CH513902A - Prepn of 2-(1'-halogenoalkyl)-oxazolines - Google Patents

Prepn of 2-(1'-halogenoalkyl)-oxazolines

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CH513902A
CH513902A CH1079269A CH1079269A CH513902A CH 513902 A CH513902 A CH 513902A CH 1079269 A CH1079269 A CH 1079269A CH 1079269 A CH1079269 A CH 1079269A CH 513902 A CH513902 A CH 513902A
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reaction
oxazolines
ethanolamine
halogenoalkyl
prepn
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CH1079269A
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Otto Dr Scherer
Helmut Dr Hahn
Robert Dr Hartwimmer
Siegfried Dr Rebsdat
Erich Dr Schuierer
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Hoechst Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/08Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D263/16Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

Prepn of 2-(1'-halogenoalkyl)-DELTA2oxazolines.. Of general formula (I):- (where R is H, F or Cl or F3C-(CF2)n-where n is 0-10 and X is F or Cl) comprises reacting R-CX=CF2 with ethanolamine. Heat of reaction is pref. removed using an inert solvent esp. lower halogenated hydrocarbons. The reaction is generally performed at 0-120 degrees C pref. about 20-100 degrees C esp. 35-45 degrees C.

Description

  

  
 



  Verfahren zur Herstellung von   2-(1'-ll.Halogenalkyi)-A2-oxazolinen   
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von   2-(l'-H-Halogenalkyl)-A2-oxazo-    linen der   Fonnel    I
EMI1.1     
 in welcher R ein Wasserstoff-, Chlor- oder Fluoratom oder eine Gruppe der Formel   CFS-(CF2)n,    in welcher n für 0 der eine ganze Zahl von 1-10 steht, und X ein Fluor- oder Chloratom bedeuten, das dadurch gekennzeichnet ist, dass man Olefine der Formel II    R-CX=CF2    II mit AthanoIamin umsetzt.



   Es ist bereits bekannt, in 2-Stellung substituierte   A2-Oxazoline    aus Carbonsäuren bzw. deren Derivaten durch Umsetzung mit Äthanolamin herzustellen (Seeliger, Angew. Chem. 78   cm966)    913). Als einfachstes Syntheseprinzip wird hier die Gasphasendehydrierung der aus Äthanolamin und der Carbonsäure bzw.



  dem Carbonsäureester erhaltenen ss-Hydroxyäthylcarbonsäureamide an einem   Alumlnzumoxyd-Kontakt    bei Temperaturen von   32N575     C und einem Druck von 0,5-20 Torr beschrieben.



     2-Perfluoralkyl-A2-oxazoline    wurden bereits durch Kondensation von   Perfluoralkylnitrilen    mit 2-Chloräthanol in Gegenwart von überschüssigem Tri   methylarnin    hergestellt (H. C. Brown und   Ch.    R. Wetzel, J. org. Chem. 30 (1965) 3729). Es wird   jedohe    hierbei ausgeführt, dass die gebildeten Oxazoline thermisch nur wenig stabiler als die intermediär gebildeten Imidoester sind und leicht in die entsprechenden   N-Vinyl-    carbonamide umgewandelt werden.



   Aus der britischen Patentschrift 1 123 671 ist weiterhin ein Verfahren zur Herstellung von 2-Fluoralkyl   A2-oxazolinen    aus den entsprechenden ss-Chloräthylcarbonsäureamiden mit Hilfe von Basen bekannt.



   Alle diese bekannten Verfahren sind relativ umständlich bzw. erfordern Ausgangsprodukte, die nicht ohne weiteres zugänglich sind. Demgegenüber stellt das erfindungsgemässe Verfahren eine einfache und vieIseitige Reaktion dar, deren Ausgangsmaterialien leicht zugänglich sind.



   Die Reaktion verläuft stark exotherm. Da die 2   Halogenalkyl-A2-oxazoline    bei thermischer Beanspruchung mehr oder weniger leicht in die entsprechenden   N-Vinylcarbonsäureamlide    übergehen, wird die Reaktionswärme bevorzugt mit Hilfe eines inerten Lösungsmittels abgeführt. Die Reaktionstemperatur richtet sich deshalb auch nach der Stabilität des Produktes.



   Als inerte Lösungsmittel kommen in erster Linie niedere halogenierte Kohlenwasserstoffe in Frage, wie beispielsweise Methylenchlorid, Chloroform, Tetrachlorkohlenstoff,   1,2-Dichloräthan,    Trichloräthylen oder Tetrachloräthylen. Es ist auch möglich, das eingesetze Äthanolamin oder - wenn der Siedepunkt es erlaubt - das eingesetzte Fluorolefin im   Überschuss    zur Abführung der Reaktionswärme heranzuziehen. Das im Einzelfalle zweckmässigste Lösungs- bzw. Verdünnungsmittel wählt man nach der thermischen Stabilität des Endproduktes und der Abtrennbarkeit des Produk   tes    vom Reaktionsmedium. Im Zweifelsfalle lässt sich das günstigste Reaktionsmedium anhand von Vorversuchen leicht ermitteln.

  Aufgrund des niedrigen Siedepunktes und der damit verbundenen leichten Abtrennbarkeit hat sich vor allem Methylenchlorid als Lösungsmittel besonders bewährt.  



   Die Verfahrensprodukte sind zum Teil bekannte Verbindungen. Die   2-(1'-H-Fluoralkyl)-2-oxazoline    sind leicht mit Persäuren polymerisierbar und liefern Polymerisate, die zur Hydro- und Olephobierung von Fasermaterialien geeignet sind.



   Beispiel 1
233 g (1,55 Mol) Perfluorpropylen werden im Verlauf von 5 Stunden unter heftigem Rühren in eine Lösung von 368 g (6 Mol) Äthanolamin in   1000ml    Methylenchlorid eingeleitet. Die Innentemperatur steigt, bis das Lösungsmittel unter Rückfluss siedet.



  Die Einleitungsgeschwindigkeit wird so bemessen, dass an einem mit Aceton/CO2 beschickten   Kühlfinger    ein möglichst geringer Rückfluss auftritt. Die erhaltene Reaktionsmischung wird viermal mit je 200 ml Wasser ausgeschüttelt und die organische Phase fraktioniert.



  Man erhält nach Ab destillieren des Methylenchlorids 9,7 g Vorlauf, Kp30   25-540    C und 185 g   (69,8 /o)    2   (1'-H-Perfluoräthyl)-A2-oxazolin,    Kp30   54-56,5"    C.



   Das Spektrum zeigt eine starke Bande bei 1670   cmt    (-C=N-). Bei der Hydrolyse entsteht quantitativ
EMI2.1     

C5H7NO2F4 (189,11)
Gefunden: C 31,75 H 3,73 F   40,2 O/o   
Berechnet: C 31,9 H 3,8 F   40,2 O/o   
Beispiel 2
In eine Mischung von   100g      (1,64 Mol)    Äthanolamin und   500ml    Methylenchlorid werden unter starkem Rühren 100 g (0,286 Mol) Perfluorhepten-1 innerhalb 2 Stunden zugetropft. Die Mischung wird erst mit Wasser, dann mit Natriumcarbonatlösung   (5 /o)    und wieder mit Wasser ausgeschüttelt. Die organische Phase wird destilliert.

 

  Ausbeute: 67,75 g   (64 /o)    2-(1-H'-Perfluorheptyl)   A2-oxazolin,      Kp125      78-81     C.



   Beispiel 3
245 g (2,5 Mol) 1,1-Difluor-2-chlor-äthylen werden, wie unter Beispiel 1 beschrieben, mit   Athanolamin    (300 g; 5 Mol) umgesetzt.



   Man erhält 215 g   (70 /o)      2-Chlormethyl-A2-oxazo-    lin, Kp9 680 C.



   Beispiel 4    264 g    (2 Mol)   1,1-Difluor-2,2-dichloräthylen    werden, wie unter Beispiel 1 beschrieben, mit Äthanolamin (183 g; 3 Mol) umgesetzt.



   Man erhält   192 g      (62 /o)      2-Dichlormethyl-n2-oxa-    zolin,   Kpl7    930 C. 



  
 



  Process for the preparation of 2- (1'-ll.Halogenalkyi) -A2-oxazolines
The present invention relates to a process for the preparation of 2- (1'-H-haloalkyl) -A2-oxazolines of formula I.
EMI1.1
 in which R is a hydrogen, chlorine or fluorine atom or a group of the formula CFS- (CF2) n, in which n is 0 or an integer from 1-10, and X is a fluorine or chlorine atom, which is characterized is that olefins of the formula II R-CX = CF2 II are reacted with AthanoIamin.



   It is already known that A2-oxazolines which are substituted in the 2-position can be prepared from carboxylic acids or their derivatives by reaction with ethanolamine (Seeliger, Angew. Chem. 78 cm966) 913). The simplest synthesis principle is the gas phase dehydrogenation of the ethanolamine and the carboxylic acid or



  the ß-Hydroxyäthylcarbonsäureamide obtained the carboxylic acid ester on an aluminum oxide contact at temperatures of 32N575 C and a pressure of 0.5-20 Torr.



     2-Perfluoroalkyl-A2-oxazolines have already been prepared by condensing perfluoroalkylnitriles with 2-chloroethanol in the presence of excess tri-methylamine (H. C. Brown and Ch. R. Wetzel, J. org. Chem. 30 (1965) 3729). However, it is stated here that the oxazolines formed are only slightly more thermally stable than the imidoesters formed as intermediates and are easily converted into the corresponding N-vinyl carbonamides.



   British Patent 1,123,671 also discloses a process for the preparation of 2-fluoroalkyl A2-oxazolines from the corresponding β-chloroethylcarboxamides with the aid of bases.



   All of these known processes are relatively cumbersome or require starting products that are not readily available. In contrast, the process according to the invention represents a simple and versatile reaction, the starting materials of which are easily accessible.



   The reaction is strongly exothermic. Since the 2 haloalkyl-A2-oxazolines are more or less easily converted into the corresponding N-vinylcarboxamlides under thermal stress, the heat of reaction is preferably dissipated with the aid of an inert solvent. The reaction temperature therefore also depends on the stability of the product.



   Lower halogenated hydrocarbons such as, for example, methylene chloride, chloroform, carbon tetrachloride, 1,2-dichloroethane, trichlorethylene or tetrachlorethylene, are primarily suitable as inert solvents. It is also possible to use the ethanolamine used or - if the boiling point permits - the fluoroolefin used in excess to dissipate the heat of reaction. The most expedient solvent or diluent in the individual case is chosen according to the thermal stability of the end product and the ability of the product to be separated from the reaction medium. In case of doubt, the most favorable reaction medium can easily be determined on the basis of preliminary tests.

  Due to the low boiling point and the associated easy separability, methylene chloride in particular has proven to be particularly useful as a solvent.



   Some of the products of the process are known compounds. The 2- (1'-H-fluoroalkyl) -2-oxazolines are easy to polymerize with peracids and provide polymers which are suitable for the hydrophobization and oleophobic treatment of fiber materials.



   example 1
233 g (1.55 mol) of perfluoropropylene are introduced into a solution of 368 g (6 mol) of ethanolamine in 1000 ml of methylene chloride in the course of 5 hours with vigorous stirring. The internal temperature rises until the solvent boils under reflux.



  The rate of introduction is such that the lowest possible reflux occurs on a cold finger charged with acetone / CO2. The reaction mixture obtained is extracted four times with 200 ml of water each time and the organic phase is fractionated.



  After the methylene chloride has been distilled off, 9.7 g of first runnings, boiling point 25-540 ° C. and 185 g (69.8 / o) 2 (1'-H-perfluoroethyl) -A2-oxazoline, boiling point 54-56.5 ° C. are obtained .



   The spectrum shows a strong band at 1670 cmt (-C = N-). During hydrolysis, it is produced quantitatively
EMI2.1

C5H7NO2F4 (189.11)
Found: C 31.75 H 3.73 F 40.2 O / o
Calculated: C 31.9 H 3.8 F 40.2 O / o
Example 2
100 g (0.286 mol) of perfluorohepten-1 are added dropwise to a mixture of 100 g (1.64 mol) of ethanolamine and 500 ml of methylene chloride over the course of 2 hours, with vigorous stirring. The mixture is extracted first with water, then with sodium carbonate solution (5 / o) and again with water. The organic phase is distilled.

 

  Yield: 67.75 g (64 / o) 2- (1-H'-Perfluoroheptyl) A2-oxazoline, boiling point 125 78-81 C.



   Example 3
245 g (2.5 mol) of 1,1-difluoro-2-chloroethylene are, as described in Example 1, reacted with ethanolamine (300 g; 5 mol).



   This gives 215 g (70 / o) 2-chloromethyl-A2-oxazoline, boiling point 9,680 C.



   Example 4 264 g (2 mol) of 1,1-difluoro-2,2-dichloroethylene are reacted, as described under Example 1, with ethanolamine (183 g; 3 mol).



   192 g (62 / o) 2-dichloromethyl-n2-oxazoline, Kpl7 930 C. are obtained.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH PATENT CLAIM Verfahren zur Herstellung von 2-(1'-H-Halogenalkyl)-A2-oxazolinen der Formel I EMI2.2 in welcher R ein Wasserstoff-, Chlor- oder Fluoratom oder eine Gruppe der Formel CF3-(CF2)n, in welcher n für 0 oder eine ganze Zahl von 1-10 steht, und X ein Chlor- oder Fluoratom bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man Olefine der Formel II R-CX=CF2 II mit Äthanolamin umsetzt. Process for the preparation of 2- (1'-H-haloalkyl) -A2-oxazolines of the formula I. EMI2.2 in which R is a hydrogen, chlorine or fluorine atom or a group of the formula CF3- (CF2) n, in which n is 0 or an integer from 1-10, and X is a chlorine or fluorine atom, characterized in that, that olefins of the formula II R-CX = CF2 II are reacted with ethanolamine. UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart eines Lösungsmittels oder Verdünnungmittels arbeitet. SUBCLAIMS 1. The method according to claim, characterized in that one works in the presence of a solvent or diluent. 2. Verfahren nach Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als Lösungsmittel einen niederen halogenierten Kohlenwasserstoff verwendet. 2. The method according to dependent claim 1, characterized in that the solvent used is a lower halogenated hydrocarbon. 3. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung bei 0-120 C durchführt. 3. The method according to claim, characterized in that the reaction is carried out at 0-120 C. 4. Verfahren nach Unteranspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung bei 20-60 C durchführt. 4. The method according to dependent claim 3, characterized in that the reaction is carried out at 20-60 C. 5. Verfahren nach Unteranspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung bei 3545 C durchführt. 5. The method according to dependent claim 4, characterized in that the reaction is carried out at 3545 C.
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