CZ4032U1 - Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci - Google Patents
Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci Download PDFInfo
- Publication number
- CZ4032U1 CZ4032U1 CZ19954462U CZ446295U CZ4032U1 CZ 4032 U1 CZ4032 U1 CZ 4032U1 CZ 19954462 U CZ19954462 U CZ 19954462U CZ 446295 U CZ446295 U CZ 446295U CZ 4032 U1 CZ4032 U1 CZ 4032U1
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- zinc
- pharmaceutical composition
- dispersion medium
- liquid dispersion
- external application
- Prior art date
Links
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title claims description 10
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 9
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 17
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 17
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 17
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 14
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 claims description 8
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000002612 dispersion medium Substances 0.000 claims description 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 5
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 5
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims description 3
- 229920001515 polyalkylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 2
- WXZMFSXDPGVJKK-UHFFFAOYSA-N pentaerythritol Chemical compound OCC(CO)(CO)CO WXZMFSXDPGVJKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 230000003137 locomotive effect Effects 0.000 claims 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 16
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 16
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 16
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 description 10
- -1 zinc fatty acid salts Chemical class 0.000 description 7
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 6
- 229910052793 cadmium Inorganic materials 0.000 description 5
- BDOSMKKIYDKNTQ-UHFFFAOYSA-N cadmium atom Chemical compound [Cd] BDOSMKKIYDKNTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 5
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 5
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 5
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 4
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- FMRLDPWIRHBCCC-UHFFFAOYSA-L Zinc carbonate Chemical compound [Zn+2].[O-]C([O-])=O FMRLDPWIRHBCCC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 4
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 4
- 239000011667 zinc carbonate Substances 0.000 description 4
- 229910000010 zinc carbonate Inorganic materials 0.000 description 4
- 235000004416 zinc carbonate Nutrition 0.000 description 4
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 description 3
- 239000006227 byproduct Substances 0.000 description 3
- 230000006870 function Effects 0.000 description 3
- 229910003002 lithium salt Inorganic materials 0.000 description 3
- 159000000002 lithium salts Chemical class 0.000 description 3
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 description 2
- 208000023178 Musculoskeletal disease Diseases 0.000 description 2
- 229920002565 Polyethylene Glycol 400 Polymers 0.000 description 2
- 206010048259 Zinc deficiency Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 150000001447 alkali salts Chemical class 0.000 description 2
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 235000021588 free fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 description 2
- AVOVSJYQRZMDQJ-KVVVOXFISA-M lithium;(z)-octadec-9-enoate Chemical compound [Li+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O AVOVSJYQRZMDQJ-KVVVOXFISA-M 0.000 description 2
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 2
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 2
- YCOZIPAWZNQLMR-UHFFFAOYSA-N pentadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCC YCOZIPAWZNQLMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 2
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 2
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 2
- 150000003752 zinc compounds Chemical class 0.000 description 2
- ZQCUDFIHJAXGTP-KVVVOXFISA-N (z)-octadec-9-enoic acid;sodium Chemical compound [Na].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQCUDFIHJAXGTP-KVVVOXFISA-N 0.000 description 1
- FRPZMMHWLSIFAZ-UHFFFAOYSA-N 10-undecenoic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCCC=C FRPZMMHWLSIFAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 208000005374 Poisoning Diseases 0.000 description 1
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 1
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 description 1
- BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M Sodium oleate Chemical compound [Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N Uric Acid Chemical class N1C(=O)NC(=O)C2=C1NC(=O)N2 LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVWHNULVHGKJHS-UHFFFAOYSA-N Uric acid Natural products N1C(=O)NC(=O)C2NC(=O)NC21 TVWHNULVHGKJHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000008827 biological function Effects 0.000 description 1
- CJOBVZJTOIVNNF-UHFFFAOYSA-N cadmium sulfide Chemical compound [Cd]=S CJOBVZJTOIVNNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KHAVLLBUVKBTBG-UHFFFAOYSA-N caproleic acid Natural products OC(=O)CCCCCCCC=C KHAVLLBUVKBTBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 1
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010883 coal ash Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000010276 construction Methods 0.000 description 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 description 1
- MAMJNXVNGGBHFN-UHFFFAOYSA-N docosa-1,3,5,7,9,11-hexaene Chemical compound CCCCCCCCCCC=CC=CC=CC=CC=CC=C MAMJNXVNGGBHFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 239000003337 fertilizer Substances 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 235000004280 healthy diet Nutrition 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000007257 malfunction Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N octanoic acid Chemical compound CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004533 oil dispersion Substances 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000003973 paint Substances 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- UOURRHZRLGCVDA-UHFFFAOYSA-D pentazinc;dicarbonate;hexahydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[Zn+2].[Zn+2].[Zn+2].[Zn+2].[Zn+2].[O-]C([O-])=O.[O-]C([O-])=O UOURRHZRLGCVDA-UHFFFAOYSA-D 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 231100000572 poisoning Toxicity 0.000 description 1
- 230000000607 poisoning effect Effects 0.000 description 1
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229940096992 potassium oleate Drugs 0.000 description 1
- OTYBMLCTZGSZBG-UHFFFAOYSA-L potassium sulfate Chemical compound [K+].[K+].[O-]S([O-])(=O)=O OTYBMLCTZGSZBG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910052939 potassium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011151 potassium sulphates Nutrition 0.000 description 1
- MLICVSDCCDDWMD-KVVVOXFISA-M potassium;(z)-octadec-9-enoate Chemical compound [K+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O MLICVSDCCDDWMD-KVVVOXFISA-M 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 description 1
- 235000003441 saturated fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000004671 saturated fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- WSWCOQWTEOXDQX-MQQKCMAXSA-N sorbic acid group Chemical group C(\C=C\C=C\C)(=O)O WSWCOQWTEOXDQX-MQQKCMAXSA-N 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 229960002703 undecylenic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000007971 urates Chemical class 0.000 description 1
- 229940116269 uric acid Drugs 0.000 description 1
- 231100000925 very toxic Toxicity 0.000 description 1
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 description 1
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- RZLVQBNCHSJZPX-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate heptahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.O.[Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O RZLVQBNCHSJZPX-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci
CZ 4032 U
Oblast techniky
Řešení se týká farmaceutické kompozice pro topickou zevní aplikaci.
Dosavadní stav techniky
Jedním z prvků nezbytných pro normální funkce živých buněk je zinek. Je součástí stovek enzymů, které se aktivně účastní na výstavbě a přeměně bílkovin, glycidů, lipidů i v různých dalších fyziologických pochodech. Nedostatek zinku pak způsobuje různé < metabolické poruchy, v krajních případech i vážná onemocnění.
Proto je určité množství zinku v organismu nezbytné pro zdraví.
Uvedené biologické funkce zinku velmi narušuje jemu příbuzný prvek kadmium, které zinek snadno vytěsňuje z jeho organických sloučenin, přičemž nemůže jeho funkce nahradit. Je proto velmi toxické. Naneštěstí se velké množství kadmia dostalo do životního prostředí neuváženými lidskými zásahy, především používáním severoafrických fosfátů k výrobě umělých hnojiv, barevných pigmentů a nátěrových hmot obsahujících kadmiovou žlut a v nemalé míře v podobě popílku vznikajícího při spalování uhlí. Tak se kadmium stále znovu dostává do živočišného i lidského potravního řetězce a stává se nebezpečným patogenem. Vyloučení kadmia ze životního prostředí je zatím v bezvýznamných prvopočátcích a proto nezbývá než dodávat živým organismům zinek v malých dávkách, aby se udržel alespoň snesitelný rovnovážný stav mezi zinkem a jedovatým kadmiem.
Obvykle se to provádí přídavkem sloučenin zinku do multivitaminových preparátů či kombinovaných minerálních směsí. Ale vstřebávání zinku ze zažívacího traktu je značně komplikovaný proces, při němž do krevního oběhu proniká část, jejíž hodnotu lze jen ztěží předem odhadnout.
Podstata technického řešení
Účinek farmaceutické kompozice pro topickou zevní aplikaci spočívá v tom, že je schopna dodat zvýšené množství zinku , v místech, kde se kompozice vtírá do pokožky za účelem léčby nejen u některých kožních či revmatických onemocnění, ale i k doplňování nedostatku zinku v celém organismu. Potřebné množství zinku zde je dodáváno v malých a neškodných dávkách. Kompozice podle technického řešení obsahuje zinek v podobě solí mastných kyselin, výhodně nenasycených, které sami o sobě jsou důležitou složkou zdravé výživy jako je například kyselina olejová, undecylenová a jiné. Výhodou kompozice je, že se z ní zinek uvolňuje v malých dávkách, postupně podle potřeby, takže nehrozí nebezpečí otravy, které by mohlo nastat při požití stejných dávek snadno rozpustných sloučenin zinku perorálně.
Vstřebávání zinku přes bariéru neporušené pokožky je zde postupné a je umožněno vazbou na netoxické a naopak prospěšné mastné kyseliny, které se ve tkáních organismu dále odbourávají na neškodné metabolity, když splnily svou normální fyziologickou
-i1
CZ 4032 U funkci. Kompozice, která je jemnou disperzí zinečnatých solí mastných kyselin ve vodné alkoholickém prostředí, se může aplikovat přímo na zdravou nebo nemocnou plochu pokožky. Takto například zlepšuje stavy při lupence, ekzémech, akné, nebo při drobných poraněních (odřeninách) a lehčích popáleninách. Také u některých onemocněních pohybového ústrojí působí příznivě, jestliže byla aplikována na kůži nad bolestivými klouby, páteří a svalovými partiemi. Zde dochází ke zmírnění bolesti v klidu a zejména při pohybu. V některých případech kloubních onemocnění jako je počínající arthritida nebo degenerativní arthrosa může mít rovněž pozitivní účinky, především v počátečním stádiu, pokud nejsou kloubní struktury příliš porušeny.
Pod pojem alkoholů v nahoře zmíněném vodné alkoholickém prostředí spadají kromě nižších, fyziologicky neškodných mono-, di- či polyfunkčních alifatických alkoholů jako je ethanol, isopropanol, propylenglykol, glycerol, manitol, sorbitol anebo pentaerythritol, též i neškodné polyalkylenglykoly, zejména polyethylenglykol či polypropylenglykol a jejich směsi.
Výsledné disperzní prostředí tedy sestává z rozpouštědla nebo rozpouštědel jedné a disperzního prostředí druhé komponenty, přičemž výsledná směs v podstatě nerozpouští zinečnatou sůl použité mastné kyseliny, anebo ji rozpouští jen nepatrnou měrou. Kromě uvedených složek může směs obsahovat i menší množství farmaceuticky přijatelného rozpouštědla jako je dimethylsulfoxid. Vzájemný poměr komponent kapalného prostředí se může v širokých mezích měnit, například i podle zamýšleného obsahu zinečnaté soli mastné kyseliny. Vhodný poměr pro použitou mastnou kyselinu a zamýšlený obsah dispergované soli v hotové kompozici lze pak snadno zjistit jednoduchým pokusem.
Výběr mastných kyselin k danému účelu je značný - s výhodou se použijí nenasycené nebo nasycené mastné kyseliny (C4 až C22) nebo jejich směsi. Jako příklady lze uvést kyseliny: máselnou, valerovou, isovalerovou, isoamyloctovou, kapronovou, sorbovou, enanthovou, heptenovou, isoheptenovou, kaprylovou, pelargonovou, kaprinovou, decen-2-karbonovou, undekanovou, undecylenovou, laurovou, tridekanovou, myristovou, pentadekanovou, palmitovou, stearovou, olejovou, elaidovou, linolovou, linolenovou, arachidonovou, eikosapentenovou, dokosahexenovou, a četné další.
Pro vlastní přípravu lze použít metody analogické jinak známým metodám získávání disperzí, například tak, že alkoholický J roztok alkalické soli mastné kyseliny, tedy lithného, sodného či draselného mýdla, se postupně přidává do vodného nebo vodné alkoholického roztoku zinečnaté soli, například octanu nebo síranu, a to za intenzivního míchání. Tato metoda má výhodu, že mýdlo, přítomné po celou dobu reakce, usnadňuje tvorbu jemné disperze. Nevýhodou je ovšem přítomnost rozpuštěné balastní soli. Přítomnost solí lithia nemusí být vždy na závadu? v organismu zabraňuje vzniku nerozpustných solí kyseliny močové (urátů), které jsou vlastním pathogenem u dnavých kloubních onemocnění.
Zvláště vhodná metoda přípravy tkví v tom, že se jemná suspenze zásaditého uhličitanu zinečnatého nechá reagovat za vhodných podmínek (zvýšená teplota, intenzivní míchání) s alkoho-2CZ 4032 U r
Hiokým roztokem volné mastné kyseliny, která postupně vytěsní slabou a těkavou kyselinu uhličitou. Vznikne disperze zinečnaté soli použité mastné kyseliny, aniž přitom vznikne jakákoliv nežádoucí sůl jako vedlejší produkt.
Obě uvedené metody lze také kombinovat, například tak, že se menší množství alkalické soli mastné kyseliny přidá do hlavního podílu téže nebo jiné mastné kyseliny, rozpuštěné v nižším alifa• _ tickém alkoholu (C2 nebo C3); tato směs se intenzivně a postupně vmíchává do suspenze uhličitanu zinečnatého ve směsi polyfunkčního alifatického alkoholu a/nebo polyalkylenglykolu a vody, v níž ·* bylo rozpuštěno určité množství zinečnaté soli - ekvivalentní obsahu alkalické soli mastné kyseliny. Použije-li se přitom litná sůl mastné kyseliny, není rozpustná anorganická lithná sůl vzniα kající jako vedlejší produkt nežádoucím balastem, ale naopak, ta může mít příznivý účinek u dnavých kloubních onemocnění.
Farmaceutická kompozice podle technického řešení obsahuje 15 % až 35 % hmotnostních zinečnaté soli nebo zinečnatých solí mastných kyselin (C4 až C22), výhodně nenasycených, jejichž molekula může obsahovat řetězec rovný nebo rozvětvený, a zbytek do 100 % tvoří fyziologicky neškodné kapalné disperzní prostředí.
V dalším je uvedeno několik příkladů, jak se dá kompozice podle technického řešení připravit. Těmito příklady nemá být pak rozsah provedení omezen. Uvedené objemové nebo hmotnostní poměry nejsou kritické.
Příklady technického řešení
Příklad 1 mol síranu zinečnatého (heptahydrátu) se rozpustí ve směsi 700 ml vody a 700 g polyethylenoglykolu (PEG 400) při 65 °C a do roztoku se postupně přidává za intenzivního míchání roztok 2 molů sodné soli kyseliny olejové ve 400 ml 96%ního etanolu. Po dvou hodinách je reakce ukončena a směs se za nepřerušovaného míchání nechá vychladnout. Disperze je pak připravena k adjustaci.
Příklad 2
Postup podle příkladu 1 se opakuje s tím rozdílem, že místo olejanu sodného se použijí 2 moly olejanu draselného a na místo polyethylenglykolu (PEG 400) se vezme stejné množství lékopisného glycerolu. Obdrží se tak jemná disperze, u níž síran draselný (vedlejší produkt) je rozpuštěn v její kapalné fázi.
Příklad 3 mol jemně práškovitého uhličitanu zinečnatého farmaceutické kvality se za míchání suspenduje ve směsi 700 ml vody a 700 ml propylenglykolu při teplotě místnosti. Do suspenze se přidává postupně a za intenzivního míchání roztok 2 molů kyseliny olejové ve 400 ml isopropanolu. Suspenze se přitom zvolna mění,
-3CZ 4032 U při současném uvolňování oxidu uhličitého, v disperzi olejanu zinečnatého, přičemž kapalná fáze neobsahuje žádné nadbytečné soli. Reakční směs je možno též zahřívat na teploty vyšší, například v rozmezí 30 až 60 °C, čímž se reakce značně urychlí (únik CO2)·
Příklad 4
Postup podle příkladu 3 byl opakován s tím rozdílem, že 0,1 molu uhličitanu zinečnatého bylo nahrazeno 0,1 molu síranu zinečnatého, a zároveň, 0,2 molu volné kyseliny olejové byly nahrazeny 0,2 molu olejanu lithného. Časově byl postup rozvržen tak, že odděleně připravený roztok olejanu lithného částech: asi z poloviny na začátku přidávání olejové a zbytek až ke konci reakce, když už se přestal uvolňovat plyn/CO2· se přidával po roztoku kyseliny
Příklad 5
Postupováno podle příkladu 3 s tím rozdílem, že kyselina olejová byla nahrazena stejným molárním množstvím kyseliny stearové. Je však možno použít i dalších mastných kyselin, které jsou uvedeny na str. 3 popisu technického řešení. Režim přidávání mastné kyseliny lze však upravit i různými jinými způsoby, hlavně v závislosti na reaktivitě volné mastné kyseliny a jemnosti mletí výchozího uhličitanu zinečnatého.
Průmyslová využitelnost
Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci přináší nové možnosti; ke zlepšování či zmírňování některých patologických stavů, například při kožních onemocněních nebo bolestivých onemocněních pohybového ústrojí.
Claims (3)
- NÁROKY NA OCHRANU1. Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci, vhodná jako podpůrný prostředek při léčení některých onemocnění kožního krytu nebo pohybového ústrojí, vyznačená tím, t že obsahuje 15 % až 35 % hmotn. zinečnaté soli nebo zinečnatých solí mastných kyselin, s výhodou nenasycených, jejichž počet uhlíkových atomů v molekule s řetězcem rovným nebo rozvětveným je v rozmezí 4 až 22, a zbytek do 100 % tvoří fyziologicky neškodné kapalné disperzní prostředí.
- 2. Farmaceutická kompozice podle nároku 1, vyznačená tím, že kapalné disperzní prostředí se skládá z vody, fyziologicky nezávadného alifatického alkoholu či polyolu, jmenovitě ethanolu či isopropanolu, propylenglykolu, glycerolu, manitolu, sorbitolu či pentaerythritolu, a/nebo polyalkylenglykolu jmenovitě polyethylenglykolu či polypropylenglykolu.
- 3. Farmaceutická kompozice podle nároků la2, vyznačená tím, že kapalné disperzní prostředí obsahuje až 25 objemových procent dimethylsulfoxidu.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ93924A CZ92493A3 (en) | 1993-05-17 | 1993-05-17 | Healing composition for topic external application |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ4032U1 true CZ4032U1 (cs) | 1995-10-25 |
Family
ID=5462473
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ19954462U CZ4032U1 (cs) | 1993-05-17 | 1993-05-17 | Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci |
| CZ93924A CZ92493A3 (en) | 1993-05-17 | 1993-05-17 | Healing composition for topic external application |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ93924A CZ92493A3 (en) | 1993-05-17 | 1993-05-17 | Healing composition for topic external application |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (2) | CZ4032U1 (cs) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9621630D0 (en) * | 1996-10-17 | 1996-12-11 | Kappa Pharmaceuticals Ltd | Treatment of skin disorders |
-
1993
- 1993-05-17 CZ CZ19954462U patent/CZ4032U1/cs not_active IP Right Cessation
- 1993-05-17 CZ CZ93924A patent/CZ92493A3/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ92493A3 (en) | 1994-12-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4722941A (en) | Readily absorbable pharmaceutical compositions of per se poorly absorbable pharmacologically active agents and preparation thereof | |
| JP2971579B2 (ja) | 結合組織の治療と回復のためのアミノ糖とグリコサミノグリカン組成物 | |
| FI106842B (fi) | Menetelmä tulehduksen hoitoon terapeuttisesti käyttökelpoisen farmaseuttisen aerosolikoostumuksen valmistamiseksi | |
| US5380761A (en) | Transdermal compositions | |
| CA2237306C (en) | Administration media for analgesic, anti-inflammatory and anti-pyretic drugs containing nitrous oxide and pharmaceutical compositions containing such media and drugs | |
| NZ196349A (en) | Enhancement of absorption rate of orally administered polar bioactive agents | |
| CA1115211A (en) | Treatment of dry skin | |
| PT84841B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas contendo acidos gordos nao saturados apropriadas para a sintese de prostaglandinas e hidroxiacidos gordos em sistemas biologicos | |
| DE2822789C2 (de) | N-Acetyl-DL-methionin-(p-acetylaminophenyl)-ester, Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung | |
| AU652951B2 (en) | Codeine salt of a substituted carboxylic acid, processes for the preparation thereof, its use and pharmaceutical compositions | |
| EP0115130B1 (en) | Pharmaceutical compositions for treating inflammation or arthritis | |
| CN104854081A (zh) | 新型的类神经酰胺化合物其及其制备方法 | |
| US5104852A (en) | Method for the inhibition of the proliferation of cancer cells in a tumor sensitive to treatment with a selenodithiol by the injection into the tumor of a selenodithiol such as selenodiglutathione | |
| EP0084052A1 (en) | Micellular drug delivery system | |
| Simmons et al. | Salicylate inhibition of cartilage degeneration | |
| US20040248967A1 (en) | Promoter for production of nitric oxide or nitric oxide synthase, and cosmetic or pharmaceutical composition comprising the same | |
| CZ4032U1 (cs) | Farmaceutická kompozice pro topickou zevní aplikaci | |
| CA2012021C (en) | Procaine double salt complexes | |
| JPS60120995A (ja) | 新規アミノ酸誘導体の製法 | |
| USRE28781E (en) | Carbohydrate agent of high water retention power, process of making same, and composition containing same | |
| Otsuki et al. | Elucidation of dimethylsulfone metabolism in rat using a 35S radioisotope tracer method | |
| JPH10506614A (ja) | 親油性水酸化酸、それらの化粧料用及び医薬用の使用、及び、それらの製造方法 | |
| US20110081410A1 (en) | Therapeutic agent for local inflammation | |
| CN103800401B (zh) | 生肌愈合膏 | |
| US4840795A (en) | Preparation and method for effecting fat and lipid adsorption |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MK1K | Utility model expired |
Effective date: 20030517 |