CH641349A5 - Disintegrable tablet containing 1,3-bis(2-carboxychromon-5-yloxy)-2-hydroxypropane or one of its pharmaceutically acceptable salts - Google Patents
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Description
L'invention a pour objet une composition pharmaceutique présentée sous la forme d'un comprimé propre à être avalé et à se désagréger en présence des liquides gastro-intestinaux et comprenant 5 à 80% en poids de l,3-bis-(2-carboxychromone-5-yloxy)-2-hydroxy-5 propane ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, en association avec 20 à 95% en poids d'un mélange d'un carbonate ou bicarbonate de métal alcalin ou alcalino-terreux et d'acide citrique, le comprimé ayant une humidité relative équilibrée de moins de 25%.
io Des sels pharmaceutiquement acceptables de la bischromone sont notamment les sels de métaux alcalins, comme le sel disodique et le sel dipotassique, et les sels de métaux alcalino-terreux, comme le sel calcique et le sel magnésien. Le sel disodique est spécialement préféré.
15 Le comprimé contient de préférence 30 à 75% et spécialement 35 à 65% en poids de la bischromone.
Le carbonate ou bicarbonate peut, par exemple, être le carbonate ou bicarbonate de sodium ou de potassium, le bicarbonate de sodium étant spécialement préféré, et est avantageusement présent 20 en quantité de 25 à 50% et spécialement de 25 à 35% du poids du comprimé.
L'acide citrique est avantageusement présent en quantité de 15 à 55% du poids du comprimé.
Par humidité relative équilibrée, il convient d'entendre aux fins 25 de l'invention l'humidité relative de l'air qui n'entraîne pas ou sensiblement pas de transfert net d'humidité entre l'air et la composition à son contact.
L'humidité relative équilibrée peut être déterminée, par exemple, au moyen d'un équi-hygroscope eZFBA (de la société Nova-Sina 30 Limited, Zurich). Elle est de préférence de moins de 20%. Lorsque l'eau est utilisée comme solvant de granulation, l'humidité relative équilibrée est de préférence de plus de 15%, bien qu'elle puisse être plus basse lors de l'utilisation de solvants de granulation non aqueux, comme l'isopropanol. Dans un tel cas, elle peut être avanta-35 geusement de 9 à 20%.
Bien que le comprimé puisse être composé entièrement par la bischromone, le carbonate ou bicarbonate et l'acide citrique,
d'autres diluants, véhicules, liants ou adjuvants peuvent être incorporés au comprimé si la chose est désirée. Par exemple, il est habi-40 tuellement préférable d'incorporer jusqu'à 2% en poids, par exemple 0,25 à 1 % en poids, d'un lubrifiant pharmaceutiquement acceptable, comme le laurylsulfate de magnésium ou le stéarate de magnésium, pour faciliter le façonnage des comprimés. Toutefois, le comprimé est formé avantageusement pour au moins 90% et de préférence 45 pour au moins 95% en poids par la bischromone, le carbonate ou bicarbonate et l'acide citrique.
Le rapport molaire du carbonate ou bicarbonate à l'acide est de préférence de nature à permettre une réaction mutuelle sensiblement complète, c'est-à-dire que les quantités en présence sont de préfé-50 rence stœchiométriques. Le rapport pondéral préféré du bicarbonate de sodium ou de potassium à l'acide citrique est donc de 1,2:1 à 1,7:1.
Pour que le comprimé puisse être avalé, il est avantageux que son poids n'excède pas 1 g et de préférence n'excède pas 500 mg. Un in-55 tervalle pondéral préféré s'étend de 200 à 500 mg.
Les comprimés sont susceptibles de se désagréger en présence des liquides gastro-intestinaux, par exemple dans l'estomac, pour former une solution de la bischromone lorsqu'elle est soluble dans l'eau ou une suspension finement dispersée de la bischromone lorsqu'elle est so insoluble dans l'eau. Pour être susceptible de se désagréger, mais pour éviter une désagrégation indésirable avant de parvenir dans l'estomac, le comprimé a de préférence un temps de désagrégation, mesuré par épreuve de désagrégation suivant la «Pharmacopée» britannique (1973), de 1 à 15 min et spécialement de 3 à 10 min. <>5 Les comprimés de l'invention peuvent être produits par un procédé suivant lequel un ou plusieurs des constituants sont, si nécessaire, granulés jusqu'à une granulométrie convenable en présence d'un milieu de granulation approprié, les constituants restants éven
tuels sont mélangés au produit granulé et le nouveau mélange est pressé en comprimés, toute les opérations étant exécutées dans des conditions appropriées des comprimés ayant l'humidité relative équilibrée désirée.
Le milieu de granulation peut, si la chose est désirée, être l'eau, mais dans ce cas le carbonate ou bicarbonate ne peut être mélangé à l'acide citrique avant la granulation. En variante, un alkanol,
comme l'isopropanol, peut servir de milieu de granulation, auquel cas les constituants peuvent être mélangés avant la granulation.
Les conditions nécessaires pour que l'humidité relative équilibrée ait la valeur désirée sont faciles à déterminer par le spécialiste d'après la connaissance de la teneur en humidité des constituants utilisés.
Les comprimés de l'invention se prêtent au traitement en médecine humaine des affections de l'estomac ou du tractus gastrointestinal à l'aval de l'estomac, lorsque des réactions d'allergie ou d'immunité contribuent à ces affections. Des affections qui peuvent être traitées sont notamment la maladie de Crohn (affection de l'intestin grêle et parfois aussi du côlon), la gastrite atrophique (affection de l'estomac), la colite ulcéreuse (affection du rectum), la proctite (affection du rectum et du côlon descendant), la maladie cœlia-que (affection de l'intestin grêle), l'iléite régionale (inflammation régionale de l'iléon terminal), l'ulcère peptique (affection de l'estomac et du duodénum), l'allergie gastro-intestinale (par exemple au gluten ou autre allergie alimentaire) et le syndrome d'irritabilité intestinale.
La dose à administrer dépend évidemment de l'affection à traiter et de sa gravité. En règle générale toutefois, une dose quotidienne totale de 100 à 4000 mg et de préférence de 400 à 2000 mg de la bischromone, administrée en doses plus faibles, deux à quatre fois par jour, se révèle satisfaisante. Un comprimé unique peut contenir avantageusement 50 à 450 mg et spécialement 100 à 250 mg de la bischromone.
De préférence, l'administration précède de peu, par exemple d'environ 30 min, le moment où le patient prend un aliment.
L'invention est illustrée par les exemples suivants.
Exemple 1 :
Au moyen des constituants suivants, on façonne des comprimés conformes à l'invention en appliquant le procédé décrit ci-après.
Constituants mg/comprimé
Sel disodique de l,3-bis-(2-carboxychromone-
5-yloxy)-2-hydroxypropane
200
Bicarbonate de sodium («Pharmacopée»
britannique)
120
Acide citrique en granules («Pharmacopée»
britannique)
91,2
Stéarate de magnésium
1,03
Eau, environ
12
424,23
On fait passer un excès du sel disodique au tamis à mailles de 422 n et on détermine sa teneur en humidité. On calcule alors la
641 349
quantité nécessaire pour apporter 200 mg de sel par comprimé et on la mélange avec la quantité convenable de bicarbonate de sodium en granules. On pulvérise ensuite de l'eau dans le mélangeur jusqu'à une teneur en humidité de 20% en poids. On maintient la température au-dessous de 35° C et on fait passer la masse humide à travers un tamis à mailles de 2,057 mm dans un .appareil à granuler oscillant. On sèche alors partiellement les granules dans un séchoir à lit fluidisé à 100° C, on les fait passer au tamis à mailles de 770 p., et on poursuit leur séchage jusqu'à une teneur en humidité inférieure à une humidité relative équilibrée de 20%, après quoi on les mélange avec l'acide citrique et le stéarate de magnésium dans un tambour à mouvement de rotation. On façonne le mélange alors à la presse en comprimés ayant une humidité relative équilibrée de 15% et un temps de désagrégation conforme à la «Pharmacopée» britannique (1973) d'environ 7 min, puis on conserve les comprimés dans une humidité relative inférieure à 30% à 20° C et on les conditionne sous forme de plaquettes permettant de les prélever un à un.
On façonne à la presse un autre échantillon en comprimés d'un poids double, c'est-à-dire contenant 400 mg du sel de chromone et d'un poids total de 848,46 mg.
Exemple 2:
Au moyen des constituants suivants, on façonne des comprimés conformes à l'invention comme décrit ci-après.
Constituants mg/comprimé
Sel disodique de l,3-bis-(2-carboxychromone-
5-yloxy)-2-hydroxypropane
200
Bicarbonate de sodium («Pharmacopée»
britannique)
120
Acide citrique («Pharmacopée» britannique)
91,2
Laurylsulfate de magnésium
2,06
Eau, environ
8
421,26
On sèche le sel de chromone jusqu'à une teneur en humidité de moins de 5% en poids et les autres constituants jusqu'à une teneur en humidité de moins de 0,5% en poids. A l'exception du laurylsul-fate de magnésium, on mélange tous les constituants à l'aide d'un mélangeur approprié et on les granule au moyen d'isopropanol (d'une teneur en humidité de moins de 0,25% en poids) en utilisant environ 500 ml de l'alcool par kilo de mélange pulvérulent. On fait alors passer la masse à travers un tamis à mailles de 2,057 mm d'un appareil rotatif à granuler, puis on sèche les granules dans un séchoir à lit fluidisé et on les fait passer au tamis à mailles de 770 |i. On incorpore alors le laurylsulfate de magnésium et on façonne le nouveau mélange à la presse en comprimés (plus de 8 kg Schleuniger) ayant une humidité relative équilibrée d'environ 15% et un temps de désagrégation conforme à la «Pharmacopée» britannique (1973) d'environ 6 min. On effectue toutes les opérations dans un appareillage à l'épreuve de l'incendie dans une atmosphère d'une humidité relative de moins de 30% à 20° C ou dans une atmosphère équivalente.
3
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
R
Claims (11)
1. Composition pharmaceutique, caractérisée en ce qu'elle est présentée sous la forme d'un comprimé propre à être avalé et à se désagréger en présence des liquides gastro-intestinaux et comprenant 5 à 80% en poids de l,3-bis-(2-carboxychromone-5-yloxy)-2-hydroxypropane ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, en association avec 20 à 95% en poids d'un mélange d'un carbonate ou bicarbonate de métal alcalin ou alcalino-terreux et d'acide citrique, le comprimé ayant une humidité relative équilibrée de moins de 25%.
2. Composition suivant la revendication 1, caractérisée en ce que la bischromone est utilisée sous la forme de son sel disodique.
2
REVENDICATIONS
3. Composition suivant la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que le comprimé contient 30 à 75% en poids de la bischromone.
4. Composition suivant l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le carbonate ou bicarbonate est le carbonate ou bicarbonate de sodium ou de potassium et est présent en quantité de 25 à 50% du poids du comprimé.
5. Composition suivant l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que l'acide citrique est présent en quantité de 15 à 55% du poids du comprimé.
6. Composition suivant l'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que le comprimé est formé pour au moins 90% en poids par la bischromone, le carbonate ou bicarbonate et l'acide citrique.
7. Composition suivant l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle a un temps de désagrégation de 1 à 15 min, mesuré par épreuve de désagrégation suivant la «Pharmacopée» britannique (1973).
8. Composition suivant l'une des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que son humidité relative équilibrée est de 9 à 20%.
9. Composition suivant l'une des revendication 1 à 8, caractérisée en ce qu'elle contient 50 à 450 mg de la bischromone.
10. Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'on granule au moins l'un des constituants dans un milieu de granulation, on mélange les constituants restants éventuels au produit granulé et on façonne le mélange à la presse en comprimés, toutes les opérations étant effectuées dans des conditions telles que la composition ait une humidité relative équilibrée de moins de 25%.
11. Procédé suivant la revendication 10, caractérisé en ce que le milieu de granulation est l'eau ou un alkanol.
Le chromoglycate disodique [sel disodique du l,3-bis-(2-carboxy-chromone-5-yloxy)-2-hydroxypropane] est connu depuis quelque temps pour le traitement de l'asthme par inhalation d'une poudre en contenant. Il a été récemment démontré que ce composé est utile également pour le traitement de divers états du tractus gastrointestinal auxquels des réactions d'allergie ou d'immunité contribuent. Toutefois, lors d'une administration par voie orale à un patient sous la forme des différentes compositions classiques pour les autres médicaments, il se fait que les conditions de milieu dans différentes parties du tractus gastro-intestinal tendent à convertir le sel disodique en l'acide lui-même, qui est insoluble. En conséquence, il se forme sur l'extérieur de la composition un enrobage épais, gommeux et imperméable à l'eau qui empêche la composition de se dissoudre ou de se disperser davantage et réduit nettement la possibilité de dégagement du principe actif. Même lorsqu'une poudre est administrée, par exemple dans une capsule de gélatine, il se forme un bouchon portant un tel enrobage dans lequel une fraction importante du médicament est retenue et donc inutilisable. La titulaire a découvert à présent une composition qui évite ou au moins atténue cet inconvénient.
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