguns exemplos da formulação dainvenção:
Exemplo 1
Cápsulas de gelatina mole (2 por dia)
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Exemplo 4
Creme de massagem (1, 2 vezes por dia)Compostos ativos:
Ácido Linoleico Conjugado 0,5%, Extrato estandardizado de se-mente de uva, Vitis vinifera 0,5%, Beta-glucano de Saccharomyces cerevi-sae 0,3%, Cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade,Acquamin TG® (Cálcio de Lithothamnium spp.) 0,5%, Pinheiro (Pinus mas-
<table>table see original document page 13</column></row><table><table>table see original document page 14</column></row><table><table>table see original document page 15</column></row><table>
Utilização
A composição da presente invenção permite uma redução dacelulite e fenômenos inestéticos relacionados muito superior àquela que sepoderia obter do somatório dos efeitos obtidos da administração separadados componentes únicos da associação, compreensivelmente devido à si-nergia estabelecida entre os componentes. As composições da presenteinvenção serão ingeridas preferivelmente durante as refeições principais, nototal de 2 tomas diárias. As composições da presente invenção poderão serformuladas de um modo conveniente para a administração oral, e serão pre-paradas segundo métodos convencionais universalmente reconhecidos dastécnicas farmacêuticas, como aqueles descritos no "Remington's Pharma-ceutical Handbook". Mack Publuishing Co. NY, USA, utilizando excipientesdiluentes apropriados, e outros coformulantes adequados à sua utilizaçãofinal.
Todas as formulações da presente invenção combatem a celulitenos seus diferentes estágios.
A celulite é tecnicamente classificada em vários estágios estéticos:
• Estágio O-Na posição de pé, a pele sobre as coxas e nádegastem a superfície lisa. Ao fazer o teste do beliscão não apresenta depressõesde volume.
• Estágio I - Na posição de pé, pele lisa, mas ao teste do belis-cão apresenta volume e depressão.
• Estágio Il - Pele lisa na posição deitada, mas apresenta defor-mação e volume na posição de pé. Este estágio é muito comum em mulhe-res com idade superior a 35/40 anos.• Estágio Ill-O estado de deformação ou aumento de volume évisível independentemente de se estar de pé ou deitada. Comum nas mulhe-res em menopausa ou nos obesos.
Em ensaios de aplicação realizados, chegou-se à conclusão queas formulações da presente invenção permitem:
• Redução da Intensidade do fenômeno celulítico, de pelo menos1 grau, podendo chegar mesmo a 2 graus, em ciclo de tratamento, que cor-responde a 3 meses.
• Redução da massa adiposa global, e adelgaçamento da zonainferior do corpo (flanco, glúteos, e pernas) e ainda dos braços e da barriga.
• Redução do diâmetro das coxas e afinação epidérmica.
• Tonificação e elasticidade da pele.
Quem assim pretender, tendo já praticamente conseguido o ob-jetivo da redução celulítica após o 1o tratamento, pode repeti-lo integralmen-te, se contém graus elevados de intensidade celulítica, que necessitem deoutro ciclo completo. Existe igualmente a possibilidade de recorrer ao uso deum ou mais dos tipos de formulação da presente invenção, quando os pro-gressos obtidos após o primeiro ciclo de tratamento forem nesse sentido:
• Cápsulas + drenante
· Cápsulas+ Creme de massagem + óleo de massagem
• Cápsulas
• Só terapia drenante + Creme de massagem+ Óleo Drenante
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Claims (8)
1. Composições incorporando agentes redutores da celulite einestetismos associados, caracterizadas por compreenderem:a) Uma matriz de base constituída por ácido Iinoleico conjugado(ALC)1 extrato de semente de uva, beta-glucano, cálcio orgânico e extratoseco da casca de pinheiro; eb) Agentes complementares sinérgicos da matriz, selecionados apartir de riboflavina, ácido fólico, vitamina D3, biotina, sulfato de cobre, sulfa-to de glucosamina e extrato seco de Camellia sinensis (95%).
2. Composições de acordo com a reivindicação 1, caracterizadaspor a matriz ser constituída por ácido Iinoleico conjugado a 80%, extrato es-tandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, beta-glucano de Sae-charomyces cerevisae a 85%, o cálcio orgânico de origem vegetal e de altabiodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e extrato seco dacasca de pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
3. Composições de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracte-rizadas por a matriz ser constituída por 5 a 50% de ácido Iinoleico conjugadoa 80%, de 0,5 a 5% de extrato estandardizado de semente de uva, Vitis vini-fera, a 95%, de 0,2 a 2% de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 3 a 30% de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibi-lidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 0,2 a 3% de extrato secoda casca de pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
4. Formulações para o tratamento de celulite e inestetismos as-sociados, caracterizadas por compreenderem as composições como defini-das em qualquer uma das reivindicações 1 a 3, juntamente com veículos eexcipientes adequados.
5. Formulações de acordo com a reivindicação 4, caracterizadaspor apresentarem sob a forma de cápsulas de gelatina mole, cápsulas degelatina dura, saquetes para soluções orais, cremes de massagem e óleosde massagem.
6. Formulações, de acordo com a reivindicação 4 ou 5, caracte-rizadas por compreenderem de 100 a 2500 mg de ácido Iinoleico conjugadoa 80%, de 10 a 1000 mg de extrato estandardizado de semente de uva, Vitisvinifera, a 95%, de 1 a 1000 mg de beta-glucano de Saccharomyces eerevi-sae a 85%, de 50 a 1250 mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de altabiodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 2,5 a 500 mgde extrato seco da casca de pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
7. Formulações, de acordo com a reivindicação 6 caracterizadaspor compreenderem de 250 a 1500 mg de ácido Iinoleico conjugado a 80%,de 25 a 250 mg de extrato estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera,a 95%, de 2,5 a 50 mg de beta-glucano de Saccharomyces eerevisae a 85%,de 100 a 750 mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibi-lidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 5 a 250 mg de extrato se-co da casca de pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.
8. Utilização das composições de qualquer uma das reivindica-ções 1 a 3, caracterizado por as referidas composições serem empregadasna fabricação de formulações para o tratamento de celulite e inestetismosassociados e na fabricação de cápsulas de gelatina dura com sistema líqui-do de enchimento, iogurtes, bebidas lácticas e sumos de frutas.
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