CS257316B1 - 1-(4-Cyklopentylfenyl)piperazinya jejich soli - Google Patents

Abstract

Řešení spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou 1-(4-cyklopen· tylfenyl)piperaziny obecného vzorce I lI) ve kterém R značí atom vodíku, nižší alkyl nebo hydroxyalkyl o 1 až 4 uhlíkových atomech, fenylalkyl s 1 až 2 uhlíkovými atomy v alkylovém řetězci a s případnými substituenty na benzenovém jádře, kterými jsou 1-2 metoxylové nebo hydroxylové skupiny, a 4-(4-fluorfenyl)-4-oxobutyl, jakož i příslušné soli. Látky se vyznačují různými typy farmakodynamické a biologické účinnosti, které podmiňují jejich použitelnost v terapii jako trankvilizérů a dále jako chemoterapeutik některých infekčních onemocnění. Látky obecného vzorce I jsou synteticky přístupné z 4-cyklopentylanilinu, jehož hydrochlorid poskytne tavením s hydrochloridem dietanolaminu 1-(4-cyklopentylfenyl)- piperazin. Z této základní látky se další látky podle vynálezu získájí acylacemi a redukcemi vzniklých amidů hydridem lithnohlinitým, dále alkylačními reakcemi, adicemi na alifatické epoxidy a konečně látky s volnou fenolickou hydroxylovou skupinou se připraví demetylací metoxy-analogů kyselinou bromovodikovou. Soli se připraví neutralizací bází příslušnými kyselinami, z nichž jsou preferovány kyselina maleinová a kyselina chlorovodíková.