CH218519A - Verfahren zur Herstellung einer Doppelverbindung von Calciumsalicylat mit 4-Dimethylamino-1-phenyl-2,3-dimethyl-5-pyrazolon. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung einer Doppelverbindung von     Caleiumsalicylat    mit       4-Dimethylamino-l-phenyl-2,3-dimethyl-ö-pyr        azolon.       Die     Sa!licylsäure    ist als     ausgezeichnetes     Mittel bei     Rheumatismen    fokaler Genese be  kannt. Sie hat jedoch den Nachteil, dass sie  über gefässabdichtende Wirkungen nicht     ver-          f        ügt,    und somit dem Ausbruch von Toxinen  und Bakterien in die Blutbahn kein nennens  wertes Hindernis entgegengesetzt.  



  Durch die Anwesenheit von Kalk kann  dieser Mangel bis zu einem gewissen Grade  ausgeglichen werden. Für die     Verabreichung     von neutralem     Calciumsalieylat    in flüssiger  Form bestand jedoch keine Möglichkeit, da  dieses. Salz in Wasser nur zu     2,8@%    löslich ist.  



  Es wurde nun gefunden, dass man ein       wertvolles        lösliches    Arzneimittel dadurch  herstellen     kann,    dass man neutrales     Calcium-          salieylat    auf     4-Dimethylamino-l-phenyl-2,3-          dimethyl-5-pyrazod.on,    z. B. in Gegenwart  von Lösungsmitteln oder im     Schmelzfluss,     einwirken lässt. Man erhält     hierbei    eine Ver-         bindung,    die auf 1     Moi    neutrales     Calcium-          salicylat    2 Mal     Pyrazolon    enthält.  



  Es     ist    durchaus     übeTraschend,    dass man       die        neue,        leicht          Verbindung     aus zwei     sehwerlöslichen        Bestandteilen    er  hält. So ist neutrales     Calciums-a;licylat    zu  2,8% und     4-Dimethylamino-l-phenyl,-2,8-          -dimethyl-5-pyrazolon    zu     5-%    in Wasser lös  lich, während die neue Doppelverbindung zu  etwa 70 % in Wasser löslich ist.  



  Ausser der Löslichkeit zeichnet sich die  neue Verbindung dadurch aus, dass sie nicht  nur die vorteilhaften Eigenschaften des     Cal-          ciumsaIicylats,    sondern auch die vorteilhaf  ten Eigenschaften des     4-Dimethylamino-l-          phenyl-2,3@-.dimethyl-    5     -pyrazolons    aufweist.

    Dementsprechend wirkt     die    neue Verbindung  nicht nur     antmrheumatisch,    sondern auch in  hohem Masse gefässdichtend, da sie nicht nur  Kalk,     :sondern    auch     4-Dimethylamino-l-plhe-          nyl-2,3,-dimethyl-5-pyrazolon    enthält, dem      nach Forschungen der     Eppingersehen    Schule  eine gefässdichtende Wirkung zukommt.  Gleichzeitig besitzt die neue Verbindung  eine erhöhte antiinfektiöse und     tenperatur-          senkende    Wirkung.  



  In Ausübung der Erfindung kann man  von vornherein die Mengenverhältnisse so  einstellen, dass ausschliesslich die gewünschte  Doppelverbindung erhalten wird. Man kann  aber auch eine der Komponenten im     Über-          achuss    anwenden und die zum Beispiel durch  Behandeln des Gemisches mit Wasser gebil  dete Doppelverbindung von dem     rberschuss     der einen Komponente trennen.  



  An Stelle von neutralem     Calciumsalicylat     können     Ca.lciumsalicylat    bildende Stoffe,  z. B.     Salieylsäure    und     Calciumoxyd    oder       Calciumearbonat.    verwendet  erden.  



  Die     wässrigen    Lösungen der Doppelver  bindung eignen sich sowohl zur bequemen  Dosierung per o..,     als    auch zu Injektionen.  



       Beispiel:     35,02 Teile neutrales     Calciumsa'licylat     und 46,24 Teile     4-Dimethylamino-l-phenyl-          2,3-dimethyl-5-pyrazolon    werden mit etwa  10     ein'        -Wasser    oder Alkohol     durchfeuchtet     und bei     Wasserbadtemperatur    gelöst.

   Durch       Verdampfen    des Lösungsmittels wird 4  Dimethy     lamino-1-pheny        l-2,3-dimethy        1-5-1>vr-          a.zolon-caleiumsalicylat    zunächst als zäh  flüssige, harzartige, später kristallisierende  Masse erhalten, die in Wasser zu etwa 70  löslich ist. Die Doppelverbindung kristalli  siert ohne Kristallwasser.

           Bei    Anwendung eines Überschusses von  4-     Dimethylamino-1-phenyl    - 2,3 -     dimethyl-5-          py        razolon    ergibt sich bei Aufarbeitung der  filtrierten Lösung, dass die Komponenten       Galeiumsalicylat        und        4-Dimethylamino-l-          phenyl    - 2,3-     d.imethyl    - 5 -     pyrazolon    in dem       stöchiometrischen        Verhältnis    1:2 in Lö  sung gegangen sind.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer neuen, in Wasser zu etwa<B>70A</B> löslichen therapeu tisch wertvollen Doppelverbindung, die auf 1 Mol neutrales Calciumsal;icylat 2 Mol 4-Dimethylamino-1-phenyl - 2;

   3@- ditnethyl-5- pyrazolon enthält, dadurch gekennzeichnet, dass man neutrales Caleiumsalicylat auf 4 -Dimethylamino-1- phenyl -2, 3- dimethyl -5 pyrazolon einwirken lässt. UNTERANSPRÜCHE: 1.

   Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man das neutrale Caleiumsalicylat auf 4-Dimethylamino-l- phenyl-2,3-dimethyl,5-pyra.zolon in Gegen wart von Lösungsmitteln einwirken lässt. 2. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man das neutrale Cal,.ciumsalieylat auf 4-Dimet11ylamino-I- phenyl-2,3-dimethyl-5-pyrazolton im Schmelz fluss einwirken lässt.