BRPI0914929B1 - preparação de aerossol cosmética ou dermatológica - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "PREPARAÇÃO DE AEROSSOL COSMÉTICA OU DERMATOLÓGICA".

[001] A presente invenção se refere a preparações dermatológicas ou cosméticas livres de água compreendendo complexos de ácido cítrico-citrato de prata hidrossolúveis em combinação com meios de passivação selecionados do grupo dos silicatos em camada. A preparação é pulverizável como aerossol e compreende uma ou mais substâncias ativas antitranspirantes.

[002] É bastante conhecida a utilização de prata como meio de desinfecção no tratamento de feridas, equipamentos médicos assim como em preparações farmacêuticas e cosméticas.

[003] Ao contrário das soluções aquosas de sais de prata solúveis (por exemplo, nitrato de prata ou acetato de prata), no caso de soluções aquosas coloidais de prata se trata de dispersões líquidas de prata elementar ou de dispersões líquidas de compostos complexos de prata fracamente solúveis. As substâncias de partida dispersáveis em água contêm íons de prata apenas em traços.

[004] A prata forma, como outros metais preciosos soluções, coloidais relativamente estáveis com água como agente de dispersão. Para a preparação de soluções de prata coloidais existem diferentes métodos. A prata fica neste caso no estado elementar. No coloide de dispersão são observados tamanhos de partícula entre 1 e 100 nm, em grande parte entre 10 e 50 nm.

[005] É feito um esforço no sentido de preparar prata não coloi-dal.

[006] O documento de patente EP 1128824 descreve compostos de prata não coloidais com íons de prata livres em combinação com água e um agente de complexação livre de tiol, que pode ser selecionado de aminoácidos ou hidroxiácidos como lisina ou ácido mandélico.

[007] O documento de patente US 20050266081 descreve hidro- géis antlmicrobianos contendo sais de prata, argilas como reguladores de viscosidade e eletrólitos. Como sais de prata pode-se citar além dos lactatos de prata preferidos, também citratos de prata. Como argi-ias pode-se citar entre outras montmorilonita, mineral de argila similar, minerai de argila monoclínico. Os hidrogéis compreendem pelo menos 70% de água. As argilas mencionadas servem, como é de se esperar em preparações aquosas, como reguladores de viscosidade, Não são descritas preparações livres de água, ou com até no máximo 5% em peso de água, [008] O documento de patente WO 2006029213 A1 descreve compostos de citrato de prata de ação antimicrobiana. Esses compostos de prata estabilizados em ácido cítrico aquoso podem ser obtidos sob o nome comercial TINOSAN® SDC .

[009] A fabricação desses compostos através de um processo eletroquímico é descrita no documento de patente EP 1041879 A1. O TINOSAN® SDC compreende íons de prata produzidos eletrolitica-mente (Ag+) e não se encontra presente prata coloidal na mistura, [0010] TINOSAN® SDC compreende basicamente um complexo de ácido citrico-citrato de prata hidrossolúvel da fórmula: y Ag+ [0011] com um teor de água de cerca de 80 %, ácido cítrico cerca de 20 %, teor de prata de aproximadamente 2280 - 2640 ppm (cerca de 0,25 %), [0012] O citrato de prata descrito nos documentos WO 2006029213 A1 e EP 1041879 A1 (TINOSAN® SDC) pode ser empregado em composição cosmética, aquosa e/ou a base de emulsão e com diferentes aditivos. Especial mente são descritos desodorantes em combinação com Tinosan® SDC no documento de patente WO 2006029213A1.

[0013] As preparações a título de exemplo descritas no documento WO 2006029213 são provavelmente com teor de água.

[0014] Na verdade, no documento WO 2006029213 em geral é mencionada a possibilidade da aplicação por pulverização, porém são citados a esse respeito somente sprays de desinfecção com teor de água, o que não parece ser surpreendente com relação aos problemas abordados de aerossóis antitranspirantes com teor de água.

[0015] O uso de compostos de prata dissolvidos em água mostra-se problemático devido à corrosão no caso de meios de conservação metálicos, como, por exemplo, latas de aerossol. Esse efeito é reforçado pela presença de compostos que promovem corrosão, como, por exemplo, sais ácidos de zircônio/alumínio e/ou de alumínio. No aerossol ocorre no caso de contato com água muitas vezes um entupimento das válvulas assim como no caso de outras formas de aplicação cosméticas ocorre aglutinação, instabilidades e falta de homogeneidade.

[0016] Um outro problema, no caso de misturas com teor de água, pode ocorrer no caso do uso de perfume encapsulado de forma hi-drossolúvel. Na presença de água, esses perfumes encapsulados podem inchar, aderir e reagir com dissolução.

[0017] É desejável criar preparações cosméticas ou dermatológicas, que possibilitem uma apresentação de compostos de prata de ação antimicrobiana, dissolvidos em água a partir de meio hidrofóbico como aerossol.

[0018] Os problemas são solucionados através de uma preparação em aerossol cosmética ou dermatológica livre de água, de acordo com a invenção compreendendo complexos de ácido cítrico-citrato de prata da fórmula yAg+ [0019] com um teor de água de até 90 % em peso, com relação à massa total do complexo, em combinação com um ou diversos agentes de passivação selecionados do grupo dos sílicatos em camadas.

[0020] Preferivelmente, a preparação compreende adicionalmente uma ou várias substâncias ativas antitranspirantes.

[0021] Preparação livre de água significa de acordo com a invenção, que além da água presente no complexo de prata, pode estar presente até 90% em peso com relação â massa complexa total, simplesmente água adicional até uma porcentagem de aproximadamente 5 % em peso, com relação à massa total da preparação. Preferivelmente livre de água significa uma porcentagem de no máximo 2 % em peso, especial mente 0 % em peso, com relação à massa total da preparação. Além da água introduzida através do complexo de ácido cítrico-ci trato de prata a preparação contém por essa razão o máximo de 5% em peso de mais água, com relação à massa total da preparação.

[0022] No caso de uma porcentagem preferivelmente máxima de complexo de citrato de prata de aproximadamente 5 % em peso e água ali presente de no máximo 90 % em peso, a preparação de acordo com a invenção compreende preferivelmente no máximo 4 - 5 % em peso de água, que pode ser introduzida pelo complexo. Adicionalmente, é aceito no máximo 5 % em peso de mais água na preparação, sem que ocorram problemas como são conhecidos no estado da técnica.

[0023] Um teor de água máximo de 10 % em peso, formado de água a partir do complexo e água de outros componentes de preparação ou água adicional mente adicionada, pode por essa razão de acor- do com a invenção estar presente na preparação em sua totalidade sem que ocorram danos no caso das vantagens a seguir relatadas da preparação, de acordo com a invenção. Apesar dessa porcentagem de água possível, a preparação, de acordo com a invenção implica ser livre de água. As vantagens serão a seguir apresentadas.

[0024] O complexo de ácido cítrico-citrato de prata hidrossolúvel, de acordo com a invenção, pode ser selecionado correspondentemente dos complexos descritos no documento WO 2006029213 A1 e EP 1041879 A1. O conteúdo da publicação desses documentos é em todo seu teor também o conteúdo de publicação da presente invenção.

[0025] O complexo de prata ali descrito, que também pode ser adquirido comercialmente sob o nome TINOSAN® SDC, possibilita, de acordo com a invenção, a preparação de prata não coloidal.

[0026] A invenção possibilita a aplicação desse citrato de prata com teor de água com sua ação antimicrobiana em um meio que, no caso da presença de água, normalmente produz instabilidades e problemas de armazenagem, conforme anteriormente citado. Por exemplo, a aplicação do complexo de citrato de prata aquoso seria crítica em preparações em aerossol em embalagem de metal, já que a água ou peças de válvula, por exemplo a mola, podem sofrer corrosão. Esse efeito é reforçado pela presença dos compostos que promovem corrosão, como por exemplo sais ácidos de alumínio/zircônio ou de alumínio ácidos, tais como são usuais em preparações antitranspirantes (preparações AT).

[0027] Correspondentemente, foi verificado no estado da técnica, em que o citrato de prata aquoso não está presente em embalagens ou peças de metal.

[0028] Além disso, é conhecido que, tão logo a água seja retirada do complexo de citrato de prata, a prata precipita e não pode mostrar a ação antimicrobiana. Portanto, a extração simples da água também não é uma solução. De acordo com a invenção, esse problema também foi solucionado.

[0029] De acordo com a invenção, a água, que está presente pelo complexo de citrato de prata, assim como também em água adicional (max. 5 % em peso), é complexada e ligada através do agente de pas-sivação.

[0030] A água conduzida através do complexo é ligada ao agente de passivação e por essa razão não fica mais disponível para interferir negativamente.

[0031] O agente de passivação dos silicatos em camada são disili-catos de sódio cristalinos poliméricos, que são utilizados como coadjuvantes multifuncionais alternativos ao trifosfato pentassódio ou em complementação ao sistema de coadjuvante -zeólito particularmente em formulações de agentes de lavagem. É conhecido que silicatos em camada liguem como trocadores iônicos o formador de dureza da água (íons Ca- e Mg) e podem agir como portadores álcali, tampão e agentes anticorrosivos. Silicatos em camada preferidos de acordo com a invenção são selecionados de minerais de argila, como por exemplo montmorilonita, nontronita, hectorita, saponita, sauconita, beidelita, alevardita, ilita, haloisita, atapulgita e/ou sepiolita.

[0032] Disteardimônio hectorita de preferida são Mo,3+(Mg2,7Lio,3)[Si4Oio (OH)2], M+ na maior parte = Na+, em relação ao mineral de argila monoclínico, semelhante à montmorilonita, pertencente a esmectitas.

[0033] Haveria ainda um outro problema.

[0034] Devido à extração de água através do silicato em camada, a água não fica mais disponível ao citrato de prata e consequentemente haveria a precipitação de citrato de prata.

[0035] De acordo com a invenção, verificou-se ser contrário aos conhecimentos esperados o fato desses agentes de passivação liga- rem a água do complexo de citrato de prata na medida em que não ocorriam fenômenos secundários negativos como corrosão, etc. Porém sem que isso acarretasse uma precipitação do sal de prata dissolvido. Ou seja, a prata não precipita apesar da extração de água pela ligação ao agente de passivação e continua disponível como agente antimicrobiano.

[0036] Surpreendentemente, a prata passivada na formulação na presença de água adicional como umidade da pele ou suor, é novamente liberada na solução aquosa e pode então desenvolver novamente sua ação antimicrobiana. Ou seja, a preparação é emitida de uma lata de metal, onde a água interfere, uma adição de água após a aplicação, por exemplo, por transpiração, faz com que a prata possa agir livremente. Esse efeito é obtido principalmente para uma prata passivada em silicatos em camada na presença de suor, já que os íons de sódio ali presentes ajudam a prata a deslocar-se dos pontos de ligação no silicato em camada.

[0037] A passivação do citrato de prata através dos agentes de passivação produz no entanto uma preparação na qual a água de complexo do citrato de prata não possa desenvolver efeitos negativos e ao mesmo tempo, porém, fica disponível para a estabilização do citrato de prata.

[0038] Verificou-se, neste caso, que a prata é incorporada nos silicatos em camada. A eficácia antimicrobiana no entanto não se perde desse modo, mas é novamente ativada pela liberação da prata em contato com a água. Esse mecanismo de ação, de acordo com a invenção, é vantajoso por exemplo para desodorantes ou antitranspiran-tes, na medida em que a ação antimicrobiana do citrato de prata é passivada primeiro pelo suor.

[0039] A combinação, de acordo com a invenção, é por isso vantajosa para preparações em aerossol, já que a água é utilizada do citrato de prata para a ativação de silicatos em camada e com isso ligada. Através desse processo especial, o citrato de prata mantém um envoltório de hidratação suficiente, para estar ativamente presente ainda na forma não coloidal, ou seja, como agente de ação antimicrobiana, porém ao mesmo tempo não ocorrem os efeitos secundários desagradáveis. A ação antimicrobiana do citrato de prata, como por exemplo o desempenho desodorante, continua conservada, embora o agente desodorante ou a água que o dissolve fique em estreito contato com os silicatos em camada.

[0040] Silicatos em camada no estado da técnica antes de seu uso normalmente são ativados, ou seja, transformados em uma forma in-chável em que o silicato em camada é tratado com um líquido polar e elevadas forças de cisalhamento. Para aerossóis antitranspirantes livres de água (AT) são utilizados como líquidos polares, por exemplo propilenocarbonato, etanol, dipropilenoglicol. De acordo com a invenção, pode-se dispensar essa ativação. De acordo com a invenção, é feita uma ativação sob inclusão da solução aquosa do complexo de citrato de prata. Vantajosamente é possível otimizar a ativação de silicato em camada, em que perfume adicional e solventes ali presentes são adicionados. Desse modo, são ativados silicatos em camada, o que por sua vez leva a um aumento de viscosidade da preparação total e os silicatos em camada e outros ingredientes dispersados tais como agente AT sedimentam menos, ou seja, mais lentamente. A água presente é ligada completamente ao silicato em camada e não pode produzir efeitos negativos (corrosão, aglutinação de cápsulas de perfume, etc). Além disso, a prata também é surpreendentemente ligada aos silicatos em camada e liberada ativamente somente em contato com o suor sobre a pele.

[0041] Um processo de fabricação convencional, no qual o agente desodorante, um complexo de prata aquoso pode ser adicionado so- mente após a ativação dos silicatos em camada através de cisalha-mento intensivo, acarreta desvantagens conhecidas, já que neste caso os pontos de ligação dos silicatos em camada são ocupados por outros componentes da fórmula e não ficam mais a disposição de modo suficiente para as moléculas de água da solução de citrato de prata.

[0042] O significado dos diferentes processos de fabricação da ativação ou passivação pode ser representado por testes de filtração. No exemplo seguinte, foi fabricada uma solução de substância ativa com teor de AT livre de água da maneira convencional (figura 1) assim como da forma de acordo com a invenção (figura 2) e filtrada a vácuo após armazenamento sobre um filtro de 200 pm.

[0043] A figura 1 mostra muito claramente que ocorre uma formação de aglomerados maiores, não homogêneos no caso da fabricação convencional. De forma desvantajosa ocorrem entupimentos possíveis de válvulas de aerossol e/ou uma remoção desordenada da carga do meio de embalagem. A remoção de aglomerados desse tipo pode acarretar uma sensação negativa sobre a pele assim como resíduos acumulados sobre a pele e a roupa.

[0044] A figura 2 mostra que no caso da fabricação de acordo com a invenção, ou seja, mistura direta do complexo de citrato de prata aquoso com o agente de passivação sem sua ativação anterior, evita-se a formação de tais aglomerados, e portanto, as desvantagens descritas.

[0045] A combinação, de acordo com a invenção, de complexo de ácido cítrico-citrato de prata e agente de passivação possibilita a fabricação de preparações cosméticas ou dermatológicas, que podem desenvolver a ação antimicrobiana desejada somente mediante adição de água por meio externo (por exemplo, suor).

[0046] De acordo com a invenção é vantajoso o fato de que a água do complexo de citrato de prata, assim como no máximo 5% em peso de água adicional poderem estar presentes na preparação, e da preparação agir praticamente livre de água, já que a água, conforme anteriormente citado, está ligada e não pode exercer nenhuma influência negativa sobre o meio ou outros componentes.

[0047] Antitranspirantes cosméticos ou desodorantes servem para eliminar o odor corporal, que é produzido quando o suor fresco inodoro é decomposto por micro-organismos. Diferentes princípios ativos servem de base aos desodorantes cosméticos.

[0048] Em geral, o uso linguístico nem sempre faz uma separação clara dos termos “desodorante e “antitranspirante". Principalmente no campo do idioma alemão - são chamados produtos para a aplicação na região das axilas como desodorantes ou “Deos“. Isto ocorre independentemente da questão se também estiver presente uma ação an-titranspirante.

[0049] Antitranspirantes (AT) são agentes que inibem o suor, que impedem a eliminação de suor - ao contrário dos desodorantes, que impedem em geral uma decomposição microbiana de suor já formado. A minimização desejada da secreção de suor pode ser feita através de diferentes mecanismos. Neste caso tem-se o tradicional uso de adstringentes, que provocam precipitações de proteína e coagulações e assim produzem um estreitamento ou obstrução das glândulas sudorí-paras.

[0050] Agentes AT de novo tipo são baseados no princípio dos an-ticolinérgicos, que interrompem os estímulos nervosos que produzem aumento de secreção das glândulas sudoríparas. Um outro princípio de agente AT do novo tipo se refere à interferência em processos de transporte de membrana na célula. Desse modo, inibidores de aquapo-rina específicos inibem as proteínas, que formam canais na membrana celular para facilitar a passagem de água e outras moléculas. Os inibidores de canal iônico exercem uma influência sobre processos de transporte de membrana ou de osmose. Um outro mecanismo de ação AT de novo tipo pode ser realizado pelo uso de dióis de cadeia curta, vicinais, que é possivelmente atribuído a sua atividade osmótica.

[0051] Assim, através da aplicação de um agente não é exercida nenhuma influência sobre a secreção de suor, portanto não é realizada ação antitranspirante, não está presente de acordo com a invenção antitranspirante.

[0052] De acordo com a invenção, são incluídas como substâncias ativas anti-transpirantes aquelas substâncias que possuem influência sobre a secreção de suor.

[0053] Diferentemente dos antitranspirantes, desodorantes puros não produzem nenhuma influência ativa sobre a secreção de suor, mas simplesmente o controle ou influência sobre o odor corporal ou das axilas (agente melhorador de odor). Mecanismos comuns são efeitos antibacterianos, tal como eles também mostram a prata não coloi-dal, neutralização de odor (mascaração), interferência de metabolismos bacterianos, os produtos de perfumação puros como também o uso de etapas prévias de determinados componentes de perfume, que são reagidos pela reação enzimática formando substâncias de fragân-cia.

[0054] No documento WO 2006029213 A2 são mencionadas diferentes formas de preparação cosméticas, tais como shampoos ou ainda desodorantes, que se diferenciam por essa razão dos transpirantes abordados no presente pedido.

[0055] Preparações podem conter também outras substâncias, além das substâncias ativas inibidores de suor propriamente ditas (agentes AT), que inibem a decomposição microbiana do suor, como triclosano. O triclosano age contra germes Gram-positivos e Gram-negativos assim como contra fungos e leveduras, de onde resulta uma ação desodorante, mas não antitranspirante, já que da interferência sobre a flora da pele bacteriana não resulta em uma interferência na secreção de suor.

[0056] Principalmente no caso de antitranspirantes à base de sais de alumínio pode-se dispensar outra adição de substâncias de ação puramente desodorantes, já que estas apresentam per se um potencial antimicrobiano. Além disso, também é impedido o crescimento bacteriano através da oferta de água reduzida por meio da diminuição de secreção de suor.

[0057] Fazem parte de substâncias de ação antitranspirante no sentido da presente invenção [0058] Agentes AT convencionais, especialmente sais metálicos, especialmente sais de alumínio preferivelmente: - cloridrato de alumínio (ACH) e cloridrato de alumínio ativado (ACH‘ ou AACH) - sesquicloridrato de alumínio (ASCH), dicloridrato de alumínio (ADCH) - complexos de alumínio-zircônio, compreendendo opcionalmente glicina (AZG), tri-, tetra-, penta-, octacloridrato de alumínio zircônio , tri-, tetra-, penta-, octacloro-hidrex GLY de alumínio zircônio, além disso: - cloreto de alumínio, sulfato de alumínio - alúmens (por exemplo, alúmen de amônio, alúmen de potássio) - cloro hidróxi lactato de alumínio e sódio e/ou 2. Agentes AT de novo tipo, que são livres de alumínio, como por exemplo - anticolinérgicos, preferivelmente compostos de glicopipe-rolato, conforme descritos no documento WO 2007141289 A1 e/ou gli-copirolato, - inibidores de aquaporina - inibidores de canal iônico, preferivelmente inibidores de NKCC1 e/ou - dióis de cadeia curta vicinais, conforme descritos no documento WO 2009007089 A2.

[0059] Como substâncias de ação antitranspirante podem ser incorporados sais de alumínio/zircônio e/ou de alumínio ácidos, vantajosamente ativados. No caso dos compostos de alumínio são utilizados complexos vantajosamente livres de água, no caso dos compostos alumínio/zircônio complexos livres de água e de tampão. Como tampão é empregado neste caso normalmente glicina.

[0060] A relação a seguir de agentes antitranspirantes a serem vantajosamente empregados não possui em hipótese alguma caráter restritivo: [0061] Sais de alumínio (da fórmula de somas empírica [AI2(OH)mCln], sendo que m+n=6): - cloridrato de alumínio Complexos de Al padrão: Locron L, Locron LIC, Locron LIF (Clariant), Chlorhydrol (Reheis), ACH-303 (Summit), Aloxicoll L (Giuli-ni).

Complexos Al ativados: Reach 501 (Reheis), Aloxicoll 51L - sesquicloridrato de alumínio Complexos de Al padrão: Aloxicoll 31L (Giulini), Westchlor 186 (Westwood Chemicals) Complexos de Al ativados: Reach 301 (Reheis) - dicloridrato de alumínio [AI2(OH)4Cl2] x H20 Sais de alumínio-zircônio: - Tricloro-hidrex Glicina de Alumínio/zircônio [AI4Zr(OH)13CI3] x H20 x Gly Complexos Al/Zr padrão: Rezai 33GC (Reheis), AZG-7164 (Summit) - Tetracloro-hidrex alumínio/zircônio Glicina (GLY) [AI4Zr(OH)12CI4] x H20 x Gly Complexos Al/Zr padrão: Rezai 36, Rezai 36G, Rezai 36 GC (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirkonal L435G (Giulini), Westchlor ZR 35 BX5, Westchlor ZR 41 (Westwood Chemicals) - Pentacloro-hidrex alumínio/zircônio Glicina [AI8Zr(OH)23CI5] x H20 x Gly Complexos Al/Zr padrão: Rezai 67 (Reheis), Zirkonal L540, Zirkonal L530 PG (Giulini), Westchlor ZR 80B (Westwood Chemicals) - Octacloro-hidrex alumínio / zircônio Glicina [AI8Zr(OH)20CI8] x H20 x Gly: Westchlor ZR 82B - Reach AZP - 908 SUF Tetracloro-hidrex alumínio/zircônio ativado Gl - Reach AZZ - 902 SUF Tricloro-hidrex de Alumínio/zircônio ativado Glyc [0062] Também podem ser vantajosamente empregados sais de alumínio/zircônio livres de glicina.

[0063] Os antitranspirantes (AT), de acordo com a invenção, podem reduzir a formação do suor e agir como inibidores de suor.

[0064] Através do uso do complexo de citrato de prata antimicrobi-ano em preparações cosméticas, a flora bacteriana pode ser reduzida na pele. Neste caso, os micro-organismos que produzem odor são eficazmente reduzidos. O fluxo de suor propriamente dito não é com isso influenciado, no caso ideal, é temporariamente paralisado apenas pela decomposição microbiana do suor. Se o complexo de prata for utilizado em antitranspirantes, o fluxo de suor será influenciado pelos agentes AT, porém não pelo complexo Ag.

[0065] As substâncias ativas antitranspirantes dos grupos anteriormente relacionados são utilizadas nas formulações, de acordo com a invenção, preferivelmente em uma quantidade de 1 a 40 % em peso, preferivelmente de 3 a 15 % em peso, com relação à massa total da preparação, ou seja, inclusive gases propulsores existentes.

[0066] No caso da utilização de cerca de 35% em peso de AACH (cloridrato de alumínio ativado) na solução de substância ativa (sem gás propulsor) e uma razão de carga de aproximadamente 15:85 (solução de substância ativa para gás propulsor) estará presente uma porcentagem de 5,25 % em peso de AACH no produto final.

[0067] O agente AT dos grupos dos anticolinérgicos, como por exemplo, sal de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)óxi]-1,1-dimetil-piperidínio, especialmente o brometo de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)óxi]-1,1 -dimetil-piperidínio podem ser adicionados a uma porcentagem de preferivelmente 0,05 a1,0% em peso, preferivelmente 0,1%-0,7%, principalmente 0,3%-0,5 % em peso, com relação à massa total da preparação.

[0068] Também podem ser adicionados dióis vicinais e substâncias ativas semelhantes do grupo das substâncias osmoticamente ativas como agentes AT, para as preparações de acordo com a invenção. Neste caso, com relação a uma porcentagem de 10 a 50 % em peso, preferivelmente 15%-30%, especialmente 15 -25 % em peso, com relação à massa total da preparação.

[0069] Além disso, obviamente, é possível adicionar outras substâncias antitranspirantes e/ou desodorantes.

[0070] Os agentes de passivação, especialmente disteardimônio hectorita, são adicionados preferivelmente a uma porcentagem de 1 a 10 % em peso, especialmente na faixa de 2 a 5 % em peso, com relação à massa total da preparação ou mistura de substância ativa.

[0071] O complexo de citrato de prata, inclusive da água do complexo, é vantajosamente adicionado a uma porcentagem de no máximo 5 % em peso, com relação a 2% em peso, especialmente 0,1 a 2 % em peso, com relação à massa total da mistura de substância ativa.

[0072] A mistura de substância ativa é igual à preparação, como aerossol, as indicações de porcentagem referem-se opcionalmente à mistura de substância ativa sem gás propulsor.

[0073] As preparações, de acordo com a invenção, são preferivelmente administradas em meios de embalagem tipo aerossol padrão. Especialmente elas são indicadas para a atomização através de válvulas AT padrão e cabeças de atomização AT padrão, já que elas ajudam a evitar desvantagens relacionadas a entupimento. A vantagem das preparações, de acordo com a invenção, é portanto o fato de ser possível dispensar meios de embalagem especiais dispendiosos como por exemplo válvulas de pó. Válvulas desse tipo são, em virtude de sua construção ou geometria especiais, menos sensíveis a um entupimento por partículas de tamanho grande. Porém no caso do uso desse tipo de válvula de pó, é desvantajoso porém o fato de a forma especial em geral exigir também a utilização de cabeças de atomização adaptadas. Isso acarreta custos adicionais assim como uma diversificação da classificação de meio de embalagem e, consequentemente, um esforço logístico adicional. Essas desvantagens são evitadas, de acordo com a invenção.

[0074] Um outro problema que é solucionado de acordo com a invenção é o fato de que no caso de uso simultâneo de perfumes en-capsulados de forma hidrossolúvel, cujas cápsulas reagem à presença de água, inchando, tornando-se aderentes e dissolvendo-se, também neste caso essas desvantagens não são observadas, já que a água presente na solução de substância ativa é ligada ao agente de passi-vação e portanto, não é possível interação com a matriz da cápsula. Apesar da presença de água (máximo de10 % em peso (vide acima)) podem ser combinados quaisquer materiais de cápsula hidrossolúveis para óleo de perfume, de acordo com a invenção, com soluções de prata aquosas. Preferivelmente, pode ser portanto utilizado amido modificado (INCI: amido octenilsucinato de sódio ou amido modificado) como material de cápsula. Aqui também neste caso, pode-se constatar novamente a vantagem surpreendente da preparação, de acordo com a invenção, pelo fato de embora esteja presente água, a preparação na sua totalidade age isenta de água.

[0075] A quantidade de aplicação em cápsulas de perfume situa-se vantajosa mente na faixa de 0,3 - 0,8 % em peso, com relação à massa total da preparação. Além disso, também deve-se acrescentar preferivelmente cerca de 0,8 - 1,2 % em peso de óleo de perfume {livre) convencional. As cápsulas de perfume são compostas preferivelmente de aproximadamente 40 % de amido octenilsucinato de sódio, 10 % de Manitol e aproximadamente 50 % de óleo de perfume. No caso da seleção do óleo de perfume para o encapsulamento pode-se recorrer a meios de perfumação básicos, como também ao encapsulamento de fragràncias, como, por exemplo, acordes de frescura.

[0076] A eficácia e a aceitação sensorial de preparações cosmeticamente dérmicas são influenciadas amplamente por veículos respectivamente empregados. A escolha adequada de um sistema portador galênico é, portanto, decisiva para o posterior uso e aplicação.

[0077] No caso de formas de aplicação tais como aerossóis, os sistemas livres de água encontram amplo uso. Vantajosamente, obtém-se a boa compatibilidade com meios de embalagem metálica, como também a estabilidade microbiológica e física especial mente na presença de elevadas concentrações de eletrólitos, tais como agentes AT. A ausência de água, que em preparações cosméticas muitas vezes serve como solvente, possibilita o uso de sistemas portadores alternativos. Sistemas desse tipo podem ser preparados na forma de pós, o que aliás pode ser desvantajoso com relação à aplicabilidade, à aderência na pele (e, consequentemente, ao período de ação) assim como à aceitação cosmética.

[0078] De acordo com a invenção, a preparação compreende por essa razão vantajosa mente uma matriz carreadora lipofílica, ou seja, uma fase contínua, que compreende pelo menos um óleo portador líquido não miscível.

[0079] Surpreendentemente e de acordo com a invenção, o uso de uma matriz carreadora lipofílica apresenta bons resultados, que vantajosamente compreende um ou vários componentes, que estão presentes sob temperartura ambiente no estado líquido, de forma que na presença de um agente AT isso possa ser formulado de forma finamente dispersada. Através da aplicação de espessantes lipofílicos, ceras e componentes sólidos sob temperatura ambiente, a viscosidade e a consistência da preparação podem ser vantajosamente ajustadas de acordo com a forma de aplicação respectiva.

[0080] Além da função portadora pura, os componentes lipofílicos também podem evitar a presença de resíduos brancos perceptíveis a olho nu através de agentes AT, como também podem possibilitar sua aderência melhorada sobre a pele. A aderência melhorada sobre a pele também é desejada no caso de fragrâncias adicionadas.

[0081] Óleos portadores especial mente preferidos da matriz carreadora lipofílica são selecionados de ciclometiconas, Parafina Líquida, Éter butíiico PPG-14, benzoato de alquila C12-15 e/ou triglicerídeos caprílícos/cáprícos.

[0082] É preparada preferivelmente uma preparação tipo aerossol dermatológica ou cosmética livre de água que, além de um ou vários complexos de ácido cítrico-citrato de prata da fórmula ' y Ag+ [0083] com um teor de água de até 90 % em peso, com relação à massa total do complexo, também compreende um ou vários agentes de passivação selecionados do grupo dos silicatos em camada, opcionalmente uma substância ativa antitranspirante e óleos portadores selecionados de ciclometiconas, Parafina liquida, Éter butílíco PPG-14, benzoato de alquíla C12-15 e/ou triglicerídeos caprílicos/cápricos.

[0084] As preparações dermatológicas e cosméticas, de acordo com a Invenção, podem conter substâncias auxiliares cosméticas, tal como elas são empregadas normaimente em tais preparações, por exemplo, conservantes, bactericidas, filtros UV, antioxidantes, vitaminas, substâncias minerais, partículas de corpos sólidos suspensos, perfume, substâncias antiespumantes, corantes, pigmentos, que apresentam uma ação corante, agentes espessantes, substâncias umec-tantes e/ou retentoras de umidade ou outros componentes usuais de uma formulação cosmética ou dermatológica tais com alcoóis, políóís, polímeros, estabilizadores de espuma ou derivados de silicone.

[0085] Exemplos seguintes ilustram as preparações, de acordo com a invenção. As porcentagens relacionadas referem-se à massa total da preparação ou solução de substância ativa. EXEMPLOS: AEROSSÓIS ANTITRANSPIRANTES

[0086] Com gás propulsor preferivelmente buta-no/ísobutano/propano e razão de carregamento de cápsulas 5:95 a 30:70, preferivelmente 10:90 a 20:80, preferivelmente 15:85.

REIVINDICAÇÕES

Claims (9)

1. Preparação de aerossol cosmética ou dermatológica, que apresenta teor de água máximo de 10 % em peso, com relação ao peso total da preparação, e que compreende um ou mais complexos de ácido cítríco-cítrato de prata da fórmula yAg+ com um teor de água de até 90 % em peso, com relação à massa total do complexo, em combinação com um ou vários agentes de passivação, a referida preparação sendo caracterizada pelo fato de que, como agentes de passivação, minerais de argila são selecionados dentre o grupo consistindo em montmorilonita, nontronita, hectorita, saponíta, sauconita, beidelita, alevardita, ilita, haloísíta, atapulgita e/ou sepiolita, e a fração dos agentes de passivação é selecionada dentre 1 a 10% em peso, com relação à massa total da preparação.

2. Preparação, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende ainda uma ou mais substâncias ati va s a ntitra n s p i ra ntes.

3. Preparação, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que são selecionados como substâncias ativas a ntitra nsp ira ntes sais ácidos de alumínio e/ou de alumínio/zircônio .

4. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que compreende perfume en-capsulado, sendo que o material de cápsula é hidrossolúvel.

5. Preparação, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que o material de cápsula selecionado é o amido de octenilsucinato de sódio.

6. Preparação, de acordo com a reivindicação 1, caracteri- zada pelo fato de que compreende disteardimônio hectorita, como agente de passivação.

7. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que os silicatos em camada são utilizados em forma inativa.

8. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende uma matriz carreadora lipofílica.

9. Preparação, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que como matriz carreadora lipofílica, são selecionados óleos dentre ciclometiconas, parafina líquida, éter butílico PPG-14, benzoato de alquila C12-15 e/ou triglicerídeos cápricos/caprílicos.