CN121908950A - 基于取代的[(1,5-二苯基-1h-1,2,4-三唑-3-基)氧基]乙酸类的安全剂与取代的环二酮类及其盐的除草剂的除草剂/安全剂结合物 - Google Patents

基于取代的[(1,5-二苯基-1h-1,2,4-三唑-3-基)氧基]乙酸类的安全剂与取代的环二酮类及其盐的除草剂的除草剂/安全剂结合物

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CN121908950A CN202480061102.6A CN202480061102A CN121908950A CN 121908950 A CN121908950 A CN 121908950A CN 202480061102 A CN202480061102 A CN 202480061102A CN 121908950 A CN121908950 A CN 121908950A
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Abstract

本发明涉及包含一种或多种有效作为安全剂的组分(A)和一种或多种除草活性化合物(组分(B))的结合物,其中组分(A)表示一种或多种通式(I)的化合物或其农业化学上相容的盐,组分(B)表示一种或多种除草剂。本申请还涉及本发明的除草剂/安全剂结合物用于杂草防治或生长调节的方法和用途。

Description

基于取代的[(1,5-二苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)氧基]乙酸 类的安全剂与取代的环二酮类及其盐的除草剂的除草剂/安 全剂结合物
本发明涉及作物保护组合物的技术领域,所述组合物可用于抑制耕地上不想要的植物的生长、用于制备种子或用于植物作物中,所述组合物包含至少一种安全剂(A)和至少一种除草剂(B)的结合物,其中所述安全剂(A)是一种或多种通式(I)的取代的[(1,5-二苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)氧基]乙酸和/或其农业化学上可接受的盐(下文中也称为“组分(A)”)。
已知的除草剂对有害植物的功效处于高水平,然而通常取决于施用率、相应制剂的形式、有害植物的谱、在各自情况下要防治的有害植物、气候和土壤条件等,还特别取决于作物植物的相容性。
改进除草剂施用特性的一种方法可能是将安全剂与一种或多种提供所需附加特性的活性除草成分组合。然而,在两种或更多种活性成分联合施用的情况下,物理和生物不相容的现象并不罕见,例如联合制剂缺乏稳定性,活性成分分解和/或活性成分拮抗,或者安全剂的作用范围有限,只能保护作物植物免受一种除草剂的伤害,但在两种或更多种除草剂联合施用的情况下,并不能对所有组分有效。
具有不同化学结构的安全剂(也称为解毒剂)已为人所知约70年。同样已知的是,它们在保护功能方面存在显著差异,这意味着它们的使用仅限于选定的除草剂和/或需要保护的作物植物。基于待防治的有害植物,还要求选定的除草剂/安全剂结合物不会对除草功效产生不利影响。
[(1,5-二苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)氧基]乙酸衍生物及其盐由申请号为PCT/EP2020/083167(WO2021/105101)的PCT申请已知。取代的环二酮及其盐由例如申请号为WO2015/197468的PCT申请已知。
现已发现,取代的[(1,5-二苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)氧基]乙酸类化合物在施用一种或多种取代的环二酮类的除草剂(下文称为“组分(B)”)的情况下确实可以用于有效地保护不同的作物植物。
本发明的除草剂/安全剂结合物例如当它们用于防治作物植物中不想要的植物生长时以特别有利的方式相互作用,所述作物植物为例如小麦(硬质和软质小麦)、玉米、大豆、甜菜、甘蔗、棉花、稻、豆类(例如,矮菜豆和蚕豆)、亚麻、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、马铃薯以及粟/高粱。
因此,本发明提供了包含一种或多种有效作为安全剂的组分(A)和一种或多种作为组分(B)的除草活性化合物的结合物,
其中(A)表示一种或多种通式(I)的化合物或其农业化学上可接受的盐,
其中
(Ra)p-苯基表示Q-1.1至Q-1.55的基团:
以及(Rb)q-苯基表示Q-2.1至Q-2.55的基团:
Rc为氢,
并且
Rd为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、苯基、苄基、CH2(4-Cl-Ph)、CH2(4-F-Ph)、CH2(4-OMe-Ph)、2-甲氧基乙基、四氢呋喃-2-基甲基、四氢呋喃-3-基甲基、四氢吡喃-2-基甲基、四氢吡喃-3-基甲基、四氢吡喃-4-基甲基、甲基丙酸酯-3-基、乙基丙酸酯-3-基、甲基乙酸酯-2-基、乙基乙酸酯-2-基、甲基新戊酸酯-2-基、乙基新戊酸酯-3-基、甲基-2-甲基丙酸酯-3-基、甲基-2,2-二甲基丙酸酯-3-基、乙基-2-甲基丙酸酯-3-基、甲基-2-丙酸酯-2-基、乙基-2-丙酸酯-2-基、甲基乙酸酯-2-基、乙酸乙酯-2-基、甲基-1-甲基环丙烷甲酸酯-2-基、乙基-1-甲基环丙烷甲酸酯-2-基、2-(二甲基氨基)乙基、氧杂环丁烷-3-基、(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、环丙基甲基、1-环丙基乙基、(1-甲基环丙基)甲基、(2,2-二氯环丙基)甲基、(2,2-二甲基环丙基)甲基、烯丙基、炔丙基(丙-2-炔-1-基)、2-氯丙-2-烯-1-基、3-苯基丙-2-炔-1-基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、3,3-二氯-2-氟丙-2-烯-1-基、甲基丙-2-炔-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-1-烯-1-基、1-(2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基、(E)-戊-3-烯-2-基或(Z)-戊-3-烯-2-基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、庚-2-基、异丁基、1,3-二氧戊环-2-基甲基或1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基,
以及
(B)表示一种或多种选自具有通式(II)的活性除草成分及其农业化学上可接受的盐的除草剂,
其中
R1为(C1-C3)-烷氧基、(C1-C2)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基、(C1-C2)-氟烷氧基、乙基、正丙基、正丁基、环丙基或乙炔基,
R2为氢、乙基、正丙基、环丙基、乙烯基、乙炔基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-氟烷氧基、(C1-C2)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基-或C1-氟烷氧基-(C1-C3)-烷氧基-;前提条件是如果R1为乙基、正丙基、正丁基、环丙基或乙炔基,则R2为氢、乙基、正丙基、环丙基、乙烯基或乙炔基,
R3、R4、R5和R6独立地为氢、(C1-C5)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C2)-氟烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基磺酰基-(C1-C3)-烷基、(C3-C4)-环烷基,或未取代的4元、5元或6元单环杂环基环,所述单环杂环基环带有选自氧、硫和氮的环杂原子,且所述单环杂环基环通过杂环基内的环碳原子进行连接(优选四氢呋喃基,例如四氢呋喃-3-基,或四氢吡喃基,例如四氢吡喃-4-基),前提条件是R3、R4、R5和R6中不超过一个基团为烯基、炔基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基或杂环基,
或者R3和R4一起形成-(CH2)n1-或-(CH2)n2-X1-(CH2)n3-基团,并且R5和R6如上所定义,
或者R5和R6一起形成-(CH2)n1-或-(CH2)n2-X1-(CH2)n3-基团,并且R3和R4如上所定义,
其中X1是O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C2)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、C(H)((C1-C2)-烷基)、C((C1-C2)-烷基)2或C(H)((C1-C2)-烷氧基);
n1为2、3、4或5,
n2和n3独立地为1、2或3,前提条件是n2 + n3 = 2、3或4,
或者R4和R5一起形成-(CH2)n4-或者-(CH2)n5-C(R7a)(R7b)-(CH2)n6-或-C(R7c)=C(R7d)-基团,其中R7a为(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-烷氧基;并且R7b为氢或(C1-C2)-烷基,前提条件是当R7a为(C1-C2)-烷氧基时,R7b为氢;其中n4为1、2或3,n5和n6独立地为0、1或2,前提条件是n5 + n6 = 0、1或2;并且其中R7c和R7d独立地为氢或者(C1-C2)-烷基,
Y是O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、N((C1-C2)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、C(=O)、CR8R9或-CR10R11CR12R13-基团,
R8和R9独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C2)-氟烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基磺酰基-(C1-C3)-烷基,或者(C3-C6)-环烷基或被一个或两个(C1-C3)-烷基或(C1-C2)-氟烷基独立地取代的(C3-C6)-环烷基,或者(C4-C6)-环烷基,其中一个CH2基团任选被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C3)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]替代,或者被(C1-C3)-烷氧基取代且任选地还被(C1-C2)-烷基取代的(C3-C6)-环烷基;或者(C5-C6)-环烯基或带有一个或两个(C1-C3)-烷基取代基的(C5-C6)-环烯基,或者(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基或被一个或两个(C1-C3)-烷基或(C1-C2)-氟烷基独立地取代的取代(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基,或者(C4-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基,其中环中的一个CH2基团任选被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C2)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]取代,或者(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基,其在环中被(C1-C3)-烷氧基取代且任选地还在环中被(C1-C2)-烷基取代,或者为杂芳基、杂芳基-CH2-,其中杂芳基的环通过环碳原子进行连接且任选地还被1、2或3个与环碳原子键合的取代基取代,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基-C(=O)-、(C1-C2)-氟烷基-C(=O)-、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C2)-氟烷氧基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-炔基、(C1-C2)-氟烷基,前提条件是如果环碳原子与杂芳基的环的环氮原子直接键合,则该环碳原子不被卤素(除氟以外)、烷氧基或氟烷氧基取代;并且,在5元杂芳基在环中带有至少一个不属于C=N双键的部分的氮原子的情况下,该氮原子任选地被选自以下的取代基取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C2)-氟烷基、(C1-C3)-烷基-C(=O)-、(C1-C2)-氟烷基-C(=O)-、(C1-C2)-烷基-S(=O)2-,
前提条件是两个取代基R8和R9中不超过一个为任选地取代的环烷基;其中环-(CH)2-单元被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C3)-烷基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]或N((C1-C2)-烷氧基)替代的任选地取代的环烷基;任选地取代的环烯基;任选地取代的环烷基烷基;其中环-(CH)2-单元被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C3)-烷基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]或N((C1-C2)-烷氧基)替代的任选地取代的环烷基烷基;或者杂芳基或杂芳基-CH2-;
或者当R9为(C1-C2)-烷氧基时,R8为氢或(C1-C2)-烷基,
或者R8和R9一起为-(CH2)n7-或-(CH2)n8-X2-(CH2)n9-,其中X2是S(硫)、S(=O)、S(=O)2、C(H)[(C1-C3)-烷基]、C[(C1-C2)-烷基]2、C(H)[(C1-C3)-烷氧基],并且n7为2、3、4、5或6,并且n8和n9独立地为0、1、2、3,前提条件是n8 + n9 = 2、3、4、5,
R10、R11、R12和R13独立地为氢、(C1-C4)-烷基,前提条件是R10、R11、R12和R13中不超过一个基团为(C3-C4)-烷基,
G为氢、农艺学上可接受的金属、农艺学上可接受的锍基、农艺学上可接受的铵基、C(X3)-R14、-C(X4)-X5-R15、-C(X6)-N(R16)-R17、-SO2-R18、-P(X7)(R19)-R20、-CH2-X8-R21、(C1-C6)-烷氧基-C(=O)-CH2-、(C1-C6)-烷氧基-C(=O)-CH=CH-、(C2-C7)-烯-1-基-CH2-、(C2-C7)-烯-1-基-CH[(C1-C2)-烷基]-、(C2-C4)-氟烯-1-基-CH2-、(C2-C7)-炔-1-基-CH2-、(C2-C7)-炔-1-基-CH[(C1-C2)-烷基]-、杂芳基-CH2-、杂芳基-CH[(C1-C2)-烷基]-、苯基-CH2-、苯基-CH[(C1-C2)-烷基]-、苯基-C(O)-CH2-基团,其中苯基或杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C2)-烷基、C1-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、C1-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,
X3、X4、X5、X6、X7和X8独立地为O(氧)和S(硫),
R14是氢、(C1-C21)-烷基、(C2-C21)-烯基、(C2-C18)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基,或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基,或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,
R15为(C1-C18)-烷基、(C3-C18)-烯基、(C3-C18)-炔基、(C2-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C2-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基,或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,
R16和R17独立地为氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C2-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氨基或其中杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二杂芳基氨基或其中各杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C3-C7)-环烷基氨基、二-[(C3-C7)-环烷基]氨基、(C3-C7)-环烷氧基;或者
R16和R17与它们所键合的氮原子一起形成未取代的4至7元环,所述4至7元环任选地包含选自O(氧)和S(硫)的杂原子,
R18为(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氨基或其中杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二杂芳基氨基或其中各杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C3-C7)-环烷基氨基、二-[(C3-C7)-环烷基]氨基、(C3-C7)-环烷氧基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-氟烷氧基、(C3-C7)-烷基氨基、二-[(C3-C7)-烷基]氨基;
R19和R20独立地为(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氨基或其中杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二杂芳基氨基或其中各杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基;或者苄氧基和苯氧基,其中各苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,以及
R21为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C2-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中杂芳基任选地被还1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯氧基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氧基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基-C(=O),其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基。
关于本发明的化合物,将阐明上文使用的和下文进一步使用的术语。这些术语对于本领域技术人员而言是熟知的,并且尤其具有下文中阐述的定义:
除非另有不同定义,否则化学基团的名称通常应理解为使得与骨架或分子的其余部分的连接是通过最后提及的相关化学基团的结构元素,即,例如在(C1-C6)-烯氧基的情况下通过氧原子,以及在杂环基-(C1-C8)-烷基或(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基的情况下,在每种情况下均通过烷基的碳原子。
在由“-”标示的与分子的其余部分连接的情况下,该连接不是通过最后提到的结构元素,而是通过直接位于键符号“-”旁边的结构基元。例如:在-(CO)(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基的情况下,连接是通过羰基而不是通过(C1-C6)-烷基,因此有连接符“-”。
根据本发明,“烷硫基”——单独或作为化学基团的一部分——是指优选具有1至8个或1至6个碳原子的直链或支链的S-烷基,例如(C1-C10)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基或(C1-C4)-烷硫基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷硫基,如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基。
“烷氧基”表示通过氧原子连接的烷基基团,例如(但不限于)(C1-C6)-烷氧基,如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基表示通过氧原子连接的烯基基团,以及炔氧基表示通过氧原子连接的炔基基团,例如(C2-C10)-烯氧基、(C2-C6)-烯氧基或(C2-C4)-烯氧基,和(C3-C10)-炔氧基、(C3-C6)-炔氧基或(C3-C4)-炔氧基。
根据本发明,除非另有不同定义,否则“烷基羰基”(烷基-C(=O)-)表示通过-C(=O)-与骨架键合的烷基基团,例如(C1-C10)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C4)-烷基羰基。此处,碳原子数涉及烷基羰基中的烷基基团。
除非另有不同定义,否则“烷氧基羰基(烷基-O-C(=O)-)”表示:通过-O-C(=O)-与骨架键合的烷基基团,例如(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基或(C1-C4)-烷氧基羰基。此处,碳原子数涉及烷氧基羰基中的烷基基团。类似地,除非另有不同定义,否则本发明的“烯氧基羰基”和“炔氧基羰基”分别表示通过-O-C(=O)-与骨架键合的烯基基团和炔基基团,例如(C2-C10)-烯氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基或(C2-C4)-烯氧基羰基,以及(C3-C10)-炔氧基羰基、(C3-C6)-炔氧基羰基或(C3-C4)-炔氧基羰基。此处,碳原子数涉及烯氧基羰基或炔氧基羰基中的烯基基团或炔基基团。
根据本发明,除非另有不同定义,术语“烷基羰基氧基”(烷基-C(=O)-O-)表示通过羰基氧基(-C(=O)-O-)的氧与骨架键合的烷基基团,例如(C1-C10)-烷基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基或(C1-C4)-烷基羰基氧基。此处,碳原子数涉及烷基羰基氧基中的烷基基团。
在简式如C(O)R13、C(O)OR13、OC(O)NR11R12或C(O)NR11R12中,例如,括号中所示的简式O为通过双键与相邻碳原子键合的氧原子。
在简式如OC(S)OR13、OC(S)SR14、OC(S)NR11R12中,括号中所示的简式S为通过双键与相邻碳原子键合的硫原子。
术语“芳基”表示任选取代的单环、双环或多环芳族体系,其具有优选6至14个、特别是6至10个环碳原子,例如苯基、萘基、蒽基、菲基等,优选苯基。
术语“任选取代的芳基”还包括多环体系,如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基,其中键合位点位于芳族体系上。在系统性术语中,“芳基”通常还被术语“任选取代的苯基”所涵盖。本文中优选的芳基取代基为例如氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、二烷基氨基烷氧基、三[烷基]甲硅烷基、二[烷基]芳基甲硅烷基、二[烷基]烷基甲硅烷基、三[烷基]甲硅烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基-N-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基。
杂环基团(杂环基)含有至少一个杂环(=其中至少一个碳原子已被杂原子、优选被选自N、O、S、P的杂原子替代的碳环),该杂环是饱和的、不饱和的、部分饱和的或杂芳族的,并且可以是未取代的或取代的,在该种情况下,键合位点定位在环原子上。如果杂环基或杂环任选地被取代,则其可与其他碳环或杂环稠合。在任选地取代的杂环基的情况下,还包括多环体系,例如8-氮杂双环[3.2.1]辛基、8-氮杂双环[2.2.2]辛基或1-氮杂双环[2.2.1]庚基。在任选地取代的杂环基的情况下,还包括螺环体系,例如1-氧杂-5-氮杂螺[2.3]己基。除非另有定义,所述杂环优选包含3至9个环原子,特别是3至6个环原子,并且在杂环中包含一个或多个、优选1至4个、特别是1、2或3个杂原子,所述杂原子优选选自N、O和S,但两个氧原子不能直接相邻,例如具有一个选自N、O和S的杂原子:1-吡咯烷基或2-吡咯烷基或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-基或3,4-二氢-2H-吡咯-3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-基或2,3-二氢-1H-吡咯-2-基或2,3-二氢-1H-吡咯-3-基或2,3-二氢-1H-吡咯-4-基或2,3-二氢-1H-吡咯-5-基、2,5-二氢-1H-吡咯-1-基或2,5-二氢-1H-吡咯-2-基或2,5-二氢-1H-吡咯-3-基、1-哌啶基或2-哌啶基或3-哌啶基或4-哌啶基、2,3,4,5-四氢吡啶-2-基或2,3,4,5-四氢吡啶-3-基或2,3,4,5-四氢吡啶-4-基或2,3,4,5-四氢吡啶-5-基或2,3,4,5-四氢吡啶-6-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-基或1,2,3,6-四氢吡啶-2-基或1,2,3,6-四氢吡啶-3-基或1,2,3,6-四氢吡啶-4-基或1,2,3,6-四氢吡啶-5-基或1,2,3,6-四氢吡啶-6-基、1,2,3,4-四氢吡啶-1-基或1,2,3,4-四氢吡啶-2-基或1,2,3,4-四氢吡啶-3-基或1,2,3,4-四氢吡啶-4-基或1,2,3,4-四氢吡啶-5-基或1,2,3,4-四氢吡啶-6-基、1,4-二氢吡啶-1-基或1,4-二氢吡啶-2-基或1,4-二氢吡啶-3-基或1,4-二氢吡啶-4-基、2,3-二氢吡啶-2-基或2,3-二氢吡啶-3-基或2,3-二氢吡啶-4-基或2,3-二氢吡啶-5-基或2,3-二氢吡啶-6-基、2,5-二氢吡啶-2-基或2,5-二氢吡啶-3-基或2,5-二氢吡啶-4-基或2,5-二氢吡啶-5-基或2,5-二氢吡啶-6-基、1-氮杂环庚烷基或2-氮杂环庚烷基或3-氮杂环庚烷基或4-氮杂环庚烷基、2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚三烯-7-基、2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-7-基、2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基、3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-2-基或3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-3-基或3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-4-基或3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-5-基或3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-6-基或3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚三烯-7-基、4,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或4,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或4,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或4,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基、2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基或2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-5-基或2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-6-基或2,5-二氢-1H-氮杂环庚三烯-7-基、2,7-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或2,7-二氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或2,7-二氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或2,7-二氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基、2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-1-基或2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-4-基或2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢-1H-氮杂环庚三烯-7-基、3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-基或3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-3-基或3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-4-基或3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-5-基或3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-6-基或3,4-二氢-2H-氮杂环庚三烯-7-基、3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-基或3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-3-基或3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-4-基或3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-5-基或3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-6-基或3,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-7-基、5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-2-基或5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-3-基或5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-4-基或5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-5-基或5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-6-基或5,6-二氢-2H-氮杂环庚三烯-7-基、4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-2-基或4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-3-基或4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-4-基或4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-5-基或4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-6-基或4,5-二氢-3H-氮杂环庚三烯-7-基、1H-氮杂环庚三烯-1-基或1H-氮杂环庚三烯-2-基或1H-氮杂环庚三烯-3-基或1H-氮杂环庚三烯-4-基或1H-氮杂环庚三烯-5-基或1H-氮杂环庚三烯-6-基或1H-氮杂环庚三烯-7-基、2H-氮杂环庚三烯-2-基或2H-氮杂环庚三烯-3-基或2H-氮杂环庚三烯-4-基或2H-氮杂环庚三烯-5-基或2H-氮杂环庚三烯-6-基或2H-氮杂环庚三烯-7-基、3H-氮杂环庚三烯-2-基或3H-氮杂环庚三烯-3-基或3H-氮杂环庚三烯-4-基或3H-氮杂环庚三烯-5-基或3H-氮杂环庚三烯-6-基或3H-氮杂环庚三烯-7-基、4H-氮杂环庚三烯-2-基或4H-氮杂环庚三烯-3-基或4H-氮杂环庚三烯-4-基或4H-氮杂环庚三烯-5-基或4H-氮杂环庚三烯-6-基或4H-氮杂环庚三烯-7-基、2-氧杂环戊烷基或3-氧杂环戊烷基(=2-或3-四氢呋喃基)、2,3-二氢呋喃-2-基或2,3-二氢呋喃-3-基或2,3-二氢呋喃-4-基或2,3-二氢呋喃-5-基、2,5-二氢呋喃-2-基或2,5-二氢呋喃-3-基、2-氧杂环己烷基或3-氧杂环己烷基或4-氧杂环己烷基(= 2-四氢吡喃基或3-四氢吡喃基或4-四氢吡喃基)、3,4-二氢-2H-吡喃-2-基或3,4-二氢-2H-吡喃-3-基或3,4-二氢-2H-吡喃-4-基或3,4-二氢-2H-吡喃-5-基或3,4-二氢-2H-吡喃-6-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-基或3,6-二氢-2H-吡喃-3-基或3,6-二氢-2H-吡喃-4-基或3,6-二氢-2H-吡喃-5-基或3,6-二氢-2H-吡喃-6-基、2H-吡喃-2-基或2H-吡喃-3-基或2H-吡喃-4-基或2H-吡喃-5-基或2H-吡喃-6-基、4H-吡喃-2-基或4H-吡喃-3-基或4H-吡喃-4-基、2-氧杂环庚烷基或3-氧杂环庚烷基或4-氧杂环庚烷基、2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-2-基或2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-3-基或2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-4-基或2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-5-基或2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-6-基或2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-7-基、2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-2-基或2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-3-基或2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-4-基或2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-5-基或2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-6-基或2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-7-基、2,3,6,7-四氢氧杂环庚三烯-2-基或2,3,6,7-四氢氧杂环庚三烯-3-基或2,3,6,7-四氢氧杂环庚三烯-4-基、2,3-二氢氧杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢氧杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢氧杂环庚三烯-4-基或2,3-二氢氧杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢氧杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢氧杂环庚三烯-7-基、4,5-二氢氧杂环庚三烯-2-基或4,5-二氢氧杂环庚三烯-3-基或4,5-二氢氧杂环庚三烯-4-基、2,5-二氢氧杂环庚三烯-2-基或2,5-二氢氧杂环庚三烯-3-基或2,5-二氢氧杂环庚三烯-4-基或2,5-二氢氧杂环庚三烯-5-基或2,5-二氢氧杂环庚三烯-6-基或2,5-二氢氧杂环庚三烯-7-基、氧杂环庚三烯-2-基或氧杂环庚三烯-3-基或氧杂环庚三烯-4-基或氧杂环庚三烯-5-基或氧杂环庚三烯-6-基或氧杂环庚三烯-7-基、2-四氢噻吩基或3-四氢噻吩基、2,3-二氢噻吩-2-基或2,3-二氢噻吩-3-基或2,3-二氢噻吩-4-基或2,3-二氢噻吩-5-基、2,5-二氢噻吩-2-基或2,5-二氢噻吩-3-基、四氢-2H-噻喃-2-基或四氢-2H-噻喃-3-基或四氢-2H-噻喃-4-基、3,4-二氢-2H-噻喃-2-基或3,4-二氢-2H-噻喃-3-基或3,4-二氢-2H-噻喃-4-基或3,4-二氢-2H-噻喃-5-基或3,4-二氢-2H-噻喃-6-基、3,6-二氢-2H-噻喃-2-基或3,6-二氢-2H-噻喃-3-基或3,6-二氢-2H-噻喃-4-基或3,6-二氢-2H-噻喃-5-基或3,6-二氢-2H-噻喃-6-基、2H-噻喃-2-基或2H-噻喃-3-基或2H-噻喃-4-基或2H-噻喃-5-基或2H-噻喃-6-基、4H-噻喃-2-基或4H-噻喃-3-基或4H-噻喃-4-基。优选的3元和4元杂环为例如1-氮杂环丙烷基或2-氮杂环丙烷基、氧杂环丙烷基、硫杂环丙烷基、1-氮杂环丁烷基或2-氮杂环丁烷基或3-氮杂环丁烷基、2-氧杂环丁烷基或3-氧杂环丁烷基、2-硫杂环丁烷基或3-硫杂环丁烷基、1,3-二氧杂环丁烷-2-基。“杂环基”的其他实例为具有两个选自N、O和S的杂原子的部分或完全氢化的杂环基团,例如1-吡唑烷基或2-吡唑烷基或3-吡唑烷基或4-吡唑烷基、4,5-二氢-3H-吡唑-3-基或4,5-二氢-3H-吡唑-4-基或4,5-二氢-3H-吡唑-5-基、4,5-二氢-1H-吡唑-1-基或4,5-二氢-1H-吡唑-3-基或4,5-二氢-1H-吡唑-4-基或4,5-二氢-1H-吡唑-5-基、2,3-二氢-1H-吡唑-1-基或2,3-二氢-1H-吡唑-2-基或2,3-二氢-1H-吡唑-3-基或2,3-二氢-1H-吡唑-4-基或2,3-二氢-1H-吡唑-5-基、1-咪唑烷基或2-咪唑烷基或3-咪唑烷基或4-咪唑烷基、2,3-二氢-1H-咪唑-1-基或2,3-二氢-1H-咪唑-2-基或2,3-二氢-1H-咪唑-3-基或2,3-二氢-1H-咪唑-4-基、2,5-二氢-1H-咪唑-1-基或2,5-二氢-1H-咪唑-2-基或2,5-二氢-1H-咪唑-4-基或2,5-二氢-1H-咪唑-5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-1-基或4,5-二氢-1H-咪唑-2-基或4,5-二氢-1H-咪唑-4-基或4,5-二氢-1H-咪唑-5-基、六氢哒嗪-1-基或六氢哒嗪-2-基或六氢哒嗪-3-基或六氢哒嗪-4-基、1,2,3,4-四氢哒嗪-1-基或1,2,3,4-四氢哒嗪-2-基或1,2,3,4-四氢哒嗪-3-基或1,2,3,4-四氢哒嗪-4-基或1,2,3,4-四氢哒嗪-5-基或1,2,3,4-四氢哒嗪-6-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-1-基或1,2,3,6-四氢哒嗪-2-基或1,2,3,6-四氢哒嗪-3-基或1,2,3,6-四氢哒嗪-4-基或1,2,3,6-四氢哒嗪-5-基或1,2,3,6-四氢哒嗪-6-基、1,4,5,6-四氢哒嗪-1-基或1,4,5,6-四氢哒嗪-3-基或1,4,5,6-四氢哒嗪-4-基或1,4,5,6-四氢哒嗪-5-基或1,4,5,6-四氢哒嗪-6-基、3,4,5,6-四氢哒嗪-3-基或3,4,5,6-四氢哒嗪-4-基或3,4,5,6-四氢哒嗪-5-基、4,5-二氢哒嗪-3-基或4,5-二氢哒嗪-4-基、3,4-二氢哒嗪-3-基或3,4-二氢哒嗪-4-基或3,4-二氢哒嗪-5-基或3,4-二氢哒嗪-6-基、3,6-二氢哒嗪-3-基或3,6-二氢哒嗪-4-基、1,6-二氢哒嗪-1-基或1,6-二氢哒嗪-3-基或1,6-二氢哒嗪-4-基或1,6-二氢哒嗪-5-基或1,6-二氢哒嗪-6-基、六氢嘧啶-1-基或六氢嘧啶-2-基或六氢嘧啶-3-基或六氢嘧啶-4-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-1-基或1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基或1,4,5,6-四氢嘧啶-4-基或1,4,5,6-四氢嘧啶-5-基或1,4,5,6-四氢嘧啶-6-基、1,2,5,6-四氢嘧啶-1-基或1,2,5,6-四氢嘧啶-2-基或1,2,5,6-四氢嘧啶-4-基或1,2,5,6-四氢嘧啶-5-基或1,2,5,6-四氢嘧啶-6-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-1-基或1,2,3,4-四氢嘧啶-2-基或1,2,3,4-四氢嘧啶-3-基或1,2,3,4-四氢嘧啶-4-基或1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基或1,2,3,4-四氢嘧啶-6-基、1,6-二氢嘧啶-1-基或1,6-二氢嘧啶-2-基或1,6-二氢嘧啶-4-基或1,6-二氢嘧啶-5-基或1,6-二氢嘧啶-6-基、1,2-二氢嘧啶-1-基或1,2-二氢嘧啶-2-基或1,2-二氢嘧啶-4-基或1,2-二氢嘧啶-5-基或1,2-二氢嘧啶-6-基、2,5-二氢嘧啶-2-基或2,5-二氢嘧啶-4-基或2,5-二氢嘧啶-5-基、4,5-二氢嘧啶-4-基或4,5-二氢嘧啶-5-基或4,5-二氢嘧啶-6-基、1,4-二氢嘧啶-1-基或1,4-二氢嘧啶-2-基或1,4-二氢嘧啶-4-基或1,4-二氢嘧啶-5-基或1,4-二氢嘧啶-6-基、1-哌嗪基或2-哌嗪基或3-哌嗪基、1,2,3,6-四氢吡嗪-1-基或1,2,3,6-四氢吡嗪-2-基或1,2,3,6-四氢吡嗪-3-基或1,2,3,6-四氢吡嗪-5-基或1,2,3,6-四氢吡嗪-6-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-1-基或1,2,3,4-四氢吡嗪-2-基或1,2,3,4-四氢吡嗪-3-基或1,2,3,4-四氢吡嗪-4-基或1,2,3,4-四氢吡嗪-5-基或1,2,3,4-四氢吡嗪-6-基、1,2-二氢吡嗪-1-基或1,2-二氢吡嗪-2-基或1,2-二氢吡嗪-3-基或1,2-二氢吡嗪-5-基或1,2-二氢吡嗪-6-基、1,4-二氢吡嗪-1-基或1,4-二氢吡嗪-2-基或1,4-二氢吡嗪-3-基、2,3-二氢吡嗪-2-基或2,3-二氢吡嗪-3-基或2,3-二氢吡嗪-5-基或2,3-二氢吡嗪-6-基、2,5-二氢吡嗪-2-基或2,5-二氢吡嗪-3-基、1,3-二氧杂环戊烷-2-基或1,3-二氧杂环戊烷-4-基或1,3-二氧杂环戊烷-5-基、1,3-二氧杂环戊烯-2-基或1,3-二氧杂环戊烯-4-基、1,3-二氧杂环己烷-2-基或1,3-二氧杂环己烷-4-基或1,3-二氧杂环己烷-5-基、4H-1,3-二氧杂环己二烯(dioxin)-2-基或4H-1,3-二氧杂环己二烯-4-基或4H-1,3-二氧杂环己二烯-5-基或4H-1,3-二氧杂环己二烯-6-基、1,4-二氧杂环己烷-2-基或1,4-二氧杂环己烷-3-基或1,4-二氧杂环己烷-5-基或1,4-二氧杂环己烷-6-基、2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-2-基或2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-3-基或2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-5-基或2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-6-基、1,4-二氧杂环己二烯-2-基或1,4-二氧杂环己二烯-3-基、1,2-二硫杂环戊烷-3-基或1,2-二硫杂环戊烷-4-基、3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-基或3H-1,2-二硫杂环戊烯-4-基或3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基、1,3-二硫杂环戊烷-2-基或1,3-二硫杂环戊烷-4-基、1,3-二硫杂环戊烯-2-基或1,3-二硫杂环戊烯-4-基、1,2-二硫杂环己烷-3-基或1,2-二硫杂环己烷-4-基、3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-3-基或3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-4-基或3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-5-基或3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-6-基、3,6-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-3-基或3,6-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-4-基、1,2-二硫杂环己二烯-3-基或1,2-二硫杂环己二烯-4-基、1,3-二硫杂环己烷-2-基或1,3-二硫杂环己烷-4-基或1,3-二硫杂环己烷-5-基、4H-1,3-二硫杂环己二烯-2-基或4H-1,3-二硫杂环己二烯-4-基或4H-1,3-二硫杂环己二烯-5-基或4H-1,3-二硫杂环己二烯-6-基、异噁唑烷-2-基或异噁唑烷-3-基或异噁唑烷-4-基或异噁唑烷-5-基、2,3-二氢异噁唑-2-基或2,3-二氢异噁唑-3-基或2,3-二氢异噁唑-4-基或2,3-二氢异噁唑-5-基、2,5-二氢异噁唑-2-基或2,5-二氢异噁唑-3-基或2,5-二氢异噁唑-4-基或2,5-二氢异噁唑-5-基、4,5-二氢异噁唑-3-基或4,5-二氢异噁唑-4-基或4,5-二氢异噁唑-5-基、1,3-噁唑烷-2-基或1,3-噁唑烷-3-基或1,3-噁唑烷-4-基或1,3-噁唑烷-5-基、2,3-二氢-1,3-噁唑-2-基或2,3-二氢-1,3-噁唑-3-基或2,3-二氢-1,3-噁唑-4-基或2,3-二氢-1,3-噁唑-5-基、2,5-二氢-1,3-噁唑-2-基或2,5-二氢-1,3-噁唑-4-基或2,5-二氢-1,3-噁唑-5-基、4,5-二氢-1,3-噁唑-2-基或4,5-二氢-1,3-噁唑-4-基或4,5-二氢-1,3-噁唑-5-基、1,2-噁嗪烷(oxazinan)-2-基或1,2-噁嗪烷-3-基或1,2-噁嗪烷-4-基或1,2-噁嗪烷-5-基或1,2-噁嗪烷-6-基、3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-基或3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-3-基或3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-4-基或3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-5-基或3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-6-基、3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-基或3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-3-基或3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-4-基或3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-5-基或3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-6-基、5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-基或5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-3-基或5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-4-基或5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-5-基或5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-6-基、5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-基或5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-4-基或5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-5-基或5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-6-基、2H-1,2-噁嗪-2-基或2H-1,2-噁嗪-3-基或2H-1,2-噁嗪-4-基或2H-1,2-噁嗪-5-基或2H-1,2-噁嗪-6-基、6H-1,2-噁嗪-3-基或6H-1,2-噁嗪-4-基或6H-1,2-噁嗪-5-基或6H-1,2-噁嗪-6-基、4H-1,2-噁嗪-3-基或4H-1,2-噁嗪-4-基或4H-1,2-噁嗪-5-基或4H-1,2-噁嗪-6-基、1,3-噁嗪烷-2-基或1,3-噁嗪烷-3-基或1,3-噁嗪烷-4-基或1,3-噁嗪烷-5-基或1,3-噁嗪烷-6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-基或3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-3-基或3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-4-基或3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-5-基或3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-基或3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-3-基或3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-4-基或3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-5-基或3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-基或5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-4-基或5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-5-基或5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-基或5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-4-基或5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-5-基或5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-6-基、2H-1,3-噁嗪-2-基或2H-1,3-噁嗪-4-基或2H-1,3-噁嗪-5-基或2H-1,3-噁嗪-6-基、6H-1,3-噁嗪-2-基或6H-1,3-噁嗪-4-基或6H-1,3-噁嗪-5-基或6H-1,3-噁嗪-6-基、4H-1,3-噁嗪-2-基或4H-1,3-噁嗪-4-基或4H-1,3-噁嗪-5-基或4H-1,3-噁嗪-6-基、吗啉-2-基或吗啉-3-基或吗啉-4-基、3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-基或3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-3-基或3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-4-基或3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-5-基或3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-6-基、3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-基或3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-3-基或3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-5-基或3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-6-基、2H-1,4-噁嗪-2-基或2H-1,4-噁嗪-3-基或2H-1,4-噁嗪-5-基或2H-1,4-噁嗪-6-基、4H-1,4-噁嗪-2-基或4H-1,4-噁嗪-3-基、1,2-氧氮杂环庚烷-2-基或1,2-氧氮杂环庚烷-3-基或1,2-氧氮杂环庚烷-4-基或1,2-氧氮杂环庚烷-5-基或1,2-氧氮杂环庚烷-6-基或1,2-氧氮杂环庚烷-7-基、2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或4,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6基-或4,5-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或4,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、6,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或6,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或6,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或6,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或6,7-二氢-1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、1,2-氧氮杂环庚三烯-3-基或1,2-氧氮杂环庚三烯-4-基或1,2-氧氮杂环庚三烯-5-基或1,2-氧氮杂环庚三烯-6-基或1,2-氧氮杂环庚三烯-7-基、1,3-氧氮杂环庚烷-2-基或1,3-氧氮杂环庚烷-3-基或1,3-氧氮杂环庚烷-4-基或1,3-氧氮杂环庚烷-5-基或1,3-氧氮杂环庚烷-6-基或1,3-氧氮杂环庚烷-7-基、2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或4,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,5-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或4,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、6,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或6,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或6,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或6,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或6,7-二氢-1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、1,3-氧氮杂环庚三烯-2-基或1,3-氧氮杂环庚三烯-4-基或1,3-氧氮杂环庚三烯-5-基或1,3-氧氮杂环庚三烯-6-基或1,3-氧氮杂环庚三烯-7-基、1,4-氧氮杂环庚烷-2-基或1,4-氧氮杂环庚烷-3-基或1,4-氧氮杂环庚烷-5-基或1,4-氧氮杂环庚烷-6-基或1,4-氧氮杂环庚烷-7-基、2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-4-基或2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、2,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或2,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或2,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或2,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或2,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或4,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或4,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,5-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、4,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或4,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或4,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-4-基或4,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或4,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或4,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、6,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或6,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或6,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或6,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或6,7-二氢-1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、1,4-氧氮杂环庚三烯-2-基或1,4-氧氮杂环庚三烯-3-基或1,4-氧氮杂环庚三烯-5-基或1,4-氧氮杂环庚三烯-6-基或1,4-氧氮杂环庚三烯-7-基、异噻唑烷-2-基或异噻唑烷-3-基或异噻唑烷-4-基或异噻唑烷-5-基、2,3-二氢异噻唑-2-基或2,3-二氢异噻唑-3-基或2,3-二氢异噻唑-4-基或2,3-二氢异噻唑-5-基、2,5-二氢异噻唑-2-基或2,5-二氢异噻唑-3-基或2,5-二氢异噻唑-4-基或2,5-二氢异噻唑-5-基、4,5-二氢异噻唑-3-基或4,5-二氢异噻唑-4-基或4,5-二氢异噻唑-5-基、1,3-噻唑烷-2-基或1,3-噻唑烷-3-基或1,3-噻唑烷-4-基或1,3-噻唑烷-5-基、2,3-二氢-1,3-噻唑-2-基或2,3-二氢-1,3-噻唑-3-基或2,3-二氢-1,3-噻唑-4-基或2,3-二氢-1,3-噻唑-5-基、2,5-二氢-1,3-噻唑-2-基或2,5-二氢-1,3-噻唑-4-基或2,5-二氢-1,3-噻唑-5-基、4,5-二氢-1,3-噻唑-2-基或4,5-二氢-1,3-噻唑-4-基或4,5-二氢-1,3-噻唑-5-基、1,3-噻嗪烷-2-基或1,3-噻嗪烷-3-基或1,3-噻嗪烷-4-基或1,3-噻嗪烷-5-基或1,3-噻嗪烷-6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-基或3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-3-基或3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-基或3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-5-基或3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-6-基、3,6-二氢2H-1,3-噻嗪-2-基或3,6-二氢2H-1,3-噻嗪-3-基或3,6-二氢2H-1,3-噻嗪-4-基或3,6-二氢2H-1,3-噻嗪-5-基或3,6-二氢2H-1,3-噻嗪-6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-基或5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-基或5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-5-基或5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-基或5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-4-基或5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-5-基或5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-6-基、2H-1,3-噻嗪-2-基或2H-1,3-噻嗪-4-基或2H-1,3-噻嗪-5-基或2H-1,3-噻嗪-6-基、6H-1,3-噻嗪-2-基或6H-1,3-噻嗪-4-基或6H-1,3-噻嗪-5-基或6H-1,3-噻嗪-6-基、4H-1,3-噻嗪-2-基或4H-1,3-噻嗪-4-基或4H-1,3-噻嗪-5-基或4H-1,3-噻嗪-6-基。“杂环基”的其他实例为具有3个选自N、O和S的杂原子的部分或完全氢化的杂环基团,例如1,4,2-二噁唑烷-2-基或1,4,2-二噁唑烷-3-基或1,4,2-二噁唑烷-5-基、1,4,2-二噁唑-3-基或1,4,2-二噁唑-5-基、1,4,2-二噁嗪烷-2-基或1,4,2-二噁嗪烷-3-基或1,4,2-二噁嗪烷-5-基或1,4,2-二噁嗪烷-6-基、5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-基或5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-5-基或5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-6-基、1,4,2-二噁嗪-3-基或1,4,2-二噁嗪-5-基或1,4,2-二噁嗪-6-基、1,4,2-二氧氮杂环庚烷-2-基或1,4,2-二氧氮杂环庚烷-3-基或1,4,2-二氧氮杂环庚烷-5-基或1,4,2-二氧氮杂环庚烷-6-基或1,4,2-二氧氮杂环庚烷-7-基、6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-基或6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-5-基或6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-6-基或6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-7-基、2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-2-基或2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-基或2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-5-基或2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-6-基或2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-7-基、5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-基或5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-5-基或5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-6-基或5H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-7-基、7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-基或7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-5-基或7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-6-基或7H-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-7-基。下文还列出了任选地被进一步取代的杂环的结构实例:
上文列出的杂环优选被例如以下基团取代:氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、卤代环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、烯基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲硅烷基炔基、硝基、氨基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、烷硫基、氢硫基、羟基烷基、氧代、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷硫基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂芳氧基、二烷基氨基、烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。
当基础结构被选自基团(=基团)列表或类别定义的基团组的“一个或多个基团”取代时,在每种情况下这包括被多个相同的和/或结构不同的基团同时取代。
在部分或完全饱和的氮杂环的情况下,其可通过碳或通过氮与分子的其余部分连接。
用于取代的杂环基团的合适的取代基为下文进一步指定的取代基,以及还有氧代和硫代。然后,作为环碳原子上的取代基的氧代基团为例如杂环中的羰基。因此,优选还包括内酯和内酰胺。氧代基团还可出现在环杂原子上,所述环杂原子可以不同的氧化态存在,例如在N和S的情况下,并且在这种情况下,在杂环中形成例如二价的-N(O)-、-S(O)-(也简称为SO)和S(O)2(也简称为SO2)基团。在-N(O)-和-S(O)-基团的情况下,在每种情况下都包括两种对映异构体。
根据本发明,表述“杂芳基”表示杂芳族化合物,即完全不饱和的芳族杂环化合物,优选具有1至4个、优选1个或2个相同或不同的杂原子(优选O、S或N)的5元至7元环。本发明的杂芳基为例如1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂环庚三烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-噁嗪基、1,3,2-噁嗪基、1,3,6-噁嗪基和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂环庚三烯基、硫杂环庚三烯基、1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮杂环庚三烯基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。本发明的杂芳基还可被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻的碳原子是另一个芳族环的一部分,则该体系为稠合的杂芳族体系,例如苯并稠合的或多重稠合的杂芳族化合物。优选的实例为喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)、异喹啉(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1,5-萘啶、1,6-萘啶、1,7-萘啶、1,8-萘啶、2,6-萘啶、2,7-萘啶、酞嗪、吡啶并吡嗪、吡啶并嘧啶、吡啶并哒嗪、蝶啶、嘧啶并嘧啶。杂芳基的实例还为5元或6元苯并稠合环,其选自1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、2H-异吲哚-6-基、2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
术语“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘。如果该术语用于基团,那么“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘原子。
根据本发明,“烷基”是指直链或支链的开链饱和烃基,其任选地被单取代或多取代,并且在单取代或多取代的情况下称为“取代的烷基”。优选的取代基为卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基,特别优选甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前缀“二”还包括不同烷基基团的组合,例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。
“卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别表示被相同或不同的卤素原子部分或完全取代的烷基、烯基和炔基,例如单卤代烷基,例如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;全卤代烷基,例如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3;多卤代烷基,例如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;术语“卤代烷基”还涵盖术语“氟代烷基”。术语“全卤代烷基”还涵盖术语“全氟烷基”。
“卤代烷氧基”是,例如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl;这相应地适用于卤代烯基和其它卤代基团。
本文举例提及的表述“(C1-C5)-烷基”是根据所述碳原子范围对具有1至5个碳原子的直链或支链烷基的简称,即包括例如甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基、叔丁基、1-戊基、2-甲基丁-1-基、3-甲基丁-1-基、2,2-二甲基丙-1-基基团。具有更大指定碳原子范围的一般烷基基团,例如“(C1-C6)-烷基”,相应地还包括具有更多数目的碳原子的直链或支链烷基基团,即根据所述实例,还包括具有5个和6个碳原子的烷基基团。
除非特别说明,否则在烃基如烷基、烯基和炔基基团,包括复合基团中的烃基的情况下,优选低碳骨架,例如具有1至6个碳原子,或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子。烷基基团,包括在复合基团如烷氧基、卤代烷基等中的烷基基团,为例如甲基、乙基、正丙基或异丙基,正丁基、异丁基、叔丁基或2-丁基、戊基,己基如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基,庚基如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基;烯基和炔基基团定义为对应于烷基基团的可能的不饱和基团,其中存在至少一个双键或三键。优选具有一个双键或三键的基团。
术语“烯基”还特别包括具有多于一个双键的直链或支链的开链烃基,如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基,以及具有一个或多个累积双键的丙二烯基或累积多烯基基团,例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基意指例如可任选地被其他烷基基团取代的乙烯基,例如(但不限于)(C2-C6)-烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
术语“炔基”还特别包括具有多于一个三键或具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支链的开链烃基,例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基表示例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
术语“环烷基”是指具有优选3-8个环碳原子的碳环饱和环体系,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基,其任选地被进一步取代,优选被以下基团取代:氢、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、卤代烷硫基、卤素、烯基、炔基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基。在任选取代的环烷基的情况下,包括具有取代基的环体系,还包括在环烷基基团上具有双键的取代基,例如亚烷基基团,如亚甲基。在任选取代的环烷基的情况下,还包括多环脂族体系,例如双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基,以及体系如1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基。术语“(C3-C7)-环烷基”是对应于指定碳原子范围的具有三至七个碳原子的环烷基的简称。
“环烯基”表示具有优选4-8个碳原子的碳环、非芳族的、部分不饱和的环体系,例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基,还包括在环烯基基团上具有双键的取代基,例如亚烷基基团,如亚甲基。在任选取代的环烯基的情况下,对取代的环烷基的说明相应地适用。
术语“亚烷基(alkyliden)”,例如(C1-C10)-亚烷基的形式,表示通过双键连接的直链或支链的开链烃基基团。亚烷基可能的键合位点自然仅为基础结构上两个氢原子可被双键替代的位置;基团为例如=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。亚环烷基表示通过双键键合的碳环基团。
术语“亚烷基(alkylen)”,例如(C1-C8)-亚烷基的形式,表示在两个位置上与其他基团连接的直链或支链的开链烃基基团。
“烷氧基烷基”表示通过烷基键合的烷氧基基团,“烷氧基烷氧基”表示通过氧原子键合的烷氧基烷基基团,例如(但不限于)甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、甲氧基-正丙氧基。
“芳基烷基”表示通过烷基键合的芳基基团,“杂芳基烷基”表示通过烷基键合的杂芳基基团,以及“杂环基烷基”表示通过烷基键合的杂环基基团。
“环烷基烷基”表示通过烷基键合的环烷基基团,例如(但不限于此)环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、1-环丙基乙-1-基、2-环丙基乙-1-基、1-环丙基丙-1-基、3-环丙基丙-1-基。
“芳基烯基”表示通过烯基键合的芳基基团,“杂芳基烯基”表示通过烯基键合的杂芳基基团,以及“杂环基烯基”表示通过烯基键合的杂环基基团。
“芳基炔基”表示通过炔基键合的芳基基团,“杂芳基炔基”表示通过炔基键合的杂芳基基团,以及“杂环基炔基”表示通过炔基键合的杂环基基团。
根据本发明,“卤代烷硫基”——其本身或作为化学基团的组成部分——为优选具有1至8个或具有1至6个碳原子的直链或支链的S-卤代烷基,例如(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基或(C1-C4)-卤代烷硫基,例如(但不限于)三氟甲硫基、五氟乙硫基、二氟甲基、2,2-二氟乙-1-基硫基、2,2,2-二氟乙-1-基硫基、3,3,3-丙-1-基硫基。
“卤代环烷基”和“卤代环烯基”分别表示被相同或不同的卤素原子(如F、Cl和Br)或被卤代烷基(如三氟甲基或二氟甲基)部分取代或完全取代的环烷基或环烯基,例如1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丁-1-基、1-三氟甲基环丙-1-基、2-三氟甲基环丙-1-基、1-氯环丙-1-基、2-氯环丙-1-基、2,2-二氯环丙-1-基、3,3-二氟环丁基。
下文只提及中性化合物,因此包含了列出的所有存在形式,除非在特定上下文中,例如在下表的生物功效的实施例中,活性成分的特定形式是相关的。
本发明的除草剂/安全剂结合物可包含其他组分,例如用于对抗有害生物(例如有害植物、损害植物的动物或损害植物的真菌)的其他活性成分,特别是选自下述的活性成分:除了B项中提到的除草剂之外的除草剂、杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂和杀螨药及相关物质或其他种类的用于作物保护的活性成分(如抗性诱导剂)、作物植物保护活性成分(组分(A)除外的安全剂、解毒剂)、植物生长调节剂和/或在作物保护中常用的添加剂和/或制剂助剂。在本文中这些组分可以一起配制(即用型制剂)并照原样使用,或者它们可以单独配制然后一起使用,例如在桶混物或顺序施用中。
作为组分(A)出现的通式(I)的单个安全剂在下文中也被称为化合物(A)、活性成分(A)、组分(A)或安全剂(A)。相应地,作为组分(B)存在的单个活性除草成分在下文中也被称为化合物(B)、活性成分(B)、组分(B)、除草剂(B)或式(II)的化合物。
发现本发明的安全剂(A)和除草剂(B)结合物的优势特性在于,安全剂(A)和除草剂(B)彼此相容,意味着它们可以一起使用,而不会发生导致安全剂(A)或除草剂(B)被破坏的安全剂(A)和/或除草剂(B)之间的显著的化学不相容性。
这种有利的相容性还扩展至活性成分在联合使用时的生物学特性。例如,在使用本发明的除草剂/安全剂结合物防治有害植物时,通常不会观察到拮抗作用。
安全剂(A)化合物的式(I)中和除草剂(B)化合物的式(II)中以及所有下文的化学式中,以下定义适用:
根据取代基的性质及它们的连接方式,式(I)或(II)的化合物可以以立体异构体的形式存在。例如,如果有一个或多个不对称取代的碳原子和/或硫原子,则可能出现对映异构体和非对映异构体。可以通过常规分离方法(例如色谱分离方法)从制备中所获得的混合物中得到立体异构体。同样也可以通过使用光学活性起始材料和/或助剂使用立体选择性反应,来选择性地制备立体异构体。
本发明还涉及由式(I)或(II)涵盖但未具体定义的所有立体异构体及其混合物。然而,为简单起见,下文将始终提及式(I)或(II)的化合物,即使这不仅意指纯的化合物,如果合适的话,还意指不同比例的异构体化合物的混合物。
根据上述定义的取代基的性质,式(I)或(II)的化合物具有酸性特性,并且可以与无机或有机碱或与金属离子形成盐,如果合适的话还可以形成内盐或加合物。如果式(I)或(II)的化合物带有羟基、羧基或其他导致酸性的基团,这些化合物可以与碱反应生成盐。合适的碱为例如碱金属和碱土金属(尤其是钠、钾、镁和钙)的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐,以及氨,具有(C1-C4)-烷基基团的伯胺、仲胺和叔胺,(C1-C4)-烷醇的单烷醇胺、二烷醇胺和三烷醇胺,胆碱和氯化胆碱,以及有机胺,如三烷基胺、吗啉、哌啶或吡啶。这些盐是其中酸性氢被农业上合适的阳离子替代的化合物,例如金属盐,尤其是碱金属盐或碱土金属盐,尤其是钠盐和钾盐,或者铵盐,与有机胺的盐,或季铵盐,其例如具有式[NRR´R´´R´´´]+的阳离子,其中R至R´´´各自独立地为有机基团,尤其是烷基、芳基、芳烷基或烷基芳基。还有用的是烷基锍盐和烷基氧化锍盐,例如(C1-C4)-三烷基锍盐和(C1-C4)-三烷基氧化锍盐。
具体地,式(II)化合物中的G可以是农艺学上可接受的金属,例如铜、铁、锂、钠、钾、镁或钙(特别是碱金属或碱土金属)。
式(I)或(II)的化合物可以通过将合适的无机或有机酸(例如矿物酸如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3;或有机酸如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸或磺酸,例如对甲苯磺酸)加到碱性基团(如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶基、吗啉基或吡啶基)上形成盐。这些盐还包含阴离子形式的所述酸的共轭碱。
合适的以去质子化形式存在的取代基如磺酸或羧酸能够与其本身可以质子化的基团(例如氨基)形成内盐。
如果基团被残基多取代,这意味着该基团被一个或多个与已提及的残基相同或不同的残基取代。
以下是关于每个单独的安全剂(A)和除草剂(B)的优选、特别优选和非常特别优选定义的描述。
如果化合物可以通过氢转移形成其结构在形式上未被通式(A)涵盖的互变异构体,然而,这些互变异构体被通式(A)的本发明的化合物的定义所涵盖,除非考虑的是特定的互变异构体。例如,许多羰基化合物可能同时以酮的形式和烯醇的形式存在,这两种形式都被通式(A)的化合物的定义所涵盖。
根据取代基的性质及它们的连接方式,通式(I)的化合物可能作为立体异构体存在。由其特定三维形式定义的可能的立体异构体,例如对映异构体、非对映异构体、Z和E异构体均被通式(I)涵盖。例如,如果存在一个或多个烯基,可能会出现非对映异构体(Z和E异构体)。例如,如果存在一个或多个不对称碳原子,可能会出现对映异构体和非对映异构体。立体异构体可以通过常规分离方法从在制备中所获得的混合物中得到。色谱分离可以在分析规模上进行,以确定对映体过量或非对映体过量,也可以在制备规模上进行,以制备用于生物测试的测试样品。同样也可以通过使用光学活性起始材料和/或助剂使用立体选择性反应,来选择性地制备立体异构体。因此,本发明还涉及所有被通式(I)涵盖但未以特定的立体形式显示的立体异构体及其混合物。
如果化合物以固体形式获得,也可以通过重结晶或浸提进行纯化。如果通过以下描述的路径无法以令人满意的方式获得通式(I)的单个化合物,它们可以通过通式(I)的其他化合物的衍生化来制备。
合适的分离方法、纯化方法和分离通式(I)化合物的立体异构体的方法是本领域技术人员由类似案例通常已知的方法,例如通过物理方法如结晶、色谱法特别是柱色谱和HPLC(高压液相色谱)、蒸馏(任选地在减压条件下)、萃取及其他方法,任何剩余的混合物通常可以通过色谱分离方法进行分离,例如在手性固相上。适用于制备量或工业规模的方法如结晶,例如从非对映体混合物中使用光学活性酸以及如果合适的话,条件是存在酸性基团,使用光学活性碱获得的非对映体盐的结晶。
在本发明的第一实施方案中,本发明的除草剂/安全剂结合物,除了上述定义的至少一种组分(B)之外,优选包含通式(I)的组分A[安全剂A]或其农业化学上可接受的盐,具体见表1。
表1:优选的式(I)的化合物(安全剂(A))的IUPAC名称及结构式
式(I)的化合物由国际申请(申请号为PCT/EP2020/083167(WO2021/105101))已知,并且可通过其中描述的方法进行制备。
在本发明的上下文中,特别优选的安全剂(A)为根据上述表1编号为A1、A3、A5、A7和A9的化合物。
在本发明的第二实施方案中,本发明的除草剂/安全剂结合物优选含有根据上述表1的化合物A1、A3、A5、A7和A9或其农艺学上可接受的盐[安全剂(A)]和优选选自下表2中列出的式(II)的活性除草成分的化合物[除草剂(B)],其中R1、R2、G和Y的定义如下,R3和R6为氢,R4和R5形成-CH2-CH2-基团并与它们所键合的碳原子以及Y基团一起形成环。
表2:
式(II)的化合物由国际申请(申请号为PCT/EP2015/063744(WO2015/197468))已知,并且可通过其中描述的方法进行制备。
在本发明的第三实施方案中,本发明的除草剂/安全剂结合物,除了下表3中定义的至少一种组分(B)之外,优选含有根据下表1的化合物A1、A3、A5、A7和A9或其农艺学上可接受的盐[安全剂(A)]。在下表3中的通式(II)的组分(B)中,R3和R6为氢,R4和R5形成-CH2-CH2-基团并与它们所键合的碳原子以及Y基团一起形成环。R1、R2、G和Y的定义如下。
表3:
在本发明的第四实施方案中,本发明的除草剂/安全剂结合物,除了至少一种选自下文定义的B1、B24、B29的化合物之外,优选包含根据下表1的化合物A1、A3、A5、A7和A9或其农艺学上可接受的盐[安全剂(A)]。
B1:4-羟基-3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮。
B24:3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-醇钠。
B29:3-[2-甲氧基-4-(1-丙炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-基甲基碳酸酯。
在本发明的上下文中,可以将各个优选的和更优选的实施方案根据需要彼此进行组合。这意味着含有安全剂(A)一种或多种通式(I)化合物或其农业化学上可接受的盐[组分(A)]和(B)一种或多种除草剂[组分(B)]的除草组合物均包含在本发明内,其中如上详述的,所公开的任何所需的优选的和更优选的实施方案可以彼此组合。
在申请日,出乎意料地发现一些包含作为安全剂的通式(I)的化合物(A)或其农业化学上可接受的盐[安全剂(A)]和除草剂(B)的二元结合物是特别有利的。
这些列于下表4中。
表4:
此外,本发明的除草剂/安全剂结合物可以与其他活性成分(如杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂等)和/或植物生长调节剂或选自作物保护中的常规添加剂的助剂(例如佐剂和制剂助剂)一起使用。它们的使用形式,如制剂或桶混物是除草产品(组合物)。
因此,本发明还提供了添加有作物保护中的常规添加剂(如佐剂和制剂助剂),以及任选地其他活性作物保护成分的除草剂/安全剂结合物。
本发明还提供本发明的除草剂/安全剂结合物作为除草剂和植物生长调节剂的用途和施用方法,优选地本发明的除草剂/安全剂结合物作为具有所存在的相应除草剂结合物的协同活性含量的除草剂和植物生长调节剂。
对于组(B)的活性成分,施用率优选为5至400 g a.i./ha、特别是8至200 g/ha,最优选为10至90 g a.i./ha。
根据有效施用率,基于重量计的(A):(B)的比例通常在1:400至500:1的范围内,优选在1:100至100:1的范围内,更优选在1:40至20:1的范围内。
所述量为施用率(g a.i./ha =每公顷活性物质的克数),因此也定义了在联合制剂、预混剂、桶混物或顺序施用中结合的活性成分的比例。
本发明的除草剂/安全剂结合物可包含其他组分,例如针对有害生物(如有害植物、损害植物的动物或损害植物的真菌)的其他活性成分,在这种情况下,特别是选自杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀螨药及相关物质的活性成分。
可以与本发明的除草剂/安全剂结合物联合使用的杀真菌活性化合物,优选为标准的市售活性成分,例如(与除草剂类似,所述化合物通常以其通用名称命名):
1) 麦角甾醇生物合成抑制剂,例如环丙唑醇(cyproconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、环酰菌胺(fenhexamid)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、氟喹唑(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、抑霉唑(imazalil)、抑霉唑硫酸盐(imazalilsulfate)、种菌唑(ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、咪鲜胺(prochloraz)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、啶菌噁唑(pyrisoxazole)、螺环菌胺(spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑醇(triadimenol)、十三吗啉(tridemorph)、灭菌唑(triticonazole)、(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊环-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊环-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)、ipfentrifluconazole。
2) 作用于复合物I或II的呼吸链抑制剂,例如苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、联苯吡菌胺(bixafen)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、呋吡菌胺(furametpyr)、异丙噻菌胺(isofetamid)、吡唑萘菌胺(isopyrazam,反式-差向异构体对映体1R,4S,9S)、吡唑萘菌胺(反式-差向异构体对映体1S,4R,9R)、吡唑萘菌胺(反式-差向异构体外消旋体1RS,4SR,9SR)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构体外消旋体1RS,4SR,9RS与反式-差向异构体外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构体对映体1R,4S,9R)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构体对映体1S,4R,9S)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构体外消旋体1RS,4SR,9RS)、氟唑菌苯胺(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、联苯吡嗪菌胺(pyraziflumid)、氟唑环菌胺(sedaxane)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘(methanonaphthalen)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。
3) 作用于复合物III的呼吸链抑制剂,例如唑嘧菌胺(ametoctradin)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、噁唑菌酮(famoxadon)、咪唑菌酮(fenamidon)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基 2-甲基丙酸酯、2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、{5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯。
4) 有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、噻唑菌胺(ethaboxam)、氟吡菌胺(fluopicolide)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)苯酰菌胺(zoxamide)、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪、3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。
5) 具有多位点活性的化合物,例如波尔多混合剂(Bordeaux mixture)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorthalonil)、氢氧化铜、环烷酸铜(coppernaphthenate)、氧化铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸铜(2+)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、灭菌丹(folpet)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、代森联锌(zinc metiram)、喹啉铜(copper oxine)、丙森锌(propineb)、硫和包括多硫化钙的硫制剂、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英并[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。
6) 能够激发宿主防御的化合物,例如活化酯(acibenzolar-S- methyl)、异噻菌胺(isotianil)、烯丙苯噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)。
7) 氨基酸和/或蛋白质生物合成的抑制剂,例如嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、土霉素(oxytetracycline)、嘧霉胺(pyrimethanil)、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
8) ATP生成抑制剂,例如硅噻菌胺(silthiofam)。
9) 细胞壁合成抑制剂,例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、丁吡吗啉(pyrimorph)、缬菌胺(valifenalate)、(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
10) 脂质和膜合成抑制剂,例如霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。
11) 黑色素生物合成抑制剂,例如三环唑(tricyclazole)、2,2,2-三氟乙基-{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。
12) 核酸合成抑制剂,例如:苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M(kiralaxyl))、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M (mefenoxam))。
13) 信号转导抑制剂,例如咯菌腈(fludioxonil)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、丙氧喹啉(proquinazid)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、乙烯菌核利(vinclozolin)。
14) 可以用作解偶联剂的化合物,例如氟啶胺(fluazinam)、硝苯菌酯(meptyldinocap)。
15) 其他化合物,例如脱落酸(abscisic acid)、苯噻硫氰(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、氟噻唑菌腈(flutianil)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、苯菌酮(metrafenon)、米多霉素(mildiomycin)、纳他霉素(natamycin)、二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、oxamocarb、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、oxyfenthiin、五氯苯酚及其盐类、膦酸及其盐类、霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、pyriofenone(chlazafenone)、异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、叶枯酞(tecloftalam)、甲磺菌胺(tolnifanide)、1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇、2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}苯基甲磺酸酯、2-苯基苯酚及其盐类、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂环庚三烯、丁-3-炔-1-基 {6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯、(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、吩嗪-1-甲酸、3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、喹啉-8-醇、喹啉-8-醇硫酸盐(2:1)、{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。
优选的杀真菌剂选自:苯霜灵(benalaxyl)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、敌菌丹(captafol)、多菌灵(carbendazim)、氯环丙酰胺(carpropamid)、氰霜唑(cyazofamid)、环丙唑醇(cyproconazole)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、毒菌锡(fentine)、氟喹唑(fluquinconazole)、三乙膦酸(fosetyl)、氟酰亚胺(fluoroimide)、灭菌丹(folpet)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、异菌脲(iprodionem)、异丙菌胺(iprovalicarb)、春雷霉素(kasugamycin)、代森锰(maneb)、代森纳(nabam)、戊菌隆(pencycuron)、咪鲜胺(prochloraz)、霜霉威(propamocarb)、丙森锌(propineb)、嘧霉胺(pyrimethanil)、螺环菌胺(spiroxamine)、五氯硝基苯(quintozene)、戊唑醇(tebuconazole)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、肟菌酯(trifloxystrobin)、代森锌(zineb)。
杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀螨药及相关活性成分为例如(类似于除草剂和杀真菌剂,如果可能的话,化合物以其通用名称提及):
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,优选氨基甲酸酯类,其选自棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类,其选自乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、氰咪唑硫磷(imicyafos)、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭多(vamidothion)。
(2)GABA门控氯化物通道阻断剂,优选环二烯-有机氯类,其选自氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan);或苯基吡唑类(fiproles),其选自乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。
(3)钠通道调节剂,优选拟除虫菊酯类,其选自氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊酯(allethrin)、d-顺式-反式丙烯除虫菊酯、d-反式丙烯除虫菊酯、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯s-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、λ-三氟氯氰菊酯、γ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)[(1R)-反式异构体]、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(empenthrin)[(EZ)-(1R)异构体]、顺式氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、甲氧氟菊酯(momfluorothrin)、苄氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)[(1R)-反式异构体]、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(除虫菊)(pyrethrins (pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R) 异构体]、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)或DDT或甲氧氯。
(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂,优选新烟碱类,其选自啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam);或烟碱(nicotine);或亚砜亚胺类,其选自氟啶虫胺腈(sulfoxaflor);或丁烯羟酸内脂类(butenolides),其选自氟吡呋喃酮(flupyradifurone)。
(5)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的变构调节剂,优选多杀菌素类(spinosyns),其选自乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀霉素(spinosad)。
(6)谷氨酸门控氯化物通道(GluCl)的变构调节剂,优选阿维菌素(avermectins)/米尔贝菌素(milbemycins),其选自阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素(milbemectin)。
(7)保幼激素模拟物类,优选选自以下的保幼激素类似物:烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene),或苯氧威(fenoxycarb)或吡丙醚(pyriproxyfen)。
(8)其他非特异性(多位点)抑制剂,优选烷基卤化物,其选自甲基溴化物和其他烷基卤化物;或氯化苦或硫酰氟或硼砂或吐酒石或甲基异氰酸酯发生剂,其选自diazomet和威百亩。
(9)弦音器官TRPV通道调节剂,其选自吡蚜酮(pymetrozine)和氟虫吡喹(pyrifluquinazone)。
(10)螨生长抑制剂,其选自四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、氟螨嗪(diflovidazin)和乙螨唑(etoxazole)。
(11)昆虫中肠膜微生物干扰剂,其选自苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和选自以下的B.t.植物蛋白:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、VIP3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb和Cry34Ab1/35Ab1。
(12)线粒体ATP合酶抑制剂,优选ATP干扰剂,其选自杀螨隆(diafenthiuron);或有机锡化合物,其选自三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatinoxide);或克螨特(propargite)或四氯杀螨砜(tetradifon)。
(13)通过阻断质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂,其选自虫螨腈(chlorfenapyr)、DNOC和氟虫胺(sulfluramid)。
(14)烟碱型乙酰胆碱受体通道阻断剂,其选自杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。
(15)几丁质生物合成抑制剂,类型0,其选自双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。
(16)几丁质生物合成抑制剂,类型1,其选自噻嗪酮(buprofezin)。
(17)蜕皮干扰剂(尤其是在双翅目(Diptera)的情况下),其选自灭蝇胺(cyromazine)。
(18)蜕皮激素受体激动剂,其选自环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
(19)章鱼胺(Octopamine)受体激动剂,其选自双甲脒(amitraz)。
(20)线粒体复合物III电子传递抑制剂,其选自氟蚁腙(hydramethylnon)、灭螨醌(acequinocyl)和嘧螨酯(fluacrypyrim)。
(21)线粒体复合物I电子传递抑制剂,优选METI杀螨剂,其选自喹螨醚(fenazaquin)、喹螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad),或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤酮(Derris))。
(22)电压依赖性钠通道阻断剂,其选自茚虫威(indoxacarb)和氰氟虫腙(metaflumizone)。
(23)乙酰-CoA羧化酶抑制剂,优选特窗酸(tetronic acid)和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物,其选自螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。
(24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂,优选磷化物类,其选自磷化铝、磷化钙、膦和磷化锌;或氰化物类,其选自氰化钙、氰化钾和氰化钠。
(25)线粒体复合物II电子传递抑制剂,优选β-酮腈衍生物,其选自腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen);或羧苯胺类(carboxanilides),其选自吡唑酰苯胺(pyflubumide)。
(28)兰尼碱(ryanodine)受体调节剂,优选二酰胺类,其选自氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟苯虫酰胺(flubendiamide)。
(29)弦音器官调节剂(具有不明确的靶标结构),其选自氟啶虫酰胺(flonicamid)。
(30)其他活性成分,其选自:氟螨啶(acynonapyr)、双丙环虫酯、阿福拉纳(afoxolaner)、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、苯嘧虫噁烷(benzpyrimoxan)、联苯肼酯(bifenazate)、溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、右旋反式氯丙炔菊酯(chloroprallethrin)、氟铝酸钠(cryolite)、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)、环氧虫啶(cycloxaprid)、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)、二氯噻吡嘧啶(dicloromezotiaz)、三氯杀螨醇(dicofol)、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon metofluthrin)、ε-momfluthrin、氟虫碳酸酯(flometoquin)、三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)、氟噻虫砜(fluensulfone)、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、丁虫腈(flufiprole)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyrimin、氟雷拉纳(fluralaner)、氟噁唑酰胺(fluxametamide)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、戊吡虫胍(guadipyr)、七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)、氯噻啉(imidaclothiz)、异菌脲(iprodione)、κ-联苯菊酯、κ-七氟菊酯、洛替拉纳(lotilaner)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、oxazosulfyl、哌虫啶(paichongding)、啶虫丙醚(pyridalyl)、吡氟喹虫唑(pyrifluquinazon)、嘧螨胺(pyriminostrobin)、螺螨双酯(spirobudiclofen)、甲氧哌啶乙酯(spiropidion)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、四唑虫酰胺(tetraniliprole)、四氯虫酰胺(tetrachlorantraniliprole)、替戈拉纳(tigolaner)、tioxazafen、硫氟肟醚(thiofluoximate)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)和碘甲烷;另外基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(I-1582, BioNeem, Votivo)的制剂和以下化合物:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(由WO 2006/043635获知)(CAS 885026-50-6)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(由WO 2003/106457获知)(CAS 637360-23-7)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(由WO 2006/003494获知)(CAS 872999-66-1)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO2010052161获知)(CAS 1225292-17-0)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(由EP 2647626获知)(CAS 1440516-42-6)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(由WO 2004/099160获知)(CAS792914-58-0)、PF1364(由JP 2010/018586获知)(CAS 1204776-60-2)、(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(由 WO 2013/144213获知)(CAS1461743-15-6)、N-[3-(苄基氨基甲酰基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2010/051926获知)(CAS 1226889-14-0)、5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺(由CN103232431获知)(CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)苯甲酰胺、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧代(oxido)-3-硫杂环丁烷基)苯甲酰胺和4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)苯甲酰胺(由WO 2013/050317 A1获知)(CAS1332628-83-7)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺(由WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/0213448 A1获知)(CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]氨基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰基]-1H-吡唑-3-甲腈(由CN 101337937 A获知)(CAS 1105672-77-2)、3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(硫代苯甲酰胺(Liudaibenjiaxuanan),由CN 103109816A获知)(CAS 1232543-85-9)、N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2012/034403 A1获知)(CAS1268277-22-0)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2011/085575 A1获知)(CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(由CN 101337940 A获知)(CAS 1108184-52-6)、(2E)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]肼甲酰胺和2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]肼甲酰胺(由CN 101715774 A获知)(CAS 1232543-85-9)、环丙烷甲酸3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯基酯(由CN 103524422 A获知)(CAS 1542271-46-4)、(4aS)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫基]苯基]氨基]羰基]茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯(由CN 102391261 A获知)(CAS 1370358-69-2)、6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]氨基甲酸酯]-α-L-吡喃甘露糖(由US 2014/0275503 A1获知)(CAS 1181213-14-8)、8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(CAS1253850-56-4)、(8-反式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-顺式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(由WO 2007040280A1、WO 2007040282 A1获知)(CAS 934001-66-8)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫基]丙酰胺(由WO 2015/058021 A1、WO 2015/058028 A1获知)(CAS 1477919-27-9)和N-[4-(氨基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由CN 103265527 A获知)(CAS 1452877-50-7)、5-(1,3-二氧杂环己烷-2-基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基]嘧啶(由WO 2013/115391 A1获知)(CAS 1449021-97-9)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(由WO 2014/187846 A1获知)(CAS 1638765-58-8)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基甲酸乙酯(由WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1获知)(CAS 1229023-00-0)、4-[(5S)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-N-[(4R)-2-乙基-3-氧代-4-异噁唑基]-2-甲基苯甲酰胺(由WO 2011/067272、WO2013/050302获知)(CAS 1309959-62-3)。
例如,可以优选与本发明的除草剂/安全剂结合物一起使用的杀昆虫剂如下:
啶虫脒、氟丙菊酯、涕灭威、双甲脒、甲基谷硫磷(acinphos-methyl)、氟氯氰菊酯、甲萘威、氯氰菊酯、溴氰菊酯、硫丹、灭线磷、苯线磷、倍硫磷、氟虫腈、吡虫啉、甲胺磷、甲硫威、氯硝柳胺(niclosamide)、亚砜磷、丙硫磷(prothiophos)、氟硅菊酯、噻虫啉、硫双威、四溴菊酯、三唑磷、三氯膦酸酯(trichlorfon)、杀铃脲、特丁硫磷、地虫磷(fonofos)、甲拌磷、毒死蜱(chlorpyriphos)、克百威、七氟菊酯。
本发明的除草剂/安全剂结合物优选适用于防治经济上重要的作物植物中不想要的植物生长,经济上重要的作物植物为例如小麦(硬质和软质小麦)、玉米、大豆、甜菜、甘蔗、棉花、稻、豆类(例如矮菜豆和蚕豆)、亚麻、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、马铃薯以及粟/高粱。
对于施用,本发明的除草剂/安全剂结合物可以一起或单独施用于植物(例如有害植物,如单子叶或双子叶杂草或不想要的作物植物)、种子(例如谷物、种子或营养繁殖器官如块茎或新枝的带芽部位)或植物生长的区域(例如生长区)。在本文中除草剂和安全剂可以一起配制(即用型制剂)并照原样使用,或者它们可以单独配制然后一起使用,例如在桶混物或顺序施用中使用。
除草剂/安全剂结合物可以在播种前(如果合适的话,也可以混入土壤中)、苗前或苗后施用。针对尚未出苗或已经出苗的有害植物,优选采用播种后早期苗前方法或苗后方法。施用还可以整合到分次重复施用(顺序处理)的杂草管理系统中。
可通过本发明的除草剂/安全剂结合物防治的单子叶和双子叶杂草群的一些代表的具体实施例以举例方式提及,但是这些列举并不旨在限制于特定物种。
在单子叶杂草属中,例如山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、阿披拉草属(Apera)、燕麦属(Avena)、Brachicaria、雀麦属(Bromus)、狗牙根属(Cynodon)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、荸荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、白茅属(Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属(Imperata)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久花属(Monochoria)、稷属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、虉草属(Phalaris)、梯牧草属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、罗氏草属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、蔗草属(Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)、尖瓣花属(Sphenoclea)和莎草属(Cyperus)属于一年生类。
就双子叶杂草物种而言,其作用谱扩展至以下物种,例如苘麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属(Ambrosia)、单花葵属(Anoda)、春黄菊属(Anthemis)、蔷薇属(Aphanes)、蒿属(Artemisia)、滨藜属(Atriplex)、雏菊属(Bellis)、鬼针草属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、牻牛儿苗属(Erodium)、糖芥属(Erysimum)、大戟属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、拉拉藤属(Galium)、 天竺葵属(Geranium)、木槿属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(Lepidium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属(Mercurialis)、粟米草属(Mullugo)、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、萝卜属(Raphanus)、蔊菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属(Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapis)、茄属(Solanum)、苦苣菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、车轴草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属(Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)。
如果在萌芽前将本发明的除草剂/安全剂结合物施用于土壤表面,则要么完全阻止杂草幼苗的发芽,要么杂草生长至其达到子叶期后停止生长,并在经过三到四周后最终完全死亡。
如果在出苗后将本发明的除草剂/安全剂结合物施用于植物的绿色部位,生长在处理后停止,有害植物停留在施用时的生长阶段,或者在一段时间后完全死亡,因此,这种处理方式可以非常早且持续地消除对作物植物有害的杂草的竞争。相比之下,作物植物的生长受该除草剂/安全剂结合物的使用的影响(即使有的话)很轻微。
本发明的除草剂/安全剂结合物以其快速起效和长效的除草作用著称。通常,本发明的结合物中的活性成分的耐雨水冲刷性良好。特别的优势在于,除草剂/安全剂结合物中使用的组分(A)和(B)的有效剂量可以调整到如此低的水平,使其对土壤的作用最低。因此,其不仅能够在敏感作物中使用,而且实际上也防止了地下水污染。
本发明的除草剂/安全剂结合物可施用的经济上重要的作物是,例如,以下属的双子叶作物:落花生属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆属(Glycine)、棉花属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、番茄属(Lycopersicon)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、茄属(Solanum)、蚕豆属(Vicia),或以下属的单子叶作物:葱属(Allium)、菠萝属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、燕麦属、大麦属(Hordeum)、稻属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、黑麦属(Secale)、高粱属、黑小麦属(Triticale)、小麦属(Triticum)和玉蜀黍属(Zea)。
本发明的除草剂/安全剂结合物还可优选用于转基因作物,所述转基因作物对生长调节剂或抑制植物必需酶(例如乙酰乳酸合成酶(ALS)、EPSP合成酶、谷氨酰胺合成酶(GS)、原卟啉原IX氧化酶(PPO)或羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD))的除草剂具有抗性,或对选自磺酰脲类、草甘膦类、草铵膦类或苯甲酰异噁唑类以及类似活性成分的除草剂具有抗性。
本发明的除草剂/安全剂结合物可以采取的形式或者是组分(A)和(B)与(在合适的情况下)其他活性农用化学成分、添加剂和/或常规制剂助剂的混合制剂,然后以常规的用水稀释的方式施用;或者也可以通过将单独配制或部分单独配制的组分用水共同稀释,制备成所谓的桶混物。
本发明的除草剂/安全剂结合物可以根据所需的生物学和/或物理化学参数以多种方式配制。常规制剂方案的实例为:可湿性粉剂(WP)、水溶性粉剂(SP)、可乳化浓缩剂(EC)、水溶性浓缩剂、水溶液(SL)、乳剂(EW)(例如油包水型和水包油型乳剂)、可喷雾溶液剂或乳剂、油基或水基分散剂、油分散剂(OD)、悬浮乳剂、悬浮浓缩剂(SC)、油混溶性溶液剂、微囊悬浮剂(CS)、撒粉产品(DP)、包衣剂、用于土壤施用或撒播的颗粒剂、微颗粒形式的颗粒剂(GR)、可喷洒颗粒剂、吸收和吸附颗粒剂、水分散性颗粒剂(WG)、水溶性颗粒剂(SG)、ULV制剂、微胶囊剂或蜡剂。
因此,本发明还提供了包含本发明的除草剂/安全剂结合物的除草和植物生长调节组合物。
各制剂类型原则上是已知的并记载于例如以下文献中:Winnacker-Küchler, "Chemische Technologie" [Chemical technology], 第7卷, C. Hanser Verlag Munich,第4版, 1986;van Valkenburg, "Pesticide Formulations", Marcel Dekker, N.Y.,1973;K. Martens, "Spray Drying" Handbook, 第3版, 1979, G. Goodwin Ltd.London。
必需的制剂助剂如惰性材料、表面活性剂、溶剂和其他添加剂同样是已知的并记载于例如以下文献中:Watkins, "Handbook of Insecticide Dust Diluents andCarriers", 第2版, Darland Books, Caldwell N.J.; H.v. Olphen, "Introduction toClay Colloid Chemistry"; 第2版, J. Wiley & Sons, N.Y. Marsden, "SolventsGuide", 第2版, Interscience, N.Y. 1963; McCutcheon's "Detergents andEmulsifiers Annual", MC Publ. Corp., Ridgewood N.J.; Sisley和Wood, "Encyclopedia of Surface Active Agents", Chem. Publ. Co. Inc., N.Y. 1964, Schönfeldt, "Grenzflächenaktive Äthylenoxidaddukte" ["Interface-active EthyleneOxide Adducts"], Wiss. Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1976, Winnacker-Küchler, "Chemische Technologie", 第7卷, C. Hanser Verlag Munich, 第4版, 1986。
在这些制剂的基础上,还可以与其他农药活性物质,如其他除草剂、杀真菌剂、杀昆虫剂或其他农药(例如杀螨剂、杀线虫剂、杀软体动物剂、灭鼠剂、杀蚜虫剂、杀鸟剂、杀幼虫剂、杀卵剂、杀细菌剂、杀病毒剂等),以及和其他安全剂、肥料和/或生长调节剂,例如以成品制剂或桶混物的形式制备结合物。
可湿性粉剂是可在水中均匀分散的制剂,除了活性成分、除了稀释剂或惰性物质之外,还包含离子和/或非离子类型的表面活性剂(润湿剂、分散剂),例如聚氧乙基化烷基酚、聚氧乙基化脂肪醇、聚氧乙基化脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木质素磺酸钠、2,2'-二萘基甲烷-6,6'-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰基甲基牛磺酸钠。为制备可湿性粉剂,例如在常规设备如锤磨机、风磨机和空气气流磨机中精细研磨除草活性成分,并同时或随后与制剂助剂混合。
可乳化浓缩剂通过将活性成分溶于有机溶剂(例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或相对高沸点的芳族化合物或烃类或有机溶剂的混合物)中,并添加一种或多种离子和/或非离子的表面活性剂(乳化剂)来制备。可以使用的乳化剂的实例是:烷基芳基磺酸钙盐,例如十二烷基苯磺酸钙;或非离子乳化剂,例如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷缩合产物、烷基聚醚、脱水山梨糖醇酯(例如脱水山梨糖醇脂肪酸酯,或例如聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯)。
撒粉产品通过将活性成分与细分散的固体(例如滑石、天然粘土如高岭土、膨润土和叶腊石、或硅藻土)一起研磨来获得。
悬浮浓缩剂可以是水基或油基的。其可通过市售的珠磨机,并任选地添加例如已在上文中针对其他类型制剂所列的表面活性剂,通过例如湿法研磨进行制备。
乳剂,例如水包油型乳剂(EW),可以通过例如搅拌器、胶体磨和/或静态混合器使用如已在上文中针对其他类型制剂所列的水性有机溶剂和任选的表面活性剂进行制备。
颗粒剂可通过将活性成分喷雾到吸附性颗粒状惰性材料上制备或通过将活性成分浓缩物通过胶黏剂(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油)施加至载体物质表面(例如砂、高岭石或颗粒状惰性材料)上进行制备。也可将合适的活性成分以常规用于制备肥料颗粒的方法制备成颗粒——如果需要与肥料相混合。
水分散性颗粒剂通常通过诸如喷雾干燥法、流化床造粒法、盘式造粒法、用高速混合器的混合法以及不使用固体惰性材料的挤出法的方法制备。
该农用化学制剂通常包含0.1重量%至99重量%、特别是0.2重量%至95重量%的组分(A)和/或(B)的活性成分,以下浓度为根据制剂类型的常规浓度:
在可湿性粉剂中,活性成分浓度为例如约10重量%至95重量%;补足至100重量%的余量由常规制剂成分组成。在可乳化浓缩剂的情况下,活性成分的浓度可以为约1重量%至90重量%、优选5重量%至80重量%。
粉剂形式的制剂通常含有5重量%至20重量%的活性成分;可喷雾溶液剂含有约0.05至80、优选2至50重量百分比(重量%)的活性成分。
在颗粒剂如可分散颗粒剂的情况下,活性成分的含量部分取决于活性成分是液态还是固态形式,以及所使用的造粒助剂和填充剂。通常,水分散性颗粒剂中的含量为1重量%至95重量%、优选10重量%至80重量%。
此外,所述活性成分制剂任选地包含相应的常规胶黏剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、防冻剂和溶剂、填充剂、着色剂和载体、消泡剂、蒸发抑制剂和pH调节剂或粘度调节剂。
为进行施用,如果合适,市售形式的制剂会按照常规方式稀释,例如,在可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、分散剂和水分散性颗粒剂的情况下用水稀释。粉剂型制剂、用于土壤施用或撒播的颗粒剂以及可喷雾溶液剂,在施用前通常无需进一步使用其他惰性物质稀释。
本发明的除草剂/安全剂结合物可以施用于植物、植物部位、植物种子或栽培区域(土壤),优选施用于绿色植物和植物部位,并且任选地额外施用于土壤。
一种可能的使用方式是将除草剂/安全剂结合物以桶混物的形式联合施用,其中将各个活性成分的最佳配制浓缩制剂与水一起在桶中混合,然后施用所得到的喷雾液。
由于组分的量已经调整到正确的比例,因此本发明的除草剂/安全剂结合物的联合制剂具有可以更容易施用的优点。此外,制剂中的助剂可以相互最佳地调整,但是不同制剂的桶混物可能会导致不想要的助剂组合。
一般制剂实例a)-f):
a) 撒粉产品通过将10重量份的组分(A)或(B),或者组分混合物(A)+(B)(以及任选地其他组分)和/或它们的盐与90重量份作为惰性物质的滑石粉混合,并在冲击式辗磨机中研磨获得。
b) 易分散于水中的可湿性粉剂通过将25重量份的组分/组分混合物、64重量份作为惰性物质的含高岭土的石英、10重量份木质素磺酸钾和1重量份作为润湿剂和分散剂的油酰基甲基牛磺酸钠混合,并将混合物在销盘式磨机中研磨获得。
c) 易分散于水中的分散浓缩剂通过将20重量份的组分/组分混合物与6重量份的烷基苯酚聚乙二醇醚(Triton® X 207)、3重量份的异十三烷醇聚乙二醇醚(8 EO)和71重量份的石蜡基矿物油(沸程为例如约255至277℃)混合,并将混合物在摩擦球磨机中研磨至细度低于5微米来获得。
d) 可乳化浓缩剂由15重量份的组分/组分混合物、75重量份作为溶剂的环己酮和10重量份作为乳化剂的氧乙基化壬基酚获得。
e) 水分散性颗粒剂通过以下方式获得:混合以下物质
75重量份的组分或组分混合物,
10重量份的木质素磺酸钙,
5重量份的月桂基硫酸钠,
3重量份的聚乙烯醇,和
7重量份的高岭土,
在销盘式磨机中研磨混合物,并在流化床中通过喷淋水作为造粒液而使粉末粒化。
f) 水分散性颗粒剂还可通过以下方式获得:在胶体磨中均质化和预粉碎以下物质
25重量份的组分或组分混合物,
5重量份的2,2'-二萘基甲烷-6,6'-二磺酸钠,
2重量份的油酰基甲基牛磺酸钠,
1重量份的聚乙烯醇,
17重量份的碳酸钙,和
50重量份的水,
随后在珠磨机中研磨混合物,并通过单相喷嘴使所得悬浮液在喷雾塔中雾化和干燥来获得。
生物实施例
使用对夏小麦(TRZAS)和大麦(HORVS)的损害降低的实施例,说明本发明所选择的除草剂/安全剂结合物的效果:
将待处理的作物植物的种子置于塑料盆(直径约7 cm)中的土壤里,用土覆盖,然后在良好的发芽和生长条件下在温室中生长。在早叶期(BBCH11-12)对试验植物进行处理。
首先将安全剂施用于植物的地上部位,并在被喷洒的植物部位干燥后立即进行除草剂处理。
将所使用的所有安全剂以可湿性粉剂(WP)的形式喷洒到植物的地上部位,剂量为100g/ha,水的施用率对应为300L/ha,并添加有配制助剂(0.2% Genapol-X080)。
为此目的,将所使用的除草剂配制成可湿性粉剂(WP)、可乳化浓缩剂(EC)和/或水溶性浓缩剂(SL),根据各自的剂量混合,并在添加配制助剂(Mero,1.5 l/ha,以及磷酸二铵,1 g/ha)的情况下喷洒到植物的地上部位,水的施用率对应为300 l/ha。
在本文中选择相应除草剂的剂量使得与未经处理的作物植物相比,在评估时间对包括在同一试验中的对照组的作物植物(未用安全剂处理)造成视觉上明显的损害(最低15%,最高70%)。
施用后,将植物在良好的生长条件下在温室中培育。施用后21天,目视评估除草剂的损害。通过与未处理的对照植物进行比较,以0-100%的标准目视评估损害,并且每个处理重复2次取平均值。
实施例:
0% = 与未经处理的植物相比,没有明显的效果
20% = 与未经处理的对照群体相比,处理过的植物群体有20%的损害(例如:生长高度、叶片损害等)
100% = 处理过的植物完全损害/死亡。
试验表明,通过添加安全剂(组分(A)),由各除草剂(组分(B))对夏小麦作物植物(TRZAS;品种:Triso)和大麦作物植物(HORVS;品种:Accordine)造成的损害(=无安全剂的除草剂损害,见下表5和6)显著降低。安全剂各自以施用率为100 g/ha使用。
表5 (TRZAS)
表6 (HORVS)

Claims (11)

1.一种除草剂/安全剂结合物,其包含一种或多种有效作为安全剂的化合物(A)和一种或多种除草活性化合物(B),
其中(A)表示一种或多种通式(I)的化合物或其农业化学上可接受的盐,
其中
(Ra)p-苯基表示Q-1.1至Q-1.55的基团:
(Rb)q-苯基表示Q-2.1至Q-2.55的基团:
Rc为氢,
并且
Rd为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、苯基、苄基、CH2(4-Cl-Ph)、CH2(4-F-Ph)、CH2(4-OMe-Ph)、2-甲氧基乙基、四氢呋喃-2-基甲基、四氢呋喃-3-基甲基、四氢吡喃-2-基甲基、四氢吡喃-3-基甲基、四氢吡喃-4-基甲基、甲基丙酸酯-3-基、乙基丙酸酯-3-基、甲基乙酸酯-2-基、乙基乙酸酯-2-基、甲基新戊酸酯-2-基、乙基新戊酸酯-3-基、甲基-2-甲基丙酸酯-3-基、甲基-2,2-二甲基丙酸酯-3-基、乙基-2-甲基丙酸酯-3-基、甲基-2-丙酸酯-2-基、乙基-2-丙酸酯-2-基、甲基乙酸酯-2-基、乙基乙酸酯-2-基、甲基-1-甲基环丙烷甲酸酯-2-基、乙基-1-甲基环丙烷甲酸酯-2-基、2-(二甲基氨基)乙基、氧杂环丁烷-3-基、(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、环丙基甲基、1-环丙基乙基、(1-甲基环丙基)甲基、(2,2-二氯环丙基)甲基、(2,2-二甲基环丙基)甲基、烯丙基、炔丙基(丙-2-炔-1-基)、2-氯丙-2-烯-1-基、3-苯基丙-2-炔-1-基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、3,3-二氯-2-氟丙-2-烯-1-基、甲基丙-2-炔-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-1-烯-1-基、1-(2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基、(E)-戊-3-烯-2-基或(Z)-戊-3-烯-2-基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、庚-2-基、异丁基、1,3-二氧戊环-2-基甲基或1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基,
以及
(B)表示一种或多种具有通式(II)的化合物或其农业化学上可接受的盐
其中
R1为(C1-C3)-烷氧基、(C1-C2)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基、(C1-C2)-氟烷氧基、乙基、正丙基、正丁基、环丙基或乙炔基,
R2为氢、乙基、正丙基、环丙基、乙烯基、乙炔基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-氟烷氧基、(C1-C2)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基-或C1-氟烷氧基-(C1-C3)-烷氧基-;前提条件是如果R1为乙基、正丙基、正丁基、环丙基或乙炔基,则R2为氢、乙基、正丙基、环丙基、乙烯基或乙炔基,
R3、R4、R5和R6独立地为氢、(C1-C5)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C2)-氟烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基磺酰基-(C1-C3)-烷基、(C3-C4)-环烷基,或未取代的4元、5元或6元单环杂环基环,所述单环杂环基环带有选自氧、硫和氮的环杂原子且所述单环杂环基环通过杂环基内的环碳原子进行连接,优选四氢呋喃基,例如四氢呋喃-3-基,或四氢吡喃基,例如四氢吡喃-4-基,前提条件是R3、R4、R5和R6中不超过一个基团为烯基、炔基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基或杂环基,
或者R3和R4一起形成-(CH2)n1-或-(CH2)n2-X1-(CH2)n3-基团,并且R5和R6如上所定义,
或者R5和R6一起形成-(CH2)n1-或-(CH2)n2-X1-(CH2)n3-基团,并且R3和R4如上所定义,其中X1是O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C2)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、C(H)((C1-C2)-烷基)、C((C1-C2)-烷基)2或C(H)((C1-C2)-烷氧基);n1为2、3、4或5;n2和n3独立地为1、2或3,前提条件是n2 + n3=2、3或4,或者
R4和R5一起形成-(CH2)n4-或者-(CH2)n5-C(R7a)(R7b)-(CH2)n6-或-C(R7c)=C(R7d)-基团,其中R7a为(C1-C2)-烷基或(C1-C2)-烷氧基,并且R7b为氢或(C1-C2)-烷基,前提条件是当R7a为(C1-C2)-烷氧基时,R7b为氢;其中n4为1、2或3,并且n5和n6独立地为0、1或2,前提条件是n5+ n6=0、1或2;并且其中R7c和R7d独立地为氢或者(C1-C2)-烷基,
Y为O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、N((C1-C2)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、C(=O)、CR8R9或-CR10R11CR12R13-基团,
R8和R9独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C2)-氟烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基磺酰基-(C1-C3)-烷基,或者(C3-C6)-环烷基或被一个或两个(C1-C3)-烷基或(C1-C2)-氟烷基独立地取代的取代(C3-C6)-环烷基,或者(C4-C6)-环烷基,其中一个CH2基团任选被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C3)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]替代,或者被(C1-C3)-烷氧基取代且任选地还被(C1-C2)-烷基取代的(C3-C6)-环烷基,或者(C5-C6)-环烯基或带有一个或两个(C1-C3)-烷基取代基的(C5-C6)-环烯基,或者(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基或被一个或两个(C1-C3)-烷基或(C1-C2)-氟烷基独立地取代的取代(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基,或者(C4-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基,其中环中的一个CH2基团任选被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C2)-烷基)、N((C1-C2)-烷氧基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]替代,或者(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基,其在环上被(C1-C3)-烷氧基取代且任选地还在环上被(C1-C2)-烷基取代;或者为杂芳基、杂芳基-CH2-,其中杂芳基的环通过环碳原子连接且任选地还被1、2或3个与环碳原子键合的取代基取代,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷基-C(=O)-、(C1-C2)-氟烷基-C(=O)-、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C2)-氟烷氧基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-炔基、(C1-C2)-氟烷基,前提条件是如果环碳原子与杂芳基的环的环氮原子直接键合,则该环碳原子不被卤素(除氟以外)、烷氧基或氟烷氧基取代;并且,在5元杂芳基在环中带有至少一个不属于C=N双键的部分的氮原子的情况下,该氮原子任选地被选自以下的取代基取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C2)-氟烷基、(C1-C3)-烷基-C(=O)-、(C1-C2)-氟烷基-C(=O)-、(C1-C2)-烷基-S(=O)2-,
前提条件是两个取代基R8和R9中不超过一个为任选地取代的环烷基;其中环-(CH2)-单元被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C3)-烷基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]或N((C1-C2)-烷氧基)替代的任选地取代的环烷基;任选地取代的环烯基;任选地取代的环烷基烷基;其中环-(CH2)-单元被O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、NH、N((C1-C3)-烷基)、N((C1-C2)-氟烷基)、N[C(=O)-(C1-C3)-烷基]、N[C(=O)-(C1-C2)-氟烷基]或N((C1-C2)-烷氧基)替代的任选地取代的环烷基烷基;或者杂芳基或杂芳基-CH2-;
或者当R9为(C1-C2)-烷氧基时,R8为氢或(C1-C2)-烷基,
R8和R9一起为-(CH2)n7-或-(CH2)n8-X2-(CH2)n9-,其中X2是O(氧)、S(硫)、S(=O)、S(=O)2、C(H)[(C1-C3)-烷基]、C[(C1-C2)-烷基]2、C(H)[(C1-C3)-烷氧基],并且n7为2、3、4、5或6,并且n8和n9独立地为0、1、2、3,前提条件是n8 + n9=2、3、4、5,
R10、R11、R12和R13独立地为氢、(C1-C4)-烷基,前提条件是R10、R11、R12和R13中不超过一个基团为(C3-C4)-烷基,
G为氢、农艺学上可接受的金属、农艺学上可接受的锍基、农艺学上可接受的铵基、C(X3)-R14、-C(X4)-X5-R15、-C(X6)-N(R16)-R17、-SO2-R18、-P(X7)(R19)-R20、-CH2-X8-R21、(C1-C6)-烷氧基-C(=O)-CH2-、(C1-C6)-烷氧基-C(=O)-CH=CH-、(C2-C7)-烯-1-基-CH2-、(C2-C7)-烯-1-基-CH[(C1-C2)-烷基]-、(C2-C4)-氟烯-1-基-CH2-、(C2-C7)-炔-1-基-CH2-、(C2-C7)-炔-1-基-CH[(C1-C2)-烷基]-、杂芳基-CH2-、杂芳基-CH[(C1-C2)-烷基]-、苯基-CH2-、苯基-CH[(C1-C2)-烷基]-、苯基-C(O)-CH2-基团,其中苯基或杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C2)-烷基、C1-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、C1-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,
X3、X4、X5、X6、X7和X8独立地为O(氧)和S(硫),
R14是氢、(C1-C21)-烷基、(C2-C21)-烯基、(C2-C18)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基,或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,
R15为(C1-C18)-烷基、(C3-C18)-烯基、(C3-C18)-炔基、(C2-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C2-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,
R16和R17独立地为氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C2-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氨基或其中杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二杂芳基氨基或其中各杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C3-C7)-环烷基氨基、二-[(C3-C7)-环烷基]氨基、(C3-C7)-环烷氧基;或者
R16和R17与它们所键合的氮原子一起形成未取代的4至7元环,所述4至7元环任选地包含选自O(氧)和S(硫)的杂原子,
R18为(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氨基或其中杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二杂芳基氨基或其中各杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C3-C7)-环烷基氨基、二-[(C3-C7)-环烷基]氨基、(C3-C7)-环烷氧基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-氟烷氧基、(C3-C7)-烷基氨基、二-[(C3-C7)-烷基]氨基;
R19和R20独立地为(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C1-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者(C2-C5)-氟烯基、(C3-C8)-环烷基;苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氨基或其中杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二杂芳基氨基或其中各杂芳基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二杂芳基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者二苯基氨基或其中各苯基被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的二苯基氨基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苄氧基和苯氧基,其中各苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,以及
R21为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C1-C10)-氟烷基、(C1-C10)-氰基烷基、(C1-C10)-硝基烷基、(C2-C10)-氨基烷基、(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-烯氧基-(C1-C5)-烷基、(C3-C5)-炔氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷硫基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基亚磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-亚烷基氨基氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C2-C8)-二烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基羰基氨基-(C1-C5)-烷基、N-(C1-C5)-烷基羰基-N-(C1-C5)-烷基氨基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-三烷基甲硅烷基-(C1-C5)-烷基,苯基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基-(C1-C5)-烷基,其中杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯氧基-(C1-C5)-烷基,其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基氧基-(C1-C5)-烷基,其中所述杂芳基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的苯基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者杂芳基或被1、2或3个选自以下的基团独立地取代的杂芳基:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基,或者苯基-C(=O),其中苯基任选地还被1、2或3个选自以下的基团独立地取代:(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-氟烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基、硝基。
2.根据权利要求1所述的除草剂/安全剂结合物,其包含作为化合物(A)的一种或多种安全剂,所述安全剂选自化合物A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9和A10,其中
A1 = {[1,5-双(4-氯-2-氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸甲酯
A2 = {[1,5-双(4-氯-2-氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸
A3 = {[5-(4-氯-2-氟苯基)-1-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸甲酯
A4 = {[5-(4-氯-2-氟苯基)-1-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸
A5 = {[1-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸甲酯;
A6 = {[1-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸
A7 = {[5-(4-溴-2-氟苯基)-1-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸甲酯
A8 = {[5-(4-溴-2-氟苯基)-1-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸
A9 = {[1-(4-溴-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸甲氧基乙酯
A10 = {[1-(4-溴-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氧基}乙酸
3.根据权利要求1和2中任一项所述的除草剂/安全剂结合物,其包含一种或多种式(II)的化合物
其中R3和R6是氢,
Y是-CH2-,
R4和R5一起形成-CH2-CH2-基团并与它们所键合的碳原子以及Y基团形成环;
并且R1、R2、G和Y的定义如下:
4.根据权利要求2和3中任一项所述的除草剂/安全剂结合物,其包含一种或多种选自A1、A3、A5、A7和A9的化合物和一种或多种通式(II)的化合物,其中R3和R6为氢,R4和R5一起形成-CH2-CH2-基团并与它们所键合的碳原子以及Y基团形成环;R1、R2、G和Y的定义如下:
5.根据权利要求2至4中任一项所述的除草剂/安全剂结合物,其包含一种或多种选自A1、A3、A5、A7和A9的化合物和一种或多种选自B1、B24和B29的化合物,其中
B1 = 4-羟基-3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮;
B24 = 3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-醇钠;
B29 = 3-[2-甲氧基-4-(1-丙炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-基甲基碳酸酯。
6.根据权利要求5所述的除草剂/安全剂结合物,其包含一种或多种选自A3、A7和A9的化合物以及一种或多种选自B1、B24和B29的化合物,其中
B1 = 4-羟基-3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮;
B24 = 3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-醇钠;
B29 = 3-[2-甲氧基-4-(1-丙炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-基甲基碳酸酯。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的除草剂/安全剂结合物,其还包含一种或多种作物保护中的常规添加剂。
8.一种保护作物植物免受除草剂(B)的植物毒性副作用的方法,其特征在于,在施用除草剂(B)之前、期间或同时,将有效量的安全剂(A)施用于植物、植物部位、植物种子或栽培区域,其中除草剂(B)和安全剂(A)的结合物如权利要求1至7中任一项所定义。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,所述作物植物是谷类植物。
10.根据权利要求8或9所述的方法,其特征在于,所述除草剂(B)以施用率为5至400 g/ha的活性物质且安全剂(A)/除草剂(B)的重量比为1:400至500:1进行施用。
11.根据权利要求1至7中任一项所述的除草剂/安全剂结合物用于防治有害植物或调节植物生长的用途。
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