CZ2014361A3 - Protizánětlivá mast s léčivými účinky a její použití - Google Patents
Protizánětlivá mast s léčivými účinky a její použití Download PDFInfo
- Publication number
- CZ2014361A3 CZ2014361A3 CZ2014-361A CZ2014361A CZ2014361A3 CZ 2014361 A3 CZ2014361 A3 CZ 2014361A3 CZ 2014361 A CZ2014361 A CZ 2014361A CZ 2014361 A3 CZ2014361 A3 CZ 2014361A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- ointment
- weight
- amount
- inflammatory
- triamcinolone acetonide
- Prior art date
Links
- 239000002674 ointment Substances 0.000 title claims abstract description 48
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 20
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title claims abstract description 12
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims abstract description 31
- 229960002117 triamcinolone acetonide Drugs 0.000 claims abstract description 31
- YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N triamcinolone acetonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N 0.000 claims abstract description 30
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 claims abstract description 21
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims abstract description 20
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 15
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims abstract description 10
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims abstract description 8
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 206010003645 Atopy Diseases 0.000 claims abstract description 5
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims abstract description 3
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 19
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- -1 glycerol sorbitan ester Chemical class 0.000 claims description 9
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 7
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 6
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 6
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 claims description 5
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 claims description 5
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims description 4
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims description 4
- 239000011492 sheep wool Substances 0.000 claims description 4
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 claims description 2
- JXTHNDFMNIQAHM-UHFFFAOYSA-N dichloroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(Cl)Cl JXTHNDFMNIQAHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005215 dichloroacetic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 26
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 11
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 8
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 abstract description 8
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 abstract description 6
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 6
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 abstract description 6
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 abstract description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 4
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 abstract description 4
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 abstract description 3
- 229940124091 Keratolytic Drugs 0.000 abstract description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract description 3
- 230000001530 keratinolytic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 abstract 2
- 208000024386 fungal infectious disease Diseases 0.000 abstract 1
- 235000010338 boric acid Nutrition 0.000 description 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 9
- 230000000249 desinfective effect Effects 0.000 description 6
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 5
- 239000003470 adrenal cortex hormone Substances 0.000 description 4
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 4
- DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N (2r,4r,4as,6as,6as,6br,8ar,12ar,14as,14bs)-2-hydroxy-4,4a,6a,6b,8a,11,11,14a-octamethyl-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a,13,14,14b-tetradecahydro-1h-picen-3-one Chemical compound C([C@H]1[C@]2(C)CC[C@@]34C)C(C)(C)CC[C@]1(C)CC[C@]2(C)[C@H]4CC[C@@]1(C)[C@H]3C[C@@H](O)C(=O)[C@@H]1C DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N 0.000 description 3
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 description 3
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 3
- 230000036626 alertness Effects 0.000 description 3
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 3
- 229940072885 atopica Drugs 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 3
- 230000006651 lactation Effects 0.000 description 3
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 3
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 3
- GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N (D)-(+)-Pantothenic acid Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(O)=O GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 2
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 2
- 206010012455 Dermatitis exfoliative Diseases 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 2
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000223229 Trichophyton rubrum Species 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 2
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 2
- 230000001914 calming effect Effects 0.000 description 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 description 2
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 2
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 2
- 229960005294 triamcinolone Drugs 0.000 description 2
- GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N triamcinolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@]([C@H](O)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N 0.000 description 2
- 230000001790 virustatic effect Effects 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 2
- RNFJDJUURJAICM-UHFFFAOYSA-N 2,2,4,4,6,6-hexaphenoxy-1,3,5-triaza-2$l^{5},4$l^{5},6$l^{5}-triphosphacyclohexa-1,3,5-triene Chemical compound N=1P(OC=2C=CC=CC=2)(OC=2C=CC=CC=2)=NP(OC=2C=CC=CC=2)(OC=2C=CC=CC=2)=NP=1(OC=1C=CC=CC=1)OC1=CC=CC=C1 RNFJDJUURJAICM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 1
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 description 1
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 1
- GHOKWGTUZJEAQD-UHFFFAOYSA-N Chick antidermatitis factor Natural products OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(O)=O GHOKWGTUZJEAQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 206010012742 Diarrhoea infectious Diseases 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 1
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 1
- 206010021531 Impetigo Diseases 0.000 description 1
- 208000026251 Opioid-Related disease Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 1
- 206010057249 Phagocytosis Diseases 0.000 description 1
- 241000588769 Proteus <enterobacteria> Species 0.000 description 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 description 1
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 1
- 241001045770 Trichophyton mentagrophytes Species 0.000 description 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 210000001789 adipocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 1
- 208000002479 balanitis Diseases 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000035605 chemotaxis Effects 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 230000006957 competitive inhibition Effects 0.000 description 1
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 description 1
- RKHQGWMMUURILY-UHRZLXHJSA-N cortivazol Chemical compound C([C@H]1[C@@H]2C[C@H]([C@]([C@@]2(C)C[C@H](O)[C@@H]1[C@@]1(C)C2)(O)C(=O)COC(C)=O)C)=C(C)C1=CC1=C2C=NN1C1=CC=CC=C1 RKHQGWMMUURILY-UHRZLXHJSA-N 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 208000001848 dysentery Diseases 0.000 description 1
- 229940023064 escherichia coli Drugs 0.000 description 1
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 1
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 1
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 1
- 239000003063 flame retardant Substances 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 210000004969 inflammatory cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000002917 insecticide Substances 0.000 description 1
- 208000005005 intertrigo Diseases 0.000 description 1
- 208000018937 joint inflammation Diseases 0.000 description 1
- 230000003780 keratinization Effects 0.000 description 1
- 210000002510 keratinocyte Anatomy 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- 210000003712 lysosome Anatomy 0.000 description 1
- 230000001868 lysosomic effect Effects 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 230000000394 mitotic effect Effects 0.000 description 1
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 description 1
- 201000005040 opiate dependence Diseases 0.000 description 1
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 1
- 229940055726 pantothenic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000019161 pantothenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011713 pantothenic acid Substances 0.000 description 1
- 230000008782 phagocytosis Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 229960001860 salicylate Drugs 0.000 description 1
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M salicylate Chemical compound OC1=CC=CC=C1C([O-])=O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 229940037128 systemic glucocorticoids Drugs 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 208000002003 vulvitis Diseases 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
- 210000002268 wool Anatomy 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Protizánětlivá dezinfekční mast s léčivými účinky obsahuje v masťovém základu triamcinolonacetonid v množství do 0,5 % hmotn., kyselinu acetylsalicylovou v množství do 8 % hmotn. a kloroxin v množství do 3 % hmotn., případně i kyselinu boritou v množství do 5 % hmotn. Při této kombinaci aktivních látek dochází k potenciaci jejich účinků. Aktivní látky mají vynikající účinnost na kůži bez nutnosti použití kombinace více přípravků a s minimálními vedlejšími účinky. Kyselina salicylová v homogenní směsi zvyšuje vstřebávání triamcinolonacetonidu a kloroxinu až od 30 % oproti vstřebávání bez její přítomnosti. Díky tomuto účinku postačuje o cca 30 % méně těchto aktivních substancí při zachování stejného léčebného efektu. Mast podle popisu takto plní vícenásobný protizánětlivý, dezinfekční, keratolytický a keratoplastický efekt. Mast je použitelná při různých ekzémech, psoriatických nálezech, při léčbě mykóz, svědění, lupénky, seboroické, atopické a chronické kontaktní dermatitidy.
Description
Oblast techniky
Vynález se týká protizánětlivé masti s léčivými a dezinfekčními účinky s obsahem kortikosteroidního hormonu na léčení několika kožních onemocnění se schopností vzájemného potenciace účinných látek. Vynález také popisuje medicínské použití směsi látek ve formě masti při léčbě konkrétních kožních onemocnění.
Dosavadní stav techniky
Při léčení revmatických onemocnění, při zánětech kloubů je známo používání triamcinolonacetonidu (C24H31FO6, Mr = 434.5 g/mol, 9 alpha fluoro-11 beta, 21-dihydroxy-16 alpha, 17 alpha -isopropylidenedioxy-pregno1,4-diene-3,20-dione).
Tento synteticky produkovaný fluorovaný kortikosteroidní hormon působí silně protizánětlivé. Působí morbostaticky, ne však kauzálně. Triamcinolonacetonid je známý především ve formě bílého, krystalického prášku, prakticky nerozpustného ve vodě.
• ·
Výroba triamcinolonacetonidu jako účinné látky pro farmaceutický přípravek je popsána v patentu GB2125290. Zveřejnění patentu KR20000023563 objasňuje tekutou formu přípravku ve spreji s triamcinolonacetonidem. Patentová přihláška podle RU2147880 (C1) popisuje použití triamcinolonu na léčení chronického alkoholismu. Z patentové přihlášky UA63997 (C2) je také známé použití triamcinolonu při léčbě závislosti na opiátech.
Triamcinolonacetonid neléčí základní příčinu onemocnění, je součástí několika dostupných přípravků zejména v podobě injekčních suspenzí, nosních sprejů tak i v podobě masti.
Při používání antibiotických mastí se podporuje pěstování rezistentních mikrobiálních kmenů, což má za následek slábnutí očekávaného antimikrobiálního účinku při opakované pozdější aplikací. Vedlejší účinky přípravků na bázi triamcinolonacetonidu jsou podobné jako u jiných glukokortikoidů, s rostoucím množstvím účinné látky narůstají rizika vedlejších účinků. Je žádané takové řešení, které bude při malém obsahu účinné látky zajišťovat vysoký účinek a nebude třeba léčbu doplňovat o jiné stimulující nebo léčivé přípravky.
Podstata vynálezu
Uvedené nedostatky v podstatné míře odstraňuje protizánětlivá mast s léčivými a dezinfekčními účinky s obsahem triamcinolonacetonidu podle tohoto vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že v masťovém základu obsahuje triamcinolonacetonid v množství do 0,5% hmotnostních, kyselinu acetylsalicylovou v množství do 8% hmotnostních a kloroxin v množství do 3% hmotnostních. Zbytek do 100% hmotnostních (dále jen jako hmotn.) tvoří masťový základ. Uvedené látky budou spolu s masťovým základem tvořit homogenní nebo v podstatě homogenní směs.
Triamcinolonacetonid jako synteticky produkovaný fluorovaný kortikosteroidní hormon v popsané směsi působí silně protizánětlivě, tlumí nepřiměřeně silnou reakci z přecitlivělosti při alergii na některé látky. Potlačuje • · ·« «····· « · • · ·«· ··· • · · · · ···· · · · • * B · · · ·· ···· tvorbu zánětlivých mediátorů, zejména prostaglandinů, tlumí chemotaxi, fagocytózu, mitotickou aktivitu buněk, zvláště lymfocytů, fibroblastů, keratinocytů a tukových buněk.
Triamcinolonacetonid v souladu s popisem ve stavu techniky inhibuje syntézu kolagenu, proliferaci vaziva, zpomaluje keratinizaci a tvorbu pigmentu. Stabilizuje lyzozómy a mastocyty, zpevňuje buněčné membrány, cévy, zužuje kožní cévy a snižuje tvorbu lymfokinů. Zánětlivé příznaky jako zarudnutí, otok a hromadění zánětlivých buněk i působců v zanícené kůži, tvorba puchýřků až puchýřů, mokvání, svědění, pálení, pocit nepříjemného pálení nebo bolest po několika hodinách ustupují.
Uvedená homogenní směs s kyselinou acetylsalicylovou a kloroxinem má dobrý terapeutický efekt při několika kožních onemocněních jako jsou například dětské ekzémy, psoriatické nálezy, různé projevy chronických a akutních ekzémů. Středně velký efekt vykazuje směs podle tohoto vynálezu při léčbě mykóz. Použití masti je účinné i při svědění (Pruritus), lupence (Psoriasis), seboroické, atopické a chronické kontaktní dermatitidě (Dermatitis seborrhoica, Dermatitis atopica, Dermatitis con - tactachronica), při erytrodermii (erytrodermie), mikrobním ekzému (Eczemamicrobiale), při dishydrotickom ekzému (Eczemadishydroticum).
Kyselina acetylsalicylové (acidumacetylsalicylicum, C9H8O4) je aromatická karboxylové kyselina, derivát kyseliny salicylové. Je to účinné analgetikum, antipyretikum a potlačuje záněty (antiflogistikum), působí také protisvědivě, protipotně a protiseboroicky. Má také dezinfekční efekt, který se připisuje kompetitivní útlumu pantotenové kyseliny potřebné k růstu a množení četných mikrobů. Do 2% koncentrace působí keratoplasticky, ve vyšších koncentracích (5-40%) keratolyticky.
Nejdůležitější vlastností kyseliny salicylové v masti podle tohoto vynálezu je podstatné zvýšení penetrace aktivních látek do kůže, již při koncentraci 3% hmotn. kyseliny salicylové se pozorovalo zvýšení penetrace kortikoidů až na dvojnásobek.
• · · · · ···· · w · • · · · · · ·· ····· ····· · · · • · · · · · · · ··· ···
Účinná látka kloroxin ( cloroxindichlorhydroxychinolin, C9H5CI2NO) má dezinfekční účinky, používá se jako součást zásypů k lokální aplikací a k léčbě infekčních průjmů. Působí bakteriostaticky na stafylokoky, enterokoky, pneumokoky - Escherichiacoli, Pseudomonasaeruginosa, Próteus a fungistaticky na Candidaalbicans, Trichophytonmentagrophytes, Trichophytonrubrum, Trichophytonrubrum, Trichophytonmalformans, Aspergilusfumigatusniger. Nevyvolává žádnou resistenci. Používá se v léčbě intertrigo, balanitidy, vulvitidy, impetiga, zánětů mazových žláz, seboroických a mikrobiálních ekzémů.
Výhodou masti podle tohoto vynálezu je právě kombinace účinků definovaných tří aktivních látek, které se navzájem potencují a mají vynikající účinnost na kůži bez nutnosti použití kombinace více přípravků. Triamcinolonacetonid bude mít před vmícháním do masťového základu především práškovou formu.
Působení všech tří substancí v jednom přípravku má farmakodynamické účinky přesahující součet účinků jednotlivě aplikovaných substancí. Kyselina salicylová zvyšuje vstřebávání triamcinolonacetonidu a kloroxinu až o 30% oproti vstřebávání bez její přítomnosti. Díky tomuto účinku postačuje o cca 30% méně těchto aktivních substancí při zachování stejného léčebného efektu. Mast podle popisu takto plní vícenásobný protizánětlivý, dezinfekční, keratolytický a keratoplastický efekt při podstatně minimalizovaných vedlejších účincích, jako kdyby byly tyto látky aplikovány jednotlivě. Z hlediska pozorovaných účinků je výhodné, pokud masťový základ obsahuje triamcinolonacetonid v množství od 0,05% do 0,15% hmotn., kyselinu acetylsalicylovou v množství od 1,00 do 4,00% hmotn. a kloroxin v množství od 0,75 do 1,75% hmotn. Obzvláště výhodné bude, pokud triamcinolonacetonid je v hmotnostním množství 0,095% až 0,105%, kyselina acetylsalicylová v hmotnostním množství 2,5% až 3,5% a kloroxin v hmotnostním množství 0,98% až 1,02%.
Přidání kyseliny borité v množství do 5% hmotn., výhodně v množství do 2,5% až 3,5% hmotn., do uvedené směsi má uklidňující účinky. Kyselina • · · · · · · · • · · · ··· · ···· boritá (chemický vzorec H3BO3, molekulární tvar B(OH)3) nazývaná též jako trihydrogénboritá kyselina nebo ortokyselina boritá nebo Acidum Boricum je mírná kyselina používaná jako retardant plamene (inhibitor požáru), jako insekticid a v medicíně jako antiseptikum na menší popáleniny nebo rány, případně na léčbu kvasinkových a hubových infekcí nebo v očních kapkách. V tu popsané směsi má kromě antibakteriálního účinku i uklidňující účinky.
Masťový základ může zahrnovat vosk z ovčí vlny (adeps lanae), lanolin (cera lanae hydrosa, např. směs 65% tuku z ovčí vlny, 15% parafinového oleje a 20% vody), lanakol (alcoholesadipislanae), glycerolsorbitanester (glycerolsorbitani ester), polyetylén (polyethynelum), bílou vazelínu (vaselinum album), cerezín (cersinum), propylénglykol (propylenglycolum), 2metyloxirán (Slovanik 640). Obvykle bude masťový základ zahrnovat jednu z uvedených substancí, není však vyloučena ani kombinace více substancí. Při kombinací substancí bude výhodné, pokud jedna složka svým hmotnostním nebo objemovým podílem bude dominantní, bude přesahovat součet podílu ostatních složek masťového základu.
Při klinickém zkoušení byla mast podle tohoto vynálezu použita při léčení souboru 1318 pacientů, z toho 88 pacientů s nálezem ložiskové psoriázy, 619 pacientů s projevy dětského ekzému a 611 pacientů s projevy různých jiných typů ekzémů. Z uvedeného souboru bylo 1312 pacientů doléčených bez vedlejších účinků. S ohledem na velikosti běžně ošetřovaných ploch se látky z masti vstřebávají do organismu pouze v klinicky nevýznamném množství, při resorpci velkého množství může dojít k předávkování salicylátem.
Mast se skladuje v suchu při teplotách 15-25 °C, přičemž se chrání před světlem a mrazem.
Výhodou masti je také její snadná dostupnost a malá finanční náročnost v poměru k účinkům. Mast má dlouhodobě a opakovaně spolehlivý účinek při použití i malého množství přípravku.
·· ·· · · ··♦· · · ·· «·· · · ·
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
V tomto příkladu je masťový základ tvořen voskem z ovčí vlny (adeps lanae). V jiných příkladech může masťový základ zahrnovat některou složku nebo více složek z těchto látek lanakol (alkoholy tuku z ovčej vlny alcoholesadipislanae), glycerolsorbitani ester (glycerolsorbitanester), polyetylén (polyethylen), AC 617, bílá vazelína (vaselinum album), cerezín (cersinum), propylénglykol (propylenglycolum), Ceresin album a Slovanik 640.
V masťovém základě z ovčí vlny je do homogenní směsi rozmíchaný práškový triamcinolonacetonid a to v množství 30 mg, 900 mg kyseliny acetylsalicylové a 500 mg kloroxinu, to vše na 30 g masťového základu. V tomto příkladu představuje práškový triamcinolonacetonid 0,1% hmotn., kyselina acetylsalicylová 3% hmotn. a kloroxin 1,67% hmotn. v poměru k masťovému základu, v poměru k celkové směsi s masťovým základem jsou hmotnostní množství následující - triamcinolonacetonid 0,095% hmotn., kyselina acetylsalicylová 2,86% hmotn. a kloroxin 1,59% hmotn.
Postižené místo se potírá dva krát denně. Mast je určena výhradně pro vnější použití, nesmí se aplikovat do očí. Ph aplikaci na obličej a rozhraní sliznic je nutné zachovat opatrnost. Mast nemá žádné známé lékové interakce a je možné ji používat i během těhotenství a kojení. Mast neovlivňuje pozornost ani neomezuje aktivity vyžadující bdělost. Mast působí silně baktericidně, virostaticky, antiflogisticky. Po aplikaci zbarvuje mírně do žlutá, později nastane přechod do světlo bílé lesklé barvy.
Klinické zkoušky prokázaly 99,62% úspěšnost masti s uvedeným složením. V souboru 1318 pacientů bylo 1312 pacientů doléčených bez vedlejších účinků. V souboru bylo 88 pacientů s nálezem ložiskové psoriázy, 619 pacientů s projevy dětského ekzému a 611 pacientů s projevy různých jiných typů ekzémů. U 6 pacientů byly zaznamenány nežádoucí účinky ve smyslu přecitlivělosti na kloroxin, což bylo prokázáno epikutánním testem.
• · ·· · · ···· • · · · ·» • ··* · ····
Příklad 2
V tomto příkladu obsahuje mast 1 mg triamcinolonacetonidu, 30 mg kyseliny acetylsalicylové a 10 mg kloroxinu v 1000 mg přípravku s masťovým základem. Masťový základ je tvořen bílou vazelínou (vaselinum album). V tomto příkladu tedy představuje práškový triamcinolonacetonid 0,1%, kyselina acetylsalicylová 3% a kloroxin 1% z celkové hmotnosti masti, zbytek do 100% hmotn. tvoří bílá vazelína.
Mast má léčivé a dezinfekční účinky popsané v předchozím příkladu. Po aplikaci zbarvuje mírně do žlutá, později s přechodem do světle bílé lesklé barvy.
Příklad 3
V masťovém základě podle tohoto příkladu je vytvořena homogenní směs, která obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,095%, kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 2,5%, kloroxin v hmotnostním množství 0,98%. Zbytek do 100% hmotn. tvoří lanolin.
Mast má léčivé a dezinfekční účinky bez příznaků dráždění.
Příklad 4
V masťovém základě podle tohoto příkladu je vytvořena směs, která obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,105%, kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 3,5%, kloroxin v hmotnostním množství 1,02 %. Zbytek do 100% hmotn. tvoří lanolin.
Použití přípravku neovlivňuje pozornost a nedochází k ovlivnění činnosti vyžadující bdělost. Přípravek je možné používat během těhotenství a kojení. Při ošetření velmi velkých ploch by mohlo dojít k celkové intoxikaci kyselinou salicylovou.
Příklad 5
V masťovém základě podle tohoto příkladu je vytvořena homogenní směs, která obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,095%, kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 2,5%, kloroxin v hmotnostním množství 0,98% a kyselinu boritou v množství 2,5% hmotn. Zbytek do 100% hmotn. tvoří lanolin.
Mast má léčivé a dezinfekční účinky bez příznaků dráždění. Mast je výhodně použitelná při dětských ekzémech, psoriatických nálezech, při léčbě mykóz, při svědění (Pruritus), lupence (Psoriasis), seboroické, atopické a chronické kontaktní dermatitidě (Dermatitis seborrhoica, Dermatitis atopica, Dermatitis contactachronica), při erytrodermii (erytrodermie), mikrobním ekzému (Eczemamicrobiale), při dishydrotickém ekzému (Eczemadishydroticum).
Použití přípravku neovlivňuje pozornost a nedochází k ovlivnění činnosti vyžadující bdělost. Přípravek je možné používat během těhotenství a kojení. Při ošetření velmi velkých ploch by mohlo dojít k celkové intoxikaci kyselinou salicylovou.
Příklad 6
V masťovém základě podle tohoto příkladu je vytvořena převážně homogenní směs, která obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,095%, kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 2,5%, kloroxin v hmotnostním množství 0,98% a kyselinu boritou v množství 3,5% hmotn. Zbytek do 100% hmotn. tvoří vosk z ovčí vlny (adeps lanae).
Mast je výhodně použitelná při ekzémech, psoriatických nálezech, při léčbě mykóz, při svědění (Pruritus), lupence (Psoriasis), seboroické, atopické a chronické kontaktní dermatitidě (Dermatitis seborrhoica, Dermatitis atopica, Dermatitis contactachronica), při erytrodermii (Erytrodermia), mikrobním ekzému (Eczemamicrobiale), při dishydrotickom ekzému (Eczemadishydroticum).
Příklad 7
V masťovém základě podle tohoto příkladu je vytvořena homogenní směs, která obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,105 %,
kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 3,5%, kloroxin v hmotnostním množství 1,02% a kyselinu boritou v množství 3,5% hmotn.
Zbytek do 100% hmotn. tvoří lanakol. Mast má léčivé a dezinfekční účinky bez příznaků dráždění.
Příklad 8
V masťovém základě podle tohoto příkladu je vytvořena směs, která obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,105%, kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 3,5%, kloroxin v hmotnostním 10 množství 1,02% a kyselinu boritou v množství 2,5% hmotn. Zbytek do 100% hmotn. tvoří lanolin. Mast působí silně baktericidně, virostaticky, antiflogisticky.
Průmyslová využitelnost
Průmyslová využitelnost je zřejmá. Podle tohoto vynálezu je možné opakovaně vyrábět a používat protizánětlivou dezinfekční mast s léčivými účinky, kde jsou účinky aktivních látek vzájemně potencovány.
Claims (14)
- NÁROKY ?V Lo44 -1. Protizánětlivá mast s léčivými účinky s obsahem triamcinolonacetonidu vyznačující se tím, že obsahuje směs triamcinolonacetonidu v množství do 0,5% hmotn., kyseliny acetylsalicylové v množství do 8% hmotn., kloroxinu v množství do 3% hmotn. a zbytek do 100% hmotn. masťového základu.
- 2. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle nároku 1 vyznačující se tím, že obsahuje triamcinolonacetonid v množství od 0,05 do 0,15% hmotn., kyselinu acetylsalicylovou v množství od 1,00 do 4,00% hmotn. a kloroxin v množství od 0,75 do 1,75% hmotn.
- 3. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle nároku 1 nebo 2 vyznačující se tím, že v masťovém základu obsahuje triamcinolonacetonid v hmotnostním množství 0,095 % až 0,105%, kyselinu acetylsalicylovou v hmotnostním množství 2,5% až 3,5% a kloroxin v hmotnostním množství 0,98% až 1,02%.
- 4. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle kteréhokoliv z nároků 1 až 3 vyznačující se tím, že směs je v převážném objemu homogenní.
- 5. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4 vyznačující se tím, že triamcinolonacetonid má před vmícháním do masťového základu práškovou formu.
- 6. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle kteréhokoliv z nároků 1 až 5 vyznačující se tím, že obsahuje kyselinu boritou v množství do 5 % hmotn.
- 7. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle nároku 6vyznačující se tím, že obsahuje kyselinu boritou v množství 2,5% až 3,5 % hmotn.• · · · ······ · · ··· ··« ··· • · · · · ···· ·· • · · · · · · · ····· ····· » · * • · · · ·· · · · * · «·· ·
- 8. Protizánětlivá mast s léčivými účinky podle kteréhokoliv z nároků 1 až 7 vyznačující se tím, že masťový základ zahrnuje vosk z ovčí vlny a/nebo lanolin a/nebo lanakol a/nebo glycerolsorbitanester a/nebo polyetylén a/nebo bílou vazelínu a/nebo cerezín a/nebo propylénglykol5 a/nebo 2-metyloxirán.
- 9. Mast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8 pro použití k léčení ložiskové psoriázy.
- 10. Mast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8 pro použití k léčení ekzému.
- 11. Mast podle nároku 10, kde ekzém je dětský ekzém.10
- 12. Mast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8 pro použití k léčení mykóz nebo svědění nebo lupínky.
- 13. Mast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8 pro použití k léčení dermatitidy.
- 14. Mast podle nároku 13, kde dermatitida je seboroická nebo atopická nebo chronická kontaktní.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SK50017-2013A SK500172013A3 (sk) | 2013-05-26 | 2013-05-26 | Protizápalová masť s liečivými účinkami a jej použitie |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ2014361A3 true CZ2014361A3 (cs) | 2014-12-03 |
Family
ID=51987760
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2014-361A CZ2014361A3 (cs) | 2013-05-26 | 2014-05-26 | Protizánětlivá mast s léčivými účinky a její použití |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ2014361A3 (cs) |
| SK (1) | SK500172013A3 (cs) |
-
2013
- 2013-05-26 SK SK50017-2013A patent/SK500172013A3/sk not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-05-26 CZ CZ2014-361A patent/CZ2014361A3/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SK500172013A3 (sk) | 2014-12-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP1051193B1 (en) | Anhydrous topical skin preparation comprising ketoconazole | |
| RU2452475C2 (ru) | Средство для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек | |
| CN108853312B (zh) | 聚桂醇外用凝胶及其制备方法 | |
| JP5740393B2 (ja) | 皮膚および爪の真菌感染症の局所治療に適した組成物 | |
| TR201819658T4 (tr) | Akne Lezyonlarını Tedavi Etmek İçin Adapalen Ve Benzoil Peroksit Kombinasyonu | |
| RU2370265C1 (ru) | Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием | |
| CN102159198A (zh) | 皮肤感染的局部治疗 | |
| CN116265017A (zh) | 一种包含本维莫德和皮质类固醇的药物组合物 | |
| US8513225B2 (en) | Composition and method for topical treatment of skin lesions | |
| CN103347507A (zh) | 用于治疗痤疮的褪黑激素以及抗微生物剂或抗菌剂 | |
| US9572777B2 (en) | Topical pharmaceutical composition comprising nanonized silver sulfadiazine | |
| ES2880437T3 (es) | Nuevas composiciones tópicas que comprenden ácido úsnico y su uso terapéutico | |
| WO2016181355A1 (en) | Compositions for treating and/or preventing psoriasis, prickly heat, dermatitises, neurofibromatosis type 1 and other pathologies of the dermis, mucosae, and oral cavity | |
| CZ2014361A3 (cs) | Protizánětlivá mast s léčivými účinky a její použití | |
| US20040072789A1 (en) | Veterinary composition for the topical treatment of traumatized or inflamed skin | |
| AU2004264332B2 (en) | Method and composition for treating burned skin | |
| US9155709B1 (en) | Buffered hydroalcoholic povidone iodine composition and method | |
| EP3348307B1 (en) | Composition comprising carnitine, sodium cholate, sodium acetate and optionally silver for use in the treatment of psoriasis | |
| SK6769Y1 (sk) | Protizápalová masť s liečivými účinkami | |
| CZ27310U1 (cs) | Protizánětlivá mast s léčivými účinky | |
| RU2223097C1 (ru) | Комбинированное средство для лечения кожных заболеваний | |
| CN111150738A (zh) | 一种治疗皮肤病的外用药物 | |
| WO2020191021A1 (en) | Topical compositions and methods for treating acne vulgaris | |
| RU2563811C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний | |
| EP1159956B1 (en) | Anhydrous topical skin preparations |