DE2458112B2 - Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid enthaltende Pellets - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid enthaltende PelletsInfo
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Description
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung
von Dimethoxanat-Hydrochlorid als Wirkstoff enthaltenden Pellets für die Behandlung von Erkrankungen
des Mund- und Rachenraumes.
Das als Wirkstoff zur Bekämpfung des Hustens und des Hustenreizes bekannte Dimethoxanat-Hydrochlorid
weist einen so abscheulichen Geschmack auf, daß es nicht als Wirkstoff in Tropfen, Tabletten oder
als Sirup verabreicht werden kann. Wenn der Wirkstoff nur im Magen-Darmtrakt allein wirken soll, ist
es kein Problem, entsprechende Dragees oder Mikropellets herzustellen. Bei dieser Verabreichung würde
verhindert, daß der schlecht schmeckende Wirkstoff im Mund und Rachen frei wird. Nun wird aber oft
verlangt, daß der Wirkstoff bereits im Mund- und Rachenraum seine Wirkung entfaltet. Es verbietet sich
daher eine Verabreichung als Dragee oder Mikropellet in üblicher Form sowie in Tablettenform. Tropfen
und Sirupform.
Die DE-AS 1001456 betrifft ein Verfahren zur
Herstellung eines Arzneimittels mit Depotwirkung, während die DE-AS 1094929 ein Verfahren zum
Dragieren von Zuckerkernen durch Benetzen mit Polyvinylpyrrolidon in Alkohol betrifft.
Autgabe der Erfindung ist es, für das als Wirkstoff gegen Hustenreiz bekannte Dimethoxanat-Hydrochlorid
eine Applikationsform zu finden, bei der nur ein geringer Teil des Wirkstoffs im Mund- und Rachenraum
freigesetzt wird und dabei im Mund eine anästhesierende Wirkung stattfindet. Die Hauptmenge
des Wirkstoffs soll zur Vermeidung des schlechten Geschmacks in den Magen-Darmtrakt gelangen
und dann systematisch gegen den Husten wirken.
Die Aufgabe wird dadurch gelöst, daß man a) entweder
eine den Wirkstoff enthaltende Klebstoff lösung auf den Pelletkern aufsprüht oder b) zunächst eine
Klebstofflösung auf den Pelletkern aufsprüht und dann den Wirkstoff auf den durch die KlebstofflrKung
befeuchteten Pelletkern aufsiebt, den so beschichteten Pelletkern mit einer speichelresistenten Schicht überzieht
und anschließend die Arbeitsweise (a) oder (b) wiederholt.
Nach einer Ausgestaltung des Verfahrens bringt man den Wirkstoff in einem Verhältnis von innerer
zu äußerer Schicht von 3:1 bis 10:1 auf. Die Pellets,
die z. B. einen Durchmesser von 0,5 bis 5 mm aufweisen, werden vorzugsweise wie folgt hergestellt:
ίο Die Neutralpellets werden in einem Dragierkessel
mit einer Klebstofflösung und der entsprechenden Wirkstoffmenge in Wasser in der üblichen Art besprüht.
Danach überzieht man mit einer speichelresistenten Schicht, z. B. mit Lösungen von polymeren
Lacksubstanzen. Auf diese Art wird der Kern mit der Hauptmenge an Wirkstoff hergestellt. Die Restmenge
des Wirkstoffs (Initialdosis) und Kleberlösung werden in Wasser aufgelöst und dann in gleicher Welse aufgesprüht
wie beim Auftragen der Hauptdosis.
Es werden zweckmäßigerweise etwa 60 bis 85 Gew.-% des Gesamtwirkstoffs am Pelletkern als systemisch
wirksame Schicht angeordnet. Die so hergestellte Arzneiform kann nun in Dosierbecher,
Brechampullenfläschchen usw. verpackt werden und
2". wird wie folgt eingenommen:
Man schüttet den Inhalt einer Verpackungsemheit auf einen Löffel, gibt den Inhalt in den Mund und
schluckt nach einigen Sekunden und spült mit etwas Wasser nach. Der anästhesierende Effekt ist sofort
feststellbar.
Selbstverständlich ist es möglich, sogenannte Geschmackspellets zuzusetzen, um eventuelle Bitterstoffe
oder unangenehme Geschmacksrichtungen zu übertönen.
}i Nach dem erfindungsgemäßen Verfahren können
auch zusätzlich andere Wirkstoffe aufgetragen werden.
Man teilt die Wirkstoffe in wasser- oder alkohollösliche und nicht- oder schwerlösliche Wirkstoffe ein.
Der Wirkstoff in alkohol- oder wasserlöslicher Form wird in der Kleberlösung aufgelöst und aufgesprüht.
Wirkstoffe in wasserunlöslicher Form werden in einer entsprechenden Menge Äthanol gelöst und
in Mischung mit der Klebstofflösung aufgesprüht. Ist
4". jedoch der zu verarbeitende Wirkstoff weder alkoholnoch
wasserlöslich, so wird zunächst die Klebstofflösung auf die Pellets gesprüht und auf die so befeuchteten
Pelletsdann der Wirkstoff durch ein möglichst feines
Sieb aufgesiebt. Zur Erreichung der anästhesie-
v) renden Initialdosis sind neben Dknethoxanat-Hydrochlorid
auch Anästhetica wie Procain, Novocain und Gebrocain einsetzbar.
Die Erfindung wird durch das Beispiel näher erläutert.
Beispiet
Es wird eine Lösung von 20 g Polyvinylpyrrolidon in 2000 ml Wasser hergestellt. Man bereitet 270 g Dimethoxanat-Hydrochlorid.
Dann wird wechselweise
Mi die Polyvinylpyrrotidon-Klebstofflösung aufgesprüht
und das Dimethoxanat-Hydrochlorid in fester, pulverförmiger Form aufgesiebt. Es wird jeweils etwa V2n
der Polyvinylpyrrolidon-Lösung aufgesprüht. Dann wird jeweils V20 des Dimethoxartat-Hydrochlorids auf
ι,-, die noch feuchten Pellets gesiebt, bis die Klebstofflösung
und der Wirkstoff Dimethoxanat-Hydrochlorid vollständig aufgebracht sind. Zur Aufbringung der
speichelresistenten Schicht wird auf die trockenen
Pellets eine Lösung von 10 g Polyacrylat in 90 g Lösungsmittel
aufgesprüht (das Lösungsmittel besteht aus einem Gemisch aus Aceton und Isopropanol im
Gewichtsverhältnis 1:1). Auf die getrockneten Pellets,
die nun mit einer speichelresistenten Schicht überzogen sind, wird die Initialdosis folgendermaßen
aufgebracht:
Man bereitet eine Lösung von 20 g Polyvinylpyrrolidon
in 200 ml Wasser und 30 g Dimethoxanat-Hydrochlorid vor.
Es wird jeweils V20 der Polyvinylpyrrolidon-Kleb-Stofflösung
aufgesprüht und auf die feuchten Pellets V20 des Dimethoxanat-Hydrochlorids aufgesiebt, bis
die ganze Klebstofflösung und das ganze Dimethoxanat-Hydrochlorid aufgebracht sind. Dann werden die
Pellets getrocknet.
Claims (2)
1. Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid
als Wirkstoff enthaltenden Pellets für die Behandlung von Erkrankungen des
Mund- und Rachenraumes, dadurch gekennzeichnet, daß man
(a) entweder eine den Wirkstoff enthaltende Klebstofflösung auf den Pelletkern aufsprüht
oder
(b) zunächst eine Klebstofflösung auf den Pelletkern aufsprüht und dann derr Wirkstoff auf
den durch die Klebstofflösung befeuchteten Pelletkern aufsiebt,
den so beschichteten Pelletkern mit einer speichelresistenten Schicht überzieht und anschließend
die Arbeitsweise (a) oder (b) wiederholt.
2. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man den Wirkstoff in einem
Verhältnis von innerer zu äußerer Schicht von 3:1 bis 10:1 aufbringt.
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