CH221310A - Verfahren zur Darstellung eines carboxylgruppenhaltigen Abbauproduktes. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines carboxylgruppenhaltigen Abbauproduktes.Info
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Classifications
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Description
Verfuhren zur Darstellung eines earboxylgruppenhaltigen Abbauproduktes. Im D. R. P. Nr. 705862 ist die Oxydation von 17 - Alkoholen der Oestranreihe wie Oestradiol u. a. z physiologisch wirk samen, carboxylgruppenhaltigen Abbaupro dukten beschrieben.
Es wurde nun gefun den, dass man durch Alkalischmelze von Equilin ebenfalls zu einem carboxylgruppen- haltigen Abbauprodukt gelangt, das sich auch durch eine mehrfach stärkere physiologische Wirkung auszeichnet, als die durch Oxy dation der gesättigten 17-getone oder 17-A1 kohole der Oestranreihe, wie zum Beispiel die von Oestron oder von Oestradiol (z. B. amerik. Patent Nr. 2069096) erhaltenen Ab bauprodukte. Es soll als Arzneimittel sowie als Zwischenprodukt zur Herstellung von Arzneimitteln Verwendung finden.
Beispiel: 1 g Equilin wird mit 50 g Kalium hydroxyd und 7 cm' Wasser 11i Stunden in einem Silbertiegel bei 275 gehalten. Das Reaktionsprodukt wird nach dem Erkalten in Wasser aufgenommen, die wässrige Lösung filtriert und in das Filtrat über Nacht Koh lensäure eingeleitet, um etwa noch vorhan dene Bestandteile phenolischer Natur, z. B. unverändertes Ausgangsmaterial, abzuschei den. Nach Filtration wird die klare Lösung mit Salzsäure angesäuert, der Niederschlag abgesaugt, mit Wasser gewaschen und ge trocknet.
Das Produkt schmilzt unscharf um <B>100'.</B> Die Ausbeute beträgt 200 mg. Bereits 0,001 mg dieses Produktes ergeben bei oraler Verabreichung an kastrierten Ratten eine po sitive Reaktion. Es werden demnach 200 000 (per os) R. E. erhalten. Der Schmelzpunkt kann durch Umkristallisieren auf 120 bis 122 erhöht werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines carb- oxylgruppenhaltigen Abbauproduktes des Equilins. dadurch gekennzeichnet, dass man Equilin der Alkalischmelze unterwirft. Das neue Produkt schmilzt bei 120 bis 122 .
Applications Claiming Priority (1)
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| DE221310X | 1939-01-19 |
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