CH694549A5 - Verwendung einer synergistischen Zusammensetzung, die Ascorbat und Lysin für Zustände enthält zur Behandlung extrazellularer Matrixdegeration. - Google Patents

Verwendung einer synergistischen Zusammensetzung, die Ascorbat und Lysin für Zustände enthält zur Behandlung extrazellularer Matrixdegeration. Download PDF

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CH694549A5 CH00054/01A CH542001A CH694549A5 CH 694549 A5 CH694549 A5 CH 694549A5 CH 00054/01 A CH00054/01 A CH 00054/01A CH 542001 A CH542001 A CH 542001A CH 694549 A5 CH694549 A5 CH 694549A5
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Description


  



   Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Substanzen und Zusammensetzungen  zur Herstellung eines Medikamentes für die Vorbeugung und Behandlung  von Krankheiten oder pathologischen Zuständen, die mit der Degeneration  der extrazellularen Matrix, insbesondere mit degenerativen Erkrankungen,  Asteriosclerose, Krebs, Infektionen und anderen entzündlichen Krankheiten  in Zusammenhang stehen. 



   Nach Studien der Ovulation in weiblichen Säugetieren scheint es,  dass Gondadotropine, Prostaglandine und bestimmte andere Substanzen  die Freisetzung von Plasminogenaktivatoren (PA) aus Eizellen anregen,  die in Eileitern eingebettet sind (Strickland, S.,  et al. , (1976)  J. Biol. ehem.  751:5694-5702)  (Fig. 1). PA regt dann die extrazellulare  Aktivierung von Plasminogen zu Plasmin an. Plasmin ist bekannt, Procollagenase  zu Collagenase zu aktivieren, die dann Collagen abbaut. 



   Unter pathologischen Bedingungen wird PA auch von Krebszellen, Makrophagen  und viral umgeformten Zellen in gleicher Weise freigesetzt, wie dies  bei Eizellen hormonell angeregt wird (Unkeless,  et al.  (1974) J.  Biol. Chem.  249 :4295-4305) (Fig. 2). PA ist in hohen Konzentrationen  in metastasierenden Lungentumoren gefunden worden (Skriver,  et al.  (1984) J. Cell Biol. 99: 753-758). PA ist im Zusammenhang mit einer  Reihe von menschlichen Tumoren wie auch bei Nieren- und Blasenkarzinomen  gefunden worden (Corasanti,  et al . (1980) J. Natl. Canc. Inst.  65:345-351 Ladehoff, A. (1962) Act. Path. Micro. Scand.  55:273-280)  . 



   Eine besondere Rolle in dem Ablauf dieses Mechanismus spielt Lipoprotein  (a) Lp(a), ein LDL-ähnliches Partikel, das ein einzigartiges Glykoprotein,  genannt Apoprotein (a) (apo(a)) trägt. Es ist angenommen worden,  dass dieser Partikel an der Wundheilung und der allgemeinen Zellreparatur  teilnimmt (Brown, M.,  et. al ., (1987) Nature 330:113-114). Die  cDNA-Sequenz von apo(a) zeigt eine erstaunliche Ähnlichkeit mit Plasminogen  mit vielfältigen Wiederholungen des Kringel 4, einem Kringel 5 und  einer Protease Domäne. Die Isoformen von apo(a) variieren in der  Grössenordnung von 300-800 kDa und unterscheiden sich haup   tsächlich  in ihrer genetisch bestimmten Anzahl von Kringel 4 Strukturen (McLean,  J.W., et al. (1987) Nature  300: 132-137). Während apo(a) keine plasminähnliche  Proteaseaktivität hat (Eaton, D.L.,  et al.  (1987) Proc. Natl. Acad.  Sei.

   USA 84:3224-3228) ist Serin-Proteaseaktivität dargestellt worden  (Salonen, E.. et al. (1989) EMBO J. 8:4035-4040). 



   Trotz des Mangels funktioneller Homologie ist die starke struktuelle  Ähnlichkeit zu Plasminogen entscheidend in dem Verständnis der physiologischen  und pathologischen Rolle von Lp(a). Wie Plasminogen hat Lp(a) gezeigt,  Lysin-Sepharose, immobilisiertes Fibrin und Fibrinogen und den Plasminogenrezeptor  an Endothelzellen zu binden (Harpel, P.C.  et al.  (1989) Proc. Natl.  Acad. Sei. USA 86:3847-3851; Gonzalez-Gronow, M.  et al.  (1989)  Biochemistry 28:2374-2377 Miles, L.  et al.  (1989) Nature  339:  301-302 Hajjar, K.A.,  et al.  (1989) Nature  339: 303-305). Darüber  hinaus ist gefunden worden, dass Lp(a) andere Komponenten der Arterienwand  wie Fibronectin und Glycosaminoglycan bindet. Die genauen Zusammenhänge  dieser Bindungen sind jedoch kaum verständlich.

   Es ist gefunden worden,  dass bei Krebs, Arteriosklerose und anderen Erkrankungen der Plasmagehalt  zur Lp(a) erhöht ist. Umgekehrt sind mit dem starken Vorkommen dieser  Krankheiten niedrige Ascorbatgehalte festgestellt worden (Knox, E.A.  (1973) Lancet, i.e. 1465-1467; Wright, L.C.  et al.  (1989) Int.  J. Cancer  43: 241-244). Auf der Basis dieser und anderer Beobachtungen  ist angenommen worden, dass Lp(a) ein Surrogat für Ascorbat ist (Rath,  M. & L. Pauling (1990) Proc. Natl. Acad. Sei. USA  87: 6204-6207).                                                         



   Es besteht ein Bedürfnis für eine therapeutische Zusammensetzung,  die den Abbau der extrazellularen Matrix durch Proteolyse bzw. Fibrinolyse  die insbesondere durch Plasmin und freie Radikale veranlasst worden  ist, zu verringern. Von besonderem Wert wäre eine Zusammensetzung,  die gleichzeitig den Abbau verringert und die Collagensynthese fördert,  den wichtigsten Bestandteil der extrazellularen Matrix, und dadurch  hilft, die Entwicklung dieser Erkrankungen zu verhindern. 



   Die Lösung dieser Aufgabe wird in der Verwendung einer pharmazeutischen  Zusammensetzung für die Herstellung eines Medikamentes gesehen, das  für die Behandlung degenerativer Erkrankungen geeignet ist, die ihre  Ursache in dem Abbau der extracellularen Matrix haben und die wenigstens  einen Fibrinolysehemmer umfasst in einer Menge, die ausreicht, um  durch Plasmin und freie Radikale verursachte Erzeugung von Collagenase  zu verringern. Ein weiterer Aspekt der Erfindung wird in der Verwendung  einer Zusammensetzung für die Herstellung eines Medikamentes gesehen,  die einen Aktivator umfasst, der geeignet ist, die Collagensynthese  zu fördern. 



   Ein weiterer Aspekt der Erfindung sieht die Verwendung einer Zusammensetzung  für die Herstellung eines Medikamentes vor, die Ascorbat und evtl.  eine oder mehrere Antioxydantien umfasst. Der Ausdruck Antioxidans  wird hier in der Beschreibung und in den Ansprüchen mit Ausschluss  von Ascorbat gemeint, das selbst ein starkes Antioxidans ist. 



     Als ein weiterer Gesichtspunkt der Erfindung wird eine therapeutische  Zusammensetzung verstanden, die wenigstens einen Fibrinolysehemmer,  einen Collagensyntheseaktivator, Ascorbat und evtl. einen oder mehrere  Antioxydantien umfasst in Mengen, die ausreichend sind, um die durch  Plasmin und freie Radikale veranlasste Erzeugung von Collagenase  zu verringern. 



   Zur weiteren Erläuterung der Erfindung wird auf die beigefügten Zeichnungen  und die in der Beschreibung dargestellten Ausführungsbeispiele der  Erfindung verwiesen.      Fig. 1 zeigt ein Schema des Plasmin-verursachten  Abbaues des Bindegewebes unter physiologischen Bedingungen, die zum  Eisprung führen;     Fig. 2 zeigt ein Schema der Physiologie der  Entstehung des Abbaues der extracellularen Matrix als Ergebnis einer  durch freie Radikale veranlassten Proteolyse;     Fig. 3 zeigt  ein Schema der physiologischen Rolle von apo(a) im Zusammenhang mit  durch Plasmin und freie Radikale veranlassten Proteolyse;     Fig.  4 zeigt ein Schema des synergistischen Effektes von Ascorbat und  Fibrinolysehemmern in der Therapie gegen durch Plasmin und freie  Radikale veranlasste Proteolyse.  



   Die Erfindung bezieht sich auf Verfahren und Zusammensetzungen, die  den Abbau der extrazellulären Matrix verhindern oder verlangsamen  und dadurch nützlich sind für die Behandlung von Krebs, degenerariven  Erkrankungen, Infektionen und anderen Entzündungen oder pathologischen  Zuständen, die mit dem Abbau der extrazellularen Matrix verbunden  sind. Bei einer Vielzahl dieser Erkrankungen scheint die Entstehung  oder Verschlimmerung des Krankheitsbildes ein Ergebnis des Abbaues  der extrazellularen Matrix zu sein. Krebs zum Beispiel wird höchst  lebensbedrohend, wenn ein einzelner Tumor metastasiert hat, also  nachdem einzelne Zellen den Verbund im Bindegewebe überwunden haben  und in andere Teile des Körpers verbracht worden sind, wo sie die  Erkrankung ausbreiten.

   Neben Krebs zeigen andere degenerative Erkrankungen  wie fortgeschrittene Arteriosklerose ähnliche Mechanismen, durch  die die Erkrankung ausgebreitet wird. Der hier benutzte Ausdruck  "Collagenase-veranlasste degenerative Erkrankungen" umfasst degenerative  Erkrankungen, neoplastische Erkrankungen, Infektionen oder andere  Entzündungen oder pathologische Zustände, die mit dem Abbau der extrazellularen  Matrix verbunden sind. Wie in Fig. 2 gezeigt, sind zwei wesentliche  Pathomechanismen die durch Plasmin und freie Radikale veranlasste  Proteolyse, die durch Synergieeffekte zu einer erheblichen Verschlimmerung  der Erkrankung führen. Besonders im Falle von Krebs hat sich die  Behandlung konzentriert auf die Entfernung oder Abtötung des Tumors,  während der Verhinderung der Ausbreitung des Krebses wenig Aufmerksamkeit  gewidmet wurde.

   Zudem wurden andere Methoden als die chirurgische  für die Eindämmung der Tumorbildung gefunden. Diese Eindämmung kann  durch Substanzen erreicht werden, die diese    Pathomechanismen durch  Fibrinolysehemmer einschränken oder verhindern. In einigen Fällen  allerdings, in denen Tranexamsäure benutzt wurde in einem Versuch,  die Krebsausbreitung zu verhindern, sind wenig überzeugende Ergebnisse  erzielt worden (Marcus, G. (1984) Sem. Thromb. Hemost.  10: 61-70V)                                                            



   Die Erfindung beruht teilweise auf der Entdeckung, dass durch Plasmin  veranlasste Proteolyse ein wesentlicher physiologischer Umstand ist,  der für den Ablauf vieler, anscheinend nicht miteinander verbundener  physiologischer Prozesse verantwortlich ist. Im Besonderen Krebszellen  und normales Bindegewebe innerhalb des Körpers sondern PA ab, das  die Bildung von Plasmin aktiviert und schliesslich zum Collagenabbau  und der Degeneration der extrazellularen Matrix führt, was auch vorteilhaft  sein kann. Beispielsweise im Falle der Ovulation muss das Bindegewebe  abgebaut werden, um das Ei in die Gebärmutter austreten zu lassen.  Eizellen sondern PA ab, was Plasminogen aktiviert um Plasmin zu erzeugen.  Plasmin aktiviert die Collagenase, die zur Proteolyse des Bindegewebes  führt und somit die Ausdehnung und den Riss des Follikels und damit  die Lösung des Eis erlaubt.

   Viele Krebszellen produzieren auch grosse  Mengen von PA, das dann in dem gleichen physiologischen Ablauf evtl.  zur Degeneration von Collagen und der extrazellaren Matrix führt.  In diesem Falle hat die Degeneration den schädlichen Effekt, dass  einzelne Zellen eines Tumors sich daraus befreien, so dass sie in  entfernte Teile des Körpers geraten können. Es scheint so, dass Metastasen  in allen Krebserkrankungen zu einem grossen Teil vom Abbau der extrazellularen  Matrix abhängig sind. Es ist festgestellt worden, dass bestimmte  Substanzen mit Plasminogen und Lp(a) für die Bindungsstellen an den  Endothelzellen von Blutgefässen im Wettbewerb stehen. Es ist nun  entdeckt worden, dass diese Substanzen, die bisher als Lp(a)-Bindungshemmer  und hier als Fibrinolysehemmer bezeichnet werden, Antagonisten zu  Plasmin und der Umwandlung zu Procollagenase in Collagenase sind.

    Dies zeigt, dass die Verabreichung dieser Fibrinolysehemmer, besonders  in Kombination mit Ascorbat, das die Collagensynthese fördert, den  Abbau der extrazellularen Matrix aufgrund vermehrter Aktivierung  von Plasmin verhindern oder zumindest verzögern kann. 



   Der Ausdruck Fibrinolysehemmer innerhalb der Beschreibung und der  Ansprüche soll alle Substanzen umfassen, die als Antagonisten für  plasminveranlasste proteolytische Aktivitäten gelten, insbesondere  die durch Fibrinolyse erzeugte Herstellung von Collagenase. Einige  dieser Verbindungen werden in hoher Dosis bei der klinischen Behandlung  von hyperfibrinolytischen Zuständen benutzt. 



   Bei der Entstehung und Ausbreitung der meisten pathologischen Zustände  spielen aktivierte Makrophagen eine wesentliche Rolle. Sind diese  Zellen aktiviert, so scheiden sie eine Vielzahl von Produkten einschliesslich  von Enzymen wie Collagenase aus. Darüber hinaus, wie aus Fig. 2 ersichtlich,  sondern sie reaktive Sauerstoffverbindungen wie Superoxyd, Hydrogenperoxyd  und Hydroxylradikale ab, die als freie Radikale bezeichnet werden  (Nathan,    C. (1987) J. Clin. Invest. 79:319-326). Auf diese Weise  wird ein anderer Mechanismus der Krankheitsausbreitung durch freie  Radikale eingeleitet.

   Diese oxydativen Radikalen können durch aktivierte  Makrophagen und andere Zellen bei pathologischen Zuständen erzeugt  werden. Ähnlich wie die plasminveranlasste Proteolyse veranlassen  freie Radikale den Abbau der extrazellularen Matrix und fördern dadurch  die Ausbreitung von Erkrankungen. Es ist bekannt, dass freie Radikale  Proteolyse auf verschiedene Art veranlassen. Eine wesentliche davon  ist die Aktivierung von Procollagenase zu Collagenase. Ascorbat ist  ein starkes Antioxydantium und ist daher ein wesentliches therapeutisches  Mittel für die Einschränkung von durch freie Radikale veranlassten  Proteolysen.

   Wie in Fig. 4 dargestellt lassen die vorteilhaften Wirkungen  von Ascorbat vermuten, dass Ascorbat in Ver-bindung mit diesen Fibrinolysehemmern  einen synergistischen Effekt aufweisen und plasminveranlasste als  auch durch freie Radikale veranlasste Proteolyse verhindern. Accorbat  fördert die Bildung von Collagen (Murad,  et al.  1981 Proc. Natl.  Acad. Sei. USA  78: 2879-2882) und regt auch die Bildung von Lymphozyten  an, die benutzt werden können, um bereits bestehende Krebszellen  zu bekämpfen (Yonemoto,  et al.  1976 Proc. Amer. Assoc. Canc. Res.  17: 288). 



   Fibrinolysehemmer verhindern die Auflösung von Blutgerinnseln und  haben damit eine procoagulative Wirkung. Diese Eigenschaften haben  bisher die Benutzung dieser Substanzen in der Behandlung von Krebs  und anderen Erkrankungen eingeschränkt oder verhindert, seitdem bekannt  ist, dass Neoplasmen häufig mit thromboembolytischen Komplikationen  verbunden sind. Es ist bekannt, dass Ascorbat anti-coagulative Eigenschaften  hat, durch die beispielsweise Prostacyclin angeregt und damit Thrombosen  verhindert werden. So ist ein wesentlicher Gesichtspunkt dieser Erfindung,  nach der Fibrinolysehemmer mit Ascorbat kombiniert werden, dass die  Verwendung dieser Therapie wesentlich dazu beiträgt, unerwünschte  Nebenwirkungen von Monotherapien auszuschliessen.

   Die Erfindung umfasst  also Verfahren und Zusammensetzungen für die Behandlung und Vorbeugung  von Erkrankungen, die mit dem Abbau der extrazellularen Matrix in  Verbindung stehen. 



   Die Erfindung gestattet ein Verfahren und die Verwendung einer Zusammensetzung  für die Herstellung eines Medikamentes für die Behandlung und Vorbeugung  von degenerativen Erkrankungen wie Krebs und viele andere durch die  Verabreichung einer wirksamen Menge von wenigstens einem Fibrinolysehemmer  der durch Plasmin und freie Radikale verursachte Umwandlungen von  Procollagenase zu Collagenase verhindert. Auf diese Weise ist die  Zerstörung der extrazellularen Matrix, die vornehmlich aus Collagen  besteht, eingeschränkt oder verhindert. 



   Vorzugsweise umfassen ohne Einschränkung Fibrinolysehemmer  epsilon  -Aminocaprensäure (EACA), Lysin,  Tranexamsäure  (4-Aminomethylcyclohexan  Carboxylsäure),  P-Aminomethylbenzolsäure (PAMPA),  alpha -N-Acetyl-Lysin-Methyl  Ester, Cis/Trans-4-Aminomethylcyclohexan Carboxylsäure (AMCHA), Trans-4-  Aminomethylcyclohexan Carboxylsäure (AMCA) und 4-aminomethyl-Bicyclo-2,  2,2-Oktan    Carboxylsäure (AMBOCA). Eine wirksame Menge eines Fibrinolysehemmers  oder eine Mischung aus einem oder mehreren Fibrinolysehemmem kann  verwendet werden. Durch die Kombination von zwei oder mehr Fibrinolysehemmern  kann die therapeutische Wirkung erheblich vergrössert werden, während  gleichzeitig die Toxizität verringert wird, weil verschiedene fibrinolytische  Substanzen auf verschiedenen catabolischen Wegen wirksam werden.

    Zusätzlich können die Zusammensetzungen Ascorbat in Kombination mit  Fibrinolysehemmem umfassen. Die Bezeichnung "Ascorbat" umfasst jedes  pharmazeutisch akzeptable Salz von Ascorbat einschliesslich Sodiumascorbat  als auch Ascorbinsäure selbst. Andere Substanzen, die in der Behandlung  von Herz-KreisIauferkrankungen verwendet werden, können zusätzlich  verabreicht werden einschliesslich von Oxydantien wie Tocopherol,  Karotin, Selenium, N-Acetylcstein, Probucol und verwandten Substanzen;  Vitamine, Pro-Vitamine und Spurenelemente. Obwohl Ascorbat wegen  seiner fördernden Wirkung auf die Collagensynthese allein verwendet  werden kann, ist es vorteilhaft, bei der Behandlung von vorexistierenden  degenerativen Erkrankungen Ascorbat mit wenigstens einem Fibrinolysehemmer  und Antioxidantien zu verwenden in Dosierungen, wie sie in Tafel  2 vorgesehen sind.

   Es sollte vermerkt werden, dass Tafel 2 abhängig  davon, ob die Zusammensetzung oral oder parenteral verabreicht wird,  sich in den Dosierungen unterscheidet. Die unterschiedlichen Dosierungen  entsprechen den unterschiedlichen Krankheitserscheinungen. Im Falle  der Diagnose eines fortgeschrittenen Zustandes einer bestimmten degenerativen  Erkrankung sollten höhere Dosierungen verwendet werden. Wenn es jedoch  nur um die Vorbeugung eines Collagenabbaus geht bevor ernstere Symptome  auftreten, sollte die Dosierung auf niedrigerem Range verwendet werden.                                                        



   Alternativ kann eine pharmazeutische Zusammensetzung, die mit der  oben beschriebenen identisch ist, auch unter Weglassung von Ascorbat  benutzt werden. Wo Ascorbat und Fibrinolysehemmer in der gleichen  Zusammensetzung benutzt werden, können sie einfach gemixt oder durch  bekannte synthetische Methoden chemisch miteinander verbunden sein  z.B. Verbindungen, in denen Ascorbat und der Hemmstoff kovalent verbunden  sind oder ionisch gebundene Salze bilden. Z.B. kann Ascorbat kovalent  mit Lysin oder anderen Aminosäuren oder  epsilon -Aminocaprensäure  durch Esterverbindungen gebunden sein. Aminocaproat oder Ascorbyl-Aminomethylcyclohexan  Carboxylsäure sind solche Beispiele. In dieser Form mag der Ascorbatanteil  besonders wirksam sein in der Vorbeugung unerwünschter Lipidperoxydationen.                                                    



   Ascorbat und Fibrinolysehemmer alleine oder in irgendeiner Kombination  können mit anderen Substanzen zusammen in der Chemotherapie von Krebs  benutzt werden. Diese Substanzen umfassen ohne Einschränkung Verbindungen  aus den Gruppen antibiotischer Derivative, Antiestrogen, Antimetabolica,  Hormone, cytotoxische Substanzen, Trichlormethin-Derivate oder Steroide  und Kombinationen davon. Im Falle einer oralen Verabreichung werden  pharmazeutisch akzeptable inerte Träger verwendet. Im Falle oraler  Verabreichung können die aktiven Bestandteile in Tablettenform verabreicht  werden. Die Tabletten können als Binde   mittel Tragacanth, Maisstärke  oder Gelatine enthalten; als Lösemittel wie Algininsäure und/oder  als Gleitmittel können Magnesiumstearate verwendet werden.

   Falls  die Verabreichung in flüssiger Form gewünscht ist, können Süssstoffe  oder Aromastoffe verwendet werden. Im Falle der Verabreichung durch  parenterale Injektion können isotonische Salze, phosphatgepufferte  Lösungen oder Ähnliches als pharmazeutisch akzeptable Träger verwendet  werden. 



   Die Ratsamkeit der Benutzung von Fibrinolysehemmem in der Behandlung  von Krebs, Angiohämatomen und anderen solchen Erkrankungen ist bis  zu einem gewissen Ausmass von dem allgemeinen Gesundheitszustand  des Patienten abhängig, insbesondere mit Rücksicht auf hyperfibrinolytische  Bedingungen. Es ist daher empfehlenswert, das Coagulationssystem  und das fibrinolytische System des Patienten vor und während der  Behandlung zu steuern. Es ist jedoch darauf hinzuweisen, dass hämostatische  Komplikationen unwahrscheinlich sind, da diese Fibrinolysehemmer  allgemeine Proteasehemmer sind, die, wie auch gezeigt wurde, die  Coagulation verhindern Aoki, N.  et al.  (1978) Blood  52: 1-12.  Langzeitverabreichungen von Fibrinolysehemmern erfordert Formulierungen,  in denen die Dosierung von Fibrinolysehemmern im unteren Bereich  der in der Tafel 2 angegebenen Dosierungen sind.

   Wie oben dargestellt,  ist bekannt, dass das Ascorbat die Prostaglandin- und Prostacyclinsynthese  anregt und Thromboxan-Gehalt vermindert und auf diese Weise einen  Anti-Aggregationseffekt bewirkt. Diese Eigenschaften können in Kombination  mit der Benutzung von Fibrinolysehemmern wünschenswert sein um potentiellen  coagulativen Nebenwirkungen entgegenzuwirken. 



     Ascorbat und Fibrinolysehemmer wie oben beschrieben mögen voneinander  getrennt verabreicht werden. Eine weitere Verbesserung der therapeutischen  Wirkung kann dadurch gewonnen werden, dass zum Erreichen relativ  gleichmässiger Serumkonzentrationen retardierende Zusammensetzungen  verwendet werden.  Tafel 2   Dosierungen von Substanzen  in den Zusammensetzungen gem. der Erfindung  



    <tb><TABLE> Columns = 3 <ROW><SEP> Oral Verabreichung <SEP>  Parenteral Verabreichung  <tb><SEP>  Ascorbat: <SEP> 5-500 mg/kg  Körpergewicht/Tag<SEP> 25-2500 mg/kg <tb><SEP> EACA<SEP> 1-1500  mg/kg Körpergewicht/Tag<SEP> gleich <tb><SEP> Tranexamsäure<SEP>  1-1500 mg/kg Körpergewicht/Tag<SEP> gleich <tb><SEP> Para-Aminomethyl  <tb><SEP> Benzolsäure<SEP> 1-1500 mg/kg Körpergewicht/Tag<SEP>  gleich <tb><SEP> Lysin<SEP> 1-1500 MG/kg Körpergewicht/Tag<SEP>  gleich <tb><SEP>  Antioxidantien:  <tb><SEP> Tocopherol<SEP>  0,1-500 lU/kg Körpergewicht/Tag<SEP> gleich <tb><SEP> Karotin<SEP>  0,1-10.000 lU/kg Körpergewicht/Tag<SEP> gleich <tb><SEP> N-acetyl  Cystein<SEP> 0,1-500 mg/kg Körpergewicht/Tag<SEP> gleich  <tb></TABLE>                                                    



   Unter Bezug auf Fig. 3 ist ein weiterer Aspekt der Erfindung die  Entdeckung, dass LP(a) Co-Regulator der plasminveranlassten Proteolyse  ist, der kritisch eingebunden ist in die Umwandlung und Reparatur  im Bindegewebe. Mit Hinblick auf die Homologie mit Plasminogen und  Plasmin ist LP(a) ein physiologisch competitiver Hemmstoff der plasminveranlassten  Proteolyse. Darüber hinaus hat Apoprotein (a) über 100 Sulfidbindungen  und deshalb Funktionen als Antioxydantium wie andere Proteinverbindungen.                                                      



   Zusammenfassend ergibt sich, dass die Verwendung der Zusammensetzungen  und therapeutischen Verfahren dieser Erfindung zur Herstellung eines  Medikamentes für die Vorbeugung und Behandlung pathologischer Zustände  bezogen auf    die Degeneration der extracellularen Matrix markante  Verbesserungen über bekannte Methoden darstellen, und es wird angenommen,  dass, obwohl bevorzugte Anwendungen offenbart, illustriert und beschrieben  worden sind, andere Offenbarungen möglich sind, ohne davon abzuweichen,  was in dieser Erfindung beschrieben ist. Es ist daher beabsichtigt,  dass die Erfindung durch die Ansprüche sowie die zugehörigen Äquivalente  davon definiert wird.

Claims (7)

1. Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Herstellung eines Medikamentes für die Behandlung Collagenase-bedingter degenerativer Erkrankungen die Ascorbat, mindestens einen Fibrinolysehemmer und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger umfasst, wobei die Menge des Ascorbats und des Fibrinolysehemmers in einer Menge vorhanden ist, die zur Behandlung Collagenase-bedingter degenerativer Erkrankungen ausreicht.
2. Verwendung einer Zusammensetzung gem. Anspruch 1, in der Ascorbat aus der Gruppe pharmazeutisch akzeptabler Ascorbatsalze, Ascorbinsäure und Mischungen davon ausgewählt ist.
3. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 2, in der als ein Fibrinolysehemmer eine Verbindung verwendet wird, die als Bindungsinhibitor von Lipoprotein (a) bekannt ist.
4.
Verwendung einer Zusammensetzung gem. den Ansprüchen 1 bis 3, in der ein Fibrinolysehemmer mindestens ein Bestandteil aus der Gruppe ist, die aus Lysin, oder einer Verbindung von Lysinsalzen oder synthetischen Analogen einschl. der epsilon -Aminocaprensäure, Tranexamsäure, p-Aminomethylbenzolsäure, p-Benylamin schweflige Säure, alpha -N-Acetyl-Lysin-Methylester, CIS/Trans-4-Aminomethylcyclohexan-Carboxylsäure, trans-4-Aminomethylcyclohexan-Carboxylsäure und 4-Aminomethyl-Bicyclo-2, 2,2-Oktan-Carboxylsäure ausgewählt ist.
5. Verwendung einer Zusammensetzung gem. den vorstehenden Ansprüchen, die wenigstens ein Antioxydans umfasst.
6. Verwendung einer Zusammensetzung gemäss Anspruch 5, in der das Antioxydans wenigstens eine Substanz umfasst aus der Gruppe, die aus Tocopherol, Karotin, Selenium, N-Acethylsystein, Probucol und Mischungen davon besteht.
7. Verwendung einer Zusammensetzung gem. den vorangehenden Ansprüchen, die aktive Bestandteile für die Vorbeugung und Behandlung von collagenbedingten degenerativen Erkrankungen umfasst und aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Vitaminen, Pro-Vitaminen und Spurenelementen besteht.
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