DE2048005C3 - - Google Patents

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DE2048005C3
DE2048005C3 DE19702048005 DE2048005A DE2048005C3 DE 2048005 C3 DE2048005 C3 DE 2048005C3 DE 19702048005 DE19702048005 DE 19702048005 DE 2048005 A DE2048005 A DE 2048005A DE 2048005 C3 DE2048005 C3 DE 2048005C3
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DE
Germany
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tetracycline
hydrochloride
mixture
methanol
base
Prior art date
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Expired
Application number
DE19702048005
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English (en)
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DE2048005A1 (en
DE2048005B2 (de
Inventor
Jaces Eisenfeld
Biolog Mihai Gavrilescu
Horatiu Gilea
Sabin Ionescu
Margareta Jaluba
Natalia Lia Margineanu
Carmil Pal
Alexandru Sauciuc
Saly User
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
FABRICA DE ANTIBIOTICE IASCHI IASCHI (RUMAENIEN)
Original Assignee
FABRICA DE ANTIBIOTICE IASCHI IASCHI (RUMAENIEN)
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Publication date
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Publication of DE2048005C3 publication Critical patent/DE2048005C3/de
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00Carboxylic acid amides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Gehalt von 1,1 mg/ml an Tetracyclin ab. Falls die Mutterlauge einen höheren Tetracyclingehalt als 0,2 mg/ml besitzt, kann man 10 Volumprozent Petroläther zugeben und sie dann eine Stunde ohne Rühren stehenlassen. Der Filterkuchen wird mit Methylenchlorid gewaschen und getrocknet, wobei 5,35 g erhalten werden mit einem Gehalt an Tetracyclin von 960 mg/g. Es wird also eine Ausbeute von 77,1 % erzielt.
Vergleichsversuch
Versuch nach dem Verfahren der russischen Patentschrift 51 613.
20 g Tetracyclin-Base mit einer Aktivität von 450 IE/mg wurden der Extraktion mit einem Gemisch vor. 400 ml Butylazetat und 40 ml Methanol bei IV2 stündigim Rühren unterworfen. Der erhaltene Extrakt wird filtriert, und es werden 430 mi Fiitrat mit einem Gehalt von 19,6 mg/ml Tetracyclin erhalten. Es werden 45 ml Äthanol zugegeben. Dann werden unter Rühren 2 ml konzentrierte HCl hinzugefügt. Anschließend werden 130 ml Petroläther langsam zugegeben .
Nach beendeter Ausfällung wird das Gemisch 2 Stunden stehengelassen. Es wird filtriert, und der erhaltene Rückstand wird mit 20 ml Methylenchlorid gewaschen, wonach das Produkt getrocknet wird. Man erhält 6,6 g mit 943 I E/mg, was 6,23,10» und eine Ausbeute von 69,2% bedeutet. Das erhaltene Produkt besitzt folgende Kennzeichen:
Mikrobiologische Müligramm-
aktivität 943 lE/'mg
Schüttgewicht lg/7 cm3
Farbe rötlich-gelb
Gehalt gemäß USP XVIII spektrometrisch bestimmt: 94% (Zulässige untere Grenze 96%)
Ein Versuch nach der Erfindung ergab folgende Resultate:
2.0 g Tetracyclin-Base mit einer Aktivität von 450 I E/mg werden mit einem Gemisch aus 430 ml Buty'azetat und 43 ml Methanol extrahiert; es wird 2 Stunden lang gerührt und im Vakuim filtriert. Es ergibt wich ein Tetracyclinkonzentrat von 19,1 mg/ml. Es werden 43 Methanol zugegeben und dann tropfenweise 1,9 ml konzentrierte Salzsäure. Das Gemisch ίο wird unter Rühren bei 0,5 at im Vakuum und bei einer Temperatur von 28 + 2"Cl Stunde lang eingeengt.
Es wird die Temperatur auf 46"C erhöht und bei dieser Temperatur ± 2°C und einem Restdruck von 0,5 at 2 Stundeb lang unter Rühren gehalten. Das Reaktionsgemisch wird auf 20° C gekühlt und filtriert. Der Filterkuchen wird mit 20 ml Methylenchlorid gewaschen und getrocknet. Es ergeben sich 7,2 g mit 965 ΙΕ/mg, was einer Ausbeute von 77,2% entspricht. Das gewonnene Produkt besitzt folgende Kennzeichen:
Milligrammaktivität 965 IE/mg
Schüttgewicht 1 g/3,5 ml
Farbe blaßgelb
Gehalt gemäß U.S.P. XVlII spektrophotometrisch bestimmt: — 98% (zulässige untere Grenze 96%).
Die Erfindung weist folgende Vorteile auf:
Dar. Verfahren ist einfach und führt zu hohen Ausbeuten und einem Produkt hoher Reinheit.
Die Ausgangsstoffe sind billig und die Apparatur ist einfach.
Die kurze Verweilzeit des Produktes in den Lösungsmitteln bei saurem pH-Wert erlaubt es, die Bildung von Epimeion zu vermeiden.
Das erhaltene Produkt hat ein hohes Schüttgewicht.

Claims (1)

1 2
Es ist ferner bekannt, Tetracyclinhydrochlorid her-
Patentanspruch: zustellen, indem man von einer hydratisierten Tetra
cyclin-Base unterschiedlicher Reinheit (30 bis 100%)
Verfahren zur Herstellung von Tetracyclinhydro- ausgeht. Das Tetracyclin wird in einem Gemisch chlorid aus der Tetracyclin-Base mit einer Reinheit 5 Butylacetat-Methanol 9 : 1 gelöst und das Tetracyclinvon 30 bis 100% und einer Feuchtigkeit von 6%, hydrochlorid durch Zugabe von konzentrierter SaIzdurch Fällen mit konzentrierter Salzsäure in einem säure hergestellt. Zur Bildung einer homogenen Phase Gemisch aus einem Ester der Essigsäure mit (Wasser-Butylacetat) wird Butanol bis zu 30% zugeprimären C2- bis C5-Alkanolen und aus Methanol, geben. Zur Ausfällung des Tetracyclinhydrochlorids worin das Tetracyclin gelöst ist, dadurch to werden dann 30% eines Lösungsmittels, in dem das gekennzeichnet, daß man unmittelbar Tetracyclin nicht löslich ist, zugegeben, z. B. Petrolnach der in geringerem Überschuß erfolgten Salz- äther. Das oben angegebene Verfahren weist den säurezugabe das Gemisch einer Vakuumver- Nachteil auf, daP die Ausfällung des Tetracyclindampfung zur Entfernung des Methanols und des hydrochlorids in inem Med:um mit relativ hohem größten Anteiles des im System enthaltenen Wassers 15 Gehalt an Butanol und Wasser, in welchem das Hydrounterwirft und die Kristallbildung zweistufig durch chlorid teilweise löslich ist, stattfindet, wodurch die Erwärmen unter vermindertem Druck auf 28°C Ausbeute vermindert wird. Auch verlangt das ge- und anschließend 45 bis 48 C durchführt. bildete Butylacetat-Butanol-Gemisch einen umständ
lichen Trennungsvorgang, weil anderenfalls eine Anlo reicherung des Butylacetats mit Butano! eine negative
Auswirkung auf die Ausbeute an Tetracyclinhydrochlorid und auf dessen Güte hat.
Durch die russische Patentschrift 51 613 ;»t die
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren Herstellung von Tetracyclinhydrochlorid durch Auszur Herstellung von Tetracyclinhydrochlorid aus der 25 fällen aus einer Mischung von einem Essigsäureester Tetracyclin-Base mit einer Reinheit von 30 bis 100% und einem polaren Lösungsmittel, und zwar einem und einer Feuchtigkeit von 6%, durch Fällen mit niedrigen Alkohol, wie Butanol, bekanntgeworden, konzentrierter Salzsäure in einem Gemisch aus einem Die vorliegende Erfindung verbessert nun dieses
Ester der Essigsäure mit primären C2- bis C5-Alka- Verfahren und erzielt eine größere Ausbeute und opttnolen unci aus Methanol, worin das Tetracyclin 30 male Kristallformen an gewünschtem Produkt, gelöst ist. Die Erfindung besteht darin, daP man unmittelbar
Verschiedene Verfahren zur Herstellung von Tetra- nach der in geringem Überschuß erfolgten Salzsäurecyclinhydrochlorid sind bekannt. zugabe das Gemisch einer Vakuumverdampfung zur
Diese Verfahren betreffen entweder die Extraktion Entfernung des Methanols und des größten Anteils des Tetracyclins aus den Kulturflüssigkeiten nach dem 35 des im System enthaltenen Wassers unterwirft und die Flüssig-Flüssig-Verfahren, wobei im Endextrakt das Kristallbildung zweistufig durch Erwärmen unter ver-Tetracyclinhydrochlorid durch Zugabe von Salzsäure minderten! Druck auf 28r C und anschließend 45 bis ausgefällt wird, oder zunächst eine Abtrennung des 48°C durchführt.
Tetracyclins in Form der freien Base durchgeführt Hierdurch wird eine bessere Ausbeute erzielt, weil
wird, die anschließend in das Tetracyclinhydrochlorid 40 durch die Vakuumdestillation Wasser und Methanol auf verschiedene Weise übergeführt wird. entfernt werden, so daß die Fällung des Tetracyclin-
Wird Tetracyclinhydrochlorid durch Flüssig-Flüssig- hydrochlorids in einem Essigsäureester, mit einem Extraktion hergestellt, so wird ein Produkt von C2- bis C5-Alkanol, in dem das Tetracyclinhydroniedriger Reinheit erhalten. chlorid wenig löslich ist, stattfindet.
Es sind verschiedene Verfahren der Herstellung von 45 Das erfindungsgemäße Verfahren se: an Hand des Tetracyclinhydrochlorid aus der USA.-Patentschrift folgenden Beispiels näher erläutert: 3 013 074, aus den britischen Patentschriften 775 139
und 779 290 sowie den japanischen Patentschriften Beispiel
248 860 und 247 336 bekanntgeworden. 15 g Tetracyclin-Base mit einer Reinheit von
Wird zunächst die Tetracyclin-Base als Zwischen- 50 445 mg/g wird in einem Gemisch aus 320 ml Butylprodukt hergestellt, so wird diese z. B. zunächst ent- acetat und 32 ml Methanol gelöst, wobei ein Konzenwässert und dann in einem Alkohol, z. B. in ein Me- trat von 19,3 mg/ml erhalten wird. Das Konzentrat thylhalogenid enthaltendem Methanol, Äthanol, Pro- wird im Vakuum vom erschöpften Rückstand abfilpanol, Isopropanol, Butanol, 2-Methoxy- und triert. Dem erhaltenen Konzentrat werden 32 ml Me- 2-Äthoxyäthanol, oder einem Gemisch dieser Lösungs- aä thanol und dann unter Rühren 1,4 ml Salzsäure zugemittel gelöst bzw. suspendiert. Bei manchen Verfahren geben. Falls das Abfiltrieren unter einem Inertgasfolgt dann eine Vakuumeindampfung unter Erwärmen, druck erfolgt und die Lösungsmitterverdampfung verwonach das Tetracyclinhydrochlorid durch Zugabe mieden wird, ist die Zugabe von 32 ml Methanol vor von Salzsäure ausgefällt wird. Diese Verfahren weisen der Ausfällung nicht mehr notwendig. Das Gemisch den Nachteil auf, daß in den meisten Fällen eine reine 60 wird unter Rühren auf eine Temperatur von 28° ± 2°C wasserfreie Tetracyclin-Base verwendet wird, deren unter vermindertem Druck (0,5 bis 0,8 at) I Stunde Herstellung infolge der Reinigung- und Entwässerung- lang erwärmt. Dabei beginnt das Tetracyclinhydrovorgänge, bei denen merkliche Substanzverluste ein- chlorid auszufällen. Die Temperatur wird anschließend treten, kostspielig ist. Sie weisen den weiteren Nachteil bei gleichem Druck auf 45 bis 48°C erhöht und 2 bis auf, daß Alkohole verwendet werden, die bis zuletzt 65 3 Stunden unter Rühren gehalten, wobei die Kristallim Reaktionsmedium bleiben, und in welchen das bildung des Tetracyclinhydrochlorids beendet wird. Tetracyclinhydrochlorid teilweise löslich ist, wodurch Das Reaktionsmedium wird dann auf 18 bis 200C
die Ausbeute vermindert wird. gekühlt. Man filtriert von der Mutterlauge bei einem
DE19702048005 1970-09-30 1970-09-30 Verfahren zur herstellung von tetracyclinhydrochlorid Granted DE2048005B2 (de)

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DE2048005B2 DE2048005B2 (de) 1973-04-12
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