CZ289863B6 - Léčivo pro léčení syndromu neklidných nohou - Google Patents
Léčivo pro léčení syndromu neklidných nohou Download PDFInfo
- Publication number
- CZ289863B6 CZ289863B6 CZ19992478A CZ247899A CZ289863B6 CZ 289863 B6 CZ289863 B6 CZ 289863B6 CZ 19992478 A CZ19992478 A CZ 19992478A CZ 247899 A CZ247899 A CZ 247899A CZ 289863 B6 CZ289863 B6 CZ 289863B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- pramipexole
- medicament
- treatment
- restless leg
- leg syndrome
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Semiconductor Memories (AREA)
- Liquid Crystal Substances (AREA)
Abstract
Pou it pramipexolu v l b syndromu neklidn²ch nohou.\
Description
Oblast techniky
Vynález se týká použití pramipexolu neboli 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazolu nebo jeho (-)-enantiomerů a jeho farmakologicky přijatelných solí při léčbě syndromu neklidných nohou.
Dosavadní stav techniky
Syndrom neklidných nohou (RLS) je neurosenzomotorické onemocnění spojené s parestézií, poruchami spánku a v mnoha případech s periodickými pohyby končetin při spánku (PLMS).
Pramipexol a agonista dopamin-D3/D2 receptoru, jehož syntéza byla popsána vEP 186 087 a zároveň v US 4 886 812. Je znám zejména pro použití při léčení schizofrenie a Parkinsonovy choroby. Z německého patentu DE 38 43 227 je známo, že pramipexol snižuje hladinu prolaktinu v krevní plazmě. V evropské patentové přihlášce je také popsáno použití pramipexolu při léčbě návyků na léky. Dále je z německého patentu DE39 33 738 známo, že pramipexol může být využitý ke snížení abnormálně zvýšených hladin tyroidního stimulačního hormonu (TSH). US 5 112 842 popisuje transdermální podávání sloučeniny a trandermální systém obsahující tyto aktivní sloučeniny. WO94/13287 popisuje pramipexol jako antidepresivum, zatímco WO96/18395 popisuje neuroprotektivní účinek pramipexolu.
Překvapivě a neočekávaně se ukázalo, že pramipexol a jeho farmakologicky přijatelné soli mohou být použity při léčbě syndromu neklidných nohou.
Podstata vynálezu
Vynález poskytuje zejména použití pramipexolu, jeho (-)-enantiomeru a jeho farmakologicky přijatelné soli pro výrobu léčiva k léčbě syndromu neklidných nohou u pacientů trpících nebo náchylných k takovým stavům. Pramipexolem se myslí 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7tetrahydrobenzothiazol, zvláště dihydrochloridhydrát 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazolu.
2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol, zejména jeho (-)-enantiomer ajeho farmakologicky přijatelné soli s přidanými kyselinami, mohou být podávány při léčbě RSL. Obvyklé genetické preparáty obsahují inertní farmaceutický nosič a účinnou dávku aktivní látky, například tablety potahované i nepotahované, kapsle, pastilky, pudry, roztoky, emulze, sirupy, čípky atd.
Výhodné jsou tablety obsahující 0,088 (0,125), 0,18 (0,25), 0,7 (1,0), 0,88 (1,25) a 1,1 (1,5) mg pramipexolu ve formě báze (mg pramipexolu 2HC1) a dále mannitol, kukuřičný škrob, koloidní siliku, polividon a stearát hořečnatý jako excipienty.
Množství účinné látky je 0,001 až 10 mg na den a pacienta, výhodné je rozmezí 0,001 až 6 mg, výhodnější 0,01 až 6 mg a zvláště výhodné je rozmezí 0,75 až 4,5 mg na den a pacienta podáváno perorálně. Navíc, kjiž zavedenému podávání pramipexolu orálně nebo intravenózně, můžeme přiřadit transdermální nebo inhalační podávání.
Dávky mohou být postupně zvyšovány z počáteční dávky 0,264 mg báze na den a mohou se zvyšovat každých 5 až 7 dní. Za předpokladu, že pacienti nepociťují nesnesitelné vedlejší účinky,
-1 CZ 289863 B6 se může pomalým zvyšováním dávky stanovit dávka k dosažení maximálního terapeutického účinku.
Příklady provedení vynálezu
Vynález se více objasní příklady uvedenými níže.
V prvotní studii syndromu neklidných nohou bylo 10 pacientů léčeno pramipexolem, tato studie byla provedena cross-over metodou. Pacienti dostávali až 1,5 mg pramipexolu na den po čtyři týdny. Po první léčebné periodě následovaly dva týdny bez léčení a poté čtyři týdny druhé léčebné periody.
Jelikož symptomy RLS jsou naprosto zřetelné, zlepšení v důsledku léčby bylo pozorovateli zřejmé.
PATENTOVÉ NÁROKY
Claims (3)
1. Použití 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazolu, jeho (-)-enantiomeru a jeho farmakologicky přijatelných solí k přípravě léčiva pro léčení syndromu neklidných nohou u pacientů trpících takovými příznaky.
2. Použití podle nároku 1, kde sloučenina je pramipexol, jeho dihydrochlorid nebo jeho dihydrochloridhydrát.
3. Použití podle nároku 2, kde dávka pramipexolu je v rozmezí 0,01 mg až 10,0 mg na den.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19701619A DE19701619B4 (de) | 1997-01-17 | 1997-01-17 | Verwendung von Pramipexol zur Behandlung des restless legs syndroms |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ247899A3 CZ247899A3 (cs) | 2000-01-12 |
| CZ289863B6 true CZ289863B6 (cs) | 2002-04-17 |
Family
ID=7817708
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ19992478A CZ289863B6 (cs) | 1997-01-17 | 1998-01-16 | Léčivo pro léčení syndromu neklidných nohou |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0989850B1 (cs) |
| JP (2) | JP4406685B2 (cs) |
| KR (2) | KR20000070234A (cs) |
| CN (1) | CN1117564C (cs) |
| AT (1) | ATE281165T1 (cs) |
| AU (1) | AU723119B2 (cs) |
| BG (1) | BG64614B1 (cs) |
| CA (1) | CA2275379C (cs) |
| CZ (1) | CZ289863B6 (cs) |
| DE (2) | DE19701619B4 (cs) |
| ES (1) | ES2231959T3 (cs) |
| FI (1) | FI120135B (cs) |
| HU (1) | HU226564B1 (cs) |
| NO (1) | NO321151B1 (cs) |
| NZ (2) | NZ510007A (cs) |
| PL (1) | PL190898B1 (cs) |
| PT (1) | PT989850E (cs) |
| RO (1) | RO120757B1 (cs) |
| RU (1) | RU2192252C2 (cs) |
| SI (1) | SI20060A (cs) |
| SK (1) | SK284264B6 (cs) |
| WO (1) | WO1998031362A1 (cs) |
| ZA (1) | ZA98420B (cs) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6001861A (en) | 1998-01-16 | 1999-12-14 | Pharmacia & Upjohn Company | Use of pramipexole in the treatment of restless legs syndrome |
| DE19701619B4 (de) * | 1997-01-17 | 2007-10-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Verwendung von Pramipexol zur Behandlung des restless legs syndroms |
| SE9803760D0 (sv) * | 1998-11-04 | 1998-11-04 | Jan Hedner | Sätt att behandla och diagnostisera syndromet restless legs och motsvarande medel |
| DE19938825A1 (de) * | 1999-08-19 | 2001-04-26 | Boehringer Ingelheim Pharma | Wirkstoffkombination mit Clonidin |
| DE10220230A1 (de) * | 2002-05-06 | 2003-11-27 | Sanol Arznei Schwarz Gmbh | Verwendung von Rotigotine zur Behandlung des Restless Leg Syndroms |
| EP1588704A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-10-26 | Newron Pharmaceuticals S.p.A. | Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of restless legs syndrome and addictive disorders |
| EP1940398A1 (de) * | 2005-10-18 | 2008-07-09 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Verwendung von pramipexol zur behandlung des moderaten bis schweren restless legs syndroms (rls) |
| CA2646250A1 (en) * | 2006-04-03 | 2007-10-18 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Use of rasagiline for the treatment of restless legs syndrome |
| TR200906997A1 (tr) | 2009-09-11 | 2011-03-21 | Sanovel �La� San. Ve T�C. A. �. | Pramipeksol farmasötik bileşimleri. |
| TR200907554A1 (tr) | 2009-10-06 | 2011-04-21 | Sanovel İlaç San.Ve Ti̇c.A.Ş. | Oral yolla dağılan pramıpexole bileşimleri. |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3572485D1 (en) * | 1984-12-22 | 1989-09-28 | Thomae Gmbh Dr K | Tetrahydro-benzothiazoles, their production and their use as intermediates or drugs |
| DE3843227A1 (de) * | 1988-12-22 | 1990-07-05 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue verwendung von 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazol |
| DE3933738A1 (de) * | 1989-10-10 | 1991-04-11 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue verwendung von 2-aminothiazol-derivaten (tsh) |
| DE3937271A1 (de) * | 1989-11-09 | 1991-05-16 | Boehringer Ingelheim Kg | Transdermale applikation von 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol |
| DE4125446A1 (de) * | 1991-08-01 | 1993-02-04 | Uwe Dipl Ing Behmann | Verfahren und einrichtung zur elektrischen kurzschlusspruefung und -ortung fuer leitungen, insbesondere fuer fahrleitungen elektrischer bahnen |
| US5598352A (en) * | 1994-09-30 | 1997-01-28 | Cirrus Logic, Inc. | Method and apparatus for audio and video synchronizing in MPEG playback systems |
| US5650420A (en) * | 1994-12-15 | 1997-07-22 | Pharmacia & Upjohn Company | Pramipexole as a neuroprotective agent |
| DE19701619B4 (de) * | 1997-01-17 | 2007-10-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Verwendung von Pramipexol zur Behandlung des restless legs syndroms |
-
1997
- 1997-01-17 DE DE19701619A patent/DE19701619B4/de not_active Expired - Lifetime
-
1998
- 1998-01-16 JP JP53336998A patent/JP4406685B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-16 EP EP98903378A patent/EP0989850B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-16 NZ NZ510007A patent/NZ510007A/en not_active IP Right Cessation
- 1998-01-16 CZ CZ19992478A patent/CZ289863B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-01-16 CN CN98801721A patent/CN1117564C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-16 AT AT98903378T patent/ATE281165T1/de active
- 1998-01-16 CA CA002275379A patent/CA2275379C/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-16 RO RO99-00818A patent/RO120757B1/ro unknown
- 1998-01-16 AU AU60168/98A patent/AU723119B2/en not_active Expired
- 1998-01-16 SK SK920-99A patent/SK284264B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-01-16 PL PL334498A patent/PL190898B1/pl unknown
- 1998-01-16 KR KR1019997006461A patent/KR20000070234A/ko not_active Ceased
- 1998-01-16 PT PT98903378T patent/PT989850E/pt unknown
- 1998-01-16 SI SI9820013A patent/SI20060A/sl active Search and Examination
- 1998-01-16 HU HU0001913A patent/HU226564B1/hu unknown
- 1998-01-16 ES ES98903378T patent/ES2231959T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-16 WO PCT/US1998/000216 patent/WO1998031362A1/en not_active Ceased
- 1998-01-16 NZ NZ336804A patent/NZ336804A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-01-16 KR KR1020057012562A patent/KR100761774B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-16 RU RU99118211/14A patent/RU2192252C2/ru active
- 1998-01-16 DE DE69827387T patent/DE69827387T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-19 ZA ZA9800420A patent/ZA98420B/xx unknown
-
1999
- 1999-07-01 BG BG103543A patent/BG64614B1/bg unknown
- 1999-07-07 NO NO19993360A patent/NO321151B1/no not_active IP Right Cessation
- 1999-07-16 FI FI991616A patent/FI120135B/fi not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-10-22 JP JP2008272286A patent/JP2009062388A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6194445B1 (en) | Use of pramipexole in the treatment of restless legs syndrome | |
| AU781358B2 (en) | Use of pramipexole for the treatment of addictive disorders | |
| JP2007217432A (ja) | 神経保護剤としてのプラミペキソールの使用 | |
| TW200412934A (en) | Pharmaceutical formulations of modafinil | |
| JP2009062388A (ja) | 不穏下肢症候群の治療におけるプラミペキソールの使用 | |
| EP1345610B1 (en) | Quetiapine for treating of dyskinesia in non-psychotic patients | |
| JP2004508333A (ja) | クエチアピンの新規な用途 | |
| US20090124606A1 (en) | Composition for Treatment of Psychosis | |
| HK1024408B (en) | Use of pramipexole in the treatment of restless legs syndrome | |
| MXPA00012880A (en) | Agents with an antidepressive effect | |
| HK1057170B (en) | Quetiapine for treating of dyskinesia in non-psychotic patients | |
| WO2004037238A1 (en) | New uses of deramciclane |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MK4A | Patent expired |
Effective date: 20180116 |