CS277375B6 - Matrix for percutaneous application of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system - Google Patents

Matrix for percutaneous application of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system Download PDF

Info

Publication number
CS277375B6
CS277375B6 CS911408A CS140891A CS277375B6 CS 277375 B6 CS277375 B6 CS 277375B6 CS 911408 A CS911408 A CS 911408A CS 140891 A CS140891 A CS 140891A CS 277375 B6 CS277375 B6 CS 277375B6
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
matrix
drug
glycerol trinitrate
transdermal therapeutic
release
Prior art date
Application number
CS911408A
Other languages
Czech (cs)
Slovak (sk)
Inventor
Jozef Rndr Csc Kucera
Katarina Rndr Csc Duckova
Original Assignee
Univerzita Komenskeho Farmaceu
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Univerzita Komenskeho Farmaceu filed Critical Univerzita Komenskeho Farmaceu
Priority to CS911408A priority Critical patent/CZ140891A3/en
Publication of CS277375B6 publication Critical patent/CS277375B6/en
Publication of CZ140891A3 publication Critical patent/CZ140891A3/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Matrica pre perkutánnu aplikáciu glyceroltrinitrátu transdermálnym terapeutickým systémemMatrix for percutaneous administration of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system

Oblast technikyField of technology

Vynález sa týká matrice pre perkutánnu aplikáciu glyceroltrimetrátu transdermálnym terapeutickým systémom.The invention relates to a matrix for the percutaneous administration of glycerol trimeter by a transdermal therapeutic system.

Doterajší stav technikyPrior art

Na liečenie róznych foriem ischemickej choroby srdca sa ako jedny z najdlhšie používaných liečiv používajú organické nitráty polyhydrických alkoholov, z nich predovšetkým glyceroltrinitrát. Glyceroltrinitrát sa po perorálnom podaní z gastrointestinálneho traktu rýchlo absorbuje, ale pre jeho značné aktívny metabolizmus je jeho biologická dostupnost velmi nízká (Cossum, P.A., Roberts, M.S.. Eur.J.Clin.Pharmacol. 29, 169/1985).Organic nitrates of polyhydric alcohols, especially glycerol trinitrate, are used as one of the longest used drugs for the treatment of various forms of ischemic heart disease. Glycerol trinitrate is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration, but its bioavailability is very low due to its extensive active metabolism (Cossum, P.A., Roberts, M.S., Eur.J.Clin.Pharmacol. 29, 169/1985).

Niektoré nevýhody perorálneho podania glyceroltrimitrátu, predovšetkým jeho first -pass effect, je možné odstranit jeho perkutánnou aplikáciou, pričom sa dosiahne tiež predlženého účinku liečiva. Na transdermálne podanie glyceroltrinitrátu sa používajú masti a krémy (Fung, H.L. : Z.Kardiol. 74 Suppl. 4,4 /1985). Nezaručujú však rovnoměrné uvolňovanie liečiva, problematické je tiež vymedzenie plochy, na ktorú sa aplikujú a tiež hrúbka vrstvy nanesená na kožu móže značné kolísat. Preto sa na transdermálnu aplikáciu glyceroltrinitrátu vyvinuli transdermálne terapeutické systémy umožňujúce kontinuálnu perkutánnu aplikáciu liečiva, ktoré sa z nich uvolňuje stanovenou rýchlostou a absorbuje v krvnom oběhu (Good,W.R.: Drug Dev. Ind.Pharm. 9, 674 /1983/, Berner,B.: J.Pharm. Sci. 74, 718 /1985/). Dlhodobý účinok liečiva umožňuje znížit potrebnú frekvenciu aplíkácie přípravku, čo má priamy vztah k tzv. patients compliance (HeoIman, K.: Dtsch. Apoth. Ztg. 123, 1145 /1983/). Výhodou je tiež skutočnost, že transdermálne terapeutické systémy sú schopné uvolňovat liečivo stálou rýchlostou podlá kinetiky nultého poriadku (Pirottr, B., Jaminet, F.:J.Pharm. Belg. 39, 125 /1984/; čs. autorské osvedčenie č. 261 105). Preto sa transdermálna aplikácia glyceroltrinitrátu pomocou transdermálnych terapeutických systémov sa zařadila medzi mimoriadne cenný spósob podania tohto liečiva.Some disadvantages of oral administration of glycerol trimitrate, in particular its first-pass effect, can be eliminated by its percutaneous administration, while also achieving a prolonged drug effect. Ointments and creams are used for transdermal administration of glycerol trinitrate (Fung, H.L.: Z. Cardiol. 74 Suppl. 4.4 / 1985). However, they do not guarantee an even release of the drug, it is also problematic to define the area to which they are applied and also the thickness of the layer applied to the skin can vary considerably. Therefore, for the transdermal administration of glycerol trinitrate, transdermal therapeutic systems have been developed that allow continuous percutaneous administration of a drug that is released from them at a predetermined rate and absorbed into the bloodstream (Good, WR: Drug Dev. Ind. Pharm. 9, 674 (1983), Berner, B .: J. Pharm. Sci. 74, 718 (1985)). The long-term effect of the drug makes it possible to reduce the required frequency of application of the preparation, which is directly related to the so-called patient compliance (HeoIman, K .: Dtsch. Apoth. Ztg. 123, 1145 (1983)). Another advantage is the fact that transdermal therapeutic systems are able to release the drug at a constant rate according to zero order kinetics (Pirottr, B., Jaminet, F.:J.Pharm. Belg. 39, 125 (1984); Czech Author's Certificate No. 261 105). Therefore, transdermal administration of glycerol trinitrate using transdermal therapeutic systems has become one of the most valuable routes of administration for this drug.

Je známy celý rad patentových spisov týkajúcich sa transdermálnych terapeutických systémov, ktoré móžu byt rozličného typu (Eur.Pat.Appl. EP 113.562; Eur.Pat.Appl. EP 250.125; Ger.Offen. De 3.319.469; Ger.Offen. DE 3.629.304; Eur.Pat.Appl. EP 328.806). V klinickej praxi sa používá viacero hromadné vyrábaných transdermálnych terapeutických systémov, zaručujúcich riadené uvolňovanie glyceroltrinitrátu v priebehu 24 hod.A number of patents are known for transdermal therapeutic systems, which can be of various types (Eur.Pat.Appl. EP 113.562; Eur.Pat.Appl. EP 250.125; Ger.Offen. De 3.319.469; Ger.Offen. DE 3,629,304; Eur.Pat.Appl EP 328,806). In clinical practice, several mass-produced transdermal therapeutic systems are used, ensuring controlled release of glycerol trinitrate within 24 hours.

Bežne sa transdermálne terapeutické systémy delia do skupiny systémov membránových, matricových, připadne zmiešaných (Lippold, B.H.. Pharm.Ind.49, 1295/1987/; Banakar, U.V.. Pharmazie 45, 121/1990/). Súčasná tendencia však upřednostňuje matricové transdermálne terapeutické systémy, ktorých přípravu je možné lepšie štandarizovat (Belg.Pat. 899.444).Conventionally, transdermal therapeutic systems are divided into a group of membrane, matrix, or mixed systems (Lippold, B.H. Pharm. Ind. 49, 1295 (1987); Banakar, U.. Pharmazie 45, 121 (1990)). However, the current trend is to favor matrix transdermal therapeutic systems, the preparation of which can be better standardized (Belg. Pat. 899,444).

US patentový spis 3.742.951 popisuje trojvrstevný matricový systém pre transdermálne podanie vazodilatačných látok. Skládá sa z ochrannéj vrstvy, matrice, ktorá riadi uvolňovanie liečiva a z lepívej vrstvy, ktorou sa transdermálny terapeutický systém upevní na kozu . .U.S. Pat. No. 3,742,951 discloses a three-layer matrix system for transdermal delivery of vasodilators. It consists of a protective layer, a matrix that controls drug release, and an adhesive layer that secures the transdermal therapeutic system to the goat. .

Matrica pre transdermálny terapeutický systém je tvořená biokompatibilným polymérom, ktorý má vyhovujúce mechanické vlastnosti a dostatočnú tvarovaciu schopnost. Samotná matrica však nie je schopná riadit uvoíňovanie glyceroltrinitrátu. Kladeného uvolňovania je možné dosiahnut modifikováním jej zloženia, například použitím pomocných látok ako kompozitných súčastí matrice.The matrix for the transdermal therapeutic system is formed of a biocompatible polymer that has satisfactory mechanical properties and sufficient molding ability. However, the matrix alone is not able to control the release of glycerol trinitrate. Sustained release can be achieved by modifying its composition, for example by using excipients as composite matrix components.

Podstata vynálezuThe essence of the invention

Matrica pre perkutálnu aplikáciu glyceroltrinitrátu transdermálnym terapeutickým systémem podlá vynálezu pozostáva z nosiča a samotného glyceroltrinitrátu a jej podstata spočívá v tom, že glyceroltrinitrát adsorbovaný na laktózu pozostáva z mikropeliet o strednej velkosti častíc od 100 do 900 um obalených disperziou kopolymérov esterov kyseliny akrylovej a metakrylovej v množstve 10 až 50 % hmot.The matrix for percutaneous administration of glycerol trinitrate by the transdermal therapeutic system according to the invention consists of a carrier and glycerol trinitrate itself and consists in that glycerol trinitrate adsorbed on lactose consists of micropellets with a mean particle size of 100 to 900 μm coated with a dispersion of copolymers 10 to 50 wt.

Středná velkost častíc mikropeliet sa pohybuje od 100 um do 900 um. .The average particle size of the micropellets ranges from 100 μm to 900 μm. .

Mikropelety sa s výhodou pripravia fluidnou technológiou umožňujúcou přípravu peliet s homogénnou disperziou (Baluch,J., Rak,J., Ďucková,K.; Farm.obzor. 55, 539 (1986)).The micropellets are preferably prepared by fluid technology enabling the preparation of pellets with a homogeneous dispersion (Baluch, J., Rak, J., Duckova, K .; Farm.obzor. 55, 539 (1986)).

V priebehu uvolňovania dochádza pri styku matrice s hydrofílnym akceptorovým médiom k napučiavaniu polymérneho filmu mikropeliet, k úpravě procesu uvolňovania, výsledkom čoho je riadené uvolňovanie liečiva. Potvrdili to výsledky skúšok uvolňovania glyceroltrinitrátu z matric podlá vynálezu, zistenej in vitro metodou za použitia modifikovaného prístroja podia Keshary a spol. (Keshary,P.R., Huang,Y.C., Chien,Y.W.: Drug.Develop.Ind.Pharm. 11, 1213 (1985) ). Množstvo liečiva uvolněného do fosforečnanového tlmivého roztoku s pH 7,4 sa v intervaloch 1 až 24 hod. stanovilo spektrofotometricky. Výsledky uvolňovania liečiva sa hodnotili pomocou Tornquistovej hyperbolickéj funkcie (Kučera,J., Heinrich,J., Ducková,K.. Pharmazie 45, 635 (1990)), najma na základe regresného parametra T (h) (čas, za ktorý sa uvolní polovica z kumulatívneho množstva liečiva v čase t = oo).During release, upon contact of the matrix with the hydrophilic acceptor medium, the polymer film of the micropellets swells, modifying the release process, resulting in controlled drug release. This was confirmed by the results of glycerol trinitrate release assays from the matrices of the invention, determined in vitro by a modified apparatus according to Keshara et al. (Keshary, P.R., Huang, Y.C., Chien, Y.W .: Drug.Develop.Ind.Pharm. 11, 1213 (1985)). The amount of drug released into the phosphate buffer pH 7.4 was determined spectrophotometrically at intervals of 1 to 24 hours. Drug release results were evaluated using the Tornquist hyperbolic function (Kučera, J., Heinrich, J., Ducková, K., Pharmazie 45, 635 (1990)), mainly on the basis of the regression parameter T (h) (time taken to release half of the cumulative amount of drug at time t = oo).

Na základe získaných výsledkov sa skutočne ukázalo, že k riadenému uvolňovaniu liečiva dochádza vtedy, ak sa použije glyceroltrinitrát vo forme mikropeliet obalených makromolekulovou látkou zo skupiny derivátou kyseliny metakrylovej.Indeed, the results obtained show that controlled drug release occurs when glycerol trinitrate is used in the form of micropellets coated with a macromolecular methacrylic acid derivative.

Výhodou matric podlá vynálezu je skutečnost, že rýchlost uvolňovania možno riadit množstvom filmotvornej látky použitej pri fluidnom obalovaní, teda úpravou hrůbky obalu mikropeliet. So stúpajúcou hmotnostou obalu sa rýchlost uvolňovania liečiva ustáli a jeho uvolňovací profil sa blíži kinetike nultého poriadku. Svedčia o tom vypočítané hodnoty regresného parametra T, ktoré sa pohybovali od 3,48 (h) do 7,5 (h). Množstvo liečiva uvolněného z matric sa pohybovalo od 418 μg/cm2/24 h do 915 μg/cm2/24 h v závislosti od koncentrácie liečiva a hrůbky obalu mikropeliet, čo sú mnozstvá přijatelné i z hladiska terapeutického. Představuje to od·'47 % do 70 % uvolněného liečiva, čo je koncentrácia dostatočná k tomu, aby v matrici ostalo množstvo liečiva postačujúce k zachovaniu koncentračného spádu potřebného na stále rovnoměrné uvolňovanie liečiva.An advantage of the matrices according to the invention is the fact that the release rate can be controlled by the amount of film-forming substance used in the fluid coating, i.e. by adjusting the coating thickness of the micropellets. As the weight of the package increases, the rate of drug release has stabilized and its release profile approaches zero order kinetics. This is evidenced by the calculated values of the regression parameter T, which ranged from 3.48 (h) to 7.5 (h). The amount of drug released from the matrix is varied from 418 mcg / cm 2/24 h to 915 micrograms / cm2 / 24 h, depending on the drug concentration and the coating thickness micropellets, which are acceptable from the standpoint amount of therapeutic. This represents from 47% to 70% of the drug released, which is a concentration sufficient to leave enough drug in the matrix to maintain the concentration gradient required for steady drug release.

Z dosiahnutých výsledkov uvolňovania teda vyplývá, že matrica podlá vynálezu, ktorá obsahuje liečivo vo forme mikropeliet je schopná ho uvolňoval: stálou rýchlostou. Matricu tak možno využit na formuláciu transdermálneho terapeutického, systému umožňujúceho kontinuálnu perkutánnu aplikáciu liečiva s jeho absorpciou v krvnom oběhu. Výhodou v porovnaní s doslal používanými transdermálnymi terapeutickými systémami je velmi jednoduchá příprava matrice vzhladom na použité suroviny aj výrobné zariadenia. Rozhodujúcim momentom je pri tom možnost riadenia rýchlosti uvolňovania jednoduchou technologickou úpravou liečiva- změnou hmotnosti obalu mikropeliet. Celkové množstvo aplikovaného liečiva je teda štruktúrou matrice, ale najma technologickou úpravou samotného liečiva. Výhodou je aj skutočnost, že matrica obsahuje iba mikropelety liečiva a žiadne pomocné látky.Thus, the release results obtained show that the matrix according to the invention, which contains the drug in the form of micropellets, is able to release it: at a constant rate. The matrix can thus be used to formulate a transdermal therapeutic system enabling continuous percutaneous administration of the drug with its absorption into the bloodstream. The advantage compared to previously used transdermal therapeutic systems is the very simple preparation of the matrix with respect to the raw materials used and the production equipment. The decisive moment is the possibility of controlling the release rate by a simple technological modification of the drug - by changing the weight of the micropellet package. The total amount of drug applied is thus the structure of the matrix, but especially the technological modification of the drug itself. Another advantage is that the matrix contains only drug micropellets and no excipients.

Příklady uskutočňovania vynálezuExamples of embodiments of the invention

Příklad 1Example 1

Matrica sa připraví vulkanizáciou nosiča, kterým je a, aj - dihydroxypolydimetylsiloxan-silikónový kaučuk typu Lukoprén N, viskozity 2.000 mPa.s približnej molekulovéj hmotnosti 40.000 g/mol po zmiešaní s mikropeletami liečiva (glyceroltrinitrát adsorbovaný na laktózu) o strednej velkosti častíc 100 μη, ktorých obal je tvořený 20 % hmot. filmotvornej látky, ktorou je kopolymér esterov kyseliny akrylovej a metakrylovej. Mikropelety sa pridajú v takom množstve, aby celkový obsah glyceroltrinitrátu v matrici bol 5 mg. Disperzia Lukoprénu N s mikropeletami liečiva po přidaní sietovadla 3 % hmot, dekaetoxytetrasiloxanu a katalyzátore 1 % hmot, dibutylcín dilauranu sa naleje do formy, kde sa v priebehu 24 hodin zosieůuje. Zložený vulkanizát sa připraví vo forme asi 0,6 mm tenkých doštičiek, z ktorých sa vykrojí matrica. Z matrice sa uvolnilo 915 μg/cm2/24 h liečiva. .The matrix is prepared by vulcanizing a support which is α, α-dihydroxypolydimethylsiloxane-silicone rubber of the Lukopren N type, viscosity 2,000 mPa.s with an approximate molecular weight of 40,000 g / mol after mixing with drug micropellets (glycerol trinitrate adsorbed on lactose) of medium size, whose packaging consists of 20% by weight. a film-forming agent which is a copolymer of acrylic and methacrylic acid esters. The micropellets are added in such an amount that the total glycerol trinitrate content of the matrix is 5 mg. A dispersion of Lukoprene N with drug micropellets after the addition of a 3% by weight crosslinker, decaethoxytetrasiloxane and a 1% by weight catalyst, dibutyltin dilaurane is poured into a mold where it crosslinks within 24 hours. The composite vulcanizate is prepared in the form of about 0.6 mm thin plates from which the matrix is cut. From the matrix is released 915 micrograms / cm2 / 24 h drug. .

Příklad 2Example 2

Postup přípravy matrice ako v příklade 1, použijú sa však mikropelety, ktorých obal je tvořený 30 % hmot, filmotvornej látky (kopolymér esterov kyseliny akrylovej a metakrylovej). Z matrice sa uvolnilo 852 μg/cm2/24 h liečiva. 'However, the matrix preparation procedure as in Example 1 uses micropellets, the coating of which consists of 30% by weight, of a film-forming substance (copolymer of acrylic and methacrylic acid esters). From the matrix is released 852 micrograms / cm2 / 24 h drug. '

Příklad 3Example 3

Postup přípravy matrice ako v příklade 1, použijú sa však mikropelety, ktorých obal je tvořený 40 % hmot, filmotvornej látky (kopolymér esterov kyseliny akrylovej a metakrylovej). Z matrice sa uvolnilo 655 μg/cm2/24 h liečiva.However, the matrix preparation procedure as in Example 1 uses micropellets, the coating of which consists of 40% by weight, of a film-forming substance (copolymer of acrylic and methacrylic acid esters). From the matrix is released 655 micrograms / cm2 / 24 h drug.

Příklad 4Example 4

Postup přípravy matrice ako v příklade 1, použijú sa však mikropelety, ktorých obal je tvořený 50 % hmot, filmotvornej látky (kopolymér esterov kyseliny akrylovéj a metakrylovej). Z matrice sa uvolnilo 615 μg/cm2/24 h liečiva.However, the process for preparing the matrix as in Example 1 uses micropellets, the coating of which consists of 50% by weight, of a film-forming substance (copolymer of acrylic and methacrylic acid esters). From the matrix is released 615 micrograms / cm2 / 24 h drug.

Claims (1)

Matrica pre perkutánnu aplikáciu glyceroltrinitrátu transdermálnym terapeutickým systémem zložená z nosiča, ktorým je biokompatibilný polymér a samotného glycerotrinitrátu, vyznačujúca sa tým, že glyceroltrinitrát adsorbovaný na laktózu pozostáva z mikropeliet o strednej velkosti častíc od 100 do 900 μm obalených disperziou kopolymérov esterov kyseliny akrylovej a metakrylovej v množstve 10 až 50 % hmot.A matrix for percutaneous administration of glycerol trinitrate by a transdermal therapeutic system consisting of a carrier which is a biocompatible polymer and glycerol trinitrate itself, characterized in that glycerol trinitrate adsorbed on lactose consists of micropellets with a mean particle size of 100 to 900 μm and copolymer acid dispersions in an amount of 10 to 50% by weight.
CS911408A 1991-05-14 1991-05-14 matrix for percutaneous application of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system CZ140891A3 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS911408A CZ140891A3 (en) 1991-05-14 1991-05-14 matrix for percutaneous application of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS911408A CZ140891A3 (en) 1991-05-14 1991-05-14 matrix for percutaneous application of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CS277375B6 true CS277375B6 (en) 1993-01-13
CZ140891A3 CZ140891A3 (en) 1993-01-13

Family

ID=5348381

Country Status (1)

Country Link
CZ (1) CZ140891A3 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
CZ140891A3 (en) 1993-01-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0156080B1 (en) Percutaneous absorption type adhesive pharmaceutical preparation
FI103478B (en) Process for the preparation of a transdermal therapeutic system with enhanced flow of the active substance
KR101041512B1 (en) Hot melt transdermal preparations for rotigotine administration
EP0186019B1 (en) Medicated dressing
FI100693B (en) Process for the preparation of a transdermal therapeutic system with tulobuterol as active substance
JP4636687B2 (en) Coatings and binders for oral and dermal dosage forms
US20190231710A1 (en) Transdermal therapeutic system comprising active ingredient particles and having increased active ingredient flux
US8211462B2 (en) Hot-melt TTS for administering rotigotine
EP0416842A1 (en) Solid matrix system for transdermal drug delivery
JP2002515424A (en) Pergolide-containing transdermal therapeutic system (TTS)
JPH0374205B2 (en)
KR20010075502A (en) Coated medicament forms with controlled active substance release
JPH0220606B2 (en)
KR100873257B1 (en) Highly flexible transdermal therapeutic system with nicotine as active substance
RS57457B1 (en) Polyvinylpyrrolidone for the stabilization of a solid dispersion of the non-crystalline form of rotigotine
WO1996019975A1 (en) Transdermal resorption of active substances from supercooled masses
CA2311354C (en) Transdermal therapeutic system (tts) containing oxybutynin
JP2587365B2 (en) Preparation of transdermal preparations
EP0086997A2 (en) Process for preparing a pharmaceutical formulation in the form of a polyacrylate film
CS277375B6 (en) Matrix for percutaneous application of glycerol trinitrate by transdermal therapeutic system
KR100439659B1 (en) Transdermal delivery system for tulobuterol
DE60108870T2 (en) Transdermal delivery system for the treatment of urinary tract disorders
SK90898A3 (en) Skin-adhering pharmaceutical preparation, in particular transdermal therapeutic system for the release of 17-'beta'-estradiol to the human organism
JPH07500110A (en) Oral drug delivery system
JP4617069B2 (en) Patch