CZ20002788A3 - Prostředek pro snížení enzymové aktivity a jeho použití - Google Patents

Abstract

Toto řešení se týká prostředku pro snížení enzymové aktivity, který obsahuje ethylendiamindijantarovou kyselinu nebo její soli (EDDS)jako komplexní činidlo.Toto řešení se týká také použití uvedeného prostředku pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete, který při použití obsahuje vápenaté ionty ajeden nebo více iontů kovů vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni, Co.

Description

Prostředek pro snížení enzymové aktivity a jeho použití

Dosavadní stav techniky

Tento vynález se týká prostředku pro snížení enzymové aktivity, který lze aplikovat nebo podávat lidem nebo zvířatům, a jeho použití.

Dosavadní stav techniky

V našem těle nebo na naší pokožce jsou přítomny různé typy enzymů, včetně enzymů z bakterií, enzymů pocházejících z naší stravy a enzymů vyráběných tělem.

Je známo, že některé z těchto enzymů mohou mít nežádoucí vedlejší účinky. Například lipasové enzymy jsou přítomny v tekutinách vylučovaných tělem. O těchto enzymech je známo, že způsobují dermatitidu nebo vyrážku pokožky, což jsou příklady, které jsou vždy problémem, se kterým se setkáváme u uživatelů absorbčních výrobků, jako jsou dětské plenky, výrobky pro inkontinentní lidi, sanitární ručníky, cvičební kalhoty atd.

Výrobci dětský plenek a výrobků pro péči o pokožku během posledních desetiletí vyvinuly rozmanité výrobky, které pomáhají snižovat výskyt plenkových vyrážek (nebo vyrážek na pokožce). Hlavním cílem tedy bylo snížení vystavení pokožky účinku tělesných výměšků. To se například dělá přidáním absorbčních materiálů nebo lepších absorbčních materiálů do dětských plenek. Tím se sníží množství vody, které je v kontaktu s pokožkou.

Lipasové enzymy jsou zodpovědné také za produkci mastných kyselin, které jsou odstraňovány z těla částečně v tělesných výměšcích. Tyto mastné kyseliny mohou způsobovat zápach těla.

*4 · « 4· • · 4 4

Evropský patent 0117 632 B se týká výrobků pro jedno použití, které obsahují činidla inhibující lipasu, s výhodou složky obsahující zinek, a materiál ředidla. USA patent 3 091 241 se týká použití triacetinu ve vaginálních tamponech pro inhibování aktivity lipasových enzymů. USA patent 3 961 486 se týká použití kyseliny adipové pro snížení enyzmové aktivity lipasy a snížení vyrážky na pokožce.

Je známo, že aktivita různých enzymů, jako jsou lipasové enzymy, závisí na přítomnosti některých iontů kovů, jako je železo a měď, tak zvaných kovových kofaktorů. Bylo navrženo použít EDTA komplexní činidla pro zregování s kovovými kofaktory, aby se snížila enzymová aktivita (například v holandském patentu 7506962).

Bylo však zjištěno, že EDTA není účinným komplexním činidlem pro ionty kovů kovových kofaktorů, zvláště tehdy, jestliže jsou na pokožce nebo v prostředcích obsaženy ionty jiných kovů.

Autoři vynálezu nyní zjistili, že některá komplexní činidla, zvláště ethylendiamindijantarová kyselina (EDDS), mohou velmi účinně deaktivovat nebo inhibovat enzymy vzájemnou interakcí s kovovým kofaktorem, který obsahuje ionty kovu, jako je měď a železo, a zvláště tehdy, jestliže jsou přítomny jiné ionty kovů, jako jsou vápenaté ionty. Jelikož koncentrace vápenatých iontů v tělesných výměšcích nebo na povrchu pokožky či vlasů jsou obvykle vysoké, komplexní činidla podle vynálezu budou účinnější, jestliže se podávají lidem nebo zvířatům nebo jestliže se aplikují na jejich pokožku nebo vlasy, než známá komplexní činidla, jako je EDTA.

Tak například bylo zjištěno, že použití koplexních činidel v prostředcích podle vynálezu vede k velmi účinnému snížení nebo prevenci dermatitidy nebo pachu těla také tehdy, jestliže jsou v prostředcích nebo na pokožce přítomny vápenaté ionty, a například bylo zjištěno, že i velmi malá množství těchto komplexních činidel v těchto prostředcích mohou účinně poskytovat žádanou prevenci nebo snížení dermatitidy nebo tělesného pachu.

··· • ·

Podstata vynálezu

Tento vynález poskytuje prostředek, který obsahuje ethylendiamindijantarovou kyselinu nebo její sůl (EDDS) pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů, které jsou v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete, zvláště enzymů přítomných ve výměšcích.

Tento vynález také poskytuje prostředky pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete, které obsahují komplexní činidlo a které při použití dále obsahují vápenaté ionty a jeden nebo více iontů kovů vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni, Co (zde dále označované jako vybrané ionty kovů), kde -log₁₀C_T je rovno nebo je větší než nejmenší hodnota A nebo B, při čemž

A je -log₁₀(L_T-M_T) a B je Κ₁(1-Κ₂Ι/ί)(1-Κ₃.βχρ(-Κ₄.Ρ)),

C_T znamená celkovou koncentraci vápenatých iontů, L_T znamená celkovou koncentraci komplexního činidla, M_T znamená celkovou koncentraci iontů kovu vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni a Co, P znamená pH prostředku, I znamená iontovou sílu prostředku, při čemž všechny koncentrace jsou uváděny v molech/litr, kde K1, K2, K3 a K4 jsou následující konstanty pro ionty kovů:

	Cu++	Fe+++	Zn++	Ni++	Co++
K1	11,06	25,754	7,963	13,098	7,642
K2	0,496	0,479	0,619	0,535	0,652
K3	2,479	9385,02	4,202	1,473	32,069
K4	0,227	1,092	0,506	0,126	0,532

··· • · » · · ► · · ♦ · ··

Tento vynález poskytuje také použití shora uvedených komplexních činidel, která obsahují ethylendiamindijantarovou kyselinu nebo její sůl (EDDS) pro výrobu prostředku pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete, zvláště enzymů přítomných ve výměšcích.

Prostředky podle vynálezu snižují enzymovou aktivitu různých enzymů, které vyžadují kovový kofaktor, zvláště kofaktory obsahující ionty kovů železa, mědi, kobaltu, zinku nebo niklu, inhibováním nebo deaktivováním enzymů.

Enzymy mohou pocházet z bakterií, hub nebo řas nebo mohou být produkovány tělem člověka nebo zvířete nebo mohou pocházet ze stravy.

Velmi efektivně jsou inhibovány nebo deaktivovány prostředky podle vynálezu zvláště esterasové enzymy, včetně Upasových enzymů.

Prostředky se mohou používat v jakékoliv aplikaci, kde je vyžadováno snížení enzymové aktivity těchto enzymů. Zvláště se prostředky podle vynálezu používají pro snížení enzymové aktivity enzymů, které jsou v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete, zvláště s kůží.

Podle výhodného aspektu vynálezu je při použití v prostředku přítomen také zdroj vápenatých iontů. Tím se zde rozumí to, že vápenaté ionty mohou být přítomny v prostředku obsahujícím EDDS před použitím nebo při použití, vápenaté ionty mohou být také do prostředků zavedeny, např. aplikací prostředků na pokožku, která obsahuje vápenaté ionty.

Ve vysoce výhodném aspektu vynálezu se prostředky používají pro snížení enzymové aktivity enzymů přítomných ve výměšcích, zvláště esterasových enzymů zahrnujících lipasové enzymy.

Tyto prostředky jsou zvláště užitečné, jestliže jsou vápenaté ionty přítomny v těchto prostředcích a/nebo jestliže jsou vápenaté ionty v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete.

Ve výhodných provedeních podle vynálezu prostředky obsahující komplexní činidla jsou užitečné pro léčení enzymatické dermatitidy nebo pro ošetření tvorby pachu tělu způsobeného enzymy, zvláště pro snížení enzymové aktivity Upasových enzymů.

Tyto prostředky mohou znamenat kosmetické prostředky, s výhodou ve formě spreje, krému, pěny, lotionu, gelu, oleje, masti, prášku nebo tablety, s výhodou ve formě emulze vody v oleji.

Vysoce výhodnými jsou prostředky, které jsou obsaženy v deodorantech nebo v absorbčních výrobcích, jako jsou plenky a vlhké kapesníky, jak je zde popsáno.

Ošetřením se zde míní zlepšení stavu zasaženého těla člověka nebo zvířete, který je způsoben enzymovou aktivitou. To zahrnuje v jednom výhodném aspektu podle vynálezu snížení nebo alespoň stabilizaci pachu těla, který je způsoben enzymy, v jiném výhodném aspektu podle vynálezu snížení nebo alespoň stabilizaci enzymové dermatitidy nebo vyrážky na pokožce, které jsou způsobeny enzymy.

Množství prostředku podle vynálezu používané pro snížení enzymové aktivity nebo při ošetření se bude měnit podle příslušného místa stavu, který má být ošetřen, podle intenzitu stavu, který má být léčen, podle očekávaného trvání ošetření, podle specifické citlivosti na příslušný prostředek specifický pro uživatele, podle stavu uživatele, podle současně podávaných terapií a podle dalších stavů uživatele.

U předloženého vynálezu je výhodné, aby minimální inhibiční koncentrace prostředků obsahujících komplexní činidlo byla, s výhodou místně, aplikována tak, aby působila jako komplexní činidlo pro vybrané ionty kovů přítomné na pokožce, ·* ·· • 0 · · • ·0 0 * · 0·· ’ · 0 ·· «· ·· » « 0 0 které jsou enzymy vyžadovány pro jejich enzymatické působení, v takovém množství a v takové formě, že je možné inhibování aktivity přítomných enzymů, zvláště v přítomnosti vápenatých iontů.

Komplexní činidla nebo prostředky jsou zvláště užitečné pro snížení enzymové aktivity esterasových enzymů a tedy pro inhibici nebo deaktivací esteras, jako jsou lipasy nebo lipolytické enzymy. Jejich obecnou aktivitou je hydrolyzování tuků přítomných ve formě esteru (jako jsou glyceridy nalézající se v lidské pokožce) a tedy generování mastných kyselin a glycerolu, které mohou způsobit podráždění a pach těla. Protože tato skupina enzymů je tak hojně rozšířena v rostlinách, plísních, bakteriích, mléku a mléčných výrobcích stejně jako v téměř všech živočišných tkáních a protože navíc jsou lidské llipasové enzymy přítomny v pankreatických výměšcích, jsou téměř vždy přítomny v těle nebo na těle člověka nebo zvířete.

Aktivita těchto lipas přispívá k téměř všem vyrážkám pokožky a zvláště vyrážkám pod plenkami, které způsobují podráždění trávicím degenerativním působením lipasy na pokožku jako takovou a rozpadem tukových složek pokožky se vyrovnávají s bariérovými vlastnostmi pokožky v zasažené oblasti. Tento rozpad integrity pokožky umožňuje, aby další složky tělesných výměšků (zvláště moč a fekálie), které samy nemusí být dráždící, migrovaly pokožkou. V tomto okamžiku se normálně neškodné složky mohou stát dráždícími složkami.

Vysoce výhodnými dalšími složkami prostředků podle vynálezu mohou být baktericidní nebo fungicidní činidla a/nebo inhibitory jiných enzymů. Vysoce výhodným může být zahrnutí kationtových organických sloučenin, jako jsou kationtová povrchově aktivní činidla.

Měření pH: Hodnota pH, jak se zde pH používá, může být stanovena jakýmkoliv známým způsobem vypočtením nebo změřením pH vodného roztoku.

Měření iontové síly: Iontová síla I může být stanovena podle následující rovnice

I = 1/2 Zqz², kde c znamená molekulární koncentraci rozpustného iontu i a z znamená náboj rozpustného iontu i.

Komplexní činidlo: Vysoce výhodným komplexním činidlem pro prostředky podle vynálezu je Ν,Ν'-ethylendiamindijantarová kyselina nebo její sůl (EDDS).

Je známo, že (S,S)-EDDS isomer je snadněji biologicky degradovatelný než (R.R)-isomer. Podle aplikace vodných prostředků podle tohoto vynálezu může být tedy žádoucí používat pouze jeden z isomerů EDDS. Může být výhodné, že se ve vodných prostředcích používá racemická směs isomerů, například protože racemická směs je méně drahá.

Přesné množství komplexních činidel, která jsou v prostředcích podle vynálezu obsažena, bude záviset na povaze prostředků a na způsobu aplikace. Obecně však může být být pro dosažení požadované prevence nebo snížení dermatitidy dostatečné i velmi malé množství komplexních činidel. Typická množství komplexních činidel v prostředku jsou 0,001 až 30, výhodněji 0,005 až 10, výhodněji od 0,01 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Způsob výroby prostředků: Prostředky se mohou vyrábět jakýmkoliv způsobem známým z oblasti techniky pro výrobu kosmetických prostředků nebo léčiv. Přesný způsob bude záviset na povaze prostředku. Komplexní činidlo se může k prostředku přidat ve formě kyseliny nebo její soli nebo může být zkombinováno s jinými složkami obvykle používanými v kosmetických prostředcích nebo léčivech, může být dispergováno nebo rozpuštěno ve vodě nebo oleji a může existovat jako emulze vody v oleji před pňdáním k prostředku.

*· < ♦ 9 · • · 4 • »4 ‘ · · 1 ♦· 44

Způsob použití prostředků: Prostředek podle vynálezu se může pacientovi nebo uživateli podávat jakýmkoliv způsobem známým z oblasti techniky, ale s výhodou se prostředek aplikuje na pokožku nebo vlasy, které budou v kontaktu s enzymy nebo v blízkosti enzymů.

Prostředky se mohou také aplikovat (nejdříve) na výrobek, jako je kapesník nebo tkanina, kterými se potom aplikují na pokožku.

Jestliže se prostředek používá pro ošetření pachu těla, prostředky mohou s výhodou existovat ve formě deodoračního prostředku, ve formě kapaliny, gelu, krému nebo prášku, obsažených v tyčce nebo ve spreji.

Absorbční výrobky: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou být obsaženy v absorbčních výrobcích, s výhodou v absorbčních výrobcích pro jedno použití. Zvláště výhodnými absorbčními výrobky jsou kapesník nebo plenka. Plenka s výhodou obsahuje prostředek na vrchní vrstvě plenky.

Pojem absorbční výrobky, jak se zde používá, znamená taková zařízení, která absorbují a zadržují tělesné výměšky a konkrétněji znamená taková zařízení, která se umístí proti nebo do blízkosti těla nosiče pro absorbování a zadržení různých výměšků vycházejících z těla. Pojem pro jedno použití, jak se zde používá, popisuje absorbční výrobky, které nejsou zamýšleny jako výrobky, které se perou nebo jinak regenerují nebo znovu používají jako absorbční výrobek (tj. jsou zamýšleny tak, že se po jednom použití vyhodí, a s výhodou recyklují, kompostují nebo jinak ukládají ekologicky slučitelným způsobem).

Struktura absorbčního výrobku pro jedno použití není rozhodující pro praxi podle předloženého vynálezu.

’ · · 9 » λ ·· 99

J J · · Í ί ·- * ’· * ^:··^:·'^:. ·· ϋ · iPj

Prostředek je normálně obsažen v absorbčním výrobku nebo zvláště v plence v takovém množství, které zajišťuje požadované ošetření, snížení nebo inhibici aktivity enzymu, při čemž může být výhodné, že se toho dosahuje po častém použití.

Absorbční výrobek pro jedno použití s výhodou obsahuje prostředek podle vynálezu v takovém množství, aby komplexní činidlo v něm bylo přítomno v množství od 0,01 do 30, výhodněji od 0,01 do 10, nejvýhodněji od 0,05 do 5 % hmotn. z hmotnosti výrobku.

Další přísady: Prostředek podle vynálezu může obsahovat další přísady. Které přísady jsou přítomny a v jakém množství závisí na charakteru prostředku a jeho použití. Tak například lotiony (omývadla) budou obecně vedle prášků obsahovat různé další přísady.

Může být výhodné, aby prostředky obsahovaly jednu nebo více dalších přísad, které mohou snižovat dermatitidu, nebo sloučenin, které mohou napomáhat hojení pokožky, jako jsou vitaminy (vitamin E) a kortisony, a také sloučeniny pro zjemnění pokožky, jako je vazelína, glycerin, triethylenglykol, lanolin, parafin a další skupina polymerů rozsáhle používaná výrobci farmaceutických a kosmetických přípravků, jak je zde také popsáno.

Podle aplikace prostředků podle vynálezu může výhodná další přísada znamenat jedno nebo více stavebních činidel nebo dispergačních činidel. Může být výhodné, aby byl přítomen inhibitor růstu krystalů, s výhodou vedle dispergačních činidel.

Vhodnými příklady ve vodě rozpustných fosfátů, vhodných jako inhibitory růstu krystalů nebo jako stavební složky, jsou trifosforečnany alkalických kovů, difosforečnan sodný, draselný a amonný, orthofosforečnan sodný a draselný, polymeta/fosforečnan sodný, v němž je stupeň polymerace od 6 do 21, a soli kyseliny fytové.

* 9 ·

• 99

9 * ♦ ' · 9 » 9 9 ·· 99

Může se používat jakékoliv stavební činidlo nebo jakýkoliv dispergační materiál, které jsou známy z oblasti techniky. Zvláště užitečnými stavebními složkami nebo dispergačními činidly jsou monomemí, oligomemí a polykarboxylát obsahující složky, polymemí složky, složky obsahující boritan, složky obsahující fosforečnan a složky obsahující křemičitan a hlinitokřemičitan.

Vhodnými polykarboxyláty nebo polykarboxylovými kyselinami mohou být kyselina jantarová, kyselina malonová, (ethyledioxy)dioctová kyselina, kyselina maleinová, kyselina diglykolová, kyselina vinná, kyselina tartronová a kyselina fumarová, citráty, akonitráty, citrakonáty a také sukcinátové deriváty, jako jsou karboxymethyloxysukcináty popsané v britském patentovém spisu č. 1 379 241, laktoxysukcináty popsané v britském patentovém spisu č. 1 389 732, aminosukcínáty popsané v holandské patentové přihlášce 7205873, oxypolykarboxylátové materiály, jako jsou

2-oxa-1,1,3-propan-trikarboxyláty popsané v britském patentu č. 1 387 447, oxydisukcináty popsané v britském patentu č. 1 261 829, 1,1,2,2-ethantetrakarboxyláty, 1,1,3,3-propantetrakarboxyláty a 1,1,2,3-propantetrakarboxyláty, sulfosukcinátové deriváty popsané v britských patentech č. 1 398 421 a 1 398 422 a v USA patentu č. 3 936 448, a sulfonované pyrolyzované citráty popsané v britském patentu č. 1 439000.

Mezi polymemí složky patří ve vodě rozpustné homo- nebo ko-polymemí polykarboxylové kyseliny nebo jejich soli, v nichž polykarboxylová kyselina obsahuje alespoň dvě karboxylové skupiny navzájem od sebe oddělené ne více než dvěma atomy uhlíku. Polymery posledně uvedeného typu jsou popsány v britském patentovém spisu A 1 596 756. Příklady těchto solí jsou polyakryláty o molekulových hmotnostech 1000 až 5000 a jejich kopolymery s anhydridem kyseliny maleinové, jako jsou kopolymery s molekulovou hmotností od 2000 do 100 000, zvláště od 40000 do 80 000.

Mezi polyaminové složky, které jsou užitečné podle vynálezu, patří složky odvozené od kyseliny asparagové, jako jsou ty, které jsou popsány v evropské patentové přihlášce A-305 282, v evropské patentové přihlášce A-305 283 a v evropské patentové přihlášce A-351 629.

Podle vynálezu jsou vhodné také terpolymery obsahující monomemí jednotky vybrané z kyseliny maleinové, kyseliny akrylové, polyasparagové kyseliny a vinylalkoholu, zvláště ty, které mají průměrnou molekulovou hmotnost od 5000 do 10 000.

Mezi další polymemí složky vhodné pro zahrnutí do prostředků podle vynálezu patří deriváty celulosy, jako je methylcelulosa, karboxymethylcelulosa, hydroxypropylmethylcelulosa a hydroxyethylcelulosa.

Dalšími užitečnými polymemími složkami jsou polyethylenglykoly, zvláště polyethylenglykoly s molekulovou hmotností 1000 až 10 000, výhodněji 2000 až 8000 a nejvýhodněji kolem 4000.

Dalšími výhodnými přísadami jsou amorfní nebo krystalické, s výhodou vrstvené, křemičitanové nebo hlinitokřemičitanové materiály nebo stavební skožky. Vhodné hlinitokřemičitanové zeolity mají jednotkovou buňku obecného vzorce

Na_z[(AIO₂)_z(SiO₂)_y].xH₂O, kde z a y znamenají alespoň číslo 6, molámí poměr z k y je od 1,0 do 0,5 a x znamená alespoň číslo 5, s výhodou od 7,5 do 276, výhodněji od 10 do 264. Hlinitokřemičitanové materiály jsou v hydratovnaé formě, jsou s výhodou krystalické a ve vázané formě obsahují od 10 do 28, výhodněji od 18 do 22 % hmotn. vody.

Lotiony, krémy, oleje, pěny, masti, gely, prášky, tablety a podobné: Předložené prostředky se mohou používat pro jakýkoliv vhodný účel. Zvláště jsou předložené prostředky vhodné pro místní aplikaci na pokožku nebo na vlasy. Zvláště prostředky péče o pokožku mohou existovat ve formě krémů, sprejů, lotionů, gelů a pod. Kosmetické prostředky podle vynálezu jsou s výhodou ve formě emulze oleje ve vodě jedné nebo více olejových fází ve vodné kontinuální fázi, každá olejová fáze obsahuje jedinou olejovou složku nebo směs olejových složek v mísitelné nebo homogenní formě, ale uvedené různé olejové fáze obsahují navzájem různé materiály nebo různé kombinace materiálů. Celkové množství složek olejové fáze v prostředcích podle vynálezu je s výhodou od 0,1 do 60, s výhodou od 1 do 30 a výhodněji od 1 do 10 % hmotn.

Předložené prostředky s výhodou obsahují buď jako celou nebo jako část olejové fáze nebo olejových fází označovaných shora jako první fáze obsahující silikon obsahující zesíťovaný polyorganosiloxanový polymer a silikonový olej, pň čemž prostředek obsahuje 0,1 až 20, s výhodou od 0,5 do 10, výhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředek kombinací zesíťovaného silikonu a silikonového oleje.

Prostředky podle vynálezu s výhodou obsahují také druhou fázi obsahující nezesíťovaný silikon. Ve výhodných provedeních je tato druhá fáze obsahující silikon přítomna v množství od 0,1 do 20, zvláště od 0,1 do 10 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Mezi vhodné silikonové kapaliny pro použití ve druhé fázi obsahující silikon podle vynálezu patří silikony nerozpustné ve vodě, včetně netěkavých polyalkyl a polyarylsiloxanových pryskyňc a kapalin, těkavých cyklických a lineárních polyalkylsiloxanů, polyalkoxylovaných silikonů, aminovou skupinou a kvartení aminovou skupinou modifikovaných silikonů a jejich směsi.

Ve výhodných provedeních druhá fáze obsahující silikon obsahuje silikonovou pryskyřici nebo směs silikonů včetně silikonové pryskyřice. Pojem silikonová pryskyňce, jak se zde používá, znamená kapaliny na bázi silikonu s vysokou molekulovou hmotností, které mají vážený průměr molekulové hmotnosti více než 200 000 a s výhodou od 200 000 do 400 000. Silikonové oleje mají obecně molekulovou hmotnost menší než 200 000. Silikonové pryskyňce mají typicky viskozitu pň 25 °C větší než 1 000000 mm².s'¹. Mezi silikonové pryskyřice patří dimethikony popsané Petrarchou a • 9 «9 * · 9 * f ·

I · ·*<

* 9 ·· «9

dalšími včetně USA patentu 4 152 416,1. května 1979, Spitzer a spol., a Noll Walter: Chemistryand Technology of Silicones, New York, Academie Press 1968. Silikonové pryskyřice jsou popsány také v General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets SE 30, SE 33, SE 54 a SE 76.

Ve výhodných provedeních je další, třetí, olejová fáze přítomna v množství od 0,1 do 15, výhodněji od 1 do 10 % hmotn. z hmotnosti prostředku. Třetí olejovou fází může být buď oddělená fáze nebo může jít o jednu fázi společně s kteroukoliv z první a druhé silikonové fáze nebo s oběma z nich. Třetí olejová fáze s výhodou znamená oddělenou fázi.

Tato olejová fáze s výhodou obsahuje nesilikonový organický olej, jako je přírodní nebo syntetický olej vybraný z minerálních, rostlinných a živočišných olejů, tuků a vosků, esterů mastných kyselin, mastných alkoholů, mastných kyselin a jejich směsí, složek, které jsou užitečné pro dosažení změkčení kosmetických vlastností.

Mezi vhodné složky první olejové fáze pro použití podle vynálezu patří například popřípadě hydroxylovou skupinou substituované nenasycené mastné kyseliny s 8 až 50 atomy uhlíku a jejich estery, včelí vosk, nasycené a nenasycené mastné alkoholy, jako je behenylalkohol a cetylalkohol, uhlovodíky, jako jsou minerální oleje, vazelína a skvalen, mastné estery sorbitanu (viz USA patent 3 988 255, Seiden, vydaný 26. října 1976), lanolin a lanolinové deriváty, živočišné a rostlinné triglyceridy, jako je mandlový olej, podzemnicový olej, olej z pšeničných klíčků, olej lněných semen, olej jojoby, olej z meruňových pecek, vlašské ořechy, palmové ořechy, pistáciové ořechy, sezamová semínka, semena řepky, a další oleje, jako je kukuřičný olej, olej z broskvových pecek, makový olej, borovicový olej, ricinový olej, sojový olej, avokádový olej, saflorový olej, kokosový olej, olej z lískových oříšků, olivový olej, olej grepfruitových semen, bambucké máslo, slunečnicový olej a estery dimemích a trimemích kyselin s 1 až 24 atomy uhlíku, jako je diisopropyldimerát, diisostearytjablečnan, diisostearyldimerát a triisostearyltrimerát. Ze shora uvedených jsou vysoce ·, »· »♦ * ♦ * f « » ♦ 4 I | ί * 2 · · I • * ♦ * ♦ výhodnými minerální oleje, vazelíny, nasycené mastné kyseliny a jejich estery a jejich směsi.

Amfifilní povrchově aktivní činidla: Další výhodnou složkou prostředků podle vynálezu je organické amfifilní povrchově aktivní činidlo, které je schopno vytvořit smektitové lyotropní krystaly buď v produktu nebo jestliže se produkt aplikuje na pokožku za teploty místnosti nebo za zvýšené teploty. Amfifilní povrchově aktivní činidlo je s výhodou schopno vytvořit kapalné krystaly za teploty v rozmezí od 20 do 40 °C. S výhodou je amfifilní povrchově aktivní činidlo schopno vytvořit smektitové lyotropní kapalné krystaly. Jakmile je jednou aplikace produktu na pokožku ukončena, kapalné krystaly nemusí být na povrchu pokožky nebo na zrohovatělé vrstvě pokožky (stratům comeum) identifikovatelné. Amfifilní povrchově aktivní čindilo je s výhodou přítomno v množství od 0,1 do 20, s výhodou od 0,1 do 10 % hmotn.

Mezi organická amfifilní povrchově aktivní činidla vhodná pro použití podle vynálezu patří taková činidla, která mají vážený průměr HLB (rovnováha mezi hydrofilní a lipofílní částí) v rozmezí od 2 do 12, s výhodou od 4 do 8.

Výhodná organická amfifilní povrchově aktivní činidla používaná v tomto vynálezu mají dlouhý nasycený nebo nenasycený, větvený nebo lineární lipofílní řetězec s 12 až 30 atomy uhlíku, jako je olejový, lanolový, tetradecylový, hexadecylový, isostearylový, laurový, kokosový, stearový a alkylfenylový řetězec. Jestliže hydrofilní skupina amfifilního materiálu tvořícího fázi kapalných krystalů znamená neiontovou skupinu, může se použít polyoxyethylen, polyglycerol, polyolester, oxyalkylovaný nebo nikoliv, a například polyoxyalkylovaný sorbitol nebo cukerný ester. Jestliže hydrofilní skupina amfifilního povrchově aktivního činidla tvořícího fázi kapalného krystalu znamená iontovou skupinu, s výhodou se zde může používat jako hydrofilní skupina fosfatidylcholinový zbytek, jak se vyskytuje v lecithinu.

Prostředky mohou obsahovat také amfotemí, aniontová, neoiontová a kationtová povrchově aktivní činidla.

9» ·· ·· * ·» · • ♦ · · » · ··» » · · *· *·

• ·

J w · ♦ · • 9 • 9 ♦·

K prostředkům péče o pokožku podle vynálezu se mohou přidávat rozmanité případné přísady, jako jsou neokluzní zvlhčující činidla, zvlhčující činidla, želující činidla, neutralizační činidla, parfémy, barvící činidla a povrchově aktivní činidla.

Prostředky podle vynálezu mohou obsahovat zvlhčující činidla. Mezi vhodná zvlhčující činidla pro použití podle vynálezu patří sorbitol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol, ethoxylované glukosové deriváty, hexantriol, glycerin, kyselina hyaluronová, arginin, Ajidew (NaPCA), ve vodě rozpustná polyglycerylmethakrylátová mazadla a panthenoly. Výhodným zvlhčujícím činidlem podle vynálezu je glycerin (někdy známý jako glycerol nebo glycerin). Chemicky glycerin znamená 1,2,3-propantriol a je komerčním výrobkem. Jedním velkým zdrojem tohoto materiálu je výroba mýdla. Glycerin je zvláště výhodný v prostředcích podle vynálezu z hlediska schopnosti zvyšovat zvlhčení. Výhodným pro použití podle vynálezu je také butylenglykol. Zvláště výhodným z hlediska zvýšení zvlhčování je kombinace glycerinu a močoviny.

V předložených prostředcích je zvlhčující činidlo s výhodou přítomno v množství od 0,1 do 20, výhodněji od 1 do 15 a zvláště výhodně od 5 do 15 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Prostředky podle vynálezu mohou obsahovat také hydrofilní želující činidlo v množství s výhodou od 0,01 do 10, výhodněji od 0,02 do 2, zvláště výhodně od 0,02 do 0,5 % hmotn. Želující činidlo má s výhodou viskozitu (1% (hmotn.) roztok, 20 °C, Brookfield RVT) alespoň 4000 mPa.s, výhodněji alespoň 10 000 a zvláště výhodně alespoň 50 000 mPa.s.

Vhodná hydrofilní želující činidla mohou být obecně popsána jako ve vodě rozpustné nebo koloidně ve vodě rozpustné polymery. Patří mezi ně celulosové ethery (např. hydroxyethylcelulosa, methylcelulosa, hydroxypropylmethylcelulosa), póly0«

I *

♦♦ 00 * « » ι · · » 000 • ·

I ’ · » · « .

* » 0 <

* » » 4 *'* 0* vinylpyrrolidon, polyvinylalkohol, guarová pryskyňce, hydroxypropylguarová pryskyňce a xanthanová pryskyňce.

Výhodnými hydrofilními želujícími činidly podle vynálezu jsou však kopolymery kyselina akrylová/ethylakrylát a karboxyvinylové polymery prodávané firmou B. F. Goodrich Company pod obchodním označením pryskyňce Carbopol. Tyto pryskyňce v podstatě sestávají z koloidně ve vodě rozpustných polyalkenylpolyetherem zesíťovaného polymeru kyseliny akrylové zesíťovaného 0,75 až 2,00 % hmotn. zesíťujícího činidla, jako je například polyallylsacharosa nebo polyallylpentaerythritol. Mezi příklady patří Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 954, Carbopol 980, Carbopol 951 a Carbopol 981. Carbopol 934 je ve vodě rozpustný polymer kyseliny akrylové zesíťovaný 1% (hmotn.) polyallyletherem sacharosy s průměrně 5,8 allylových skupin na každou molekulu sacharosy. Nejvýhodnějším polymerem je Carbopol 954. Vhodné pro použití podle vynálezu jsou také hydrofobně modifikované zesíťované polymery kyselina akrylové s amfipatickými vlastnostmi pod obchodními názvy Carbopol 1382, Carbopol 1342 a Pemulen TR-1 (CTFA označení: zesíťovaný polymer akryláty/10-30 alkylakrylát). Výhodnou pro použití podle vynálezu a vhodnou je také kombinace polyalkenylpolyetherem zesíťovaného polymeru kyseliny akrylové a hydrofobně modifikovaného zesíťovaného polymeru kyseliny akrylové. Želující činidla podle vynálezu jsou zvláště cenná pro dosažení vlastností vynikající stability jak při normální tak pň zvýšené teplotě.

Mezi neutralizační činidla vhodná pro neutralizování kyselé skupiny hydrofilních želujících činidel podle vynálezu patří hydroxid sodný, hydroxid draselný, hydroxid amonný, monoethanolamin, diethanolamin a triethanolamin.

Mezi další případné materiály patří keratolytická/deskvamační činidla, jako je kyselina salicylová, proteiny a polypeptidy a jejich deriváty, ve vodě rozpustná nebo solubilizovatelná ochranná činidla s výhodou v množstvích od 0,1 do 5 % hmotn., jako je Germall 115, methyl, ethyl, propyl a butylestery hydroxybenzoové kyseliny, benzylalkohol, EDTA, Euxyl(RTM) K400, Bronopol (2-brom-2-nitropropan-1,3-diol) a • 9 •99 9 * »9 • 9 9 • 9 9 • 9 · « · 9 * 9* fenoxypropanol, antibakteriální činidla, jako je Irgasan (RTM) a fenoxyethanol (s výhodou v množstvích od 0,1 do 5 % hmotn.), rozpustná nebo koloidně rozpustná zvlhčující činidla, jako je kyselina hyaluronová, a polyakryláty sodné roubované škrobem, jako je Sanwet (RTM) IM-1000, IM-1500 a IM-2500, dostupné od Celanase Superabsorbent Materiál, Portsmith, VA., USA, a popsané v USA patentu A 4 076 663, vitaminy, jako je vitamin A, vitamin C, vitamin E a vitamin K, alfa- a beta-hydroxykyseliny, aloe vera, sfingosiny a fytosfingosiny, cholesterol, činidla bělící pokožku, N-acetylcystein, barvící činidla, parfémy a solubilizační činidla parfémů, další povrchově aktivní činidla/emulgační činidla, jako jsou ethoxyláty mastných alkoholů, ethoxylované estery mastných polyhydroxykyselin, kde polyol může být vybrán z glycerinu, propylenglykolu, ethylenglykolu, sorbitolu, sorbitanu, polypropylenglykolu, glukosu a sacharosy. Mezi příklady patří glyceryl-monohydroxystearát a stearylalkohol ethoxylovaný průměrně 10 až 200 moly ethylenoxidu na molekulu alkoholu a PEG-6 kaprylové/kapronové glyceridy.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat také bezpečné a efektivní množství vitaminů, jako je vitamin E, B, s výhodou vitamin B₃ nebo retinoid. Prostředky podle předloženého vynálezu s výhodou obsahují od 0,01 do 50, výhodněji od 0,1 do 10, ještě výhodněji od 0,5 do 10, ještě výhodněji od 1 do 5 a nejvýhodněji od 2 do 5 % hmotn. vitaminů.

Hodnota pH prostředku je s výhodou od 4 do 9, výhodněji od 6 do 8,0.

Doplnění prostředku se provede vodou nebo vodným nosičem vhodným pro místní aplikaci na pokožku. Obsah vody prostředků podle vynálezu je obvykle od 30 do 98,89, s výhodou od 50 do 95, zvláště výhodné od 60 do 90 % hmotn.

Prostředky podle vynálezu se připravují s výhodou ve formě zvlhčujícího krému nebo lotionu, které se mohou aplikovat na pokožku jako produkt, který lze odstra-

Claims (16)

1. Prostředek pro snížení enzymové aktivity, vyznačující se tím, že obsahuje ethylendiamindijantarovou kyselinu nebo její soli (EDDS) jako komplexní činidlo.

2. Vodný prostředek pro snížení enzymové aktivity, vyznačující se tím, že obsahuje komplexní činidlo a který při použití obsahuje vápenaté ionty a jeden nebo více iontů kovů vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni, Co, kde -log₁₀CT je rovno nebo větší než nejmenší hodnota A nebo B, při čemž

A je -log^LrMr) a B je Κ,Ο-Ι^ΓΓχί-Κ^βχρί-Κ,.Ρ)),

Ct znamená celkovou koncentraci vápenatých iontů, L_T znamená celkovou koncentraci komplexního činidla, M_T znamená celkovou koncentraci iontů kovu vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni a Co, P znamená pH prostředku, I znamená iontovou sílu prostředku v molech/litr, kde K1, K2, K3 a K4 jsou následující konstanty pro ionty kovů:

Cu⁺⁺ Fe⁺⁺⁺ Zn⁺⁺ ΝΓ O o + + K1 11,06 25,754 7,963 13,098 7,642 K2 0,496 0,479 0,619 0,535 0,652 K3 2,479 9385,0 24,202 1,473 32,069 K4 0,227 1,092 0,506 0,126 0,532

3. Prostředek pro snížení enzymové aktivity podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se t í m, že je určen pro snížení enzymové aktivity enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo živočicha.

• *· • * 9

9 9 9 • 999 • · ** • « 9 9 « » · 9 * · · « * * · « *« 99

4. Použití ethylendiamindijantarové kyseliny nebo její soli (EDDS) pro výrobu prostředku pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete.

5. Použití komplexního činidla pro výrobu vodného prostředku pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete, které při použití obsahují vápenaté ionty a jeden nebo více iontů kovů, vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni, Co, při čemž -Log₁₀CT se rovná nebo je větší než nejmenší hodnota A nebo B, při čemž

A je -log₁₀(L_T-M_T) a B je K^I-KsfíXI-Kg.expí-Kt.P)),

C_T znamená celkovou koncentraci vápenatých iontů, L_T znamená celkovou koncentraci komplexního činidla, M_T znamená celkovou koncentraci iontů kovu vybraných ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni a Co, P znamená pH prostředku, I znamená iontovou sílu prostředku, při čemž všechny koncentrace se uvádějí v molech/litr, kde K1, K2, K3 a K4 jsou následující konstanty pro ionty kovů:

Cu⁺⁺ Fe⁺⁺⁺ Zn⁺⁺ ΝΓ Co⁺⁺ K1 11,06 25,754 7,963 13,098 7,642 K2 0,496 0,479 0,619 0,535 0,652 K3 2,479 9385,0 24,202 1,473 32,069 K4 0,227 1,092 0,506 0,126 0,532

6. Vodný prostředek pro snížení enzymové aktivity podle nároku 2, vyznačující se t í m, že znamená vodný prostředek, který lze získat způsobem, který zahrnuje stupeň přidání komplexního činidla k vodnému roztoku, který *· ··

2 · » · • · · · • ♦ ··· * · · »· >· • · • · • · • · ·♦ ♦

•ί» obsahuje vápenaté ionty a ionty kovů vybrané ze skupiny sestávající z Cu, Fe, Zn, Ni a Co.

7. Prostředek pro snížení enzymové aktivity podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že se jako komplexní činidlo používá EDDS, které je přítomno v množství od 0,001 do 30 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

8. Prostředek pro snížení enzymové aktivity podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 7, vyznačující se t í m, že se používá pro snížení enzymové aktivity enzymů přítomných v tělesných tekutinách.

9. Prostředek pro snížení enzymové aktivity podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 8, vyznačující se t í m, že se používá pro snížení aktivity Upasových enzymů.

10. Prostředek pro snížení enzymové aktivity podle kteréhokoliv z nároků 1, 2 nebo 3, vyznačující se t í m, že používá vápenaté ionty a ionty vybrané z Fe, Cu, Co, Zn a Ni.

11. Prostředek pro snížení enzymové aktivity podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 10, vyznačující se t í m, že existuje ve fromě spreje, krému, pěny, lotionu, gelu, oleje, masti nebo prášku.

12. Absorbční výrobek, s výhodou kapesník nebo plenka, vyznačující se t í m, že obsahuje prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až

11.

13. Deodorant, vyznačující se t í m, že obsahuje prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 12.

*'·♦ • · · • · · • · ·9 • 9

9-Λ »9 • · • 9

14. Použití prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 13 pro snížení enzymové aktivity, s výhodou enzymů v kontaktu s tělem člověka nebo zvířete.

15. Použití prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 13 pro léčení enzymatické dermatitidy.

16. Použití prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 13 pro ošetření tělesného pachu.