CZ281760B6 - Použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethosy)-3-oxo-1-propenyl/fenyl/-1,4-dihydr o-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků pro léčení nebo.... - Google Patents

Použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethosy)-3-oxo-1-propenyl/fenyl/-1,4-dihydr o-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků pro léčení nebo.... Download PDF

Info

Publication number
CZ281760B6
CZ281760B6 CS931650A CS165093A CZ281760B6 CZ 281760 B6 CZ281760 B6 CZ 281760B6 CS 931650 A CS931650 A CS 931650A CS 165093 A CS165093 A CS 165093A CZ 281760 B6 CZ281760 B6 CZ 281760B6
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
prevention
arteriosclerosis
treating
preparation
propenyl
Prior art date
Application number
CS931650A
Other languages
English (en)
Inventor
Giovanni Gaviraghi
Original Assignee
Glaxo Spa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Spa filed Critical Glaxo Spa
Publication of CZ165093A3 publication Critical patent/CZ165093A3/cs
Publication of CZ281760B6 publication Critical patent/CZ281760B6/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Řešení se týká použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethoxy)-3-oxo-1-propenyl//fenyl/-1,4-dihydro-2,5-dimethyl-3,5-pyridindi- karboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků, určených pro léčení nebo prevenci artetiorklerózy různého původu v různých částech těla. Řešení se rovněž týká farmaceutických prostředků pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy, které jako svou účinnou složku uvedenou látku obsahují.ŕ

Description

Oblast techniky
Vynález se týká farmaceutického prostředku pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy a použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-l-propenyl/fenyl/-l,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové, označované také jako lacidipin, pro výrobu farmaceutických prostředků pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy.
Dosavadní stav techniky
V britském patentovém spisu GB 2 164 336A se popisuje nová skupina 1,4-dihydropyridinových derivátů, které snižují obsah nitrobuněčného vápníku omezením jeho přísunu přes membránu. Tyto látky tedy mohou být užitečné pro léčení kardiovaskulárních poruch, jako jsou zvýšený krevní tlak, angína pectoris, ischemie srdečního svalu, méstnavé srdeční selhání a mozkové a periferní poruchy prokrveni. Zvláště výhodnou sloučeninou v tomto smyslu je diethylester kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-l-propenyl/fenyl/-l,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové, který byl označen běžným názvem lacipidin. Bylo prokázáno, že tato látka je význačné selektivní, pokud jde o inhibici přenosu vápníku přes membránu hladkých svalů cév ve srovnání s účinkem na srdeční sval. Tato selektivita je spojena se zvláště dlouhodobým účinkem, což znamená, že uvedená látka by měla být zvláště vhodná pro použití proti zvýšenému krevnímu tlaku, jak bylo také potvrzeno klinickými zkouškami.
Nyní bylo prokázáno, že lacipidin má vysokou antisklerotickou účinnost kromě známého účinku na hladké svalstvo cév. Protisklerotickou účinnost lacidipinu je možno prokázat na řadě standardních testů. Bylo například prokázáno, že lacidipin významné snižuje esterifikaci cholesterolu v kultuře makrofágů myšího peří tonea. Lacidipin také podstatné snižuje tvorbu usazenin u králíků, jimž je v krmivu podáván cholesterol.
Uvedená látka tedy může být použita pro léčení a prevenci arteriosklerózy, arteriosklerózy při zvýšeném krevním tlaku, Monckebergsovy arteriosklerózy, hyperplastické artiosklerózy a dalších kardiovaskulárních poruch, které jsou vyvolány nebo spojeny s arteriosklerózou, jako jsou angína pectoris, infarkt myokardu, zvýšený krevní tlak, apoplexie, claudicatio intermittens, gangréna, arterioskleróza aorty, arteriosklerotické aneurysma a arterioskleróza ledvinových tepen.
Podstata vynálezu
Podstatu vynálezu tvoří farmaceutický prostředek pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy, který jako svou účinnou složku obsahuje lacidipin spolu s jednou nebo větším počtem pomocných látek a/nebo nosičů. Prostředek může být určen pro perorální, sub-1CZ 281760 B6 linguální, transdermální, parenterální nebo rektální podání.
Podstatu vynálezu rovněž tvoří použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-l-propenyl/fenyl/-l,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků pro léčení a prevenci arteriosklerózy u savců.
V případě perorálního podání může mít farmaceutický prostředek například formu tablet, popřípadě povlékaných filmem nebo cukrovým povlakem, dále může jít o kapsle, prášky, granuláty, roztoky včetně sirupů nebo suspenze, které se připravuji běžným způsobem při použití běžných pomocných látek. Pro podání pod jazyk je rovněž možno použít běžných typů tablet.
V případě parenterálního podání je možno lacidipin zpracovat na injekce, podávané jednorázově, nebo na infuzní prostředky. Může jít o suspenze, roztoky nebo emulze v olejovém nebo vodném nosném prostředí, popřípadě obsahující pomocné látky, například činidla, napomáhající vzniku suspenze, stabilizační činidla nebo dispergační činidla. Pro injekční podání mohou být prostředky připraveny po jednotlivých dávkách nebo ve formě, obsahující větší počet dávek, s výhodou s přísadou konzervačního činidla.
Pro parenterální podání může být účinná látka dodávána také ve formě prášku, určeného k rekonstituci v nosném prostředí těsně před použitím.
Navrhovaná denní dávka lacidipinu pro léčení člověka se pohybuje v rozmezí 0,001 až 50 mg, například 0,005 až 20 mg, tato dávka může být podána najednou nebo rozděleně v několika dílčích dávkách. Přesná použitá dávka bude záviset na věku a stavu nemocného a také na způsobu podání.
V případě perorálního podání u člověka se lacidipin obvykle podává v dávce 0,01 až 50 mg, s výhodou 0,05 až 20 mg denně. Při parenterálním podání se užije dávka 0,001 až 2 mg, s výhodou 0,05 až 0,5 mg denně.
V případě perorálního podání se lacidipin s výhodou podává dvakrát nebo zvláště jen jednou denně.
Příkladem vhodných farmaceutických prostředků pro podávání lacidipinu při léčení nebo prevenci arteriosklerózy mohou být zejména ty prostředky, které byly popsány v britském patentovém spisu GB 2 164 336A.
Schopnost lacidipinu zabránit tvorbě usazenin v cévních stěnách byla prokázána na modelu s použitím poškozeni nafukovací manžetou u králíků, jimž byl v krmivu podáván cholesterol. Při tomto testu dochází k ukládání cholesterolu na povrch aorty u králíků, jimž se podává krmivo, obsahující cholesterol. V případě, že byl králíkům podáván také lacidipin v dávce 3 mg/kg/den, došlo k podstatnému sníženi (přibližně o 20 %) plochy aorty, zasažené tvorbou usazenin.

Claims (5)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Farmaceutický prostředek pro léčeni nebo prevenci arteriosklerózy, vyznačující se tím, že jako svou účinnou složku obsahuje diethylester kyseliny (E)-4-/2-/3- (1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-l-propenyl/fenyl/-l,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové spolu s farmaceutickým nosičem a/nebo pomocnými látkami.
  2. 2. Použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethoxy )-3-oxo-l-propenyl/fenyl/-l ,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků, určených pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy.
  3. 3. Použití podle nároku 2 pro výrobu farmaceutického prostředku pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy.
  4. 4. Použiti podle nároku 2 pro výrobu farmaceutického prostředku pro léčení nebo prevenci arteriosklerózy při zvýšeném krevním tlaku.
  5. 5. Použití podle nároku 2 pro výrobu farmaceutického prostředku pro léčení nebo prevenci kardiovaskulárních poruch, vyvolaných nebo spojených s arteriosklerózou.
CS931650A 1991-02-13 1992-02-08 Použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethosy)-3-oxo-1-propenyl/fenyl/-1,4-dihydr o-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků pro léčení nebo.... CZ281760B6 (cs)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI910359A IT1244728B (it) 1991-02-13 1991-02-13 Impiego medicamentoso di derivati diidropiridinici
PCT/EP1992/000276 WO1992014460A1 (en) 1991-02-13 1992-02-08 Use of lacidipine for the treatment of arteriosclerosis

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ165093A3 CZ165093A3 (en) 1994-03-16
CZ281760B6 true CZ281760B6 (cs) 1997-01-15

Family

ID=11358541

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS931650A CZ281760B6 (cs) 1991-02-13 1992-02-08 Použití diethylesteru kyseliny (E)-4-/2-/3-(1,1-dimethylethosy)-3-oxo-1-propenyl/fenyl/-1,4-dihydr o-2,6-dimethyl-3,5-pyridindikarboxylové pro výrobu farmaceutických prostředků pro léčení nebo....

Country Status (23)

Country Link
US (1) US5455257A (cs)
EP (2) EP0499920B1 (cs)
JP (1) JP2996725B2 (cs)
KR (1) KR100188171B1 (cs)
AT (1) ATE157004T1 (cs)
AU (1) AU646929B2 (cs)
CA (1) CA2103805C (cs)
CZ (1) CZ281760B6 (cs)
DE (1) DE69221649T2 (cs)
DK (1) DK0499920T3 (cs)
ES (1) ES2106098T3 (cs)
GR (1) GR3024661T3 (cs)
IE (1) IE920453A1 (cs)
IL (1) IL100928A (cs)
IT (1) IT1244728B (cs)
MX (1) MX9200600A (cs)
NO (1) NO303713B1 (cs)
PH (1) PH30130A (cs)
RU (1) RU2136279C1 (cs)
SG (1) SG59972A1 (cs)
UA (1) UA27780C2 (cs)
WO (1) WO1992014460A1 (cs)
ZA (1) ZA921006B (cs)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0809505T3 (da) * 1995-06-07 2003-07-07 Ivax Research Inc Anvendelse af pentosanpolysulfat til resolution af ar ved kroniske progressive vaskulære sygdomme
RU2287327C2 (ru) * 2003-10-16 2006-11-20 Юрий Антонович Кошелев Средство для лечения и профилактики атеросклероза
EP1868577A4 (en) * 2005-04-15 2009-12-09 Reddys Lab Inc Dr Lacidipine PARTICLE
WO2007096694A1 (es) * 2006-02-22 2007-08-30 Ramiro Vergara Asociacion de principios activos neuroactivadores

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS597163A (ja) * 1982-07-02 1984-01-14 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 抗動脈硬化剤
NZ212895A (en) * 1984-08-22 1988-07-28 Glaxo Spa 1,4-dihydropyridine derivatives and pharmaceutical compositions
GB8431119D0 (en) * 1984-12-10 1985-01-16 Fujisawa Pharmaceutical Co Anti-arteriosclerotic composition

Also Published As

Publication number Publication date
SG59972A1 (en) 1999-02-22
US5455257A (en) 1995-10-03
EP0499920A1 (en) 1992-08-26
DE69221649D1 (de) 1997-09-25
DK0499920T3 (da) 1998-01-26
MX9200600A (es) 1992-10-30
AU646929B2 (en) 1994-03-10
RU2136279C1 (ru) 1999-09-10
CZ165093A3 (en) 1994-03-16
JPH06505002A (ja) 1994-06-09
DE69221649T2 (de) 1997-12-11
ITMI910359A1 (it) 1992-08-13
ATE157004T1 (de) 1997-09-15
IT1244728B (it) 1994-08-08
ES2106098T3 (es) 1997-11-01
NO303713B1 (no) 1998-08-24
HK1009585A1 (en) 1999-06-04
IL100928A (en) 1997-02-18
PH30130A (en) 1997-01-21
CA2103805C (en) 2002-09-17
ITMI910359A0 (it) 1991-02-13
IE920453A1 (en) 1992-08-12
NO932874D0 (no) 1993-08-12
NO932874L (no) 1993-08-12
CA2103805A1 (en) 1992-08-14
ZA921006B (en) 1992-12-30
EP0499920B1 (en) 1997-08-20
WO1992014460A1 (en) 1992-09-03
UA27780C2 (uk) 2000-10-16
KR100188171B1 (en) 1999-06-01
EP0576433A1 (en) 1994-01-05
GR3024661T3 (en) 1997-12-31
JP2996725B2 (ja) 2000-01-11
AU1223192A (en) 1992-09-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2001225816B2 (en) Therapeutic combination of amlodipine and benazepril
US6051587A (en) Treatment of iatrogenic and age-related hypertension and pharmaceutical compositions useful therein
US20030144255A1 (en) Compositions for prevention and treatment of dementia
HU199302B (en) Process for producing synergic pharmaceutical compositions having hypotensive activity
EP0320097B1 (en) Controlled absorption diltiazem formulations
JP2002537258A5 (cs)
US4886820A (en) Dihydropyridine combination product comprising a dihydropyridine compound and a cardioactive nitrate
US6080761A (en) Inhibition of smooth muscle cell migration by (R)-amlodipine
JPS62132826A (ja) 抗高血圧剤
CZ165093A3 (en) Use of (e)-4-/2-/3-(1,1-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid for the preparation of therapeutic pharmaceutical compositions
US4871731A (en) Captopril and diltiazem composition and the like
US5527801A (en) Ameliorant for blood lipid metabolism
CA2369638A1 (en) Use of osanetant in the production of medicaments used to treat mood disorders
JPH0564124B2 (cs)
JPWO1993005778A1 (ja) 血中脂質代謝改善剤
CA2147762A1 (en) Circulatory disorder improving agent
MXPA05001559A (es) Composiciones de mononitrato de isosorbide y metodos de uso de las mismas.
KR960005145B1 (ko) 고혈압 및 울혈성 심부전증 치료용 약학적 조성물
JPS6144816A (ja) 組み合わせ生成物およびその調製方法
JP2863534B2 (ja) 医薬組成物
HK1009585B (en) Lacidipine for the treatment of arteriosclerosis
IE43955B1 (en) Pharmaceutical composition and dosage units thereof
ZA200304330B (en) Therapeutic combination of amlodipine and benazepril.
Debrégeas et al. Efficacy and Tolerability of Once-Daily Sustained-Release and Conventional Diltiazem in Patients with Stable Angina Pectoris
JPWO2013147137A1 (ja) 心不全の治療剤

Legal Events

Date Code Title Description
IF00 In force as of 2000-06-30 in czech republic
MM4A Patent lapsed due to non-payment of fee

Effective date: 20100208