DD132404B1 - Verfahren zur herstellung eines arzneimitteltraegers - Google Patents

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DD132404B1
DD132404B1 DD20054077A DD20054077A DD132404B1 DD 132404 B1 DD132404 B1 DD 132404B1 DD 20054077 A DD20054077 A DD 20054077A DD 20054077 A DD20054077 A DD 20054077A DD 132404 B1 DD132404 B1 DD 132404B1
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Roland Schubert
Dietmar Werchan
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Roland Schubert
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays

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Description

Titel der Srfiadung
Folienartiger Arzneimittelträger aus quellbarer Trägenaaaae
Anwendungsgebiet der grfindung
Der folienartige Arzneimittelträger aua quellbarer Trägermasae findet Anwendung auf menschlichen und tierischen Schleimhäuten und in Körperhöhlen* Der Arzneimittelträger kann eingesetzt werden in der Medizin und Pharmazie·
Charakteriatik der bekannten technischen Lösungen
Bekannt sind zahlreiche Arzneimitteltrager, die zur Therapie von Schleimhaut erkrankungen eingeaetzt werden* iJach US-PS 3 476 854 werden die Arzneimittelträger, wie Suspenaionen, Suppoaitorien, Vaginalkugeln, Styli, Pastillen, Tabletten oder die Unterfütterung von Mundprotheaen mit eingeschlossenem fungicidem Material ebenfalls zur Heilung von Schleimhauterkrankungen eingesetzt·
Ferner iat auch die Anwendung von Kaumasaen (DT-PS 2 349 675) zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen im Mund- und Rachenraum, Arzneimittel in Folienform mit inkorporiertem Wirkatoff (DT-PS 2 449 865) und Formkörper zur Abgabe von Wirkstoffen an ein wäßriges Medium bekannt.
In den beachriebenen verschiedenen Arzneimittelträgern werden
die Wirkstoffe eingebracht und in wasserlösliche Zellulosederivate suspendiert oder in eine die Wirkstoffdiffusion ermöglichende Hülle gebracht (DT-PS 2 355 883).
Nachteile der bekannten Arzneimittelträger bei der Anwendung sind, daß sie den spezifischen Bedingungen der Schleimhäute, insbesondere der Mundhöhle, nicht genügend entsprechen. Es haftet ihnen ferner der Nachteil an, daß sie auf den Schleimhäuten, beispielsweise im Spaltraum zwischen palatinaler Mucosa und Prothesenbaais, keine kontinuierliche und länger andauernde Wirkatoffkonzentration gewährleisten, da die Wirkstoffe nach kurzem Kontakt mit dem entzündlich veränderten Schleimhautareal umverteilt und von der Körperflüssigkeit weggeführt werden« So werden beispielsweise die bei der Stomatitis prothetica lokalisierten Hyphen von Candida albicans durch bekannte Arzneiformen nicht entscheidend beeinflußt, und der Neuaufbau des durch die keratolytischen Enzyme der genannten Erreger geschädigten Mundschleimhautepitheis kann sich nicht kontinuierlich vollziehen·
Ziel der Erfindung
Ziel der Erfindung ist es, die Anwendung eines folienartigen Arzneimittelträgers aus quellbarer Trägerniasae m.±x kontinuierlicher und langer andauernder Wirkstoffabgabe zu ermöglichen· Weiterhin soll der V/irkungsgrad dar im Arzneimittelträger enthaltenden Wirkstoffe im Vergleich zu den herkömmlichen Arzneimittelträgern um ein Vielfaches erhöht werden.
Darlesung des ffesens der Erfindung
Die Aufgabe der Erfindung besteht darin, daß durch die Anwendung des erfindungagemäßen Arzneimittelträgera gewährleistet wird, daß die Wirkstoffe aus einer indifferenten Vehikeisubstanz vollständig freigesetzt werden, ein anhaltender Kontakt mit einem bestimmten Abschnitt des Schleimhauxeoithels
erreicht wird- Ferner soll nur eine geringe Vermischung mit Körperflüssigkeit, beispielsweise Mundspeichel, eintreten.
Das Ziel der Erfindung wird dadurch erreicht, indem die Wirkstoffe in eine wasseraufnahmefähige, quellfähige Trägermasse und in einem mit Wasser mischbaren, physiologisch verträglichen Weichmacherzusatz in gelöster oder suspendierter Form eingebracht und in eine charakteristische Form gegossen und erfindungsgemäl3 auf Schleimhäuten angewendet werden* Für die Trägermasse wird insbesondere bei der Anwendung auf Schleimhäuten Gelatine eingesetzt, die durch die Beschreibung in verschiedenen Arzneibüchern charakterisiert ist. Als Weichmacher dienen mehrwertige Alkohole, vorzugsweise Propantriol (Glyzerol).
Der Einsatz von organischen Säuren, wie Zitronensäure, verbessert die Löslichkeit der als Quellmittel eingesetzten Gelatine und schafft für bestimmte Arzneistoffe, beispielsweise Nystatin, optimale ph-Wert-Verhältnisse am Applikationaort. AIa Füllstoffe sind zum Beispiel Geschmacks- und Farbstoffe geeignet, sowohl in gelöster als auch in ungelöster Form.
Einsatz finden können alle in der Human- und Veterinärmedizin verwendeten Arzneistoffe, soweit sie mit dem Quellstoff der Trägermasse verträglich sind. Diese müssen ferner der Regeneration des Schleimhautepithels dienen, aber auch einen antimikrobiellen, antinykotischen, antiphlogistischen, schmerzlindernden und antiseptischen Wirkeffekt besitzen.
Der am Applikationsort durch Körperwärme allmählich in den Solzustand übergehende Trägerstoff übt auf das entzündlich veränderte Schleimhautepithel in Form eines Schutzkolloids eine positive Wirkung aus und trägt überdies zur guten Haftung des Arzneimittelträgera bei. Bei Applikation, beispielsweise im Spaltraum zwischen oraler Mucosa und Prothesenbasis, trägt der Arzneimittelträger zur besseren Haftung des ab-
nehmbaren Zahneraatzes Ъѳі· Die Fläche der Arzneimittelträger-Einheit kann entsprechend den Erfordernisaen dea Applikationsortes in der Form und Größe variiert werden.
Ausführungsbeispiel
In der Abb. 1 iat eine Arzneimittelträger-Einheit in nichteinachränkender Weise für die orale Applikation an der palatinalen Mucoaa dea bezahnten, teilbezahnten und unbezahnten Individiuiaa dargestellt. Sa versteht sich Jedoch, daß Jede andere Form, z„ B. eine eliptiache Form, möglich iat, wenn der Arzneimittelträger zur Anwendung auf andere Schleimhautbereiche von Mund, Ohr, Nase, Kolon, Tagina oder Auge gelangt oder in Körperhöhlen eingebracht wird.
Die untere Grenze der Ausdehnung der Arzneimittelträger-Einheit beträgt in der Breite ungefähr 1 am und in der Längs ungefähr 1 mm, wobei in der Breite als obere Begrenzung etwa 100 mm und in der Länge etwa 100 mm gelten. Die sich aus den Besonderheiten des in der Figur dargestellten nicht einschränkenden Beispiels ergebende Ausdehnung der Arznaimittelträger-Einheit beträgt in der Länge etwa 30 mm bis etwa 60 mm und in der Breite etwa 30 mm bis 70 mm.
Das Gewicht der anwendungsbereiten Arzneiaittelträgar-Sinheit beträgt etwa 0,15 g bis 20 g, wobei die Schichtdicke dea Arzneimittelträgera etwa 0,5 min bis 4 mm, vorzugsweise ca· 1 mm bia 2 mm, beträgt.

Claims (1)

  1. Erfindungsanspruch
    Folienartiger Arzneimittelträger aua einer organischen, physiologisch indifferent en und quellbaren Trägermasae, unter Zuaatz eines polaren Löaunga- oder Suapenaionamittela und eines Weichmachers, wobei gegebenenfalls Stabilisatoren, Geschmacksstoffe und Farbstoffe hinzugefügt werden, gekennzeichnet dadurch, daß er in definierter Form im kapillaren Spaltraum zwischen prothesenbedeckter Mucosa und Prothesenbaais sowie in Verbindung mit allen in der Humanmedizin verwendeten Wirkstoffen zur Anwendung kommen kann·
    Hierzu iS«fte Zeichnung
DD20054077A 1977-08-12 1977-08-12 Verfahren zur herstellung eines arzneimitteltraegers DD132404B1 (de)

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US4863737A (en) * 1985-05-01 1989-09-05 University Of Utah Compositions and methods of manufacture of compressed powder medicaments
US5288497A (en) * 1985-05-01 1994-02-22 The University Of Utah Compositions of oral dissolvable medicaments
US5132114A (en) * 1985-05-01 1992-07-21 University Of Utah Research Foundation Compositions and methods of manufacture of compressed powder medicaments
US5122127A (en) * 1985-05-01 1992-06-16 University Of Utah Apparatus and methods for use in administering medicaments by direct medicament contact to mucosal tissues

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DD132404A1 (de) 1978-09-27

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