CH472841A

CH472841A - Composition stimulant la croissance et le développement des animaux, et procédé de préparation de cette composition

Info

Publication number: CH472841A
Application number: CH891267A
Authority: CH
Inventors: Oeriu Simion Dr Prof; Ion Dr Oeriu
Original assignee: Mini Ind Chimice
Priority date: 1967-06-23
Filing date: 1967-06-23
Publication date: 1969-05-31

Description


  



  Composition stimulant la croissance et le développement des animaux,
 et procédé de préparation de cette composition
 La présente invention a pour objet une composition stimulante destinée à être administrée aux animaux en vue d'augmenter leur poids corporel, élever le rapport viande/graisse, stimuler la sécrétion de lait ainsi que combattre la stérilité due aux désordres hormonaux chez les animaux, obtenir des moutons de la laine plus élastique et plus résistante et produire une augmentation du poids corporel chez la volaille.



   L'invention concerne aussi un procédé pour la préparation de la composition stimulante.



   De nombreux procédés pour la stimulation de la croissance des animaux et de la sécrétion de lait sont connus; les uns se sont proposé d'accroître l'appétit des animaux, les autres d'inhiber l'activité thyroïdienne pour diminuer les processus métaboliques, etc. Les substances administrées à cette fin par voie buccale ou parentérale sont nombreuses et variées, tant par leur structure chimique que par leur mécanisme biochimique. Les unes sont des dérivés de la thiourée, du thiouracile, du thiazole, d'autres comprennent divers acides organiques et minéraux et leurs sels. L'accent a été mis aussi sur l'administration d'hormones, de vitamines, associées ou non à des oligoéléments comme le phosphore, le zinc, le calcium, le sodium, le cuivre, etc.

   L'utilisation de la cystéine ou de l'homocystéine pour accroître la sécrétion de lait chez les animaux est connue aussi.



   Les stimulants connus présentent certains désavantages; les uns ne jouent pas un rôle essentiel - par leur nature même et par l'action qu'ils exercent dans les processus métaboliques comme facteurs d'accroissement de la synthèse protéique, d'autres conduisent à un dérèglement de l'équilibre hormonal. associé à un amas adipeux et à une accumulation d'eau. Les produits préparés à base de cystéine ou d'homocystéine présentent le désavantage de ne pas pouvoir être conservés. puisqu'ils sont instables en solution aqueuse. Ce grand désavantage conduit le produit à une perte rapide de son activité.



   La présente invention élimine les désavantages des stimulants connus dans le sens que   l'on    réalise un produit stimulant stable, ayant un rôle essentiel dans l'accroissement de la synthèse protéique dans l'organisme.



  L'instabilité en temps des produits mentionnés s'explique par le fait qu'ils ont dans leur structure chimique le groupe -SH (avec un grand degré de réactivité) libre. Ce groupe sulfhydrique. dans certaines conditions. est capable de se transformer en groupe disulfhydrique -S-Saccumulé, comme dans le cas de la cystéine qui, par le processus d'oxydo-réduction, se transforme en cystine:
EMI1.1     

 La stabilité des substances qui font l'objet de la présente invention est due au fait que ces substances ont dans leur   stmcture    chimique le   groupe -SH    bloqué, et ce n'est que dans l'organisme, par voie enzymatique, qu'elles mettent légèrement en liberté, via la   formyl-cystéine    des groupes thiol très réactifs.



   La composition stimulante selon l'invention est caractérisée par le fait qu'elle contient comme principe actif un dérivé cyclique de cystéine ou d'homocystéine ou un sel d'un dérivé, ses dérivés correspondant à la formule:
EMI2.1     
 ù R est un radical aliphatique, et des stimulants et fixaeurs du principe actif.



   Le principe actif met en liberté dans l'organisme, par   @oie    enzymatique, des groupes thiol très réactifs, ayant   in    rôle important dans la synthèse des acides nucléiques t dans la synthèse protéique, des   vitamines- co-enzymes    lans la stimulation de l'activité enzymatique, dans la   simulation    de l'activité hormonale, et surtout de celle tes hormones androgènes et oestrogènes.



   On citera quelques exemples de préparation du prin  @ipe    actif de la composition:   t - A    partir du chlorhydrate de cystéine (5g   O/o),    en
 présence de hexaméthylènetétramine (5 g   O/o),    on
 obtient l'acide thiazolidine carboxylique:
EMI2.2     
 2- A partir du chlorhydrate de cystéine (1 mol) et de
 l'acide glucuronique   (1 mol),    en présence d'acétate de potassium, on obtient l'acide 2 (1',2',3',4', tétra  hydroxy-5-carboxypentyl) -4-tiazolidine    carboxylique:
EMI2.3     
 3 - A partir du chlorhydrate de cystéine (5 g   O/o)    et de
 la glucosamine (5 g   O/o),    en présence de pyridine, on obtient l'acide 2-(2',3',4',5'-tétrahydroxy-1'-aminopentyl)-4-thiazolidine carboxylique:

  
EMI2.4     
 
 La présente composition contient des substances qui s'encadrent dans la formule:
EMI3.1     
 où R est le reste aliphatique d'un aldéhyde ou cétone.



   On a constaté que ces dérivés cycliques (spécialement l'acide thiazolidine carboxylique), mettent en liberté dans l'organisme, par voie enzymatique, des   groupes-SH    plus actifs que les substances portant le   groupe -SH,    et qu'ils conduisent à un rétablissement prononcé à l'équilibre physiologique et biologique.



   On peut préparer la composition stimulante en dissolvant dans l'eau 5g   o/o    de cystéine, d'un de ses sels ou ses dérivés fonctionnels, ou ceux de l'homocystéine, en présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine 5 g    /",    suivi de raddition d'acide folique   0, 1 g      o/o,    de benzoate de sodium 1,2 g    /o,    puis de sulfosalicylate de calcium et de lithium 0,5 g    /o,    de métabisulfite de sodium   1.5    g   O/o.   



  L'association du sulfosalicylate de lithium et de calcium, ainsi que celle de l'acide folique, a pour but d'activer le principe actif, le sulfosalicylate de lithium et de calcium ayant encore pour effet l'accroissement de la diffusion du stimulant dans les tissus. Dans cette composition,
I'hexaméthylène tétramine joue le rôle d'aldéhyde potentiel. La substitution de la cystéine ou de l'homocystéine par leurs dérivés cycliques rend inutile la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine. Le benzoate de sodium augmente la solubilité de l'acide folique dans la solution et le stabilise, et le métabisulfite de sodium stimule l'activité du principe actif.



   Des exemples d'application de l'invention sont donnés à titre d'illustration dans ce qui   suit   
 1 - Pour préparer 100g de produit stimulant sous forme de poudre, on prend les substances suivantes:
 Chlorhydrate de cystéine .   50,00    g
 Hexaméthylène tétramine 5,00 g
 Acide folique .   1, 00 g   
 Benzoate de sodium . 12,00 g
 Sulfosalicylate de Ca   4, 51 g   
 Sulfosalicylate de Li 0,50 g
 Métabisulfite de sodium 15,00 g
 Eau distillée,. jusqu'à   1000,00g   
 La solution obtenue est évaporée à sec.

   La substitution des dérivés de la cystéine ou de ses homologues par leurs dérivés cycliques rend superflue la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine, et aussi la préparation de la solution et son évaporation à sec ne sont plus nécessaires, les composants mentionnés pouvant être homogénéisés sous la forme de poudre, que   l'on    doit garder bien enfermée. Le produit obtenu dans ces conditions est administré tous les jours ou tous les 2 à 3 jours, dissous dans une quantité d'eau qui varie avec la quantité de nourriture à distribuer le matin, ou bien introduit dans une quantité d'eau moindre que celle nécessaire à boire le matin, pour assurer ainsi la consommation de la quantité complète de stimulant administré.



   L'administration par la bouche permet d'utiliser aussi un mélange du stimulant sous forme de poudre et de produits fourragers, sans dissolution préalable dans l'eau. La dose de stimulant ainsi administrée aux animaux et à la volaille est généralement de 1 g pour 50 à 500 kg de poids corporel.



   2 - Pour préparer l litre de solution injectable. on prend les substances   suivantes   
 Chlorhydrate de   cystine      50.00    g
 Hexaméthylène tétramine   50.00    g
 Acide folique 1,00 g
 Benzoate de sodium 12,00 g
 Sulfosalicylate de calcium
 et de lithium (10 : 1)   5.00    g
 Métabisulfite de sodium 15,00 g
 Eau distillée jusqu'au volume de   1000.00 g   
 La solution obtenue est amenée à pH = 5-6 et soumise à la tyndallisation ou à la stérilisation. La substitution de la cystéine ou de l'homocystéine par leurs dérivés cycliques rend superflue la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, tel que l'hexaméthylène tétramine.

   Le produit est administré sous la forme d'injections sous-cutanées ou intramusculaires tous les deux jours, mais pendant la première période de croissance des animaux, l'administration se fait tous les 3 à 4 jours
La dose administrée est de 1 g pour 100 à 500 kg de poids corporel. L'utilisation des substances auxiliaires dans la composition du produit stimulant confère à l'invention l'avantage d'augmenter l'activité stimulante du principe actif, cette activité devenant ainsi supérieure à la stimulation produite par chacune des substances utilisée sépa  rément.   
 



   REVENDICATIONS
 I. Composition stimulant la croissance et le développement des animaux, caractérisée par le fait qu'elle contient comme principe actif un dérivé cyclique de cystéine ou d'homocystéine ou un sel d'un tel dérivé, ces dérivés correspondant à la formule:
EMI3.2     
 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims

**ATTENTION** debut du champ CLMS peut contenir fin de DESC **. La présente composition contient des substances qui s'encadrent dans la formule: EMI3.1 où R est le reste aliphatique d'un aldéhyde ou cétone.

On a constaté que ces dérivés cycliques (spécialement l'acide thiazolidine carboxylique), mettent en liberté dans l'organisme, par voie enzymatique, des groupes-SH plus actifs que les substances portant le groupe -SH, et qu'ils conduisent à un rétablissement prononcé à l'équilibre physiologique et biologique.

On peut préparer la composition stimulante en dissolvant dans l'eau 5g o/o de cystéine, d'un de ses sels ou ses dérivés fonctionnels, ou ceux de l'homocystéine, en présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine 5 g /", suivi de raddition d'acide folique 0, 1 g o/o, de benzoate de sodium 1,2 g /o, puis de sulfosalicylate de calcium et de lithium 0,5 g /o, de métabisulfite de sodium 1.5 g O/o.

L'association du sulfosalicylate de lithium et de calcium, ainsi que celle de l'acide folique, a pour but d'activer le principe actif, le sulfosalicylate de lithium et de calcium ayant encore pour effet l'accroissement de la diffusion du stimulant dans les tissus. Dans cette composition, I'hexaméthylène tétramine joue le rôle d'aldéhyde potentiel. La substitution de la cystéine ou de l'homocystéine par leurs dérivés cycliques rend inutile la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine. Le benzoate de sodium augmente la solubilité de l'acide folique dans la solution et le stabilise, et le métabisulfite de sodium stimule l'activité du principe actif.

Des exemples d'application de l'invention sont donnés à titre d'illustration dans ce qui suit 1 - Pour préparer 100g de produit stimulant sous forme de poudre, on prend les substances suivantes: Chlorhydrate de cystéine . 50,00 g Hexaméthylène tétramine 5,00 g Acide folique . 1, 00 g Benzoate de sodium . 12,00 g Sulfosalicylate de Ca 4, 51 g Sulfosalicylate de Li 0,50 g Métabisulfite de sodium 15,00 g Eau distillée,. jusqu'à 1000,00g La solution obtenue est évaporée à sec.

La substitution des dérivés de la cystéine ou de ses homologues par leurs dérivés cycliques rend superflue la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine, et aussi la préparation de la solution et son évaporation à sec ne sont plus nécessaires, les composants mentionnés pouvant être homogénéisés sous la forme de poudre, que l'on doit garder bien enfermée. Le produit obtenu dans ces conditions est administré tous les jours ou tous les 2 à 3 jours, dissous dans une quantité d'eau qui varie avec la quantité de nourriture à distribuer le matin, ou bien introduit dans une quantité d'eau moindre que celle nécessaire à boire le matin, pour assurer ainsi la consommation de la quantité complète de stimulant administré.

L'administration par la bouche permet d'utiliser aussi un mélange du stimulant sous forme de poudre et de produits fourragers, sans dissolution préalable dans l'eau. La dose de stimulant ainsi administrée aux animaux et à la volaille est généralement de 1 g pour 50 à 500 kg de poids corporel.

2 - Pour préparer l litre de solution injectable. on prend les substances suivantes Chlorhydrate de cystine 50.00 g Hexaméthylène tétramine 50.00 g Acide folique 1,00 g Benzoate de sodium 12,00 g Sulfosalicylate de calcium et de lithium (10 : 1) 5.00 g Métabisulfite de sodium 15,00 g Eau distillée jusqu'au volume de 1000.00 g La solution obtenue est amenée à pH = 5-6 et soumise à la tyndallisation ou à la stérilisation. La substitution de la cystéine ou de l'homocystéine par leurs dérivés cycliques rend superflue la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, tel que l'hexaméthylène tétramine.

Le produit est administré sous la forme d'injections sous-cutanées ou intramusculaires tous les deux jours, mais pendant la première période de croissance des animaux, l'administration se fait tous les 3 à 4 jours La dose administrée est de 1 g pour 100 à 500 kg de poids corporel. L'utilisation des substances auxiliaires dans la composition du produit stimulant confère à l'invention l'avantage d'augmenter l'activité stimulante du principe actif, cette activité devenant ainsi supérieure à la stimulation produite par chacune des substances utilisée sépa rément.

REVENDICATIONS I. Composition stimulant la croissance et le développement des animaux, caractérisée par le fait qu'elle contient comme principe actif un dérivé cyclique de cystéine ou d'homocystéine ou un sel d'un tel dérivé, ces dérivés correspondant à la formule: EMI3.2 EMI4.1 où R est un radical aliphatique, et des stimulants et fixateurs du principe actif.

II. Procédé pour la préparation de la composition selon la revendication I, caractérisé par le fait qu'on dissout la cystéine, un dérivé fonctionnel ou un sel de cystéine, ou 1'homocystéine, un sel ou un de ses dérivés fonctionnels dans l'eau en présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, suivi de l'addition de substances auxiliaires agissant comme stimulants et fixateurs du principe actif.

SOUS-REVENDICATIONS 1. Composition selon la revendication I, caractérisée en ce qu'elle contient en outre des électrolytes ayant de l'importance dans les processus métaboliques.

2. Composition selon la revendication I, caractérisée en ce qu elle contient de l'acide thiazolidine-carboxylique comme principe actif.

3. Composition selon la revendication Iet la sousrevendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient, comme fixateurs et stimulants du principe actif, le sulfosalicylate de calcium et de lithium, l'acide folique, le benzoate de sodium, le métabisulfite de sodium et/ou le phosphore et/ou le zinc en forme ionique.

4. Procédé selon la revendication II, caractérisé en ce que la substance apte à libérer un aldéhyde est l'hexaméthylène tétramine.

5. Procédé selon la revendication II et la sousrevendication 4, caractérisé en ce qu'on prépare une solution aqueuse contenant, en poids, 5 o/o de cystéine ou d'homocystéine ou de leurs sels ou dérivés fonctionnels et 0,5 o/o d'hexaméthylène tétramine.

6. Procédé selon la revendication Il et la sousrevendication 4, caractérisé en ce qu'on prépare une solution aqueuse contenant 5 out en poids d'acide thiazolidine-carboxylique.

7. Procédé selon les sous-revendications 5 ou 6, caractérisé en ce qu'on prépare une solution aqueuse qui contient, en outre, 0,1 0/o d'acide folique, 1,2 /o de benzoate de sodium, 0,5 o/o de sulfosalicylate de calcium et de lithium, 1,5 o/o de métabisulfite de sodium, 2,6 O/o de superphosphate, et/ou 0,1 /o de sulfate de zinc, les pourcentages étant en poids.