CA3043519C - Derive pyrimidine a cycle aromatique 2-polysubstitue et preparation et utilisation medicale - Google Patents

Derive pyrimidine a cycle aromatique 2-polysubstitue et preparation et utilisation medicale

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CA3043519C
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Jia Li
Yongzhou HU
Yubo Zhou
Xiaowu DONG
Anhui GAO
Pinrao Song
Peipei WANG
Lexian Tong
Xiaobei HU
Mingbo Su
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Zhejiang University
Shanghai Institute of Materia Medica
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La présente invention concerne un dérivé pyrimidine à cycle aromatique 2-polysubstitué et son isomère optique ou son sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable. Le composé et son isomère optique ou son sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable peuvent être utilisés dans la préparation d'un médicament anti-tumoral. La présente invention concerne l'utilisation de la pyridine-2-aminopyrimidine substituée (N) obtenue par criblage virtuel basé sur la structure comme composé leader, élabore et synthétise une série de nouveaux petits inhibiteurs (Chk1) moléculaires de marque, et teste les composés concernant leur activité inhibitrice (Chk1) kinase à un niveau moléculaire. Les expériences confirment que le composé est un inhibiteur (Chk1) prometteur présentant de forts effets anti-cancéreux et que l'activité inhibitrice kinase (Chk1) et est un nouveau médicament de traitement des cancers, et peut être utilisé pour traiter les tumeurs solides ou la leucémie associée à la prolifération cellulaire chez les êtres humains ou les animaux. Le dérivé pyrimidine à cycle aromatique 2-polysubstitué décrit par la présente invention présente la structure de la formule générale (I) :
CA3043519A 2016-11-10 2017-11-08 Derive pyrimidine a cycle aromatique 2-polysubstitue et preparation et utilisation medicale Active CA3043519C (fr)

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