CZ18413U1 - Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz - Google Patents

Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz Download PDF

Info

Publication number
CZ18413U1
CZ18413U1 CZ200719463U CZ200719463U CZ18413U1 CZ 18413 U1 CZ18413 U1 CZ 18413U1 CZ 200719463 U CZ200719463 U CZ 200719463U CZ 200719463 U CZ200719463 U CZ 200719463U CZ 18413 U1 CZ18413 U1 CZ 18413U1
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
coo
acid
cooh
salts
aurintricarboxylic
Prior art date
Application number
CZ200719463U
Other languages
English (en)
Inventor
Klein@Pavel
Original Assignee
Výzkumný ústav živocišné výroby, v. v. i.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Výzkumný ústav živocišné výroby, v. v. i. filed Critical Výzkumný ústav živocišné výroby, v. v. i.
Priority to CZ200719463U priority Critical patent/CZ18413U1/cs
Publication of CZ18413U1 publication Critical patent/CZ18413U1/cs

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Řešení se týká prostředku pro prevenci a potlačování kokcidióz, ve kterém se jako vysoce účinného antikokcidika nově používá formaurindikarboxylové kyseliny a jejích derivátů.
Dosavadní stav techniky
Kokcidie parazitují u celé řady živočišných druhů, zejména pak u hospodářsky významných zvířat, kde způsobují výrazné ekonomické ztráty v podobě úhynů, nemocnosti, snížení užitkovosti a zvýšení nákladů na léčbu a prevenci. Nej rozšířenější jsou kokcidie rodu Eimeria parazitující jak u ptáků, tak i u savců, a dále pak zejména kokcidie Cryptosporidium a Isospora. Cryptosporidim parvum nacházená typicky v tenkém střevě u sajících mláďat přežvýkavců je i významným patogenem člověka. C. parvum a geneticky blízce příbuzný druh C. hominis jsou v lidské populaci nacházeny nejčastěji u jedinců s poruchami imunitního systému, zejména pak u pacientů s AIDS, u kterých způsobují vysilující chronické vodnaté průjmy. U imunokompetentních lidských jedinců způsobují kryptosporidie úplavici, která zpravidla po několika dnech sama odezní, nicméně úporné průjmy a dehydratace mohou způsobit vážné komplikace u malých dětí a starých osob.
V terapii a prevencií kokcidióz je dnes možné použít dva rozdílné postupy: 1) vakcinaci a 2) podávání kokcidiostatik a antikokcidik. Vakcinace proti řadě druhů Eimeria je prakticky použitelná u drůbeže. U ostatních živočišných druhů je nutné používat antikokcidiálně působící látky, jejichž spektrum dnes pokrývá všechny běžně se vyskytující kokcidie. Problémem použití těchto látek, které byly většinou syntetizovány již v 50. až 70. letech minulého století, je však vznik rezistence, dále nutnost dodržovat rotační programy a v neposlední řadě rovněž jejich rezidualita, která je závažným problémem z hlediska bezpečnosti potravního řetězce.
Specifická je pak situace u kryptosporidových nákaz lidí i zvířat, kde v podstatě dosud neexistuje zcela spolehlivý preparát a možnosti imunoterapie jsou velmi omezené (Harp et Goff, 1995;
Jenkins, 2004). U lidí lze pro chemoterapii kryptosporidiózy použít paromomycin, případně pak azithromycin, nitazoxanid či lethrazuril, u kterých byla potvrzena částečná antikryptosporidiální aktivita (Blanshard et al., 1997; Giacometti et al., 1998). Pro použití u zvířat je dosud registrován pouze halofuginonlaktát.
Vzhledem k výše uvedeným skutečnostem je zjevné, že existuje potřeba nalézt nová vysoce účinná antikokcidika, která by neohrožovala léčené subjekty toxicitou a nezanechávala by rezidua.
Podstata technického řešení
Výše uvedené nedostatky odstraňuje prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz podle technického řešení, jehož podstata spočívá v tom, že 1 kg vhodné biologicky přijatelné matrice obsahuje alespoň 0,1 pmol formaurindikarboxylové kyseliny a jejích derivátů, obecného vzorce I
- 1 CZ 18413 Ul ve kterém R1 až R3 značí
R1 R2 R3
Formaurindikarboxylová kyselina H COOH COOH
Formaurindikarboxyláty (soli formaurindikarboxylová kyseliny) H COO' coo·
Aurintrikarboxylová kyselina -OH COOH COOH COOH
Aurintrikarboxyláty (soli aurintrikarboxylové kyseliny) -OH οοσ COO‘ COO’
Aluminon -OH COO-NH/ COO-NH/ COO-NH/
Prostředek podle technického řešení se dále vyznačuje tím, že vhodná biologicky přijatelná matrice je tvořena vodným alkalickým roztokem nebo pouhou vodou.
Výše uvedené deriváty jsou známé a zejména u nej důležitějšího, kterým je aurintrikarboxylová kyselina, byly popsány pozoruhodné účinky na živé organismy. Mezi nej významnější vlastnosti patří to, že aurintrikarboxylová kyselina je velmi silný inhibitor nukleáz, jmenovitě DNAázy I, RNAázy A, SI nukleázy, exonukleázy ΙΠ či restrikčních endonukleáz Sal I, Bam HI, Pst I a Sma I (Hallick et al., 1977). Další biologické účinky aurintrikarboxylové kyseliny jsou odvozeny například od stimulace fosforylace tyrozinu (Okada et Koizumi, 1995). Aurintrikarboxylová kyselina také zabraňuje srážení krve prostřednictvím inhibice vazby von Willebrandova faktoru na krevní destičky (Owens et Holme, 1996) a má řadu dalších biologických vlastností. Mezi známé účinky aurintrikarboxylové kyseliny na patogenní organismy patří inhibice YopH faktoru, který podmiňuje virulenci bakterie Yersinia (Liang et al., 2003).
Je s podivem, že použití formaurindikarboxylové kyseliny a jejích derivátů jako antiprotozoámího léčiva dosud v literatuře nebylo popsáno. V odborné literatuře jsou tyto látky uvedeny jako aurintrikarboxylová kyselina (CAS # 4431-00-9), triamonná sůl aurintrikarboxylové kyseliny, tzv. aluminon (CAS # 569-58-4), formaurindikarboxylová kyselina (CAS # 62051-06-3).
Z mechanizmu biologického účinku uvedených látek se dá oprávněně předpokládat, že by jejich použití přicházelo v úvahu též jako léčiva proti ostatním infekcím, vyvolaných prvoky a to zejména ve formě vhodných roztoků, gelů, mastí i v pevné lékové formě.
Následující příklad provedení prostředek podle technického řešení pouze dokládá, aniž by ho jakkoliv omezoval. Na přiloženém Obr. 1 je strukturní vzorec s deriváty účinné látky a na Obr. 2 jsou na Grafu 1 uvedeny výsledky z použití aurintrikarboxylové kyseliny u laboratorního modelu, u novorozených myší C57B1/6 experimentálně infikovaných Cryptosporidium parvum.
Příklad provedení
Pro ověření in vivo aktivity aurintrikarboxylové kyseliny byl použit model dle Tziporiho (1998) v následující modifikaci: třídenní mláďata myší kmene C57B1/6 byla randomizována a byly utvořeny skupiny po 8 až 9 mláďatech. Každá skupina byla po dobu experimentu chována s mat-2CZ 18413 Ul kou ve vlastním sterilním mikroizolátoru za standardních podmínek. Den po randomizaci byla myšata perorálně infikována bovinním izolátem C. parvum. Velikost infekční dávky byla 100 000 oocyst. Bezprostředně po experimentální infekci byl myšatům perorálně podán roztok připravený na požadované koncentrace rozpuštěním krystalů aurintrikarboxylové kyseliny v roztoku hydroxidu sodného i draselného v molámím poměru 1 : 3 nebo ve 100% roztoku dimetylsulfoxidu.
Léčba dávkami 50 a 100 pmol/kg ž.hm./den trvala 8 dnů a léčba byla tolerována bez zjevných příznaků toxicity. Léčivo bylo podáváno perorálně pravidelně ve 12-h intervalech. Kontrolní skupina namísto aurintrikarboxylové kyseliny přijímala PBS pufr, jako pozitivní kontrola slouío žila skupina léčená paromomycinem (100 mg/kg/den). Intenzita infekce byla vyhodnocena na základě zjištění počtu oocyst C. parvum v homogenizátu intestinálního traktu v 9. dnu po infekci.
Pokus byl v letech 2006 až 7 celkem 4x opakován, pokaždé s velmi podobným výsledkem. V přiloženém Grafů 1 jsou uvedeny výsledky v pořadí posledního ověření, kdy byl pro rozpuštění aurintrikarboxylové kyseliny použit hydroxid sodný. Z výše uvedeného jasně vyplývá, že účin15 nost formaurindikarboxylové kyseliny a jejích derivátů je víc než pravděpodobná i u ostatních hostitelů a to také proti dalším kokcidiím (včetně Eimeria, isospora).
Použitá literatura:
Blanshard C, Shanson DC, Gazzard BG: Pilot studies of azithromycin, letrazuril and paromomycin in the treatment of cryptosporidiosis. Int J STD AIDS 1997;8(2): 124-9.
Giacometti A, Burzacchini F, Cirioni O, Barchiesi F, Dini M, Scalise G: Efficacy of treatment with paromomycin, azithromycin, and nitazoxanide in a patient with disseminated cryptosporidiosis. Eur J Clin Microbiol Infect Dis,1998;18:885-889.
Harp JA, Goff JP: Protection of calves with a vaccine against Cryptosporidium parvum. J Parasitol. 1995;81(l):54-7.
Jenkins MC: Present and future control of cryptosporidiosis in humans and animals. Expert Rev Vaccines. 2004;3(6):669-71.
Liang F, Huang Z, Lee SY, Liang J, Ivanov MI, Alonso A, Bliska JB, Lawrence DS, Mustelin T, Zhang ZY: Aurintricarboxylic acid blocks in vitro and in vivo activity of YopH, an essential virulent factor of Yersinia pestis, the agent of plague. J Biol Chem. 2003;278(43):41734-41.
Okada N, Koizumi S: A neuroprotective compound, aurin tricarboxylic acid, stimulates the tyrosine phosphorylation Cascade in PC 12 cells. J Biol Chem. 1995;270(27): 16464-9.
Owens MR, Holme S: Aurin tricarboxylic acid inhibits adhesion of platelets to subendothelium. ThrombRes. 1996;81(2): 177-85.
Tzipori S: Cryptosporidiosis: laboratory investigations and chemotherapy. Adv Parasitol. 1998;
40:187-221.
-3CZ 18413 Ul

Claims (2)

1. Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz, vyznačující se tím, želkg vhodné biologicky přijatelné matrice obsahuje alespoň 0,1 pmol formaurindikarboxylové kyseliny a jejích derivátů, obecného vzorce I ve kterém Rl až R3 značí
R1 R2 R3 Formaurindikarboxylová kyselina H COOH COOH Fomnauríndikarboxyláty (soli formaurindikarboxylové kyseliny) H COO’ coo- Aurintrikarboxylová kyselina -OH COOH COOH COOH Aurintrikarboxyláty (soli aurintrikarboxylové kyseliny) -OH οοσ coo· coo- Aluminon -OH COONH/ COO-NH/ COO-NH/
2. Prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že vhodná biologicky přijatelná matrice je tvořena vodným alkalickým roztokem nebo vodou.
2 výkresy
-4CZ 18413 Ul
Formaurindikarboxylové kyseliny a její deriváty, obecného vzorce I ve kterém R1 až R3 značí
R1 R2 R3 Formaurindikarboxylová kyselina H COOH COOH Formaurindikarboxyláty (soli formaurindikarboxylové kyseliny) H COO' COO’ Aurintrikarboxylová kyselina —OH COOH COOH COOH Aurintrikarboxyláty (soli aurintrikarboxylové kyseliny) -OH coo- coo· COO’ Aluminon COQNH/ COONH/ COO-NH/
Obr.1
-5CZ 18413 Ul
Graf 1: Inhibiční účinek aurintrikarboxylové kyseliny na experimentální infekci Cryptosporidium parvum u sajících C57BI/6 myší
Obr.2
Konec dokumentu
CZ200719463U 2007-12-04 2007-12-04 Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz CZ18413U1 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ200719463U CZ18413U1 (cs) 2007-12-04 2007-12-04 Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ200719463U CZ18413U1 (cs) 2007-12-04 2007-12-04 Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ18413U1 true CZ18413U1 (cs) 2008-04-07

Family

ID=39276324

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ200719463U CZ18413U1 (cs) 2007-12-04 2007-12-04 Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz

Country Status (1)

Country Link
CZ (1) CZ18413U1 (cs)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Li et al. Protective effects of chicken egg yolk antibody (IgY) against experimental Vibrio splendidus infection in the sea cucumber (Apostichopus japonicus)
US10987393B2 (en) Method for preventing and controlling bacterial infections in salmonid fish using Quillaja saponaria extracts
JPWO2009095993A1 (ja) 医薬組成物
JP5771203B2 (ja) 魚類の寄生虫駆除剤及び駆除方法
CZ301561B6 (cs) Prostredek pro prevenci a potlacování kokcidióz
Abouel-Nour et al. The efficacy of three medicinal plants: garlic, ginger and mirazid and a chemical drug metronidazole against Cryptosporidium parvum. I-Immunological response
CZ18413U1 (cs) Prostředek pro prevenci a potlačování kokcidióz
KR101544049B1 (ko) 넙치 양식 어류 스쿠치카병 방제용 및 치료용 조성물
Subekti et al. Trypanocidals effectivity against some isolates of Trypanosoma evansi propagated in mice.
US10987392B2 (en) Method for preventing and controlling viral infections in salmonid fish using Quillaja saponaria extracts
RU2327453C2 (ru) Состав для терапии и профилактики инфекционных заболеваний животных
RU2536976C1 (ru) Способ лечения мастита у лактирующих овец
RU2407542C2 (ru) Способ лечения бабезиоза собак
GB2519828A (en) Formulation with immuno-stimulant/adjuvant activity
JP5758602B2 (ja) ホスホマイシンを有効成分とする魚類のエドワジエラ症治療剤
JP2008074797A (ja) 魚類滑走細菌症ワクチン
Olson et al. Synergistic effect of febantel and pyrantel embonate in elimination of Giardia in a gerbil model
RU2486906C2 (ru) Способ лечения респираторных болезней молодняка сельскохозяйственных животных
JP2025160916A (ja) 養殖魚の細胞内寄生細菌感染症防除方法
CN106474126B (zh) 抗癌小分子化合物索拉非尼在治疗肝包虫病中的应用
Mehra et al. Evaluation of various therapeutic agents against Dipylidium caninum infection in dogs with reference to haematobiochemical alteration.
JP2025034556A (ja) 海産魚スクーチカ症予防治療剤
KR100903287B1 (ko) 7-에톡시쿠마린을 유효성분으로 함유하는 톡소플라즈마증의예방 및 치료용 조성물
KR20240177354A (ko) 소 로타바이러스 설사병 치료제
TW201100072A (en) A pharmaceutical composition for treating septic shock

Legal Events

Date Code Title Description
FG1K Utility model registered

Effective date: 20080407

ND1K First or second extension of term of utility model

Effective date: 20111024

MK1K Utility model expired

Effective date: 20141204