CZ410399A3

CZ410399A3 - Přípravky s obsahem vybraných kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin

Info

Publication number: CZ410399A3
Application number: CZ19994103A
Authority: CZ
Inventors: Paul Joseph Drzewiecki; Joseph Anthony Listro
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1998-05-11
Filing date: 1998-05-11
Publication date: 2000-04-12

Abstract

Řešení se týká přípravků pro místní aplikaci na lidské vlasy nebo pokožku, který obsahuje směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin steplotou tání -30 až 30°C a tuhého oleje jiného než tuhý polyhydroxylový polyester mastných kyselin steplotou tání 30 až 250°C. Tento kapalný polyhydroxylový polyester mastných kyselin obsahuje polyolovou skupinu a alespoňjednu skupinu mastné kyseliny, kdy v této polyolové skupinějsou alespoň 4 volné hydroxylové skupiny, z nichžje alespoň 60 hmotn. % esterifikovánojedno nebo více mastnými kyselinami s 8 až 22 uhlíkovými atomy. Přípravek dále s výhodou obsahuje místní nosič pro směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin a tuhého oleje. Přípravek má změkčující a estetické účinky.

Description

Oblast techniky

Vynález se týká přípravků vhodných pro místní aplikaci na lidské vlasy nebo pokožku, které obsahují vybranou směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin s teplotou tání -30 až 30 °C a tuhých olejů s teplotou tání nad 30 °C.

Dosavadní stav techniky

Přípravky pro místní aplikaci s obsahem změkčovadel jsou používány při péči o lidské vlasy a pleť již mnoho let. Jako tato místní změkčovadla se používají např. okluzní uhlovodíky jako petrolatum, které vytvářejí na lidské pokožce film zabraňující úniku vody do okolí. Petrolatum se používá i ve výrobcích pro péči o vlasy, jako např. kondicionéry nebo přípravky pro úpravu vlasů.

Nejúčinnější a nejpoužívanější přípravky s obsahem okluzních změkčovadel mají však negativní estetický dopad na vlasy, způsobují např. suchost a lepkavost. Některá okluzní změkčovadla vytvářející na pokožce ochranný film způsobují ucpání pórů, a zabraňují tak toku kyslíku. Taková překážka na povrchu pokožky nebo znemožnění toku nebo cirkulace vzduchu a vlhkosti omezují použití těchto těžkých okluzních změkčovacích materiálů. Evropský patent číslo 458,600 Bl, podaný 2. března 1994,popisuje okluzní přípravky pro péči o pleť s obsahem polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin s alespoň 4 volnými hydroxylovými skupinami, z nichž je alespoň 60 % esterifikováno jednou nebo více mastnými kyselinami s 8 až 22 uhlíkovými atomy, které při místní aplikaci vytvářejí na pokožce okluzní film. Americký patent číslo 5,160,738, Macaulay a kol., podaný 3. listopadu 1992, popisuje dále okluzní přípravky s obsahem směsi dvou nebo více polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin, které mají vzhled a fyzikální vlastnosti petrolata. I tyto přípravky mají však tu nevýhodu, že ucpávají póry v pokožce a zabraňují toku kyslíku.

Nyní bylo zjištěno, že přípravky s obsahem okluzních změkčovadel lze připravit i tak, aniž by byly těžké, lepkavé nebo mastné. Tyto přípravky obsahují vybranou směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin s teplotou tání -30 až 30 °C a tuhých olejů s • 0

teplotou tání 30 °C a lze je použít v množství výrobků s výsledkem účinného zlepšení estetického dojmu. Předmětem vynálezu je tedy přípravek, který je účinným změkčovadlem, má přijatelné estetické účinky a obsahuje okluzní změkčovadlo ve směsi s tuhým olejem. Dalším předmětem vynálezu jsou přípravky pro místní aplikaci s obsahem polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin, které nejsou těžké, lepkavé ani mastné a které jsou účinné při péči o lidské vlasy nebo pleť.

Podstata vynálezu

Vynález se týká přípravku vhodného pro místní aplikaci na lidské vlasy nebo pokožku, který obsahuje směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin s teplotou tání -30 až 30 °C a tuhého oleje jiného než tuhý polyhydroxylový polyester mastných kyselin s teplotou tání 30 až 250 °C. Kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin obsahují polyolovou skupinu a alespoň jednu skupinu mastné kyseliny, kdy v tomto souboru hydroxylových skupin jsou alespoň 4 volné hydroxylové skupiny, z nichž je alespoň 60 hmotn. % esterifikováno jednou nebo více mastnými kyselinami s 8 až 22 uhlíkovými atomy. Přípravek dále s výhodou obsahuje místní nosič pro směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin a tuhého oleje.

Všechna udaná procentuální vyjádření a poměry jsou hmotnostní a všechna měření byla provedena při teplotě 25 °C, pokud není uvedeno jinak. Vynález zahrnuje, sestává se, nebo se především sestává z nezbytných i fakultativních příměsí a přísad, jež jsou zde popsány.

Výraz “přípravek pro místní aplikaci” ve významu použitém v tomto textu znamená přípravek vhodný pro místní aplikaci na lidské vlasy nebo pokožku. Tento výraz zahrnuje velké množství přípravků osobní potřeby, zkrášlujících a kosmetických přípravků. Neomezený výčet přípravků pro místní aplikaci zahrnuje lotion, krémy, tělové lotion a lotion na ruce, lotion a krémy pro pěstění pleti, přípravky pro ochranu pleti, přípravky pro slunění, krémy připravované za studená, přípravky proti akné, výrobky pro regeneraci pleti, nepěnivé čisticí lotion, zvlhčovače, zvlhčovače pro pleť obličeje, make-up, podkladové krémy, rtěnky, přípravky pro ochranu rtů, přípravky pro čištění pleti rukou, obličeje a celého těla, sprchové gely, šampóny atd.

·»·» ··

Výraz “místní nosič” ve významu použitém v tomto textu je dobře známý běžným odborníkům a znamená jeden nebo více kompatibilních tuhých nebo kapalných ředidel nebo vehikul majících funkci plnidel, které jsou vhodné pro podání člověku. Výraz “kompatibilní” ve významu použitém v tomto textu znamená, že složky místního nosiče lze smísit se sloučeninami podle vynálezu a mezi sebou tak, že žádná interakce podstatně neovlivní účinnost nebo estetický účinek kosmetického přípravku za okolností běžného používání. Místní nosič musí být farmaceuticky přijatelný. Výraz “farmaceuticky přijatelný” ve významu použitém v tomto textu znamená, že místní nosič musí být dostatečně vysoké čistoty a musí být vhodný pro použití ve styku s lidskými vlasy nebo pokožkou, aniž by působil toxicky, byl nekompatibilní, nestabilní nebo vyvolával alergickou reakci atd.

Teplotu tání kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin a tuhých olejů lze stanovit za použití běžných postupů. Tyto postupy jsou dobře popsány ve stavu techniky a zahrnují termometrické i kalorimetrické způsoby. Zvláště výhodné postupy pro stanovení teploty tání jsou popsány v americkém patentu číslo 5,306,514, Letton a kol., podaném 26. dubna 1994, který je zde tímto jako celek začleněn jako odkaz. Tento postup typicky zahrnuje měření teplot tání za použití diferenční skanovací kalorimetrie (DSC). Tímto postupem je k měření teploty tání použita skanovací teplota 5 °C/ min.Teplota tání je teplota daná průsečíkem základní linie, tj. křivky specifického tepla, s křivkou tečnou k sestupné části endotermického píku.

Přípravek podle vynálezu obsahuje kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin o koncentracích v rozmezí 0,1 až 99,9 hmotn. %, s výhodou 0,5 až 75 hmotn. %, výhodněji 1 až 50 hmotn. % a nejvýhodněji v rozmezí 2 až 25 hmotn. % celkové hmotnosti přípravku. Tyto kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin mají teploty tání nižší než 30 °C a jsou odvozené z kteréhokoliv alifatického nebo aromatického polyolu, který má alespoň 4 volné hydroxylové skupiny, z nichž je alespoň 60 hmotn. % esterifikováno jednou nebo více mastnými kyselinami s 8 až 22 uhlíkovými atomy. Mastné kyseliny lze též nazvat karboxylové kyseliny, protože výrazy mastná kyselina a karboxylová kyselina se odborníky často zaměňují.

Kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin podle vynálezu obsahují určité polyoly, zvláště cukry nebo cukerné alkoholy esterifikované jednou nebo více mastnými kyselinami. Výchozí polyoly musí mít alespoň 4 esterifikovatelné hydroxylové skupiny.

Příklady výhodných polyolů jsou cukry, včetně monosacharidů a disacharidů, a cukerné alkoholy. Příklady monosacharidů obsahujících 4 hydroxylové skupiny jsou xylosa a arabinosa a cukerného alkoholu je alkohol odvozený z xylosy, který má 5 hydroxylových skupin, tj. xylitol. Monosacharid erythrosa je pro použití podle vynálezu nevhodný, protože obsahuje pouze 3 hydroxylové skupiny, ale cukerný alkohol odvozený z erythrosy, erythritol, obsahuje 4 hydroxylové skupiny, a lze jej tedy použít. Vhodné monosacharidy obsahující 5 hydroxylových skupin jsou galaktosa, fruktosa a sorbosa. Vhodné jsou též cukerné alkoholy se 6 hydroxylovými skupinami odvozené z hydrolytických produktů sacharosy, dále z glukosy a sorbosy, např. sorbitol. Příklady vhodných disacharidů zahrnují maltosu, laktosu a sacharosu, které obsahují vždy 8 hydroxylových skupin.

Polyoly použité v kapalných polyhydroxylových esterech podle vynálezu mají 4 až 12, s výhodou 4 až 11 a výhodněji 4 až 8 hydroxylových skupin. Výhodné polyoly pro přípravu polyesterů podle vynálezu jsou vybrány ze skupiny obsahující erythritol, xylitol, sorbitol, glukosu a sacharosu. Zvláště výhodná je sacharosa.

Výhodné výchozí polyoly s alespoň 4 hydroxylovými skupinami musí být esterifikovány na alespoň 60 hmotn. % hydroxylových skupin mastnou kyselinou s 8 až 22 uhlíkovými atomy, s výhodou s 8 až 18 uhlíkovými atomy. Příklady takových mastných kyselin zahrnují kyselinu kaprylovou, kaprinovou, laurovou, myristovou, myristolejovou, palmitovou, palmitolejovou, stearovou, olejovou, ricinolejovou, linolovou, linolenovou, eleostearovou, arachidovou, arachidonovou, behenovou a erukovou. Mastné kyseliny mohou být odvozené z přirozeně se vyskytujících nebo syntetických mastných kyselin; jsou nasycené nebo nenasycené, včetně polohových a geometrických izomerů. Aby vznikly kapalné polyestery podle vynálezu, musí být alespoň polovina mastných kyselin obsažených v molekule polyesteru nenasycených. Zvláště výhodné jsou kyselina olejová a linolová a jejich směsi.

Kapalné polyhydroxylové estery mastných kyselin podle vynálezu obsahují jednu nebo více esterických skupin s mastnými kyselinami. Některé hydroxylové skupiny polyolu mohou být neesterifikované, ale je výhodné, aby bylo mastnými kyselinami esterifikováno alespoň 60 hmotn. % hydroxylových skupin. S výhodou jsou mastnými kyselinami esterifikovány v podstatě všechny hydroxylové skupiny polyolu, tj. polyol je v podstatě kompletně esterifikován, a to stejnými nebo různými mastnými kyselinami, ale jak je uvedeno výše, musí

být přítomno dostatečné množství esterických skupin nenasycených kyselin, aby byla látka kapalná.

Pro použití podle vynálezu by byl vhodný např. diester sacharosy a dvou mastných kyselin, není však výhodný, protože má více než 2 neesterifikované hydroxylové skupiny. Podobně by byl vhodný i tetraester sacharosy a 4 mastných kyselin, není však výhodný, protože má více než 2 neesterifikované hydroxylové skupiny. Velmi výhodné sloučeniny, v nichž jsou všechny hydroxylové skupiny esterifikovány mastnými kyselinami, zahrnují oktaestery sacharosy a 8 mastných kyselin.

Následuje neomezující výčet příkladů specifických kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin obsahujících jednu nebo více mastných kyselin vhodných pro použití podle vynálezu: oleylglukosa, ester glukosy a nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, ester mannosy a různých mastných kyselin ze sojového oleje, oleylgalaktosa, linoloylarabinosa, linoloylxylosa, sorbityloleat, oleylsacharosa, dioleylglukosa, diester glukosy a 2 nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, diester mannosy a různých mastných kyselin ze sojového oleje, dioleylgalaktosa, dilinoloylarabinosa, dilinoloylxylosa, sorbityldioleat, dioleylsacharosa, trioleylglukosa, triester glukosy a 3 nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, triester mannosy a různých mastných kyselin ze sojového oleje, trioleylgalaktosa, trilinoloylarabinosa, trilinoloylxylosa, sorbityltrioleat, trioleylsacharosa, tetraester glukosy a nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, tetraester mannosy a různých mastných kyselin ze sojového oleje, tetraoleylgalaktosa, tetralinoylarabinosa, tetralinoylxylosa, sorbityltetraoleat, pentaoleylgalaktosa, hexaester sorbitolu a různých nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, xylitylpentaoleat, tetraoleylsacharosa, pentaoleylsacharosa, hexaoleylsacharosa, heptaoleylsacharosa, oktaoleylsacharosa a jejich směsi. Výhodné jsou hexaoleylsacharosa, heptaoleylsacharosa, oktaoleylsacharosa a jejich směsi.

Výhodné kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin podle vynálezu mají teploty tání -30 až 30 °C, s výhodou -30 až 27,5 °C, výhodněji pak -30 až 25 °C. Teploty tání se měří za použití běžných postupů.

Polyhydroxylové polyestery mastných kyselin vhodné pro použití podle vynálezu lze připravit mnoha způsoby známými odborníkům. Tyto způsoby zahrnují transesterifikaci polyolů s methyl-, ethyl- nebo glycerylestery mastných kyselin za použití různých «· ·· ·· « · · * * · • ·· * · • * · · · · • · · · β

9999 ·· ··

99 99

9 · · · * ₉ 9 9 9

9 9 9 9 9 • · · · * ·«· ♦· ·* katalyzátorů; acylaci polyolu s chloridem mastné kyseliny, acylaci polyolu s anhydridem mastné kyseliny, acylaci polyolu přímo s mastnou kyselinou - viz americký patent číslo

2,831,854 a americký patent číslo 4,005,196, Jandacek, podaný 25. ledna 1977, které jsou zde jako celek začleněny jako odkaz.

Tuhé oleje

Přípravek podle vynálezu obsahuje tuhé oleje užité ve směsi se zde popsanými kapalnými polyhydroxylovými polyestery mastných kyselin. Tuhý olej lze použít samostatně nebo ve směsi s dalšími tuhými oleji, a to v koncentracích 0,1 až 99,9 hmotn. %, s výhodou v koncentraci 0,5 až 75 hmotn. %, ještě výhodněji v koncentraci 1 až 50 hmotn. % a nejvýhodněji v koncentraci 2 až 25 hmotn. % celkové hmotnosti přípravku.

Výraz “tuhé oleje” ve významu použitém v tomto textu znamená materiály s teplotou tání vyšší než 30 °C, s výhodou v rozmezí 30 až 250 °C, výhodněji v rozmezí 37 až 100 °C, ještě výhodněji v rozmezí 37 až 80 °C. Příklady vhodných tuhých olejů zahrnují, ale nejsou omezeny na petrolatum, vysoce větvené uhlovodíky, alkoholy odvozené z mastných kyselin, estery mastných kyselin, rostlinné oleje, hydrogenované rostlinné oleje, polypropylenglykoly, a-hydroxylované mastné kyseliny, mastné kyseliny s 10 až 40 uhlíkovými atomy, alkylamidy dvojsytných a trojsytných karboxylových kyselin, N-substituované deriváty aminokyselin a jejich směsi. Tuhé oleje použitelné v kosmetických přípravcích podle vynálezu jsou dále popsány v americkém patentu číslo 4,919,934, Deckner a kol., podaném 24. dubna 1990, který je zde tímto jako celek začleněn jako odkaz.

Vhodné vysoce větvené uhlovodíky podle vynálezu zahrnují sloučeniny na bázi uhlovodíků s 17 až 40 uhlíkovými atomy. Neomezující příklady těchto sloučenin zahrnují skvalen, cholesterol, lanolin, dokosan (tj. uhlovodík C22) a isoparafiny.

Alkoholy odvozené z mastných kyselin vhodné pro použití podle vynálezu zahrnují alkoholy s jednou hydroxyskupinou, ethoxylované alkoholy odvozené z mastných kyselin, a estery alkoholů odvozených z mastných kyselin kromě takových (ethoxylovaných) alkoholů, které zde lze použít jako emulgátory. Konkrétní příklady komerčně dostupných alkoholů odvozených z mastných kyselin zahrnují, ale nejsou omezeny na Unilin 550, Unilin 700, Unilin 425, Unilin 400, Unilin 350 a Unilin 325, všechny dodávané společností Petrolite. Vhodné ethoxylované alkoholy odvozené z mastných kyselin zahrnují, ale nejsou omezeny na • ·

Unithox 325, Unithox 400, Unithox 450, Unithox 480, Unithox 520, Unithox 550, Unithox 720 a Unithox 750, všechny dodávané společností Petrolite. Vhodné příklady esterů alkoholů odvozených z mastných kyselin zahrnují triisostearylcitrat, ethylenglycyldi(12-hydroxystearat), tristearylcitrat, stearyloktanoat, stearylheptanoat, trilaurylcitrat.

Estery mastných kyselin vhodné pro použití podle vynálezu zahrnují estery vosků, monoglyceridy, diglyceridy, triglyceridy ajejich směsi. Neomezující příklady vhodných esterů vosků zahrnují stearylstearat, stearylbehenat, palmitylstearat, stearyloktyldodekanol, cetylestery, cetearylbehenat, behenylbehenat, ethylenglycyldistearat, ethylenglydipalmitat a včelí vosk. Příklady komerčních esterů vosků zahrnují vosky Kester od společnosti Koster Keunen, Crodamol SS od společnosti Croda a Demalcare od společnosti Rhone Poulenc.

V přípravcích podle vynálezu lze též použít rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, které jsou při teplotě místnosti 20 až 25 °C tuhé nebo polotuhé. Příklady vhodných (hydrogenovaných) rostlinných olejů zahrnují tuk z másla, kuřecí, husí a koňský tuk, sádlo (tuková tkáň), králičí tuk, olej ze sardinek, lůj z jehněčího a skopového, čínský rostlinný olej, olej babassu, kakao vé máslo, kokosový olej, palmový olej, olej z palmových semen, hydrogenovaný saflorový olej, hydrogenovaný ricinový olej, hydrogenovaný kokosový olej, hydrogenovaný bavlníkový olej, hydrogenovaný olej z ryby Brevoortia tyrannus, hydrogenovaný olej z palmových semen, hydrogenovaný palmový olej, hydrogenovaný podzemnicový olej, hydrogenovaný sojový olej, hydrogenovaný řepkový olej, hydrogenovaný lněný olej, hydrogenovaný olej z rýžových otrub, hydrogenovaný sezamový olej, hydrogenovaný slunečnicový olej, jejich deriváty a směsi.

Polypropylenglykoly vhodné pro použití podle vynálezu zahrnují C₄-Ci₆ alkylethery polypropylenglykolů a estery polypropylenglykolů a karboxylových kyselin Ci-C₎₆. Neomezující příklady těchto sloučenin zahrnují PPG-14-butylether, PPG-15-stearylether, PPG-9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30, PPG-34 a jejich směsi.

Příklady vhodných α-hydroxylových mastných kyselin a mastných kyselin s 10 až 40 uhlíkovými atomy zahrnují kyselinu 12-hydroxystearovou, 12-hydroxylaurovou, 16-hydroxyhexadekanovou, behenovou, eurikovou, stearovou, kaprylovou, laurovou, isostearovou a jejich směsi. Příklady některých vhodných mastných kyselin jsou popsány v americkém patentu 5,429,816, Hofrichter a kol., podaném 4. července 1995 a americkém • · ·· • o · · • ·· * · · · • · · ···· *·

♦ ·® «

'· patentu 5,552,136, Motley a kol., podaném 3. září 1996, které jsou zde tímto začleněny jako odkaz.

Vhodné alkylamidy dvojsytných a trojsytných karboxylových kyselin zahrnují disubstituované nebo větvené monoamidy, monosubstituované nebo větvené diamidy, triamidy a jejich směsi. Některé konkrétní příklady alkylamidů dvojsytných a trojsytných karboxylových kyselin zahrnují, ale nejsou omezeny na alkylamidy kyseliny citrónové, trikarballylové, akonitové, nitrilotrioctové a itakonové, např. 1,2,3-propantributylamid, 2-hydroxy-1,2,3-propantributylamid, 1-propen-l ,2,3-trioktylamid,

N,N',N”-tri(methyldecylamid)amin, 2-dodecyl-N,N'-dibutylsukcinamid a jejich směsi. Další vhodné amidy zahrnují N-substituované deriváty aminokyselin popsané v americkém patentu 5,429,816, Hofřichter a kol., podaném 4. července 1995.

Místní nosič

Přípravek podle vynálezu obsahuje místní nosič pro směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin a tuhého oleje a pro kteroukoliv fakultativní složku přípravku podle vynálezu, a to v množství 0,1 až 99,9 hmotn. %, s výhodou v množství 50 až 99 hmotn. %, výhodněji v množství 60 až 95 hmotn. %. Směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin a tuhého oleje lze připravit v podobě různých výrobků, včetně krémů, lotion, mlék, gelů, tělových lotion a lotion na ruce, krémů připravovaných za studená, nepěnivých Čisticích lotion, zvlhčovačů pleti obličeje, přípravků pro slunění, přípravků proti akné, místních analgetik, maskary, rtěnky, přípravků pro čištění pleti obličeje, rukou a tělových čisticích přípravků, sprchových gelů, šamponů atd. Nosiče a kterékoliv další složky potřebné pro přípravu těchto výrobků se liší podle druhu výrobku a každý odborník je dokáže rutinně zvolit.

Místní nosič může mít různé formy. Lze použít např. nosiče ve formě emulzí, které zahrnují, ale nejsou omezeny na emulze olej ve vodě, voda v oleji, voda v oleji ve vodě a olej ve vodě v silikonu. Viskozita těchto emulzí se pohybuje v rozmezí 0,1 až 200 Pa.s (100 až 200 000 cps). Další vhodné místní nosiče zahrnují bezvodá kapalná rozpouštědla, např. oleje, alkoholy a silikony (např. minerální oleje, ethanol, isopropanol, dimetikon, cyklometikon atd.), vodná jednofázová kapalná rozpouštědla, (např. systém rozpouštědel voda-ethanol) a tato bezvodá a vodná jednofázová rozpouštědla v zahuštěné podobě, kdy byla viskozita • · ·· • · · • ·« • · • · · · ♦ · • · 9

9 99

9 9

9 99 ·· • 9 9 ·

9 9 9 · 9 9

9 9 ·

«) * » rozpouštědla zvýšena za vzniku tuhých nebo polotuhých systémů přidáním gumy, pryskyřice, vosků, polymerů, solí atd. Příklady místních nosičů podle vynálezu jsou popsány v následujících materiálech, které jsou zde tímto jako celek začleněny jako odkaz: “Sun Products Formulary”, Cosmetics & Toiletries, svazek 105, str. 122 až 139 (prosinec 1990), “Sun Products Formulary”, Cosmetics & Toiletries, svazek 102, str. 117 až 136 (březen 1990), americký patent číslo 4,960,764, Figueroa a kol., podaný 2. října 1990, americký patent číslo 4,254,105, Fukuda a kol., podaný 3. března 1981, americký patent číslo 4,976,953, Orr a kol., podaný 11. prosince 1990, americký patent číslo 5,073,372, Turner a kol., podaný 17. prosince 1991, americký patent číslo 5,585,104, Ha a kol., podaný 17. prosince 1996, americký patent číslo 5,607,678, Moore a kol., podaný 4. března 1997, americký patent číslo 5,607,980, McAtee a kol., podaný 4. března 1997 a americký patent číslo 5,618,522, Kaleta a kol., podaný 8. dubna 1997.

Místní nosič může též obsahovat systém emulze olej ve vodě s komplexními strukturami, jako např. kapalné krystaly nebo sítě krystalického gelu. Povaha těchto kapalných krystalů, jejich příprava, vlastnosti a výhody jsou popsány v těchto publikacích: G. Dahms: “Properties of O/W Emulsions With Anisotropic Lameliar Phases”, 101 Cosmetics & Toiletries, 113 až 115 (1986); P. Loll: “Liquid Crystals in Cosmetic Emulsions”, ICI Surfactants' Publication RP94-93E; G. M. Eccleston: “Multiple-Phase Oil-In-Water

Emulsions”, 41, J. Soc. Cosmet. Chem., 1 až 22 (leden/ únor 1990), které jsou zde tímto jako celek začleněny jako odkaz.

Další složky

Přípravky podle vynálezu obsahují i řadu dalších sloučenin. Neomezující výčet příkladů zahrnuje následující:

Farmaceutický aktivátor

Přípravky podle vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství farmaceutického aktivátoru. Slovní spojení “bezpečné a účinné množství” ve významu použitém v tomto textu znamená dostatečně vysoké množství aktivátoru pro významné nebo pozitivní ovlivnění daného stavu, ale množství dostatečně nízké, aby nezpůsobilo vážné vedlejší účinky (při přijatelném poměru získaných výhod a rizika) v rámci rozumného lékařského posouzení.

• · • · φφφφ φ ·

Bezpečné a účinné množství farmaceutického aktivátoru se bude lišit podle daného aktivátoru, schopnosti aktivátoru pronikat pokožkou, množství použitého přípravku, stavu vedoucího k aplikaci prostředku, věku a fyzického stavu pacienta, vážnosti potíží, délky léčby, povahy souběžné léčby a podobných faktorů.

Farmaceutické aktivátory použitelné v prostředcích podle vynálezu jsou v těchto přípravcích obsaženy s výhodou v množství 0,1 až 20 hmotn. %, výhodněji 0,1 až 10 hmotn. % a nejvýhodněji 0,1 až 5 hmotn. %. Lze použít i směsi těchto farmaceutických aktivátorů.

Neomezující výčet příkladů farmaceutických aktivátorů zahrnuje následující:

Vhodné farmaceutické aktivátory v přípravcích podle vynálezu zahrnují léky proti akné. Tyto léky zahrnují keratolytika, např. kyselinu salicylovou, síru, kyselinu mléčnou, glykolovou, pyrohroznovou, resorcinol a N-acetylcystein; retinoidy, např. kyselinu retinovou a její deriváty (tj. cis a trans); antibiotika a bakteriostatika, např. benzoylperoxid, oktopirox, erythromycin, zinek, tetracyklin, triklosan, kyselinu azelaovou a její deriváty, fenoxyethanol a fenoxypropanol, ethylacetat, klindamycin a meklocyklin; sebostatika jako např. ťlavinoidy; aa β-hydroxykyseliny; žlučové soli jako např. scymnolsulfat a jeho deriváty, deoxycholat a cholat. Vhodné účinné látky proti akné jsou vybrány ze skupiny obsahující kyselinu salicylovou, síru, resorcinol, kyselinu mléčnou, zinek, erythromycin, benzoylperoxid a jejich směsi. Nej výhodnější je kyselina salicylová.

Vhodné farmaceutické aktivátory v přípravcích podle vynálezu zahrnují nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAEDS) Tyto látky jsou vybrány ze skupiny obsahující následující skupiny látek: deriváty kyseliny propanové, deriváty kyseliny octové, deriváty kyseliny fenamové, deriváty kyseliny bifenylkarboxylové a oxikamy. Všechny tyto látky jsou podrobně popsány v americkém patentu číslo 4,985,459, Sunshine a kol., podaném 15. ledna 1991, který je zde tímto začleněn jako odkaz. Nejvýhodnější jsou deriváty kyseliny propanové, jako např. aspirin, acetaminofen, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiproden, fenoprofen, fenbufen, ketoprofen, indoprofen, pirprofen, karprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen, kyselina tiaprofenová, fluprofen a kyselina bukloxová. Výhodné jsou též steroidní protizánětlivá léčiva jako např. hydrokortizon.

Vhodné farmaceutické aktivátory v přípravcích podle vynálezu zahrnují přípravky proti svědění. Mezi přípravky tohoto typu výhodné pro použití podle vynálezu patří farmaceuticky přijatelné soli metdilizinu a trimeprazinu.

9

9· 99 ··

9 9 · ♦ · • 99 9 · • 9 9 9 9 9 • 9 9 · ·

9999 99 ·♦ • 9 ··

9

Vhodné farmaceutické aktivátory v přípravcích podle vynálezu zahrnují anestetika. Mezi přípravky tohoto typu výhodné pro použití podle vynálezu patří farmaceuticky přijatelné soli lidokainu, bupivakainu, chlorprokainu, dibukainu, etidokainu, mepivakainu, tetrakainu, dykloninu, hexylkainu, prokainu, kokainu, ketaminu, pramoxinu a fenolu.

Vhodné farmaceutické aktivátory v přípravcích podle vynálezu zahrnují bakteriostatika (antibakteriální, antiťungální, antiprotozoální a antivirové přípravky). Bakteriostatika vhodná pro použití podle vynálezu zahrnují farmaceuticky přijatelné soli βlaktamových, chinolinových léčiv, ciprofloxacin, norfloxacin, tetracyklin, erythromycin, amikacin, triklosan, doxycyklin, kapreomycin, chlorhexidin, chlortetracyklin, oxytetracyklin, klindamycin, ethambutol, metronidazol, pentamidin, gentamycin, kanamycin, lineomycin, methacyklin, methenamin, minocyklin, neomycin, netilmycin, paromomycin, streptomycin, tobramycin, mikonazol a amanfadin. Bakteriostatika vhodná pro použití podle vynálezu dále zahrnují hydrochlorid tetracyklinu, erythromycinestolat, erythromycinstearat (sůl), amikacinsulfat, hydrochlorid doxycyklinu, kapreomycinsulfat, chlorhexidinglukonat, hydrochlorid chlorhexidinu, hydrochlorid chlortetracyklinu, hydrochlorid oxytetracyklinu, hydrochlorid klindamycinu, hydrochlorid ethambutolu, hydrochlorid metronidazonu, hydrochlorid pentamycinu, gentamycinsulfat, kanamycinsulfat, hydrochlorid lineomycinu, hydrochlorid methacyklinu, methenaminhippurat, methenaminmandelat, hydrochlorid minocyklinu, neomycinsulfat, netilmycinsulfat, paromomycinsulfat, streptomycinsulfat, tobramycinsulfat, hydrochlorid mikonazolu, hydrochlorid amanfadinu, amanfadinsulfat, triklosan, oktopirox, para-chlormeta-xylenol, statin, tolnaftat a klotrimazol.

Vhodné jsou též přípravky pro slunění. Celá řada je jich popsána v americkém patentu Číslo 5,087,445, Haffey a kol., podaném 11. února 1992; v americkém patentu číslo 5,073,372, Turner a kol., podaném 17. prosince 1991; v americkém patentu číslo 5,073,371, Turner a kol., podaném 17. prosince 1991; v publikaci Cosmetics Science and Technology (Segarin a kol.), kap. VIH, str. 189 a následující; tyto texty jsou zde tímto začleněny jako odkaz.

Výhodné přípravky pro slunění podle vynálezu jsou přípravky vybrané ze skupiny obsahující 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamat, 2-ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoat, kyselina p-aminobenzoová, 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová kyselina, oktokrylen, oxybenzon, homomenthylsalicylat, oktylsalicylat, 4,4'-methoxy-t-butyldibenzoylmethan, «· ··

9 · · • ·· • · · • » ·

9999 9·

9 ♦ · ·· • · 9 * · · · • · · · ♦ <

• · * » · · · • · · · · ·

9 99 9 · 9 9

4-isopropyldibenzoylmethan, 3-benzilÍdenkafř, 3-(4-methylbenziliden)kafř, oxid titaničitý, oxid zinečnatý, oxid křemičitý, oxid železnatý a jejich směsi.

Další vhodné přípravky pro slunění jsou popsány v americkém patentu číslo 4,937,370, Sabatelli, podaném 26. června 1990 a americkém patentu číslo 4,999,186, Sabatelli, podaném 12. března 1991; tyto dva texty jsou zde tímto začleněny jako odkaz. Zde popsané přípravky pro slunění mají v jedné molekule dvě vzdálené skupiny chromoforů, které mají různá absorpční spektra v UV oblasti. Jedna chromoforová skupina absorbuje převážně v oblasti UVB a druhá převážně v UVA oblasti. Tyto přípravky pro slunění vykazují vysokou účinnost, absorpci v širší oblasti UV, méně pronikají do pokožky a v porovnání s běžnými přípravky pro slunění vykazují i déletrvající účinek. Zvláště výhodné příklady těchto přípravků pro slunění zahrnují přípravky vybrané ze skupiny obsahující ester kyseliny 4-N,N'-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové a 2,4-dihydroxybenzofenonu, ester kyseliny 4-N,N'-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové a 4-hydroxydibenzoylmethanu, ester kyseliny 4-N,N '-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové a 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonu, ester kyseliny 4-N,N'-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové a

4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanu a jejich směsi.

Přípravky podle vynálezu obecně obsahují 0,5 až 20 hmotn. % vhodných přípravků pro slunění. Přesné množství závisí na konkrétním přípravku a na ochranném faktoru (SPF). SPF je běžně užívané měřítko fotoprotekce přípravku proti erytému - viz “Federal Register”, svazek 43, číslo 166, str. 38206 až 38269, 25. srpna 1978, který je zde tímto začleněn jako odkaz.

Do přípravků podle vynálezu jsou vhodné i samoopalovací látky, např. dihydroxyaceton, glyceraldehyd, indoly a jejich deriváty atd. Samoopalovací látky lze použít ve směsi s látkami pro slunění.

Další vhodné aktivátory zahrnují látky bělící (nebo zesvětlující) pleť, jako např. hydrochinon, kyselina askorbová, koji-kyselina a disiřičitan sodný.

Zvlhčovadla a smáčedla

Přípravky podle vynálezu obsahují i další zvlhčovadla nebo zvlhčovači činidla kromě těch, která již byla popsána. Lze použít celou řadu těchto látek, a to v množství 0,1 až 20 hmotn. %, s výhodou 1 až 10 hmotn. % a nejvýhodněji 2 až 5 hmotn. %. Mezi tyto látky patří ♦· ·· «4

4 4 4 4 4 4 • ·· 4 4

4 4 4 4 4 • · 4 4 4

444444 44 4 guanidin, kyselina glykolová a glykolaty (např. amonné a kvartémí tetraalkylamoniové soli), kyselina mléčná a mléčnany (např. amonné a kvartémí tetraalkylamoniové soli), aloe vera v kterékoliv formě (např. jako gel), polyoly jako sorbitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol atd, cukry a škroby, deriváty cukrů a škrobů (např. alkoxyglukosa), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolaminu, acetamid monoethanolaminu a jejich směsi.

Emulgátory

Přípravky podle vynálezu obsahují různé emulgátory, které jsou vhodné pro emulgaci různých složek nosičů obsažených v přípravcích. Vhodné emulgátory zahrnují kterýkoliv z množství neiontových, kationtových, aniontových a zwitteriontových emulgátorů popsaných v dřívějších patentech a dalších odkazech - viz McCutcheon: “Detergents and Emulsifíers”. North American Edition (1986), publikováno Allured Publishing Corporation; americký patent číslo 5,011,681, Ciotti a kol., podán 30. dubna 1991; americký patent číslo 4,421,769, Dixon a kol., podán 20. prosince 1983; americký patent číslo 3,755,560, Dickert a kol., podán 28. srpna 1973; tyto texty jsou zde tímto začleněny jako odkaz.

Vhodné typy emulgátorů zahrnují estery glycerolu, estery propylenglykolu, estery mastných kyselin a polyethylenglykolů, estery mastných kyselin a polypropylenglykolu (kromě esterů karboxylových kyselin Ci-Có a polypropylenglykolu, které se v přípravcích podle vynálezu používají jako tuhé oleje), estery sorbitolu, estery sorbitanhydridů, kopolymery karboxylových kyselin, estery a ethery glukosy, ethoxylované estery, ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, polyoxyethyleny s navázanými alkyletherovými a fosfátovými zbytky, amidy mastných kyselin, acyllaktylaty, mýdla a jejich směsi.

Vhodné emulgátory zahrnují, ale nejsou omezeny na Polysorbat 20 (PEG-20-sorbitanmonolaurat), PEG-5-sterol (sója), Stearet-20, Cetearet-20, PPG-2-(methylglukosyl)etherdistearat, Cetet-10, Polysorbat-80, cetylfosfat, cetylfosfat draselný, diethanolamincetylfosfat, Polysorbat-60, glycerylstearat, PEG-100-stearat a jejich směsi.

Emulgátory lze použít samostatně nebo jako směs dvou nebo více různých emulgátorů, a to v koncentracích 0,1 až 10 hmotn. %, s výhodou 1 až 7 hmotn. %, nejvýhodněji 1 až 5 hmotn. % celkové hmotnosti přípravku.

♦ ♦ ♦· • · * · • ·« ·♦·♦ *· ··

« · ♦ » ·

Zahušťovadla na bázi kopolymerů karboxylových kyselin

Další vhodnou složkou v přípravcích podle vynálezu je zahušťo vadlo na bázi kopolymerů karboxylových kyselin. Tyto zesítěné polymery obsahují jeden nebo více monomerů odvozených z kyseliny akrylové, substituované kyseliny akrylové, za solí a esterů těchto akrylových a substituovaných akrylových kyselin; síťovací činidlo obsahuje dvě nebo více dvojných vazeb uhlík-uhlík a je odvozeno z polyolu. Polymery výhodné pro použití podle vynálezu jsou dvou základních typů. První typ polymeru je zesíťovaný homopolymer monomeru akrylové kyseliny nebo jejího derivátu (např. kyselina akrylová se substituenty na druhém a třetím uhlíku nezávisle vybranými ze skupiny obsahující C1-C4 alkyl, -CN, -COOH a jejich směsi). Druhý typ polymeruje zesítěný polymer s prvním monomerem vybraným ze skupiny obsahující monomer akrylové kyseliny nebo její derivát (jak bylo popsáno výše), alkohol s krátkým řetězcem (tj. C1-C4) monomer esteru kyseliny akrylové nebo jeho derivát (např. část esteru příslušející kyselině akrylové má substituenty na druhém a třetím uhlíku nezávisle vybrané ze skupiny obsahující C1-C4 alkyl, -CN, -COOH a jejich směsi) a jejich směsi; druhý monomer tohoto typu polymeru je alkohol s dlouhým řetězcem (tj. C8-C40), monomer esteru kyseliny akrylové nebo jeho derivát (např. část esteru příslušející kyselině akrylové má substituenty na druhém a třetím uhlíku nezávisle vybrané ze skupiny obsahující C1-C4 alkyl, -CN, -COOH a jejich směsi). Lze použít i směsi těchto dvou typů polymerů.

V prvním typu zesítěných homopolymerů jsou monomery s výhodou vybrány ze skupiny obsahující kyselinu akrylovou, kyselinu metakrylovou, kyselinu etakrylovou a jejich směsi; nejvýhodnější je přitom kyselina akrylová. Ve druhém typu zesítěných kopolymerů jsou monomery kyseliny akrylové nebo jejích derivátů s výhodou vybrány ze skupiny obsahující kyselinu akrylovou, kyselinu metakrylovou, kyselinu etakrylovou a jejich směsi; nejvýhodnější je přitom kyselina akrylová, kyselina metakrylová a jejich směsi. Monomery esteru kyseliny akrylové a alkoholu s krátkým řetězcem nebo jeho derivát jsou s výhodou vybrány ze skupiny obsahující estery kyseliny akrylové a alkoholu C1-C4, estery kyseliny metakrylové a alkoholu C1-C4, estery kyseliny etakrylové a alkoholu C1-C4 a jejich směsi; nejvýhodnější jsou přitom estery kyseliny akrylové a alkoholu C1-C4 a estery kyseliny metakrylové a alkoholu C1-C4 a jejich směsi. Monomer esteru kyseliny akrylové a alkoholu s dlouhým řetězcem je vybrán ze skupiny obsahující estery kyseliny akrylové a alkylu C8-C₄₀; výhodné jsou přitom estery kyseliny metakrylové a alkoholu Ci₀-C₃₀.

·· v · * « e ··

Síťovací činidlo v obou těchto typech polymerů je polyalkenylpolyether polyolu obsahující více než jednu alkenyletherovou skupinu v jedné molekule; základní polyol obsahuje alespoň 3 uhlíkové atomy a alespoň 3 hydroxylové skupiny. Výhodná síťovací činidla jsou vybrána ze skupiny obsahující allylethery sacharosy, allylethery pentaerythritolu a jejich směsi. Polymery vhodné pro použití v přípravcích podle vynálezu jsou podrobněji popsány v americkém patentu číslo 5,087,445, Haffey a kol., podaném 11. února 1992; v americkém patentu číslo 4,509,949, Huang a kol., podaném 5. dubna 1985 a v americkém patentu číslo 2,798,053, Brown a kol., podaném 2. července 1957; tyto texty jsou zde tímto začleněny jako odkaz. Viz též CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4. vydání, 1991, str. 12 a 80; tento materiál je zde též začleněn jako odkaz.

Příklady komerčně dostupných homopolymerů prvního typu vhodných pro použití podle vynálezu zahrnují karbomery, což jsou homopolymery kyseliny akrylové zesítěné allylethery sacharosy nebo pentaerythritolu. Tyto karbomery lze získat pod obchodním názvem Carbopol® 900 od společnosti B. F. Goodrich. Příklady komerčně dostupných kopolymerů druhého typu vhodných pro použití podle vynálezu zahrnují kopolymery kyseliny akrylové a alkylu C10-C30 s jedním nebo více monomery kyseliny akrylové, metakrylové nebo s jedním z jejich esterů s alkoholy s krátkým řetězcem (tj. alkohol C1-C4). V tomto případě je síťovacím činidlem opět allylether sacharosy nebo pentaerythritolu. Tyto kopolymery jsou známé jako zesítěné polymery akrylatů a C10-C30 alkylakrylatů komerčně dostupné pod obchodním názvem Carbopol®, Pemulen TR-1 a Pemulen TR-2 od společnosti B. F. Goodrich. Jinak řečeno, příklady zahušťovadel na bázi polymerů karboxylových kyselin jsou vybrány ze skupiny obsahující karbomery, zesítěné polymery akrylatů a C10-C30 alkylakrylatů a jejich směsi.

Přípravky podle vynálezu obsahují 0,025 až 1 hmotn. %, s výhodou 0,05 až 0,75 hmotn. % a nejvýhodněji 0,10 až 0,50 hmotn. % zahušťovadel na bázi polymerů karboxylových kyselin.

Další složky

Přípravky podle vynálezu obsahují velké množství dalších složek. Celou řadu různých kosmetických a farmaceutických přísad běžně používaných ve výrobcích pro péči o vlasy a pleť, vhodných pro použití podle vynálezu, popisuje CTFA International Cosmetic Ingredient

9

99 ·9

9 9 9 9 9 ·

99 9 ·

9 9 9 9 ·

9 9 9 9

99·· ·· ·· *

Handbook, druhé vydání, 1992, která je zde tímto začleněna jako odkaz. Neomezující příklady funkčních skupin těchto přísad jsou v této publikaci popsány na str. 537. Příklady těchto funkčních skupin zahrnují: absorbenty, abraziva, činidla proti akné, činidla proti spékání, pěnění, antimikrobiální činidla, antioxidanty, pojidla, biologická aditiva, pufrační činidla, činidla pro zvětšení objemu, chelatační činidla, chemická aditiva, barviva, kosmetické adstringenty, kosmetické biocidní látky, denaturační činidla, adstringenty léčiv, látky vytvářející film, vonné příměsi, opacifikátory, látky upravující pH, změkčovadla, ochranné látky, hnací látky, redukční činidla, další látky pro pěstění pleti, suspenzační činidla (povrchově neaktivní), absorbenty UV a činidla zvyšující viskozitu (vodná a bezvodá). Příklady dalších funkčních skupin materiálů vhodných pro použití podle vynálezu, které jsou dobře známé běžným odborníkům, zahrnují solubilizátory, maskovací činidla atd.

Neomezující příklady dalších složek uvedených v CTFA International Cosmetic Ingredient Handbook i další vhodné látky zahrnují následující příklady: vitamíny a jejich deriváty (např. vitamín C, vitamín A (tj. kyselina retinová), retinol, retinoidy atd.), antioxidanty, polyethylenglykoly, polymery podporující schopnost vytvářet film a soudržnost přípravku (např. kopolymer eikosenu a vinylpyrrolidonu, dostupný pod obchodním názvem Ganex® V-220 od GAF Chemical Corporation), ochranné látky pro zachování bakteriostatických vlastností přípravků, antioxidanty, chelatační činidla a maskovací činidla, zesítěné a nezesítěné neiontové a kationtové polyakrylamidy (např. Salcare SC92 nesoucí označení CTFA polyquartemium 32 (a) minerální olej, Salcare SC95 nesoucí označení CTFA polyquartemium 37 (a) minerální olej (a) PPG-l-tridecet-6 a neiontové polyakrylamidy SeppiGel od Seppic Corporation) a estetické příměsi jako vůně, pigmenty, barviva, esenciální oleje, adstringenty, látky pro pěstění pleti, látky pro zklidnění pleti, látky pro léčbu vad pleti atd; neomezující příklady těchto estetických příměsí zahrnují hřebíčkovou silici, mentol, kafr, eukalyptový olej, eugenol, menthyllaktat, destilát z habru obecného, bisabolol, glycylrizinat didraselný atd.

• 4 49

9 9 ·♦ • ♦ • 4

4994 94 ·

4 99 4 • 4 4 · • · 4 4 ·

4 · * ·· ··· • ·

4 ·

4 · • 4 · • 4

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a dokládají provedení v rozsahu vynálezu. Účelem těchto příkladů je pouhá ilustrace, a žádným způsobem tedy neomezují rozsah vynálezu, neboť je možné velké množství obměn, aniž by byl patrný jakýkoliv odklon od předmětu nebo rozsahu vynálezu.

Přísady jsou uváděny pod chemickým názvem nebo názvem CTFA.

Příklad 1

Přípravek pro místní aplikaci v podobě změkčovadla s čisticími účinky se připravuje smíšením následujících přísad za použití běžných směšovacích postupů. V tomto přípravku je použita směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin (kapalný polyester sacharosy) a tuhého oleje pro dosažení změkčovacích a estetických účinků, aniž by byla pleť po použití lepkavá nebo mastná.

Přísady	Množství - % hmotnostní
Fáze A
Ethylendiamintetraoctan disodný	0,100
Glycerin	4,000
Methylparaben	0,200
Zesítěný polymer akrylatů a C10-C30	0,150
alkylakrylatu¹
Karbomer 954²	0,250
Voda	doplněno do 100 hmotn. %
Fáze B
Kyselina stearová	0,110
Stearylalkohol	0,875
Cetylalkohol	0,875
Propylparaben	0,150
Stearet-2	0,250
Stearet-21	0,500
Kapalný polyester sacharosy³	2,780
Ethylenglycyldistearat	0,220
Fáze C
Hydroxid sodný⁴	0,130
Fáze D
Diisopropylsebakat	1,500

99 ·· ·

9 9 9 9 9 99

99 999

9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9

9999 99 9· ··· • 9 99

9 9 · • 9 9 9

9 9 9

99

Isohexadekan	5,000
Fáze E
Fenoxyethanol	0,500
Vonná látka	0,150
Fáze F
Glukosamid	0,960

¹ Komerčně dostupný pod obchodním názvem Pemulen® TR-1 od společnosti B. F. Goodrich Corporation ² Komerčně dostupný pod obchodním názvem Carbomer® 954 od společnosti B. F. Goodrich Corporation ³ Kapalný polyester sacharosy je směs hexa-, hepta- a oktaesterů sacharosy, zvláště oktaesteru, esterifikovaných mastnými kyselinami ze sojového oleje ⁴ 50% vodný roztok

Přísady fáze A jsou ve vhodné nádobě smíšeny za teploty místnosti za vzniku disperze a zahřátý za míchání na 70 až 80 °C. Ve zvláštní nádobě jsou smíšeny přísady fáze B a zahřátý za míchání na 70 až 80 °C. Fáze B se pak za míchání přidá k fázi A a vznikne emulze. Pak se přidá fáze C, která směs zneutralizuje. Za míchám jsou přidány přísady fáze D a směs je ochlazena na 45 až 50 °C, pak jsou za míchání přidány přísady fáze E a směs je ochlazena na 40 °C. Fáze F je za míchání zahřáta na 40 °C a přidána k emulzi, která je následně ochlazena na teplotu místnosti.

Příklad 2

Přípravek pro místní aplikaci v podobě sprchového gelu se připravuje smíšením následujících přísad za použití běžných směšovacích postupů. V tomto přípravku je použita směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin (kapalný polyester sacharosy) a tuhého oleje pro dosažení změkčovacích a estetických účinků, aniž by byla pleť po použití lepkavá nebo mastná.

• · ···· ·· • · ·· • · · • * « · ♦ · · ·· ··♦ • · · · • · · · • · · · ·· ··

Přísady	Množství - % hmotnostní
C12-C14 alkyletherglycerylsulfonat sodný	12,0
Lauret-3-sulfat amonný	3,00
Kyselina myristová	1,00
Myristylalkohol	1,00
Acylamidopropylbetain (kokosový olej)	3,00
Kapalný polyester sacharosy¹	15,3
Petrolatum	2,00
Ethylendiamintetraoctan tetrasodný	0,13
Glycerin	6,24
Vonná látka	0,80
Polyquat-10 (JR-30M)	0,30
Gelotvorná přísada	0,20
Voda	doplněno do 100 hmotn. %

¹ Kapalný polyester sacharosy je směs hexa-, hepta- a oktaesterů sacharosy, zvláště oktaesteru, esterifikovaných mastnými kyselinami ze sojového oleje

Ve vhodné nádobě je Polyquat-10 smíšeno s destilovanou vodou a mícháno až do úplné hydratace. Přidají se povrchově aktivní látky a přísady rozpustné ve vodě a směs se zahřeje za míchání na 70 až 80 °C. Tuhý polyester sacharosy se ve zvláštní nádobě smísí s kapalnými oleji, zahřeje se za míchání, až se směs homogenizuje, a pak se přidá ke směsi zahřáté na 70 až 80 °C. Směs je za stálého míchání ponechána vychladnout na 25 až 35 °C, za míchání je přidána vonná látka a gelotvomá přísada a směs se ochladí na teplotu místnosti.

Příklad 3

Přísady	Množství - % hmotnostní
Laurylsulfat amonný	3,15
Lauret-3-sulfát amonný	9,45

Lauroamfoacetat Na⁺	5,40
Polyquatemium-10	0,30
Kapalný polyester sacharosy¹	15,3
Behenylbehenat	2,00
Ethylendiamintetraoctan tetrasodný	0,13
Glycerín	3,00
Vonná látka	0,80
Kyselina citrónová	0,76
Laurylalkohol	2,00
Voda	doplněno do 100 hmotn. %

Kapalný polyester sacharosyje směs hexa-, hepta- a oktaesterů sacharosy, zvláště oktaesteru, esterifikováných mastnými kyselinami ze sojového oleje

Ve vhodné nádobě je Polyquatemium-10 smíšeno s destilovanou vodou a mícháno až do úplné hydratace. Přidají se povrchově aktivní látky a přísady rozpustné ve vodě a směs se zahřeje za míchání na 70 až 80 °C. Tuhý polyester sacharosy se ve zvláštní nádobě smísí s kapalnými oleji a laurylalkoholem, zahřeje se za míchání, až se směs homogenizuje, a pak se přidá ke směsi zahřáté na 70 až 80 °C. Směs je za stálého míchání ponechána vychladnout na 25 až 35 °C, za míchání je přidána vonná látka a gelotvomá přísada a směs se ochladí na teplotu místnosti.

Příklad 4

Přípravek pro místní aplikaci v podobě zvlhčovadla se připravuje smíšením následujících přísad za použití běžných směšovacích postupů. V tomto přípravku je použita směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin (kapalný polyester sacharosy) a tuhého oleje pro dosažení změkčovacích a estetických účinků, aniž by byla pleť po použití lepkavá nebo mastná.

Přísady	Množství - % hmotnostní
Cetylalkohol	1,80
Kyselina stearová	0,25
Stearylalkohol	1,20
PEG-100-stearat	0,25
Minerální olej	2,00
Petrolatum	1,50

·· ♦· » · · · • ·· ···· ♦*

Isopropylpalmitát	1,00
Cetylricinoleat	1,00
Kapalný polyester sacharosy¹	4,00
Dimetikon 3 5 O²	0,50
Propylparaben	0,10
Arlaton (RTM) 2121³	1,00
Glycerin	9,00
Močovina	2,00
Oktyl(methoxycinnamat)	2,00
Fenoxyethanol	0,25
Karbomer 1382⁴	0,05
Karbomer 954⁵	0,35
Ethylendiamintetraoctan tetrasodný	0,10
Oxid titaničitý	0,15
Methylparaben	0,20
NaOH	0,22
Dimetikon Q-21403⁶	1,00
Ethylenglycyldistearat	1,00
Voda	doplněno do 100 hmotn. %

¹ Kapalný polyester sacharosy je směs hexa-, hepta- a oktaesterů sacharosy, zvláště oktaesteru, esterifikovaných mastnými kyselinami ze sojového oleje ² Komerčně dostupný pod obchodním názvem Dow Corning® 200 Fluid (0,35 Pa.s, tj. 350 centistoke) od společnosti Dow Corning *

hmotn. % sorbitanstearatu a 5 hmotn. % acylsacharosy s acylem z kokosového oleje ⁴ Komerčně dostupný pod obchodním názvem Carbopol® 1382 od společnosti B. F. Goodrich ⁵ Komerčně dostupný pod obchodním názvem Carbopol® 954 od společnosti B. F. Goodrich ⁶ Komerčně dostupný pod obchodním názvem Dow Corning® Q-2 1403 od společnosti Dow Corning, což je směs 85 hmotn. % dimetikonu a 15 hmotn. % dimetikonalu

Je připravena směs kapalného polyesteru sacharosy, Arlatonu 2121 a dalších přísad rozpustných ve vodě, tato směs je vmíchána do vody a zahřáta. Dále je připravena směs lipofilních přísad kromě silikonů, je zahřáta a přimíchána k první směsi. Výsledná směs je ochlazena. Do výsledné emulze olej ve vodě jsou pak přidány silikony a před přidáním menšinových složek je směs ochlazena.

• 4 4 *

4»

4 4

4444 ·· «··

Průmyslová využitelnost

Přípravky podle vynálezu se používají obvyklými způsoby jako kosmetické přípravky nebo farmaceutika a slouží např. k ochraně před sluncem, působí proti akné, proti vráskám a proti stárnutí pleti, umožňují opalování bez slunce, působí jako analgetika, zlepšují kvalitu pleti, zvlhčení pleti obličeje, ochranu rtů, čistí pleť a zvyšují její úpravnost. Tyto způsoby použití závisejí na typu použitého přípravku, ale obecně zahrnují místní aplikaci účinného množství výrobku na vlasy nebo na pleť. Výraz “účinné množství” zde znamená dostatečné množství pro dosažení požadovaného účinku. Typická množství přípravku podle vynálezu pro aplikaci na vlasy nebo na pleť se liší podle typu přípravku a požadovaného účinku; typická množství se pohybují v rozmezí 1 až 25 g, typické množství je 2 g.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Přípravek, vyznačující se tím, že obsahuje směs kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin s teplotou tání -30 až 30 °C a tuhého oleje jiného než tuhý polyhydroxylový polyester mastných kyselin s teplotou tání 30 až 250 °C, kde tyto kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin obsahují polyolovou skupinu a alespoň jednu skupinu mastné kyseliny, kdy v této polyolové skupině jsou alespoň 4 volné hydroxylové skupiny, z nichž je alespoň 60 hmotn. % esterifikováno jednou nebo více mastnými kyselinami s 8 až 22 uhlíkovými atomy.
2. Přípravek pro místní aplikaci, vyznačující se tím, že obsahuje

a) 0,1 až 99,9 hmotn. % směsi kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin s teplotou tání -30 až 30 °C a tuhého oleje jiného než tuhý polyhydroxylový polyester mastných kyselin s teplotou tání 30 až 250 °C, kde tyto kapalné polyhydroxylové polyestery mastných kyselin obsahují polyolovou skupinu a alespoň jednu skupinu mastné kyseliny, kdy v této polyolové skupině jsou alespoň 4 volné hydroxylové skupiny, z nichž je alespoň 60 hmotn. % esterifikováno jednou nebo více mastnými kyselinami s 8 až 22 uhlíkovými atomy

b) 0,1 až 99,9 hmotn. % místního nosiče
3. Přípravek podle nároku 2, vyznačující se tím, že místní nosič je emulze olej ve vodě.
4. Přípravek podle nároku 2, v y z n a ě u j i c i se t i m, že místní nosič je bezvodé kapalné rozpouštědlo.
5. Přípravek podle nároků 2, 3 a 4, v y z n a č u j í c í se t í m, že je ve formě lotion na ruce, tělového lotion, krému pro pěstění pleti, přípravku pro ochranu pleti, přípravku pro slunění, krému připravovaného za studená, přípravku proti akné, výrobku pro regeneraci pleti, nepěnivého čisticího lotion, zvlhčovače, zvlhčovače pro pleť obličeje, make-upu, podkladového krému, rtěnky, přípravku pro ochranu rtů, přípravku pro čištění pleti rukou, obličeje a celého těla, přípravku pro sprchování, šampónu a jejich směsí.
6. Přípravek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 5, vyznačuj ící se tím, že polyolová skupina je vybrána ze skupiny obsahující erythritol, xylitol, sorbitol, glukosu, sacharosu a jejich směsi.

·· ·· » 4 4 4

4 44

4 4

4 4

4 4

4 4 ··

4444 44 • 4 4 · • · · · «4 44
7. Přípravek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 6, v y z n a č u j í c í se t í m, že polyolová skupina je sacharosa.
8. Přípravek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 7, vyznačuj í cí se tím, že tuhý olej je vybrán ze skupiny obsahující petrolatum, vysoce větvené uhlovodíky, alkoholy odvozené z mastných kyselin, estery mastných kyselin, rostlinné oleje, hydrogenované rostlinné oleje, polypropylenglykoly, α-hydroxylované mastné kyseliny, mastné kyseliny s 10 až 40 uhlíkovými atomy, alkylamidy dvojsytných karboxylových kyselin, alkylamidy trojsytných karboxylových kyselin, N-substituované deriváty aminokyselin a jejich směsi.
9. Způsob péče o lidské vlasy nebo pokožku, vyznačující se tím, že zahrnuje místní aplikaci bezpečného a účinného množství přípravku podle nároku 1 na ošetřované místo.
10. Způsob péče o lidské vlasy nebo pokožku, vyznačující se t í m, že zahrnuje místní aplikaci bezpečného a účinného množství přípravku podle nároku 2 na ošetřované místo.