CH152086A - Verfahren zur Herstellung einer haltbaren Lösung des 3,6-Diamino-10-methylacridiniumchlorids. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung einer haltbaren     Lösung    des       3,6-Diamino-10-methylaeridiniumchlorids.       Lösungen des     3,6-Diamino-10-methylacri-          diniumchlorids    zeigen nach längerer Lagerung  bei Zimmertemperatur eine feine schwarze  Ausscheidung. Erhitzt man eine 1     %ige    Lö  sung des genannten Salzes 20     Stunden    auf  <B>1001</B> C, so tritt dieser Vorgang rascher auf  und es setzt sich beim Erkalten ein feiner  schwarzer Schlamm ab, der bei erneutem Er  wärmen sich nicht wieder löst. Durch diese  Probe ist ein Testverfahren gegeben, das ge  stattet, die Haltbarkeit der Lösungen in kur  zer Zeit festzustellen.  



  Es wurde gefunden, dass man durch Zu  satz eines reduzierenden Mittels, wie     Natrium-          bisulfit    und     Natriumhydrosulfit    zu einer halt  baren Lösung des oben erwähnten     Acridin-          derivates    gelangen kann. Hierbei wird, sehr  wahrscheinlich zufolge chemischer Einwirkung  des Reduktionsmittels, das chemische Verhal  ten des     Aeridinderivates    gegen     Sauerstoff     derart verändert, dass die Lösungen, wie Ver-    suche     ergaben,    selbst nach dreitägigem Er  hitzen auf 100 o C keine Ausscheidung zeigen.  Die     Menge    des hierzu nötigen Zusatzes ist  meist gering.

   So genügt zur Stabilisierung  von 1     Mol    des genannten Salzes schon     '/4o        Mol          Natriumbisulfit.    Die therapeutische Verwen  dungsfähigkeit des Produktes wird in keiner  Weise durch den Zusatz beeinflusst.    <I>Beispiel 1:</I>  1000 Gewichtsteile einer 1      /oigen    Lösung  des     3,6-Diamino-10-methylacridinumchlorids     werden mit 0, 5     Gewicbtsteilen        Natriumbi-          sulfit    versetzt. Nach 24 Stunden wird die  Lösung noch einmal filtriert und ist nun voll  kommen klar und haltbar.  



  <I>Beispiel 2:</I>  1000 Gewichtsteile einer 1     o/oigen    Lösung  des     3,6-Diamino-10-methylaeridiniumchlorids     werden mit einem Gemisch von 0,5 Gewichts-      teilen     Natriumbisulfit    und 0,5 Gewichtsteilen       Natriuinsulfit    versetzt. Nach 24 Stunden wird  die Lösung noch einmal filtriert. Auch nach  dreitägigem Erhitzen der Lösung auf 100 o C  zeigen sich keine Ausscheidungen.  



  <I>Beispiel 3:</I>  1000 Gewichtsteile einer 1     o/oigen    Lösung  von     3,6-Diamirio    -10     -methylacridiniumchlorid     werden mit 0,2 Gewichtsteilen     Natriumhydro-          sulfit    versetzt. Nach 24 Stunden wird die  Lösung noch einmal filtriert. Die Lösung ist  dann gebrauchsfertig und erweist sich haltbar.  <I>Beispiel</I>  1000 Gewichtsteile einer 0,5     o/oigen    wäs  serigen Lösung von     3,6-Diamino-10-methyl-          acridiniumchlorid,    die durch Zusatz von Glu  cose     isotonisch    eingestellt worden ist, werden  mit 0,75 Gewichtsteilen     Acetonbisulfit    ver  setzt.

   Nach Filtration ist die Lösung ge  brauchsfertig.  



  Diese stabilisierte Lösung ist unbeschränkt  haltbar, während die. Ausgangslösung nach  kurzer Zeit, vor allem- im Licht, schwarze  Ausscheidungen zeigt. Auch     Acridinsalzlö-          sungen,    welche zu besonderen Zwecken Zu  sätze wie     Natriumchlorid,    Glyzerin,     Pyridin,          Methylenblau    oder andere     Stoffe    enthalten,  können auf die gleiche Weise haltbar gemacht  werden.  



  <I>Beispiel 5:</I>  0,5 Gewichtsteile     Phenylhydrazinacetat     werden gelöst in 1000 Gewichtsteilen einer    1     o/oigen    wässerigen Lösung von     3,6-Diamino-          10-methylacridiniumchlorid.    Die Lösung wird  nach 48 Stunden filtriert und in einer     Kohlen-          säureatmosphäre    in Ampullen gefüllt. Selbst  nach dreitägigem Erhitzen solcher Ampullen  auf 100   C ist kein Niederschlag festzustellen.  



  Man kann auch so verfahren, dass man  das     Acridiniumsalz    mit den entsprechenden  Mengen der reduzierenden Mittel in Substanz  mischt. Auch solche Mischungen bleiben nach  der Auflösung in Wasser klar und haltbar.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer haltbaren Lösung des 3,6-Diamino-10-methylacridinium- chlorids, dadurch gekennzeichnet, dass man ein reduzierendes Mittel in die Lösung ein bringt. UNTERANSPRÜCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Natriumbisulfit als reduzierendes Mittel verwendet. 2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, däss man eine wässerige Lösung des 3,6-Diamino-10-methylacridi- niumchlorids verwendet.