CZ27858U1 - Tablety paracetamolu s potahem obsahujícím aroma - Google Patents
Tablety paracetamolu s potahem obsahujícím aroma Download PDFInfo
- Publication number
- CZ27858U1 CZ27858U1 CZ2014-30447U CZ201430447U CZ27858U1 CZ 27858 U1 CZ27858 U1 CZ 27858U1 CZ 201430447 U CZ201430447 U CZ 201430447U CZ 27858 U1 CZ27858 U1 CZ 27858U1
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- coating
- tablet
- paracetamol
- layer
- flavor
- Prior art date
Links
- 238000000576 coating method Methods 0.000 title claims description 43
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 title claims description 42
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 title claims description 20
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 19
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 claims description 10
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 claims description 10
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 8
- 240000009088 Fragaria x ananassa Species 0.000 claims description 8
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 8
- 239000008369 fruit flavor Substances 0.000 claims description 5
- 239000008368 mint flavor Substances 0.000 claims description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 4
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims description 4
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N LSM-2525 Chemical compound C1CCC[C@H]2[C@@]3([H])N(C)CC[C@]21C1=CC(OC)=CC=C1C3 MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N 0.000 claims description 3
- 229960001985 dextromethorphan Drugs 0.000 claims description 3
- 229960001802 phenylephrine Drugs 0.000 claims description 2
- SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N phenylephrine Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 2
- 229960003908 pseudoephedrine Drugs 0.000 claims description 2
- KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N pseudoephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 31
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 26
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 14
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 14
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 14
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 14
- 239000011247 coating layer Substances 0.000 description 12
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 12
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 12
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 12
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 10
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 description 10
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 10
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 10
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 10
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 description 10
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 10
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 9
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 9
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 9
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 8
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 8
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 8
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 8
- 238000009492 tablet coating Methods 0.000 description 8
- 239000002700 tablet coating Substances 0.000 description 8
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 description 6
- 241000167854 Bourreria succulenta Species 0.000 description 5
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 5
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 5
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 description 5
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 description 5
- 235000019693 cherries Nutrition 0.000 description 5
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 5
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 5
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 5
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 4
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 4
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 4
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 4
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 4
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 4
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 4
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 description 4
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 description 4
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 4
- 244000144730 Amygdalus persica Species 0.000 description 3
- 244000099147 Ananas comosus Species 0.000 description 3
- 235000007119 Ananas comosus Nutrition 0.000 description 3
- 235000004936 Bromus mango Nutrition 0.000 description 3
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 3
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 3
- 240000000560 Citrus x paradisi Species 0.000 description 3
- 235000011430 Malus pumila Nutrition 0.000 description 3
- 244000070406 Malus silvestris Species 0.000 description 3
- 235000015103 Malus silvestris Nutrition 0.000 description 3
- 240000007228 Mangifera indica Species 0.000 description 3
- 235000014826 Mangifera indica Nutrition 0.000 description 3
- 235000006679 Mentha X verticillata Nutrition 0.000 description 3
- 235000002899 Mentha suaveolens Nutrition 0.000 description 3
- 235000001636 Mentha x rotundifolia Nutrition 0.000 description 3
- 240000005561 Musa balbisiana Species 0.000 description 3
- 235000018290 Musa x paradisiaca Nutrition 0.000 description 3
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 3
- 235000006040 Prunus persica var persica Nutrition 0.000 description 3
- 244000172730 Rubus fruticosus Species 0.000 description 3
- 235000017848 Rubus fruticosus Nutrition 0.000 description 3
- 240000007651 Rubus glaucus Species 0.000 description 3
- 235000011034 Rubus glaucus Nutrition 0.000 description 3
- 235000009122 Rubus idaeus Nutrition 0.000 description 3
- 235000009184 Spondias indica Nutrition 0.000 description 3
- 235000009499 Vanilla fragrans Nutrition 0.000 description 3
- 244000263375 Vanilla tahitensis Species 0.000 description 3
- 235000012036 Vanilla tahitensis Nutrition 0.000 description 3
- 244000273928 Zingiber officinale Species 0.000 description 3
- 235000006886 Zingiber officinale Nutrition 0.000 description 3
- 235000019568 aromas Nutrition 0.000 description 3
- 235000021029 blackberry Nutrition 0.000 description 3
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 3
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 3
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 235000008397 ginger Nutrition 0.000 description 3
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 3
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 3
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 2
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- PYGXAGIECVVIOZ-UHFFFAOYSA-N Dibutyl decanedioate Chemical compound CCCCOC(=O)CCCCCCCCC(=O)OCCCC PYGXAGIECVVIOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000307700 Fragaria vesca Species 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical compound CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000181 anti-adherent effect Effects 0.000 description 2
- 239000003911 antiadherent Substances 0.000 description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 2
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 2
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 2
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 235000011132 calcium sulphate Nutrition 0.000 description 2
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 description 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 2
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 2
- 239000007967 peppermint flavor Substances 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229960003447 pseudoephedrine hydrochloride Drugs 0.000 description 2
- BALXUFOVQVENIU-KXNXZCPBSA-N pseudoephedrine hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 BALXUFOVQVENIU-KXNXZCPBSA-N 0.000 description 2
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 2
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 description 2
- VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N triethyl citrate Natural products CCOC(=O)C(O)(C(=O)OCC)C(=O)OCC VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 description 2
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 239000007958 cherry flavor Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- IINNWAYUJNWZRM-UHFFFAOYSA-L erythrosin B Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C1=C2C=C(I)C(=O)C(I)=C2OC2=C(I)C([O-])=C(I)C=C21 IINNWAYUJNWZRM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000004174 erythrosine Substances 0.000 description 1
- 229940011411 erythrosine Drugs 0.000 description 1
- 235000012732 erythrosine Nutrition 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 1
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N iron oxide Inorganic materials [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013980 iron oxide Nutrition 0.000 description 1
- VBMVTYDPPZVILR-UHFFFAOYSA-N iron(2+);oxygen(2-) Chemical class [O-2].[Fe+2] VBMVTYDPPZVILR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MKXZASYAUGDDCJ-CGTJXYLNSA-N levomethorphan Chemical compound C([C@H]12)CCC[C@@]11CCN(C)[C@@H]2CC2=CC=C(OC)C=C21 MKXZASYAUGDDCJ-CGTJXYLNSA-N 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 1
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 1
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000002356 single layer Substances 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940080313 sodium starch Drugs 0.000 description 1
- 229960004274 stearic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 235000010215 titanium dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Tablety paracetamolu s potahem obsahujícím aroma
Oblast techniky
Toto technické řešení se týká tablet paracetamolu potažených vrstvou s obsahem ovocných či bylinných aromat.
Dosavadní stav techniky
Analgetická léčiva typu paracetamolu se používají při léčbě lehké až střední bolesti a horečky. Bylo propsáno, že při léčbě se používá až 4000 mg paracetamolu denně (http.7/www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/02/briefing/3882bl J3jncneil-acetaminophen.htm, 20.09.2014). Vzhledem k tomu, že se podává několik dávek denně (tablety paracetamolu se obvykle vyrábějí v síle 500 mg), jsou vlastnosti tablety při podávání značně významné. Většina tablet paracetamolu dostupných na trhu je potahovaná, aby nechutnaly hořce, avšak nedostatek chuti a příchuti v potahu může odrazovat některé skupiny pacientů, zejména adolescenty a starší osoby.
Existuje několik studií, které ukazují, že tablety jsou pacienty lépe přijímány, pokud je chuť léku maskována (např. Cantor SL et al, Drug Dev Ind Pharm 2014, 7, 1-9; Maniruzzaman M et al, J Pharm Pharmacol 2014, 66, 323-37). Většina současné literatury v této oblastí se však soustředí na tekuté přípravky pro použití v pediatrii, orodispersiblní tablety nebo bukální přípravky. Snahy o zlepšení potahu tablet zatím nebyly nijak rozsáhlé, neboť tablety jsou určeny k okamžitému polknutí. V případě volně prodejných přípravků (OTC), zejména nesteroidních protizánětlivých přípravků (NSAID), je každá výrazná výhoda v porovnání s podobnými přípravky z marketingového pohledu velmi zajímavá. Vzhledem k tomu, že odmítnutí tablet pacientem je často výsledkem špatné chuti přípravku (Liew KB et al, Drug Dev Ind Pharm, 2014), se uváděné technické řešení týká složení potahu s obsahem ovocného nebo bylinného aroma, které zlepšuje chuť a příchuť tablety, již pacient pociťuje během podávání, při vložení tablety na jazyk.
Zlepšovat chuť lze pomocí různých technologií, většina z nich však řeší pouze jak zamaskovat chuť účinné léčivé látky samotné. Toto technické řešení se naopak zaměřuje na chuť konečné lékové formy, a může se tedy použít na celou řadu léčivých látek.
Pokud jde o příchutě, zdá se, že nejširší využití ve farmaceutické technologii mají ovocná a bylinná aromata. Nejen, že značné množství na trhu nabízených příchutí umožňuje splnit nejrůznější možné požadavky, ale jejich přirozená chuť je přijatelná pro široké skupiny pacientů. Z dostupných příchutí již byla v technologii mnoha léčivých přípravků použita aromata máta, jahoda, třešeň a višeň, banán, vanilka, pomeranč, citron, grapefruit, mango, broskev, zázvor, jablko, ananas, malina a ostružina a jejich kombinace. Jsou však přítomny pouze v tekutých přípravcích, orodispersibilních tabletách, prášcích či granulích, ale nikoliv v potahu tablet.
Je obecně známo, že ovocná anebo bylinná aromata obsahující mnoho různých látek mohou způsobovat inkompatibilitu s účinnou látkou. Toto technické řešení proto navrhuje dvouvrstvý potah, kdy první vrstva izoluje účinnou látku od aromatu, které je přítomno v druhé, externí vrstvě potahu.
Podstata technického řešení
Předložené technické řešení se týká potažené tablety, kde jádro tablety obsahuje 100 až 1000 mg paracetamolu a potah tablety obsahuje bylinné nebo ovocné aroma anebo směs aromat. Vnější vrstva potahu s obsahem 0,1 až 0,5 % hmotn. vztaženo na hmotnost celé tablety, bylinného nebo ovocného aroma je od jádra tablety s obsahem účinné látky odděleno vnitřní potahovou vrstvou. Jádro tablety může popřípadě obsahovat alespoň jednu další účinnou složku. Uvedená formulace může zároveň obsahovat plnidla, například laktózu, glukózu, celulózu a jejich deriváty, škrob, mannitol nebo jiné cukerné alkoholy, pojivá, například ve vodě rozpustné polymery jako je po-1 CZ 27858 U1 vidon, ve vodě rozpustné deriváty celulózy (nejlépe methylcelulóza, hydroxyethylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, hydroxypropylmethylcelulóza), cukerné alkoholy (nejlépe mannitol, sorbitol), síran vápenatý, fosforečnan vápenatý, škrob, rozvolňovadla, nejlépe sodná sůl karboxymethylcelulózy, sodná sůl karboxymethyl škrobu, crospovidon, alginatáty; kluzné látky, nejlépe koloidní oxid křemičitý, anebo kukuřičný škrob, a mazadla, nejlépe stearan hořečnatý, stearát vápenatý, kyselina stearová, stearylfumarát sodný, mastek, polyethylenoxid.
Potah je složen z polymeru, který vytváří vrstvu (nejlépe hypromelóza, polyvinyl alkohol, polyvinylpyrrolidone), ovocného nebo bylinného aroma (nejlépe máta, jahoda, třešeň, višeň, banán, vanilka, pomeranč, citron, grapefruit, mango, broskev, zázvor, jablko, ananas, malina a ostružina) a mohou rovněž obsahovat jeden nebo více excipientů vybraných ze skupiny plastifikátorů (nejlépe polyethylenoxid, triethyl citrát, dibutyl sebakát), barviva, protilepivé látky (nejlépe mastek, laktóza) nebo sladidla (nejlépe sukralóza, sodium sacharin, aspartam).
Podrobný popis technického řešení
Toto technické řešení představuje složení tablet paracetamolu potažených potahem s bylinným nebo ovocným aroma pro lepší chuť po podání do ústní dutiny. Navrhované složení představuje potahované tablety s jádrem s okamžitým uvolňováním účinné složky s následujícím obsahem:
- 50 až 90 % hmotn. paracetamolu jako účinné látky;
- popřípadě 0,1 až 10 % hmotn. dalších účinných látek ze skupiny fenylefrinu a jeho solí, pseudoefedrinu a jeho solí, kyseliny askorbové, metorfanu,
- popřípadě 10 až 40 % hmotn. plnidel, například laktóza, glukóza, celulóza a její deriváty, škrob, mannitol anebo další cukerné alkoholy;
- popřípadě 2 až 10 % hmotn. pojidel, například po vidon, deriváty celulózy rozpustné ve vodě (nejlépe methylcelulóza, hydroxyethylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, hydroxypropylmethylcelulóza), cukerné alkoholy (nejlépe mannitol, sorbitol), síran vápenatý, fosforečnan vápenatý, škrob,
- popřípadě 1 až 10 % hmotn. rozvolňovadel, například sodná sůl karboxymethylcelulózy, sodná sůl karboxymethyl škrobu, crospovidon, alginatáty,
- popřípadě 0,1 až 5 % hmotn. kluzných látek, například koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob,
- popřípadě 0,1 až 2 % hmotn. mazadel, například stearan hořečnatý, stearát vápenatý, kyselina stearová, sodium stearyl fumarát, mastek, polyethylenoxid.
Potah tablet v navrhovaném složení obsahuje:
- 40 až 98 % hmotn. polymeru, který vytváří vrstvy, například hypromelóza, polyvinylalkohol, polyvinylpyrrolidon nebo jejich směsi,
-0,1 až 30 % hmotn. ovocného nebo bylinného aroma, například máta, jahoda, třešeň, višeň, banán, vanilka, pomeranč, citron, grapefruit, mango, broskev, zázvor, jablko, ananas, malina a ostružina nebo jejich kombinace;
- popřípadě 1 až 10 % hmotn. změkčovadel, například polyethylenglykol (Macrogol), triethyl citrát, dibutyl sebakát,
- popřípadě 0,1 až 5 % hmotn. sladidel, například sukralóza, sodium sacharin, aspartam,
- popřípadě 1 až 5 % hmotn. protilepivé látky, například mastek, laktóza,
- popřípadě 0,01 až 1 % barviv povolených ve farmacii, například oxidy železa, oxid titaničitý, erythrosin.
Navrhované řešení obsahuje dvě vrstvy potahu. V tomto případě má vnitřní vrstva potahu podobné složení, které je uvedeno výše, avšak bez obsahu ovocného či bylinného aromatu.
Navrhovaná potahovaná tableta je připravena výhodně postřikem jader potahovacím roztokem nebo suspenzí při vyšší teplotě (35 až 75 °C), přičemž potah tablety se skládá ze dvou vrstev: první i druhá vrstva obsahuje polymer nebo polymery vytvářející jednotlivou vrstvu a volitelně další excipienty, a druhá vnější vrstva obsahuje expicienty obsažené v první vnitřní vrstvě a dále
-2CZ 27858 U1 bylinné nebo ovocné aroma a popřípadě sladidla. V tomto případě se první, vnitřní vrstva nanáší postřikem jader tablet, a vnější vrstva potahu se nanáší postřikem tablet potažených vnitřní vrstvou. Proces potahu lze provádět pro obě vrstvy samostatně, anebo je nejlépe potah vnější vrstvou zahájen ihned poté, co byla jádra potažena vnitřní vrstvou.
Příklady uskutečnění
Příklad 1
Potahované tablety obsahující 500 mg paracetamolu, předželovaný škrob, povidon, sodnou sůl karboxymethylcelulózy a kyselinu stearovou v jádru tablety, byly připraveny metodou vlhké granulace, po níž následuje komprese a dvouvrstvý potah suspenzí, přičemž druhá vnější vrstva obsahuje mátové aroma v prášku. Potah probíhá na standardním potahovacím zařízení při teplotě od 25 do 75 °C. Suspenze pro první, vnitřní potahovou vrstvu obsahuje hypromelózu, oxid titaničitý a polyethylenglykol (Macrogol 400) a provádí se až do hmotnostního přírůstku 11 mg. Druhá vnější vrstva potahu obsahuje excipienty přítomné v první vrstvě potahu a mátové aroma a sukralózu - obě látky zlepšují chuť potahu. Hmotnost druhé vrstvy potahu činí rovněž 11 mg.
| Koncentrace [%] | mg/tbl | |
| Jádro tablety | ||
| Paracetamol | 86,66 | 500,0 |
| Škrob, předželovaný | 6,15 | 35,5 |
| povidon 30 | 0,57 | 3.3 |
| Sodná sůl karboxymethylcelulózy | 2,32 | 13,4 |
| Kyselina stearová | 0,49 | 2,8 |
| Potah tablety -1. a 2. vrstva | ||
| Hypromelóza | 2,89 | 16,7 |
| Oxid titaničitý | 0,31 | 1,8 |
| Macrogol 400 | 0,47 | 2,7 |
| Mátové aroma | 0,12 | 0,7 |
| Sukralóza | 0,01 | 0,06 |
Příklad 2
Potahované tablety obsahující 500 mg paracetamolu, předželovaný škrob, povidon, sodnou sůl karboxymethylcelulózy a kyselinu stearovou v jádru tablety, byly připraveny metodou vlhké granulace, po níž následuje komprese a potah suspenzí obsahující jahodové aroma v prášku. Potah probíhá na standardním potahovacím zařízení při teplotě od 25 do 75 °C. Suspenze pro první vnitřní potahovou vrstvu obsahuje hypromelózu, oxid titaničitý a polyethylenglykol (Macrogol 400) a provádí se až do hmotnostního přírůstku 11 mg. Druhá vnější vrstva potahu obsahuje excipienty přítomné v první vrstvě potahu a jahodové aroma a sukralózu - obě látky zlepšují chuť potahu. Hmotnost druhé vrstvy potahu činí rovněž 11 mg.
-3CZ 27858 U1
| Koncentrace [%1 | mg/tbl | |
| Jádro tablety | ||
| Paracetamol | 86,45 | 500,0 |
| Škrob, předželovaný | 6,14 | 35,5 |
| povidon 30 | 0,57 | 3,3 |
| Sodná sůl karboxymethylcelulózy | 2,32 | 13,4 |
| Kyselina stearová | 0,48 | 2,8 |
| Potah tablety -1. a 2. | ||
| Hypromelóza | 2,89 | 16,7 |
| Oxid titaničitý | 0,31 | 1,8 |
| Macrogol 400 | 0,47 | 2,7 |
| Jahodové aroma | 0,36 | 2,1 |
| Sukralóza | 0,01 | 0,06 |
Příklad 3
Potahované tablety obsahující 500 mg paracetamolu, 10 mg dextrometorfanu, 15 mg pseudoefedrin hydrochloridu, předželovaný škrob, povidon, sodnou sůl karboxymethylcelulózy a kyse5 linu stearovou v jádru tablety, byly připraveny metodou vlhké granulace, po níž následuje komprese a potah suspenzí obsahující mátové aroma v prášku. Potah probíhá ve standardním potahovacím zařízení při teplotě od 25 do 75 °C. Suspenze na pro první vnitřní vrstvu potahu obsahuje hypromelózu, oxid titaničitý a polyethylenglykol (Macrogol 400) a provádí se až do hmotnostního přírůstku 11 mg. Druhá vnější vrstva potahu obsahuje excipienty přítomné v první vrstvě ío potahu a mátové aroma a sukralózu - obě látky zlepšují chuť potahu. Hmotnost druhé vrstvy potahu činí rovněž 11 mg.
| Koncentrace 1%] | mg/tbl | |
| Jádro tablety | ||
| Paracetamol | 83,06 | 500,0 |
| Dextrometorfan | 1,66 | 10,0 |
| Pseudoefedrin hydrochlorid | 2,49 | 15,0 |
| Škrob, předželovaný | 5,90 | 35,5 |
| povidon 30 | 0,55 | 3,3 |
| Sodná sůl karboxymethylcelulózy | 2,23 | 13,4 |
| Kyselina stearová | 0,47 | 2,8 |
| Potah tablety -1. a 2. | ||
| Hypromelóza | 2,77 | 16,7 |
| Oxid titaničitý | 0,3 | 1,8 |
| Macrogol 400 | 0,45 | 2,7 |
| Mátové aroma | 0,12 | 0,7 |
| Sukralóza | 0,01 | 0,06 |
-4CZ 27858 U1
Příklad 4
Potahované tablety obsahující 250 mg paracetamolu, 100 mg kyseliny askorbové, předželovaný škrob, povidon, sodnou sůl karboxymethylcelulózy a kyselinu stearovou v jádru tablety, byly připraveny metodou vlhké granulace, po níž následuje komprese a potah suspenzí obsahující jahodové aroma v prášku. Potah probíhá na standardním potahovacím zařízení při teplotě od 25 do 75 °C. Suspenze pro první vnitřní vrstvu potahu obsahuje hypromelózu, oxid titaničitý a polyethylenglykol (Macrogol 400) a provádí se až do hmotnostního přírůstku 11 mg. Druhá vnější vrstva potahu obsahuje excipienty přítomné v první vrstvě potahu a jahodové aroma a sukralózu obě látky zlepšují chuť potahu. Hmotnost druhé vrstvy potahu činí rovněž 11 mg.
| Koncentrace [%] | mg/tbl | |
| Jádro tablety | ||
| Paracetamol | 58,36 | 250,0 |
| Kyselina askorbová | 23,34 | 100,0 |
| Škrob, předželovaný | 8,29 | 35,5 |
| povidon 30 | 0,77 | 3,3 |
| Sodná sůl karboxymethylcelulózy | 3,13 | 13,4 |
| Kyselina stearová | 0,65 | 2,8 |
| Potah tablety | ||
| Hypromelóza | 3,90 | 16,7 |
| Oxid titaničitý | 0,42 | 1,8 |
| Macrogol 400 | 0,63 | 2,7 |
| Jahodové aroma | 0,49 | 2,1 |
| Sukralóza | 0,01 | 0,06 |
NÁROKY NA OCHRANU
Claims (4)
- NÁROKY NA OCHRANU1. Potažená tableta paracetamolu, vyznačující se tím, že je složena z jádra tablety, které obsahuje paracetamol a pomocné látky, a z vnějšího potahu tablety, který obsahuje bylinné nebo ovocné aroma v rozmezí 0,1 až 0,5 % hmotn. vztaženo na hmotnost celé tablety,15 přičemž vněj šní potah tablety j e od j ádra tablety oddělen vnitřním potahem.
- 2. Tableta podle nároku 1, vyznačující se tím, že v jádře tablety je popřípadě obsažena alespoň jedna další účinná látka vybraná ze skupiny fenylefrin, pseudoefedrin, kyselina askorbová a dextrometorfan.
- 3. Tableta podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že ve vnějším potahu je 20 použito mátové aroma.
- 4. Tableta podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že ve vnějším potahu je použito jahodové aroma.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2014-30447U CZ27858U1 (cs) | 2014-12-15 | 2014-12-15 | Tablety paracetamolu s potahem obsahujícím aroma |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2014-30447U CZ27858U1 (cs) | 2014-12-15 | 2014-12-15 | Tablety paracetamolu s potahem obsahujícím aroma |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ27858U1 true CZ27858U1 (cs) | 2015-02-23 |
Family
ID=52598483
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2014-30447U CZ27858U1 (cs) | 2014-12-15 | 2014-12-15 | Tablety paracetamolu s potahem obsahujícím aroma |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ27858U1 (cs) |
-
2014
- 2014-12-15 CZ CZ2014-30447U patent/CZ27858U1/cs not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2505286C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения | |
| RU2720204C1 (ru) | Сублингвальная фармацевтическая композиция эдаравона и (+)-2-борнеола | |
| CN103347506A (zh) | 包含美金刚的镇咳组合物 | |
| JP2005503366A (ja) | アリルアミン−またはベンジルアミン−抗真菌剤の被覆顆粒 | |
| US8747895B2 (en) | Orally disintegrating tablets of atomoxetine | |
| UA120779C2 (uk) | Піроглутамат вортіоксетину | |
| CN106029058A (zh) | 阿扎那韦和考比泰特的hiv治疗制剂 | |
| JP2015040206A (ja) | 刺激性（収斂性、酸味、苦み）のある薬物を含有する口腔内速崩壊錠およびその製造方法 | |
| Gothainayaki et al. | Fixed dose combination products as Oro-dispersible tablets: A review. | |
| US9814680B2 (en) | Anti-tuberculosis stable pharmaceutical composition in a form of a dispersible tablet comprising granules of isoniazid and granules of rifapentine and its process of preparation | |
| JP2012246252A (ja) | 経口投与用放出制御型粒子状医薬組成物、その製法、及び該組成物を含有する経口用崩壊錠 | |
| AU2021298249B2 (en) | Formulations | |
| JP7817196B2 (ja) | 製剤 | |
| JP2012031164A (ja) | フィルム状製剤 | |
| Asha et al. | Design and characterization of levofloxacin orodispersible tablets | |
| RU2847102C1 (ru) | Диспергируемые таблетированные композиции, содержащие долутегравир | |
| WO2014132226A1 (en) | Stable dispersible formulation of arterolane maleate and piperaquine and process of preparation thereof | |
| RU2847035C1 (ru) | Композиции | |
| CN102232934B (zh) | 一种脉冲微丸及含其的脉冲口腔崩解片,制备方法和用途 | |
| RU2543322C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения | |
| Labhade et al. | Review on sublingual drug delivery system | |
| Gupta et al. | True MDTS: Mouth disintegrating tablets or mouth dissolving tablets, a comparative study | |
| JP2025155444A (ja) | ルパタジン固形製剤 | |
| Thatikonda et al. | Design and in vitro evaluation of orally disintegrating tablets of metoclopromide | |
| JP2014080418A (ja) | アナグリプチン又はその塩を含有する固形製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG1K | Utility model registered |
Effective date: 20150223 |
|
| ND1K | First or second extension of term of utility model |
Effective date: 20180906 |
|
| MK1K | Utility model expired |
Effective date: 20211215 |