CZ241898A3

CZ241898A3 - Prostředek pro péči o pokožku

Info

Publication number: CZ241898A3
Application number: CZ982418A
Authority: CZ
Inventors: John George Chambers; Graham Andrew Turner
Original assignee: Unilever N. V.
Priority date: 1996-02-02
Filing date: 1997-01-13
Publication date: 1999-05-12
Also published as: CA2244882C; CN1215327A; GB9602111D0; AU703392B2; EP0877594B1; KR100431486B1; KR19990082243A; JP2000505829A; US5882660A; DE69700949D1; WO1997027835A1; CA2244882A1; PL186472B1; CN1203839C; HUP9900966A2; HUP9900966A3; PL328062A1; DE69700949T2; ES2140957T3; CZ289519B6

Description

(57) Anotace:

Prostředek pro.péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, obsahující 1/ tukový prostředek, za.... hrnující dvě složky D a E, kde D je molekula, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec a hydrofllní čelní skupinu a E Je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3bsterolu; skvalanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a tritérpenů jako je fytol, re tinol a amyrin; a směsí uvedených látek, přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotn. %, respektive 0,2 až 12 - CO hmotn. % vzhledem k celému prostředku; ii/ povrchově aktivní činidlo, zvolené z aniontových, neiontových, kationtových obojetňých /zwitteriontových/ a amfoterních povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; á iii/ činidlo napomáhající ukládání; á prostředek v zásadě neobsahuje molekulu, mající nejméně dva uhlovodíkové řetězce á skupinu polární hlavice, která odpovídá vztahu /1/, kde V je objem uhlovodíkových řetězců; I_c je kritická délka uhlovodíkových řetězců; a a₀ je optimální prostor skupiny polární

N hlavice. Prostředek může být ve formě napřío klad sprchového gelu nebo pleťového čistícího prostředku, které se dočasně nanášejí na pokožku a poté jsou z ní odstraněny otřením nebo omytím.

0,5 < 1,0

2418-98

Prostředek pro péči o pokožku

Oblast techniky

Vynález se týká prostředku pro péči o pokožku v tekuté nebo gelové formě, hodícího se k mytí. Konkrétně se týká prostředků, určených k mytí a/nebo čištění lidské pokožky, které předcházejí vysoušení kůže, vytváření vrásek, prasklinek a stárnutí, nebo zlepšují tyto stavy.

Dosavadní stav techniky

Je obecně známé, že ceramidy, přítomné v nitrobuněčné tukové vrstvičce rohovité vrstvy důležitou roli při vytváření vodopropustnosti stratům corneum),' hrají a udržování zábrany nebo látky jim blízce kůže. Ceramidy, příbuzné, byly předloženy jako složky prostředků pro péči o pokožku. Konkrétně Kao Corporation v patentech GB 2178312 a GB 2213723 předkládá použití přírodních ceramidů extrahovaných z kůže ve výrobcích k místnímu nanášení. Rovněž v evropských patentech EP'227994 a EP 282816 Kao Corporation předkládá, použití syntetických ceramidů, které jsou podobné jejich přírodním analogům, nalezeným v pokožce.

Je také známo, že kromě ceramidů obsahueje tukové vrstvička sterol· a mastné kyseliny (N.Y. Schurer, P.M. Elias, Adv. Lip. Res. 24, 27-56, 1991; Acad. Press).

Předpokládá se, že jednou z příčin vysychání a stárnutí kůže je snížení množství tuků, obsažených v nitrobuněčné tukové vrstvičce rohovinové vrstvy. V publikaci Intermolecular and Surface Forces (1985) Jacoba N. Israela• ·

9 99

9 ♦ · * • ·· ** • · • · · « · · ·· chviliho, vydané v Acad. Press, bylo ukázáno v kapitole 16, nazvané Aggregation of Amphiphilic Molecules into Micelles, Bilayers, Vesicles a and Biological Membranes” (seskupování amfifilních molekul do micel, dvojvrstev, kapének a biologických membrán), že vhodnými tuky pro vytvoření dvojvrstvy jsou takové, které mají polární čelní skupinu a alespoň dva uhlovodíkové řetězce, takže zde existuje jasně stanovený vztah mezi objemem, který zaujímají uhlovodíkové řetězce a optimálním prostorem, který zaujímá skupina polární hlavice. Tento vztah je vyjádřen jako

V

0,5 <- <1,0 (I) kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

I_c je kritická délka uhlovodíkových řetězců, a₀ je optimální prostor skupiny polární hlavice.

EP-A-556 957 předkládá prostředky, obsahující (a.) molekulu, mající alespoň 2 uhlovodíkové řetězce a skupinu polární ' hlavice/ ' vyhovující výše uvedenému vztahu (I) tak jako ceramidy, (b) mastné kyseliny s dlouhým řetězcem, a třetí složku (c), například skvalen, která je schopna podporovat a stabilizovat tukové dvojvrstvy vytvořené v prostředku, přičemž poměr a:b:c je od 1 : 1,5 až 6,0 : 1,1 až 8,0. Uváděné prostředky jsou uvažovány pro místní nanášení na lidské vlasy, pokožku nebo nehty. Zejména se jedná o výrobky tzv. leave-on (nesmývané), které jsou zamýšleny k ustavičnému nanášení na vlasy, pokožku nebo nehty.

WO 94/00127 rovněž předkládá třísložkové tukové prostředky, které mohou být kombinovány s vodonou fází, obsahující povrchově aktivní činidlo. Stejně jako v EP-A-557 «« «« *· ·· • · · · · · · • · · · · · • « · ······ • · · · ·· ···· ·· ··

957, jsou prostředky uváděné v tomto odkazu zamýšleny jako výrobky typu leave-on, nesmývané.

Výše zmiňované prostředky podle dřívějšího stavu techniky jsou zamýšleny jako výrobky typu leave-on, které se neotírají či nesplachují. Nevýhodou takových prostředků je, že mohou na pokožce zanechat olej ovitý vjem.

Stále trvá potřeba výrobků, schopných úspěšně nahrazovat spotřebované tuky a alternativních prostředků, jako jsou čistící prostředky, které se na pokožku nanášejí jen dočasně a poté jsou odstraněny. V souběžné patentové přihlášce PCT/EP95/03967 jsou předkládány prostředky pro péči o pokožku, zahrnující tukový prostředek, obsahující molekulu A) která odpovídá výše uvedenému vztahu (I) jako je sacharózový ester; B) mastné kyseliny s dlouhým řetězcem; a třetí složku C) jako je cholesterol, která je schopna podporovat a stabilizovat tukové dvojvrstvy vytvořené v prostředku, přičemž tento tukový prostředek mmůže být formován s povrchově aktivními látkami k vytvoření prostředků pro péči o pokožku/' určených kdočasnému nanesení na kůži a následnému smytí nebo otření. Takové prostředky pro péči o pokožku poskytují účinnou kontrolu úbytku vody a/nebo nápravu poškození vrstvičky tvořící bariéru pro vodu v rohovinové vrstvě.

Autoři nyní zjistili, že je možné formovat prostředky i v nepřítomnosti výše zmíněné složky A při stálém uchování prospěšných vlastností prostředků podle dřívějšího stavu techniky, kterými jsou účinná kontrola úbytku vody a/nebo náprava poškození vrstvičky tvořící bariéru pro vodu v rohovinové vrstvě.

• ·

- 4 ·* *··· • · · · · • 4 *· ·

Podstata vynálezu

Vynález poskytuje prostředek pro péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, obsahující

i) tukový prostředek, zahrnující dvě složky D a E, kde D je molekula, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec a hydrofilní čelní skupinu a E j.e látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3P~sterolu; skvaíanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu,· di- a triterpenů jako je fytol, retinol a arnyrin; a směsí uvedených látek, přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotnost. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. %. vzhledem k celému prostředku;

ii) povrchově aktivní činidlo, zvolené z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfoterních povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidlo napomáhající ukládání; a prostředek' v zásadě neobsahuje molekulu, mající nejméně dva uhlovodíkové řetězce a skupinu polární hlavice, která odpovídá vztahu

V

0, 5 < - <1,0 (I) kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

Dále vynález rovněž poskytuje prostředek pro péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, obsahující »

99·· ♦···· i · · ι · · « ··· ···

i) tukový prostředek, zahrnující dvě složky D a E_z kde D je molekula, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec a hydrofilní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3p-sterolu; skválanu; skvalenu; saponinů nebo.sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenóidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsí uvedených látek, přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotnost. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. %. vzhledem k celému prostředku;

ii) povrchově aktivní činidlo, zvolené z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfoterních povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidlo napomáhající ukládání; a prostředek v zásadě neobsahuje ceramidy; pseudoceramidy; fosfolipidy; glykolipidy se strukturou dvou či více dlouhých acylových nebo alkylových řetězců, vhodně obsahujících 14 až 50 uhlíkových atomů každý, připojených na polární skupinu; specifické estery polyethylenglykolu; oleát polyglycerolu-n-X-.. (CAS 9007-48-1); sorbitanový dioleát (CAS 29116-98-1); sorbitanový seskvioleát (CAS 8007-43-0); a typy fosfolipidů a glykolipidů s alkyletherovým dlouhým řetězcem.

Výraz v zásadě neobsahuje znamená, že je tato složka, pokud je vůbec přítomna, v prostředku podle vynálezu přítomna ve stopových množstvích, zanesených do prostředku jako nečistoty, obsažené v jiných jeho složkách.

Složka D

Složkou D je molekula, mající jeden dlouhý uhlovodíkový • · « * 4 V ·· řetězec a hydrofilní čelní skupinu. Upřednostňovanými látkami jsou monokarboxylové kyseliny s rovným řetězcem, mající 8 až 24 atomů uhlíku, alkoholy s dlouhým rovným alifatickým řetězcem mající 8 až 24 atomů uhlíku, cukerné estery, alkylované cukry a směsi uvedených látek.

Látky jsou nejvýhodněji zvoleny z v podstatě nasycených (tj. nejméně 85 % nasycených) monokarboxylových mastných kyselin s rovným řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku, a nasycených alkoholů s dlouhým rovným alifatickým řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku. Rovněž lze použít směsi takovýchto mastných kyselin nebo alkoholů s dlouhým alifatickým řetězcem.

Zvláště upřednostňovanými látkami jsou kyselina stearová a cetostearylalkohol.

Složka D je s výhodou přítomna v množství v rozmezí od 0,2 do 7 hmotn. % vzhledem k celkovému složení prostředku.

Složka E

Jak bylo stanoveno výše, E je látka, která obsahuje nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3p-sterolu; skvalenu; skvalanu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsí uvedených látek. Možné zdroje takových látek sestávají z alkoholů vlněného vosku (lanolinové alkoholy) a dalších alkoholových podílů lanolinu.

Složka E s výhodou obsahuje 3p-sterol, mající postranní řetězec v poloze 17 a neobsahující polární skupiny, například ·« ·» ·· ·· • · · ♦ · ♦ · • * · · · · • * · · · · · · ··♦»·· · * _|M ·· ·· ···* ·♦ ·· cholesterol, sitosterol, stigmasterol a ergosterol. Komerčně dostupné zdroje cholesterolu zahrnují Super Hartolan od firmy Croda, obsahující nejméně 30 % chlesterolu.

Cholesterol je životně důležitou složkou přírodních kožních tuků, vytvářejících bariéru pro vlhkost v rohovinové vrstvě.

Složka E je s výhodou přítomna v množství v rozmezí od 0,3 do 10 hmotn. % vzhledem k celkovému složení prostředku.

Povrchově aktivní Činidlo může být zvoleno z kteréhokoli známého povrchově aktivního činidla,· vhodného pro místní nanášení na lidské tělo. Zvláště upřednostňována jsou jemná povrchově aktivní činidla, tj. povrchově aktivní činidla, nepoškozující rohovinovou vrstvu, vnitřní vrstvu kůže.

Upřednostňovaným aniontovým detergentem acylisethionát s dlouhým alifatickým řetězcem o vzorci:

- · rco.._;ch,ch,so₂m · kde R je alkylové nebo alkenylová skupina o 7 až 21 atomech uhlíku a M je solubilizační kation jako je sodík, draslík, amonium či substituované amonium. S výhodou nejméně tři čtvrtiny skupin RCO mají 12 až 18 atomů uhlíku a mohou pocházet z kokosového oleje, palmového oleje nebo kokosovo/palmové směsi oleje.

Jiným upřednostňovaným aniontovým detergentem je alkylethersulfát o vzorci:

RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M ··

kde R je alkylová skupina o 8 až 22 atomech uhlíku, n je v rozmeží od 0,5 do 10 a zvláště od 1,5 do 8 a M je solubilizační kation jak bylo uvedeno výše, nebo Mg²\

Jiné možné aniontové detergenty zahrnují ethersulfát alkylglycerylu, sulfosukcináty, tauráty, sarkosináty, sulfoacetáty, alkylfosfát, alkylfosfátové estery a acyllaktylát, alkylglutamáty a směsi uvedených látek.

Pokud povrchově aktivní látka obsahuje mýdlo, je mýdlo s výhodou získáno z látek se v zásadě nasyceným uhlíkovým řetězcem C₈ až C₂₂ a s výhodou jde o draselné mýdlo s uhlíkovým řetězcem C₁₂ až C₁₃.

Sulfosukcináty mohou být monoalkylsulfosukcináty o vzorci R⁵O2CCH2CH(SO3M) CO^; a amido-MEA-sulfosukcináty . o vzorci R⁵CONHCH2CH₂O₂CCH₂CH(SO₃MÍCO₂M; kde se R⁵ rovná C_e-C₂₀alkylu a lépe pak C₁₂-C₁₅ alkylu a M je solubilizační kation.

‘Sarkosináty jsou obecně označovány vzorcem: R⁵CON (CH₃) CH₂CO₂M, kde se R rovná C_s-C₂₀. alkylu a lépe pak C₁₂-C₁₅ alkylu a M je solubilizační kation.

Tauráty jsou obecně určeny vzorcem R⁵C0NR⁶CH2CH2SO3M; kde se R⁵ rovná C0-C_2O alkylu a lépe pak C₁₂-C₁₅ alkylu, R⁶ se rovná C₁-C₄ alkylu a M je solubilizační kation.

Hrubé povrchově aktivní látky jako je primární alkansulfonát nebo ' alkylbenzensulfonát obecně nebudou používány.

Vhodná neiontová povrchově aktivní činidla zahrnují alkylpolysacharidy, laktobionamidy, estery ethylenglykolu, monoethery glycerolu, polyhydroxyamidy (glukamid), primární a sekundární alkoholethoxyláty, zvláště pak C₃-C₂₀ alifatické alkoholy, ethoxylované v průměru 1 až 20 moly ethylenoxidu na 1 mol alkoholu.

Použity mohou být rovněž směsi kterýchkoli z předcházejících povrchově aktivních činidel.

Povrchově aktivní činidlo je s výhodou přítomno v celkovém množství od 1 do 45 hmotn. %, lépe od 3 do 30 hmotn. % a nejlépe od 5 do 20 hmotn. %.

Je také žádoucí, aby prostředek obsahoval 0,5 až 15 hmotn. % pomocného povrchově aktivního činidla přínosného jemným působením na kůži. Vhodnými látkami jsou obojetné (zwitteriontové) detergenty, které mají alkylovou nebo alkenylovou skupinu o 7 až 18 atomech uhlíku a vyhovují celkovému strukturnímu-vzorci: ' - O R²

R¹ -[-C-NH(CH₂)_m-]_n-ir-X-Y

I

R¹ kde R¹ je alkyl nebo alkenyl o 7 až 18 atomech uhlíku, R² a R³ jsou každý nezávisle alkyl, hydroxyalkyl nebo karboxyalkyl o 1 až 3 atomech uhlíku, m je 2 až 4, n je 0 či 1,

X je alkylen o 1 až 3 atomech uhlíku, volitelně • 9 · · · * • 99 ·· 9«··

99

9 9 9

9 9 9 • 9 9 9 9 9 ·

·· 99 substituovaný hydroxylem, a Ύ je -CO₂ nebo -SO₃'.

Obojetné povrchově aktivní látky odpovídající výše uvedenému vzorci zahrnují jednoduché betainy o vzorci:

R²

R¹ — N⁴ — CHjCOý I

R³ a amidobetainy o vzorci:

R²

I

R¹ - CONH (CH₂) -N*-CH₂C0₂

I

R³ kde m je 2 nebo 3.

. V. obou_vzorcích .odpovídají-R¹, R² a R³ dříve -definovaným skupinám. R¹ může být zejména směsí C₁₂ a C₁₄ alkylových skupin, odvozených od kokosu tak, že alespoň polovina a lépe alespoň tři čtvrtiny skupin R^l mají 10 až 14 atomů uhlíku. R²a R³ jsou s výhodou methylové skupiny.

Další možností je sulfobetain o vzorci:

R²

I

R¹ — N⁺ — (CHJ ₃SOf

R³

Μ nebo'

-i

ΚΙ

R¹ - CONH (CH₂) _m-Ι\Γ-(CH₂) ₃SO₃

R³ kde m je 2 nebo 3, anebo varianty těchto vzorců, u nichž je skupina - (CH_Ž) ₃S0ý nahrazena skupinou

OH

-CH₂CHCH₂SO₃' přičemž R¹, R² a R³ v tomto vzorci odpovídají předchozí definici.

Činidlem, napomáhajícím ukládání, je s výhodou kationtový polymer, přítomný v množství alespoň 0,05 % hmotnosti celkového prostředku. Toto množství by s výhodou nemělo přesahovat 3% nebo dokonce 2% hmotnosti prostředku.

Použity mohou být různé kationtové polymery. K příkladům kationtových polymerů patří kationtové celulosové ethery, popsané v US patentech č. 3816616 a č. 4272515, které jsou komerčně dostupné od firmy Union Carbide Corp, pod obchodním názvem POLYMER JR. Jinými vhodnými látkami jsou kationtové deriváty polygalaktomannanové gumy, popsané v US patentu č. 4298494, které jsou komerčně dostupné pod obchodním názvem JAGUAR. Příkladem vhodné látky je hydroxypropyltrimethylamoniový derivát guarové gumy o vzorci:

G-O-CH₂CHCH₂ N⁺ (CH) ₃ Cl'

OH »

ΦΦ φ-tt

Φ Φ Φ

9 · * « » * • Φ Φ •Φ Φ»<Φ

Φ»

Φ « Φ

Φ Φ Φ

Φ>Φ

ΦΦ

Φ

4ΦΦ

Φ

ΦΦ kde G představuje guarovou gumu. Takové látky jsou dostupné pod obchodním názvem JAGUAR C-13-S. Tato látka má také CTFA označení guarový hydroxypropyltrimoniumchlorid. U látky JAGUAR C-13-S je stupeň substituce kationtových skupin asi 0,13. Jinou možnou látkou je látka, známá jako JAGUAR C-17, která se podobá látce JAGUAR C-13-S, má však vyšší stupeň substituce kationtových skupin, přibližně 0,25 až 0,31. Dalším příkladem guarového derivátu je hydroxypropylový kationtový guarový derivát, známý jako JAGUAR C-16, který kromě obsahu výše uvedených kationtových kvarterních amoniových skupin rovněž obsahuje hydroxypropylové /-CH₂CH(OH)CH₃/ substituční skupiny. U látky JAGUAR C-16 je stupeň substituce kationtových skupin mezi 0,11 a 0,16 a moly substituce hydroxylových skupin činí 0,8 až 1,1.

Jiné kationtové polymery zahrnují kationtové polyamidy jako nízkomolekulární adipát/diethylen-triaminový polyamid a kopolymery vinylpyrrolidonu a dimethylaminomethylmetakrylátu, kvarterizovaného dimethylsulfátem (Gafquat 755, GAF Corporation)., .popsané, v US-patentu· č. 4080310; roubovaný kationtový kopolymer obsahující N-vinylpyrrolidon, dimethylaminoethylmetakrylát a polyethylenglykol, popsaný v US patentu č. 4048301; sole aminoalkylových esterů homopolymerů a kopolymerů nenasycených karboxylových kyselin o 3 až 5 uhlíkových atomech a minerální kyseliny, popsané v US patentu č. 4009256; polymery etherifikovaného škrobu, popsané v US patentu č. 3186911; a kationtové polyakrylamidy typu, popsaného v mezinárodní patentové přihlášce WO95/22311.

Kationtové polymery o vysoké molekulové hmotnosti jsou prodávány pod obchodním názvem MERQUAT firmou Mercq and Co., Inc. Představují je Merquat 100, vysoce nabitý kationtový

9 9 9 •9 9999

9 9 9 9 dimethyldiallylamonium-chloridový homopolymer, a Merquat 550, vysoce nabitý kationtový kopolymer, připravený z chloridu dimethyldiallylamonia a akrylamidu. Tyto látky jsou označeny ve slovníku CTFA jako Quaternium-40 a Quaternium 41.

Upřednostňované kationtové· polymery zahrnují ethery kationtové celulosy, kationtové polygalaktomannanové gumy a kationtové polyakrylamidy.

Jiné typické volitelně používané složky, které mohou být začleněny do prostředků podle vynálezu, jsou stabilizátory vlhkosti jako glycerol v množství až do 10 hmotu. %; opacifikační (zneprůhledňující) činidla, s výhodou v množství od 0>2 do 2,0 hmotn. %; konzervační látky, s výhodou v množství od 0,2 do 2,0 hmotn. %; parfémy, s výhodou v množství 0,5 až 3,0 hmotn. %; baktericidní látky; barviva; antioxidačni látky; činidla modifikující vjemy na kůži; a zahušťovací a strukturační činidla jako bobtnavé jíly, zesíťované polyakryláty, např. Carbopol (výr. název) (polymery dostupné od firmy Goodrich) a glykoldioleát polyethoxypropylenu.

Prostředky podle vynálezu mohou být upraveny jako výrobky pro mytí pokožky, např. koupelové nebo sprchové gely; prostředky pro mytí rukou; tekutiny pro mytí obličeje; a jako prostředky pro čištění pokožky.

Aniž by se autoři chtěli vázat teorií, předpokládají, že látky napomáhající ukládání napomáhají ukládání tukového prostředku do pokožky.

Prostředek podle vynálezu by měl během použití snižovat * 4 • 4 4

4 4 4

4 4

4444

44

4 4 · ·· 4

4 4 444 ·

• 4 44 propustnost pokožky vůči vodě, zejména je-li pokožka suchá nebo poškozená, tak aby byl zmenšen úbytek vlhkosti a obecně by měl zvyšovat kvalitu a pružnost pokožky.

Při použití se prostředek dočasně aplikuje na pokožku buď přímo, nebo pomocí aplikátoru. Poté je z pokožky odstraněn omytím vodou, zejména v případě sprchových gelů, nebo setřením, jako tkaninou.

Prostředek podle vynálezu je s výhodou formován jako tekutina nebo gel, mající viskozitu v rozmezí 1000 až 100 000 mPas, měřenou při. střihové rychlosti 10 s’¹ a 25’C v Haakově viskozimetru'Rotoviscometer RV20.

Prostředky podle vynálezu mohou být vyráběny roztavením složek tukového prostředku. Poté se k výsledné tukové tavenině přidá voda. Povrchově aktivní činidlo se roztaví a poté přidá ke směsi tuk/voda. Výsledná směs se ochladí před přidáním kationtového polymeru a volitelně přidávaných složek. ..... - ,. -

Prostředek může být balen do vhodného zásobníku, ze kterého může být přímo dávkován na pokožku, nebo nanášen pomocí aplikátoru. Vynález tedy poskytuje uzavřený zásobník, obsahující prostředek pro péči o pokožku, jak zde byl definován.

Vynález rovněž zahrnuje, ve vodném prostředku pro péči o pokožku, který je dočasně nanášen na kůži, použití

i) tukového prostředku, zahrnujícího dvě složky D a E, kde

D je molekula, mající jeden dlouhý uhlovodíkový řetězec • 9 9 *4 · · ·· *0 ·· 0 · 4 0 · ♦ · » * » ··· · · * V*·· * · · 0 · · 0 · 000000

Φ····· · ·

00* ·* ·Φ 0000 00 00 a hydrofilní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 3p-sterolu; skvalenu; skvalanu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsí uvedených· látek, přičemž- D a E jsou přítomné v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotnost. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. %. vzhledem k celému prostředku;

ii) povrchově aktivního činidla, zvoleného z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfoterních povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidla napomáhající ukládání; a prostředek v zásadě neobsahuje molekuly, mající nejméně dva uhlovodíkové řetězce a skupinu polární hlavice, které odpovídají vztahu

0,5 < < 1,0 (I) kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

Vynález bude nyní dále ilustrován odkazem na příklady, na které se neomezuje.

4 «4	4 *	• 4	* 4	4 4


4*4	4 4 4	4 *	• 4 4	44 4
			*	4
• 4« 44	4 4	4444	«· 4	4 4

Příklady provedení vynálezu

V příkladech :

Kyselinou laurovou byl Prifrac 2922 od firmy Unichema. Kyselinou myristovou· byl Prifrac.2940.

Monostearátem . ethylenglykolu byl Empilan EGMS od firmy Albright and Wilson.

Distearátem PEG (polyethylenglykolu) 6000 byl Crothix od firmy Croda.

Kationtovým polymerem byl guarový hydroxypropyltrimoniumchlorid, což je Jaguar C-13-S od firmy Meyhall, s výjimkou příkladu 2, kde jím byl Jaguar C-14-S od téže firmy. Lanolinovým alkoholem byl Super Hartolan od firmy Croda, obsahující nejméně 30% cholesterol.

Kokosovým amidopropylbetainem (CAPB) byl Tegobetaine C od firmy Goldschmidt.

Laurylethersulfátem sodným (SLES) byl Elfan NS 243S od firmy Akzo.

Kyselinou stearovou byl Pristerine 4911.

Prostředky podle příkladů byly připraveny roztavením složek tukového prostředku zahřátím na přibližně 70°C. Tukové složky byly zahřívány v glycerolu, pokud byl v prostředcích přítomen. Poté byla při teplotě asi 70°C přidána voda. V oddělené nádobě byly zahřátý povrchově aktivní látky přibližně na 70°G a poté byly postupně přidány k roztavené tukové směsi. Výsledná směs povrchově aktivního činidla a tuku byla míchána a míchání pokračovalo, zatímco byla ochlazována na laboratorní teplotu. Poté byl přidán kationtový polymer, předem rozptýlený v parfému, a následně menší složky. Nakonec bylo upraveno pH prostředku. Tento

«· η

postup může potřebovat menší pozměnění v závislosti na přesném prostředku.

Prostředky formované podle vynálezu a srovnávací prostředky byly testovány vizuálním posouzením suchosti pokožky a zarudnutí ošetřené kůže, měřením snížení toku vody (TEWL) a měřením pokožky pomocí přístroje Corneometer.

Použité pokusné postupy byly následující. Probíhaly na lidských dobrovolnících.

Obě předloktí dobrovolníka byly myty komerčně dostupným kostkovým toaletním mýdlem třikrát denně po dobu 7 dnů. Předloktí byla navlhčena teplou vodou a sprchový gel byl rozdílen přímo na paži a poté po dobu 45 sekund roztírán do pěny. Poté byla předloktí omývána 15 sekund teplou vodou a vysušena poklepáním. Předloktí byla denně kontrolována vzhledem k vysušení kůže a zarudnutí.

Ve dnech 8 až 12 byla dobrovolníkova předloktí myta prostředkem vytvořeným -podle- vynálezu nebo srovnávacími' prostředky. (Prostředky jsou uvedeny níže). Předloktí byla navlhčena teplou vodou a sprchový gel byl rozdílen přímo na paži a poté po dobu 45 sekund roztírán do pěny. Poté byla předloktí omývána 15 sekund teplou vodou a vysušena poklepáním. Předloktí byla denně kontrolována vzhledem k vysušení kůže a zarudnutí. V den 13 byla provedena pouze tři mytí.

Tento testovací postup může být použit ke stanovení účinnosti prostředků podle vynálezu pro zmírnění vysoušní, vytvořeného během prvních 7 dní testu.

• 44 4 4 4« 4 4 44 4

444 44 4 «444

4« · 4 4 4 4 4 *· 444

A) Suchost pokožky a zarudnutí

Tyto jevy byly stanovovány visuálně a hodnoceny, jak je uvedeno níže.

Suchost pokožky hodnocení žádná viditelná suchost 0 slabě bílá, téměř neznatelná 1 mírná bělost 2 slabé nesouvislé vypnutí pokožky 3 slabé vypnutí pokožky, stejnoměrné 4

Zarudnutí hodnocení žádné 0,0 téměř neznatelné 0,25 slabé 0,50 mírné/nesouvislé 1,0

B) Sníženi proudění vody (transepidermální ztráta vody, transepidermal water loss, TEWL)

Měření TEWL byla prováděna za použití zařízení Servomed Evaporimeter EP1 na stanoveném místě na každé z dobrovolníkových paží {libovolně vymezeném ve vzdálenosti

12,7 cm od zápěstí) . Měření byla prováděna:

i) před začátkem pokusu;

ii) bezprostředně před prvním umytím v den 8;

iii) nejvýše 1 hodinu po posledním umytí v den 13.

Teflonová sonda, obsahující dva senzory, spočívala na povrchu pokožky. Její 'senzory měřily parciální tlak vodní *· • Β ·· • · ·

ΒΒ ΒΒ • Β Β • •ΒΒ

ΒΒ Β ΒΒΒ

Β Β

ΒΒ ΒΒ páry ve dvou vzdálenostech nad povrchem pokožky. Odečet z přístroje poskytoval rychlost odpařování vody z povrchu pokožky.

c) Údaje z přístroje Corneometer

Údaje z Corneometru byly získávány ve stejném okamžiku jako údaje z TEWL. Postup spočíval v umístění vodivostní sondy na povrch kůže po dobu několika sekund. Získaná hodnota poskytla míru hydratačního stavu svrchní vrstvy pokožky.

D) Množství tuku, uloženého do pokožky

Následující metoda byla použita k určení množství tuku, uloženého do pokožky dobrovolníka poté, co byla umývána prostředky podle vynálezu.

Dobrovolnici si myli předloktí sprchovým gelem. Postup zahrnoval navlhčení paže a rovněž dobrovolníkovy volné ruky teplou vodou, poté použití volené ruky k mydlení paže 0,5 ml prostředku po dobu 10 sekund, následnému omývání po dobu 10 sekund za současného tření volnou rukou a poté osušení paže jedním otřením papírovým ručníkem.

minut po osušení předloktí byl na dvě oblasti pokožky na předloktí přiložen skleněný válec. Pokožka ohraničená válcem. (10 cm²) byla třikrát za sebou extrahována 1 ml ethanolu. Množství cholesterolu v extraktu bylo stanoveno za použití enzymové sady od firmy Sigma (352-20). Tento postup byl opakován se všemi prostředky, které měly být testovány.

Příklad 1

Připraveny a testovány byly následující prostředky.

«* *» 9<

• · * · · ♦ · · * · 9 · · • * ·

9« 9«·« ·· Μ «· ··

Tabulka I

hmotnostní procenta
prostředek	I	Cl	C2
SLES	16, 0	16, 0	16,0
CAPB	2,0	2,0	2,0
lanolinový alkohol	2/50	-	2,50
kyselina stearová	1,25	-	-
kationtový polymer	0,2.5	0,25	0,25
glycerol	5, 00	5,00	5,00
voda + konzerv, látky + menší složky = do 100 %

Získány byly následující výsledky.

Tabulka II

prostředek	I	Cl	statistická významnost
SUCHOST den 8 den 13	2,92 2, 33	2,77 1, 90	p = <0,05
TEWL/g/m^z/h den 8 ,den 13	6,80 8., 0.3	7,66 7,15	p = <0,05'.....
HYDRATACE (Corneometer) den 8 den 13	63,21 58,23	61,77 63, 97	p = <0, 05
n	21

n je počet dobrovolníků, účastnících se testu

Výsledky prokazují klinický přínos u prostředků s obsahem binárního tukového systému pokud se jedná o suchost, hydrataci a vlastnosti vodní bariéry pokožky, ošetřované těmito prostředky.

U testu D byly získány následující výsledky:

• · ·* • ♦ · ♦ · · * ««· ·«· • « ♦ · ··

prostředek	cholesterol (gg/10 cm²)
I	13,54
Cl	8,19
C2	11,78

Výsledky ukazují, že pokud jsou v prostředku přítomné obě tukové složky, dochází k nárůstu množství usazeného tuku ve srovnání s množstvím, nalezeným po použití prostředků s obsahem pouze jedné z tukových složek.

Příklad 2

V tomto příkladu byly prostředek II, podle vynálezu, a srovnávací prostředek C3, každý nezávisle srovnávány s komerčně dostupným prostředkem pro mytí obličeje (C4), obsahujícím jemnou povrchově aktivní látku. V tomto testu bylo použito 20 hodnotících.

Tabulka III

složka .......	, . . II	C3
SLES	12,0	12,0
CAPB	7,5	7,5
glycerol	5,0	5, 0
PEG 4000	5, 0	5,0
jíl	1,5	1,5
lanolinový alkohol	2,5	2,5
cetostearylalkohol	1,25	-
zneprůhledňující činidlo	0,4	0,4
isopropylpalmitát	0,5	0, 5
kationtový polymer	0,25	0,25
parfém + menší složky + voda = do 100 %

Získány byly následující výsledky.

	• *	• » 4 4	44
4 4		4	* 4	4 ·4
4 4	•	• 4	4 « #	444
• ·		4	4 »	4
• 4	• 4		44 4444	44

4

Tabulka IV

		statistická významnost
SUCHOST	II	C4
den 8	2,45	2,40
den 13	1, 45	1, 85	p = 0, 06
SUCHOST	C3	C4
den 8	2,60	2,70
den 13	1,80	1,95	p = 0, 049 (NS)

Výsledky ukazují, že prostředek obsahující pouze jednu z tukových složek, zejména složku E, je neefektivní ve srovnání se systémem, který obsahuje obě tukové složky D a E.

Příklad 3

V tomto příkladu byly prostředky III a IV, podle vynálezu, srovnávány se systémem, v němž nebyla přítomna složka E (prostředek C5). Tohoto testu se účastnilo 8 hodnotících.

Tabulka V

prostředek	III	IV	C5
	hmotnostní procenta
kyselina laurová	7, 69	7,96	7, 69
kyselina myristová	7, 69	7, 69	7, 69
kyselina stearová	9, 62	9, 62	9, 62
monostearát ethylenglykolu	6, 00	6,00	6,00
dlstearát PEG 6000	2,00	2,00	2,00
propan-1,2-diol	5, 00	5, 00	5,00
glycerol	13,00	13,00	13,00
hydroxid draselný*	-	-	-
kationtová guarová guma	0,10	0,10	0,10
lanolinové alkoholy	1, 50	3, 00
parfém a menší složky =		do 100 %

• Μ «4 *4 44 ·· • 4 4 · · · · · · ·

4 4 4 · 4 9 4 4 4

4 4 * 4 4 4 4 444 044

444444 · ·

444 «4 44 4444 44 ·· * upravený na úroveň, zajišťující, že mastné kyseliny nebudou plně zmýdelněné, což poskytuje hladinu volné mastné kyseliny v hodnotě nejméně 0,2 hmotn. %.

Získány byly následující výsledky.

Tabulka VI

prostředek	cholesterol (gg/10 cm²)
III	5,021
IV	5,068
C5	3,621

Výsledky ukazují, že cholesterol se ukládá z prostředku pro péči o pokožku se systémem na bázi mýdla mastné kyseliny, kterýžto prostředek obsahuje lanolinový alkohol.

Zastúpujě:

• ·« • é · ·	.H	•U. X .k V 4 4 4*	44 • V <
«	• 4 4	4 4 4 4 4	44 *
• · ·	4 4	4 4	4
4· * 44	«4	4444 44	4 4

PATENTOVÉ NÁROKY

Claims

1. Prostředek pro péči o pokožku ve formě vodné tekutiny, vyznačující se tím, že obsahuje

i) tukový prostředek, zahrnující dvě složky D a E, kde D je molekula, mající jeden C₃.₂₄ uhlovodíkový řetězec a hydrofilní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z ^-sterolu; skvalanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; di- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsí uvedených látek; přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotnost. %, respektive 0,2 až

12 hmotn. %. vzhledem k celému prostředku;

ii) 1 až 45 hmotnostních % povrchově aktivního činidla, zvoleného z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných {zwitteriontových) a amfoterních povrchově aktivních činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) Činidlo napomáhající ukládání; a prostředek v zásadě neobsahuje molekulu, mající nejméně dva uhlovodíkové řetězce a skupinu polární hlavice, která odpovídá vztahu

V

0,5 <- <1,0 (I) kde V je objem uhlovodíkových řetězců,

I_c je kritická délka uhlovodíkových řetězců, a_o je optimální prostor skupiny polární hlavice.

2. Prostředek pro péči o pokožku podle značující se tím, že složka nároku 1, v y D je zvolena z

0 « ·· · · 0 0 « 0 0 0 0 0 0 • * 0 0 » · 0*0 000 000 000000 · · 000 00 00 0000 »· ·0 v podstatě nasycených monokarhoxylových mastných kyselin s rovným řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku a v podstatě nasycených monokarhoxylových alkoholů s dlouhým rovným alifatickým řetězcem, majících 8 až 20 atomů uhlíku.

3. Prostředek pro péči o pokožku podle nároku 1, vyznačující se tím, že složka E zahrnuje cholesterol.

4. Prostředek pro péči o pokožku podle nároku 1, vyznačující se tím, že činidlem napomáhajícím ukládání je kationtový polymer.

5. Prostředek pro péči o pokožku podle nároku 4, vyznačující se tím, že kationtový polymer je zvolen z katíontových celulosových etherů, kationtových polygalaktomannanových gum, kationtových polyakrylamídů a ze směsí těchto látek.

„...

6., .Použití prostředku podle kteréhokoli z předcházejících nároků k místní léčbě suché, stárnoucí nebo poškozené pokožky.

7. Použití podle nároku 6 , kdy je prostředek pro péči o pokožku dočasně nanášen na pokožku, jež má být ošetřena.

8. Použiti, ve vodném tekutém prostředku pro péči o pokožku, který je na pokožku dočasně nanášen,

i) tukového prostředku,' zahrnujícího dvě složky D a E, kde D je molekula, mající jeden C_g._2J uhlovodíkový řetězec a hydrofilní čelní skupinu a E je látka, zahrnující nejméně jednu sloučeninu, zvolenou z 30-sterolu;

4»

4 *4 · • 4 4

4 4«

4 4 4

44 4444

99 49

4 4 4 ·

4«· 494

4 · »4 9«

e.

_skvalanu; skvalenu; saponinů nebo sapogeninů typu rostlinného steroidu nebo triterpenoidu; dl- a triterpenů jako je fytol, retinol a amyrin; a směsí uvedených látek; přičemž D a E jsou přítomny v množství v rozmezí 0,1 až 10 hmotnost. %, respektive 0,2 až 12 hmotn. %. vzhledem k celému prostředku;

ii) 1 až 45 hmotnostních % povrchově aktivního činidla, zvoleného z aniontových, neiontových, kationtových, obojetných (zwitteriontových) a amfoterních povrchově aktivních Činidel, mýdla a směsí uvedených látek; a iii) činidla napomáhajícího ukládání; a prostředek v zásadě neobsahuje molekulu, mající nejméně dva uhlovodíkové řetězce a skupinu polární hlavice, která