DE4139733A1 - Carbacyclinderivate als mittel zur behandlung von krankheitsbildern, die zum atopie-kreis gehoeren - Google Patents

Carbacyclinderivate als mittel zur behandlung von krankheitsbildern, die zum atopie-kreis gehoeren

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DE4139733A1
DE4139733A1 DE19914139733 DE4139733A DE4139733A1 DE 4139733 A1 DE4139733 A1 DE 4139733A1 DE 19914139733 DE19914139733 DE 19914139733 DE 4139733 A DE4139733 A DE 4139733A DE 4139733 A1 DE4139733 A1 DE 4139733A1
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Eveline Dr Blitstein-Willinger
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Blitstein-Willinger Eveline Dr 10707 Berlin D
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins

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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Mittel zur Behandlung von Krankheitsbildern, die zum Atopie-Kreis gehören.
Diese Mittel enthalten Carbacyclinderivate und übliche Hilfs- und Trägerstoffe. Die Erfin­ dung betrifft auch die Verwendung dieser Carbacyclinderivate zur Herstellung der genannten Mittel.
Aus EP 11 591, EP 55 208, EP 99 538, EP 1 19 949 und EP 84 856 sind bereits pharmakologische Wirkungen der Carbacyclinderivate bekannt, die sich hauptsächlich auf die cardiovas­ kuläre und thromboaggregationshemmende Wirkung zurückführen lassen.
Es wurde nun gefunden, daß Carbacyclinderivate enthaltende Mittel zur Behandlung von atopischer Dermatitis, Rhinitis allergica und Asthma bronchiale geeignet sind. Es können auch die Salze dieser Carbacyclinderivate mit physiologisch verträglichen Basen und deren β- Cyclodextrinclathrate zur Behandlung der genannten Krankheiten eingesetzt werden.
Die Pathogenese der Atopie ist trotz zahlreicher Hypothesen noch ungeklärt. Inkriminiert werden genetische Prädisposition sowie inadäquate immunologische und nicht immunologi­ sche Mechanismen, die zur Entwicklung des typischen Krankheitsbildes führen.
Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß die genannten Carbacyclinderivate die Synthese von TNF auf der Stufe der TNF-messenger-RNA dosisabhängig hemmen. Carbacycline sind als Therapeutika den monoklonalen Antikörpern (gerichtet gegen TNF) vorzuziehen, da sie nicht nur auf bereits sezernierten TNF wirken, sondern auch prophy­ laktisch eingesetzt werden können und im Gegensatz zu monoklonalen Antikörpern auch nach topischer Applikation wirksam sind. Außerdem müssen die gebildeten TNF-αTNF- Immunkomplexe nicht abgebaut werden. Als besonders geeignete Carbacyclinderivate erweisen sich Iloprost, Cicaprost, Eptaloprost, Beraprost und Ciprosten.
Zur Salzbildung mit den freien Säuren sind anorganische und organische Basen geeignet, wie sie dem) Fachmann zur Bildung physiologisch verträglicher Salze bekannt sind. Beispiels­ weise seien genannt: Alkalihydroxide, wie Natrium- und Kaliumhydroxid, Erdalkalihydro­ xide, wie Calciumhydroxid, Ammoniak, Amine, wie Ethanolamin, Diethanolamin, Trietha­ nolamin, N-Methylglucamin, Morpholin, Tris-(hydroxymethyl)-methylamin usw. Die β- Cyclodextrinclathrat-Bildung erfolgt entsprechend EP 2 59 468.
Die Herstellung der genannten Carbacyclinderivate wird detailliert in EP 11 591, 55 208, 1 19 949, 99 538 und 84 856 beschrieben.
In diesen Patentschriften werden für die Carbacyclinderivate folgende pharmakologische Eigenschaften beschrieben:
Senkung des peripheren arteriellen und koronaren vaskulären Widerstandes, Inhibierung der Thrombozytenaggregation und Auflösung von Plättchenthromben, myocardiale Zytopro­ tektion; Senkung des systemischen Blutdrucks ohne zugleich Schlagvolumen und koronare Durchblutung zu senken; Behandlung von Schlaganfall, Prophylaxe und Therapie koronarer Herzerkrankungen, koronarer Thrombose, des Herzinfarkts, peripherer Arterienerkrankungen, Arteriosklerose und Thrombose, Therapie des Schocks, Inhibierung der Bronchokonstriktion, Inhibierung der Magensäuresekretion und Zytoprotektion der Magen- und Darmschleimhaut; antiallergische Eigenschaften, Senkung des pulmonalen vaskulären Widerstandes und des pulmonalen Blutdruckes, Förderung der Nierendurchblutung, Anwendung an Stelle von Heparin oder als Adjuvans bei der Dialyse oder Hämofiltration, Konservierung von Blut­ plasmakonserven, besonders von Blutplättchenkonserven, Inhibierung von Geburtswehen, Behandlung von Schwangerschaftstoxikose, Erhöhung der zerebralen Durchblutung und Antiproliferation.
Die für die genannten Carbacyclinderivate neuen pharmakologischen Eigenschaften werden nicht beschrieben und stehen auch in keinem direkten Zusammenhang mit den in den EP- Patentschriften beschriebenen Wirkungen.
Die Dosierung bei der topischen Verabreichung ist 20-40 µg/g/Salbe/100 cm2 befallene Haut; die maximal tolerierte Tagesdosis liegt zwischen 80 und 160 µg.
Für die Rhinitis allergica eignet sich die Nasenspraydosierung, für Asthma bronchiale die systemische Applikation mit einer Dosierung zwischen 0,1 ng/kg/mn und 1 ng/kg/min.
Die Erfindung betrifft damit auch Arzneimittel auf Basis der genannten Verbindungen und üblicher Hilfs- und Trägerstoffe.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe sollen in Verbindung mit den in der Galenik bekannten und üblichen Hilfsstoffen z. B. zur Herstellung von topisch wirkenden Mitteln dienen.
Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Mittel, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man in an sich bekannter Weise die bei Atopie wirkenden Verbindungen mit den an sich bekannten Hilfs- und Trägerstoffen in eine galenische For­ mulierung bringt.
BEISPIEL 1
In vitro Versuche zeigen, daß Iloprost die durch 0,1 µg/ml LPS induzierte TNF-Freisetzung der 5×106/ml humanen peripheren mononuklearen Zellen hemmt (Untersuchung mit Enzym­ immunassay). Die Untersuchung wurde mit Blut von 7 gesunden Probanden durchgeführt. Die Zugabe des Iloprost 15 Minuten nach LPS-Zugabe erbrachte ein ähnliches Ergebnis, wie bei der gleichzeitigen Zugabe.
BEISPIEL 2
Untersuchung der Hautmorphologie nach 14 tägiger topischer Iloprostbehandlung zur Erfassung zellulärer Reaktion.
Der Versuch wird an 3 Probanden durchgeführt. Es werden 50 µg/25 cm2 (2 µg/cm2) einmal täglich 14 Tage lang auf die intakte Haut appliziert. Es handelt sich hierbei um eine sichere Erythemdosis, die bei 2 von 3 Probanden gelegentlich sogar ein sehr starkes Erythem mit Ödem hervorruft. Es werden je 3 Biopsien pro Proband untersucht:
  • 1. Areal nach Behandlung mit 0,9% Nacl (Kontrolle).
  • 2. Areal nach 14tägiger Iloprostbehandlung.
  • 3. Areal 1 Woche nach Absetzen der Therapie.
Histologisch und immunhistologisch kann gezeigt werden, daß Iloprost in der Haut eine geringgradige zelluläre Infiltration vorwiegend aus Makrophagen/CD11c+, CD1+) und T- Helfer-Zellen (CD4+) auch in aktiviertem Zustand CD25+ und MHC II+ hervorruft, die sich während der 7tägigen Behandlungsphase weitestgehend zurückbildet. Mastzellen, Granulo­ zyten sind nicht vorhanden.
Als Schlußfolgerung ergibt sich, daß Iloprost eine selektive Ansammlung von aktivierten CD4+ T-Zellen und Makrophagen nach der topischen Applikation erzielen kann.
BEISPIEL 3
Die histologischen Veränderungen in der akuten Phase der Erkrankung bei atopischer Derma­ titis sind sehr ähnlich mit einer Typ IV Reaktion.
In einer klinischen Studie wird bei gesunden Probanden der Einfluß von 10 µg und 1 µg Iloprost auf die Typ IV Reaktion, mit Hilfe des Multitests-M´rieux, untersucht. Iloprost wird über 14 Tage täglich auf 100 cm2 Haut appliziert. Nach einer 72stündigen Behandlungspause wird der M´rieux Stempel auf diesem Areal appliziert und die Reaktion nach 48 und 72 Stunden gemessen und mit einem Placebo behandelten Areal verglichen.
Auch bei diesen geringen Konzentrationen (1 und 10 µg) zeigt sich eine 30%ige Erhöhung der Typ IV Reaktion im Vergleich zum Placebo.
BEISPIEL 4
Bei einem Patienten mit Asthma bronchiale bewirkt eine 100 µg Iloprost Infusion eine langanhaltende Besserung der Beschwerden.

Claims (4)

1. Verwendung von Carbacyclinderivaten zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung von Krankheitsbildern, die zum Atopie-Kreis gehören.
2. Mittel zur Behandlung von atopischer Dermatitis gemäß Anspruch 1, enthaltend Carbacyclinderivate und übliche Hilfs- und Trägerstoffe.
3. Verwendung der Carbacyclinderivate Iloprost, Cicaprost, Eptaloprost, Beraprost und Ciprosten zur Herstellung eines Mittels gemäß Anspruch 1.
4. Mittel zur Behandlung von atopischer Dermatitis gemäß Anspruch 2, enthaltend Iloprost, Cicaprost, Eptaloprost, Beraprost oder Ciprosten und übliche Hilfs- und Trägerstoffe.
DE19914139733 1991-11-28 1991-11-28 Carbacyclinderivate als mittel zur behandlung von krankheitsbildern, die zum atopie-kreis gehoeren Withdrawn DE4139733A1 (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000051637A1 (en) * 1999-03-02 2000-09-08 Centocor, Inc. ANTI-TNFα ANTIBODIES IN THERAPY OF ASTHMA

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