DE2508338A1

DE2508338A1 - Arzneimittel fuer die krebsbekaempfung

Info

Publication number: DE2508338A1
Application number: DE19752508338
Authority: DE
Inventors: Hector Chahin Simon
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1974-08-08
Filing date: 1975-02-26
Publication date: 1976-02-19
Also published as: FR2281103B1; PH12112A; NL7503371A; IN142315B; IL46517A; CA1026672A; DE2508338C2; IL46517A0; NL184665B; NO750246L; DOP1975002269A; GB1475651A; LU71933A1; NL184665C; IT1056277B; JPS5126210A; AU7829775A; FR2281103A1

Description

PATENTANWÄLTE

Dr-Ing. Wolff
H.Bartels
Dipl.-Chem. Dr. Brandes

2508338 Dr.-lng.Held

Dipl.-Phys. Wolff

8 München 22,ThierschstraBe 8

Tel.(089)293297

Telex 0523325 (patwo d)

Telegrammadresse:

wolffpatent, münchen

Postscheckkonto Stuttgart 7211

(BLZ 60010070)

Deutsche Bank AG, 14/286 30

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Bürozeit: 8-12 Uhr, 13-16.30 Uhr

außer samstags

25. Februar 19 75 25/93 Res.ilr. 124 527

-iactor Chal-in Siaon, Sur 21- Uo. 225 Orizaba Vsracruz I'exiko

Arzneiiiittel für die I.rebsb

Arzneimittel für die Krebsbekämpfung

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel für die Krebsbekämpfung.

Krebs wird im allgemeinen bekanntlich definiert als ein abnormes und unkontrolliertes Wachstum in Zellen und Geweben unter Herbeiführung nachteiliger Effekte mit oft tötlichem Ausgang. Wachsen Zellen und Gewebe aus unerklärlichen Gründen schneller als normal und werden abnormale Formen entwickelt und hört eine normale Funktionsweise auf, so werden diese Zellen und Gewebe als cancerogen bezeichnet.

Es können die verschiedensten Krebstypen diagnostiziert werden. Zum Beispiel sind mindestens 501 sämtlicher Krebsarten sichtbar und mindestens 25% aller Krebsarten lassen sich mittels spezieller Instrumente, die in die Körperöffnungen eingeführt werden können, entdecken. Viele Krebsarten weisen des weiteren erkennbare Symtome auf.

Der Krebs der Harnstoffwege beispielsweise äußert sich dadurch, daß Blut im Urin auftritt (Hematuria-Symtom), wobei das Leiden gewöhnlich durch ein häufiges Urinlassen und Schmerzen begleitet wird. Der Sitz des Krebses läßt sich durch Röntgenstrahlen und zystoskopische Sichtbarmachung der Harnblase selbst ermitteln, wodurch die Behandlung des Krebses gesteuert werden kann.

In den vergangenen 10 bis 15 Jahren hat die Häufigkeit von Lungenkrebs stark zugenommen. Normalerweise wird Lungenkrebs von einem ständigen Husten begleitet, der oftmals nicht ernstgenommen wird, bis zu dem Zeitpunkt, bei dem Blut im Schleim auftritt.

Viele Krebsformen äußern sich in der Schwächung des Körpers und können von einem Appetitsverlust, einem Gewichtsverlust, Veränderungen der Dispositionen, Veränderungen der Hautfarbe und anderen erkennbaren Symtomen begleitet sein.

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Obgleich in den vergangenen Jahren eine außerordentlich intensive Krebsforschung betrieben wurde und der Chemotherapie große Aufmerksamkeit geschenkt wurde, wurden doch nur sehr wenige wirksame Substanzen aufgefunden, die zur wirksamen Krebsbekämpfung eingesetzt werden können.

Der Erfindung lag die Erkenntnis zugrunde, daß sich mittels Friedelan-3-on viele Krebstypen wirksam bekämpfen lassen, von denen Lebewesen, insbesondere Menschen befallen sind. Der Erfindung lag die Erkenntnis zugrunde, daß sich insbesondere das Wachstum von Krebszellen im menschlichen Körper wirksam mit physiologisch akzeptierbaren oder unbedenklichen Lösungen von einer vergleichsweise geringen,jedoch wirksamen Menge an Friedelan-3-on oder einem entsprechenden Derivat hiervon mit entsprechenden Eigenschaften bekämpfen läßt.

Gegenstand der Erfindung ist demzufolge ein Arzneimittel für die Krebsbekämpfung, bestehend aus einer physiologischen Lösung von Friedelan-3-on (auch als Friedooleanan-3-on bezeichenbar).

Vorzugsweise besteht das erfindungsgemäße Arzneimittel aus einer alkoholischen, insbesondere äthanolischen,Lösung von Friedelan-3-on, wobei die Konzentration an Friedelan-3-on bei 0,01 bis 0,4 Gew.-I liegt. Eine derartige Lösung kann als Stammlösung verwendet werden, von welcher zu dosierende Mengen hergestellt werden können, durch Zusatz einer bestimmten Menge der Lösung zu einer ausreichenden Menge Wasser, so daß die orale Einnahme des verdünnten Arzneimittels durch den in Behandlung stehenden Patienten erfolgen kann.

Die zu dosierenden Mengen können beispielsweise bei einem bis etwa 15 Tropfen der vorerwähnten Lösung nach Zugabe zu Wasser liegen und den Patienten mindestens vor jeder Mahlzeit auf täglicher Basis unter der Aufsicht des Arztes verabfolgt werden.

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Eine besonders vorteilhafte Arzneimittelstammlösung ist eine solche, die etwa 0,04 Gew.-I Friedelan-3-on, gelöst in Äthanol enthält.

Anstelle des Friedelan-3-ons können entsprechende Derivate der Verbindung mit entsprechenden Eigenschaften verwendet werden.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels kann des weiteren durch Zusatz von Zusatzstoffen (Adjuvants), beispielsweise Chlorophyll und Phenolharzen verbessert oder unterstützt werden.

In vorteilhafter Weise besteht somit ein erfindungsgemäßes Arzneimittel aus einer alkoholischen, vorzugsweise äthanolischen, Lösung von Friedelan-3-on oder einem Derivat desselben, Chlorophyll und einem Phenolharz.

In vorteilhafter Weise enthält das Arzneimittel 0,01 bis 0,4 Gew.-I Friedelan-3-on oder ein Derivat desselben, 0,006 bis 0,12 Gew.-I Chlorophyll und 0,6 bis 3,7 Gew.-$ eines Phenolharzes, gelöst in Äthanol. Die Zusatzstoffe wirken dabei ganz offensichtlich Gerüchen entgegen, die typisch für bestimmte Krebsarten sind. Worin immer auch ihre Wirkung bestehen mag, wurde gefunden, daß derartige Zusätze außerordentlich vorteilhaft sind, wenn sie mit der Lösung von Friedelan-3-on kombiniert angewandt werden.

Eine besonders vorteilhafte Stammlösung ist eine solche mit 0,04 Gew.-% Friedelan-3-on, 0,OB Gew.-% Chlorophyll und 1,65 Gew.-I Phenolharz, gelöst in Äthanol. Ausgehend von dieser Stammlösung können in der beschriebenen Weise die zu verabfolgenden Lösungen hergestellt werden. Obgleich die vorgeschlagenen Dosen aus sehr verdünnten Lösungen bestehen, können gelegentlich jedoch schwach toxische Nebenreaktionen auftreten, wenn die Arzneimittel einen Patienten oral verabfolgt werden. Derartige Nebenreaktionen können charakterisiert werden durch einen allmählichen Anstieg der Temperatur, der von schwachen Kopfschmerzen sowie schwachen Schmerzen an bestimmten Stellen des Körpers begleitet sein kann. Die Kopf-

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schmerzen und/oder anderen Schmerzen können dabei beispielsweise durch Verabfolgung von Aspirin oder anderen bekannten Kopfschmerzmitteln bekämpft werden. Die beschriebenen Nebenreaktionen verlaufen jedoch in sehr milder Weise.

Obgleich die angegebenen Bestandteile in Arzneimitteln in verschiedenen Konzentrationen und Anteilen vorliegen können, haben Testversuche doch ergeben, daß die im folgenden angegebene Zusammensetzung besonders vorteilhaft ist, wenn sie in 100 ml Äthanol oder einem Äquivalent dieses Lösungsmittels gelöst wird:

1) Friedelan-3-on 0,0333 g Chlorophyll 0,0166 g Phenolharz 1,3326 g

Äthanol hat eine Dichte von 0,785 g/ml, so daß infolgedessen 100 ml 78,5 g wiegen. Wird demzufolge die im vorstehenden angegebene Zusammensetzung unter Verwendung von 100 ml Äthanol als Lösungsmittel bereitet, so liegt das Gesamtgewicht der Lösung bei 79,9 g, was einer Menge in Gew.-% ausgedrückt, entspricht;

2) Friedelan-3-on 0,04 % Chlorophyll 0,02 % Phenolharz 1,65 %

Wie bereits dargelegt kann eine vorteilhafte äthanolische Lösung in Gew.-Iten ausgedrückt etwa enthalten:

3) Friedelan-3-on 0,01 bis 0,4 % Chlorophyll 0,006 bis 0,12 % Phenolharz 0,6 bis 3,7 %

Obgleich sich Äthanol als besonders vorteilhaftes physiologisches oder pharmazeutisch akzeptierbares Lösungsmittel erwiesen hat, können doch auch andere Lösungsmittel für die Arzneimittelbereitung verwendet werden, so ä& sie einem Patienten oral verabfolgt werden können.

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Das Vermischen der Bestandteile der Zusammensetzung 1) erfolgt in vorteilhafter Weise durch Zusatz von 0,333 g Friedelan-3-on, 0,0166 g Chlorophyll und 1,3326.g Phenolharz zu 100 ml Äthanol, vorzugsweise bei Raumtemperatur, wobei die einzelnen Bestandteile durch mäßiges Rühren in Lösung gebracht werden, wobei eine Zusammensetzung wie unter 2) angegeben erhalten wird.

Die erfindungsgemäßen Arzneimittel werden unter der Kontrolle eines Arztes in vorbestimmten Dosen verabfolgt. Die Dosen können dabei je nach dem Alter des Patienten und den Beobachtungen des Arztes verschieden sein. Dies ergibt sich beispielsweise aus den im folgenden angegebenen Krankheitsberichten, denen Patienten eines verschiedenen Alters zugrundeliegen.

Patient A

Der Patient bestand aus einer 35-jährigen Frau, bei welcher ein Arzt einen Krebsbefall der Harnblase diagnostiziert hatte, und bei der etwa 75$ der Harnblase cancerogen waren. Die emotionale Disposition der Patientin vor der Behandlung war schlecht. Die Patientin erwies sich als teilnahmslos und schwach und zeigte einen Appetitsverlust. Sie hatte des weiteren Schwierigkeiten ihren Urin zu halten, was sich durch ein häufiges Bedürfnis Urin zu lassen zu erkennen gab.

Zur Behandlung der Patientin wurde die Zusammensetzung 1) unter Aufsicht eines Arztes verwendet. Die Behandlung bestand in der oralen Verabfolgung einer Dosis von 5 Tropfen der Zusammensetzung, zugesetzt zu ungefähr 100 ml Wasser oder einer solchen Wassermenge die die Patientin leicht oral aufnehmen konnte. Die Dosierung von 5 Tropfen in Wasser erfolgte fünfmal am Tag auf täglicher Basis, wobei eine Dosis vor jeder Mahlzeit verabfolgt wurde, eine Dosis um etwa 11 Uhr morgens und eine Dosis bei etwa 5 Uhr nachmittags, wobei sich die Behandlung über 7 Wochen erstreckte.

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Der behandelnde Arzt stellte eine wesentliche Verbesserung des Befindens der Patientin fest, was sich durch eine Verbesserung des Appetits und in einer Gewichtszunahme zu erkennen gab sowie des weiteren durch die Fähigkeit der Patientin den Urin in der Harnblase bis zu etwa 5 Stunden lang halten zu können. Das Schwächegefühl verschwand und der Hautton der Patientin verbesserte sich. Die Patientin ist noch unter Behandlung, wobei sich ihr Zustand wesentlich verbessert hat.

Patient B

Bei den Patienten handelte es sich um eine 45 Jahre alte Frau mit Brustkrebs, wobei die Brust einen cancerogenen Tumor und einen sog. Benign-Tumor aufwies. Von einem Arzt wurde der Patientin empfohlen die Brust entfernen zu lassen. Die Haut der befallenen Bezirke wies eine empfindliche Rötung auf; die Disposition der Patientin war schlecht und sie fühlte sich abgespannt und schwach.

Unter der Aufsicht eines Arztes wurden der Patientin die folgenden Dosen der Zusammensetzung 1) verschrieben:

3 Tropfen, zugesetzt zu ungefähr 100 ml Wasser, einzunehmen fünfmal am Tag, eine Dosis vor jeder Mahlzeit, eine Dosis um etwa 11 Uhr morgens und eine Dosis um etwa 5 Uhr nachmittags.

Nach einer Behandlungsdauer von einer Woche^wurde die Patientin von dem Arzt untersucht, wobei keine Knötchen oder Schwellungen festgestellt werden konnten, was als Anzeichen dafür gewertet, wurde, daß sich die Tuaoren gelöst hatten. Dies wurde des weiteren durch eine Röntgenstrahlanalyse festgestellt. Auch die Rötung verschwand. Nach der dramatischen Verbesserung der ersten Woche zeigte die Patientin einen verbesserten Appetit, fühlte sich besser und ihr Allgemeinempfinden war stark verbessert. Auch ihr Hautton war gut. Die Verbesserung ihres Befindens setzte sich

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von der zweiten bis zur fünften Behandlungswoche fort, jedoch einer geringeren Geschwindigkeit. Die Behandlungen wurden

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nach der fünften Woche unterbrochen. Die Patientin wurde/genesen bezeichnet.

Patient C

Der Patient bestand aus einem 64 Jahre alten Kami, bei dem der Arzt Krebs in einer Lunge diagnostiziert hatte. Der Fall wurde als außerordentlich ernst betrachtet. Der Patient war sehr bleich, teilnahmslos, hatte einen dauernden starken Husten, zeigte Appetitslosigkeit, verlor Gewicht und die Atmung war beeinträchtigt. Dem Patienten wurde die Zusammensetzung (1) verschrieben, und zwar in folgenden Dosen: 3 Tropfen, zugesetzt zu ungefähr 100 ml SVasser, für orale Verabfolgung, 5 mal am Tag, eine Dosis vor jeder Mahlzeit, eine Dosis um 11 Uhr vormittags und eine Dosis um 5 Uhr nachmittags. Die Behandlung erstreckte sich über einen Zeitraum von 10 Wochen.

Bereits nach dem dritten Behandlungstag verschwand das Husten und der Appetit des Patienten nahm zu. Nach dem 15. Behandlungstag verbesserte sich die Atmung des Patienten. Die Behandlung des Patienten wurde nach 10 Wochen unterbrochen. Eine Röntgenuntersuch ung der Lunge verlief negativ. Der Patient zeichnete sich durch ein ausgezeichnetes Wohlbefinden aus und steht noch unter ärztlicher Beobachtung.

Patient D

Bei dem Patienten handelte es sich um einen jungen Mann von 19 Jahren, bei dem ein Arzt Leukämie diagnostiziert hatte. Der Patient erwies sich als teilnahmlos, sehr geschwächt und hatte keinen Appetit. Dem Patienten wurde die folgende Dosierung der Zusammensetzung (1) verschrieben: eine 3 Tropfen-Dosierung in ungefähr 100 ml Wasser wurden dem Patienten oral vor dem Frühstück verabfolgt, 2 Tropfen in Wasser vor dem Mittagessen und 2 Tropfen in Wasser vor dem Abendessen.

Nach dem dritten Behandlungstag verbesserte sich der Appetit des

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Patienten wesentlich. Der Patient konnte wieder zur Arbeit gehen, wobei er noch in der beschriebenen Weise behandelt wird. Der Patient hat nicht mehr das Gefühl der Teilnahmslosigkeit. Auch hat sich seine Hautfarbe verbessert.

Wie sich aus dem Vorstehenden ergibt, wurde bei der Behandlung des jungen Mannes eine geringere Dosierung angewandt. Vorzugsweise richtet sich die im Einzelfalle angewandte Dosis nach dem Alter des Patienten. Ganz allgemein kann die Dosis umso größer sein, umso älter der Patient ist. Als zweckmäßig hat es sich erwiesen, die im Einzelfalle günstigste Dosierung durch einen Arzt ermitteln zu lassen, der die Kondition des Patienten kennt. Aus dem folgenden Bericht ergibt sich die Wirksamkeit einer noch geringeren Dosis bei einem Kind.

Patient E

Bei einem Jungen von 9 Jahren wurde Leukämie diagnostiziert. Das Kind wies eine bleiche Hautfarbe auf, erwies sich als teilnahmslos und zeigte verminderten Appetit. Der behandelnde Arzt verschrieb eine Dosis der Zusammensetzung (1) von einem Tropfen auf ungefähr 100 ml Wasser, welches dera Jungen vor jeder Mahlzeit auf täglicher Basis verabfolgt wurde. 2mach dem fünften Tag der Behandlung ergab sich eine bemerkenswerte Verbesserung des Zustandes des Jungen. Während einer Behandlungsperiode von zwei Honaten wuchs der Junge um 5 cm und nahm an Gewicht um 3,6 kg zu.

Die Behandlung wurde nach zwei Monaten unterbrochen. Der Junge geht heute zur Schule und steht noch unter Beobachtung.

Wie sich aus den vorstehenden Krankheitsberichten ergibt, eignet sich ein erfindungsgemäßes Arzneimittel zur Behandlung von Krebs aufweisenden Wirten, insbesondere zur Bekämpfung von Krebs beim Menschen durch Verabfolgung einer vergleichsweise geringen, jedoch effektiven Menge des Arzneimittels.

•Bis heute haben Testversuche keine wesentlichen, schädlichen, toxischen Nebenwirkungen ergeben.

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Die erfindungsgemäß verwendete Verbindung Friedelan-3-on ist in der Literatur aucii als Friedooleanan-3-on bekannt.

Aus der vorstehenden Beschreibung lassen sich die in,. Einzelfalle günstigsten Dosierungen leicht ermitteln. In vorteilhafter Weise lassen sich einem Patienten beispielsweise !!engen von einem Tropfen der beschriebenen Lösung bis zu 15 Tropfen oder mehr, zugesetzt zu einer oral verabfolgbaren Menge von V/asser verabfolgen, wobei die im Einzelfalle zu verabfolgende Menge an Arzneimittel von einem Arzt, dem die Krankengeschichte des Patienten bekannt ist, bestimmt wird. Vorzugsweise wird bei Verwendung einer äthanolischen Lösung und Verdünnen derselben mit Wasser für eine orale Verabfolgung derart verdünnt, daß der End-iithanolgehalt der Lösung nicht über 5 Gew.-I liegt. Im allgemeinen liegt der Äthanol-Gehalt unter 2 % oder unter 1 %. Vorzugsweise wird, umso jünger der Patient ist, eine umso geringere Dosierung innerhalb des angegebenen Bereiches angegeben, v/ob ei eine Dosierung von 1 bis 5 Tropfen in Wasser oral einem jungen Patienten mindestens 1 mal am Tag und vorzugsx^eise mindestens 1 mal vor jeder Hahlzeit auf Tagesbasis verabfolgt wird, bis festgestellt wird, daß sich der Zustand des Patienten merklich verbessert hat.

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Claims

Patentansprüche

MJ Arzneimittel für die Krebsbekämpfung, bestehend aus einer physiologischen Lösung von Friedelan-3-on (Friedooleanan-3-on).
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es auf einer alkoholischen, vorzugsweise äthanolischen, Lösung von Friedelan-3-on, Chlorophyll und einem Phenolharz besteht.
3. Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß es aus einer alkoholischen - vorzugsweise äthanolischen - Lösung besteht, die enthält:

0,01 bis 0,4 Gew.-⁰* Friedelan-3-on,
0,006 bis 0,12 Gev.-% Chlorophyll und
0,6 bis 7,3 Gew.-! eines Phenolharzes.
4. Arzneimittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß es aus einer alkoholischen - vorzugsweise ätlianolischen - Lösung besteht, die enthält:

0,04 Gew.-S Friedelan-3-on,
0,02 Gew.-I Chlorophyll und
1,65 Gew.-I eines Phenolharzes.
5. Arzneimittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß es aus einer Lösung - vorzugsweise äthanolischen - Lösung besteht, die pro 100 ml Lösung enthält:

0,0333 g Friedelan-3-on,
0,0166 g Chlorophyll und
1,3326 g eines Phenolharzes.