CH324188A - Verfahren zur Herstellung neuer di-acylierter Weinsäuren - Google Patents

Verfahren zur Herstellung neuer di-acylierter Weinsäuren

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CH324188A
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tartaric
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Alois Dr Gassmann
Original Assignee
Cilag Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/52Esters of acyclic unsaturated carboxylic acids having the esterified carboxyl group bound to an acyclic carbon atom
    • C07C69/533Monocarboxylic acid esters having only one carbon-to-carbon double bond
    • C07C69/54Acrylic acid esters; Methacrylic acid esters

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


  



  Verfahren zur Herstellung neuer   di-acylierter Weinsäuren   
Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung neuer di-acylierter   Weinsäuren    der allgemeinen Formel
EMI1.1     
 in welchen beiden Formeln R ein in   a, fi-Stel-    lung ungesättigtes, aliphatisches   Kohlenwas-      serstoffradikal    bedeutet.



   Es wurde   gefunden, dass diese di-acy'lierten      Weinsäuren    geeignet sind,   Racemate    in ihre aktiven Formen aufzuspalten. Sie zeigen gegenüber den bekannten, optisch aktiven Säuren, wie z. B.   Weinsäuren,    Aroylweinsäuren,   Mandelsäuren    usw., den Vorteil, dass ihre Salze leicht kristallisieren und einen hohen   Schmelz-    punkt aufweisen, was ihre Reinigung sehr er  leichtert.   



   Erfindungsgemäss werden die neuen diacylierten Weinsäuren hergestellt durch Einwirkenlassen eines reaktiven funktionellen Derivates einer Säure der Formel
R-COOH auf d-oder   1-Weinsäure    und ansehliessende milde Verseifung der entstehenden Di-acyl  weinsäure-anhydride.    Als reaktive funktionelle Derivate von Säuren der obigen Formel lassen sich z. B. die Halogenide oder die Anhydride verwenden.



   Es kommen folgende Säuren zur Herstellung der eingangs beschriebenen   Di-acylwein-    säuren in Betracht : Acrylsäure,   Methacryl-    saure, Crotonsäure,   Dimethylacrylsaure,    Acetylenearbonsäure usw.



   Die so erhaltenen di-acylierten Weinsäuren können, wie gesagt, zur Auftrennung von basi  schen      Racematen    in ihre optisch aktiven Formen verwendet werden. Das vorliegende Patent bezieht sieh auch auf deren Verwendung zum Trennen von   basisehen    Racematen in ihre optisch aktiven Formen.



   Beispiel 1
Di-crotonyl-d-weinsäure
Eine Mischung von 104, 6 g   Crotonsäure-    chlorid und 50 g d-Weinsäure wird im Olbad langsam auf 110120  C erwärmt. Nach 2 Stunden ist die Salzsäureentwicklung abgeflaut. Es wird zur Beendigung der Reaktion noch während   1    Stunde auf 140-150  C erwärmt und anschliessend bei dieser Temperatur   iibersehiissiges      Crotonsäurechlorid    abdestilliert. Der Rüekstand erstarrt nach dem Kühlen zu einer braunen Kristallmasse. Diese wird erschöpfend mit Petroläther ausgezogen und die vereinigten Auszüge zur Kühlung beiseite gestellt. Die ausgefallenen Kristalle werden abgesaugt und getrocknet.

   Man erhält 47-48 g des bei   76-77     C schmelzenden Di  crotonyl-d-weinsäure-anhydrides.    Dieses wird in 250   em3    50% igem Aceton 2 Stunden zum Sieden erhitzt, anschliessend das Lösungsmittel abdestilliert und die verbleibende Masse mit Benzol   verriihrt.    Nach dem Umkristallisieren aus Benzol erhält man die   Di-erotonyl-d-wein-    säure in farblosen, bei 74-76  C sehmelzenden Prismen. Die neue Weinsäure löst sich leicht in Methanol, Äthanol und Aceton, wenig in   Petroläther.   



     [a]    D0   =-58     (C = 1, 45 in Wasser).



   Beispiel   ?   
Di-crotonyl-l-weinsäure
In gleicher Weise, wie im vorstehenden Beispiel besehrieben, gewinnt man aus 50 g   1-    Weinsäure und 104, 6 g   Crotonsäurechlorid    das Di-crotonyl-l-weinsäure-anhydrid, das bei 75 bis   76     C schmilzt. Aus diesem erhält man beim Verseifen mit 90% igem Aceton die Di  crotonyl-1-weinsäure,    die-aus Benzol um  kristallisiert-bei    73-75  C schmilzt.



   [a] =   +56,      5     (C = 1, 38 in Wasser).



   Beispiel 3
Di-(ss,ss-dimethyl-acroyl)-l-weinsäure
51, 3 g fein gepulverte   1-Weinsäure    wird mit 121, 5 g   Dimethyl-aerylsäureehlorid    in einem Rundkolben, der mit Steigrohr und Calciumchloridrohr versehen ist, im ölbad langsam aufgewärmt. Bei   110     C beginnt eine    starke Chlorwasserstoffentwieklung. Nach    2 Stunden   flaut    die Gasentwicklung ab, und zur Beendigung der Reaktion erhöht man die Temperatur während 30 Minuten auf 140  C. Nach dem Erkalten wird die erstarrte Schmelze pulverisiert und zweimal mit je 1200 cm3 Ligroin (60-90  C) kochend ausgezogen. Man kiihlt die vereinigten Auszüge ab, wobei sich ein dicker Kristallbrei   abschei-    det. Dieser wird abgesaugt und getrocknet.



  Man erhält   87g    des   Di-(-dimethyl-aeroyl)-      1-weinsäureanhydrids,    das bei 79-99  C schmilzt. Zur Verseifung wird das Anhydrid in 450   em3      95% igem    Aceton 2 Stunden zum Sieden erhitzt und dann das Lösungsmittel abdestilliert. Der so erhaltene Rückstand, zweimal aus Benzol umkristallisiert, zeigt einen Schmelzpunkt von   132134  C.    Ausbeute an Reinprodukt   61 g.   



   [a]   D3= +63, 70    (C = 1, 85 in Aceton).



   Beispiel 4
Di-(ss,ss-dimethyl-acroyl)-d-weinsäure
50 g fein zerriebene d-Weinsäure werden mit 118, 5 g   Dimethylacrylsäurechlorid    in einem Rundkolben, der mit Steigrohr und Cal  ciumehloridrohr    versehen ist, in einem Olbad langsam erwärmt. Bei etwa   110     C beginnt die Chlorwasserstoffentwicklung, und das Bad wird während 2 Stunden bei dieser Temperatur belassen, bis die Gasentwicklung   abflaut.   



  Zur Beendigung der Reaktion wird die Badtemperatur während 30 Minuten auf   140     C erhöht, dann lässt man erkalten. Die so erhaltene Schmelze wird zerkleinert und zweimal mit je 1200 cm3 kochendem Ligroin (60 bis   90     C) ausgezogen. Die vereinigten Auszüge werden abgekühlt und die hierbei auskristallisierende Masse abgesaugt und getrocknet. Man erhält 90 g des bei   106     C schmelzenden Di-(ss,ss-dimethylacroyl)-d-wein  säureanhydrids. Das so    gewonnene Anhydrid wird während 2 Stunden in der 5fachen Menge   95% igem Aceton    zum Sieden erhitzt, das Lo  sungsmittel    abdestilliert und der Rüekstand zweimal aus Benzol umkristallisiert.

   Man erhält durchschnittlich 58, 5 g der bei 131 bis   132     C schmelzenden Di-   (4-dimethylaeroyl)-      d-weinsä. ure.    Diese bildet derbe, spiessige   Kri-    stalle, die sich leicht in Äthanol, Methanol, Äther, Dioxan,   Aeeton und    Essigester sowie in verdünnten Laugen, schwer in Wasser, Pe  troläther, Ligroin    und kaltem Benzol losen.



  Wird die Substanz aus absoluten   Lösungsmit-    teln umkristallisiert, so tritt in erheblichem Masse Rückverwandlung in das Anhydrid ein.



   [a] D22 = -61,5  (C =   1,    94 in Aceton).

Claims (1)

  1. PATENTANSPRÜCHE I. Verfahren zur Herstellung neuer di-acy- lierter Weinsäuren, dadurch gekennzeichnet, dass man d-oder 1-Weinsäure mit einem reaktiven funktionellen Derivat einer Säure der Formel R-COOH, worin R ein in a, ss-Stellung ungesättigtes ali phatisches Kohlenwasserstoffradikal bedeutet, umsetzt und die entstehenden Di-acyl-wein- säure-anhydride durch milde Verseifung in die Di-acyl-weinsäuren überführt.
    II. Verwendung der nach Patentanspruch I hergestellten-di-acylierten Weinsäuren zum Auftrennen von basischen Racematen in ihre optisch aktiven Formen.
CH324188D 1954-06-23 1954-06-23 Verfahren zur Herstellung neuer di-acylierter Weinsäuren CH324188A (de)

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