BRPI0918533B1

BRPI0918533B1 - Composição para o controle de pestes, métodos para o controle de pestes, agente de tratamento de semente, semente de planta, e uso combinado de um composto de ácido alfaalcoxifenilacético e de um composto neonicotinoide

Info

Publication number: BRPI0918533B1
Application number: BRPI0918533-0A
Authority: BR
Inventors: Masanao Takaishi; Atsushi Iwata
Original assignee: Sumitomo Chemical Company, Limited
Priority date: 2008-09-19
Filing date: 2009-09-17
Publication date: 2018-01-30
Also published as: CN102159081B; TW201018402A; CL2011000583A1; MX2011002701A; CA2737884C; RU2011115234A; MY158637A; JP2010095505A; ES2592212T3; BRPI0918533A2; CN102159081A; ZA201101968B; WO2010032871A1; US8796176B2; CA2737884A1; TWI524846B; AU2009292890B2; AU2009292890A1; EP2348861A1; AR075273A1

Description

(54) Título: COMPOSIÇÃO PARA O CONTROLE DE PESTES, MÉTODOS PARA O CONTROLE DE PESTES, AGENTE DE TRATAMENTO DE SEMENTE, SEMENTE DE PLANTA, E USO COMBINADO DE UM COMPOSTO DE ÁCIDO ALFAALCOXIFENILACÉTICO E DE UM COMPOSTO

NEONICOTINOIDE (51) lnt.CI.: A01N 51/00; A01N 37/38; A01N 25/00; A01N 25/14; A01N 25/04; A01P 3/00; A01P 7/04 (30) Prioridade Unionista: 19/09/2008 JP 2008-241609, 25/11/2008 JP 2008-299986 (73) Titular(es): SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED (72) Inventor(es): MASANAO TAKAISHI; ATSUSHI IWATA

1/35

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para COMPOSIÇÃO PARA O CONTROLE DE PESTES, MÉTODOS PARA O CONTROLE DE PESTES, AGENTE DE TRATAMENTO DE SEMENTE, SEMENTE DE PLANTA, E USO COMBINADO DE UM COMPOSTO DE ÁCIDO ALFAALCOXIFENILACÉTICO E DE UM COMPOSTO NEONICOTINOIDE. CAMPO TÉCNICO

A presente invenção refere-se a uma composição para o controle de pestes e um método para o controle de pestes.

TÉCNICA ANTECEDENTE

Compostos de ácido fenil acético alfa-substituídos são convencionalmente conhecidos como um ingrediente ativo de um fungicida (por exemplo, veja DOCUMENTO DE PATENTE 1).

DOCUMENTO DE PATENTE 1: Publicação Internacional WO 95/27,693

DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO

PROBLEMAS A SEREM SOLUCIONADOS PELA INVENÇÃO

Um objetivo da presente invenção é fornecer uma composição para o controle de pestes tendo excelente efeito de controle de pestes e um método para o controle de pestes.

MÉTODOS PARA SOLUCIONAR OS PROBLEMAS

A presente invenção fornece uma composição para o controle de pestes e um método para o controle de pestes em que efeito de controle de pestes foi melhorado usando um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela seguinte fórmula (1) entre compostos de ácido fenil acético alfa-substituídos juntamente com um composto neonicotinoide representado pela seguinte fórmula (2).

Isto é, a presente invenção admite as seguintes constituições.

[1] uma composição para o controle de pestes compreendendo, como ingredientes ativos, um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1):

Petição 870160020681, de 17/05/2016, pág. 7/15

2/35 em que X¹ representa um grupo metila, um grupo difluorometila ou um grupo etila; X² representa um grupo metóxi ou um grupo metilamino; e X³ representa um grupo fenila, um grupo 2-metilfenila ou um grupo 2,5-dimetilfenila;

e um composto neonicotinoide representado pela fórmula (2)

R¹

I

A-CH₂-N^,Z (2)

X—Y em que A representa um grupo 6-cloro-3-piridila, um grupo 2-cloro-5tiazolila, um grupo tetra-hidrofuran-2-ila ou um grupo tetra-hidrofuran-3-ila; Z representa um grupo metila, um grupo NHR₂, um grupo N(CH₃)R² ou um grupo SR²; R¹ representa um átomo de hidrogênio, um grupo metila ou um grupo etila; R² representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila; ou R¹ e R² juntos podem formar um grupo CH₂CH₂ ou um grupo CH₂OCH₂; X representa um átomo de nitrogênio ou um grupo CH; e Y representa um grupo ciano ou um grupo nitro.

[2] A composição para o controle de pestes de acordo com [1], em que o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) é selecionado do grupo que consiste em clotianidina, imidacloprida e tiametoxam.

[3] A composição para o controle de pestes de acordo com [1] ou [2], em que uma relação em peso do composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1) para o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) é na faixa de 0,0125:1 a 500:1.

[4] Um método para o controle de pestes que compreende aplicar quantidades efetivas do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) de [1] e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) de [1] às pestes ou um local onde as pestes habitam.

[5] Um método para o controle de pestes que compreende aplicar quantidades efetivas do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) de [1] e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) de [1] a uma planta ou um local onde a planta é deixada para desenvolver-se.

3/35 [6] Um agente de tratamento de semente compreendendo o composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) de [1] e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) de [1] como ingredientes ativos.

[7] Uma semente de planta tratada com quantidades efetivas do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) de [1] e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) de [1], [8] Uso combinado do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) de [1] e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) de [1] para o controle de pestes.

A composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção exibe um excelente efeito contra pestes.

MELHOR MODO PARA REALIZAR A INVENÇÃO

É descrito o composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) para uso em uma composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção.

Exemplos do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) inclui os seguintes compostos.

Um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila, um grupo difluorometila ou um grupo etila na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X² é um grupo metóxi ou um grupo metilamino na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila e X² é um grupo metóxi na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila e X² é grupo metilamino na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X³ é um grupo fenila, um grupo 2-metilfenila ou um grupo 2,5-dimetilfenila na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X³ é um

4/35 grupo fenila ou um grupo 2,5-dimetilfenila na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila, X² é um grupo metoxi, e X³ é um grupo 2,5-dimetilfenila na fórmula (1);

um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila, X² é grupo metilamino, e X³ é um grupo fenila na fórmula (1); e um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético em que X¹ é um grupo metila, X² é grupo metilamino, e X³ é um grupo 2,5-dimetilfenila na fórmula (1).

A seguir, exemplos específicos do composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1) são mostrados.

No composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1), X¹, X², X³ são uma das combinações de substituintes mostrados na Tabela 1.

Tabelai

X¹	X*	X’
CH,	OCH,	Ph
CH,	OCH,	2—CH,Ph
CH,	OCH,	2. 5-(CH,) «Ph
CH,	NHCH,	Ph
CH,	NHCH,	2—CH,Ph
CH,	NHCH,	2, 5-(CH,)₂Ph
CHF,	OCH,	Ph
CHF,	OCH,	2—CH,Ph
CHF,	OCH,	2, S— (CH,) _aPh
CHF,	NHCH,	Ph
CHF,	NHCH,	2—CH,Ph
CHF₂	NHCH,	2, 5—(CH,) ,Ph
C«H_e	OCH,	Ph
C_tH_e	OCH,	2—CH,Ph
C,H_S	OCH,	2, 5— (CH,)_EPh
C₂H,	NHCH,	Ph
c₂h,	NHCH,	2—CH,Ph
CA	NHCH,	2, 5- (CH,)₂Ph

5/35

O composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) pode ter isômeros tais como estereoisômeros tais como isômeros óticos com base em um átomo de carbono assimétrico e tautômeros, e qualquer isômero pode estar contido e usado sozinho ou em uma mistura de qualquer relação de isômero na presente invenção.

O composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) pode ser na forma de um solvato (por exemplo, hidrato) e pode ser usado em uma forma de um solvato na presente invenção.

O composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) pode ser em uma forma de uma forma de cristal e/ou uma forma amorfa e pode ser usado em qualquer forma na presente invenção.

O composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) é um composto descrito no panfleto WO95/27.693. Estes compostos podem ser sintetizados, por exemplo, por um método descrito no panfleto.

A seguir, o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) para uso em uma composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção juntamente com composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) é descrito.

O composto neonicotinoide é um composto representado pela fórmula (2)

R¹

I

A-CH₂-N^.Z (2)

X—Y em que A representa um grupo 6-cloro-3-piridila, a 2-cloro-5-tiazolila grupo; um grupo tetra-hidrofuran-2-ila ou um grupo tetra-hidrofuran-3-ila; Z representa um grupo metila, um grupo NHR2, um grupo N(CH₃)R² ou um grupo SR²; R¹ representa um átomo de hidrogênio, um grupo metila ou um grupo etila; R² representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila; ou R¹ e R²juntos podem formar um grupo CH₂CH₂ grupo ou um grupo CH₂OCH₂; X representa um átomo de nitrogênio ou um grupo CH; e Y representa um grupo

6/35 ciano ou um grupo nitro.

Exemplos específicos do composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) incluem:

um composto em que A é um grupo 2-cloro-5-tiazolila, Z é um grupo NHCH₃, R¹ é um átomo de hidrogênio, X é um átomo de nitrogênio, e Y é um grupo nitro (nome comum: clotianidina), um composto em que A é um grupo 2-cloro-5-tiazolila, Z é um grupo N(CH₃)R², R¹ e R² juntos formam um grupo CH2OCH2, X é um átomo de nitrogênio, e Y é um grupo nitro (nome comum: tiametoxam), um composto em que A é um grupo 6-cloro-3-piridila, Z é um grupo NHR2, R¹ e R² juntos formam um grupo CH2CH2, X é um átomo de nitrogênio, e Y é um grupo nitro (nome comum: imidacloprid), um composto em que A é um grupo 6-cloro-3-piridila, Z é um grupo N(CH₃)R², R¹ é um grupo etila, R² é um átomo de hidrogênio, X é um grupo CH, e Y é um grupo nitro (nome comum: nitenpiram), um composto em que A é um grupo tetra-hidrofuran-3-ila, Z é um grupo N(CH₃)R², R¹ é um átomo de hidrogênio, R² é um átomo de hidrogênio, X é um átomo de nitrogênio, e Y é um grupo nitro (nome comum: dinotefurano), um composto em que A é um grupo 6-cloro-3-piridila, Z é um grupo metila, R¹ é um grupo metila, X é um átomo de nitrogênio, e Y é um grupo ciano (nome comum: acetamiprida), um composto em que A é um grupo 6-cloro-3-piridi!a, Z é um grupo SR², R¹ e R² juntos formam um grupo CH2CH2, X é um átomo de nitrogênio, e Y é um grupo ciano (nome comum: tiacloprida).

Destes, clotianidina, tiametoxam e imidacloprida são preferíveis, e clotianidina é mais preferível.

O composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) é um composto bem conhecido, e descrito, por exemplo, no The Pesticide Manual, 14^a edição, publicado por British Crop Protection Council, ISBN

1901396142, pp. 209, 598, 1,022. Estes compostos podem ser obtidos de agentes comerciais ou por preparação por métodos bem conhecidos.

7/35

Na composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção, a relação de peso de composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1), por exemplo, o composto (1a) ou (1b) mencionado abaixo para o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2), por exemplo, ou um dentre clotianidina, tiametoxam e imidacloprida é tipicamente na faixa de 0,0125:1 a 500:1, preferivelmente 0,025:1 a 100:1. Além disso, quando usado como um pó de polvilhamento, a faixa de 0,025:1 a 40:1 é mais preferível, e quando usado como um agente de tratamento de semente, a faixa de 0,25:1 a 100:1 é mais preferível.

A composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção pode ser uma simples mistura de um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e um composto neonicotinoide representado pela fórmula (2), porém tipicamente um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e um composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) são misturados com um veículo inerte juntamente com um tensoativo e outros adjuvantes quando necessário de modo que a mistura seja formulada em um agente oleoso, uma emulsão, um agente fluível, um pó umectável, um pó umectável granulado, um agente em pó, um agente em grânulo e assim em diante. A composição para o controle de pestes mencionado acima pode ser usada como um agente de tratamento de semente da presente invenção no estado em que se encontra ou adicionado com outros ingredientes inertes.

A quantidade total do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) em uma composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção é tipicamente na faixa de 0,1 a 99% por peso, preferivelmente 0,2 a 90% em peso.

Exemplos do veículo sólido usado em formulação incluem pós finos ou grânulos tais como minerais tais como argila de caulim, argila de atapulgita, bentonita, montmorilonita, argila branca ácida, pirofilita, talco, terra diatomácea e calcita; materiais orgânicos naturais tais como pó de ráquis de milho e pó de palha de noz; materiais orgânicos sintéticos tais como urei8/35 a; sais tais como carbonato de cálcio e sulfato de amônio; materiais inorgânicos sintéticos tais como óxido de silício hidratado sintético; e como um veículo líquido, hidrocarbonetos aromáticos tais como xileno, alquilbenzeno e metilnaftaleno; álcoois tais como 2-propanol, etilenoglicol, propileno glicol, e éter de monoetila de etileno glicol; cetonas tais como acetona, cicloexanona e isoforona; óleo vegetal tais como óleo de soja e óleo de semente de algodão; hidrocarbonetos alifáticos de petróleo, ésteres, dimetilsulfóxido, acetonitrila e água.

Exemplos do tensoativo incluem tensoativos aniônicos tais como sais de éster de sulfato de alquila, sais de sulfonato de alquilarila, sais de sulfosuccinato de dialquila, sais de éster de fosfato de éter de alquilarila de polioxietileno, sais de lignossulfonato e policondensados de formaldeído de sulfonato de naftaleno; tensoativos não iônicos, tais como alquil aril éteres de polioxietileno, copolímeros de bloco de polioxietileno alquilpolioxipropileno e ésteres de ácido graxo de sorbitano e tensoativos catiônicos tais como sais de alquiltrimetilamônio.

Exemplos de outros agentes auxiliares de formulação incluem polímeros solúveis em água tais como álcool polivinílico e polivinilpirrolidona, polissacarídeos tais como Goma arábica, ácido algínico e o sal dos mesmos, CMC (carboximetil-celulose), goma Xantana, materiais inorgânicos tais como silicato de magnésio de alumínio e solução de alumina, preservativos, agentes colorantes e agentes de estabilização, tais como PAP (isopropila de fosfato de ácido) e BHT.

A composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção pode proteger uma planta de danos por pestes que comem ou sugam as seguintes plantas e causam outros danos às plantas (por exemplo, artrópodes nocivos tais como insetos nocivos e acarídeos nocivos). Exemplos das pestes sobre as quais a composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção tem efeito de controle incluem:

Hemiptera'. gafanhotos de planta tais como gafanhoto de planta marrom pequeno (Laodelphax striatellus), brown arroz planthopper (Nilaparvata lugens) e gafanhoto do arroz das costas brancas (Sogatella furcifera);

9/35 saltador de folha tais como saltador de folha de arroz verde (Nephotettix cincticeps) e saltador de folha de arroz verde (Nephotettix virescens)', afídeos tais como afídeo de algodão (Aphis gossypii), afídeo de pêssego verde (Myzus persicaé), afídeo de repolho (Brevicoryne brassicae), afídeo de batata (Macrosiphum euphorbiae), afídeo de dedaleira (Aulacorthum solani), afídeo cereja-pássaro de aveia (Rhopalosiphum padi) e afídeo dos cítricos tropicais (Toxoptera citrícidus)', percevejo de ferrão tais como percevejo de ferrão verde (Nezara antennata), percevejo de feijão (Riptortus clavetus), percevejo de arroz (Leptocorisa chinensis), percevejo giratório de mancha branca (Eysarcoris parvus), percevejo de ferrão em mármore marrom (Halyomorpha mista) e percevejo de planta manchado (Lygus lineolarís)', moscas brancas tais como mosca branca de estufa (Trialeurodes vaporariorum), mosca branca da batata doce (Bemisia tabaci) e mosca branca da folha de prata (Bemisia argentifoiii); escamas tais como escama vermelha da Califórnia (Aonidiella aurantii), escama de São José (Comstockaspis perniciosa), escama da neve de cítrico (Unaspis citri), escama de cera vermelha (Ceroplastes rubens) e escama de almofada algodoada (Icerya purchasi); percevejos de cordão: psilídeos;

Lepidoptera'. traças piralides tais como broca do caule do arroz (Chilo suppressalis), broca do caule amarelo (Tryporyza incertulas), saltador da folha do arroz (Cnaphaiocrocis medinalis), saltador da folha do algodão (Notarcha derogata), traça da farinha indiana (Plodia interpunctella), broca do milho oriental (Ostrinia fumacalis), broca do milho europeu (Ostrínia nubilaris), lagarta do repolho (Hellula undalis) e lagarta de grama azul (Pediasia teterrellus); traças owlet tais como lagarta comum (Spodoptera litura), lagarta de beterraba (Spodoptera exigua), lagarta do arroz (Pseudaletia separata), lagarta de repolho (Mamestra brassicae), lagarta preta (Agrotis ipsilon), semi-larva de beterraba (Plusia nigrisigna), Thoricoplusia spp., Heliothis spp., e Helicoverpa spp.; Pierídae tais como borboleta do repolho (Pieris rapaé); traças tortricidas tais como Adoxophyes spp., traça de fruto oriental (Grapholita molesta), broca da vagem da soja (Leguminivora glycinivorella), lagarta da vagem do feijão azuki (Matsumuraeses azukivora), tortrix de fruto do ve10/35 rão (Adoxophyes oraria fasciata), tortrix de chá menor (Adoxophyes sp.), tortrix de chá oriental (Homona magnanima), tortrix de macieira (Archips fuscocupreanus), e traça de maçã verde (Cydia pomonella); bicho mineiro da pústula da folha tais como saltador da folha do chá (Caloptilia theivora), e bicho meineiro da folha da maçã (Phyllonorycter ringoneella); traças da lagarta de fruto tais como traça do fruto do pêssego (Carposina niponensis); traças lyonetiid tais como Lyonetia spp.; traças de moita tais como Lymantria spp., e Euproctis spp.; traças yponomeutid tais como mariposas das costas em forma de diamante (Plutella xylostella); traças gelechiid tais como larva rosa (Pectinophora gossypiella), e lagarta do tubérculo da batata (Phthorimaea operculella); traças tigre tais como lagarta do outono (Hyphantria cunea); traças tineides tais como traças de roupas casemaking (Tinea translucens), e traça de roupas de tecido (Tineola bisselliella);

Thysanoptera: tripés tais como tripés de cítricos amarelos (Frankliniella occidentalis), tripe de melão (Tripés parmi), tripe de chá amarelo (Scirtotripes dorsalis), tripe de cebola (Tripés tabaci), tripe de flor (Frankliniella intonsa), tripe de tabaco (Frankliniella fusca);

Diptera: mineiros de folha tais como mosca doméstica oriental (Musca domestica), mosquito doméstico comum (Culex pipiens pallens), mosca de cavalo comum (Tabanus trigonus), bicho de queijo da cebola (Hylemya antiqua), bicho de queijo da semente de milho (Hylemya platura), mosquito do grupo hyrcanus (Anopheles sinensis), mineiro da folha do arroz (Agromyza oryzae), mineiro da folha do arroz (Hydrellia griseola), bicho de queijo do caule do arroz (Clorops oryzae) e mineiro da folha de legume (Liriomyza trifolii); mosca do melão (Dacus cucurbitae), mosca de fruto do Mediterrâneo (Ceratitis capitata);

Coleoptera: joaninha de vinte e oito manchas (Epilachna vigintioctopunctata), besouro da folha da cucúrbita (Aulacophora femoralis), besouro pulga listrado (Phyllotreta striolata), besouro da folha do arroz (Oulema oryzae), gorgulho do arroz (Echinocnemus squameus), gorgulho da água de arroz (Lissorhoptrus oryzophilus), gorgulho do algodão (Anthonomus grandis), gorgulho do feijão azuki (Callosobruchus chinensis), percevejo de caça

11/35 (Sphenophorus venatus), besouro japonês (Popillia japonica), esfolidor cuproso (Anômala cuprea), lagartas da raiz do milho (Diabrotica spp.), besouro do Colorado (Leptinotarsa decemlineata), besouros do estalido (Agriotes spp.), besouro do cigarro (Lasioderma serricome), besouro de carpete variado (Anthrenus verbasci), besouro da farinha de trigo vermelho (Tribolium castaneum), besouro de pó de mourão (Lyctus brunneus), besouro longicórneo de manchas brancas (Anoplophora malasiaca), besouro do broto do pinheiro (Tomicus piniperda);

Orthoptera: Gafanhoto Asiático (Locusta migratória), grilo toupeira africano (Gryllotalpa africana), gafanhoto do arroz (Oxia yezoensis), gafanhoto do arroz (Oxia japonica);

Hymenoptera: mosca serra do repolho (Athalia rosae), formiga cortadora de folha (Acromyrmex spp.), formiga do fogo (Solenopsis spp.);

Blattaria: Barata alemã (Blattella germanica), barata marrom enfumaçada (Periplaneta fuliginosa), barata americana (Periplaneta americana), barata marrom (Periplaneta brunnea), e barata oriental (Blatta orientalis);

Acarina: acarinos aranha tais como acarino aranha de duas manchas (Tetranychus urticae), ácaro vermelho dos cítricos (Panonychus citri), e Oligonychus spp.; ácaros eriofídeos tais como ácaro de ferrugem dos cítricos rosa (Aculops pelekassi); ácaros tarosonemídeo tais como ácaro longo (Poliphagotarsonemus latus); ácaros aranha falsos; ácaros de pavão; ácaros de arinha tais como ácaro de mofo (Tyrophagus putrescentiae); ácaros de poeira doméstica tais como ácaro de poeira doméstica americano (Dermatophagoides farinae), ácaro de poeira doméstica europeia (Dermatophagoides ptrenyssnus); ácaros cheyletid tais como Cheyletus eruditus, Cheyletus malaccensis, Cheyletus moorei;

Nematódeos: Nematódeo da ponta branca do arroz (Aphelenchoides besseyi), nematódeo do botão do morango (Nothotylenchus acris).

Exemplos sobre os quais efeitos de controle elevado da presente invenção são supostos incluírem afídeos, tripés, mineiros de folha, lagarta de crina de cavalo, besouro do Colorado, besouro japonês, esfolidor cupro12/35 so, gorgulho, gorgulho da água de arroz, tripe de tabaco, lagartas da raiz do milho, mariposas das costas em forma de diamante, lagarta verde e broca da vagem da soja.

A composição para o controle de pestes de acordo com a presente invenção é eficaz para pestes pestes tais como as seguintes doenças de planta.

Doenças de arroz: explosão (Magnaporthe grisea), mancha da folha do Helminthosporíum (Cochliobolus miyabeanus), ferrugem do revestimento das plantas (Rhizoctonia solani), e doença bakanae disease (Gibberella fujikuroi).

Doenças de trigo: mofo poeirento (Erysiphe graminis), Ferrugem por Fusarium (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ferrugem (Puccinia striiformis, P. graminis, P. recôndita), mofo da neve rosa (Micronectriella nivale), ferrugem da neve de Typhula (Typhula sp.), fuligem solta (Ustilago tritici), fungo (Tilletia caries), ocelo (Pseudocercosporella herpotrichoides), pústula da folha (Mycosphaerella graminicola), pústula da gluma (Stagonospora nodorum), e mácula lútea (Pyrenophora tritici-repentis).

Doenças de cevada: mofo poeirento (Erysiphe graminis), Ferrugem por Fusarium na parte superior (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ferrugem (Puccinia striiformis, P. graminis, P. hordei), fuligem solta (Ustilago nuda), queimadura (Rhynchosporium secalis), pústula líquida (Pyrenophora teres), pústula de mancha (Cochliobolus sativus), listra de folha (Pyrenophora graminea), e apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani).

Doenças de milho: fuligem (Ustilago maydis), mancha marrom (Cochliobolus heterostrophus), mancha de cobre (Gloeocercospora sorghi), ferrugem do sul (Puccinia polisora), mancha de folha cinza (Cercospora zeae-maydis), e apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani).

Doenças de cítricos: melanose (Diaporthe citri), crosta (Elsinoe fawcetti), podridão de penicílio (Penicillium digitatum, P. italicum), e podridão marrom (Phytophthora parasitica, Phytophthora citrophthora).

13/35

Doenças de maçã: ferrugem da flor (Monilinia mali), cancro (Valsa ceratosperma), mofo poeirento (Podosphaera leucotrícha), Mancha da folha de Alternaria (Fagotipo de maçã Alternaria altemata), crosta (Venturia inaequalis), podridão amarga (Colletotrichum acutatum), podridão da coroa (Phytophtora cactorum), pústula (Diplocarpon mali), e podridão do anel (Botryosphaeria berengeriana).

Doenças de pera: crosta (Venturia nashicola, V. pirina), mancha preta (patótipo de pera japonesa de Alternaria alternata), ferrugem (Gymnosporangium haraeanum), e podridão do fruto da fitoftora (Phytophtora cactorum)·,

Doenças de pêssego: podridão marrom (Monilinia fructicola), crosta (Cladosporium carpophilum), e podridão de phomopsis (Phomopsis sp).

Doenças de uva: antracnose (Elsinoe ampelina), podridão madura (Glomerella cingulata), mofo poeirento (Uncinula necator), ferrugem (Phakopsora ampelopsidis), podridão preta (Guignardia bidwellii), e mofo penugento (Plasmopara viticola).

Doenças de Japanese caqui: antracnose (Gloeosporium kaki), e mancha de folha (Cercospora kaki, Mycosphaerella nawae).

Doenças de cabaça: antracnose (Colletotrichum lagenarium), mofo poeirento (Sphaerotheca fuliginea), ferrugem de caule gomoso (Mycosphaerella melonis), Murchamento de Fusarium (Fusarium oxisporum), mofo penugento (Pseudoperonospora cubensis), podridão de fitoftora (Phytophthora sp.), e apodrecimento (Pythium sp.);

Doenças de tomate: ferrugem precoce (Alternaria solani), mofo de folha (Cladosporium fulvum), e mofo tardio (Phytophthora infestans).

Doenças de berinjela: mancha marrom (Phomopsis vexans), e mofo poeirento (Erysiphe cichoracearum).

Doenças de vegetais crucíferos: Mancha da folha de Alternaria (Alternaria japonica), mancha branca (Cercosporella brassicae), clubroot (Plasmodiophora brassicae), e mofo penugento (Peronospora parasitica).

Doenças de cebola galesa: ferrugem (Puccinia allii), e mofo pe14/35 nugento (Peronospora destructor).

Doenças de soja: mancha de semente púrpura (Cercospora kikuchii), chicharro de esfaceloma (Elsinoe glycines), ferrugem da vagem e caule (Diaporthe phaseolorum var. sojae), mancha marrom de septoria (Septoria glycines), mancha de folha do tabaco (Cercospora sojina), ferrugem (Phakopsora pachyrhizi), podridão do tronco marrom (Phytophthora sojae), e apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani).

Doenças de feijão comum: antracnose (Colletotrichum lindemtianum).

Doenças de amendoim: mancha de folha (Cercospora personata), mancha de folha marrom (Cercospora arachidicola) e ferrugem do sul (Sclerotium rolfsii).

Doenças de ervilha de quintal: mofo poeirento (Erysiphe pisi), e Podridão de raiz (Fusarium solani f. sp. pisi).

Doenças de batata: ferrugem precoce (Alternaria solani), mofo tardio (Phytophthora infestans), podridão rosa (Phytophthora erythroseptica) e crosta poeirenta (Spongospora subterranean f. sp. subterrânea).

Doenças de morango: mofo poeirento (Sphaerotheca humuli), e antracnose (Glomerella cingulata).

Doenças de chá: ferrugem de bolha líquida (Exobasidium reticulatum), crosta branca (Elsinoe leucospila), ferrugem cinza (Pestalotiopsis sp.), e antracnose (Colletotrichum theae-sinensis).

Doenças de tabaco: mancha marrom (Alternaria longipes), mofo poeirento (Erysiphe cichoracearum), antracnose (Colletotrichum tabacum), mofo penugento (Peronospora tabacina), e pedúnculo preto (Phytophthora nicotianae).

Doenças de semente de colza: podridão de esclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum), e apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani).

Doenças de algodão: apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani).

Doenças de beterraba açucareira: Mancha de folha de Cercospora (Cercospora beticola), ferrugem de folha (Thanatephorus cucumeris),

15/35 podridão de raiz (Thanatephorus cucumerís), e Podridão de raiz de Aphanomyces (Aphanomyces cochlioides).

Doenças de rosa: mancha preta (Diplocarpon rosae), mofo poeirento (Sphaerotheca pannosa), e mofo penugento (Peronospora sparsa).

Doenças de crisântemo e plantas asteráceas: mofo penugento (Bremia lactucae), ferrugem de folha (Septoria chrysanthemi-indici), e ferrugem branca (Puccinia horiana).

Doenças de vários grupos: doenças causadas por Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulare, Pythium ultimum), mofo cinza (Botrytis cinerea), e podridão de esclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum).

Doença de rabanete japonês: mancha da folha de Alternaria (Alternaria brassicicola).

Doenças de capim turfa: mancha de dólar (Sclerotinia homeocarpa), e mancha marrom e mancha grande (Rhizoctonia solani).

Doença de banana: sigatoka (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola).

Doença de girassol: mofo penugento (Plasmopara halstedii).

Doenças de semente ou doenças nos estágios precoces do desenvolvimento de várias plantas causadas por bactérias de gênero Aspergillus, gênero Penicillium, gênero Fusarium, gênero Gibberella, gênero Tricoderma, gênero Thielaviopsis, gênero Rhizopus, gênero Mucor, gênero Corticium, gênero Phoma, gênero Rhizoctonia e gênero Diplodia.

Doenças virais de várias plantas mediadas pelo gênero Polimixa ou o gênero Olpidium e assim em diante.

No caso de tratamento por spray, um efeito de controle elevado é esperado em particular para doenças de planta que ocorrem em trigo, cítricos, soja, feijão comum, algodão, semente de colza, uva, capim turfa, pera, pêssego, maçã, amendoim, chá, beterraba açucareira, banana, arroz ou cabaça entre as acima mencionadas. Exemplos sobre os quais um efeito de controle elevado particular é esperado para doenças de planta entre as doenças que ocorrem nestas plantas incluem mofo de neve rosa (Mycrodochi16/35 um nivale), apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani), Ferrugem por Fusarium na parte superior (Fusarium graminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), ocelo (Pseudocercosporella herpotríchoides) de trigo, doenças de cítricos: melanose (Diaporthe citrí), crosta (Elsinoe fawcetti), mancha de semente púrpura (Cercospora kikuchii), ferrugem (Phakopsora pachyrhizi) de soja, apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani) de algodão, apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani), podridão de esclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum) de semente de colza, antracnose (Elsinoe ampelina), podridão madura (Glomerella cingulata), mofo poeirento (Uncinula necator), podridão preta (Guignardia bidwellii), mofo cinza (Botrytis cinerea), mancha de dólar (Sclerotinia homeocarpa), mancha marrom (Rhizoctonia solani) de capim turfa, crosta (Venturia nashicola, V. pirina) de pera, ferrugem da flor (Monilinia mali), crosta (Venturia inaequalis), mofo poeirento (Podosphaera leucotrícha), pústula (Diplocarpon mali), podridão do anel (Botryosphaeria berengeriana) de maçã, podridão marrom (Monilinia fructicola), podridão de phomopsis (Phomopsis sp.) de pêssego, mancha de folha (Cercospora arachidicola) de amendoim, ferrugem cinza (Pestalotiopsis sp.), antracnose (Colletotrichum theae-sinensis) de chá, Mancha de folha de Cercospora (Cercospora beticola), ferrugem de folha (Thanatephorus cucumeris), Podridão de raiz (Thanatephorus cucumeris) de beterraba açucareira, sigatoka (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola) de banana, explosão (Magnaporthe grisea), doença bakanae (Gibberella fujikuroi) de arroz, e apodrecimento de Rhizoctonia (Rhizoctonia solani) da família da cabaça, mofo cinza (Botrytis cinerea), podridão de esclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum) de vários grupos.

No caso de tratamento de semente, um efeito de controle elevado é esperado particular para doenças de planta que ocorrem em milho, sorgo, arroz, semente de colza, soja, batata, beterraba açucareira, algodão entre os acima. Entre as doenças de planta que ocorrem nestas plantas, doenças de planta sobre as quais efeitos particularmente elevados são esperados, incluem Rhizoctonia apodrecimento, doenças causadas por Pythium spp. e doenças causadas por Fusarium spp.

17/35

As pestes podem ser controladas por aplicação de quantidades efetivas do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) às pestes ou um local onde as pestes habitam ou um local (planta, terra) onde as pestes podem habitar.

As pestes podem ser controladas por aplicação de quantidades efetivas do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) a uma planta ou um place onde a planta é deixada para desenvolver-se. Como uma planta que é o objeto de aplicação, pedúnculo e folhas da planta, semente da planta, bulbos da planta podem ser incluídos. Aqui, o bulbo significa um bulbo, milho, rizoma, tubérculo de caule, tubérculo de raiz e Rhizophore.

Quando a aplicação é conduzida às pestes, uma planta ou a terra onde a planta é deixada desenvolver-se, o composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) podem ser separadamente aplicados durante o mesmo período, porém eles são tipicamente aplicados como uma composição para o controle de pestes da presente invenção do ponto de vista de simplicidade da aplicação.

O método de controle da presente invenção inclui o tratamento de pedúnculo e folhas de uma planta, o tratamento do local onde a planta é deixada desenvolver-se tal como a terra, o tratamento das sementes, tal como esterilização da semente/revestimento da semente e tratamento do bulbo, tais como grupos de batata.

Como o tratamento de pedúnculo e folhas de uma planta no método de controle da presente invenção, especificamente, por exemplo, aplicação sobre a superfície da planta tal como vaporização ao pedúnculo e folhas e vaporização ao tronco pode ser incluída.

Como o tratamento da terra no método de controle da presente invenção, por exemplo, vaporização sobre a terra, mistura com a terra, perfusão de um líquido agente na terra (irrigação do líquido agente, injeção na terra, gotejamento de um líquido agente) pode ser incluído e os exemplos do

18/35 local a ser tratado incluem um burado de plantação, um sulco, periferia do buraco de plantação, periferia do sulco de plantação, toda a superfície da área de cultivo, as partes entre a terra e a planta, área entre as raízes, área debaixo do ronco, sulco principal, terra de cultivo, caixa para o desenvolvimento de mudas, sementeira. O tratamento pode ser realizado antes da disseminação, no momento da disseminação, imediatamente após a disseminação, durante o período de crescimento das mudas, antes de planta estar estabelecida, no momento da planta de estabelecimento da planta e tempo de desenvolvimento após a planta estar estabelecida. No tratamento da terra mencionado acima, os ingredientes ativos podem ser aplicados à planta ao mesmo tempo, ou adubo sólido, tal como adubo em pasta contendo os ingredientes ativos podem ser aplicados à terra. Os ingredientes ativos podem ser misturados no líquido de irrigação, e, por exemplo, podem ser injetados nas facilidades de irrigação (tubo de irrigação, cano de irrigação, borrifador, etc.), misturados no líquido de inundação entre os sulcos, ou misturados em um meio de cultura de água. Alternativamente, o líquido de irrigação e os ingredientes ativos podem ser misturados antecipadamente e, por exemplo, usados para tratamento por um método de irrigação apropriado, incluindo o método de irrigação acima mencionado e os outros métodos, tais como borrifamento e inundação.

O tratamento da semente no método de controle da presente invenção é, por exemplo, um método para o tratamento de uma semente, um bulbo, ou similares, a serem protegidos de pestes com uma composição para o controle de pestes da presente invenção e exemplos específicos do mesmo incluem um tratamento por vaporização, em que uma suspensão da composição para o controle de pestes da presente invenção é atomizada e vaporizada sobre a superfície da semente ou a superfície do bulbo; tratamento por manchamento em que um pó umectável, uma emulsão, um agente fluível ou similar da composição para o controle de pestes da presente invenção no estado em que se encontra ou adicionada com uma pequena quantidade de água é aplicado sobre a superfície da semente ou a superfície do bulbo; tratamento por imersão em que a semente é imersa em uma solu19/35 ção da composição para o controle de pestes da presente invenção durante um certo período de tempo; tratamento por revestimento de película e tratamento por revestimento de pélete.

Quando uma planta ou uma terra para cultivo de uma planta é tratada com um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e um composto neonicotinoide representado pela fórmula (2), a quantidade para o tratamento pode ser mudada, dependendo do tipo de planta a ser tratada, o tipo e frequência da ocorrência das pestes a serem controladas, forma da formulação, período de tratamento, condição climática, e assim em diante, porém a quantidade total do composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1) e o composto neonicotinoide representado pela fórmula (2) (aqui abaixo referida como a quantidade dos ingredientes ativos) por 10.000m² é tipicamente de 1 a 5000 g e preferivelmente 2 a 200 g.

A emulsão, pó umectável, agente fluível ou similar é tipicamente diluído com água, e em seguida borrifado para o tratamento. Neste caso, a concentração dos ingredientes ativos é tipicamente na faixa de 0,0001 a 3% em peso e preferivelmente 0,0005 a 1% em peso. O agente em pó, agente em grânulo ou similar é tipicamente usado para tratamento sem diluição.

No tratamento de sementes, a quantidade dos ingredientes ativos aplicados é tipicamente na faixa de 0,001 a 20 g, preferivelmente 0,01 a 5 g por 1 kg de sementes.

O método de controle da presente invenção pode ser usado em áreas agrícolas, tais como campos, campos alagados, gramados e pomares ou em áreas não agrícolas.

A presente invenção pode ser usada para o controle de doenças em áreas agrícolas para o cultivo da seguinte planta e similares, sem afetar adversamente a planta e assim em diante.

Exemplos das colheitas são como seguem:

colheitas: milho, arroz, trigo, cevada, centeio, aveia, sorgo, algodão, soja, amendoim, trigo-sarraceno, beterraba, semente de colza, girassol, cana-de-açúcar, tabaco, etc.;

20/35 vegetais: vegetais solanaceous (berinjela, tomate, pimentão, pimenta, batata, etc.), vegetais cucurbitaceous (pepino, abóbora (pumpkin), zucchini, melancia, melão, abóbora (squash), etc.), vegetais crucíferos (Japanese rabanete, nabo branco, rábano picante, couve-rábano, repolho chinês, repolho, mostarda em folha, brócolos, couve-flor, etc.), vegetais asteraceous (bardana, crown daisy, alcachofra, alface, etc.), vegetais liliaceous (cebola verde, cebola, alho, e asparago), vegetais ammiaceous (cenoura, parsley, salsa, pastinaca, etc.), vegetais chenopodiaceous (espinafre, acelga, etc.), vegetais lamiaceous (Perilla frutescens, hortelã, manjericão, etc.), morango, batata doce, Dioscorea japonica, colocasia, etc., flores, plantas de folhagem, gramas turfa, frutos: frutos pomaceous (maçã, pera, pera japonesa, marmelo chinês, marmelo, etc.), frutos carnudos com caroço (pêssego, ameixa, nectarina, Prunus mume, cereja, damasco, ameixa seca, etc.), frutos cítricos (Citrus unshiu, laranja, limão (lemon), lima (lime), toranja, etc.), nozes (castanhas, nogueiras, avelã, amêndoa, pistache, castanhas de caju, castanhas macadâmia, etc.), bagas (mirtilo das bagas azus, oxicoco, amora preta, framboeza, etc.), uva, fruto caqui, oliva, ameixa japonesa, banana, café, tamareira, cocos, etc., árvores que não são frutíferas; chá, amoreira, plantas de flores, árvores de beira de estrada (freixo, bétula, corniso, Eucalipto, Ginkgo biloba, lilás, bordo, Quercus, álamo, árvore de Judas, Liquidambar formosana, plátano, zelkova, árvore-da-vida japonesa, madeira de abeto, cicuta, zimbro, Pinus, Picea, e Taxus cuspidaté), etc.

As plantas anteriormente mencionadas incluem plantas, as quais resistência aos inibidores de HPPD tais como isoxaflutol, inibidores de ALS tais como imazetapir ou tifensulfuron-metil, inibidores de sintetase de EPSP tais como glifosato, inibidores de sentetase de glutamina tais como o glufosinato, inibidores de acetil-CoA carboxilase tais como setoxidim, inibidores de PPO tais como flumioxazina, e herbicidas tais como bromoxinila, di21/35 camba, 2,4-D, etc. foi conferida por um método de reprodução clássico ou técnica de engenharia genética.

Exemplos de uma planta sobre a qual resistência foi conferida por um método de reprodução clássico incluem colza, trigo, girassol e arroz resistentes a herbicidas de inibidores de ALS de imidazolinona tal como imazetapir, que já estão comercialmente disponíveis sob um nome de produto de Clearfield (marca registrada). Similarmente, existe soja sobre a qual resistência a herbicidas inibidores de ALS de sulfonilureia tal como tifensulfuronmetila foi conferida por um método de reprodução clássica, que já está comercialmente disponível sob um nome de produto de STS soja. Similarmente, exemplos sobre a qual resistência a inibidores de acetil-CoA carboxilase tais como triona oxima ou herbicidas de ácido arilóxi fenoxipropiônico foi conferida por um método de reprodução clássico inclui SR milho. A planta sobre a qual resistência a inibidores de acetil-CoA carboxilase foi conferida é descrito em Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (Proc. Natl. Acad. Sei. USA), vol. 87, pp. 7175-7179 (1990). Uma variação de acetil-CoA carboxilase resistente a um inibidor de acetil-CoA carboxilase é reportado em Weed Science, vol. 53, pp. 728-746 (2005) e uma planta resistente a inibidores de acetil-CoA carboxilase pode ser gerada introduzindo-se um gene de tal variação de acetil-CoA carboxilase em uma planta por tecnologia de engenharia genética, ou introduzindo-se uma variação conferindo resistência em uma planta acetil-CoA carboxilase. Além disso, plantas resistente a inibidores de acetil-CoA carboxilase ou inibidores de ALS ou similares podem ser geradas introduzindo-se uma variação de substituição de aminoácido direcionada ao sítio em um gene de acetil-CoA carboxilase ou o gene de ALS de uma planta por introdução de um ácido nucleico no qual foi introduzida uma variação de substituição de base representado por Chimeraplasty Technique (Gura T. 1999. Repairing the Genome's Spelling Mistakes. Science 285: 316-318) em uma célula de planta.

Exemplos de uma planta sobre a qual resistência foi conferida por tecnologia de engenharia genética incluem milho, soja, algodão, colza,

22/35 beterraba açucareira resistente ao glifosato, que já está comercialmente disponível sob um nome de produto de RoundupReady (marca registrada), AgrisureGT, etc. Similarmente, existem milho, soja, algodão e colza que são tornadas resistentes ao glufosinato por tecnologia de engenharia genética, um tipo, que já está comercialmente disponível sob um nome de produto de LibertyLink (marca registrada). Um algodão tornado resistente ao bromoxinil por tecnologia de engenharia genética já está comercialmente disponível sob um nome de produto de BXN igualmente.

As plantas anteriormente mencionadas incluem colheitas geneticamente construídas produzidas usando tal técnica de engenharia genética, que, por exemplo, são capazes de sintetizar toxinas seletivas como conhecida no gênero Bacillus.

Exemplos de toxinas expressas em tais colheitas geneticamente construídas incluem: proteínas inseticidas derivadas de Bacillus cereus ou Bacillus popilliae; δ-endotoxinas tais como CrylAb, CrylAc, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1 ou Cry9C, derivadas de Bacillus thuringiensis; proteínas inseticidas tais como VIP1, VIP2, VIP3, ou VIP3A; proteínas inseticidas derivadas de nematódeos; toxinas geradas por animais, tais como toxina de escorpião, toxina de aranha, toxina de abelha, ou neurotoxinas específicas de inseto; toxinas de fungos de mofo; lectina de planta; aglutinina; inibidores de protease tais como um inibidor de tripsina, um inibidor de serina protease, patatina, cistatina, ou um inibidor de papaína; proteínas inativadoras de ribosoma (RIP) tais como licina, milho-RIP, abrina, lufina, saporina, ou briodina; enzimas metabolizantes de esteróide tais como 3-hidroxiesteroide oxidase, ecdiesteroid-UDP-glucosil transferase, ou colesterol oxidase; um inibidor de ecdisone; HMG-COA reductase; inibidores de canal de íon tais como um inibidor de canal de sódio ou inibidor de canal de cálcio; esterase de hormônio juvenil; a receptor de hormônio diurédico; estilbeno sintase; bibenzil sintase; quitinase; e glucanase.

Além disso, toxinas expressas em tais colheitas geneticamente construídas também incluem: toxinas híbridas de proteínas de δ-endotoxina tais como CrylAb, CrylAc, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1,

23/35

Cry9C, Cry34Ab ou Cry35Ab e proteínas inseticidas tais como VIP1, VIP2, VIP3 ou VIP3A; toxinas parcialmente deletadas; e toxinas modificadas. Tais toxinas híbridas são produzidas de uma nova combinação dos diferente domínios de tais proteínas, usando uma técnica de engenharia genética. Como uma toxina parcialmente deletada, CrylAb compreendendo uma deleção de uma porção de uma sequência de aminoácido foi conhecido. Uma toxina modificada é produzida por substituição de um ou múltiplos aminoácidos de toxinas naturais.

Exemplos de tais toxinas e plantas geneticamente construídas capazes de sintetizar tais toxinas são descritas nos EP-A-0 374 753, WO 93/07278, WO 95/34656, EP-A-0 427 529, EP-A^51 878, WO 03/052073, etc.

Toxinas contidas em tais plantas geneticamente construídas são capazes de conferir resistência particularmente à peste de inseto pertencente a Coleoptera, Hemiptera, Diptera, Lepidoptera e Nematódeos, às plantas.

Além disso, plantas geneticamente construídas, que compreendem um ou múltiplos genes resistentes à peste inseticida e que expressam uma ou múltiplas toxinas, já são conhecidos, e algumas de tais plantas geneticamente construídas já estão no mercado. Exemplos de tais plantas geneticamente construídas incluem YieldGard (marca registrada) (uma variedade de milho para expressar toxina CrylAb), YieldGard Rootworm (marca registrada) (uma variedade de milho para expressar toxina Cry3Bb1), YieldGard Plus (marca registrada) (uma variedade de milho para expressar toxinas CrylAb e Cry3Bb1), Herculex I (marca registrada) (uma variedade de milho para expressar fosfinotricina N-acetil transferase (PAT) a fim de confer resistência a toxina Cry1Fa2 e glufosinato), NuCOTN33B (marca registrada) (uma variedade de algodão para expressar toxina Cry1 Ac), Bollgard I (marca registrada) (uma variedade de algodão para expressar toxina CrylAc), Bollgard II (marca registrada) (uma variedade de algodão para expressar toxinas CrylAc e Cry2Ab), VIPCOT (marca registrada) (uma variedade de algodão para expressar toxina VIP), NewLeaf (marca registrada) (uma variedade de batata para expressar toxina Cry3A), NatureGard (marca registrada) Agrisu24/35 re (marca registrada) GT Advantage (característica resistente ao glifosato GA21), Agrisure (marca registrada) CB Advantage (característica de broca de milho (CB) Bt11), e Protecta (marca registrada).

As plantas anteriormente mencionadas também incluem colheitas produzidas usando uma técnica de engenharia genética, que tem capacidade para gerar substâncias antipatogênicas tendo ação seletiva.

Uma proteína PR e similares foram conhecidas como tais substâncias antipatogênicas (PRPs, EP-A-0 392 225). Tais substâncias antipatogênicas e colheitas geneticamente construídas que geram as mesmas são descritas nos EP-A-0 392 225, WO 95/33818, EP-A-0 353 191, etc.

Exemplos de tais substâncias antipatogênicas expressas em colheitas geneticamente construídas incluem: inibidores de canal de íon tais como a inibidor de canal de sódio ou um inibidor de canal de cálcio (KP1, KP4 e toxinas KP6, etc., que são produzidas por viroses, foram conhecidas); estilbeno sintase; bibenzil sintase; quitinase; glucanase; a proteína PR; e substâncias antipatogênicas geradas por micro-organismos, tais como um antibiótico de peptídeo, um antibiótico tendo um heteroanel, um fator de proteína associada com resistência a doenças de planta (que é chamado um gene resistente à doença de planta e é descrito no WO 03/000906). Estas substâncias antipatogênicas e plantas geneticamente construídas que produzem tais substâncias são descritas nos EP-A-0392225, WO95/33818, EPA-0353191, etc.

A planta mencionada acima inclui plantas sobre as quais caracteres vantajosos tais como caracteres melhorados em ingredientes de substância oleosa ou caracteres tendo teor de aminoácido reforçado foram conferidos por tecnologia de engenharia genética. Exemplos dos mesmos incluem VISTIVE (marca registrada) (soja linolênica baixa tendo teor linolênico reduzido) ou milho de lisina elevada (óleo elevado) (milho com teor de lisina ou óleo aumentada).

Além disso, variedades de pilhas são também incluídas em que uma pluralidade de caracteres vantajosos tais como os caracteres herbicidas clássicos mencionados acima ou genes tolerantes a herbicida, genes tole25/35 rantes a inseto nocivo inseticida, genes produtores de substância antipatogênica, caracteres melhorados em ingredientes de substância oleosa ou caracteres tendo teor de aminoácido reforçado são combinados.

EXEMPLOS

Nos seguintes, a presente invenção será mais especificamente descrita por meio de exemplos de formulação, exemplos de tratamento de semente de formulação, e exemplos de teste. Entretanto, a presente invenção não é limitada aos seguintes exemplos. Nos seguintes exemplos, a parte representa parte em peso a menos que de outro modo observado em parti10 cular.

O composto (1a) é um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) em que X¹ é um grupo metila, X² é um grupo metilamino, e X³ é um grupo 2,5-dimetilfenila e o composto tem uma estrutura estérica tipo R de acordo com norma de ordem Cahn-Ingold-Prelog, e re15 presentado pela seguinte fórmula (1a).

O composto (1b) é um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1) em que X¹ é um grupo metila, X² é um grupo metilamino, e X³ é um grupo 2,5-dimetilfenila e o composto é um corpo racêmico e representado pela seguinte fórmula (1b).

26/35

Exemplo de formulação 1

2,5 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 1,25 parte de clotianidina, 14 partes de estirilfenil éter de polioxietileno, 6 partes de sulfonato de benzeno de dodecila de cálcio e 76,25 partes de xileno são totalmente misturadas, a fim de obter emulsões respectivas.

Exemplo de formulação 2 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 5 partes de clotianidina, 35 partes de uma mistura de carbono branco e um sal de amônio de sulfato de alquil éter de polioxietileno (relação de peso 1:1) e 55 partes de água são misturadas, e a mistura é submetida a fina moagem de acordo com um método de moagem úmida, a fim de obter os respectivos agentes fluíveis.

Exemplo de formulação 3 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 10 partes de imidacloprida, 1,5 partes de trioleato de sorbitano e 28,5 partes de uma solução aquosa contendo 2 partes de álcool polivinílico são misturadas, e a mistura é submetida a fina moagem de acordo com a método de moagem úmida. A seguir, 45 partes de uma solução aquosa contendo 0,05 parte de goma Xantana e 0,1 parte de silicato de magnésio de alumínio são adicionados à mistura resultante, e 10 partes de propileno glicol são também adicionadas a ela. A mistura obtida é misturada por agitação, a fim de obter os respectivos fluíveis.

Exemplo de formulação 4 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 20 partes de tiametoxam, 1,5 parte de trioleato de sorbitano e 28,5 partes de uma solução

27/35 aquosa contendo 2 partes de álcool polivinílico são misturados, e a mistura é submetida a fina moagem de acordo com um método de moagem úmida. A seguir, 45 partes de uma solução aquosa contendo 0,05 parte de goma Xantana e 0,1 parte de silicato de magnésio de alumínio é adicionado à mistura resultante, e 10 partes de propileno glicol é também adicionado a ela. A mistura obtida é misturada por agitação, a fim de obter as respectivas formulações fluíveis.

Exemplo de formulação 5

Partes do composto (1a) ou o composto (1b), 5 partes de imidacloprida, 5 partes de propileno glicol (fabricado por Nacalai Tesque), 5 partes de SoprophorFLK (fabricado por Rhodia Nikka), 0,2 partes de uma emulsão de anti forma C (fabricado por Dow milhoing), 0,3 partes de proxel GXL (fabricado por Arch Chemicals) e 49,5 partes de água de permuta de íon são misturadas a fim de obter uma suspensão de volume. 150 partes de contas de vidro ( diamêtro = 1 mm) são colocados em 100 partes da suspenção, e a suspensão é moída durante 2 horas ao mesmo tempo que sendo resfriada com uma água de resfriamento. Após moer, o resultante é filtrado para remover as contas de vidro e respectivos fluíveis foram obtidos. Exemplo de formulação 6 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 0,5 parte de tiametoxam, 38,5 partes de argila de caulim NN (fabricada por Takehara Chemical Industrial), 10 partes de MorwetD425 e 1,5 partes de MorwerEFW (fabricado por Akzo Nobel Corp.) são misturadas para obter uma pré-mistura Al. Está pré-mistura foi moída com um moinho a jato a fim de obter os respectivos pós.

Exemplo de formulação 7 parte do composto (1a) ou o composto (1b), 4 partes de clotianidina, 1 parte de óxido de silício hidratado sintético, 2 partes de sulfonato de lignina de cálcio, 30 partes de bentonita e 62 partes de argila de caulim são totalmente moídas e misturadas, e a mistura resultante é adicionada com água e totalmente amassada, e em seguida submetida à granulação e secagem a fim de obter os respectivos grânulos.

28/35

Exemplo de formulação 8 parte do composto (1a) ou o composto (1b), 40 partes de tiametoxam, 3 partes de sulfonato de lignina de cálcio, 2 partes de sulfato de laurila de sódio e 54 partes de óxido de silício hidratado sintético são totalmente moídas e misturadas a fim de obter os respectivos pós umectáveis.

Exemplo de formulação 9 parte do composto (1a) ou o composto (1b), 2 partes de imidacloprida, 85 partes de argila de caulim e 10 partes de talco são totalmente moídas e misturadas a fim de obter os respectivos pós.

Exemplo de formulação 10 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 0,25 parte de imidacloprida, 14 partes de estirilfenil éter de polioxietileno, 6 partes de sulfonato de benzeno de dodecila de cálcio e 77,75 partes de xileno são totalmente misturadas, a fim de obter as respectivas emulsões.

Exemplo de formulação 11 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 2,5 partes de imidacloprida, 1,5 parte de trioleato de sorbitano, 30 partes de uma solução aquosa contendo 2 partes de álcool polivinílico são submetidas à fina moagem de acordo com um método de moagem úmida. A seguir, 47,5 partes de uma solução aquosa contendo 0,05 parte de goma Xantana e 0,1 parte de silicato de magnésio de alumínio é adicionado à solução moída, e 10 partes de propileno glicol é também adicionado a ela. A mistura obtida é misturada por agitação, a fim de obter os respectivos fluíveis.

Exemplo de formulação 12 parte do composto (1a) ou o composto (1b), 20 partes de clotianidina, 1 parte de óxido de silício hidratado sintético, 2 partes de sulfonato de lignina de cálcio, 30 partes de bentonita e 47 partes de argila de caulim são moídas e misturadas, e a mistura resultante é adicionada com água e totalmente amassada, e em seguida submetida à granulação e secagem a fim de obter os respectivos grânulos.

Exemplo de formulação 13 partes do composto (1a) ou o composto (1b), 1 parte de tia29/35 metoxam, 3 partes de sulfonato de lignina de cálcio, 2 partes de sulfato de laurila de sódio e 54 partes de óxido de silício hidratado sintético são totalmente moídas e misturadas a fim de obter os respectivos pós umectáveis. Exemplo de tratamento de semente 1

Uma emulsão preparada como no exemplo de formulação 1 é usada para tratamento de mancha em uma quantidade de 500 ml por 100 kg sementes de sorgo secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 2

Um fluível preparado como no exemplo de formulação 2 é usado para tratamento de mancha em uma quantidade de 50 ml por 10 kg de sementes de colza secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 3

Um fluível preparado como no exemplo de formulação 3 é usado para tratamento de mancha em uma quantidade de 40 ml por 10 kg de sementes de milho secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 4 partes de um agente fluível preparada como no exemplo de formulação 4, 5 partes de pigmento BPD6135 (fabricado por Sun Chemical) e 35 partes de água são misturadas para preparar uma mistura. A mistura é usada para tratamento de mancha em uma quantidade de 60 ml por 10 kg de sementes de arroz secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 5

Um agente em pó preparado como no exemplo de formulação 5 é usado para tratamento de revestimento de pó em uma quantidade de 50 g

30/35 por 10 kg de sementes de milho secas a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 6

Uma emulsão preparada como no exemplo de formulação 1 é usada para tratamento de mancha em uma quantidade de 500 ml por 100 kg de sementes de beterraba açucareira secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por HansUlrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 7

Um fluível preparado como no exemplo de formulação 2 é usado para tratamento de mancha em uma quantidade de 50 ml por 10 kg de sementes de soja secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 8

Um fluível preparado como no exemplo de formulação 3 é usado para tratamento de mancha em uma quantidade de 50 ml por 10 kg de sementes de trigo secas usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 9 partes de um fluível preparado como no exemplo de formulação 4, 5 partes de pigmento BPD6135 (fabricado por Sun Chemical) e 35 partes de água são misturadas e a mistura resultante é usada para tratamento de mancha em uma quantidade de 70 ml por 10 kg de pedaços de tubérculo de batata usando uma máquina de tratamento de semente rotatória (revestidor de semente, produzido por Hans-UIrich Hege GmbH) a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo de tratamento de semente 10

Um agente em pó preparado como no exemplo de formulação 5 é usado para tratamento de revestimento de pó em uma quantidade de 40 g por 10 kg de sementes de algodão secas a fim de obter sementes tratadas.

Exemplo Teste 1

31/35

Um pote de plástico foi carregado com terra arenosa, e pepino (variedade: Sagamihanjiro) foi então disseminado. O pepino foi deixado desenvolver-se em uma estufa durante 12 dias. Um pó umectável do composto (1b) e um pó umectável de clotianidina foram respectivamente diluídos com água e em seguida misturados em tanque a fim de preparar líquidos misturados em tanque contendo o composto (1b) e clotianidina em concentração predeterminada. Os líquidos misturados em tanque foram submetidos à aplicação em folhagem de modo que eles pudessem ser suficientemente aderidos às folhas das plantas de pepino anteriormente mencionadas. Após conclusão da aplicação à folhagem, as plantas foram secadas por ar. A seguir, um meio nutriente de PDA contendo esporos de Botrytis cinerea foi colocado sobre a superfície da folha das plantas de pepino. Elas foram colocadas a 12°C sob umidade elevada durante 6 dias após a inoculação, e a seguir o efeito de controle foi checado.

Como uma comparação, os respectivos pós umectáveis descritos acima foram diluídos com água em concentração predeterminada a fim de preparar um composto (1b) líquido e a clotianidina líquida respectivamente e eles foram submetidos a teste de controle de doença similar.

Além disso, a incidência de doença foi também checada no caso de plantas de pepino sem o tratamento com o agente a fim de calcular o valor de controle.

Os seguintes índices de avaliação foram usados at the time of the investigation. A incidência de doença foi calcula por Equação 1 e o valor de controle (%) foi calculado por Equação 2 baseada sobre a incidência da doença.

Como um resultado, um bom efeito foi obtido, índice de avaliação

0: Diâmetro de maculação: 0 mm

1: Diâmetro de maculação: 1-5 mm

2: Diâmetro de maculação: 5-10 mm

3: Diâmetro de maculação: 10-15 mm

4: Diâmetro de maculação: 15-20 mm

32/35

5: Diâmetro de maculação: > 20 mm Equação 1

Incidência de doença = Z(índice de avaliação de folhas checadas) χ 100/(Número de total folhas checadas)

Equação 2

Valor de controle = 100(A - B)/A

A: Incidência de doença de planta em área não tratada

B: Incidência de doença de planta em área tratada

Geralmente, o valor de controle esperado para o caso onde os dois tipos dados de compostos de ingrediente ativo são misturados e usados para o tratamento, a expectativa assim chamada de valor de controle é calculada a partir da seguinte equação de cálculo de Colby.

Equação 3

Ε = X + Y - (X χ Y)/100

X: Valor de controle (%) quando o composto A de ingrediente ativo é usado para o tratamento em M ppm

Y: Valor de controle (%) quando o composto B de ingrediente ativo é usado para o tratamento em N ppm

E: Valor de controle (%) esperado para o caso onde o composto A de ingrediente ativo em M ppm e composto B de ingrediente ativo em N ppm são misturados e usados para tratamento (expectativa de valor de controle)

Efeito sinergético = (Valor de controle real) χ 100/(Expectativa de valor de controle)

Tabela 2

Composto (1b)	Clotianidina	Diâmetro de maculação	Valor de controle
12,5ppm	100 ppm	9,0 mm	67,7%

Exemplo Teste 2

A soja é colocada em uma xícara de polietileno e deixada desenvolver-se até que o primeiro estágio de folha real e cerca de 20 indivíduos de Aulacorthum solani Kaltenbach fossem deixados parasitar a folha.

Um pó umectável do composto (1a) ou composto (1b) e um pó umectável de

33/35 clotianidina são respectivamente diluídos com água e em seguida misturados em tanque a fim de preparar líquidos misturados em tanque contendo o composto (1a) e clotianidina ou composto (1b) e clotianidina em concentração predeterminada. Um dia depois, a solução de mistura mencionada acima é vaporizada sobre a soja na relação de 20 ml/xícara. O número deAulacorthum solani Kaltenbach é checado no sexto dia após a vaporização, e o valor de controle é determinado pela seguinte equação.

Valor de controle (%) = {1 - (Cb χ Tai)/(Cai χ Tb)} χ 100

Aqui, os caracteres na expressão representam os seguintes significados.

Cb: Número de percevejos antes do tratamento na área tratada.

Cai: Número dos percevejos no momento da observação na área não tratada.

Tb: Número dos percevejos antes do tratamento na área tratada.

Tai: Número dos percevejos no momento da observção na área tratada.

Na área tratada, maior efeito de controle é obtido em comparação com a área não tratada.

Exemplo de Teste 3

Sementes de milho tratadas com o agente são preparadas como no exemplo de tratamento de semente 5, e elas são semeadas em uma xícara de polietileno e deixadas desenvolver até o terceiro estágio de folha e cerca de 20 indivíduos de Rhopalosiphum padi são deixados parasitizar a planta. O número de Rhopalosiphum padi é checado no sexto dia após eles serem deixadas sobre a folha e o valor de controle é determinado pela seguinte equação.

Valor de controle (%) = {1 - (Cb χ Tai)/(Cai χ Tb)} χ 100

Aqui, os caracteres na equação representam os seguintes significados.

Cb: Número dos percevejos antes do tratamento na área não tratada.

Cai: Número dos percevejos no momento de observação na á34/35 rea não tratada.

Tb: Número dos percevejos antes do tratamento na área tratada

Tai: Número dos percevejos no momento de observação na área tratada.

Na área tratada, maior efeito de controle é obtido em comparação com a área tratada.

Exemplo Teste 4

Uma solução de acetona do composto (1b) e uma solução de acetona de clotianidina foram misturadas a fim de preparar líquidos mistos contendo o composto (1b) e clotianidina em concentração predeterminada. Estes líquidos mistos foram deixados aderir à superfície de sementes de plantas de pepino (variedade: Sagamihanjiro) a fim de obter sementes tratadas. As sementes tratadas foram deixadas intocadas durante a noite e em seguida disseminadas na terra que encheu um pote de plástico e cobertas com a terra, que foi misturada com um meio de farelo no qual o Rhizoctonia solani foi deixado desenvolver-se. Elas foram deixadas desenvolver-se em uma estufa, enquanto irrigadas e o número de sementes brotadas foi checado no sétimo dia após a disseminação e a incidência de doença foi calculada pela equação 4. O valor de controle foi calculado pela equação 2 com base na incidência de doença. A incidência de doença foi também checada no caso de sementes sem o tratamento com o agente a fim de calcular o valor de controle.

Além disso, sementes tratadas com uma solução de acetona do composto (1b) ou clotianidina na concentração predeterminada para comparação foram obtidas e testes similares foram realizados usando estas sementes.

Os resultados são mostrados na Tabela 3.

Equação 4

Incidência de doença = (Número de sementes sem nenhum broto) χ

100/(Número de sementes disseminadas totais)

35/35

Tabela 3

Composto (1b)	Clotianidina	Valor de controle real	Expectativa de valor de controle	Efeito sinérgico
10 g/Semente 100 kg	200 g /Semente 100 kg	70%	39%	179%
0 g/Semente	200 g /Semente	4%
100 kg	100 kg
10 g/Semente 100 kg	Og/Semente 100 kg	35%	-	-

APLICABILIDADE INDUSTRIAL

De acordo com a presente invenção, pode ser fornecida uma composição para o controle de pestes tendo atividade elevada e um método para eficazmente controlar pestes.

1/2

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição para o controle de pestes, caracterizada pelo fato de que compreende, como ingredientes ativos, um composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1b):

e um composto neonicotinoide selecionado do grupo que consiste em clotianidina, imidacloprida e tiametoxam.
2. Composição para o controle de pestes de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que uma relação em peso do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1b) para o composto neonicotinoide selecionado do grupo que consiste em clotianidina, imidacloprida e tiametoxam é na faixa de 0,0125:1 a 500:1.
3. Método para o controle de pestes, caracterizado pelo fato de que compreende aplicar quantidades efetivas do composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1b) como definida na reivindicação 1 e o composto neonicotinoide como definido na reivindicação 1 às pestes ou um local onde as pestes habitam.
4. Método para o controle de pestes, caracterizado pelo fato de que compreende aplicar quantidades eficazes do composto de ácido alfaalcoxifenilacético representado pela fórmula (1b) como definida na reivindicação 1, e o composto neonicotinoide como definido na reivindicação 1 a uma planta ou um local onde a planta é deixada desenvolver-se.
5. Agente de tratamento de semente, caracterizado pelo fato de que compreende o composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1b) como definida na reivindicação 1 e o composto neonicotinoide como definido na reivindicação 1 como ingredientes ativos.
6. Semente de planta, caracterizada pelo fato de ser tratada

Petição 870170072693, de 27/09/2017, pág. 6/11

2/2 com quantidades eficazes do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético representado pela fórmula (1b) de como definida na reivindicação 1 e o composto neonicotinoide como definido na reivindicação 1.
7. Uso combinado do composto de ácido alfa-alcoxifenilacético 5 representado pela fórmula (1b) como definida na reivindicação 1 e o composto neonicotinoide como definido na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de ser para o controle de pestes.

Petição 870170072693, de 27/09/2017, pág. 7/11