CZ276499A3 - Kosmetický prostředek - Google Patents

Abstract

Řešení se týká kosmetického prostředku pro péči o citlivou pokožku ve formě emulze nebo krému, prostředek obsahujejako tukovou složku přírodní oleje, tuky, vosky, estety lineárních mastných kyselin o 8 až 22 atomech uhlíku,jako emulgátory obsahuje fosfolipidy, steriny, alkyloligoglykosidy, estety mastných kyselin s cukry, alkoholy, odvozenými od cukrů nebo polyglycerolemnebo směsi těchto látek ajako účinné látky CO desoxicukry nebo přírodní materiály, které tyto sloučeniny obsahují.

Description

Oblast techniky

Vynález se týká kosmetického a dermatologického prostředku pro ošetření citlivé pokožky ve formě emulze nebo krému na bázi specificky volených tukových složek, emulgátorů a účinných látek, takže prostředek je nedráždivý a zvyšuje životaschopnost tkání.

Dosavadní stav techniky

Kosmetická péče o citlivou pokožku je stále důležitější vzhledem k tomu, že v současné době uvádí více než polovina žen svoji pokožku jako citlivou. Pojem citlivé pokožky není v kosmetické literatuře jednoznačně definován. Jsou však známé zkušební postupy, jimiž je možno přesně zjistit dráždivost různých prostředků vzhledem k pokožce a srovnávat ji s příznivými účinky těchto prostředků, např. přes zjištění výměny látek v pokožce.

Polysacharidy, cukry a glykoproteiny jsou látky, o nichž je známo, že mají schopnost v pokožce zadržovat vodu. Například v patentovém spisu FR 2 652 742 již byly popsány antialergické účinky po přidání L-alfa-fukozy, L-rhamnozy, L-xylozy ke kosmetickým a dermatologickým prostředkům.

Mimo to se však také prokázalo, že je možno dosáhnout zlepšení účinku takových prostředků tím způsobem, že se pečlivě volí nosné složky prostředků, v případě emulzí a krémů tukové a olejové složky a emulgátory tak, aby byla snížena jejich dráždivost.

Podstata vynálezu

Podstatu vynálezu tedy tvoří kosmetický prostředek pro péči o citlivou pokožku ve formě emulze nebo krému, prostředek obsahuje jako olejovou nebo tukovou složku přírodní

·· · ·· · • i ·· • « · oleje nebo tuky nebo vosky nebo také estery lineárních mastných kyselin o 8 až 22 atomech uhlíku a jako emulgátory fosfolipidy, steríny, alkyloligoglykosidy, estery mastných kyselin s cukry, alkoholy, odvozenými od cukrů, nebo polyglycerolů nebo směsi těchto látek a jako účinné látky desoxycukry nebo přírodní materiály, které tyto látky obsahují.

Z desoxycukrů jsou použitelné pro účely vynálezu především L {-) - fukoza a L (+) -rhamnoza. Vhodné jsou také přírodní materiály, které takové stavební kameny obsahují, jako polysacharidy nebo glykosidy rostlinného původu. Fukoza je například součástí polysacharidů hnědých mořských řas (Fucus vesiculosus), zejména v izolovaném polysacharidovém gelu, rhamnoza je obsažena v arabinové kyselině v arabské gumě. Výhodné jsou tedy fukoza, rhamnoza nebo směs těchto látek v množství 0,1 až 10 % hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku.

Jako nosiče jsou vhodné emulze nebo krémy, pomocí nichž je možno nanést účinné látky na pokožku bez jejího podráždění. Bylo neočekávaně zjištěno, že běžně užívané materiály typu uhlovodíku, například parafinové oleje, vazelina nebo silikony jsou pro tento účel méně vhodné a měly by tedy být obsaženy v prostředcích podle vynálezu jen v ma- lém množství.

Olejová a tuková fáze prostředku by měla spíše obsahovat přírodní oleje, tuky a vosky nebo estery lineárních mastných kyselin o 8 až 22 atomech uhlíku. Takovými vhodnými oleji nebo tuky jsou například olivový olej, slunečnicový olej, čištěný sojový olej, palmový olej, řepkový olej, sezamový olej, mandlový olej, pupálkový olej, olej z jojoby, kokosový olej,bambucké máslo,spermový olej, hřebíčkový olej, ·* ♦·· • · * ♦ · ·* ·* 99

9 9

9 9

999 999

9 *9 99 lůj nebo vepřové sádlo. Mimo to je možno použít estery lineárních mastných kyselin o 8 až 22 atomech uhlíku, například olej oleyloleát, oleylerukát, hexyllaurat, triglycerid kyseliny kaprylové a kaprinové, izopropylpalmitát nebo butylstearat. Výhodné jsou oleje s vysokým obsahem kyseliny gammalinolenové, tzn. 6,9,12 - oktadekatrienkarboxylové v množství 10 až 15 % hmotnostních, vztaženo na olejovou fázi.

Zvláště výhodně obsahuje prostředek podle vynálezu jako olejovou nebo tukovou složku bambucké máslo, tzn. tuk ze semen rostliny Butyrospermum parkíi, mandlový olej, pupálkový olej, nebo triglyceridy kyseliny kaprylové nebo kaprinové nebo směsi těchto látek v množství 10 až 30 % hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku. Tuková nebo olejová fáze by neměla obsahovat více než 5 % hmotnostních uhlovodíků nebo silikonových olejů.

Jako emulgátory jsou vhodné fosfolipidy a z nich především fosfolipidy s obsahem glukózy, které jsou k dispozici např. jako lecitiny, nebo fosfatidylcholiny např. z vaječného žloutku nebo rostlinných semen, jako sojových bobů.

Pod pojmem steriny se rozumí skupina steroidů, které obsahují na atomu uhlíku v poloze 3 steroidní struktury hydroxylovou skupinu a je možno je získat z živočišných tkání jako zoosteriny nebo z rostlinných tuků jako fytosteriny. Příkladem zoosterinů mohou být cholesterol a lanosterol. Příkladem fytosterinů mohou být ergosterol, stigmasterol a sitosterol. Také z hub a kvasinek mohou být získány steriny, označované jako mykosteriny.

Alkyloligoglykosidy jsou sloučeniny, které je možno vyjádřit obecným vzorcem RO (G)_x, kde R znamená lineární alkyl o 8 až 18 atomech uhlíku, G znamená zbytek glykosidu, • 4 ·

·.

například odvozený od glukózy, mannozy nebo fruktozy a x znamená stupeň oligomerace a má hodnotu v rozmezí 1 a 2. Alkylglykosidy tohoto typu se běžně dodávají například pod obchodními značkami Plantaren^R nebo Plantacare^R. Směsi těchto glykosidů a alifatických alkoholů se dodávají například pod označením Montanov^R68 nebo Emulgade^RPL 68/50.

Estery mastných kyselin s cukry, alkoholy cukrů, jako sorbit nebo polyglyceroly jsou také emulgátory, které jsou známé a jsou běžně dodávány.

Kromě olejové a tukové složky a emulgátoru může olejová a tuková fáze obsahovat ještě další látky typu lipidů se stabilizačním účinkem na prostředek, nebo s výhodným účinkem na pokožku. Takovými tukovými látkami jsou například tokoferol (vitamin E) nebo ceramidy. Pod tímto pojmem se označují N-Acylsfingosín, tzn. amidy sfingosinu s mastnými kyselinami nebo syntetické analogy takových lipidů, pseudoceramidy, které mají schopnost udržovat vodu ve stratům corneum.

Konečně mohou prostředky podle vynálezu obsahovat obvyklé pomocné látky a přísady, které se běžně užívají pro zlepšení estetických vlastností a větší kosmetický účinek. Takovými látkami jsou např. přírodní nebo syntetické hydrokoloidy, jako deriváty celulózy, rostlinné gumy, želatina, biopolymery nebo také syntetické, ve vodě rozpustné polymery pro zahuštění vodné fáze, silikáty, mýdla, např. vápenatá, hořečnatá nebo zinečnatá mýdla k zahuštění olejové fáze, vonné látky, barviva, pigmenty, konzervační prostředky, látky tvořící komplexy, polyoly jako propylenglykol, dípropylenglykol, sorbit nebo glycerol a kosmeticky účinné látky, jako alantoin, bisabolol, extrakty z rostlinných a živočišných tkání

• 0

nebo z mikroorganismů, např. extrakty z kvasnic a dále vitaminy nebo bílkoviny.

S výhodou je ve vodné fází obsažen přírodní nebo syntetický hydrokoloid v množství 0,01 až 5 % hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku.

Kosmetické prostředky podle vynálezu se vyrábějí běžným způsobem tak, že se látky, rozpustné v lipidech zahřívají spolu s olejovou nebo tukovou fází až do získání čiré taveniny a pak se homogenizují a vodná fáze s rozpuštěnými účinnými látkami se po zahřátí emulguje za míchání v tukové fázi. K tomuto účelu je možno použít homogenizační zařízení. Desoxycukry je možno zpracovat spolu s olejovou fází nebo je přidávat do hotové emulze. Také vonné látky, účinné látky, citlivé na vyšší teplotu, nebo rostlinné extrakty se s výhodou přidávají až do hotové emulze.

Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícími příklady, které však nemají sloužit k omezení rozsahu vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

1.1. Zkoušky na snášenlivost pokožkou při použití testu s dlouhodobým opakovaným nanesením náplasti, DAPPT.

Průběh zkoušky a vyhodnocení výsledků probíhá podle publikace I.Tausch a další, Parfumerie ud Kosmetik, 76, 1/96, str.28 až 31. Aby bylo možno od sebe odlišit produkty, které jsou dobře snášeny, bylo nejprve použito u 20 dobrovolníků zkušební doby 48 hodin a pak byla tato doba prodloužena na 72 hodin. Zkoumaný materiál byl přitom překryt hliníkovou folií. Po této době byl ještě 72 hodin sledován stav pokožky a její

9999

9

9 99 • * 9 9 9 9 • · 9 9 9 9 • 99 999 999 • · 9 9

99 99 případné změny. Tyto změny byly vyhodnoceny jako zčervenání, otok, olupování nebo vznik rhagád.

Ze získaných údajů byly výsledky vyhodnoceny v každém časovém období odečítání na každý z uvedených parametrů a také s ohledem na součet případného poškození, takže byla získána průměrná hodnota dráždivosti.

Při méně dráždivých krémech, při jejichž použití byl dosažen výsledek pro zarudnutí pokožky 1 až 2 a celkový průměr dráždivosti 4 až 5 bylo možno toto vyhodnocení ještě zlepšit prostředkem se složením, které je v následující tabulce uvedeno ve sloupci 5. Toto zlepšení bylo vyhodnoceno jako zlepšení o 85 %.

V prostředcích, uvedených v následující tabulce byly použity následující běžně dodávané látky, pokud bylo možno je použito názvosloví INCI.

Lipoid S-75: Hydrogenovaný Lecithin

Montanov 68: Cetearylglykosid, Cetearylalkohol

Generol 122N: sterol ze sójí

Ceramide HO₃: trihydroxypalmitamidohydroxypropylmyristyl-etér

Cetiol SB 45: Butyrospermum parkii (bambucké máslo)

Cetiol J 600: Oleylerukát

Myritol 318: triglyceridy kyseliny kaprylové/kaprínové

Tufskin: sorbitol a extrakt z kvasnic

Cetiol SN: cetearylisononamoat

Fucogel 1000: biosacharidová guma (obsah fukozy)

Carbopol 980: carbomer (zesítěná kyselina polyakrylová ·· ···· • ta ·· ·· • · · · · · ···· ···· ··· ···· • ·· ·· ·· ta·····

1.2 Složení některých prostředků

Tabulka 1

	Složka	IV	2V	3	4	5
5	Lipoid S-75	3,0	-	-	3,0	-
	MontanovR 68	-	5,0	5,0	-	-
	GenerolR 122N	-	0,5	0,5	-	1,0
	Ceramide H03	-	0,2	0,2	-	-
	Včelí vosk	1,5	-	-	1,5	-
10	Cetiol SB 45	9,0	1,0	1,0	9,0	3,0
	Cetiol J 600	5,0	-	-	5,0	-
	Myritol 318	-	4,0	4,0	-	-
	Cetiol SN	-	5,0	5,0	-	-
	Mandlový olej	5,0	2,0	2,0	5,0	-
15	Pup^lkový olej	-	5,0	5,0	-	5,0
	Rhamnoza	-	-	1,5	1,5	1,5
	Fucogel 1000	-	-	2,5	2,5	2,5
	Tufskin	-	-	1,5	1,5	1,5
	Bisabolol	-	-	0,1	0,1	0,1
20	Allantoin	-	-	0,2	0,2	0,2
	Glycerol	5,0	-	-	5,0	-
	Dipropylenglykol	-	5,0	5,0	-	-
	Carbopol 980	-	0,005	0,005 -	-
	Karagenan	2,0	-	-	2,0	-
25	Voda,kons.prostř.do 100 Parametry snášenlivosti:	100	100	100
	Výsledek erythemu	0	0,17	0,06	0	n.b
	Celkový výsledek	0,11	0,44	0,06	0	n. b

444 4 « a

4 44 » * 4 » 4 4 • 44 «

4· «

Příklad 2

Zvýšení životnosti na modelu lidské pokožky

Pro tyto pokusy byl použit trojrozměrný model pokožky, tvořený kulturou lidských buněk podle publikace Skin von 5 Advanced Tissue Sciences, La Jolla, CA, USA, a také Alternativě Methods in Toxicology, sv. 10, Β III-4, str. 121 až 131.

Zkoušené krémy byly naneseny na filtrační papír, který pak byl uložen na 2 hodiny potřenou stranou na povrch buněčné kultury, aby bylo možno sledovat působení krému.

Životaschopnost buněk v kultuře byla sledována pomocí barviva, kterým se barví pouze životaschopné buňky, v tomto případě bylo užito alamarové modři. Životaschopné buňky redukují molekuly barviva, takže dochází ke změně barvy, kterou je možno sledovat fotometricky. Čím životaschopnější je kultura, tím větší je redukce. Rychlost výměny látek se měří spotřebou glukózy, která je hlavní živinou pro tento druh buněk, jak bylo popsáno v Toxic. in Vitro, sv. 9, číslo 3, str. 257 až 266, Elsevier Science Ltd., 1995.

Z výsledků je zřejmé, že oba typy použitých krémů zvyšují redukci alamarové modři a také zvyšují spotřebu glukózy ve srovnání s neošetřenými kontrolami V.

Výsledky uvedených zkoušek jsou shrnuty v následující tabulce II.

' 25

Tabulka II

	9	9990 • 9 9 • · 00 9 9 9 9 *	9 09 9 9 9 9 9 9 0 9 0 9 9 9 9 99 9 99
Redukce barviva	složení	prostředků
v % za hodinu	V	IV	3
1. den	1,64	1,95	1,92
2. den	1,93	2,10	2,17
Spotřeba glukózy	v mikrogramech/h:
1. den	59,5	68,1	83, 9
2. den	67,4	73, 4	79, 6

Příklad 3

Zkoušky na zklidňující účinek na pokožku na modelu lidské pokožky pro krém 3 z tabulky I

Také tato zkouška byla prováděna na trojrozměrném modelu lidské pokožky.

Nejprve bylo vyvoláno podráždění pokožky působením syntetické směsi smáčedel (Texapon^R ASV, 2,5%, 1 hodina), toto podráždění mělo za následek zvýšení koncentrace mediátorů zánětlivé reakce, jako jsou interleukin 1 alfa a prostaglandin PGE 2. Po opláchnutí smáčedla byly na části pokožky naneseny zkoumané krémy. Pro srovnání byla použita mast s kortisonem, jejíž uklidňující účinek na lidskou pokožku je » známý.

Pro měření byly užity pro každý druh krému 3 kultury pokožky a na filtrační papír byly naneseny vždy 3 mikrolitry “ 25 krému, načež byly filtrační papíry uloženy natřenou stranou na povrch kultury a tam ponechány 1 hodinu. Po 24 a po 48 hodinách vždy po počátku podráždění bylo stanoveno množství mediátoru, uvolněných v kulturách. K tomuto účelu je možno použít tzv. techniky ELISA (zkouška s imunologickými látkami, vázanými na enzym) podle publikace D.Voet. J.G.Voet:

99 99

9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 • «4 ·· 9 9 99 •9 9 9

99 9 9 9 9 ·· *··· • · ·

9 99 9 9

Biochemie, VCH Verlagsgesellschaft mbH, Weinheim, 1992, str.74-7 5.

V následující tabulce jsou uvedena množství interleukinu 1 alfa a prostaglandinu v % hmotnostních, vztaženo na neošetřený vzorek 24 hodin po podráždění pokožky, hodnota mediátorů pro neošetřenou pokožku se považuje za 100 %.

Tabulka III
	neošetřeno	kortison	3
Prostaglandin % po 24 hodinách	100	39,8	120
po 48 hodinách	62	25,0	26,2
Interleukin 1 alfa
po 24 hodinách	100	69,5	66,2
po 48 hodinách	26,5	25,8	14,6
	Zastupuje :

* ' 25

0· ·«·« 0 »0 «· «· • · * ·· · · 00·· • ··· 0 · 0 0 0 0 0 • · · *0000000·« ♦ · ··· 0 0 0000 0«0 ·00 «0 «» φ*

Claims (6)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Kosmetický prostředek pro péči o citlivou pokožku ve formě emulze nebo krému, vyznačující se tím, že jako olejovou nebo tukovou složku obsahuje přírodní oleje, tuky nebo vosky, nebo estery lineárních mastných kyselin o 8 až 22 atomech uhlíku, jako emulgátory obsahuje fosfolipidy, steriny, alkyloligoglykosidy nebo estery mastných kyselin s cukry, alkoholy, odvozenými od cukrů, s polyglycerolem, nebo směsi těchto látek a jako účinnou látku obsahuje desoxycukry, nebo přírodní látky, které tyto sloučeniny obsahují.
2. 2. Kosmetický prostředek podle nároku l,v y z n a č u j íc í se t í m, že jako desoxycukry obsahuje fukozu, rhamnozu nebo směs těchto látek v množství 0,1 až 10 % hmotnostních, vztaženo na hmotnost prostředku.
3. 3. Kosmetický prostředek podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že olejová nebo tuková fáze obsahuje nejvýš 5 % hmotnostních uhlovodíků, nebo silikonů.
4. 4. Kosmetický prostředek podle některého z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že obsahuje nejvýš 1 % hmotnostní smáčedel na bázi sulfátů nebo sulfonátů, produktů etylenoxidu nebo propylenoxidu a kvarterních amoniových smáčedel, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku.
5. 5. Kosmetický prostředek podle některého z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že jako olejovou nebo tukovou složku obsahuje bambucké máslo, mandlový olej, pupálkový olej, triglyceridy mastných kyselin o 8 až 14 atomech uhlíku nebo jejich směsi v množství 10 až 30 % hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku.

   ·· ·* • · · « • · · · ··· ·»· • · ·· *· ·· ···· • · • ·»» ·· · · • · · t · · • · » »· · «·
6. 6. Kosmetický prostředek podle některého z nároků 1 až 5, vyznačující se tím, že ve vodné fázi obsahuje přírodní nebo syntetický hydrokoloíd v množství 0,01 až 5 % hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku.