DE1792811C2 - "Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung" - Google Patents
"Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung"Info
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Description
C2H5
CH3
Der Wirkstoff ist unter dem Freinahmen Trapymin bekannt.
Trapymin ist ein wertvoller Arzneistoff, der im Tierversuch eine in dieser Verbindungsklasse noch nicht
beschriebene und bekannten Verbindungen gleicher Wirkungsrichtung überlegene koronargefäßerweiternde
Wirkung zeigt. Er kann in der Humanmedizin zur Behandlung von Patienten mit Anginapectoris Syndrom
eingesetzt werden.
Es ist bekannt, diese Verbindung nach H. Kano, Y. Makisumi, Chem. Pharmac. Bull. (Tokyo), Bd. 6 (1958), S.
583 bis 586, aus 5-Methyl-7-chlor-s-triazolo(l,5-a)pyrimidin
und Diäthylamin in 96 bis lOOprozentiger alkoholischer Lösung herzustellen.
Das 5-Methyl-7-diäthylamino-s-triazol-(1 ,5-a)pyrimidin bewirkt eine langanhaltende Erschlaffung der
glatten Gefäßmuskulatur und führt zu einer spezifischen Mehrdurchblutung der Koronargefäße des Herzens.
Daneben zeigt die Verbindung an isolierten Sinusknqten- und Papillarmuskelpräparaten positiv chronotrope
und inotrope Effekte. Klinische Untersuchungen haben ergeben, daß die Verbindung weniger eine Verbesserung
der Kontraktionsform bewirkt, sondern sich als ein
typischer Koronardilatator erweist.
Das Arzneimittel kann in üblichen Darreichungsformen vorliegen und oral oder parenteral, vorzugsweise
intravenös gegeben werden.
Im pharmakologischen Versuch am isolierten Langendorff-Herzen erwies sich Trapymin wirksamer als
Theophillin-Äthylendiamin.
K. Oguro et al., Arzneimittelforschung, Bd. 24 (1974), S. 911, untersuchten die hämodynamische Wirkung von
Trapymin im Vergleich zu Papaverin und Theophillin-Ä:hyleiidiamin.
Unter anderen wurde der dosisabhängige Effekt von Trapymin auf die Koronardurchblutung
und die Durchblutung von Nieren und Femoralis im Vergleich zu Theophyllin-Äthylendiamin untersucht
Die vasodilatierende Wirkung von Trapymin war etwa lOmal stärker als die von Theophillin-Äthylendiamin.
Im Rahmen von klinischen Untersuchungen bei Angina pectoris-Patienten (n=5\) wurde Trapymin
gegenüber Prenylamin und Dipyridamol von der Mehrzahl der Patienten als subjektiv besser wirksam
bezeichnet; vgl. P. Dittrich et aL, Das deutsche Gesundheitsweser., Bd. 36/1971.
Neben der koronardurchblutungsfördernden Wirkung
wies bereits F. Hackel, Medicamentum, Berlin, Bd.
12 (1971), S. 228, auf den günstigen Effekt von Trapymin auf die periphere Hämodynamik hin. Mit Trapymin
konnte bei Gefäßverschlüssen im Becken und Oberschenkelbereich eine signifikante und stärkere Erhöhung
der Extremitätendurchblutung distal von Verschlüssen und Stenosen erzielt werden als mit
Dipyridamol.
Die in der folgenden Tabelle zusammengestellten oralen LD5O-Werte zeigen für Trapymin eine geringere
akute Toxizität als Theophillin-Äthylendiamin. Jedoch ist die akute Toxizität von Trapymin stärker als die von
Dipyridamol, das jedoch nur als möglicherweise wirksam klassifiziert wird; vgl. Physicians Desk
Reference, 1979, S. 671.
Akute Toxizität
Trapymin
Dipyridamol
80% Theophyllin + 20% Äthylcndiamin
LD50 oral Maus,
Ratte
710-750 mg/kg
Ratte
710-750 mg/kg
LD50 oral Maus,
Ratte
235-380 mg/kg
Ratte
235-380 mg/kg
Ratte Maus
8 400 mg/kg (2) 447,6 mg/kg
8,4 g 5-Methyl-7-chlor-s-triazolo(l,5-a)pyrimidin werden in 30 ml Wasser suspendiert umi mit 7,3 g
Diäthylamin versetzt. Nach 2stündigem Erwärmen unter Rühren wird alkalisch gemacht, das Amin in
Chloroform aufgenommen und unter vermindertem Druck eingeengt. Der Rückstand wird aus n-Hcptan
umkristallisiert. Man erhält 8,1 g des 5-Methyl-7-diäthylämino-s-triazolo(l,5-a)pyrimidins
vom F. 103 bis 1040C. Das in üblicher Weise hergestellte Hydrochlorid hat
einen F. von 212° C.
Claims (1)
- Patentansprüche:Arzneimittel mit koronargefäßerwehernder Wirkung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 5-Methyl-7-diäthyl-aminö-s-triazolo(l ,5-a)pyrimiam.Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung, das gekennzeichnet ist durch einen Gehalt an 5-Methyl-7-diäthylamino-s-triazolo(l,5-a)pyrimidin der Formel
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| DE19661792811 DE1792811C2 (de) | 1966-10-03 | 1966-10-03 | "Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung" |
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
| DEV0032057 | 1966-10-03 | ||
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Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE1792811C2 true DE1792811C2 (de) | 1982-12-30 |
Family
ID=25756042
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19661792811 Expired DE1792811C2 (de) | 1966-10-03 | 1966-10-03 | "Arzneimittel mit koronargefäßerweiternder Wirkung" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE1792811C2 (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0500136A1 (de) * | 1991-02-22 | 1992-08-26 | Egis Gyogyszergyar | 1,2,4-Triazolo[1,5-a]pyrimidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung |
-
1966
- 1966-10-03 DE DE19661792811 patent/DE1792811C2/de not_active Expired
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| NICHTS-ERMITTELT * |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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