CH320193A - Process for the preparation of two compounds containing 1,3,4-oxdiazole rings - Google Patents

Process for the preparation of two compounds containing 1,3,4-oxdiazole rings

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CH320193A
CH320193A CH320193DA CH320193A CH 320193 A CH320193 A CH 320193A CH 320193D A CH320193D A CH 320193DA CH 320193 A CH320193 A CH 320193A
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acid
oxdiazole
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double bond
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Adolf-Emil Dr Siegrist
Eduard Dr Moergeli
Kurt Dr Hoelzle
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Ciba Geigy
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  Verfahren zur Herstellung von zwei     1,3,4-Oxdiazolringe    enthaltenden Verbindungen    Die vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren zur Herstellung von zwei     1,3,4-          Oxdiazolringe    enthaltenden Verbindungen,  das dadurch gekennzeichnet ist, dass man     auf     1.

       11o1    von     höchstens    schwach gefärbten     Di-          earbonsäuren    und 2     llol    von     MonoacS-lhydra-          zinen,    deren     Aeylrest    sich von einer höchstens  schwach gefärbten organischen     Carbonsäure     ableitet, die mindestens eine mit der 0=C  Doppelbindung in Konjugation     befindliehe     Doppelbindung aufweist, wasserabspaltende  Kondensationsmittel in der Weise einwirken  lässt,

   dass sich die beiden     Carbonsäuregrup-          pen    eines     Dicarbonsäuremoleküls    und die       TI-N-NII-CO-Gruppe    zweier     Monoacyl-          hydrazinmoleküle    zu 1,3,4 -     Oxdiazolringen     schliessen.  



  Als höchstens     sehwaeh    gefärbte     Dicarbon-          säuren    werden mit Vorteil     aliphatisehe    oder  aromatische     Diearbonsäuren,    wie z. B.     Oxal-          säure,        Fumarsäure,        Maleinsäure    oder     Tere-          phthalsäure,    verwendet.  



  Die     llonoacylhydrazine,    deren     Aey        lrest     sieh von einer höchstens schwach gefärbten  organischen     Carbonsäure    ableitet, die minde  stens eine mit der     0=C-Doppelbindung    in       Konjugation    befindliche     Doppelbindun    - auf  weist, können gleich oder verschieden sein.

    Der     Acylrest    der     llonoacylhydrazine    kann  sich von     aliphatisehen,    aromatischen,     aralipha-          tischen    oder     heterocy        clischen        Carbonsäuren     ableiten. Gegebenenfalls können die     Acylreste       noch keine Farbe verursachende     Substituen-          ten,    wie Halogenatome,     Alkyl-,        Alkoxy-    oder       Carbalkoxygruppen,    enthalten.

   Mit Vorteil  werden solche     Monoacylhy        drazine    benützt,  deren     Acy        lrest    sich von     aromatischen    oder       araliphatisehen        Carbonsäuren    der angegebe  nen     Art    ableiten.

   Als     Beispiele    solcher     Acyl-          reste    seien der     Acylrest    von     4-Dialkylamino-          benzoesäuren,        wie        4-Dimethylamino-    oder     4-          Diäthylaminobenzoesäure,    der     Acylrest    der       Naphthalincarbonsäure-(1),    der     Diphenyl-(4)-          carbonsäure,        Isophthalsäure,        Terephthalsäure,          Diphenyl-dicarbonsäure-(4,4')

      sowie der     Acyl-          rest    der Zimtsäure und der     p-Chlorzimtsäure     genannt.  



  Die als Ausgangsmaterial zu benützenden       Monoacylhydrazine    können nach an sich be  kannten Methoden aus     Carbonsäuren    der an  gegebenen Art oder aus deren reaktionsfähi  gen Derivaten, wie     Halogenide,    Ester oder       Anhydride,    und     Hy        drazin    oder dessen Sal  zen, z. B.     Hydrazinsulfat,    hergestellt werden.  



  Als wasserabspaltende Kondensationsmit  tel, unter deren     Einwirkung    sich- die beiden       Carbonsäuregruppen    eines     Dicarbonsäure-          moleküls    und die     H2N-NI-CO-Gruppe          zweier        1Vlonoac@rlhydrazinmoleküle    zu     1,3,4-          Oxdiazolringen    schliessen, kommen Stoffe wie       Thionylehlorid,        Phosphorpentachlorid,        p-To-          luolsiLlfochlorid    und insbesondere konzen  trierte Schwefelsäure, die S03 gelöst enthält,

    das heisst     Oleum    von verschiedener Stärke,      und auch     Chlorsulfonsäure        in    Betracht. Je  nach der Konstitution der     Acylreste    der ver  wendeten     Monoacylhydrazine    kann bei Ver  wendung von     Oleum    oder     Chlorsulfonsäure     zusätzlich zum     Ringschluss    noch eine     Sulfo-          nierung    bewirkt werden. Es empfiehlt sich,  die Reaktion in der Wärme     durchzuführen.     Gegebenenfalls können     inerte    Lösungsmittel,  wie z. B.

   Chlorbenzol oder     1lethylendichlorid,          mitverwendet    werden.  



  Die nach dem vorliegenden Verfahren er  hältlichen, zwei     1,3,4-Oxdiazolringe    enthalten  den Verbindungen können als optische Auf  hellmittel für organische Stoffe oder als Zwi  schenprodukte zur Herstellung von optischen       Aufhellmitteln    verwendet werden.

      <I>Beispiel</I>       Man        kühlt        144        Teile        Oleum        (24%        SOa)     auf 5  und gibt unter Kühlung     lind        gutem       Rühren 16,2 Teile     Zimtsäure-hyärazid    und  5,8 Teile     Fumarsäure    in kleinen Portionen  so zu, dass die Temperatur 20  nicht über  steigt.

   Man erwärmt darauf innert 30 Minu  ten auf 60      und    rührt 4 Stunden bei 60 bis  70  und anschliessend 30 Minuten bei     90 .     Das rotbraune Reaktionsgemisch wird abge  kühlt und auf Eis gegossen. -Man     verdünnt     nunmehr mit Wasser und neutralisiert mit       Calciumcarbonat    in der     Wärme.    Vom aus  gefallenen     Calciumsulfat    wird abgesaugt und  das Filtergut mit heissem Wasser gewaschen.

    Die vereinigten Filtrate      -erden    mit     Natrium-          carbonat    bis zur bleibenden, schwach     phenol-          phthaleinalkalischen    Reaktion     versetzt.    Nach  dem     Filtrieren    dampft. man die klare Lösung  zur Trockne ein. -Man erhält das     Dinatrium-          salz    des     a,f-Bis-[5-sulfo-styri-1-1,3,4-oxdiazo-          lyl(2)]-äthylens    der     Formel     
EMI0002.0045     
    als ein wasserlösliches Pulver. Die wässerige  Lösung fluoresziert, dem ultravioletten Licht  ausgesetzt, bläulich.



  Process for the preparation of compounds containing two 1,3,4-oxdiazole rings The present invention relates to a process for the preparation of compounds containing two 1,3,4-oxdiazole rings, which is characterized in that 1.

       11o1 of at most weakly colored diacids and 2 llol of MonoacS-hydrazines, the ayl radical of which is derived from an at most weakly colored organic carboxylic acid, which has at least one double bond in conjugation with the 0 = C double bond, dehydrating condensation agents in the way lets act

   that the two carboxylic acid groups of a dicarboxylic acid molecule and the TI-N-NII-CO group of two monoacylhydrazine molecules close to form 1,3,4 - oxdiazole rings.



  As at most slightly colored dicarboxylic acids, aliphatic or aromatic dicarboxylic acids such as. B. oxalic acid, fumaric acid, maleic acid or terephthalic acid is used.



  The ionoacylhydrazines, the alkyl radical of which is derived from an organic carboxylic acid which is at most weakly colored and which has at least one double bond conjugated with the O = C double bond, can be identical or different.

    The acyl radical of the ionoacylhydrazines can be derived from aliphatic, aromatic, araliphatic or heterocyclic carboxylic acids. If appropriate, the acyl radicals may not yet contain any color-causing substituents such as halogen atoms, alkyl, alkoxy or carbalkoxy groups.

   It is advantageous to use those monoacylhydrazines whose acyl radical is derived from aromatic or araliphatic carboxylic acids of the type specified.

   Examples of such acyl radicals are the acyl radical of 4-dialkylamino benzoic acids, such as 4-dimethylamino or 4-diethylaminobenzoic acid, the acyl radical of naphthalenecarboxylic acid (1), diphenyl (4) carboxylic acid, isophthalic acid, terephthalic acid, diphenyl dicarboxylic acid (4,4 ')

      as well as the acyl residue of cinnamic acid and p-chlorocinnamic acid.



  The monoacylhydrazines to be used as starting material can zen according to known methods from carboxylic acids of the given type or from their reactive derivatives, such as halides, esters or anhydrides, and Hy drazin or its salts, eg. B. hydrazine sulfate.



  Substances such as thionyl chloride, phosphorus pentachloride, p-to are used as dehydrating condensation agents, under the action of which the two carboxylic acid groups of a dicarboxylic acid molecule and the H2N-NI-CO group of two 1Vlonoac @ rlhydrazine molecules close to form 1,3,4-oxdiazole rings - sulphurous sulphide and in particular concentrated sulfuric acid which contains dissolved SO3,

    that is, oleum of various strengths, and also chlorosulfonic acid. Depending on the constitution of the acyl radicals of the monoacylhydrazines used, sulphonation can be effected in addition to ring closure when oleum or chlorosulphonic acid is used. It is advisable to carry out the reaction in the heat. Optionally, inert solvents, such as. B.

   Chlorobenzene or methylene dichloride can also be used.



  The two 1,3,4-oxdiazole rings obtainable by the present process, the compounds can be used as optical brighteners for organic substances or as inter mediate products for the production of optical brighteners.

      <I> Example </I> 144 parts of oleum (24% SOa) are cooled to 5 and, while cooling and stirring well, 16.2 parts of cinnamic acid hyacid and 5.8 parts of fumaric acid are added in small portions so that the temperature is 20 not over rises.

   The mixture is then heated to 60 within 30 minutes and stirred for 4 hours at 60 to 70 and then for 30 minutes at 90. The red-brown reaction mixture is cooled and poured onto ice. - You now dilute with water and neutralize with calcium carbonate in the heat. The calcium sulfate which has precipitated out is suctioned off and the filter material is washed with hot water.

    The combined filtrates - earthed with sodium carbonate until the persistent, weak phenol - phthalein-alkaline reaction. After filtering, steams. the clear solution to dryness. The disodium salt of a, f-bis [5-sulfo-styri-1-1,3,4-oxdiazo- lyl (2)] ethylene of the formula is obtained
EMI0002.0045
    as a water soluble powder. The aqueous solution fluoresces bluish when exposed to ultraviolet light.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von zwei 1,3,4 Oxdiazolringe enthaltenden Verbindungen, dadurch gekennzeichnet, dass man auf 1 Mol von höchstens schwach gefärbten Diearbon- säuren und 2 Mol von Monoacylhydrazinen, deren Acylrest sich von einer höchstens schwach gefärbten organischen Carbonsäure ableitet, die mindestens eine mit der 0=C- Doppelbindung in Konjugation befindliche Doppelbindung aufweist, wasserabspaltende Kondensationsmittel in der Weise einwirken lässt, PATENT CLAIM A process for the preparation of two 1,3,4 oxdiazole rings containing compounds, characterized in that 1 mol of at most weakly colored diacids and 2 mol of monoacylhydrazines whose acyl radical is derived from a maximally weakly colored organic carboxylic acid which is at least has a double bond in conjugation with the 0 = C double bond, allows water-releasing condensation agents to act in such a way that dass sich die beiden Carbonsäuregrup- pen eines Dicarbonsäuremoleküls und die H.N-NH-CO-Cruppe zweier Monoaeyl- hydrazinmoleküle zu 1,3,4 - Oxdiazolringeri schliessen. - UNTER,ANSPRL\CHE 1. Verfahren nach Patentansprueh, da durch gekennzeichnet, dass man als wasser abspaltendes Mittel Oleum verwendet. 2. that the two carboxylic acid groups of one dicarboxylic acid molecule and the H.N-NH-CO group of two monoaeylhydrazine molecules close to form 1,3,4 - oxdiazolringeri. - UNDER, ANSPRL \ CHE 1. Method according to patent claim, characterized in that oleum is used as the dehydrating agent. 2. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man Zimtsäure- hydrazid und Fumarsäure als Ausgangsstoffe benützt. Process according to patent claim, characterized in that cinnamic acid hydrazide and fumaric acid are used as starting materials.
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