CH682131A5 - - Google Patents

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CH682131A5
CH682131A5 CH1246/91A CH124691A CH682131A5 CH 682131 A5 CH682131 A5 CH 682131A5 CH 1246/91 A CH1246/91 A CH 1246/91A CH 124691 A CH124691 A CH 124691A CH 682131 A5 CH682131 A5 CH 682131A5
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CH
Switzerland
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sucralfate
carrageenan
pharmaceutical composition
composition according
weight
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Application number
CH1246/91A
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English (en)
Inventor
Giuseppe Vecchi
Original Assignee
Applied Pharma Res
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
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  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
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  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

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CH 682 131 A5
Descrizione
La presente invenzione riguarda una composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1. La somministrazione orale degli stessi è particolarmente utile nella prevenzione e nella terapia di svariate affezioni dell'apparato gastroenterico quali ad esempio: ulcera gastrica e duodenale, gastriti acute e croniche, gastroduodeniti, pirosi, riflusso esofageo, stati irritativi e infiammatori conseguenti alla assunzione di farmaci gastrolesivi, insulti meccanici, termici, chimici.
La carragenina è un polisaccaride presente nei tallo di alcune alghe rosse del genere Chondrus e Fur-cellaria, frequenti lungo le coste dell'Atiantico; chimicamente identificata come un polimero del galattosio e del 3,6 anidrogalattosio contenente un numero elevato di esteri solforici salificati. Più comunemente la carragenina è salificata con le ione potassio e in tale forma ad esempio è ampiamente utilizzata in campo alimentare come addensante, sospendente, gelificante, stabilizzante.
La carragenina per la presenza dei gruppi solforici distribuiti lungo la molecola, possiede interassanti proprietà antiinfiammatorie che la rendono preziosa nel trattamento dell'ulcera gastrica e delle gastriti; inoltre, grazie allo strato protettivo viscoso che forma sulle mucose dell'apparato gastroenterico, esplica una utile azione protettiva, lenitiva, emolliente che attenta le irritazioni di qualunque natura (M. Pe-dretti, Chimica e Farmacobiologia delle piante medicinali, Studio Edizioni, 1990).
Il sucralfato chimicamente è il sale basico di alluminio dello octaestere solforico del saccarosio già noto in terapia come farmaco antiulcera, citoprotettivo (Merck Index, llth édition).
La vasta documentazione clinica sul sucralfato ha dimostrato l'efficacia di questo prodotto nella terapia di varie patologie gastrointestinali: ulcere gastriche e duodenali, gastriti acute e croniche, gastroduodeniti, pirosi ed esofagite da riflusso. E' ormai stata dimostrata l'efficacia del sucralfato nella prevenzione, nel trattamento delle ulcere ed anche nella terapia di mantenimento per prevenire la ricomparsa di lesioni ulcerative. Il meccanismo d'azione è principalmente di tipo meccanico: agisce infatti localmente aderendo in maniera selettiva alle aree della mucosa gastointestinale.
Il sucralfato si è dimostrato in grado di influenzare la sintesi e il rilascio endoluminale di Prostaglandine citoprotettive (PGE2 e 6-keto-PGFia) e di inibire la sintesi di TXB2, in modo da creare un effetto favorevole sulla microcircolazione. Alla luce del meccanismo d'azione la via di somministrazione impiegata è sempre stata quella orale. Negli studi clinici sono state impiegate varie forme farmaceutiche: compresse, granulato e sospensione (Brodgen R.N. et ali. «Sucralfate. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic use in peptic ulcer disease» Drug. 27:194-209 (1984)).
Sempre in considerazione del meccanismo d'azione del sucralfato la forma farmaceutica liquida in tutte le forme a rischio più gravi con effetti collaterali inferiori è risultata preferibile sia per efficacia che per tollerabilità. La forma liquida permette infatti un incremento della superficie di contatto fra farmaco e area lesionata; la sospensione si è inoltre dimostrata meno soggetta ad indurre fenomeni collaterali e reazioni gastrointestinali rispetto al granulato e alle compresse.
L'associazione di sucralfato e carragenina oggetto della presente invenzione, possiede peculiari proprietà terapeutiche, quale ad esempio una significativa migliore attività protettiva sulla mucosa dell'apparato digerente rispetto ai componenti singoli; una possibile spiegazione di questa sorprendente azione terapeutica può essere collegata ad un meccanismo di tipo sinergico.
Anche dal punto di vista del comportamento fisico, l'associazione oggetto della presente invenzione possiede delle proprietà peculiari come ad esempio la capacità di dare delle sospensioni acquose caratterizzate da una notevole stabilità alla decantazione nel tempo; queste sospensioni inoltre possiedono una maggiore viscosità rispetto a quella manifestata nelle stesse condizioni dai singoli componenti, (probabilmente dovuta ad una interazione tra i gruppi attivi delle due molecole).
Questa caratteristica migliora sensibilmente l'efficacia protettiva sulla mucosa gastroenterica; anche la palatabilità risulta marcatamente migliorata e ciò favorisce la compliance del paziente e in definitiva contribuisce a migliorare l'efficacia della terapia.
Le forme farmaceutiche che si avvalgono dell'associazione oggetto della presente invenzione, sono quelle note nell'arte della tecnica farmaceutica per i preparati orali.
In modo particolare e di preferenza, l'associazione secondo la presente invenzione è utilizzata in forma di sospensione in acqua, per i motivi precedentemente detti; questa forma permette una più pronta azione terapeutica rispetto alle usuali forme solide (compresse, capsule ecc.); in particolare nel riflusso esofageo (una patologia molto diffusa tra gli anziani, particolarmente fastidiosa ma anche insidiosa per il possibile instaurarsi di complicazioni anche gravi) le sospensioni acquose contenenti l'associazione dell'invenzione costituiscono un medicamente di elezione per la protezione che si ottiene su tutto il tratto esofageo.
Il rapporto tra sucralfato e carragenina non è critico e varia entro ampi limiti che possono essere sfruttati proficuamente a secondo della formulazione che si vuole ottenere; preferibilmente, nelle forme somministrate allo stato solido, il rapporto deve essere di almeno una parte di peso di sucralfato per 0,1 parti in peso di carragenina; nelle forme liquide e semiliquide il rapporto dipende dal grado di consistenza che si vuole ottenere nella sospensione e comunque per una sospensione contenente il 10% in peso di sucralfati percentuali in peso di carragenina dallo 0,1 allo 0,7 danno luogo a forme liquide e semiliquide.
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Ad esempio con un rapporto di 10:1 di sucralfato e carragenina si ottengono delle sospensioni molto dense; con il rapporto 3:1 si ottengono praticamente delle gelatine solide.
La posologia della associazione è riferita preferibilmente a quella nota del sucralfato; mediamente è di 2-10 g di sucralfato nella giornata.
Vengono ora fornite di seguito le composizioni di alcune formulazioni adottate con ottimi risultati sia dal punto di vista della palatabilità, sia dal punto di vista della reale consistenza e distribuzione.
ESEMPIO I
Flacone da mi. 200 di sospensione avente la seguente composizione centesimale:
mi. 100 contengono:
- Sucralfato g. 20
- Carragenina g. 0,5
- Sorbato di potassio g. 0,200
- Sorbitolo cristalli g-12
- Aspartame g. 0,100
- Pulvaroma crema g. 0,200
- Pulvaroma vaniglia g. 0,100
- Pulvaroma limone g. 0,300
- Cospovidone g-1
- Dimeticone g. 0,024
- Acqua q.b. mi 100
ESEMPIO 2
Bustine liquide termosaldate da mi. 10 e da mi. 5:
mi. 10
mi. 5
- Sucralfato g-2
9-1
- Carragenina g. 0,05
g. 0,025
- Sorbato di potassio g. 0,02
g. 0,01
- Sorbitolo g. 1,2
g. 0,600
- Aspartame g. 0,01
g. 0,005
- Pulvaroma crema g. 0,02
g. 0,01
- Pulvaroma vaniglia g. 0,01
g. 0,005
- Pulvaroma limone g. 0,03
g. 0,015
- Cospovidone g. 0,100
g. 0,05
- Acqua q.b. ami. 10
q.b. a mi. 5
Comunque mantenendo invariati tutti i componenti sopra esposti ad eccezione della quantità di carragenina quando questa passa dal 2% al 10% in peso e si arriva ad avere una consistenza sempre crescente fino ad assumere la forma di una marmellata.

Claims (6)

Rivendicazioni
1. Composizione farmaceutica caratterizzata dal contenere quale ingrediente attivo l'associazione tra sucralfato e carragenina, unitamente agli usuali eccipienti e veicoli per uso farmaceutico.
2. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto che il rapporto tra sucralfato e carragenina in detta associazione è di almeno una parte in peso di sucralfato per 0,1 parti in peso di carragenina.
3. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di essere in forma adatta per la somministrazione per via orale.
4. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che detta forma orale è una sospensione in acqua.
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5. Composizione farmaceutica seconda la rivendicazione 4 caratterizzata dal fatto che detta sospensione, per un contenuto del 10% in peso di sucralfato, contiene dalla 0,1 allo 0,7% in peso di carragenina.
6. Composizione farmaceutica secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di essere indicata per la terapia di affezioni dell'apparato gastroenterico, in particolare ulcera gastrica e duodenale, gastrite acuta e cronica, gastroduodenite, pirosi, riflusso esofageo, stati irritativi ed infiammatori indotti da farmaci gastrolesivi o da insulti meccanici, termici o chimici.
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ITMI911888A0 (it) 1991-07-09
ITMI911888A1 (it) 1993-01-09
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