DE2930794C2 - Herstellung von Mikroorganismen zur Spaltung oder Synthese von β-Lactamantibiotika - Google Patents

Herstellung von Mikroorganismen zur Spaltung oder Synthese von β-Lactamantibiotika

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DE2930794C2 DE19792930794 DE2930794A DE2930794C2 DE 2930794 C2 DE2930794 C2 DE 2930794C2 DE 19792930794 DE19792930794 DE 19792930794 DE 2930794 A DE2930794 A DE 2930794A DE 2930794 C2 DE2930794 C2 DE 2930794C2
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John Dr. 3300 Braunschweig Collins
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Description

Es ist bekannt, daß zur Herstellung von 6-Aminopenicillansäure (6-APS) und von 7-Aminocephalosporansäure (7-ACS) aus /7-Lactamantibiotika Acylasen, welche die Säureamid-Bindung spalten, verwendet werden kennen.
6-APS und 7-ACS werden zur Synthese von verbesserten, semisynthetischen /?-Lactamen tibiotika eingesetzt.
Acylasen wurden in Basidiomyceten, Schicomyceten und Actinomyceten gefunden, die vorzugsweise Penicillin V zu 6-APS spalten und in Bakterien, welche vorzugsweise Penicillin G zu 6-APS und Cephalosporine zu 7-ACS spalten.
Siehe dazu B. Sjöberg, L. Nathorst-Westfell, B. Örtengren.ActaChem.Scand. 1967,21,547-551.
Außerdem können derartige Acylasen in Umkehrung der Reaktion zur Synthese von 0-Lactamantibiotika verwendet werden. Siehe dazu M. CoIe, Biochem. J., 1969,115,747-756.
Per Stand der Technik zur Verbesserung der Leistungsfähigkeit von Mikroorganismen mittels »genetic engineering« ergibt sich aus den nachstehend aufgeführten Druckschriften.
Nach Collins J. und Hohn B. (1978) Proa NatL Acad. Sei. USA, 75, 4242—4246 und Collins Jt und Bruning J. (1978) Gene 4,85—107 und Collins J.und Hohn B.(1979) Hoppe Seyler's Z. f. PhysioL Chem. 360, 244 und deutsche Patentanmeldung P 28 14 039.8 ist der Begriff
ίο des Cosmids ρ JC 720 (DSM 1448) und dessen Derivate und des Cosmidhybrids und der in vitro Verpackung bekannt Plasmide mit hoher Kopienzahl, CoL E1 (ATCC 27 138), ρ MB 9 und dessen Derivat ρ BR 322 sind aus Timmis K. N, Cohen S. N, Cabello F. C (1978)
t5 Progr. Molec SubcelL BioL 6, 1 -58 und aus Collins J. MicrobioL Immunol. (1977)78, 121 — 170 bekannt Die Gewinnung von Plasmiden ist in Clewell urvd Helinsky (1970) Biochem. 9.4428-4440 beschrieben.
Die Spaltung von DNA mit Restriktionsenzymen ist
dem Fachmann bekannt nach Roberts CRS Crit Rev. Biochem. (1976)4, 123—164 und Gene (1978)4, 183—193. Die Kopplung von gespaltenen DNA-Fragmenten ist aus Collins J. (La) bekannt Es ist die Aufgabe der Erfindung, Mikroorganismen zur Spaltung oder Synthese von 0-Lactamantibiotika unter Verwendung der Gesamt-DNA eines Acylaseproduzierenden Mikroorganismus herzustellen. Zur Lösung dieser Aufgabe sind die kennzeichnenden Maßnahmen des Anspruches 1 vorgesehen. Die Ansprü ehe 2 bis 7 nennen Ausgestaltungen des erfindungsge mäßen Verfahrens. Im Anspruch 8 wird die Verwendung des erfindungsgemäß herstellbaren Prokaryonten angegeben.
Das Verfahren der Erfindung wird durch das
nachstehende Beispiel erläutert:
Beispiel (nachgereicht)
Aus der von Escherichia coli ATCC 11 105 isolierten Gesamt-DNA wird das DNA-Fragment für die Acylase herausgeschnitten und nach J. Collins und B. Hohn in Proa Natl. Acad. Sei. USA (1978)75, 4242-4246 eine Genbank mit dem Cosmid ρ JC 720 (DSM 1448) in Escherichia coli K 12-HB 101 (DSM 1452) angelegt Nach RepHca-Plattierung auf Vollmedien-Agarplatten
werden nach Überschichtung mit 5 ml Weich-Agar, der
04 ml einer Übernachtkultur von Serratia marcescens (ATCC 27 117) in 100 ml Überschichtungsmedium und 3 g/l Penicillin G enthält, nach Bebrüten bei 37° C über Nacht durch Entstehen von Wachst'."nsinhibition von
so Serratia marcescens (ATCC 27 117) durch Bildung von 6-APS die Acylase-positiven Klone selektioniert.
Die isolierte DNA von einem Acylase-positiven Klon wird mit den Restriktionsenzymen Eco RI und Pst 1 bzw. Hind Hl gespalten, das Plasmid ρ BR 322 ebenfalls und die DNA-Fragmente in vitro mit Ligase gekoppelt und in den /7-Laktamase-freien Escherichia coli-Stamm
5 K (DSM 1454) durch Transformation eingeführt und mit dem vorher beschriebenen Wachstumsinhibitionstest in Gegenwart von 20μβ/τη\ Tetracyclin wird ein
Escherichia coli SK mit positiver Acylase selektioniert. Die daraus isolierte Plasmid-DNA (5 μg) wird I Minute mit UV-Licht 260 ηm im Abstand von 25 cm
bestrahlt und erneut in Escherichia coli 5K mit der rnutagenisierten Plasmid-DNA transformiert und wie zuvor in gleicher Weise selektioniert. Der so erhaltene Stamm mit stabiler, hoher, konstitutiver Acylase-Aktivität erhielt die Bezeichnung Escherichia coli 5 K (p HM 12) und die Hinterlegungsnummer DSM 1610.
Die spezifische Aeylase-Aktivität beträgt bei 45°C 240 U im nicht induzierten, d, h, konstitwtiven Zustand. Die relative Substratspezifität für Escheriehja coH5K (p HM 12) DSM J 610 ist folgende;
Substratspezifität bei Substratkonzentration 5Gew,-%, 45qC, pH 7,8, ReL Spaltung 240U für Penicillin G = tOO; 1 U = 1 uMol 6 APS/min * g Bakterienfeuchtmasse.
Stand der Technik Bovista
plumbea
NRRL 3824
nicht induziert
Verfahren der Erfin
dung
E. coli
ATCC 11105
induziert
Spuren E. coli 5K
(pHM12) DSM 1610
nicht induziert
(konstitutiv)
Penicillin G 13 - 100
Ampicillin 5,1 3 40
Penicillin V 1,6 - 10
Cephalosporin G - 87
- = nicht bestimmt
Die Stabilität von Escherichia coli 5K (p HM 12) DSM 1610 wird wie folgt überprüft:
Von einer 50 ml Übernachtkultur von Escherichia coli 5K (p HM 12), DSM 1610, im Vollmedium bei 30°C gezüchtet, werden auf 20 μg/mI Tetracyclin-PIatten in einer Verdünnung von 10~5 bis 10-'° ausplattiert und mit dem vorher beschriebenen Wachstumsinhibitionstest auf Aeylase-Aktivität überprüft. Von 1000 Kolonien konnte keine acylas?nsgative Kolonie nachgewiesen werden.
Bei 4° C gelagerte Bakterien-Ftcichtmasse von E.COÜ 5K(p HM 12) DSM 1610 ztir-sich nach 15Tagen noch die Ausgangsaktivität
Der nach dem Verfahren der Erfindung hergestellte Mikroorganismus Escherichia coli 5K (p HM 12) DSM 1610 bietet gegenüber den Mikroorganismen nach dem Stand der Technik folgende Vorteile:
Die Synthese der Acylase ist konstitutiv und benötigt keinen Induktor und unterliegt in Gegenwart von Lactose und Fruktose keiner Katabolitrepression, was die Wirtschaftlichkeit der Gewinnung des Biokatalysators erheblich verbessert
Die spezifische Aktivität der Acylase zur Spaltung von /J-Lactamantibiotika ist mindestens 15fach gegenüber einem nicht induzierten Mikroorganismus nach dem Stand der Technik. Außerdem ist das Gen für die Acylase etwa 50O0fach angereichert und kann somit in vivo und in vitro durch spezifische und unspezifische Mutagenese verändert werden, daß einerseits eine höhere spezifische Aktivität und andererseits eine veränderte Substratspezifität resultiert
Nach dem Stand der Technik ist bekannt, daß die Acylase auch die Umkehrung der Reaktion, d. h. die Synthese von /J-Lactamantibiotika aus 6-APA und einer Säure durchführen kann (M. CoIe, Biochem.J. (1969), 115.747-756).
Da der Stamm Escherichia coli5K (pHM12) DSM 1610 eine deutlich erhöhte spezifische Acylase enthält, kann dieser Stamm oder das daraus gewonnene Enzym mit erhöhter Effizienz für die Synthese von ß-Lactamantibiotika eingesetzt werden.

Claims (8)

Patentansprüche;
1. Verfahren zur Herstellung von Mikroorganismen zur Spaltung oder Synthese von /f-Lactam-antibioiika unter Verwendung der Gesamt-DNA eines Acylase-produzierenden Mikroorganismus, dadurch gekennzeichnet, daß aus der Gesamt-DNA das DNA-Fragment für die Acylase herausgeschnitten und auf PJasmide mit hoher Kopienzahl in vitro gekoppelt wird und in einem /ϊ-Lactamase-freien prokaryotischen Wirtsstamm eingeführt, selektiv isoliert und damit ein Prokaryont mit stabiler, hoher konsumtiver Acylase-Aktivität hergestellt wird.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man die selektiv isolierte Plasmid-DNA in vivo oder in vitro mutagenisiert
3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß zur Gewinnung eines Acylase-Gen-enthaltenden DNA-Fragmentes von einer Genbank, die durch Cosmide aus der Gesamt-DNA eines Prokaryonten hergestellt ist, ausgegangen wird.
4. Verfahren nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß als Cosmide solche mit der Bezeichnung ρ JC 720 verwendet werden.
5. Verfahren nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß als Plasmide mit hoher Kopienzahl solche mit der Bezeichnung CoI E 1 oder ρ MB 9 verwendet werden.
6. Verfahren nach den Ansprüchen 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß als 0-Lactamase-freier prokaryotischer Wirtsstamm ein Organismus aus der Gattung Enterobacteriaceae verwendet wird.
7. Verfahren nach den Ansprüchen 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Einführung des in vitro an ein Plasmid gekoppelten DNA-Fragmentes für die Acylase mittels Transformation in den Wirtsstamm erfolgt
8. Verwendung des nach einem der Ansprüche 1 bis 7 erhaltenen Prokaryonten mit stabiler, hoher konstitutiver Acylase-Aktivität als Biokatalysator zur Herstellung von 6-Aminopenicillansäure oder von 7-Aminocephalosporansäure aus Cephalosporinen.
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