CH177412A - Verfahren zur Gewinnung von östrogenen Stoffen. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Gewinnung von     östrogenen    Stoen.    In der Literatur finden sich Angaben  über     Follikelhormonzubereitungen,    die ihre  volle Wirkung nur bei     parenteraler    Zufuhr  entfalten. Über die Wirksamkeit bei     pero-          raler    Darreichung gehen die Meinungen aus  einander, doch wird durchwegs eine meist  bedeutende Abschwächung der Wirksamkeit  angegeben.

   Zum Beispiel findet     Loewe     (Deutsche     med.    Wo. 1926, Nr. 8) ein Ver  hältnis der subkutanen zur     peroralen    Wirk  samkeit wie 1     :20,        Lacquer        (kli.    Wo. 1926,  Nr. 6) ein Verhältnis 1 : 100,     Banti        (Süd-          amer.    Endokrin, 1929, 12,9) ein Verhältnis  1:24,     Schoeller,        Dohrn,    Hohlweg     (Med.          Journ.        Rec.    1930,     S.    487) im günstigsten  Fall 1 : 4.

   Unsere Nachprüfung von im Man  del befindlichen Hormonpräparaten, .die zur       peroralen    Darreichung bestimmt sind, ergab  ebenfalls, dass sie per os durchwegs bedeu  tend weniger wirksam waren als bei     paren-          teraler    Darreichung. Mit den nachstehenden  Präparaten wurden nach genau gleichen  Testverfahren an kastrierten Ratten     subcutan     und per os folgende Ergebnisse erzielt:         Ovarium-Panhormon    "Henning", Dragees       ä,    100 M. E.  



       Subcutan    gefunden 20 R.     E./Dragee,    per  os wirksam 20fache Sc. Dosis (Sc.     =sub-          cutan).     



       Ovarialhormon        folliculine        Menformon.     Dragees ä 500 M. E.  



       Subcutan    50 R.     E./,Dragee,    per os die  8fache Sc. Dosis noch unwirksam.  



  Dragees     A,    100 M. E. derselben Firma.       Subcutan    10 R.     E./Drag.,    per os die     8-          fache    Dosis noch unwirksam.  



       Thelol,    Parke     Davis     &  Co. (London)  Kapseln     5,    50 R. E.  



       Subcutan    50 R.     E./Kapsel,    per os wirk  sam 10fache     Subcutan    Dosis.  



  Es wurde nun gefunden, dass es gelingt,       östrogene    Stoffe mit guter     peroraler    Wirk  samkeit in grossen Mengen zu gewinnen,  wenn man als     Ausgangsmaterial    Teile von       Buteaarten,        insbesondere    solchen, wie sie in  Hinterindien, speziell in Siam unter dem  Namen     Kwao-Kua    bekannt sind, verwendet  und diese mit solchen Lösungsmitteln für die           östrobenen    Stoffe, die die     in    dem zu ex  trahierenden Teilen vorhandenen Eiweiss  stoffe irreversibel koagulieren, wie Aceton  und Alkohol,

       behandelt.    Besonders die mit  Knollen versehenen Wurzeln dieser Pflanzen  sind reich an per os gut wirksamen     östro-          genen    Stoffen. Das ist von grösster wirt  schaftlicher und technischer Bedeutung. Es  war bisher nicht möglich, bestimmt thera  peutische     Massnahmen,    zu welchen grosse  Hormonmengen (etwa<B>100000</B> M. E.) not  wendig waren, durch     perorale    Zufuhr  des     Follikelhormons    durchzuführen; es  mussten die notwendigen Hormonmengen  vielmehr in mehreren Injektionen dar  gereicht werden (Kaufmann,     Zentralbl.     f.     Gyn.äkol,    1932, Nr. 34).

   Durch vor  liegendes Verfahren können nunmehr Prä  parate gewonnen werden, mit denen auch die  schwersten Fälle per os behandelbar sind.  



  Die     Buteaarten    sind so reich an den per  os wirksamen     östrogenen    Stoffen,     dassschon     zum Beispiel durch einfache Extraktionsver  fahren Präparate gewonnen werden können,  die direkt in. der Therapie verwendbar sind.  Diese Extrakte sind, wie Versuche ergaben,  wohlriechend und enthalten keine schädlichen  Bestandteile, im Gegensatz zu einfachen Ex  trakten aus dem bisher als Ausgangsmaterial  dienenden Harn schwangerer Frauen oder  trächtiger Tiere.  



  <I>Beispiel:</I>  9 kg Knollen von     Butea        superba        (Kwao-          Kua)    werden zerschnitten, getrocknet und  gepulvert. Das erhaltene Trockenpulver im  Gewicht von 1800     gr    wird mit Alkohol ex  trahiert, wobei die in dem Pulver enthaltenen  Eiweissstoffe irreversibel koaguliert werden.  Der Alkohol wird filtriert und abgedampft.  Es     hinterbleibt    ein Rückstand von 285     gr     einer dunkelbraunen malzartigen     Masse,    die  auch einen angenehmen     malzartigen    Geruch  zeigt.

   Die Auswertung an der kastrierten  Ratte ergibt, dass<B>0,175</B>     mgr        subcutan    und  0,35     mgr    per os     Volloestrus    erzeugen. 1     gr     Extrakt enthält daher 5700 R. E. bei sub-         cutaner    Auswertung     bezw.    2850 R. E. bei       peroraler        Testierung.    1 kg Knolle (frisch)  enthält<B>180000</B>     subcutan    wirksame Ratten  einheiten     bezw.    90 000 per os wirksame Rat  teneinheiten. Da eine R. E. etwa 5     M.    E.

    entspricht, so ergeben sich 900 000     subcutan     wirksame     Mäuseeinheiten        bezw.    450 000     pei     os wirksame Mäuseeinheiten pro Kilogramm.  



  Zum Vergleich sei<B>gesagt,</B>     dass    Harn träch  tiger Stuten, .der bisher als hochwertiges  Ausgangsmaterial für     östrogen        wirksame     Stoffe galt, pro kg höchstens 3000 per os  wirksame     Ratteneinbeiten,    das sind etwa  15000 per     'os        wirksame    Mäuseeinheiten, ent  hält.  



  Zur Gewinnung der     östrogenen    Stoffe  kann man auch von geeigneten Zubereitun  gen, zum Beispiel Trockenpulver oder ge  trockneten Abfallprodukten, zum Beispiel  Schalen der     Buteaarten    ausgehen.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Gewinnung östrogener Stoffe, dadurch gekennzeichnet, dass man Teile von Buteaarten mit Lösungsmitteln für die östrogenen Stoffe, die das in den zu extrahierenden Teilen vorhandene Eiweiss irreversibel koagulieren, behandelt. UNTERANSPRÜCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Teile von Butea- superba (Kwao-Kua) verwendet. 2.

   Verfahren nach Patentanspruch, .dadurch gekennzeichnet, .dass die Teile .der Butea- arten vor der Extraktion getrocknet wer den. 3. Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man zerkleinerte Knollen von Butea- arten verwendet. 4. Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man Abfallprodukte von Buteaarten verwendet.