CS243597B1

CS243597B1 - Bile acid adsorption agent

Info

Publication number: CS243597B1
Application number: CS852357A
Authority: CS
Inventors: Dusan Joniak; Bozena Kosikova
Original assignee: Dusan Joniak; Bozena Kosikova
Priority date: 1985-04-01
Filing date: 1985-04-01
Publication date: 1986-06-12
Also published as: CS235785A1

Abstract

Vynález sa týká prostriedku na adsorpciu žlčových kyselin. Podstata vynálezu spočívá v použití vodonerozpustných katlonoidných ligno-celulózových amínov ako prostriedku na adsorpciu žlčových kyselin. Vynález má použitie v medicíně.The invention relates to a bile acid adsorption agent. The essence of the invention lies in the use of water-insoluble catalonoid ligno-cellulosic amines as a bile acid adsorption agent. The invention has application in medicine.

Description

Vynález sa týká prostriedku na adsorpciu žlčových kyselin.The present invention relates to a bile acid adsorption composition.

Podstata vynálezu spočívá v použití vodonerozpustných katlonoidných ligno-celulózových amínov ako prostriedku na adsorpciu žlčových kyselin. Vynález má použitie v medicíně. 243597 4 243597SUMMARY OF THE INVENTION The present invention is based on the use of water-insoluble lime-cellulose amines as a bile acid adsorption agent. The invention has utility in medicine. 243597 4 243597

Pri liečení hypercholesterolémie sa doteraz používajú dva druhy hypolipidemických liečiv subklasifikované ako absorbovatelné a neabsorbovatetné v gastrointestinálnom trakte. Medzi neabsorbovatetné patria hlavně syntetické živice, ako například kopolymér styrénu a divinylbenzénu obsahujúci trimetylbenzylamóniové skupiny (cholestyramínj alebo kopolymér dietylpentamínu a epichlórhydrínu (colestipolj, ktoré sú specificky předurčené na viazanie žlčových kyselin v hrubom čreve. Očinok týchto látok sa prejavuje znižovaním hladiny cholesterolu v krvnom sére 1’udského organizmu urýchtovaním fekálnej exkrécie žlčových kyselin. Pre tento účel boli sledované možnosti použitia vhodné upravených ligno-celulózových materiálov bez predchádzajúcej izolácie ligninu.To date, two types of hypolipidemic drugs have been used to treat hypercholesterolemia subclassified as absorbable and non-absorbable in the gastrointestinal tract. Non-absorbent mainly include synthetic resins such as styrene-divinylbenzene copolymer containing trimethylbenzylammonium groups (cholestyramine or diethylpentamine-epichlorohydrin copolymers (colestipolj, which are specifically designed for bile acid binding in the large intestine. For this purpose, the possibility of using suitable treated ligno-cellulosic materials without prior lignin isolation was investigated.

Podstata vynálezu spočívá v použití vodonerozpustných kationoidných ligno-celulózových amínov ako prostriedku na adsorpciu žlčových kyselin. Výhodou připraveného nového adsorbenta žlčových kyselin je, že má dobrú adsorpčnú kapacitu na žlčové kyseliny pri pH 5,4 a pH 8,0 ako je pH tráviaceho traktu, jeho příprava je vel'mi jednoduchá, nenáročná na zariadenie a chemikálie a využívá odpadnú část drevnej hmoty. Příklad 1The invention is based on the use of water-insoluble cationic ligno-cellulose amines as a bile acid adsorption agent. The advantage of the prepared new bile acid adsorbent is that it has a good bile acid adsorption capacity at pH 5.4 and pH 8.0 such as the pH of the digestive tract, its preparation is very simple, low in equipment and chemicals and uses the waste wood part mass. Example 1

Adsorpčná kapacita vodonerozpustného kationoidného ligno-celulózového aminu, t. j. O- (trimetylamónio-2-hydroxypropyl) -ligno-celulózove j bázy (50 mg) připraveného zo smrekového dřeva sa stanoví „in vitro“ po pretrepaní počas 18 h s 5 ml 10 % hmot. roztoku sodnej soli kyseliny cholovej v puíri s pH 5,4 (připraveného zmiešaním 3,1 ml 0,2 mól roztoku hydrogénfosforečňanu dvojsodného s 96,9 ml 0,1 mól roztoku dihydrogénfosforečnanu sodného) spektrofotometricky po přidaní 4 ml 72 % hmot. kyseliny sírovej k 1 ml filtrátu.The adsorption capacity of the water-insoluble cationic ligno-cellulose amine, i.e. O- (trimethylammonium-2-hydroxypropyl) -ligel-cellulose base (50 mg) prepared from spruce wood is determined in vitro after shaking for 18 h with 5 ml of 10% by weight. a solution of sodium cholic acid in a buffer of pH 5.4 (prepared by mixing 3.1 ml of a 0.2 mol solution of disodium hydrogen phosphate with 96.9 ml of a 0.1 mol of sodium dihydrogen phosphate solution) spectrophotometrically after adding 4 ml of 72 wt. sulfuric acid to 1 ml of filtrate.

Adsorpčná kapacita pri pH 5,4 bola 98 %.The adsorption capacity at pH 5.4 was 98%.

Dalej sa stanoví adsorpčná kapacita s použitím pufru s pH 8,0 (připraveného zmiešaním 94,5 ml 0,2 mól roztoku hydrogénfosforečnanu dvojsodného a 5,5 ml 0,1 mól roztoku dihydrogénfosforečnanu sodného), ktorá bola 92,0 % (I. Mosbach, K. Smid: Arch. Biochem. Biophys. 51, 402 /1954/). Příklad 2Next, the adsorption capacity was determined using a pH 8.0 buffer (prepared by mixing 94.5 ml of a 0.2 molar solution of disodium hydrogen phosphate and 5.5 ml of a 0.1 molar solution of sodium dihydrogen phosphate) which was 92.0% (I.I. Mosbach, K. Smid: Arch Biochem Biophys 51, 402 (1954)). Example 2

Postupuje sa ako v příklade 1 s tým rozdielom, že sa použije vodonerozpustný kationoidný ligno-celulózový amin, t. j. O-(trimetylamónio-2-hydroxypropyl) -ligno-celulózová báza připravená z bukového dřeva. Adsorpčná kapacita pri pH 5,4 bola 86 % a pri pH 8,0 bola 82,3 %.The procedure is as in Example 1 except that a water-insoluble cationic ligno-cellulose amine, i.e., O- (trimethylammonium-2-hydroxypropyl) -ligin-cellulose base prepared from beechwood is used. The adsorption capacity at pH 5.4 was 86% and at pH 8.0 it was 82.3%.

Použité vodonerozpustné kationoidné ligno-celulózové aminy, t. j. O-(trimetylamónio-2-hydroxypropyl) -ligno-celulózové bázy v príkladoch 1 a 2 dostaneme modifikáciou vhodné upraveného ligno-celulózového materiálu nasledujúcim známým sposobom (I. A. Pearl: Tappi 52, 594 /1969/]. Příklad 3 10 g predhydrolyzovaných smrekových pilin (připravených predhydrolýzou s 20 % hmot. kyselinou sírovou počas 1 h pri teplote 100 °C, hydromodul 1:4} sa aktivuje počas 30 min pri teplote 20 °C so 40 ml 20 % hmot. roztoku hydroxidu sodného. Po přidaní 40 ml 50 % hmot. roztoku 2-hydroxy-3-chlórpropyltrimetylamónium chloridu vo vodě sa reakčná zmes zahrieva pri teplote 60 °C počas 4 h.The water-insoluble cationic ligno-cellulose amines used, ie the O- (trimethylammonium-2-hydroxypropyl) -no-cellulose bases in Examples 1 and 2, are obtained by modifying the appropriate treated ligno-cellulosic material by the following known method (IA Pearl: Tappi 52, 594/1969 / Example 3 10 g of prehydrolyzed spruce sawdust (prepared by prehydrolysis with 20% by weight sulfuric acid for 1 h at 100 ° C, 1: 4 hydromodule) was activated for 30 min at 20 ° C with 40 ml of 20% by weight. After addition of 40 ml of a 50% by weight solution of 2-hydroxy-3-chloropropyltrimethylammonium chloride in water, the reaction mixture is heated at 60 ° C for 4 h.

Zo vzniknutého reakčného produktu sa po zriedení s 500 ml vodou odfiltruje nerozpustný podiel, ktorý sa premyje vodou až má premývacia voda pH 7,0. Po vysušení na vzduchu sa získalo 8,1 g vodonerozpustného kationoidného ligno-celulózového aminu, t. j. O-(trimetylamónio-2-hydr oxypropyl}-ligno-celulózovej bázy. P r í k 1 a d 4After dilution with 500 ml of water, the insoluble matter is filtered off from the resulting reaction product, which is washed with water until the wash water has a pH of 7.0. After air-drying, 8.1 g of a water-insoluble cationic ligno-cellulose amine, i.e. O- (trimethylammonium-2-hydroxy-propyl) -1-cellulose base, was obtained.

Postupuje sa ako v příklade 3 s tým rozdielom, že sa použijú predhydrolyzované bukové piliny. Získá sa 8,4 g vodonerozpustného kationoidného ligno-celulózového amínového derivátu, t. j. O-(trimetylamónio-2-hydroxypropyl) -ligno-celulózove j bázy.The procedure is as in Example 3 except that prehydrolyzed beech filings are used. 8.4 g of a water-insoluble cationic ligno-cellulosic amine derivative are obtained, i.e. O- (trimethylammonium-2-hydroxypropyl) -1-cellulose base.

Vynález može nájsť široké použitie v medicíně.The invention can be widely used in medicine.

Claims

OBJECT OF THE INVENTION The use of water-soluble cationic ligno-cellulose amines as a bile acid adsorption agent.