CH370198A - Verwendung von jodierten Säureamiden als Röntgenkontrastmittel - Google Patents

Description

  
 



  Verwendung von jodierten   Säureamiden    als   Röntgenkontrastinittel   
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von jodierten Säureamiden der Formel
EMI1.1     


<tb>  <SEP> 0
<tb>  <SEP> ÜÜ <SEP> 1
<tb> N
<tb>  <SEP> Alkylen-CO-NH-Alkylen-C <SEP> OOH
<tb> worin <SEP> Alkylen <SEP> z. <SEP> B. <SEP> -CH2-, <SEP> -CH.2-CH.ff, <SEP> -CH-,
<tb>  <SEP> CH3
<tb> -CH.ffCH2-CH <SEP> und <SEP> -CH2-CH-CH2- <SEP> bedeuten
<tb>  <SEP> CH3
<tb>  kann, als Röntgenkontrastmittel, wobei die neuen jodierten Säureamide in freier Form oder in Form von anorganischen oder organischen Salzen verwendet werden können.



   Verbindungen dieser Art eignen sich insbesonders für die Broncho- und Salpingographie. Zu diesen Zwecken können sie in Form von feinverteilten wässerigen Suspensionen mit Verdickern, z. B.



  Carboxymethylcellulose, Carboxymethylstärke, Poly äthylenglycol, Dextran usf., appliziert werden.



   Die neuen Verbindungen weisen gegenüber dem vorbekannten unsubstituierten Amid der   3,5-Dijod-4-    pyridonyl-(l)-essigsäure wesentliche Vorteile, wie z. B. tiefere Schattengebung, bessere Suspensionsfähigkeit, sehr geringe Toxizität, insbesondere aber schnelle Ausscheidung auf.



   Gegenüber den schon im Gebrauch befindlichen Röntgenkontrastmitteln zur Bronchographie [3, 5-Di  jod-4-pyridonyl-(1)-essigsäure    und dessen Propylester] weisen sie die folgenden Vorteile auf:
1. Geringe Reizwirkung auf die Bronchialschleim haut.



   2. Gute Haftfähigkeit bzw. Wandaffinität. Bei    Pralifüllung    ist ein vollständiges Ausgussbild oder ausgezeichnetes Beschlagbild und nach teilweiser
Expiration oder Resorption eine klare Schleim hautreliefdarstellung zu erzielen.



   3. Die Viskosität, eingestellt auf die Konsistenz einer nicht zu dünnflüssigen Zahnpasta, erlaubt eine gute unbehinderte Instillation durch die
Kathetersonde, vermeidet eine Alveolarfüllung, das heisst ein leichtes Abfliessen in die Lungen peripherie, und ermöglicht bei rascher Eliminie rung eine gezielte und schonende Füllung ein zelner Segmente.



   Als wichtigster Vorteil müssen eine sehr gute Kontrastwirkung und eine sehr schnelle Ausscheidung erwähnt werden.



   Bezüglich dieser beiden Eigenschaften wurden beispielsweise die folgenden drei Verbindungen am Kaninchen vergleichend geprüft:   Verbindung A
EMI2.1     

Vertreter von Verbindungen der Formel I.



  Man erhielt die folgenden Resultate: Verbindung B Verbindung C
EMI2.2     
 je nach Herkunft, (a) und (b) benannt.



   A B (a) B (b) C Kontrastwirkung   ++++      ++    +   +    + Ausscheidung 6 Stunden 8-11 Tage 4-6 Tage 12 Tage unvollständig
Der Vorteil, der mit Verbindungen der Formel I als Röntgenkontrastmittel erzielt werden kann, liegt somit auf der Hand.



   Beispiel
In 721 g frisch destilliertem Wasser werden 38 g chemisch reiner Traubenzucker gelöst und die erhaltene Lösung filtriert. In das Filtrat werden nun unter kräftigem Turbinieren 4 g reine (mittelviskose Qualität     M  )    Natriumcarboxymethylcellulose eingetragen. Die Natriumcarboxymethylcellulose wird vor dem Eintragen mit 11 g zweimal destilliertem Benzylalkohol befeuchtet. Die erhaltene klare Lösung wird durch einen Glasfilter  Jena   G1     oder  Jena   G2     (Markenprodukte) filtriert, in verschlossene Behälter abgefüllt und heiss sterilisiert. Nach dem Abkühlen werden zu der Lösung 2 g Sorbitanpolyoxyäthylenlaurinsäureester ( Tweens 20 , Markenprodukt) und 500 g mikrokristalline Kontrastsubstanz der Formel
EMI2.3     
 gegeben.

   Zur gleichmässigen Verteilung der Kontrastsubstanz wird ein Ultraschnellrührer verwendet; man kann das Ganze aber auch unter keimfreien Bedingungen durch einen Homogenisator fliessen lassen.



   Man erhält so eine   50 /0ige      (Vol. e/o)    Kontrastsuspension, welche zur Durchführung von Bronchographien gebrauchsfertig ist. Für die Durchführung von Salpingographien wird die Menge an Verdicker herabgesetzt.   

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verwendung von jodierten Säureamiden der Formel EMI2.4 <tb> <SEP> 0 <tb> J-7H <tb> II <tb> <SEP> Alkylen-C <SEP> O-NH-Alkylen-C <SEP> O <SEP> OH <tb> oder ihrer anorganischen oder organischen Salze als Röntgenkontrastmittel.

   UNTERANSPRUCH Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Verbindung der Formel EMI2.5 oder ein Salz derselben verwendet.