CH144987A - Verfahren zur Darstellung einer reizlos injizierbaren organischen Arsenoverbindung. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer reizlos     fnjizierl)aren    organischen     Arsenoyerhindung.       Es ist bekannt, dass durch     Einführung     saurer     Gruppen,    speziell des     Formaldehyd-          sulfoxylatrestes,    in die     Aminogruppen    von  in Lösung unbeständigen     Arsenobenzolen     neue, in     Lösung    haltbare Stoffe entstehen.

    Die     Formaldehydbisulfitverbindungen    zeigen  jedoch, nach den üblichen Methoden herge  stellt, .den     Nachteil    einer ausgesprochenen  Reizwirkung bei     intramuskulärer    Injektion.  



  Es     wurde        nun    gefunden, dass diese Reiz  wirkung völlig zu     beseitigen    ist, wenn die       Wasserstoffionenkonzentration    des Präpara  tes auf ein bestimmtes Mass herabgesetzt  wird. Diese Herabsetzung erreicht man durch  Einstellung des Präparates mittelst     Natrium-.          sulfit.    Die     \Vasserstoffionenkonzentration    der  einprozentigen Lösung des     Produktes    soll ge  ringer     sein,    als dem.     Ausdruck        pH    = 4 ent  spricht; sie kann also gleich dem Wert       pH    = 4,5 sein.  



  Ein gemäss dem Verfahren der Erfindung  hergestelltes Präparat aus Diformaldehyd-         bisulfit    -     arseno    -     (1-phenyl-2    .     3-diznethyl-4-          amino-5-pyrazolon)    ist. bezüglich Reizwir  kung für intramuskuläre Injektion gut ge  eignet und besitzt daneben sehr gute Heil  wirkung.  



       Beispiel     172     .gr    salzsaures     Arseno-(1-phenyl-2    .     3-          dimethyl-4-amino-5-pyrazolon)    werden in       360em'    Methylalkohol angerührt und dann  800 cm' Wasser zugegeben.

   Zu der erhaltenen  Lösung     werden,68    ein'     Natriumbisulfitlösung          (38%ig)    tropfenweise zugegeben, sodann  68 cm' Formaldehyd     (30%ig)    zugesetzt und  kurze Zeit     nachgerührt.    Dann lässt man wei  tere 84 cm'     Natriumbisulfitlösung    zulaufen,  wobei die durch den     Formaldehydzusatz    ent  standene     Abscheidung    in Lösung geht.  Hierzu gibt man dann 384 cm' einer Lösung  von 92     gr        Natriumsulfit,    kristallisiert in  368 cm' Wasser, filtriert und lässt das Fil  trat in 9,6 Liter Alkohol, der mit 960 cm'      Äther versetzt ist, einlaufen.

   Der hierbei aus  fallende Niederschlag wird abgesaugt, mit  Alkohol- und Äther gewaschen und im Va  kuum     getrocknet.     



  Das Präparat ist ein gelbes, in Wasser  leicht lösliches Pulver. Die Wasserstoffionen  konzentration der einprozentigen Lösung ist       pH    = 4,5. Diese Lösung zeigt bei     intra-          us        r        Reaktion    keine Reizwirkung.

    m     'kuläre     Anstatt     Natriumsulfit    zu verwenden, kann  die     Abstumpfung    der Lösung auch durch  Zusatz von     Natriumalkalien    und schwefliger  Säure vorgenommen     werden,    die in Form des       schwefligsauren    Salzes auf die     Arsenoverbin-          dung    zur Einwirkung gelangen,

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer reizlos injizierbaren organischen Arsenoverbindung, dadurch gekennzeichnet, dass man Diformal- dehydbisufit-arseno-(1-phenyl,2. 3-dimethyl- 4-amino-5-pyrazolon) in Lösung mit Na triumsulfit so weit abstumpft, dass das durch Alkohol und Äther ausgefällte Produkt in einer 1 % igen wässerigen Lösung eine Was serstoffionenkonzentration zeigt, die.

   geringer ist, als dem Ausdruck pH = 4 entspricht. Das Präparat ist ein gelbes, in Wasser leicht lösliches Pulver. Die Lösung zeigt bei intramuskulärer Reaktion keine Reiz wirkung.