CZ303097B6 - Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin - Google Patents

Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin Download PDF

Info

Publication number
CZ303097B6
CZ303097B6 CZ20070860A CZ2007860A CZ303097B6 CZ 303097 B6 CZ303097 B6 CZ 303097B6 CZ 20070860 A CZ20070860 A CZ 20070860A CZ 2007860 A CZ2007860 A CZ 2007860A CZ 303097 B6 CZ303097 B6 CZ 303097B6
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
dione
methoxy
methylimidazolidine
acetamidine
methanol
Prior art date
Application number
CZ20070860A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ2007860A3 (cs
Inventor
Dudek@Kamil
Marecek@Pavel
Jalový@Zdenek
Ottis@Jan
Ek@Stefan
Latypov@Nikolaj
Johansson@Martin
Original Assignee
Explosia A.S.
Univerzita Pardubice
Foi - Swedish Defence Research Agency
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Explosia A.S., Univerzita Pardubice, Foi - Swedish Defence Research Agency filed Critical Explosia A.S.
Priority to CZ20070860A priority Critical patent/CZ303097B6/cs
Publication of CZ2007860A3 publication Critical patent/CZ2007860A3/cs
Publication of CZ303097B6 publication Critical patent/CZ303097B6/cs

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Rešení se týká zpusobu prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin, pri kterém se jako výchozí látka použije sul acetamidinu s karboxylovými kyselinami, která se nechá reagovat s diethyloxalátem nebo dimethyloxalátem v methanolu za prítomnosti methanolátu sodného pri teplote od 0 .degree.C do teploty varu reakcní smesi, nacež se po ukoncení reakce vzniklá reakcní smes neutralizuje a vznikající sodná sul se kvantitativne odfiltruje, címž se vytvorí výsledný filtrát obsahující 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dion, methanol a 1 ekvivalent karboxylové kyseliny, nacež se methanol a karboxylová kyselina oddestilují a vznikne cistý 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dion. Alternativne se jako výchozí látka použije acetamidin ve forme volné báze nebo acetamidin nitrát, acetamidin perchlorát nebo acetamidin chlorát.

Description

Způsob přípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin
Oblast techniky
Vynález se týká způsobu přípravy 2-methoxy-2-methyl imidazol idin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin, pri kterém se výchozí látka zpracovává na 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dion.
Dosavadní stav techniky
2-Methoxy—2-methylimidazolidin-4,5-dion je důležitým meziproduktem přípravky látky s výbušinářskými vlastnostmi 2.2- dimtroethen lj-diaminu, nazývané také FOX-7. FOX-7 je v současnosti předmětem intenzivního zájmu pro použití ve směsných výbušninách z důvodu jeho manipulační bezpečnosti, necitlivosti k vnějším podnětům, chemické stabilitě a výhodným výbušnářským vlastnostem (Óestmark H„ Langlet A., Bergman H., Wingborg N., Wellmar U., Bemm U: „FOX-7 - a New Explosivé with Low Sensitivity and High Performance“, 1 lth Detonat. Symp., Snowmass Village, 18 až 23, 1998).
2-Methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dion je znám z WO 9903818 jako jeden zmožných prekursorů pro přípravu 2,2 dinitrothen-l,l-diaininu (Latypov N. V„ Langlet A., Wellmar U., 1999, Fórsvarets Forskningsanstalt, Stockholm, SE, CAN 130:127117). Jeho přípravu popisuje Latypov a kol. (Latypov Ν. V., Bergman J., Langlet A., Wellmar U„ Bemm U.: Tetrahedron, 54 (38), 1 1525 až 11536, 1998). Příprava vychází z acetamidin hydrochloridu a di ethyl oxalátu, reakčním prostředím je methanol za přítomnosti methanolátu sodného jako báze. Reakcí vzniká primárně 2- methyl imidazol idin-4,5-dion, který postupně reaguje s methanolem za vzniku 2methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu. Po ukončení reakce je reakční směs neutralizována plynným chlorovodíkem. Tímto způsobem vzniká chlorid sodný, který se částečně vylučuje z reakční směsi, částečně zůstává rozpuštěný v methanolu (rozpustnost NaCI v methanolu je asi 0,9 g na 100 ml rozpouštědla). Po vakuovém odpaření methanolu se získá pevná látka obsahující 2 methoxy 2-methylimidazolidin—1,5—dion a chlorid sodný. 2-Methoxy-2-methylimidazolidin-4,5dion je od chloridu sodného odstraněn Soxhletovou extrakcí acetonem. Aceton je následně oddestilován a zůstává pevný 2--methoxy - 2-methylimidazolidin-4,5- dion.
Jako další meziprodukt přípravy FOX-7 je kromě 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu znám z WO 9903818 a v literatuře ((Latypov Ν. V., Langlet A., Wellmar U., 1999, Fórsvarets Forskningsanstalt, Stockholm, SE, CAN 130:127117) a (Astraťev A. A., Dashko D. V., Msrshm A. Y., Štěpánov A. I., Lírazgií dcev N. A.: Russ. J. Org. Chem. 37, 729 az 733, 2001)) hojně uváděn 2--methyl-4,6-dihydroxypyrimidin. Jeho nitrací a hydrolýzou vzniká kromě FOX7 rovněž dinitromethan, který je toxický, výbušný a chemicky nestabilní. Právě z důvodu vzniku dinitromethanu je tato metoda technologicky obtížná.
Je také známo, že acetamidin hydrochlorid může být převeden na acetamidin sulfát reakcí acetamidin hydrochloridu s methanolátem sodným v ethanolu za vzniku acetamidinu ve formě volné báze a vyloučením chloridu sodného, který se odstraní filtrací. Následnou reakcí acetamidinu v ethanolu s ekvivalentním množstvím kyseliny sírové vzniká acetamidin sulfát. Rovněž lze připravit acetamidin hydrogensulfát reakcí acetamidin hydrochloridu s kyselinou sírovou, přičemž se uvolní chlorovodík a vzniká acetamidin hydrogensulfát. (Jalový Z., Mareček P., Dudek K., Fohl O., Latypov Ν. V., Ek S„ Johansson M., „Improved Synthesis of 2-(dinitromethylene)-imidazolidine 4.5 dione“; 8Λ New Trends In Research of Energetic Materials, 2005, Pardubice, ČR). Tyto acetamidiny mohou být použity pro kondenzační reakci s diethyloxalátem, přičemž vzniká síran sodný jakožto anorganická látka a ten se odstraní kvantitativně filtrací, jelikož je v methanolu nerozpustný.
- 1 CZ 303097 B6
Nevýhodou přípravy 2 -metho\y-2-methy]imida/o]idin—f 5—dionu zacetamidin hydrochloridu je vznik chloridu sodného, který zůstává částečně rozpuštěn v reakčním prostředí - methanolu (0,9 g chloridu sodného se rozpustí ve 100 ml methanolu), společně se žádaným produktem 2methoxy-2-m ethyl imidazol idin-4,5-dionem. Ten musí být ze směsi izolován pomocí Soxhletovy extrakce acetonem. Soxhletova extrakce je obecně nevýhodná z důvodu jejího technického provedení. Jako extrakční činidlo se používá aceton, který je těkavý, zdraví škodlivý, vysoce hořlavý a jeho páry tvoří se vzduchem výbušné směsi. Po reakci a izolaci Soxhletovou extrakcí vzniká surový 2-rncthoxy2 methyl imidazol idin^l. 5-d ion, který se následně krystalizuje z methanolu. Nevýhodou postupu je rovněž nízký výtěžek 2-methoxy-2-methylimidazolidin4,5-dÍonu, který je na hranici 64 %, jak se uvádí v publikaci Latypov N. V., Bergman J., Langlet A., Wellmar U., Bemm U.: Tetrahedron, 54, (38), 11525 až 11536, 1998).
Nevýhodou známých způsobů přípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin—4,5-dionu vycházejících zacetamidin sulfátů (Jalový Z., Mareček P., Dudek K,, Fohl O., Latypov N. V., Ek S., Johansson M., „Improved Synthesis of 2-(dinitromethylene)-imidazolidine-4,5~dione“; 8lh New Trends In Research of Energetic Materials, 2005, Pardubice, ČR) je zdlouhavost přípravy acetamidin sulfátu, kde je jako výchozí látky nutné použít acetamidin hydrochlorid. Další nevýhodou známých postupů je to, že se do technologického procesu vnáší další filtrace navíc. Nevýhodou použití acetamidin hydrogensulfátu je jeho vysoká hygroskopieita znemožňující jeho skladování, při jeho přípravě se uvolňuje plynný chlorovodík, který zejména působí korozi vně na součásti aparatury, přičemž pro kvantitativní odstranění chlorovodíku jeho je nutné použití vakua.
Cílem vynálezu je odstranit nebo alespoň minimalizovat nevýhody dosavadního stavu techniky.
Podstata vynálezu
Cíle vynálezu je dosaženo způsobem přípravy 2-methoxy—2-methylimidazolidin-4,5--dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin, jehož podstata spočívá v tom, že jako výchozí látka se použije sůl acetamidinu s karboxylovými kyselinami, která se nechá reagovat s diethyloxalátem nebo d i methy loxal átem v methanolu za přítomnosti methanolátu sodného při teplotě od 0 °C do teploty varu reakční směsi, načež se po ukončení reakce vzniklá reakční směs neutralizuje kyselinou sírovou a vznikající síran sodný se odfiltruje, čímž se vytvoří výsledný filtrát obsahující 2methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dion, methanol a 1 ekvivalent kyseliny octové, načež se methanol a kyselina octová oddestil ují a vznikne čistý 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5dion. S výhodou se jako výchozí látka použije acetamidin acetát nebo acetamidin formiát.
Podle dalšího provedení se jako výchozí látka použije sůl acetamidinu s anorganickými kyselinami, která se nechá reagovat s diethyloxalátem nebo dimethyloxalátem v methanolu za přítomnosti methanolátu sodného při teplotě od 0 °C do teploty varu reakční směsi, načež se po ukončení reakce vzniklá reakční směs neutralizuje a vznikající sodná sůl se odfiltruje, čímž se vytvoří výsledný filtrát obsahující 2-methoxy-2-methylimidazolídin-4,5-dion a methanol, načež se methanol oddestiluje a vznikne čistý 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dion. S výhodou se jako výchozí látka použije acetamidin nitrát nebo acetamidin chlorát nebo acetamidin perchlorát.
Výhodou řešení podle vynálezu je výrazné zvýšení výtěžnosti procesu, která dosahuje i nad 90 %. Další výhodou řešení podle vynálezu je, že není nutno použít technologicky nevýhodnou Soxh léto vu extrakci. Výhodou použití solí karboxylových kyselin je, že je lze připravit z tri methy lorthoacetátu, obecně z trialkylorthoacetátu, reakcí za varu s octanem amonným a amoniakem, přičemž se vzniklý acetamidin vylučuje z reakční směsi a vzniklý methanol se oddestiluje. Výhodou použití trimethylorthoacetátu oproti publikovanému triethylorthoacetátu (Taylor, E. C.; Ehrfahrt, A. W.: J. Am. Chem. Soc., 82, 3138 až 3141, 1960) je vyšší výtěžek v případě trimethy lorthoacetátu (97 oproti 84%) a nižší teplota varu, čímž se snižují náklady na energii při zahřívání, jelikož reakce se provádí za varu a náklady na oddestilování methanolu jsou rovněž
-2CZ 303097 B6 nižší díky jeho nižšímu varu, než v případě ethanolu za použití triethylorthoacetátu. Vznik methanoiu v případě použití irimethyiorihoacetátu je rovněž výhodný z toho důvodu, že methanol je rozpouštědlem vlastní kondenzační reakce acetam id inu s diethyloxalátem a celý postup výroby 2-methoxy—2-methylimidazolidin—4,5—dionu je možné vést bez izolace soli acetamidinu karboxylové kyseliny a v jedné nádobě. Po ukončení přípravy soli acetamidinu karboxylové kyseliny z tri methy lorthoacetátu, octanu amonného a amoniaku je v reakční směsi přítomná pouze sůl acetamidinu karboxylové kyseliny a methanol a do reakční směsi se přidá další množství methanolu nutného pro kondenzační reakci. Výsledným produktem je čistý 2-m ethoxy-2-m ethyl imidazolidin—4,5—dion bez nutnosti krystalizace. Pokud není žádoucí použití plynného amoniaku, například z důvodu nutnosti jeho následné absorpce vodou, je možné použít dva ekvivalenty amonné soli karboxylové kyseliny oproti tri meth ylorthoacetátu. Výtěžek 2-methoxy-2 -methy 1imidazolidin-4,5~<lionu je v tomto případě nad 80 %.
Při použití anorganické soli acetamidinu (např. hydrochloridů, sulfátu a hydrogensulfátu) jako výchozí látky se reakcí s ethanolátem sodným v ethanolu kvantitativně vysráží sodná sůl nerozpustná v ethanolu, která se odfiltruje. Acetamidin ve formě volné báze zůstane ve filtrátu. Ethanol se oddestiluje za vakua, přidá se methanol a methanolát sodný a pokračuje se v kondenzaci s diethyloxalátem nebo dimethyloxalátem za vzniku 2-methoxy-2-methylimidazolidin—4,5-dionu ve výtěžku nad 70 %.
Další výhodou řešení podle vynálezu je to, že celý proces přípravy 2-methoxy-2-methylimida/.olidin^4,5—dtonu je jednoduše proveditelný, ekonomický i ekologický, neboť umožňuje izolaci čistých produktů, anorganických solí a recyklaci použitých rozpouštědel.
Příklady provedení vynálezu
Způsob přípravy 2-methoxy-2-methyÍimidazolidin-4,5-dionu bude popsán několika příklady provedení.
Příklade. 1 - příprava 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu z acetamidin acetátu a diethyloxalátu
+
*· HN NH + CH3COOH
Acetamidin acetát (41,8 g; 0,35 mol) se rozpustí v 1100 ml methanolu a přidá se 207,5 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (1,16 mol methanolátu sodného). Během 3 hodin se přidává roztok diethyloxalátu (53,2 g; 0,36 mol) v 60 ml methanolu za teploty 10 °C. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě 60 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje
96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfiltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu je 49,0 g (96%). t.t. 155 až 157 °C.
'HNMR (DMSO-dé) δ 1,56 s (CHfa 2,97 s (O-C/Λ) 9,98 bs (NH) ppm, l3C NMR (DMSO-dé) δ 27,2,48.2, 92,0, 160.2.
- j CZ 303097 B6
Příklade. 2- příprava 2-methoxy-2—methyliniidazolÍdin-4,5-dionu z acetamidin acetátu a dimethyloxalátu
nh2 ch3coo nh2 h3c-
HN\ /NH + CH3COOH
Acetamidin acetát (41,8 g; 0,35 mol) se rozpustí v 1100 ml methanolu a přidá se 207,5 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (1,16 mol methanolátu sodného). Během 3 hodin se přidává roztok diethyloxalátu (42,5 g, 0,36 mol) v 60 ml methanolu za teploty 10 °C. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě 60 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje
96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfíltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2-methylimidazolidin—4,5-dionu je 49,0 g (97 %), t.t. 155 až 156°C.
'HNMR (DMSO-dň) δ 1,56 s (Ctf3), 2,97 s (O-C#,) 9,98 bs (Ntf) ppm, l3C NMR (DMSO-d6) δ 27,2, 48,2, 92,0, 160,2.
Příklad Č. 3 - příprava 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu z acetamidin formiátu
© ©
HCOO
HN NH + HCOOH h3c och3
Acetamidin formiát (22,2 g; 0,21 mmol) se rozpustí v 700 ml methanolu a přidá se 126,2 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (0,70 mol methanolátu sodného). Během 3 hodin se přidává roztok diethyloxalátu (32,4 g; 0,22 mol) ve 40 ml methanolu za teploty 10 °C. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě 60 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje 96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfíltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2-methvlimidazolidin-4,5 -dionu je 27,5 g (89,2 %), t.t. 155 až 157°C.
'HNMR (DMSOdJ δ 1,56 s (CZ/J, 2,97 s (O-C/Z0 9,98 bs (Nfl) ppm, l ’C NMR (DMSO-dň) δ 27,2, 48,2, 92,0, 160,2.
Příklad č. 4 — příprava 2-methoxy-2-methyl imidazol idín-4,5-dionu z trimethylorthoacetátu, amoniaku, 1 ekv. oetanu amonného a diethyloxalátu
-4CZ 303097 B6
1. CH3ONa + MeOH ?CH> NH3
H3C—|-OCH3 + CH3COONH4 -OCH3
I NH,+ CH,COO' \ | H3C-< ‘ +3 CH3OH I \ NH2 1
% x-OCaHs
+ J +
1 r XOC2H5
OK .0
y
HNÍ \ NH + N%SO, +
X
h3c och3
Směs octanu amonného (18,0 g; 0,23 mmol) a trimethylorthoacetátu (26,4 g; 0,22) se za míchání přivede k varu. Potom se do směsi zavádí plynný amoniak po dobu 45 minut. Vzniklý pevný produkt se rozpustí v 700 ml methanolu a pokračuje se v kondenzaci s diethyloxalátem bez izolace acetamidin acetátu.
Uvedený roztok acetamidin acetátu v methanolu se ochladí se na 10 °C a přidá se 130,6 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (0,73 mol methanolátu sodného). Během 3 hodin se přidává roztok diethyloxalátu (33,8 g, 0,23 mol) ve 40 ml methanolu za teploty 10 °C. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě 60 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje 96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfiltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2-methylimidazolidinu-4.5-dionu je 29,6 g (93.4 % počítáno na výchozí trimethylorthoacetát). %), t.t. 155 až 156 °C.
'HNMR (DMSO-dft) δ 1,56 s (Ctf0, 2,97 s (CXC/70 9,98 bs (ΝΛ) ppm,
X NMR (DMSQ dJ δ 27,2, 48,2, 92,0, 160,2.
Příklad č. 5 - příprava 2 methoxy-2-methylimidazolidin—4,5-dionu z trimethylorthoacetátu, 20 2 ekv. octanu amonného a diethyloxalátu
OCH3
H3c—OCH3 + 2 CHgCOON^ OCH3 ,ΝΗ/ CHaCOO+ 3 CH3OH + CH3COOH
NHz
Směs octanu amonného (25,0 g; 0,32 mol) a trimethylorthoacetátu (19,1 g; 0,16 mol) se přivede 25 za míchání k varu a zahřívá se 3,5 hodiny. Po uplynutí reakční doby se k této reakční směsi přidá
500 ml methanolu a následně se přidá 121,4 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (0,67 mol methanolátu sodného). Směs se vychladí na 10 °C a během 3 hodin se přidává diethyloxalát (23,7 g; 0,16 mol) ve 30 ml methanolu. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě
-5CZ 303097 B6 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje 96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfiltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2methylimidazolidinu—4.5-dionu je 18,8 g (82,1 %), t.t. 153 až 155 °C.
'H NMR (DMSO-d6) δ 1,57 s (C//3), 2,99 s (O-CZ/i) 9,98 bs (Ntf) ppm, l3C NMR (DMSO-df,) δ 27,2, 48,2, 92,0, 160,2.
Příklad č. 6 - příprava 2-methoxy-2-methylimidazolidin^4,5—dionu z trimethylorthoacetátu, amoniaku, 1 ekv. mravenčanu amonného a diethyloxalátu io
OCH3 h3c—|-och3 + hcoonh4
OCH3 nh3
H3C
Θ Θ 12 HCOO
CH3OH XNHn
O^OCžHs cAoC^
1. CH3ONa+ MeOH
2. H2SO4
HCOOH
Směs mravenčanu amonného (5,0 g; 0,08 mol) a trimethylorthoacetátu (9,9 g; 0,08 mol) se za míchá Ir ívede k varu. Potom se do směsi zavádí plynný amoniak po dobu 45 minut. Vzniklý pevný prooukt se rozpustí v 200 ml methanolu a pokračuje se v kondenzaci s diethyloxalátem bez izolace acetamidin formiátu.
Uvedený roztok acetamidin formiátu v methanolu se ochladí na 10 °C a přidá se 40,3 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (0,23 mol methanolátu sodného). Během 3 hodin se přidává roztok diethyloxalátu (10,0 g; 0,07 mol) ve 20 ml methanolu za teploty 10 °C. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě 60 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje 96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfiltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2-methylimidazolidinu^4,5—dionu je 10,39 g (88,0 %, počítáno na výchozí trimethylorthoacetát), t.t. 155 až 156 °C.
'H NMR(DMSO-dé) δ 1,56 s (Ctf3), 2,97 s (O-C//3) 9,98 bs (Ntf) ppm,
C NMR (DMSO-d6) δ 27,2,48,2, 92,0, 160,2.
-6CZ 303097 B6
Příklad č. / - - příprava 2-methoxy-2-methyiimidazoiidin-4,5-dionu z voiné báze acetamidinu ' + CzHgONa ( H+ NaCl + C2H5OH^
NH? \ J
0<y0C2H5 cr^oc^Hs 24 + + 1. CH3ONa + CH3OH
O. O
HN^^^NH + N^SCZ, + h3cz Xoch3
Acetamidin hydrochlorid (10,5 g; 0,11 mol) se rozpustí v 76 ml ethanolu při teplotě 30 °C. Po rozpuštění se směs ochladí na laboratorní teplotu a přidává se 36,Og 21% ethanolátu sodného v ethanolu (0,11 mol ethanolátu sodného) při laboratorní teplotě. Po nadávkování ethanolátu sodného se ponechá reagovat dalších 30 minut. Chlorid sodný se odfiltruje a filtrát se vakuově io zahustí při 40 °C. Acetamidin ve formě volné báze, který zůstává v destilační baňce jako destilační zbytek, se ihned rozpustí ve 100 ml methanolu. Do uvedeného roztoku volné báze acetamidinu v methanolu se přidá 54,0 g 30% roztoku methanolátu sodného v methanolu (0.30 mol inethanolátu sodného). Směs se vychladí na 10 °C a během 3 hodin se přidává diethyloxalát (16,4 g; 0,11 mol) ve 20 ml methanolu. Po přídavku diethyloxalátu se reakční směs ještě 15 60 minut míchá za laboratorní teploty. Směs se neutralizuje 96% kyselinou sírovou na pH 5, vyloučený síran sodný se zfiltruje a filtrát se za vakua odpaří do sucha. Výtěžek 2-methoxy-2methylimidazolidinu- 4,5'dionu je 11,51 g (72,0 %), t.t. 155 až 156°C.
'H NMR (DMSO-dé) δ 1,55 s (C/A), 2,96 s (O-C//3) 9,98 bs (Ntf) ppm, ,3C NMR (DMSO-dó) δ 27,2, 48,2, 92,0, 160,2.
Průmyslová využitelnost
Vynález je využitelný při výrobě výbušnin, neboť umožňuje zvýšení výtěžku 2 -methoxy 2-25 methylimidazolidin 4.5 dionu. odstranění Soxhletový extrakce a zjednodušení výrobního procesu.

Claims (6)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    t. Způsob přípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin -4,5-dionu jako meziproduktu pro 35 výrobu výbušnin, při kterém se výchozí látka zpracovává na 2 - metho\y 2-rnetfiylimidazolidin
    4,5-dion, vyznačující se tím, že jako výchozí látka se použije sůl acetamidinu s karboxylovými kyselinami, která se nechá reagovat s diethyloxalátem nebo dimethyloxalátem v methanolu za přítomnosti methanolátu sodného při teplotě od 0 °C do teploty varu reakční směsi, načež se po ukončení reakce vzniklá reakční směs neutralizuje kyselinou sírovou a vzni40 kající síran sodný se odfiltruje, čímž se vytvoří výsledný filtrát obsahující 2 methoxv 2 -methy 1-7CZ 303097 B6 imidazoÍidin-4,5-dion, methanol a 1 ekvivalent karboxyiové kyseliny, načež se methanol a karboxylová kyselina oddestilují a vznikne čistý 2-methoxy--2-met}iylimidazolidin 4,5 dion.
  2. 2. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím, že jako výchozí látka se použije
    5 acetamidin acetát nebo acetamidin fbrmiát.
  3. 3. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím, že výchozí látka se připraví z tri methyl ort hoacetátu, zůstává v roztoku, a bez izolace se pokračuje v kondenzační reakci za vzniku čistého 2-methoxy-2-methylimidazolidin^4,5-dionu.
    io
  4. 4. Způsob přípravy 2 methoxy-2- methylimidazolidin—4,5—dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin, při kterém se výchozí látka zpracovává na 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5dion, vyznačující se tím, že jako výchozí látka se použije acetamidin ve formě volné báze, která se nechá reagovat s diethyloxalátem nebo dimethyloxalátem v methanolu za pří15 tomnosti methanolátu sodného při teplotě od 0 °C do teploty varu reakční směsi, načež se po ukončení reakce vzniklá reakční směs neutralizuje kyselinou sírovou a vznikající síran sodný se odfiltruje, čímž se vytvoří výsledný filtrát obsahující 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5díon a methanol, načež se methanol oddestiluje a vznikne čistý 2-methoxy-2-methylimidazoliditWfS-dion.
  5. 5. Způsob přípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5 -dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin, při kterém se výchozí látka zpracovává na 2-methoxy-2-methylimidazolidÍn-4,5dion, vyznačující se tím, že jako výchozí látka se použije sůl acetamidinu s anorganickými kyselinami, která se nechá reagovat s diethyloxalátem nebo dimethyloxalátem
    25 v methanolu za přítomnosti methanolátu sodného při teplotě od 0 °C do teploty varu reakční směsi, načež se po ukončení reakce vzniklá reakční směs neutralizuje kyselinou sírovou a vznikající síran sodný se odfiltruje, čímž se vytvoří výsledný filtrát obsahující 2-methoxy~2-methylimidazolidin^4,5-dion a methanol, načež se methanol oddestiluje a vznikne čistý 2-methoxy-2methylimidazolidin—4,5-dion.
  6. 6. Způsob podle nároku 5, vyznačující se tím, že jako výchozí látka se použije acetamidin nitrát nebo acetamidin chlorát nebo acetamidin perchlorát.
CZ20070860A 2007-12-07 2007-12-07 Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin CZ303097B6 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ20070860A CZ303097B6 (cs) 2007-12-07 2007-12-07 Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ20070860A CZ303097B6 (cs) 2007-12-07 2007-12-07 Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ2007860A3 CZ2007860A3 (cs) 2009-06-17
CZ303097B6 true CZ303097B6 (cs) 2012-04-04

Family

ID=40749909

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ20070860A CZ303097B6 (cs) 2007-12-07 2007-12-07 Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin

Country Status (1)

Country Link
CZ (1) CZ303097B6 (cs)

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6312538B1 (en) * 1997-07-16 2001-11-06 Totalforsvarets Forskningsinstitut Chemical compound suitable for use as an explosive, intermediate and method for preparing the compound

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6312538B1 (en) * 1997-07-16 2001-11-06 Totalforsvarets Forskningsinstitut Chemical compound suitable for use as an explosive, intermediate and method for preparing the compound

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
M.Anniyappan, M.B.Talawar, G.M.Gore, S.Venugopalan, B.R.Gandhe : Synthesis, characterization and thermolysis of 1,1-diamino-2,2-dinitroethylene (FOX-7) and its salts, Journal of Hazardous Materials B137 (2006), str. 812-819 *
Nikolai V.Latypov, Jan Bergman : Synthesis and Reactions of 1,1-Diamino-2,2-dinitroethylene, Tetrahedron 54 (1998), str. 11525-11536 *

Also Published As

Publication number Publication date
CZ2007860A3 (cs) 2009-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2305667A2 (en) Nilotinib intermediates and preparation thereof
CA2954284C (en) Process for the preparation of 4-alkoxy-3-hydroxypicolinic acids
NO314397B1 (no) Kjemisk forbindelse egnet til anvendelse som et eksplosiv, mellomprodukt ogfremgangsmåte for fremstilling av forbindelsen
Castro et al. Non-ATP competitive glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) inhibitors: study of structural requirements for thiadiazolidinone derivatives
US20100267955A1 (en) Synthesis of pyrazines including 2,6-diaminopyrazine-1-oxide (dapo) and 2,6-diamino-3,5-dinitropyrazine-1-oxide (llm-105)
NO146541B (no) Fremgangsmaate for fremstilling av myke etyleniske polymerharpiksskum
CN104910215B (zh) 一种利用核苷裂解后四乙酰核糖结晶残液的方法
Ghozlan et al. Synthesis of pyridazines and fused pyridazines via [3+ 3] atom combination using Chitosan as a green catalyst
Epishina et al. Henry and Mannich reactions of polynitroalkanes in ionic liquids
US10562889B2 (en) Process for the preparation of 1-(arylmethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-diones
CN104974106A (zh) 5-烷基-[1,3,4]-噁二唑-2-甲酸烷基酯的合成方法
KR20220130413A (ko) 3-다이나이트로메틸-5-니트라미노-1,2,4-트리아졸레이트(ndnt) 유도체의 제조방법 및 그에 의해 제조된 ndnt 유도체
TW201718510A (zh) 製備1-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-5-醇的方法
US10851068B2 (en) Method for preparing pyrimidone compound
CN114591187B (zh) 一种1,3-双(三(羟甲基)甲氨基)丙烷的制备方法
CA2722818C (en) Preparation of 1,7´-dimethyl-2´-propyl-2,5´-bi-1h-benzimidazole
CZ2007860A3 (cs) Zpusob prípravy 2-methoxy-2-methylimidazolidin-4,5-dionu jako meziproduktu pro výrobu výbušnin
RU2049780C1 (ru) Способ получения производных 2-r-4(5)-нитроимидазолов
RU2610267C1 (ru) Способ получения 4(5)-нитроимидазола
TWI361807B (en) Process for preparing substituted 4-alkoxycarbonyl-3-aminothiophenes
RU2412180C1 (ru) Способ получения 3(5)-пиридилзамещенных 5(3)-амино-1,2,4-триазолов
Merzhyievskyi et al. Mechanochemical Synthesis of 5‐Amino‐4‐Cyanoxazoles
Fesenko et al. N2-Alkylation of semicarbazones. A general and efficient protocol for the synthesis of 2-alkylsemicarbazides from semicarbazide
RU2803146C1 (ru) Способ получения 5-амино-3-цианометил-1Н-пиразол-4-карбонитрила
CN113831327A (zh) 基于三唑类氮杂联环含能化合物及其合成方法