CH684739A5 - Hautaufhellungsmittel. - Google Patents

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CH684739A5
CH684739A5 CH2610/92A CH261092A CH684739A5 CH 684739 A5 CH684739 A5 CH 684739A5 CH 2610/92 A CH2610/92 A CH 2610/92A CH 261092 A CH261092 A CH 261092A CH 684739 A5 CH684739 A5 CH 684739A5
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CH
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flavonoid
skin
ascorbyl
extract
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CH2610/92A
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Nira Hadas
Meir Stern
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Fischer Pharma Ltd
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Description

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CH 684 739 A5
Beschreibung
Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Aufhellung von dunkler Haut und von Hautflecken zur topischen Anwendung gemäss Patentanspruch 1. Bei diesen Zusammensetzungen handelt es sich um Bleichmittel, die in beliebiger herkömmlicher Form zur tropischen Anwendung, wie Cremes, Gels, Lotionen, Sprühmittel und dgl., vorliegen können.
Die Bleichmittel führen beim Anwender zu einer Hautaufhellung und verhindern weitgehend die Bildung von neuen dunklen Flecken auf der Haut des Anwenders.
Die Pigmentbildung in der Haut erfolgt in den Melanozyten. Die Melanozyten bilden Melanosome, membrangebundene Organellen im Zytoplasma der Melanozyten, die sodann auf benachbarte Keratino-zyten übertragen werden. Melanin, das innerhalb der Melanosomen gebildet wird, ist für die Grundfarbe der menschlichen Haut verantwortlich. Beim biosynthetischen Melanin-Stoffwechselweg spielt Tyrosina-se, ein kupferhaltiges Enzym, eine wichtige Rolle bezüglich des Ausmasses der Pigmentbildung. Eine Hautfärbung tritt nur dann auf, wenn Melanosomen mit einem Gehalt an Melanin auf die Keratinozyten übertragen werden.
Verschiedene Faktoren, darunter die genetische Steuerung und Umweltfaktoren, wie UV-Strahlung und Hormone, steuern die Melanogenese. Eine abnormale Reaktion der Melanozyten auf diese Faktoren kann zu einer verstärkten Anreicherung von Melanin in der Haut in Form von braunen Flecken führen.
Die Erfindung betrifft neue kosmetische Zusammensetzungen zur topischen Anwendung auf die Haut, die zu einer Aufhellung der Haut führen und die Bildung von braunen Flecken weitgehend verhindern.
Die erfindungsgemässen Zusammensetzungen enthalten eine Kombination aus Flavonoiden, die zu einer Beseitigung oder zumindest zu einer weitgehenden Mengenreduzierung der Pigmente, die sich aufgrund von UV-Strahlung in der Haut bilden, führen, und Ascorbinsäure oder einem geeigneten Derivat davon. Ascorbinsäure (oder ihre physiologisch verträglichen Derivate) führt zur Reduktion von DOPA-Chinon zu DOPA und auch zur Umwandlung von gefärbtem, oxidiertem Melanin zu dessen farbloser, reduzierter Form. Vorteilhafterweise werden Flavonoide, die sich aus Pflanzenextrakten ableiten oder Pflanzenextrakte als solche, die eine geeignete Konzentration an derartigen Flavonoiden enthalten, verwendet. Es können auch synthetische Flavonoide eingesetzt werden. Die erfindungsgemässen Zusammensetzungen eignen sich auch zur Verringerung der Melaninbildung in den frühen Bildungsstadien oder zur Verhinderung der Bildung von neuen Flecken. Die neuartigen erfindungsgemässen Bleichmittel üben eine ausgeprägte weissmachende und aufhellende Wirkung auf braune Hautflecken aus.
Bevorzugte Pflanzenextrakte für die erfindungsgemässe Verwendung sind solche, die aus Achillea millefolium, Calendula, Salbei, Zaubernuss und Maulbeere erhalten worden sind.
Die erfindungsgemässen Präparate enthalten einen geeigneten Träger sowie einen oder mehrere zusätzliche Bestandteile, die unter Tocopherolderivaten, Kojisäure, chemischen und physikalischen Sonnenschutzmitteln im UVA-, UVB- und sichtbaren Bereich und Mineralstoffen, wie Titandioxid, ausgewählt sind. Zu geeigneten Sonnenschutzmitteln gehören handelsübliche Produkte, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan und dgl. Eine Vielzahl von Formulierungen kann eingesetzt werden. Nachstehend finden sich typische Beispiele für derartige Formulierungen.
Im allgemeinen enthalten die erfindungsgemässen Formulierungen ab etwa 0,1 Gew.-% eines Extrakts von einem oder mehreren der folgenden Pflanzen: Achillea millefolium, Calendula, Salbei, Zaubernuss und Maulbeere. Es können auch andere Pflanzenextrakte mit einem Gehalt an merklichen Mengen an Flavonoiden verwendet werden. Die Formulierungen enthalten im allgemeinen etwa 0,1 bis etwa 30 Gew.-% an derartigen Pflanzenextrakten oder eine entsprechende Menge an gereinigten Flavonoiden. Beim zweiten Bestandteil handelt es sich um ein physiologisch verträgliches Derivat von Ascorbinsäure, wie Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat, Magnesiumascorbylphosphat und dgl. Der zweite Bestandteil ist in einer Menge von etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% in der Zusammensetzung enthalten.
Lakritzenextrakt in einer Menge von 0,01 bis etwa 5 Gew.-% stellt einen bevorzugten Bestandteil dar.
Die Formulierungen enthalten vorteilhafterweise auch einen als Sonnenschutzmittel wirkenden Bestandteil, der beispielsweise gegen UVA-Licht, UVB-Licht und sichtbares Licht schützt, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan und dgl. Eine weitere Substanz mit ähnlicher Wirkung ist TÌO2. Im allgemeinen machen diese Bestandteile etwa 2 bis etwa 10 Gew.-% der Formulierung aus. Ein weiterer fakultativer, vorteilhafter Bestandteil ist ein geeignetes Tocopherylderivat, wie Tocopherylli-noleat. Verbindungen dieses Typs sind gegebenenfalls in einer Menge von 0,1 bis etwa 5 Gew.-% der Formulierung enthalten.
Ein weiterer fakultativer, vorteilhafter Bestandteil, der vermutlich aufgrund der Kupfer-Chelatbildung zur Unterdrückung der Tyrosinase-Aktivität geeignet ist, ist Kojisäure. Dieser Bestandteil wird in einer Konzentration von etwa 0,1 bis 5 Gew.-% der Formulierung verwendet.
Nachstehend wird die Erfindung anhand von Beispielen, die die Herstellung von Cremes, Lotionen, Sprühmitteln und Gelen beschreiben, näher erläutert.
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Beispiel 1: Creme
Extrakt von Achillea millefolium
20%
Magnesiumascorbylpalmitat
5%
Cremegrundlage ad 100
Beispiel 2: Creme
Maulbeerenextrakt
25%
Ascorbinsäure
0,1%
Cremegrundlage ad 100
Beispiel 3: Creme
Extrakt von Achillea millefolium
15%
Ascorbylstearat
5%
Ti02
10%
Cremegrundlage ad 100
Beispiel 4: Lotion
Extrakt von Achillea millefolium
10%
Ascorbylpalmitat
0,5%
Octylmethoxycinnamat
7,5%
Butylmethoxydibenzoylmethan
0,5%
Ti02
10%
Kojisäure
3%
Lotiongrundlage ad 100
Beispiel 5: Lotion
Extrakt von Achillea millefolium
5%
Ascorbylpalmitat
0,5%
Benzophenon
5%
TiOa
10%
Tocopheryllinoleat
1%
Lotiongrundlage ad 100
Beispiel 6: Lotion
Kojisäure
2%
Ti02
5%
Lotiongrundlage ad 100
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Beispiel 7: Gel
Kojisäure 0,1%
UVA- & UVB-Sonnenschutzmittel 5%
Gelgrundlage ad 100
Beispiel 8: Lotion
Ascorbylpalmitat 0,2%
Tocopheryllinoleat 3%
Kojisäure 0,5%
Lotiongrundlage ad 100
Beispiel 9: Creme
Bestandteile %
Ascorbylpalmitat 4
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt 1 (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Tocopheryllinoleat 0,1
Octylmethoxycinnamat 2
Butylmethoxydibenzoylmethan 0,75
Ti02 1
Kojisäure 0,1
Panthenol 1
Kamillenextrakt 0,1
IPM 2
BHT 0,04
Konservierungsmittel 0,5
Stearinsäure 4
NaaEDTA 0,1
DEA-Cetylphosphat 3,5
Cetylalkohol 2
Glycerinstearat 4
destilliertes Wasser ad 100
4
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45
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CH 684 739 A5
Beispiel 10: Creme
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,1
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt
30
(mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Tocopheryllinoleat
5
Octylmethoxycinnamat
7
Butylmethoxydibenzoylmethan
3
TiOa
10
Kojisäure
5
Panthenol
1
Kamillenextrakt
0,1
IPM
2
BHT
0,04
Konservierungsmittel
0,5
Stearinsäure
4
Na2EDTA
0,1
DEA-Cetylphosphat
3,5
Cetylalkohol
2
Glycerinstearat
4
destilliertes Wasser ad 100
Beispiel 11: Lotion
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,1
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt
30
(mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Tocopheryllinoleat
5
Octylmethoxycinnamat
7
Butylmethoxydibenzoylmethan
3
Ti02
10
Kojisäure
5
Panthenol
1
Kamillenextrakt
0,1
IPM .
2
BHT
0,04
Konservierungsmittel
0,5
Stearinsäure
2
Na2EDTA
0,1
DEA-Cetylphosphat
3,5
Cetylalkohol
0,2
Glycerinstearat
2
destilliertes Wasser ad 100
5
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Beispiel 12: Lotion
Bestandteil
%
Ascorbylpalmitat
4
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt
1
(mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Tocopheryllinoleat
0,1
Octylmethoxycinnamat
2
Butylmethoxydibenzoylmethan
0,75
Ti02
1
Kojisäure
0,1
Panthenol
1
Kamillenextrakt
0,1
IPM
2
BHT
0,04
Konservierungsmittel
0,5
Stearinsäure
2
Na2EDTA
0,1
DEA-Cetylphosphat
3,5
Glycerinstearat
2
destilliertes Wasser ad 100
Beispiel 13: Gel
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,5
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt
1
(mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Poiysorbat
6
Carbopol
1
Triethanolamin
4,2
Konservierungsmittel
1
Kojisäure
5
Ti02
1
Tocopheryllinoleat
2
Panthenol
1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure
6
Wasser ad 100
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Beispiel 14: Gel
Bestandteile %
Ascorbylpalmitat 3
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt 25 (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Tocopheryllinoleat 0,5
Polysorbat 6
Carbopol 1
Triethanolamin 1,6
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 0,1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 0,1
Ti02 1
Panthenol 1
Wasser ad 100
Beispiel 15: Flüssigkeit
Bestandteile %
Ascorbylpalmitat 3
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt 25 (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Tocopheryllinoleat 0,5
Polysorbat 10
Triethanolamin 0,05
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 0,1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 0,1
Ti02 10
Panthenol 1
Wasser ad 100
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Beispiel 16: Flüssigkeit
Bestandteile %
Ascorbylpalmitat 0,5
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt 1 (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden)
Polysorbat 10
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 5
Ti02 1
Tocopheryllinoleat 2
Panthenol 1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 6
Triethanolamin 3,1
Wasser ad 100
Beispiel 17: Gel
Bestandteile %
Ascorbylpalmitat 3
Sohakuhl (Maulbeeren) wasserlöslicher Extrakt 20
Tocopheryllinoleat 0,5
Polysorbat 6
Carbopol 1
Triethanolamin 1,6
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 0,1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 0,1
TiOa 1
Panthenol 1
Wasser ad 100
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Beispiel 18: Gel
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,5
Sohakuhl (Maulbeeren) wasserlöslicher Extrakt
1
Polysorbat
6
Carbopol
1
Triethanolamin
4,2
Konservierungsmittel
1
Kojisäure
5
Ti02
10
Tocopheryllinoleat
1
Panthenol
1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure
6
Wasser ad 100
Beispiel 19
Bestandteile
%
Cetylalkohol
5
Glycerylstearat SE
3
Capryl/Caprylat-triglycerid
3
PEG 6000-Distearat
1
Achillea millefolium-Extrakt
1
Lakritzenextrakt
0,05
Ascorbylpalmitat
0,5
Tocopheryllinoleat
0,2
Titandioxid
2
Glykolsäure
5
Konservierungsmittel
9,5
Xanthangummi
0,3
NH4OH
ad pH 4
H2O, dest.
ad 100
Beispiel 20
Bestandteile
%
Achillea millefolium-Extrakt
2
Kojisäure
0,5
Ascorbylpalmitat
0,2
a-Hydroxysäure als Glykolsäure
5
Lotiongrundlage ad 100
In den folgenden Beispielen wurde als Lakritzenextrakt der von der Firma Nikko Chemicals, Japan, hergestellte Lakritzenextrakt TP (Glycyrrhiza Glabra) verwendet. Die Prozentangaben beziehen sich auf das Gewicht.
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Beispiel 21
Bestandteile %
Lakritzenextrakt 0,05
Extrakt von Achillea millefolium 3,0
Ascorbylpalmitat 0,5
Cremegrundlage ad 100
Beispiel 22
Bestandteile %
Lakritzenextrakt 0,1
Ascorbylpalmitat 1,0
Tocopheryllinoleat 0,5
Lotiongrundlage ad 100
Beispiel 23
Bestandteile
%
Lakritzenextrakt
4,0
Achillea millefolium-Extrakt
3,0
Tocopheryllinoleat
0,5
Butylmethoxydibenzoylmethan
1,5
Titandioxid
5,0
Kamillenextrakt
0,1
I P M
2,0
BHT
0,04
Konservierungsmittel
0,5
Stearinsäure
2,0
Na-EDTA
0,1
DEA-Cetylphosphat
3,5
Cetylalkohol
0,2
Glycerinstearat
2,0
destilliertes Wasser ad 100
Die erfindungsgemässen Zusammensetzungen wurden nach Durchführung von umfangreichen Untersuchungen aufgefunden. Als Bewertungskriterien wurden die willkürlichen Bewertungsziffern 0,1,2 und 3 zur Beurteilung der Fleckenanzahl, der Fleckenfarbe und der Kontraststärke verwendet. Die Hauttypen wurden je nach Neigung zu Sonnebrand bzw. Bräunung in vier Kategorien eingeteilt. Die Untersuchungen wurden an weiblichen und männlichen freiwilligen Versuchspersonen durchgeführt. Das Alter der Versuchspersonen lag zwischen 50 und 92 Jahren. Es wurden nur solche Versuchspersonen herangezogen, die an beiden handrücken symmetrisch Altersflecken aufwiesen, wobei eine angemessene Anzahl an derartigen Flecken ausreichend dunkel gefärbt und kontrastreich war.
Die Untersuchungen wurden jeweils mit den Hauptbestandteilen allein und anschliessend mit verschiedenen Kombinationen in unterschiedlichen Dosierungen (Konzentrationen) durchgeführt.
Ascorbinsäure und ihre Derivate zeigten eine bestimmte Wirkung, jedoch nur bei relativ hohen Dosen. Auch die vorerwähnten Flavonoide wurden allein getestet. Auch sie zeigten eine bestimmte Wirkung.
Es wurden überraschenderweise festgestellt, dass eine Kombination dieser beiden Bestandteile eine ausgeprägte Wirkungssteigerung hervorrief, selbst wenn man die Einzelbestandteile in geringeren Do-
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sen einsetzte. Die Zugabe von Tocopherylderivaten oder von Kojisäure verstärkte zusätzlich die Aufhellungswirkung. Die einzelnen Kombinationen zeigten jeweils eine synergistische Wirkung.
Es ist wahrscheinlich, dass die verschiedenen Bestandteile und insbesondere Ascorbinsäure und deren Derivate sowie die Flavonoide ihren Einfluss auf verschiedenen Wegen ausüben.
Dies gilt auch für Kojisäure, die offensichtlich ein Enzym, das die Melaninbildung verstärkt, inaktiviert.
Die Aufhellungswirkung der erfindungsgemässen Zusammensetzungen ist sehr ausgeprägt. Eine Anwendungsdauer von etwa 2 bis 3 Monaten ist ausreichend.
Wie vorstehend erwähnt, zeigen offensichtlich Ascorbinsäure und deren Derivate bei gleichzeitiger Verwendung mit den angegebenen Flavonoiden eine synergistische Wirkung, die durch Bestandteile, wie Tocopherol oder Kojisäure, noch weiter verstärkt wird.

Claims (11)

Patentansprüche
1. Topisch anzuwendendes Mittel zur Aufhellung von dunkler Haut und von Hautflecken, in Form von Lösungen, Lotionen, Gels, Sprühmitteln oder Cremes, enthaltend eine Kombination eines Flavonoids und eines DOPA-Chinon-Reduktionsmittels, ein Mittel zur Unterdrückung der Tyrosinase-Aktivität und Tocopheryllinoleat.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Flavonoid in Form eines Pflanzenextrakts oder in Form eines gereinigten Präparats aus Achillea Millefolium, Calendula, Salbei, Zaubernuss und Maulbeeren vorliegt.
3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es Sonnenschutzmittel zum Schutz gegen UVA-, UVB-, IR- und/oder sichtbares Licht, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan und Titandioxid, enthält.
4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass als DOPA-Chinon-Reduk-tionsmittel Ascorbinsäure, Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat oder Magnesiumascorbylphosphat vorliegt.
5. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es Kojisäure enthält.
6. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,1 bis 30 Gew.-% gereinigtes Flavonoid oder ein Pflanzenextrakt mit einer äquivalenten Menge an Flavonoid enthält.
7. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,1 bis 5 Gew.-% an Ascorbinsäure oder Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat oder Magnesiumascorbylphosphat enthält.
8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass es 1 bis 10 Gew.-% eines Sonnenschutzmittels enthält.
9. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,1 bis 5 Gew.-% Kojisäure enthält.
10. Mittel nach Anspruch 1 zur kosmetischen Hautaufhellung zur topischen Anwendung, enthaltend Ascorbinsäure, Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat oder Magnesiumascorbylphosphat und ein Flavonoid, zusammen mit anderen Bestandteilen, Verdünnungsmitteln, Cremegrundlagen und/oder Gelbildungsmitteln.
11. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Pflanzenextrakt ein Lakritzenextrakt, Glycyrrhiza Glabra, ist.
11
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