CA2234585C - Liberation prolongee de facteurs stimulant les colonies de granulocytes-macrophages (gm-csf) - Google Patents

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L'invention concerne des formulations permettant une libération réglée et prolongée de GM-CSF. Ces formulations sont basées sur des microparticules solides constituées de la combinaison de polymères synthétiques biodégradables tels que l'acide polylactique (PLA), l'acide polyglycolique (PLG), et leurs copolymères, avec des excipients et des charges de médicaments assurant une libération avec une cinétique d'ordre 0 ou d'ordre 1, ou encore une libération multiphase, sur une période de temps d'environ trois à vingt et un jours et, de préférence, d'une semaine, lorsque l'administration se fait par injection. Dans la forme d'exécution préférée, les microparticules sont des microsphères ayant des diamètres dans la plage allant de 10 à 60 microns, constituées d'un mélange de PLGA ayant différents poids moléculaires, de préférence 6000, 30000 et 41000. D'autres formes d'exécution ont été développées pour modifier la cinétique de libération ou la manière dont le médicament se répartit in vivo. Dans certains cas, on choisit un polymère qui provoque une réaction inflammatoire légère. Le PLGA et des polyanhydrides peuvent servir de facteur chimioattractif, soit par lui même ou par les impuretés mineures qu'il contient. D'autres polymères bioadhésifs peuvent servir à une administration transmucosale ou orale. Dans d'autres formes d'exécution, le GM-CSF est administré dans un hydrogel injecté par voie souscutanée ou en un site spécifique pour une libération réglée. Les microparticules ou l'hydrogel sont administrés au patient en une dose suffisante pour stimuler la prolifération des cellules hématopoïétiques, et en particulier des globules blancs.
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