DE2004236C3 - Membran fuer ein in-vitro-Resorptionsmodell des Gastrointestinaltrakte - Google Patents
Membran fuer ein in-vitro-Resorptionsmodell des GastrointestinaltrakteInfo
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Classifications
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D61/00—Processes of separation using semi-permeable membranes, e.g. dialysis, osmosis or ultrafiltration; Apparatus, accessories or auxiliary operations specially adapted therefor
- B01D61/38—Liquid-membrane separation
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Description
Gegenstand des Hauptpatents ist eine Membran für ein in-vitro-Resorptioasmodell des Gastrointestinaltraktes,
bestehend aus einem handelsüblichen Membranfilter aus Zel'uloseester, welches mit einer
aus der Mischung einer höheren Fettsäure mit einer neutralen lipoiden Komponente gebildeten flüssigen
Phase imprägniert ist.
Weitere in-vitro-Untersuchungen bezüglich der
Resorption von Arzneistoffen aus dem Magen mit Rufe künstlicher Lipcidbarrieren haben ergeben, daß
nicht nur mit höheren Fettsäuren (wie z. B. Caprylsäure), sondern auch mit höheren Estern der Sulfoberasteinsäure
(im Gemisch mit einer neutralen Lipoidkomponente, wie z. B. Laurylalkohol) Membranen
erhalten werden, die hinsichtlich »pH-Dichtigkeit« und selektiver Permeabilität gegenüber Arzneistoffen
den natürlichen Barrieren der Magenwand ähnlich sind.
Dk erfindungsgemüße Membran ist somit dadurch
gekennzeichnet, daß an Stelle einer höheren Fettsäure
Dioctylnatriumsulfosuccinat Bestandteil der flüssigen Phase ist.
Mit einer Membran der genannten Art, imprägniert miteinemLaurylalkohol-Dioctylnatriumsulfosuccinat-Gemisch,
vorzugsweise in einem Verhältnis von 97:3 Teilen, wurden die gleichen — mit speziellen
Arzneimitteln auch bessere — Resultate erhalten wie mit Membranen, die in der Hauptpatentanmeldung
beschrieben wurden. Die erfindungsgemäße Membran eignet sich insbesondere zur Simulierung der
Resorption im Magen.
Die Darstellung der Membranen erfolgt wie beim Gegenstand der Hauptpatentanmeldung in der Weise,
daß man das Filtermaterial in das flüssige Imprägniergemisch eintaucht, abtropfen läßt und bis zur
Gewichtskonstanz zwischen Filterpapier abpreßt. Bei der bevorzugten Ausführungsform besteht die flüssige
Phase aus einer Mischung von Dioctylnatriumsulfosuccinat und Laurylalkohol, vorzugsweise im Verhältnis
3:97.
Dei erfindungsgemäße Membran besitzt vor den bisher bekannten den Vorteil, daß sie den pH-Gradienten
zweier wäßriger Lösungen über einen Zeitraum von etwa 50 Stunden weitgehend (±- etwa
0,3 pH-Einheiten) konstant hält und eice spezifische Permeabilität für saure, basische und amphotere
Arzneimittelmoleküle aufweist. Die Diffusionsgeschwindigkeiten unter physiologischen Bedingungen
ao entsprechen weitgehend den Werten, die man aus in-vitro-Untersuchungen kennt. Daß eine solche
Übereinstimmung von in-vitro-Werten mit den invivo-Ergebnissen
gefunden werden konnte, war überraschend, da auf Grund des unterschiedlichen Baues
as der natürlichen und der künstlichen Membranen Voraussagen
irgendwelcher Art nicht möglich waren.
Die Versuche wurden analog dem in der Hauptpatentanmeldung beschriebenen Beispiel durchgeführt.
In der Tabelle sind einige der untersuchten Wirkstoffe aufgeführt. Die relativen Resorptionsgeschwindigkeiten
werden auf den Wert der Acetylsalicylsäure bezogen.
Die Resorption von sauren und basischen Arzneimitteln
aus dem Magen:
Substanz
Acetylsalicylsäure
Salicylsäure
Benzoesäure
Phenolrot
Aminopyrin .....
Chinin
Ephedrin
Die Anfangsgeschwindigkeiten der Resorption, bezogen auf den Wert
von Acetylsalizylsäure
in vivo (') I in vitro (*)
| 1,00 | 1,00 |
| 2,30 | 2,10 |
| 2,00 | 2,10 |
| i,05 | 0,05 |
| 0,05 | 0,02 |
| 0,00 | 0,00 |
| O1OO | 0,00 |
(*) Membran: 3 Teile Dioctylnatriutnsulfosuccinat,
97 Teile Laurylalkohol: auf Sartorius
SM 11309. Puffer: pH = 1,2 94 g N/l HCl;
0,5 g Glykokoll;
0^5 g NaCl, H1OOdIOOOmI.
pH = 7,5 20,SgNa1HPO4;
2JgKH2PO4;
H1O ad 1000 ml.
Claims (4)
1. Membran für ein in-vitro-Resorptionsmodell
des Gastrointestinaltraktes, bestehend aus einem
handelsüblichen Membranfilter aus Zelluloseester, welches mit einer aus der Mischung einer höheren
Fettsäure mit einer neutralen lipoiden Komponente gebildeten flüssigen Phase imprägniert ist,
nach Patent 1798340, dadurch gekennzeichnet, daß an Stelle einer höheren Fettsäure
Dioctylnatriumsulfosuccinat Bestandteil der flüssigen Phase ist.
2. Membran nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die flüssige Phase aus der Mischung
von 97 Teilen LaurylalkGhol und 3 Teilen
Dioctylnatriumsulfosuccinat besteht.
3. Verwendung von Membranen nach Anspruch 1 zur Simulation von Resorptionsvorgängen
des Gastrointestinaltraktes.
4. Herstellung von Membranen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man das
handelsübliche Filtermaterial in die flüssige Phase eintaucht, abtropfen läßt und bis zur Gewichtskonstanz zwischen Filterpapier abpreßt.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19702004236 DE2004236C3 (de) | 1970-01-30 | 1970-01-30 | Membran fuer ein in-vitro-Resorptionsmodell des Gastrointestinaltrakte |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19702004236 DE2004236C3 (de) | 1970-01-30 | 1970-01-30 | Membran fuer ein in-vitro-Resorptionsmodell des Gastrointestinaltrakte |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2004236A1 DE2004236A1 (de) | 1971-12-23 |
| DE2004236B2 DE2004236B2 (de) | 1972-07-06 |
| DE2004236C3 true DE2004236C3 (de) | 1973-02-01 |
Family
ID=5760986
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19702004236 Expired DE2004236C3 (de) | 1970-01-30 | 1970-01-30 | Membran fuer ein in-vitro-Resorptionsmodell des Gastrointestinaltrakte |
Country Status (1)
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|---|---|
| DE (1) | DE2004236C3 (de) |
-
1970
- 1970-01-30 DE DE19702004236 patent/DE2004236C3/de not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE2004236A1 (de) | 1971-12-23 |
| DE2004236B2 (de) | 1972-07-06 |
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| C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) | ||
| E77 | Valid patent as to the heymanns-index 1977 | ||
| 8340 | Patent of addition ceased/non-payment of fee of main patent |