DD201564A5 - METHOD FOR PRODUCING COMPOSITIONS FOR THE FARMING OF ANIMALS - Google Patents
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Abstract
Die Erfindung betrifft die Herstellung von Zusammensetzungen für die Tierzucht, die eine Menge zwischen 10 und 50 mg Zeranol und 5 und 50 mg eines Steroids der Formel I enthalten., in der R ein Alkylradikal mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen und X ein Wasserstoffatom, ein gesättigtes oder ungesättigtes Alkylradikal mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, von denen eins durch ein Sauerstoffatom ersetzt werden kann, bedeuten, oder X stellt ein Acylradikal einer Carboxylsäure mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen dar. Diese Mittel können zur Förderung des Gewichtszuwachses bei Zuchttieren wie Rindern und Schweinen eingesetzt werden. Formel 1The invention relates to the preparation of compositions for animal breeding which contain an amount between 10 and 50 mg of zeranol and 5 and 50 mg of a steroid of the formula I. In which R is an alkyl radical having 1 to 3 carbon atoms and X is a hydrogen atom, a saturated or X represents an acyl radical of a carboxylic acid having 1 to 18 carbon atoms. These agents can be used to promote weight gain in breeding animals such as cattle and pigs , formula 1
Description
15.12.198112/15/1981
AP A 61K/232 611/0AP A 61K / 232 611/0
59 528/1159 528/11
Verfahren zur Herstellung von Zusammensetzungen für die Tierzucht Process for the preparation of compositions for animal breeding
Die Erfindung betrifft die Herstellung von Zusammensetzungen für die Tierzucht, die insbesondere zur Förderung des Gewichtszuwachses bei Zuchttieren, wie Rindern und Schweinen eingesetzt werden können.The invention relates to the preparation of compositions for animal breeding, which can be used in particular for the promotion of weight gain in breeding animals, such as cattle and pigs.
Die erfindungsgemäß eingesetzten Bestandteile der Zusammensetzung sind perse bekannt. Zera«®l kann gemäß US-PS 3 239 345 hergestellt werden und die Steroid-Komponente erhält man nach Verfahren, die in den nachfolgenden Patenten beschrieben sind: PR-PS 1 380 414 und 1 492 985 sowie DE-PS 696 084.The components of the composition used according to the invention are known per se. Zera®l can be prepared according to US Pat. No. 3,239,345 and the steroid component is obtained by processes described in the following patents: PR-PS 1,380,414 and 1,492,985 and DE-PS 696 084.
In ihrer am 26.10.78 eingereichten BE-PS 866 396 hat die Anmelderin eine Zusammensetzung für die Tierzucht vorgeschlagen, die einerseits Zeranol und andererseits ein Steroid der Formel I entMltIn its BE-PS 866 396, filed on 26.10.78, the Applicant has proposed a composition for animal breeding which comprises, on the one hand, zeranol and, on the other hand, a steroid of the formula I.
21.DEl1931*9r/ö25421.DEl1931 * 9 r / ö254
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AP A 6IK/23: 611/0AP A 6IK / 23: 611/0
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in der R ein Alkylradikal, das 1 bis 3 Kohlenstoffatome aufweist, X ein Wasserstoffatom, ein gesättigtes oder ungesättigtes Alkylradikal mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, von denen eins durch ein Sauerstoffatom ersetzt sein kann bedeuten, oder X stellt auch ein Acylradikal einer Carboxylsäure mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen dar, wobei die Zusammensetzung weiterhin ein oder mehrere Stoffe zur Verbesserung der Resorption, insbesondere einen entzündungshemmenden Stoff enthält.in which R is an alkyl radical having from 1 to 3 carbon atoms, X is a hydrogen atom, a saturated or unsaturated alkyl radical having from 1 to 6 carbon atoms, one of which may be replaced by an oxygen atom, or X is also an acyl radical of a carboxylic acid with 1 to 18 carbon atoms, wherein the composition further contains one or more substances for improving the absorption, in particular an anti-inflammatory substance.
Liese Zusammensetzungen dienen zur Förderung des Gewichtszuwachses bei Zuchttieren wie Rindern und Schweinen.Liese compositions are used to promote weight gain in breeding animals such as cattle and pigs.
Die gleichzeitige Anwesenheit von zwei Wirkungsprinzipien verstärkt unerwartet die günstige Wirkung des einen oder des anderen dieser Wirkungsprinzipien auf das Wachstum der Tiere, so daß es zu einem spürbar größeren Gewichtszuwachs kommt, als man - in Anbetracht der bekannten Eigenschaften der Bestandteile - hätte erwarten können. Für Rinder und speziell für Ochsen können die Verbindungen zwischen 10 und 100 mg und vorzugsweise zwischen 20 und 60 mg Zeranol und zwischen 50 und 400 mg vom Produkt der Formel I, vorzugsweise zwischen 100 und 300 mg, enthalten.The simultaneous presence of two principles of action unexpectedly enhances the beneficial effect of one or the other of these principles of action on the growth of the animals, so that there is a noticeably greater weight gain than one would have expected, given the known properties of the constituents. For cattle and especially for steers, the compounds may contain between 10 and 100 mg and preferably between 20 and 60 mg of zeranol and between 50 and 400 mg of the product of formula I, preferably between 100 and 300 mg.
Hinsichtlich der Verabreichung dieser Verbindungen an dieWith regard to the administration of these compounds to the
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Tiere können sie in Form eines Haut-Implantats, vorzugsweise in das Ohrläppchen, eingeführt werden. Sie werden beispielsweise zwanzig Tage bis drei Monate vor dem Schlachten und vorzugsweise ein bis vier Monate davor verabreicht.Animals can be introduced in the form of a skin implant, preferably in the earlobe. For example, they are administered twenty days to three months before slaughter and preferably one to four months before.
Die genannte BB-PS 866 396 beansprucht generell alle Zusammensetzungen, die Zeranol und ein Steroid der Formel I enthalten, und beschreibt insbesondere die Verbindungen, die zwischen 10 und 100 mg und vorzugsweise zwischen 20 und 60 mg Zeranol und zwischen 50 und 400 mg und vorzugsweise zwischen 100 und 300 mg vom Produkt der Formel I enthalten·Said BB-PS 866 396 generally claims all compositions containing zeranol and a steroid of the formula I, and in particular describes the compounds containing between 10 and 100 mg and preferably between 20 and 60 mg of zeranol and between 50 and 400 mg and preferably between 100 and 300 mg of the product of formula I ·
Die BE-PS 866 396 zieht insbesondere die Zusammensetzungen in Betracht, die eine größere Menge Steroid der Formel I als Zeranol enthalten.The BE-PS 866 396 particularly considers the compositions containing a greater amount of steroid of formula I as Zeranol.
Ziel der Erfindung ist die Bereitstellung von Mitteln fUr die Tierzucht, insbesondere zur Steigerung der Gewichtszunahme bei Zuchttieren.The aim of the invention is the provision of means for animal breeding, in particular for increasing the weight gain in breeding animals.
Es wurde nun gefunden, daß man beim Wachstum von Schweinen, insbesondere bei ihrem Gewichtszuwachs, ausgezeichnete Er^- gebnisse erreichen kann, wenn man ihnen tierzüchterisch anwendbare Zusammensetzungen verabreicht, bei denen der Anteil an dem Steroid der Formel I geringer ist·It has now been found that excellent results can be achieved in the growth of pigs, in particular in their weight gain, when they are administered to them zootechnically applicable compositions in which the proportion of the steroid of the formula I is lower.
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Gegenstand der Erfindung sind deshalb Herstellungsverfahren für die in der Tierzucht einzusetzenden Zusammensetzungen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie eine Menge von 10 bis 50 mg Zeranol für eine Menge von 5 bis 50 mg vom Produkt der Formel I enthalten:The invention therefore relates to production processes for the compositions to be used in animal breeding, which are characterized in that they contain an amount of from 10 to 50 mg of zeranol for an amount of from 5 to 50 mg of the product of formula I:
(D(D
in der R ein Alkylradikal mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen und X ein Wasserstoffatom, ein gesättigtes oder ungesättigtes Alkylradikal mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, von denen eins durch ein Sauerstoffatom ersetzt sein kann bedeuten, oder X stellt ein Acylradikal einer Carboxylsäure mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen dar.wherein R is an alkyl radical having 1 to 3 carbon atoms and X is hydrogen, a saturated or unsaturated alkyl radical having 1 to 6 carbon atoms, one of which may be replaced by an oxygen atom, or X represents an acyl radical of a carboxylic acid having 1 to 18 carbon atoms ,
Die Erfindung betrifft insbesondere die oben definierten Verbindungen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie ein Steroid der Formel I enthalten, in dem R ein Methylradikal ist, und dadurch, daß sie ein Steroid der Formel I enthalten, in dem X ein Acylradikal einer Carboxylsäure mit 1 bis 18 Kohlenstoffatomen ist.More particularly, the invention relates to the above-defined compounds which are characterized in that they contain a steroid of the formula I in which R is a methyl radical and in that they contain a steroid of the formula I in which X is an acyl radical of a carboxylic acid 1 to 18 carbon atoms.
Die Erfindung betrifft noch spezieller die oben definierten Verbindungen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß das Steroid der Formel I das 3-0xo-17ß-acetoxy-östra-4,9,11-trien ist.More particularly, the invention relates to the above-defined compounds which are characterized in that the steroid of the formula I is 3-oxo-17β-acetoxy-estra-4,9, -11-triene.
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Die Erfindung betrifft ganz speziell die oben definierten Verbindungen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie eine Menge von 10 bis 40 mg Zeranol für eine Menge zwischen 10 und 30 mg 3-Pxo-17ß-acetoxy-östra-4,9»11-trien und insbesondere die Zusammensetzungen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie zwischen 10 und 40 mg Zeranol pro 20 mg З-Охо-17ß-acetoxy-estra-4,9,11-trien enthalten.More particularly, the invention relates to the above-defined compounds which are characterized by containing an amount of 10 to 40 mg of zeranol for an amount of between 10 and 30 mg of 3-Pxo-17β-acetoxy-estra-4,9, -11-triene and in particular the compositions characterized in that they contain between 10 and 40 mg of zeranol per 20 mg of З-ω-o-17β-acetoxy-estra-4,9,11-triene.
Wie oben gezeigt wurde, können durch die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sehr gute Ergebnisse bei Schweinen erzielt werden. Die Erfindung betrifft deshalb die oben definierten Zusammensetzungen die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie zur Verabreichung an Schweine bestimmt sind.As has been shown above, the compositions according to the invention can achieve very good results in pigs. The invention therefore relates to the above-defined compositions which are characterized in that they are intended for administration to pigs.
Die erfindungsgemäßen Mittel sind Jedoch nicht auf die Verabreichung an Schweine begrenzt, sie können auch bei Rindern, Schafen und Geflügel angewendet werden.However, the agents according to the invention are not limited to the administration to pigs, they can also be used in cattle, sheep and poultry.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden vorzugsweise in Form von Implantaten verabreicht. Diese Implantate können in den Hals der Tiere oder in die Gesäßmuskeln eingeführt werden. Ihre Verabreichung erfolgt beispielsweise 20 Tage bis 4 Monate vor dem Schlachten und vorzugsweise 1 bis 3 Monate davor.The compositions according to the invention are preferably administered in the form of implants. These implants can be inserted into the animal's neck or into the gluteal muscles. Their administration takes place, for example, 20 days to 4 months before slaughter and preferably 1 to 3 months before.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen können auch in Form von Lösungen oder Suspensionen eingespritzt oder eingegeben werden, jedoch haben die Implantate den Vorteil, daß sie besser resorbiert werden.The compounds of the invention may also be injected or injected in the form of solutions or suspensions, but the implants have the advantage that they are better absorbed.
Die in der Tierzucht einzusetzenden Zusammensetzungen wie die vorher beschriebenen weisen interessante Eigenschaften,The compositions to be used in animal breeding, such as those described above, have interesting properties,
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insbesondere Aufbaueigenschaften und speziell Proteinaufbaueigenschaften auf. Diese Eigenschaften führen dazu, daß die erfindungsgemäßen tierzüchterisch zu nutzenden Verbindungen vor allem zur Erhöhung der allgemeinen organischen Widerstandsfähigkeit gegen Angriffe aller Art, zum Schutz gegen Wachstumsverzögerungen, Abmagerung und allgemeine organische Störungen, die mit dem Altern verbunden sind, und auch und zweitrangig gegen Infektionekrankheiten« Parasitosen und Ernährungskrankheiten angewndet werden können·in particular structural properties and especially protein synthesis properties. These properties lead to the compounds of zootechnical use according to the invention being used, above all, for increasing the general organic resistance to attacks of all kinds, for protection against growth retardation, emaciation and general organic disorders associated with aging, and also secondarily for infection diseases. Parasitoses and nutritional diseases can be applied ·
Die für die erfindungsgemäßen Verbindungen verwendeten Stoffe sind bekannte Produkte. Das Zeranol oder Zearalanol (siehe Merck Index 1976, 9» Ausgabe 9781) kann beispielsweise nach der US-PS 3 239 345 hergestellt werden.The substances used for the compounds according to the invention are known products. The zeranol or zearalanol (see Merck Index 1976, 9 »edition 9781) can be prepared, for example, according to US Pat. No. 3,239,345.
Die Bestandteile der Formel I können nach den in den PR-PS 1 380 414 und 1 492 985 sowie in der BE-PS 696 084 beschriebenen Verfahren hergestellt werden.The constituents of the formula I can be prepared by the processes described in the PR-PS 1,380,414 and 1,492,985 and in the BE-PS 696 084.
Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung veranschaulichen, ohne sie jedoch zu begrenzen:The following examples are intended to illustrate the invention without, however, limiting it:
Beispiel 1t Tierzüchterisch zu nutzende Zusammensetzung in Implantatform Example 1t Animal- culture- use composition in implant form
Es wurde ein Implantat hergestellt, das enthält:An implant was made containing:
Zeranol 36 mgZeranol 36 mg
З-Охо-17ß-acetoxy-östra-4,9,11-trien 20 mgЗ-Охо-17ß-acetoxy-estra-4,9,11-triene 20 mg
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Beispiel 2: Tierzüchterisch zu nutzende Zusammensetzung in Implantatform Example 2 : Animal-culture-use composition in implant form
Es wurde ein Implantat hergestellt mit:An implant was made with:
Zeranol 24 mgZeranol 24 mg
3-0χ©-17ß-acetoxy-östra-4,9,11-trien 20 mg3-0χ © -17β-acetoxy-estra-4,9,11-triene 20 mg
Beispiel 3t TierzUchterisch zu nutzende Zusammensetzung in Implantatform Example 3t Animal composition to be used in implant form
Bs wurde ein Implantat hergestellt mit:Bs was an implant made with:
Zeranol 12 mgZeranol 12 mg
З-Охо-17ß-acetoxy-o*stra-4,9,11-trien 20 mgЗ-Охо-17ß-acetoxy-o * stra-4,9,11-triene 20 mg
Der Versuch wurde an männlichen, kastrierten Schweinen der Rasse Large-White-Landrace durchgeführt. Die Tiere wurden in Industrie-Schweineställen gemästet und waren in Buchten für 7 bis 10 Schweine untergebracht. Die Tiere wurden in 4 Gruppen eingeteilt:The trial was conducted on male, castrated pigs of the breed Large White Landrace. The animals were fattened in industrial pigsties and housed in bays for 7 to 10 pigs. The animals were divided into 4 groups:
- eine Vergleichsgruppe- a comparison group
- eine Gruppe,der das Implantat von Beispiel 1 verabreicht wurde,a group to which the implant of Example 1 was administered,
- eine Gruppe, der das Implantat von Beispiel 2 verabreicht wurde,a group to which the implant of Example 2 was administered,
- eine Gruppe, der das Implantat von Beispiel 3 verabreicht wurde.a group to which the implant of Example 3 was administered.
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Die Implantate werden in das Unterhautgewebe hinter dem Ohr, und zwar 63 Tage vor dem Schlachten, eingeführt. Alle Tiere erhalten die gleiche Nahrung.The implants are inserted into the subcutaneous tissue behind the ear, 63 days before slaughter. All animals receive the same food.
tiere von Beispiel 1, 2, 3 erhalten habenanimals of Example 1, 2, 3 have received
1 2 31 2 3
mensetzungen der Beispiele 1, 2 und 3 gestatten eine sehr deutliche Verbesserung des täglichen Gewichtszuwachses.Compositions of Examples 1, 2 and 3 allow a very significant improvement in daily weight gain.
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