CH667590A5 - Composizione farmaceutica effervescente idrosolubile contenente n-acetil-cisteina. . - Google Patents

Composizione farmaceutica effervescente idrosolubile contenente n-acetil-cisteina. . Download PDF

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CH667590A5
CH667590A5 CH2975/86A CH297586A CH667590A5 CH 667590 A5 CH667590 A5 CH 667590A5 CH 2975/86 A CH2975/86 A CH 2975/86A CH 297586 A CH297586 A CH 297586A CH 667590 A5 CH667590 A5 CH 667590A5
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citric acid
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Valter Gianesello
Federico Stroppolo
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Description

DESCRIZIONE La N-acetil-cisteina (d'ora in avanti indicata come NAC) è un farmaco che possiede diverse favorevoli proprietà, una di queste è l'attività mucolitica.
Per l'impiego pratico come mucolitico la NAC può essere assunta oralmente sotto forma di soluzione acquosa ottenuta per dissolvimento di un granulato o di una compressa effervescente.
Le proprietà organolettiche del farmaco possono tuttavia risultare soggettivamente sgradevoli. È quindi necessario attenuare il gusto tipico della NAC in caso di assunzione orale.
Nelle forme farmaceutiche attualmente presenti in commercio ciò viene realizzato mediante l'aggiunta di saccarosio.
L'impiego di saccarosio, tuttavia, può presentare inconvenienti soprattutto per le persone che soffrono di diabete. 5 II saccarosio è inoltre uno zucchero cariogeno.
Da ciò la necessità di poter disporre, in alternativa alle forme farmaceutiche già esistenti, di nuove preparazioni farmaceutiche della NAC per uso orale indicate per i soggetti ai quali il saccarosio può essere nocivo.
io La sostituzione del saccarosio con un dolcificante artificiale o con un edulcorante non cariogeno in una forma farmaceutica contenente NAC è un problema che a prima vista può sembrare di facile soluzione.
In realtà i problemi sono molteplici e di difficile soluzione. 15 Ad esempio è necessario che tra la NAC ed il dolcificante vi sia compatibilità chimica, che il dolcificante o l'edulcorante sia in grado di coprire od attenuare efficacemente il sapore tipico della NAC, che il gusto risultante sia comunque gradevole, che il dolcificante o l'edulcorante sia adatto alla preparazione della 20 forma farmaceutica desiderata e sia compatibile con le lavorazioni ad essa connesse.
Abbiamo ora trovato, e forma oggetto della presente invenzione, una composizione effervescente idrosolubile contenente NAC costituita da (percentuali in peso):
N-acetil-cisteina
6-32%
in peso
Acido citrico
35-50%
in peso
NaHCOs
26-37%
in peso
Aspartame
1-1,5%
in peso
Aroma
5-7%
in peso il totale essendo il 100% ed il rapporto in peso tra acido citrico ed NaHC03 essendo compreso tra 1,2 ed 1,4.
Ai valori più alti di NAC corrispondono i valori inferiori di 35 acido citrico e bicarbonato.
Le composizioni oggetto della presente invenzione servono alla preparazione di forme farmaceutiche granulari (granulati) o di compresse effervescenti.
Ambedue le forme farmaceutiche risultano prontamente so-40 lubili in acqua.
Per questioni di accettabilità da parte del consumatore del farmaco, l'impiego di un aroma può richiedere la presenza di un colorante che viene normalmente associato ad un determinato gusto. Ad esempio l'impiego di aroma di menta può richie-45 dere l'aggiunta di un colorante che impartisce un colore verde alla soluzione.
In tali casi, nella composizione può essere utile associare un quantitativo di colorante per uso farmaceutico, ad esempio in quantità comprese tra 0,5 e 1% in peso.
so Nella seguente tabella sono riportati esempi di composizioni secondo la presente invenzione.
TABELLA: Composizioni effervescenti idrosolubili
A
B
C
D
E
F
G
(mg)
(%)
(mg)
(%)
(mg)
(%)
(mg)
(%)
(mg)
(%)
(mg)
(%)
(mg)
(%)
NAC
100
10
200
20
100
6,67
150
10
200
13,33
400
23,53
600
31,58
Acido citrico
470
47
412
41,2
738
49,20
708
47,20
680
45,34
680
40,00
680
35,79
NaHCOs
345
34,5
303
30,3
542
36,13
522
34,80
500
33,33
500
29,41
500
26,32
Aspartame
15
1,5
15
1,5
20
1,33
20
1,33
20
1,33
20
1,18
20
1,05
Aroma
70
7
70
7
100
6,67
100
6,67
100
6,67
100
5,88
100
5,26
Totale
1000
100
1000
100
1500
100
1500
100
1500
100
1700
100
1900
100
3
667 590
Tra gli aromi si preferisce impiegare l'aroma di limone in quanto il colore della soluzione risultante ben si associa al gusto del limone.
In alternativa è possibile impiegare altri aromi quali ad esempio l'aroma di arancio che però é preferibile associare ad un adatto colorante arancione ad esempio ß-carotene.
Operando secondo normali procedure di tecnica farmaceutica le composizioni sopra illustrate vengono approntate in forma di granulati o di compresse effervescenti. Prima del confezionamento le compresse effervescenti vengono sottoposte a riscaldamento per un determinato periodo di tempo in funzione del peso e della compressa.
I granulati vengono ripartiti in idonee bustine contenenti ciascuna 1-2 g di composizione.
In alternativa si preparano compresse del peso di 1-1,2-1,5-1,7 o 1,9 g ciascuna.
Sia i granulati che le compresse effervescenti oggetto dell'invenzione si dissolvono rapidamente in acqua fornendo una soluzione acquosa di NAC di gradevole palatabilità.
Con lo scopo di meglio illustrare la presente invenzione, senza tuttavia limitarla, vengono ora forniti i seguenti esempi.
Esempio 1
Un granulato costituito da:
NAC
20
kg
Acido citrico
41,2
kg
NaHCOs
30,3
kg
Aspartame
1,5
kg
Aroma limone
7
kg viene preparato secondo la procedura seguente.
NAC ed acido citrico vengono setacciati su rete con 1,07 mm luce netta e miscelati dopo aggiunta dell'aspartame.
La miscela viene poi granulata in granulatore a letto fluido con acqua. Al granulato ottenuto vengono aggiunti e miscelati sodio bicarbonato ed aroma essiccato.
La miscela viene ripartita in bustine in accoppiata carta-al-5 luminio-politene alla dose di 1 g per bustina.
In alternativa, aliquote di 1 g di miscela possono essere compresse anziché ripartite in bustine.
Esempio 2 Un granulato costituito da:
NAC
60
kg
Acido citrico
68
kg
NaHCOa
50
kg
Aspartame
2
kg
Aroma arancio
10
kg viene preparato secondo la procedura seguente.
NAC ed acido vengono setacciati su rete con 1,07 mm luce 20 netta e miscelati dopo aggiunta dell'aspartame.
La miscela viene poi granulata in granulatore a letto fluido con una soluzione acquosa di colorante El 10.
Al granulato ottenuto vengono aggiunti e miscelati sodio bicarbonato ed aroma essiccato.
25 Porzioni di 1,9 g di miscela vengono poi compresse in stampi circolari del diametro di 18 mm fornendo compresse effervescenti contenenti ciascuna 600 mg di NAC. Prima del confezionamento in blisters le compresse vengono riscaldate in stufa es-siccatrice su vassoi a 70°C per 2 ore.
30 In alternativa la miscela può essere ripartita in bustine di accoppiata carta-alluminio-politene alla dose di 1,9 g per bustina.
Operando in maniera analoga vengono preparati granulati effervescenti o compresse effervescenti di composizione corrispondenti a quelle descritte nella tabella sopra riportata.
v

Claims (8)

667 590
1,05%
in peso
Aroma
1-1,5%
in peso
Aroma
2. Una composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1, contenente anche un colorante per uso farmaceutico.
2
RIVENDICAZIONI 1. Una composizione farmaceutica effervescente idrosolubile costituita da:
N-acetil-cisteina
3. Una composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 o 2, sotto forma di granulato effervescente.
4. Una composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 o 2, sotto forma di compressa effervescente.
5,26%
in peso
5. Una composizione farmaceutica secondo una delle rivendicazioni da 1 a 4, costituita da:
N-acetil-cisteina 13,33% in peso
Acido citrico 45,34% in peso
NaHCC>3 33,33% in peso
Aspartame 1,40% in peso
Aroma 6,60% in peso
5-7%
in peso il totale essendo il 100% ed il rapporto in peso tra acido citrico ed NaHCC>3 essendo compreso tra 1,2 ed 1,4.
6. Una composizione farmaceutica secondo una delle rivendicazioni da 1 a 5, costituita da:
N-acetil-cisteina
31,58%
in peso
Acido citrico
35,79%
in peso
NaHC03
26,32%
in peso
Aspartame
6-32%
in peso
Acido citrico
35-50%
in peso
NaHCOs
26-37%
in peso
Aspartame
7. Una composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 5, contenente per singola dose 200 mg di N-acetil-cisteina.
8. Una composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 6, contenente per singola dose 600 mg di N-acetil-cisteina.
CH2975/86A 1986-07-24 1986-07-24 Composizione farmaceutica effervescente idrosolubile contenente n-acetil-cisteina. . CH667590A5 (it)

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DE19873723735 DE3723735A1 (de) 1986-07-24 1987-07-17 Pharmazeutische, n-acetylcystein enthaltende, wasserloesliche zusammensetzung
FR878710368A FR2601876B1 (fr) 1986-07-24 1987-07-22 Composition pharmaceutique hydrosoluble contenant de la n-acetyl-cysteine et de l'acide citrique
BE8700816A BE1000355A3 (fr) 1986-07-24 1987-07-23 Composition pharmaceutique hydrosoluble contenant de la n-acetyl-cysteine et de l'acide citrique.
NL8701743A NL194067C (nl) 1986-07-24 1987-07-23 Farmaceutisch wateroplosbaar bruispreparaat dat N-acetylcysteine en aspartame bevat.
SE8702940A SE500494C2 (sv) 1986-07-24 1987-07-23 Farmaceutisk, vattenlöslig komposition, innehållande N-acetyl-cystein och aspartam
IT21411/87A IT1222104B (it) 1986-07-24 1987-07-23 Composizione farmaceutica idrosolubile contenente n acetilsisteina
GB8717582A GB2192790B (en) 1986-07-24 1987-07-27 Effervescent n-acetyl cysteine compositions.

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Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1217445B (it) * 1988-04-29 1990-03-22 Altergon Sa Composizione farmaceutiche orosolubili contenti acetilcisteina
DE3822096A1 (de) * 1988-06-30 1990-01-04 Klinge Co Chem Pharm Fab Stabilisierte arzneimittelzubereitung
SE462779B (sv) * 1988-10-10 1990-09-03 Lejus Medical Ab Farmaceutisk komposition innehaallande n-acetylcystein i en kaerna belagd med hydroxipropylmetylcellulosaftalat
DE3909049A1 (de) * 1989-03-18 1990-09-20 Arthur Boskamp Praeparat und dessen verwendung
IT1231012B (it) * 1989-07-27 1991-11-08 Zambon Spa Composizione farmaceutica per uso orale contenente nac.
DK0497724T3 (da) * 1991-01-26 1996-04-29 Senju Pharma Co Middel til desintegration af galdesten
DE4103360A1 (de) * 1991-02-05 1992-08-06 Koehler Peter Medikament zur linderung und heilung von asthma bronchiale und anderen lungenerkrankungen
US5296500A (en) * 1991-08-30 1994-03-22 The Procter & Gamble Company Use of N-acetyl-cysteine and derivatives for regulating skin wrinkles and/or skin atrophy
IT1256616B (it) * 1992-12-02 1995-12-12 Zambon Spa Sciroppo contenente n-acetil-cisteina
DE4406261C2 (de) * 1993-08-31 1996-07-04 Deutsches Krebsforsch Verwendung von Thiolverbindungen zur Verminderung der Körperfettmenge
BE1007926A3 (fr) * 1994-01-31 1995-11-21 Zambon Int Pharma Composition pharmaceutique contenant de la n-acetyl-cysteine.
US5451405A (en) * 1994-04-25 1995-09-19 Chesebrough-Pond's Usa Co. Skin treatment composition
DE19509856C2 (de) * 1995-03-17 1997-09-11 Schwabe Willmar Gmbh & Co Verwendung einer Brausezusammensetzung mit Ginkgo-Biloba Trockenextrakt zur Behandlung peripherer und cerebraler Durchblutungsstörungen
EP1115389B1 (en) 1998-09-25 2014-03-12 PhilERA New Zealand Limited Fructosamine oxidase: antagonists and inhibitors
CA2343357A1 (en) 1998-09-25 2000-04-06 Glycox Corporation Limited Fructosamine oxidase assay: methods and materials
ATE555782T1 (de) 2002-03-08 2012-05-15 Philera New Zealand Ltd Prävention und/oder behandlung von kardiovaskulären erkrankungen und/oder damit zusammenhängender herzinsuffizienz
US20060100278A1 (en) 2002-08-20 2006-05-11 Cooper Garth J S Dosage forms and related therapies
ES2449066T3 (es) 2004-07-19 2014-03-18 Philera New Zealand Limited Síntesis de trietilentetraminas
TR200900882A2 (tr) * 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tadı ve kokusu maskelenmiş, bıyoyararlanımı yüksek farmasotık bileşimler.
TR200900881A2 (tr) * 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tadı ve kokusu maskelenmiş stabil farmasötik bileşimler
IT1399492B1 (it) * 2010-04-13 2013-04-19 Alpex Pharma Sa Composizioni farmaceutiche effervescenti contenenti n-acetilcisteina.
CN102233139B (zh) * 2010-04-21 2012-09-05 重庆健能医药开发有限公司 一种乙酰半胱氨酸泡腾片及其制备方法和应用
WO2011146031A1 (en) * 2010-05-18 2011-11-24 Bilgic Mahmut Pharmaceutical composition comprising n- acetylcysteine and a xanthine
CN101947211A (zh) * 2010-08-28 2011-01-19 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 一种乙酰半胱氨酸泡腾片的制备方法
TR201104738A2 (tr) * 2011-05-16 2012-12-21 Bi̇lgi̇ç Mahmut N-Asetilsistein içeren farmasötik kombinasyon.
US8747894B2 (en) * 2012-05-08 2014-06-10 Alpex Pharma S.A. Effervescent compositions containing N-acetylcysteine
EP2905020A1 (en) 2014-02-05 2015-08-12 Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. Effervescent formulations comprising ibuprofen and N-acetylcystein
CN113559078A (zh) * 2021-07-02 2021-10-29 安徽省先锋制药有限公司 一种乙酰半胱氨酸泡腾片的制备方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2470M (fr) * 1962-03-13 1964-04-20 Mead Johnson & Co Composition thérapeutique.
ZA723683B (en) * 1971-07-12 1973-06-27 Hoffmann La Roche Improved effervescent preparations
DE3317558A1 (de) * 1983-05-13 1984-11-15 Dietrich Dr.med. Sta. Eulalia Ibiza Reichert Orales antischnarchmittel
DE3317530A1 (de) * 1983-05-13 1984-11-15 Dietrich Dr.med. Sta. Eulalia Ibiza Reichert Antischnarchmittel
IT1170268B (it) * 1983-12-21 1987-06-03 Zambon Spa Uso dell'acetilcisteina per ridurre l'incremento della prolieferazione delle cellule basali dell'epitelio respiratoriotracheo-bronchiale indotto dal fumo di tabacco nei mammiferi
DE3514995A1 (de) * 1985-04-25 1986-10-30 Protopharma Ltd., 7831 Malterdingen Verwendung von sulfydrylarzneimitteln zur bekaempfung von schaedigungen der magenschleimhaut

Also Published As

Publication number Publication date
GB8717582D0 (en) 1987-09-03
BE1000355A3 (fr) 1988-11-08
SE500494C2 (sv) 1994-07-04
SE8702940L (sv) 1988-01-25
DE3723735C2 (it) 1992-05-21
IT1222104B (it) 1990-08-31
DE3723735A1 (de) 1988-02-04
NL194067B (nl) 2001-02-01
NL194067C (nl) 2001-06-05
FR2601876A1 (fr) 1988-01-29
SE8702940D0 (sv) 1987-07-23
GB2192790B (en) 1990-01-31
IT8721411A0 (it) 1987-07-23
NL8701743A (nl) 1988-02-16
GB2192790A (en) 1988-01-27
FR2601876B1 (fr) 1989-10-13

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