DE102096C - - Google Patents

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DE102096C
DE102096C DENDAT102096D DE102096DA DE102096C DE 102096 C DE102096 C DE 102096C DE NDAT102096 D DENDAT102096 D DE NDAT102096D DE 102096D A DE102096D A DE 102096DA DE 102096 C DE102096 C DE 102096C
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sodium
acid esters
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oxycoumarin
acid
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/42Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms in positions 2 and 4
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/95Esters of quinone carboxylic acids

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
Das vorliegende Verfahren betrifft die Darstellung von β - Oxycumarincarbonsäureestern durch Wechselwirkung von Natriummalonsäureestern und Salicylsäurechloriden bezw. deren Acidylderivaten.
I R (3)\C
c
6
Wie gefunden wurde, setzen sich die letztgenannten Körper mit Natriummalonsäureestern im Sinne der folgenden typischen Gleichungen um:
(O c ο ei
(2) OH
+ NaCH(C O2 C2 HJ2 = R (3) C
2M2)0-
.(2) O
0.CH(CO2C2HJ, {1) C 0— CHC O2C2H5
l
(2) O - CO
O H;
+ NaCH(CO3C3H6), /(I)CO-CH(CO2C2HJ2 c&-"i\\2) O C OCH3
C Ο'· CH(CO2C2HJ2 __ O C O C U3 ~
.(Ο CO— CHC O2C0H5
c'<üo -ho • + ch.co.c^.
Die Reaction verläuft also so, dafs das Chlorid zunächst mit dem Natrium des Malonsäureesters in Wechselwirkung tritt, und dafs dann in zweiter Phase unter Abspaltung von Alkohol bezw. von Säureestern die Ringschliefsung vor sich geht.
Während man die Chloride, welche gerhäfs D. R. P. Nr. 89596 und Nr. 92537 aus substituirten Salicylsäuren erhalten werden, selbst anwendet, mufs man bei der Darstellung der entsprechenden Derivate der Salicylsäure von deren Säurederivaten ausgehen, da die Darstellung des Salicylsäurechlorides bekanntlich bis jetzt nicht gelingt.
Das Verfahren soll an folgenden Beispielen erläutert werden:
22,6 Theile 3, 5 - Dichlorsalicylsä'urechlorid werden in trockenem Aether gelöst und hierzu
34,4 Theile Natriummalonsäureäthylester hinzu ■ gefügt. Nach beendigter Reaction säuert man mit Salzsäure an und krystallisirt den erhaltenen 3, 5 -Dichlor- ß-oxycumarin-a-carbonest.er aus Alkohol um, wobei lange seidenglänzende Nadeln erhalten werden, die bei 135° schmelzen. Der Ester reagirt schwach sauer. Er bildet ein in kaltem Wasser schwer lösliches Natronsalz, ein etwas leichter lösliches Ammoniaksalz und ein unlösliches Silbersalz, welches letztere durch Einwirkung von Jodalkylen in Alkylderivate übergeführt werden kann. Mittelst Aethyljodid wird z. B. so das Aethylderivat erhalten, welches aus Alkohol in weifsen Prismen vom Schmp. 1480 krystallisirt. Ersetzt man im vorstehenden Beispiel das 3, 5-Dichlorsalicylsäurechlorid durch 20 Theile Acetylsalicylsäurechlorid (R. Anschütz und E^ Gildemeister, Kekule's Lehrbuch der organischen Chemie, III. Band (1887), S. 187), so erhält man den ß-Oxycumarin-a-carbonsäureester selbst, welcher aus Alkohol in weifsen prismatischen Nadeln krystallisirt, die bei 93° schmelzen und sich in Natronlauge und Ammoniak, sowie
lösen.
in heifsem Wasser
Die neuen Substanzen sollen zu pharmaceutischen Zwecken sowie als Ausgangsmaterial zur Darstellung neuer Derivate, wozu sie vermöge ihrer Reactionsfähigkeit hervorragend geeignet sind, Verwendung finden.

Claims (1)

  1. PatenT-ANSPRucη:
    Die Darstellung von ß-Oxycumarincarbonsäureestern durch Wechselwirkung von Natriummalonsäureestern und Salicylsäurechloriden bezw. deren Acidylderivaten.
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