DE60007731T2

DE60007731T2 - Schweisshemmende zusammensetzungen

Info

Publication number: DE60007731T2
Application number: DE60007731T
Authority: DE
Inventors: Kevin Ronald Wirral FRANKLIN; Lynda Wirral GRAINGER; Adam Jan Wirral KOWALSKI
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1999-04-12
Filing date: 2000-03-31
Publication date: 2004-12-02
Anticipated expiration: 2020-04-01
Also published as: ATE257691T1; EP1171088A1; GB9908208D0; PL351147A1; EP1171088B1; CO5031299A1; JP2002541176A; AU3976100A; BR0009747A; US6231841B1; ES2213573T3; WO2000061096A1; AR023436A1; CN1355688A; ZA200108248B; MXPA01010253A; DE60007731D1

Description

Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft schweißhemmende Zusammensetzungen und insbesondere verdickte oder strukturierte Zusammensetzungen.
Hintergrund und Stand der Technik
Örtlich aufgetragene schweißhemmende Zusammensetzungen werden weltweit vielfach angewendet, um ihre Anwender in die Lage zu versetzen, sichtbare, nasse Flecken auf ihrer Haut, insbesondere in Achselbereichen, zu vermeiden oder zu minimieren. Schweißhemmende Formulierungen wurden unter Anwenden einer Vielzahl von verschiedenen Applikatoren, einschließlich Aerosole, Roll-on, Pumpsprays, Stiften und Pilzapplikatoren, gemäß der individuellen Bevorzugungen der Verbraucher, aufgetragen. In einigen Teilen der Welt sind besonders Stifte populär. Der Begriff Stift weist traditionell einen Riegel aus einem festen Material auf, der gewöhnlich innerhalb eines Dosierbehälters aufbewahrt wird und der seine Integrität, ein fester Stift, während aufgetragen wird, beibehält. Wenn ein Teil eines festen Stiftes über die Hautoberfläche gezogen wird, wird ein Film der Stiftzusammensetzung auf die Hautoberfläche übertragen. Obwohl der Stift das Aussehen eines festen Gegenstands aufweist, umfasst das den Stift bildende Material gewöhnlich eine strukturierte flüssige Phase, sodass ein Film des Materials nach Kontakt unter Druck leicht auf eine andere Oberfläche übertragen wird.
Seit einiger Zeit wird der Begriff auf weiche Stifte angewendet, die während der Lagerung eine scheinbar feste Form aufweisen, die jedoch unter mildem Druck oder milder Scherwirkung fließen, sodass sie bei Verwendung durch eine Öffnung oder Öffnungen auf eine Dosierfläche extrudiert werden können. Weiche Feststoffe behalten ihre Form für mindestens 30 Sekunden, wenn sie nicht unter Scherlastbedingungen aus einem Behälter entnommen werden, werden sie jedoch Scherwirkung oder Belastung unterzogen, wird ihre Struktur zerstört und nur ein geringer Bruchteil der Struktur kann innerhalb eines Zeitraums von etwa 24 Stunden erneut gebildet werden, wenn Scherwirkung/Belastung entfernt wird.
Es gibt typischerweise drei Klassen von schweißhemmenden Stiften, nämlich Suspensionsstifte, Emulsionsstifte und Lösungstifte. Suspensionsstifte enthalten ein teilchenförmiges schweißhemmendes Wirkstoffmaterial, das in einem strukturierten Träger suspendiert ist. Emulsionsstifte umfassen normalerweise eine Emulsion einer Ölphase und einer hydrophilen Phase, die den schweißhemmenden Wirkstoff in Lösung enthält, wobei die kontinuierliche Phase strukturiert ist. In einigen Emulsionsstiften ist die kontinuierliche Phase eine Ölphase. In Lösungsstiften wird das schweißhemmende Mittel typischerweise in der flüssigen Trägerphase, die strukturiert ist, gelöst. Die flüssige Phase kann Wasser und/oder ein mit Wasser mischbares organisches Lösungsmittel umfassen. Die drei Kategorien können auf Stifte von sowohl festen als auch weichen Feststoffzusammensetzungen angewendet werden.
Üblicherweise wurden viele Stifte unter Verwendung von natürlich vorkommenden oder synthetischen Wachsen strukturiert, von denen typische Beispiele Stearylalkohol und Kohlenwasserstoffwachse oder Siliconwachse einschließen. Wachse sind breit verfügbar und durch geeignete Auswahl der Wachse selbst und deren Konzentrationen in der Formulierung kann man entweder einen weichen Feststoff oder einen festen Feststoff wirksam erhalten. Somit werden beispielsweise Wachs strukturierte Stifte in einem Artikel in Cosmetics and Toiletries, 1990, Band 105, Seite 75–78 beschrieben. Jedoch neigen Fett alkohole oder Wachs strukturierte Stifte dazu, bei Auftragung auf menschliche Haut sichtbare weiße Abscheidungen zu hinterlassen und die Abscheidungen können auch durch physikalischen Kontakt mit der Haut auf die Kleidung übertragen werden. Ein wesentlicher und möglicherweise anwachsender Anteil von Verbrauchern von schweißhemmenden Mittel haben wegen sichtbarer Abscheidungen ihr Missfallen geäußert. Folglich wird die Industrie, einschließlich der Erfinder, für die Herstellung von schweißhemmenden Mitteln beträchtliche Zeit und Resourcen beim Auffinden von Mitteln einsetzen, um die Wahrnehmung von weißen Abscheidungen durch die Verbraucher zu mildern oder zu überwinden.
Eine Vielzahl von alternativen Strukturierungsmitteln für Wachse wurde vorgeschlagen. Der Begriff "Gelierungsmittel" wird häufig anstelle von "Strukturierungsmittel" angewendet. Wenn das erhaltene Produkt eine Flüssigkeit von erhöhter Viskosität anstatt eines Feststoff oder Gels ist, kann auch der Begriff "Verdickungsmittel" verwendet werden. Beispielsweise wurde die Verwendung von Dibenzylidensorbit (DBS) oder Derivaten davon als Gelierungsmittel in einer Vielzahl von Veröffentlichungen, wie EP 0512770 , WO 92/19222, USP 4822 602 und USP 4725430, vorgeschlagen. Formulierungen, die Gelierungsmittel enthalten, können eine Vielzahl von Nachteilen aufweisen, einschließlich Instabilität in Gegenwart von sauren schweißhemmenden Mitteln und bei der Herstellung von Stiften werden vergleichsweise hohe Verarbeitungstemperaturen benötigt. Einige von solchen Formulierungen, die Gelierungsmittel enthalten, sind klebrig oder anhaftend.
Eine Kombination von einem n-Acylaminosäureamid und 12-Hydroxystearinsäure zum Gelieren einer nicht wässrigen Formulierung wird in WO 93/23008 und USP 3989087 beschrieben. Hohe Verarbeitungstemperaturen werden jedoch benötigt, um die Gelierungsmittel aufzulösen und vorzeitiges Gelieren zu verhindern. Wenn auf die Haut aufgetragen, kann die Formulierung schwierig abzuwaschen sein, erneute Formulierung zum Überwin den des letzteren Problems kann durch die Notwendigkeit einer hohen Verarbeitungstemperatur unmöglich werden.
In WO 97/11678 Helene Curtis, Inc., wird die Verwendung von Sterol und insbesondere Lanosterol als Gelierungsmittel, manchmal in Verbindung mit einem Stärkehydrolysatderivat für schweißhemmende Zusammensetzungen, beschrieben.
In WO 98/34588 Lancaster Group GmbH, wird die Verwendung von Lanesterol als Gelierungsmittel für auf Öl basierende kosmetische Zusammensetzungen, die ein kosmetisch aktives Material enthalten, von denen ein angeführtes Material ein desodorierender Wirkstoff ist, beschrieben, obwohl nicht beispielhaft angegeben.
Aufgaben der Erfindung
Es ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, einen oder mehrere der vorangehenden Nachteile von strukturierten Stiften zu mildern oder zu überwinden. Eine besondere Aufgabe der Erfindung umfasst in mindestens einem Aspekt Bereitstellen eines Stiftes, der geringe sichtbare Abscheidungen, die durch ein Nicht-Wachssytem geliert werden, zeigt.
In WO 97/42830 werden flüssige Fette, insbesondere Triglyceride, unter Verwendung einer Kombination von Phytosterolen und Estern davon, einschließlich speziell Sitosterol und Oryzanol, unter Bildung eines Organogels gehärtet. Das Organogel wird vorzugsweise in Verbraucherprodukten, wie kosmetischen Produkten (obwohl keine Beispiele angegeben werden) oder Nahrungsmittelprodukten, für die verschiedene Beispiele gegeben werden, verwendet.
Kurzdarstellung der Erfindung
Gemäß der vorliegenden Erfindung wird eine schweißhemmende Zusammensetzung bereitgestellt, umfassend einen schweißhemmenden Wirkstoff, einen flüssigen Träger und ein ein Sterol einschließendes Strukturierungsmittel zum Verdicken oder Verfestigen der Zusammensetzung, dadurch gekenn zeichnet, dass der flüssige Träger ein Siliconöl umfasst und das Strukturierungsmittel eine wirksame Konzentration einer Kombination von mindestens einem Sterol und mindestens einem Sterolester umfasst.
Die Kombination des Sterols und des Sterolesters in einem geeigneten Molverhältnis, ermöglicht es, den hydrophoben flüssigen Träger in der schweißhemmenden Formulierung wirksam und in einer leicht steuerbaren Weise zu strukturieren. Die erfindungsgemäße Kombination von Gelierungsmitteln, ein Zwillingsgelierungsmittelsystem, hat im Vergleich mit jedem einzelnen Bestandteil eine überlegene Gelierung gezeigt. Ohne durch eine spezielle Theorie oder Erklärung, warum die Kombination so wirksam ist, gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass das Sterol und Sterolesterbestandteile miteinander unter Bildung eines Netzwerks von Strängen stapeln, wobei das Stapeln möglicherweise regelmäßig erfolgt. Die Gegenwart von beiden Bestandteilen bei dem Stapeln scheint das Wachstum der Stränge zu fördern und ergibt ein Netzwerk, das dem von jedem einzelnen Bestandteil überlegen ist.
Die Anwendung des Zwillingsgelierungsmittelsystems kann ein potenzielles Problem der vorzeitigen Gelierung vermeiden oder zumindest mildern, welches manchmal auftritt, wenn ein einziges Gelierungsmittelsystem angewendet wird, beispielsweise durch Steuern der Art und des Zeitpunktes, zu dem die zwei Komponenten des Zwillingsgelierungsmittelsystems mit der zu gelierenden Phase vermischt werden.
Beschreibung der Erfindung im Einzelnen Die erfindungsgemäße Formulierung umfasst als wesentliche Bestandteile

a) ein Sterol/Sterolestergelierungsmittelsystem, zusätzlich zu
b) einem schweißhemmenden Wirkstoff und
c) einem flüssigen Träger, umfassend ein Siliconöl.

Das Sterol/Sterolestergelierungsmittelsystem umfasst das Sterol oder den Sterolester in einem Molverhältnis, das normalerweise aus dem Bereich von 10:1 bis 1:10, insbesondere 6:1 bis 1:4, ausgewählt ist und vorzugsweise im Bereich von 3:1 bis 1:2 liegt. Anwendung der zwei Systembestandteile innerhalb eines solchen Molverhältnisbereichs und insbesondere innerhalb des bevorzugten Bereichs erleichtert das gemeinsame Aneinanderhaften der Bestandteile und erleichtert folglich die Bildung eines Netzwerks, das leicht in der Lage ist, die Formulierung zu strukturieren.
Das erfindungsgemäße Zwillingsgelierungsmittelsystem liegt vorzugsweise bei einer Konzentration von mehr als 0,5% und vorzugsweise mehr als 1% vor. Es liegt normalerweise bei einer Konzentration von bis zu 20% und in vielen bevorzugten Ausführungsformen von nicht mehr als 15% vor. Konzentrationen werden hierin durch Gewichtsprozent, bezogen auf die Formulierungen, ausgedrückt, sofern nicht anders explizit ausgedrückt, erfolgen sie für das Gelierungsmittelsystem oder etwas anderen Bestandteil. Ausgenommen in Arbeits- oder Vergleichsbeispielen, sind alle Zahlen hierin, die Mengen oder Verhältnisse von Materialien angeben, wie Grenzen von Bereichen, als durch etwa modifiziert zu verstehen, sofern nicht ausdrücklich anders ausgewiesen.
Die Härte des Stiftes oder die Viskosität der Formulierung variiert in Abhängigkeit unter anderen Parametern von sowohl der Konzentration des Zwillingsgelierungsmittelsystems als auch der Auswahl des Molverhältnisses der zwei Bestandteile des Systems. Zum Herstellen eines weichen Feststoffs ist es bevorzugt, das System bei einer Konzentration im Bereich von 1,2 bis 2,75% anzuwenden und eine höhere Konzentration, um einen Feststoff, insbesondere 3,5 bis 9%, herzustellen. Die Formulierung zeigt in der Regel größere Härte, wenn sich das Verhältnis von Sterol zu Sterolester erhöht. Diese Eigenschaft ist ein bemerkenswerter Vorteil, da sie es ermöglicht, dass die Härte der Produktformulierung fein einge stellt werden kann, wodurch die Gesamtkonzentrationen des Gelierungsmittelsystems und der verbleibenden Bestandteile der Formulierung unverändert bleiben können.
Hierin umfasst das Sterol einen polycyclischen Alkohol, der mindestens 24 Kohlenstoffatome enthält und mindestens 4 kondensierte Ringe enthält, wobei jeder Ring mindestens 3 Kohlenstoffatome und vorzugsweise 3 bis 6 Kohlenstoffatome und insbesondere 5 oder 6 Kohlenstoffatome enthält. Das Ringsystem kann gesättigt sein oder kann mindestens einen Grad an Ungesättigtheit enthalten. In einer Vielzahl von erwünschten Sterolen sind die Ringe ungefähr planar und in weiteren erwünschten Sterolen ist der Hydroxylsubstituent außerdem äquatorial. Vorzugsweise umfasst das Sterol kein Lanesterol.
In besonders bevorzugten Ausführungsformen genügt das Sterol einer der Formeln
worin R eine aliphatische, cycloaliphatische oder aromatische Gruppe und vorzugsweise eine lineare oder verzweigte, aliphatische, gesättigte oder ungesättigte Kohlenwasserstoffgruppe wiedergibt. R enthält wünschenswerterweise 1 bis 20 Kohlenstoffatome und vorzugsweise 4 bis 14 Kohlenstoffatome.
Es ist besonders zweckmäßig, β-Sitosterol oder Campesterol oder Chloesterol, oder ein hydriertes Derivat davon, wie Dihydrocholesterin, oder ein Gemisch von zwei oder mehreren von ihnen anzuwenden. Ein besonders bevorzugtes Sterol ist β-Sitosterol.
Der hierin angewendete Sterolester ist vorteilhafterweise ein Ester von hierin vorstehend beschriebenen Sterolen mit einer Phenolsäure. Der Begriff Phenolsäure, wie hierin angewendet, bezieht sich auf die Familie von Zimtsäure, wie Koffeinsäure und Ferulasäure. Vorteilhafte Ergebnisse wurden erhalten, wenn die Ringstruktur des Sterolesters zu der Ringstruktur des Sterols beispielsweise bezüglich der Anzahl, Größe und relativem Positionieren der kondensierten Ringe passt. Der Sterolester ist vorzugsweise durch eine aliphatische, cycloaliphatische oder aromatische Gruppe an einem Ringkohlenstoffatom entfernt von dem Estersubstituenten substituiert und besonders bevorzugt ist der relative Abstand der Estergruppe von der aliphatischen, cycloaliphatischen oder aromatischen Gruppe in dem Sterolester, der gleiche wie der Abstand von der Hydroxylgruppe von jener aliphatischen, cycloaliphatischen oder aromatischem Gruppe in dem Sterol. Es ist sehr erwünscht, einen Kohlenwasserstoffsubstituenten anzuwenden, der linear oder verzweigt und gesättigt oder ungesättigt sein kann, welcher 2 bis 20 und insbesondere 4 bis 14 Kohlenstoffatome enthält. Eine geeignete Unterklasse von Substituenten umfasst verzweigte Kohlenwasserstoffe, die 5 bis 10 Kohlenstoffatome und einen Grad an Ungesättigtheit enthalten.
Es ist besonders geeignet als Sterolester Oryzanol, manchmal bevorzugt als γ-Oryzanol, welches aus einem Gemisch von Ferulasäureestern von ungesättigten Triterpenalkoholen besteht und einen Stoff enthält, der der nachstehenden Formel (3) genügt:
anzuwenden.
Ein besonders bevorzugtes Zwillingsgelierungsmittelsystem umfasst β-Sitosterol und γ-Oryzanol, vorteilhafterwei se innerhalb der Bereiche von hierin vorstehend beschriebenen Molverhältnissen.
Die erfindungsgemäße Kombination von Sterol plus Sterolester bildet ein Netzwerk von miteinander verbundenen Strängen oder Fasern, die sich durch die hydrophobe Trägerflüssigkeit oder hydrophobe Phase erstrecken, wenn die Trägerflüssigkeit weiterhin eine dispergierte polare Phase umfasst. Die miteinander verbundenen Fasern sind im Allgemeinen dünn, mit einem Durchmesser von typischerweise weniger als 0, 5 μm und häufiger weniger als 0, 2 μm und haben zahlreiche Verzweigungen oder Zwischenverbindungen.
Zur Verwendung in einem nicht verwandten Gebiet wird in WO 97/42830 Unilever NV die Addition von zwei verschiedenen speziellen Sterolen, vorzugsweise Phytosterolen, zur Erhöhung der Festigkeit von flüssigen Fetten, wie essbaren Fetten, ohne irgendwelche Anregung, dass solche Sterole zum Gelieren eines flüssigen Trägers in schweißhemmenden Zusammensetzungen denkbar wären, beschrieben.
Ein zweiter wesentlicher Bestandteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist ein schweißhemmender Wirkstoff. Schweißhemmende Wirkstoffe werden vorzugsweise in einer Menge von 0,5 bis 60%, insbesondere 5 bis 30 oder 40% und vor allem 10 bis 30 oder 35% eingearbeitet.
Die schweißhemmenden Wirkstoffe zur Verwendung hierin werden häufig aus adstringierenden Wirkstoffsalzen ausgewählt, einschließlich insbesondere Aluminiumsalze, Zirkoniumsalze und gemischte Aluminium-Zirkoniumsalze, einschließlich sowohl anorganische Salze als auch organische Salze und Komplexe. Bevorzugte adstringierende Salze schließen Aluminium, Zirkonium und Aluminium-Zirkoniumhalogenide und Halogenhydratsalze, wie Chlorhydrate, ein.
Bevorzugte Aluminiumsalze schließen Aluminiumhalogenhydrate mit der allgemeinen Formel Ala(OH)_xQ_y·wH₂O, worin Q Chlor, Brom oder Jod wiedergibt, x 2 bis 5 ist und x + y = 6, x und y entweder ganze Zahlen oder keine ganze Zahlen sind und w eine variable Menge an Hydratation wiedergibt, die Null sein kann, ein. Einige besonders bevorzugte Halogenhydratsalze umfassen aktivierte Aluminiumchlorhydrate, wie jene, beschrieben in EP-A-6739 (Unilever NV et al.), wobei der Inhalt der Beschreibung hierin durch diesen Hinweis einbezogen ist.
Aktivierte Salze behalten ihre verstärkte Wirkung bei und werden vorteilhafterweise in substituierten wasserfreien Formulierungen, das heißt Formulierungen, die keine deutliche wässrige Phase enthalten, angewendet. Einige aktivierte Salze können auch ihre verstärkte Wirkung ebenfalls in wässrigen Formulierungen beibehalten.
Ein Bereich von Zirkoniumsalzen, die wünschenswerterweise in schweißhemmenden Zusammensetzungen hierin angewendet werden können, werden durch die nachstehende empirische allgemeine Formel ZrO(OH)_2n-nzBz·wH₂O, wiedergegeben, worin z eine ganze Zahl oder keine ganze Zahl im Bereich von 0, 9 bis 2, 0 ist, n die Wertigkeit von B ist, 2-nz mindestens 0 ist, B ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Halogeniden, einschließlich Chlorid, Sulfamat, Sulfat und Gemischen davon und w eine variable Menge der Hydratation wiedergibt, welche Null sein kann. In bevorzugten Zirkoniumsalzen gibt B Chlorid wieder und z liegt im Bereich von 1,5 bis 1,87. In der Praxis werden solche Zirkoniumsalze gewöhnlich nicht für sich angewendet, sondern als eine Komponente von einem kombinierten, auf Aluminium und Zirkonium basierenden schweißhemmenden Mittel, wobei die Aluminiumkomponente normalerweise gemäß der vorstehend erwähnten Formel für Halogenhydrate ausgewählt wird. Besonders erwünschte Salze umfassen gemischte Aluminium-Zirkoniumchlorhydrate, gegebenenfalls aktiviert.
Es wird erkannt, dass die vorstehend ausgewiesenen Formeln für Aluminium, Zirkonium, und Aluminium-Zirkoniumsalze empirisch sind, und Verbindungen mit koordiniertem und/oder gebundenem Wasser in verschiedenen Mengen, sowie als polymere Spezies und Gemische und Komplexe umfasst. Insbeson dere geben Zirkoniumhydroxysalze häufig einen Bereich von Salzen mit verschiedenen Mengen der Hydroxygruppe wieder.
Schweißhemmende Komplexe, die auf dem vorstehend erwähnten adstringierenden Aluminium, Zirkonium und Aluminium-Zirkoniumsalzen basieren, können wünschenswerterweise in der vorliegenden Erfindung angewendet werden. Vorzugsweise sind Aluminiumhalogenhydrat und/oder Zirkoniumchlorhydratmaterialien komplexiert. Der Komplex wendet häufig eine Carbonsäure oder Carboxylatgruppe und vorteilhafterweise eine Aminosäure an. Beispiele für geeignete Aminosäuren schließen dl-Tryptophan, dl-β-Phenylanilin, dl-Valin, dl-Methionin und β-Anilin und vorzugsweise Glycin ein, welches der Formel CH₃CH(NH₂)CO₂H genügt.
Es ist sehr erwünscht, Komplexe einer Kombination von Aluminiumhalogenhydraten und Zirkoniumchlorhydraten zusammen mit Aminosäuren, wie Glycin, wie jene, offenbart in US-A-3792068 (Luedders et al.), anzuwenden. Bestimmte von jenen Al/Zr-Komplexen werden üblicherweise ZAG in der Literatur genannt. ZAG-Wirkstoffe enthalten im Allgemeinen Aluminium, Zirkonium und Chlorid mit einem Al/Zr-Verhältnis im Bereich von 2 bis 10, insbesondere 2 bis 6, einem Verhältnis von (Al-Zr)/Cl im Bereich von 2,1 bis 0,9 und einer variablen Menge einer Aminosäure, insbesondere Glycin. Wirkstoffe von diesem bevorzugten Typ sind von Westwood, Summit und Reheis erhältlich.
In einigen Formulierungen ist es besonders bevorzugt, aktivierte ZAG-Komplexe anzuwenden, die durch das in USP 5486347 offenbarte Verfahren (Callaghan et al.) hergestellt werden können.
Andere Wirkstoffe, die angewendet werden können, umfassen Aluminiumlactate, Borat vernetzte Aluminiumsalze und adstringierende Titansalze, beispielsweise jene, die in GB 2299506 A beschrieben werden. Noch andere Wirkstoffe schließen Cholinergika, Antihistamine und antiadrenerge Mittel ein.
Der Anteil von festem schweißhemmendem Salz in der Zusammensetzung schließt normalerweise das Gewicht von jeglichem Hydratationswasser und Komplexierungsmittel, das ebenfalls vorliegen kann, ein. Wenn jedoch das schweißhemmende Salz in wässriger Lösung gelöst ist, schließt sein Gewicht jegliches vorliegendes Wasser aus.
In einigen Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung werden die schweißhemmenden Salze hierin in Teilchenform und insbesondere in Zusammensetzungen, die keine wässrige oder hydrophile Phase umfassen, angewendet. Solche Zusammensetzungen werden üblicherweise als wasserfrei oder im Wesentlichen wasserfrei bezeichnet. Die Teilchengröße von schweißhemmenden Salzen in solchen Zusammensetzungen fällt häufig in den Bereich von 1 bis 200 μm mit mittleren Teilchengrößen häufig von 3 bis 20 μm, wenn übliche Zylinder unter Verwendung von üblichen Gießverfahren abgefüllt werden. Sowohl größere als auch kleinere mittlere Teilchengrößen können auch als solche denkbar sein, wie 20 bis 50 μm oder 0,1 bis 3 μm.
In anderen Ausführungsformen kann der schweißhemmende Wirkstoff in Lösungsform, beispielsweise wenn die Zusammensetzung eine polare Phase umfasst, die normalerweise Wasser und/oder ein mit Wasser mischbares Lösungsmittel umfasst, angewendet werden. In solchen Ausführungsformen liegt die Konzentration des schweißhemmenden Wirkstoffs in Lösung (in der dispersen polaren Phase) häufig im Bereich von 3 bis 60%, bezogen nur auf die polare Phase, insbesondere 10% bis 20% bis zu 55% oder 60% jener Phase.
Der dritte wesentliche Bestandteil der Zusammensetzung ist ein flüssiger Träger, häufig in einem Anteil von 20 bis 95% der Zusammensetzung und insbesondere 40 bis 90%.
Der Träger, der in die Zusammensetzungen hierin eingearbeitet ist, umfasst ein oder mehrere Materialien, die flüssig sind, wenn sie in der Zusammensetzung verwendet werden und geliert oder anderweitig durch das Strukturierungsmittel strukturiert sein können, um einen festen oder extru dierbaren Feststoff bei der Anwendungstemperatur bereitzustellen, welche üblicherweise bei der Umgebung vorherrscht ist, was gewöhnlich unter 40°C und in vielen Fällen unter 30°C liegt und häufig mindestens 15°C ist. Der Träger kann hydrophob oder ein Gemisch von sowohl hydrophoben und hydrophilen Trägern sein, wobei das Letztere normalerweise in Form einer Emulsion vorliegt. Es ist besonders erwünscht, dass der Träger hierin ausreichend hydrophobes Material enthält, um eine kontinuierliche Phase herzustellen, in der eine diskontinuierliche hydrophile Phase oder teilchenförmige Phase dispergiert sein kann. Das Zwillingsgelierungsmittelsystem der vorliegenden Erfindung ist insbesondere zum Gelieren eines hydrophoben Mediums geeignet und kann auch eine dispergierte Ölphase, die vorliegen sollte, strukturieren.
Die hydrophobe Trägerflüssigkeit kann etwas Flüchtigkeit aufweisen oder flüchtige Bestandteile enthalten, jedoch wird im Allgemeinen ihr Dampfdruck weniger als 4 kPa bei 25°C sein, sodass sie als ein Öl oder Gemisch von Ölen beschrieben werden kann. Insbesondere ist es erwünscht, dass mindestens 80 Gewichtsprozent der hydrophoben Trägerflüssigkeit aus Materialien mit einem Dampfdruck von nicht oberhalb 4 kPa bei 25°C bestehen sollten.
Eine Klasse von Trägern, die hierin besonders erwünscht ist, ist hydrophob und umfasst flüssige Silicone, um gute sensorische Eigenschaften gleichzeitig mit der Verwendung der Formulierung zu fördern. Vorzugsweise wird mindestens eine Hauptfraktion des Siliconträgers durch mindestens ein flüchtiges Polyorganosiloxan aufgebaut, das heißt flüssige Materialien mit einem messbaren Dampfdruck bei Umgebungsbedingungen (etwa 20 bis 25°C). Typischerweise liegt der Dampfdruck von flüchtigen Siliconen im Bereich von 1 oder 10 Pa bis 2 kPa bei 25°C. Flüchtige Polyorganosiloxane können linear oder cyclisch oder Gemische davon sein. Bevorzugte cyclische Siloxane schließen Polydimethylsiloxane und insbesondere jene, die 3 bis 9 Siliziumatome enthalten und vor zugsweise nicht mehr als 7 Siliziumatome und besonders bevorzugt 4 bis 6 Siliziumatome ein, die anderweitig häufig als Cyclomethicone bezeichnet werden. Bevorzugte lineare Siloxane schließen Polydimethylsiloxane ein, welche 3 bis 9 Siliziumatome enthalten. Die flüchtigen Siloxane zeigen normalerweise selbst Viskositäten von unter 1 × 10^–5 m²/s (10 Centistokes) und besonders oberhalb 1 × 10^–7 m²/s (0,1 Centistokes), wobei die linearen Siloxane normalerweise eine Viskosität von 5 × 10^–6 m²/s (5 Centistokes) zeigen. Die flüchtigen Silicone können auch verzweigte lineare oder cyclische Siloxane, wie die vorstehend erwähnten linearen oder cyclischen Siloxane, substituiert mit einer oder mehreren Seitengruppen -O-Si(CH₃)₃ umfassen. Beispiele für kommerziell erhältliche Silikonöle schließen Öle mit Qualitätsbezeichnungen 344, 345, 244, 245 und 246 (von Dow Corning Corporation), Silicone 7207 und Silicone 7158 (von Union Carbide Corporation) und SF 1202 (von General Electric [US]) ein. Flüchtige Silicone liegen häufig in der Zusammensetzung in einem Anteil von bis zu 80%, insbesondere 10 bis 70% und in einer Vielzahl von Fällen von 20 bis 60% vor.
Der in den Zusammensetzungen hierin angewendete hymitteldrophobe Träger kann alternativ oder zusätzlich nicht flüchtige Siliconöle umfassen, die Polyalkylsiloxane, Polyalkylarylsiloxane und Polyethersiloxancopolymere einschließen. Diese können geeigneterweise aus Dimethicon und Dimethiconcopolyolen ausgewählt sein. Kommerziell erhältliche nicht flüchtige Siliconöle schließen Dow Corning 556 und Dow Corning 200er Reihen ein. Nicht flüchtige Silicone liegen häufig mit nicht mehr als etwa 30 Gewichtsprozent der Zusammensetzung und vorzugsweise 1 bis 15 Gewichtsprozent vor. In vielen Fällen, wenn ein nicht flüchtiges Siliconöl vorliegt, ist das Gewichtsverhältnis zu flüchtigem Siliconöl aus dem Bereich von 1:3 bis 1:40 ausgewählt.
Siliconfreie hydrophobe organische Träger können in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zusätzlich zu oder anstelle von flüchtigen Siliconen eingearbeitet werden, das heißt 0 bis 100% der hydrophoben Trägerflüssigkeiten. Solche siliconfreien hydrophoben organischen Trägermaterialien können flüssige aliphatische Kohlenwasserstoffe, wie Mineralöle oder hydriertes Polyisobuten, häufig ausgewählt, um eine niedrige Viskosität zu zeigen, einschließen. Weitere Beispiele für flüssige Kohlenwasserstoffe umfassen Polydecen und Isoparaffine, die mindestens 10 Kohlenstoffatome enthalten.
Andere geeignete hydrophobe Träger umfassen flüssige aliphatische oder aromatische Ester als eine Fraktion von mit Wasser nicht mischbarem Träger, wünschenswerterweise nicht mehr als 20% und in vielen Fällen weniger als 10% auf das Gewicht des mit Wasser nicht mischbaren Trägers.
Geeignete aliphatische Ester enthalten mindestens eine langkettige Alkylgruppe, wie Ester, die von C₁-C₂₀-Alkanolen, verestert mit einer C₈-C₂₂-Alkansäure oder C₆-C₁₀-Alkandisäure verestert sind. Die Alkanol- oder Säureeinheiten und Gemische davon sind vorzugsweise derart ausgewählt, dass sie einen Schmelzpunkt von unter 20°C aufweisen. Geeignete Ester schließen Myristinsäureisopropylester, Myristinsäurelaurylester, Palmitinsäureisopropylester, Sebacinsäurediisopropylester und Adipinsäurediisopropylester ein.
Geeignete flüssige aromatische Ester, vorzugsweise mit einem Schmelzpunkt unter 20°C, schließen Benzoesäurefettalkylester ein. Beispiele für solche Ester schließen geeignete Benzoesäure-C₈-C₁₈-alkylester oder Gemische davon ein.
Weitere Fälle für geeignete hydrophobe Träger umfassen flüssige aliphatische Ether, die von mindestens einem Fettalkohol, wie Myristyletherderivate, beispielsweise PPG-3 Myristylether oder Niederalkylether von Polyglycolen, wie PPG-14 Butylether, ableitbar sind. Der Anteil an Ether in einer erfindungsgemäßen Formulierung wird häufig aus dem Bereich von 0 bis 40% Gewicht/Gewicht und in einigen Fällen insbesondere von 1 bis 30% Gewicht/Gewicht ausgewählt.
Andere geeignete hydrophobe Träger umfassen flüssige aliphatische Alkohole, die mindestens 10 Kohlenstoffatome enthalten, die bei 20°C flüssig sind. Beispiele für solche Alkohole schließen verzweigtkettige Alkohole, wie Ethylhexylalkohol, Octyldodecanol und Isostearylalkohol, ein. Der Anteil des Alkohols in einer erfindungsgemäßen Formulierung wird häufig aus dem Bereich von 0 bis 40% Gewicht/Gewicht und insbesondere 1 bis 30% Gewicht/Gewicht ausgewählt. Aliphatische Alkohole, die bei 20°C fest sind, liegen vorzugsweise nicht vor oder liegen bei einer niedrigen Konzentration, z.B. weniger als 5% Gewicht/Gewicht der gesamten Zusammensetzung, vor, da solche Alkohole bei der örtlichen Anwendung der Zusammensetzung zu sichtbaren weißen Abscheidungen führen.
Der Gesamtanteil von hydrophoben Nicht-Siliconträger(n) ist häufig aus dem Bereich von 0 bis 80% und insbesondere 5 bis 70 Gewichtsprozent ausgewählt. Gemische von hydrophoben, organischen Nicht-Siliconträgern können angewendet werden. Wenn Sauerstoff enthaltende siliconfreie hydrophobe organische Flüssigkeiten angewendet werden, machen sie wünschenswerterweise nicht mehr als 70 Gewichtsprozent des hydrophoben Trägers aus. Niedrigere Anteile der hydrophoben Phase im Bereich von bis zu beispielsweise 20, 30 oder 35% insgesamt auf das Gewicht sind wahrscheinlicher.
Gemische von Silicon und Nicht-Siliconträgern können hierin geeigneterweise in beliebigem Gewichtsverhältnis angewendet werden und in einer Anzahl von getesteten Ausführungsformen liegt das Verhältnis im Bereich vom 20:1 bis 1:20.
Der Träger oder das Gemisch von Trägern, die in der vorliegenden Erfindung angewendet werden, können wasserfrei sein und sind es in vielen wirksamen Zusammensetzungen, das heißt sie enthalten kein freies Wasser durch Anwenden von nur einem oder mehreren hydrophoben Trägern. Alternativ kann, falls erwünscht, die Zusammensetzung einen hydrophilen Träger, wie insbesondere Wasser und/oder ein mit Wasser mischbares organisches Lösungsmittel, wie ein mit Wasser mischbares alkoholisches Lösungsmittel zusätzlich zu einem hydrophoben Träger, wie jene, die hierin vorstehend ausgewiesen sind, umfassen. Zusammensetzungen, die sowohl einen hydrophoben als auch hydrophilen Träger enthalten, haben normalerweise einen von ihnen als eine dispergierte Phase. Formulierungen, die eine dispergierte Phase enthalten, würden in der Praxis häufig weiterhin ein emulgierendes Tensid, wie ein anionisches, kationisches, zwitterionisches und/oder nichtionisches Tensid, umfassen.
In Emulsionen hierin macht die polare disperse Phase, einschließlich beliebiges hierin gelöstes Material, normalerweise 5 bis 80 Gewichtsprozent der Zusammensetzung und in vielen Ausführungsformen bis zu 50 oder 60 Gewichtsprozent und solchen oder anderen Ausführungsformen vorzugsweise mindestens 25 Gewichtsprozent auf das Gewicht aus. Die Strukturierungsmittel enthaltende kontinuierliche Phase stellt deshalb den Gewichtsausgleich der Zusammensetzung wie 20 bis 95 Gewichtsprozent bereit. Die Emulsionen hierin umfassen normalerweise eine Wasser-in-Öl-Emulsion, das heißt die disperse Phase ist die hydrophile Phase. Wenn eine Emulsion angewendet wird, kann es zweckmäßig sein, eine Emulsion in einem gesonderten Schritt herzustellen, bevor sie mit den verbleibenden Bestandteilen der Zusammensetzung, unter Erzeugung einer vollständigen Formulierung vermischt wird.
Die Emulsion enthält in vielen Fällen einen oder mehrere Emulgatoren, die häufig nichtionisch sind. Der Anteil an Emulgator oder Emulgatorsystem, das heißt Kombination von Emulgatoren in der Emulsion, wird häufig aus dem Bereich von 0,1 bis 10% Gewicht/Gewicht und in vielen Fällen 0,25 bis 5% Gewicht/Gewicht ausgewählt. Besonders bevorzugt ist eine Menge von 0,1 oder 0,25% bis zu 3% Gewicht/Gewicht. Es ist erwünscht, einen Emulgator oder ein Emulgatorsystem anzuwenden, unter Bereitstellung eines Gesamt-HLB-Werts im Bereich von 2 bis 10 und vorzugsweise 3 bis 8.
Es kann geeignet sein, ein Emulgatorsystem anzuwenden, unter Anwenden in Kombination von einem Emulgator mit einem HLB-Wert oberhalb eines gewünschten Gesamtwerts und einem mit einem HLB-Wert unterhalb des gewünschten Werts. Durch Anwenden der zwei Emulgatoren zusammen in geeigneten Verhältnissen, ist es leicht möglich, einen gewichtsmittleren HLB-Wert zu erreichen, der die Bildung einer Emulsion fördert.
Viele geeignete Emulgatoren sind nichtionische Ester oder Etheremulgatoren, die eine Polyoxyalkyleneinheit, insbesondere eine Polyoxyethyleneinheit, die häufig etwa 2 bis 80 und insbesondere 5 bis 60 Oxyethyleneinheiten enthalten und/oder eine Polyhydroxyverbindung, wie Glycerin oder Sorbit oder andere Alditole als hydrophole Einheit enthält, umfasst. Die Emulgatoren umfassen zusätzlich eine hydrophobe Alkyl-, Alkenyl- oder Aralkyleinheit, die normalerweise etwa 8 bis 50 Kohlenstoffatome und insbesondere 10 bis 30 Kohlenstoffatome enthält.
Die hydrophobe Einheit kann entweder linear oder verzweigt sein und ist häufig gesättigt, obwohl sie ungesättigt sein kann und ist gegebenenfalls fluoriert. Die hydrophobe Einheit kann ein Gemisch von langen Ketten, beispielsweise jene, die sich von Talg, Schmalz, Palmöl, Sonnenblumensamenöl oder Sojabohnenöl ableiten, umfassen. Solche nichtionischen Tenside können sich auch von einer Polyhydroxyverbindung, wie Glycerin oder Sorbit oder anderen Alditolen, ableiten. Beispiele für Emulgatoren schließen Ceteareth-10 bis -25, Ceteth-10-25, Steareth-10-25 und PEG-15-25 Stearat oder Distearat ein. Andere geeignete Beispiele schließen C₁₀-C₂₀-Fettsäuremono-, -di- oder -triglyceride ein. Weitere Beispiele schließen C₁₈-C₂₂-Fettalkoholether von Polyethylenoxid (8 bis 12 EO) ein.
Die Co-Emulgatoren, die typischerweise einen niedrigen HLB-Wert und häufig von 2 bis aufweisen, umfassen häufig Mono- oder möglicherweise Fettsäurediester von mehrwertigen Alkoholen, wie Glycerin, Sorbit, Erythrit oder Trimethy lolpropan. Die Fetteinheit ist häufig C₁₄-C₂₂ und ist in vielen Fällen gesättigt, einschließlich Cetyl, Stearyl, Arachidyl und Behenyl. Beispiele schließen Monoglyceride von Palm- oder Stearinsäure, Sorbitmono- oder -diester von Myristin-, Palmitin- oder Stearinsäure und Trimethylolpropanmonoester von Stearinsäure ein.
Eine besonders erwünschte Klasse von Emulgatoren umfasst Dimethiconcopolymere, nämlich Polyoxyalkylen modifizierte Dimethylpolysiloxane. Die Polyoxyalkylengruppe ist häufig ein Polyoxyethylen (POE) oder Polyoxypropylen (POP) oder ein Copolymer von POE und POP. Die Copolymere enden häufig in C₁-C₁₂-Alkylgruppen.
Geeignete Emulgatoren sind unter vielen Handelsnamen, einschließlich Abil^TM, Arlacel^TM, Brij^TM, Cremophor^TM, Dehyrdol^TM, Emerest^TM, Lameform^TM, Quest PGPG^TM, Pluronic^TM, Prosorine^TM, Span^TM, Tween^TM, SF 1228, DC3225C und Q2-5200 in breitem Maße erhältlich.
Der hydrophile Träger umfasst normalerweise Wasser und kann ein oder mehrere in Wasser lösliche oder mit Wasser mischbare Flüssigkeiten zusätzlich zu oder als Ersatz für Wasser umfassen. Der Anteil an Wasser in einer erfindungsgemäßen Emulsion wird häufig aus dem Bereich von bis zu 50% und insbesondere 5 bis 40% ausgewählt. Etwas von dem Wasser kann als ein Lösungsmittel für den schweißhemmenden Wirkstoff eingeführt werden.
Eine Klasse von in Wasser löslichen oder mit Wasser mischbaren Lösungsmitteln umfasst kurzkettige, einwertige Alkohole, beispielsweise C₁-C₄ und insbesondere Ethanol oder Isopropanol, die der Formulierung eine desodorierende Fähigkeit verleihen können. Eine weitere Klasse von hydrophilen Flüssigkeiten umfasst Di- oder Polyole, vorzugsweise mit einem Schmelzpunkt unterhalb 40°C oder die mit Wasser mischbar sind. Beispiele für Di- oder Polyole schließen Glycol, 1,2-Propylenglycol, 1,3-Butylenglycol, Hexylenglycol, Diethylenglycol, Dipropylenglycol-2-ethoxyethanol, Diethylenglycol monoethylether und Triethylenglycolmonomethylether ein. Besonders bevorzugte Polyole umfassen Glycerin oder Sorbit, die in der Lage sind, auch als ein Feuchthaltemittel zu wirken. Der Anteil eines Mono-, Di- oder Polyols in der Formulierung wird häufig aus dem Bereich von bis zu 15% und in einer Vielzahl von Fällen 0, 5 bis 12%, geeigneterweise bis zu etwa 5% und vorzugsweise etwa 0,2 bis 3% ausgewählt.
Wahlweise Bestandteile in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können Desinfektionsmittel, beispielsweise bei einer Konzentration von bis zu etwa 10% Gewicht/Gewicht einschließen. Geeignete desodorierende Wirkstoffe können desodorierend wirksame Konzentrationen von schweißhemmenden Metallsalzen, Deoparfums und/oder Microbiciden, einschließlich insbesondere Bakterizide, wie chlorierte Aromaten, einschließlich Biguanidderivate, wobei von denen Stoffe, die als Igasan DP300^TM (Triclosan), Triclorban^TM und Chlorhexidin bekannt sind, berechtigterweise spezielle Erwähnung finden, umfassen.
Eine weitere Klasse umfasst Biguanidsalze, wie unter der Handelsmarke Cosmosil^TM erhältlich.
Andere wahlweise Bestandteile schließen abzuwaschende Mittel (wash-off), häufig in einer Menge von bis zu 10% Gewicht/Gewicht vorliegend, um bei der Entfernung der Formulierung von der Haut oder Kleidung zu unterstützen, ein. Solche abzuwaschenden Mittel sind typischerweise nichtionische Tenside, wie Ester oder Ether, die eine C₈-C₂₂-Alkyleinheit und eine hydrophile Einheit, die eine Polyoxyalkylengruppe (POE oder POP) und/oder ein Polyol umfasst, enthalten.
Ein weiterer wahlweiser Bestandteil der Formulierung umfasst einen oder mehrere sekundäre Strukturierungsmittel, die zusätzlich zu dem primären Strukturierungsmittelsystem angewendet werden können, das heißt das Sterol plus Sterolester. Die Menge an solchen sekundären Strukturierungsmitteln in der Formulierung ist häufig 0 und gewöhnlich nicht mehr als 15% der Formulierung. Sie ist normalerweise nicht größer als die Menge des primären Strukturierungsmittels.
Die hierin anwendbaren sekundären Strukturierungsmittel können nicht polymer oder polymer sein. Nicht polymere Strukturierungsmittel, manchmal als Gelierungsmittel bezeichnet, können aus Fettsäuren oder Salzen davon, wie Stearinsäure oder Natriumstearat oder 12-Hydroxystearinsäure, ausgewählt sein. Andere geeignete Gelierungsmittel können Dibenzylidenalditole, beispielsweise Dibenzylidensorbit, umfassen. Weitere geeignete Gelierungsmittel können Lanosterol, ausgewählte n-Acylaminosäurederivate, einschließlich Ester und Amidderivate, wie N-Lauroylglutamatdibutylamid, umfassen, wobei Gelierungsmittel in Verbindung mit Hydroxystearinsäure oder einem Ester oder Amidderivat davon denkbar sind. Weitere Gelierungsmittel schließen außerdem Amidderivate von zwei- oder dreibasigen Carbonsäuren, wie Alkyl-N,N'-dialkylsuccinamide, beispielsweise Dodecyl-N,N'-dibutylsuccinamid, ein. Stearylalkohol und/oder ein von Pflanze oder Tier abgeleitetes natürliches Wachs oder ähnliche synthetische Wachse können, falls erforderlich, als sekundäre Strukturierungsmittel angewendet werden, sind jedoch gegenwärtig nicht bevorzugt.
Polymere Strukturierungsmittel, die angewendet werden können, können Organopolysiloxanelastomere, wie Reaktionsprodukte von vinylendständigem Polysiloxan und einem Vernetzungsbindemittel oder Alkyl- oder Alkylpolyoxyalkylen-endständigen Poly(methyl substituierten) oder Po1y(phenyl substituierten) Siloxanen umfassen. Eine Vielzahl von Polyamiden wurde auch als Strukturierungsmittel für hydrophobe Flüssigkeiten offenbart. Polymere, die sowohl Siloxan als auch Wasserstoff bindende Gruppen enthalten, wurden in WO 97/36572 und WO 99/06473 offenbart. Wenn die Zusammensetzung eine wässrige Phase umfasst, kann diese Phase strukturiert oder durch Polyacrylamide, Polyacrylate oder Polyalkylenoxide verdickt sein.
Die Zusammensetzungen hierin können ein oder mehrere kosmetische Hilfsstoffe, die üblicherweise für schweißhemmende Feststoffe oder weiche Feststoffe in Betracht kommen, enthalten. Solche kosmetischen Hilfsstoffe können Hautgefühlverbesserer, wie Talkum oder fein verteiltes Polyethylen, beispielsweise in einer Menge von bis zu 10% Gewicht/Gewicht; Hautvorteilsmittel, wie Allantoin oder Lipide, beispielsweise in einer Menge von bis zu 5% Gewicht/Gewicht; Farben; Haut kühlende Mittel, die von den bereits erwähnten Alkoholen verschieden sind, wie Menthol und Mentholderivate, häufig in einer Menge von bis zu 2% Gewicht/Gewicht angewendet, einschließen. Ein üblicherweise angewendeter Hilfsstoff umfasst ein Parfum, das normalerweise bei einer Konzentration von 0 bis 4% und in vielen Formulierungen von 0,25 bis 2% vorliegt.
Die hierin beschriebenen Zusammensetzungen können durch übliche Verfahren zum Herstellen von Suspensions- oder Emulsionsfeststoffen oder weichen Feststoffen hergestellt werden.
Somit wird gemäß einem zweiten Aspekt der vorliegenden Erfindung ein Verfahren zur Herstellung eines schweißhemmenden Stifts bereitgestellt, umfassend die Schritte von:

1. Einarbeiten eines Strukturierungsmittels in einer wirksamen Konzentration und in einer Menge, ausreichend zum Verdicken oder Strukturieren des Trägers in einen flüssigen Träger, um einen Feststoff oder weichen Feststoff herzustellen,
2. Beweglichmachen des Strukturierungsmittel enthaltenden Gemisches oder von einem oder mehreren seiner Bestandteile bei einer erhöhten Temperatur,
3. Vermischen des flüssigen Trägers mit einem schweißhemmenden Wirkstoff zur Bildung eines ein schweißhemmendes Mittel enthaltenden Gemisches, wobei Schritte 2 und 3 entweder vor, nach oder gleichzeitig mit Schritt 1 durchgeführt werden,
4. Einführen des beweglichen Gemisches in eine Form, die vorzugsweise ein Dosierbehälter ist und
5. Kühlen oder Abkühlen lassen des beweglichen Gemisches auf eine Temperatur, bei der es verdickt oder strukturiert.

Eine übliche Verfahrensfolge für Suspensionsformulierungen umfasst zuerst Bilden einer Lösung des Sterols oder Sterolesters in einem Träger oder Gemisch von Trägern. Dies wird normalerweise durch Bewegen des Gemisches bei einer erhöhten Temperatur, sowie ausgewählt innerhalb des Bereichs von 50 bis 120°C ausgeführt. Sowohl der Sterolester als auch das Sterol können gleichzeitig oder aufeinanderfolgend in den Träger bei einer geeigneten Temperatur und Bewegen eingeführt werden, beispielsweise der Sterolester gefolgt von dem Sterol oder der Sterolester und Sterol können in aliquoten Mengen des Trägers gelöst sein, welche anschließend vermischt werden. Anschließend kann teilchenförmiger schweißhemmender Wirkstoff mit der Trägerlösung vermischt werden und das Gemisch bei einer Temperatur, die häufig 5 bis 10°C oberhalb ihrer Erstarrungstemperatur liegt, in ihren Dosierbehälter, wie einem Zylinder, unter Verwendung geeigneter Füllverfahren ist, eingeführt werden und wird gekühlt oder auf die Umgebung abkühlen lassen.
In einem geeigneten Verfahren zur Herstellung von Emulsionsformulierungen wird eine Lösung von Sterolester oder Sterol in dem hydrophoben Träger in einer Weise wie für die Herstellung eines Suspensionsstiftes gebildet und gesondert wird eine wässrige oder hydrophile Phase durch Einführung eines schweißhemmenden Wirkstoffs in die Phase (falls erforderlich, da solche Wirkstoffe üblicherweise in wässriger Lösung suspendiert sind) zubereitet, vorzugsweise auf eine Temperatur ähnlich zu jener der Ölphase erhitzt und anschließend vermischt oder alternativ in die Ölphase mit einer Geschwindigkeit, die die erhöhte Temperatur des Gemisches hält, ein geführt und wird anschließend in ähnlicher Weise zu jener für Suspensionsstifte abgefüllt.
Die Zusammensetzungen hierin sind zum örtlichen Auftragen auf menschliche Haut und insbesondere auf Achseln geeignet, wodurch sich beobachtbare Transpiration verringert.
Somit wird gemäß einem dritten Aspekt der Erfindung ein Verfahren zum Verhindern oder Vermindern von Transpirieren auf der menschlichen Haut bereitgestellt, umfassend örtliches Auftragen einer schweißhemmenden Zusammensetzung, umfassend einen schweißhemmenden Wirkstoff, einen flüssigen Träger und ein Strukturierungsmittel, das eine wirksame Konzentration einer Kombination von mindestens einem Sterol, ausgenommen Lanosterol, und mindestens einem Sterolester umfasst, auf die Haut.
Nachdem die Erfindung in allgemeinen Bezügen beschrieben wurde, werden spezielle Ausführungsformen davon durch Beispiele vollständiger beschrieben.
In den Beispielen oder Vergleichen waren die verschiedenen Bestandteile wie nachstehend:

1) Vol Sil = Cyclomethicongemisch DC345 (Dow Corning Inc.).
2) PPG-14 Butylether Fluid AP (Amercol).
3) CAB = C₁₂-C₁₅-Alkylbenzoat Finsolv TN (Fintex).
4) ISA = Isostearylalkohol Prisorine 3515 (Unichema).
5a) β-Sitosterol (D.R.T)
5b) Ultrasitosterol (Kaukas)
5c) β-Sitosterol (Acros)
6) γ-Oryzanol (Jan Dekker (GB) Ltd.)
7) Al/Zr-Tetrachlorhydrexglycinkomplex AZAG 7167 (Summit) 8) Cholesterin (Acros)
9) Dihydro-cholesterin (Sigma)
10) Polydecen Silkflo 364 NR (Albemarle)
11) Isopropyl Myristat Estol 1514 (Unichema)
12) Cetyldimethiconcopolyol Abil EM90 (Th. Goldschmidt) [Emulgator]
13) 50%ige wässrige Lösung von Al/Zr-Pentachlorhydrat Zirconal 50 (Giulini)
14) Glycerin (Aldrich)
15) AACH mit niedrigem Brechungsindex (Unilever)
16) Superfinotalk (Cyprus Minerals) 57,5% Rezal 36 GPSUF wässrige Lösung
17) Aluminiumzirkoniumtetrachlorhydrexglycin (feine Teilchengröße) Rezal 36 GPSUF wässrige Lösung
18) Aluminium-Zirkoniumglycinkomplex Summit AZG-375
19) Propylenglycol (Fisons)
20) Polyglycerin-3-diisostearat Lamemform TGI
21) Polyglycerin-2-dipolyhydroxystearat Dehymuls PGPH
22) Polyglycerin-polyrincinolat Quest PGPR
23) Polyglycerin-2-isostearat Prisorine 3791
24) Polyglycerin-2-diisostearat Prisorine 3792
25) Cyclomethicongemisch DC245 (Dow Corning Inc.)

Vergleiche C1-C10 und Beispiele 11 bis 19
In diesen Vergleichen und Beispielen wird die Fähigkeit von einzelnen Sterolen oder Sterolestern und Gemischen von Sterol und Sterolestern mit repräsentativen hydrophoben Lösungsmitteln zu gelieren gezeigt. Das Sterol und/oder Sterolester war/waren in dem Lösungsmittel in einer Glasflasche durch Erhitzen und Rühren gelöst. Die erhaltene klare Lösung wurde ohne Rühren auf Labortemperatur abkühlen lassen. Das Produkt wurde am darauf folgenden Tag bewertet.
Die Ergebnisse werden in nachstehender Tabelle 1 zusammengefasst Tabelle 1
Aus Tabelle 1 kann durch Vergleich der Vergleiche deutlich ersichtlich werden, die mit einem C markiert sind, und der Beispiele, die mit Bsp. markiert sind, dass die Kombination von Sterol und Sterolester in der Lage war, Gelierung zu erzeugen, die jener von entweder Sterol oder dem Sterolester allein bei der gleichen Gesamtkonzentration überlegen war.
Beispiele 20 bis 38
In diesen Beispielen wurden Suspensionsstifte gemäß der nachstehend in Tabelle 2 zusammengefassten Formulierungen wie nachstehend hergestellt:
Die Träger wurden zuerst vereinigt. Das Oryzanol (der Sterolester) wurde in die Träger eingeführt und durch Erhitzen und Rühren gelöst. War Oryzanol einmal vollständig gelöst, wurde das Sterol eingeführt und das Gemisch erhitzt und bis eine klare Lösung erhalten wurde, gerührt. Die Lösung wurde dann unter mildem Rühren, bis sie eine Temperatur von etwa 5 bis 10 Grad oberhalb ihres Gelierpunkts erreicht hatte, abkühlen lassen. Der ausgewiesene teilchenförmige schweißhemmende Wirkstoff wurde dann eingerührt und vollständig dispergiert. Das Gemisch wurde dann in Stiftzylinder gegossen und abkühlen und verfestigen lassen. Eine Vielzahl von Stiften wurde durch die nachstehend beschriebenen Verfahren analysiert und die Ergebnisse in nachstehender Tabelle 2 zusammengefasst. Die Bewertungen wurden gemacht, nachdem der Stift zumindest 24 h bei Laborraumtemperatur gelagert wurde.
Tabelle 2
Tabelle 2 (Fortsetzung)
Tabelle 2 (Fortsetzung)
CWS ist ein üblicher Stearylalkohol und Wachs strukturierter weißer Suspensionsstift.
Beispiele 20 bis 34, 36 und 37 waren harte opake weiße Stifte. Beispiel 35 war ein etwas weicherer weißer Stift. Beispiel 38 war ein harter etwas durchscheinender Stift. Qualitative Bewertung zeigte, dass alle niedrigere weiße Abscheidungen auf der Haut als ein üblicher opaker, weißer Stift ergaben.
Aus Tabelle 2 kann beobachtet werden, dass Supensionsstifte mit annehmbarer Härte und nur niedriger oder sehr niedriger Abscheidung, unter Verwendung einer Kombination eines Sterols und eines Sterolesters gemäß der vorliegenden Erfindung erhalten werden können.
Beispiele 39 bis 55
In diesen Beispielen wurden Emulsionsstifte gemäß der nachstehend in Tabelle 3 zusammengefassten Formulierungen wie nachstehend hergestellt:
In dem ersten Schritt wurde die hydrophobe Phase durch Kombinieren von kosmetischen Ölen und Lösungsmitteln hergestellt, wobei der Emulgator in einen Silverson-Mischer eingeführt und gelöst wurde. Das Oryzanol (der Sterolester) wurde eingeführt und durch Erhitzen und Rühren bei 5000 U/min gelöst. Hatte sich das Oryzanol vollständig gelöst, wurde das Sterol zugegeben und das Gemisch erneut erhitzt und gerührt, bis eine klare Lösung erhalten wurde. Die Lösung wurde dann unter mildem Rühren abkühlen lassen, bis sie eine Temperatur von etwa 5 bis 10 Grad oberhalb ihres Gelierungspunkts erreichte.
In dem zweiten Schritt wurde die wässrige Phase durch Kombinieren der schweißhemmenden Lösung mit den anderen wässrigen Phasenkomponenten hergestellt. Dies wurde auf die gleiche Temperatur wie die kontinuierliche Phasenlösung erhitzt.
In dem dritten Schritt wurde die wässrige Phase langsam in die hydrophobe Phase eingeführt, in den Silverson-Mischer eingeführt und bei einer konstanten Temperatur und bei konstanten Scherbedingungen (8000 U/min) gehalten. Das Gemisch wurde für bis zu 10 Minuten Scherwirkung unterzogen, bis die wässrige Phase gleichmäßig disperigiert war. Die erhaltene Emulsion wurde dann stehen lassen und entlüften lassen. Sie wurde anschließend in Stiftzylinder gegossen und auf Laborumgebungstemperatur abkühlen und verfestigen lassen. Eine Vielzahl der erhaltenen Stifte wurde auf Penetration und Härte durch die nachstehend beschriebenen Verfahren bewertet, anschließend wurde der Stift für mindestens 24 Stunden bei Raumtemperatur gehalten. Die Ergebnisse werden nachstehend in Tabelle 3 zusammengefasst.
Tabelle 3
Tabelle 3 (Fortsetzung)
Beispiele 39 bis 52 waren alle durchscheinende/opake oder opake mittelharte bis harte weiße Stifte. Qualitative Bewertung zeigte, dass alle weniger weiße Ablagerung auf der Haut als ein üblicher Wachs strukturierter weißer Feststoffstift ergaben.
Aus Tabelle 3 kann beobachtet werden, dass Emulsionsstifte mit annehmbarer Härte und nur wenig oder sehr wenigen Ablagerungen gemäß der vorliegenden Erfindung unter Verwendung einer Kombination von einem Sterol und einem Sterolester erhalten werden können.
Beispiele 53 bis 56
In diesen Beispielen wurden weiche, feste oder halb feste Stifte gemäß der vorliegenden Erfindung und mit in nachstehender Tabelle 4 zusammengefassten Formulierungen, durch das nachstehende Verfahren hergestellt:
Zuerst wurden der Sterolester (Oryzanol) und Trägerfluid in ein Gefäß eingeführt und auf 110°C erhitzt, während sie durch einen Silverson-Mischer bei ungefähr 3000 U/min Scherwirkung unterzogen wurden, bis sich der Sterolester gelöst hatte. Dann wurde das B-Sitosterol in das Gefäß eingeführt und weiter Scherwirkung unterzogen, bis es sich zu einer klaren Lösung gelöst hatte. Das Gemisch wurde dann auf 80°C abkühlen lassen und die Pulver (Talkum und AZAG) wurden langsam unter Mischen bei hoher Scherwirkung beim Mischen bei ungefähr 6500 U/min, bis zur homogenen Vermischung, eingeführt. Das erhaltene Gemisch wurde dann in Glasgefäße bei Fülltemperaturen, die in Tabelle 4 ausgewiesen sind, gegossen.
Tabelle 4
Aus Tabelle 4 kann ersichtlich werden, dass die Formulierungen in Beispielen 53 und 55 weiche feste Formulierungen waren, die zur Dosierung in üblichen weichen festen Applikatoren, worin das Material durch eine Öffnung extrudiert wird, geeignet sind. Beispiel 57 war weich und Lösungsmittel lief aus. Beispiel 56 war ein halb fester Feststoff, möglicherweise geeigneter zur Anwendung über einen üblichen Applikator für einen Feststoff.
Beispiele 57 bis 73
Weiterer weicher Feststoff und Feststoffformulierungen wurden durch die in entsprechenden vorangehenden Beispielen für solche Arten von Material beschriebenen allgemeinen Verfahren hergestellt.
Tabelle 5
Tabelle 5 (Fortsetzung)
Beispiele 74 bis 81
In diesen Beispielen wurden erfindungsgemäße Formulierungen durch das wie für Beispiele 39 bis 55 mit anderen Emulgatoren oder ohne einen expliziten Emulgator angewendete allgemeine Verfahren hergestellt.
Tabelle 6
Beispiele 82 bis 87
In diesen Beispielen wurden die Formulierungen durch das nachstehende allgemeine Verfahren erhalten:
Eine kontinuierliche Ölphase wurde durch zuerst Einführen von Oryzanol in ein Gemisch der Öle und des Emulgators hergestellt. Das Gemisch wurde auf ungefähr 95–100°C erhitzt und anschließend unter mildem Rühren in einem Silverson-Mischer dort gehalten, bis sich das Oryzanol gelöst hatte. Das β-Sitosterol wurde dann eingeführt und unter den gleichen Bedingungen auflösen lassen. Eine disperse Phase (auch bezeichnet als die interne Phase) wurde durch Erhitzen einer Lösung von Aluminium-Zirkonium-Wirkstoff in Wasser oder eines Gemisches aus Wasser und Polyol auf eine ähnliche Temperatur, wie die kontinuierliche Ölphase hergestellt. Die disperse Phase wurde dann langsam in die Ölphase, unter fortschreitendem Erhöhen der Mischgeschwindigkeit des Silverson-Mischers eingeführt. Wenn die disperse Phase vollständig eingeführt war, wurde die Formulierung mit einer höheren Geschwindigkeit für weitere 5 Minuten vermischt, dann in die Stiftzylinder gegossen und natürlich auf Laborumgebungstemperatur abkühlen lassen. Tabelle 7
Härtemessungen durch Penetrometer
Ausrüstung

Lab Plant PNR 10 Penetrometer
Seta Wachsnadel, Masse = 2,5 g Kegelwinkel, an dem Punkt der Nadel, ausgewiesen als 9°10 Minuten ± 15 Minuten (ASTM D1321; IP 376; DIN 51579)

Bedingungen

Tiefengrenze = 50 mm
Tropfzeit = 5 Sekunden

Arbeitsvorgang
Die Penetrationsmessungen an einem Stift wurden in dem Stiftzylinder durchgeführt. Der Stift wurde bis auf etwa die Zylinderoberfläche herausgeschraubt und wurde dann geschnitten, um eine flache, gleichförmige Oberfläche zu hinterlassen. Die Nadel wurde vorsichtig auf die Stiftoberfläche gesenkt und dann wurde eine Penetrationshärtemessung durchgeführt, indem man die Nadel in ihrem Halter unter ihrem vereinigten Gewicht von 50 g für einen Zeitraum von 5 Sekunden herabfallen ließ, wonach die Penetrationstiefe notiert wird. Dieses Verfahren wurde an sechs verschiedenen Punkten der Stiftoberfläche ausgeführt. Jeder Stift wurde dann einen weiteren cm aufgewickelt und eine neue Oberfläche wurde geschnitten. Sechs weitere Penetrationshärtemessungen wurden ausgeführt.
Die angegebene Härteablesung ist der Mittelwert für die 12 Messungen.
Eine geeignete Härte für ein schweißhemmendes Material, das zur Verwendung in einem am Ende offenen Dosierbehälter vorgesehen ist, ist weniger als 30 mm, insbesondere im Bereich von 5 bis 20 mm.
Messung der Abscheidungen
Das Verfahren beinhaltet instrumentelles Anwenden einer Probe von einem AP-Stift auf ein Substrat unter Verwendung eines Pay-off-Rigs unter Standardbedingungen und dann Messen des Mittelwerts des Weißgrads der Abscheidungen, unter Verwendung von Bildanalyse.
I) Auftragung der Probe auf das Substrat
Substrate waren:

a: 12 × 28 cm Streifen von Schleifpapier Grau 3M^TM 800 WetorDry^TM Carborund
b: 12 × 28 cm Streifen Textil aus schwarzer Kammgarnwolle, welcher mit Hypoallergenchirurgenband verstärkt ist

^TM

Die AB-Stifte waren vorher unbenutzt und mit unverändert domförmiger Spitzenoberfläche.
Das Pay-off-Rig umfasste eine ebene Grundlage, auf die ein ebenes Substrat durch eine Klammer an jedem Ende angebracht war. Der Stift wurde über das Substrat unter Standardbedingungen gewischt, nämlich eine feder-bewehrte, abwärts gerichtete Standardkraft auf das Substrat und Bewegungsgeschwindigkeit.
Jeder Stift wurde in dem Labor über Nacht, bevor die Messung ausgeführt wurde, temperiert. Der Stift wurde 8 mal seitlich über das Substrat geführt. Das Substrat wurde vorsichtig aus der Vorrichtung (rig) entnommen und die Abscheidungseinstufung, das heißt Bewertung des Weißgrads, 24 Stunden später unter Verwendung von Bildanalyse gemessen.
II) Bildanalyse
Die Messung wurde unter Verwendung einer Sony^TM XC77 Monochrom Videokamera mit einer Cosmicar^TM Linse mit 16 mm Brennweite vertikal oberhalb einer schwarzen Tafel, die aus einem hohen Winkel, unter Verwendung von Fluoreszenzröhren zur Beseitigung von Schattenbildung beleuchtet wurde, positioniert. Die Apparatur wurde anfänglich unter Verwendung eines grauen Bezugskartons geeicht, nachdem die Fluoreszenzröhren lange genug eingeschalten waren, um einen stabilen Lichtausstoß zu ergeben. Das Probensubstrat mit einer Abscheidung darauf aus dem Abscheidungstest wurde auf der Tafel angeordnet und die Kamera zur Bildaufnahme eingesetzt. Eine Fläche des Bildes wurde ausgewählt und unter Verwendung eines Kontron IBAS-Bildanalysators analysiert. Dies teilte das Bild fiktiv in ein großes Raster von Pixeln und gemessen wurde der graue Anteil von jedem Pixel auf einer Skale von 0 (schwarz) bis 255 (weiß). Der Mittelwert der Grauintensität wurde berechnet. Dies war ein Hinweis des Weißgrads der Abscheidung, wobei höhere Mittelwertzahlen eine weißere Abscheidung ausweisen.

Claims

Schweißhemmende Zusammensetzung, umfassend einen schweißhemmenden Wirkstoff, einen flüssigen Träger und ein ein Sterol einschließendes Strukturierungsmittel zum Verdicken oder Verfestigen der Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, dass der flüssige Träger ein Siliconöl umfasst und das Strukturierungsmittel eine wirksame Konzentration einer Kombination von mindestens einem Sterol und mindestens einem Sterolester umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Strukturierungsmittel Sterol und Sterolester in einem Molverhältnis von 6:1 bis 1:4, vorzugsweise 3:1 bis 1:2, umfasst.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das kombinierte Gewicht des Sterols und Sterolesters 0,5 bis 20% und vorzugsweise 1 bis 15% ist.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Sterol vier kondensierte Ringe, substituiert mit einer aliphatischen, cycloaliphatischen oder aromatischen Gruppe, umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass das Sterol mit einem linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoff, enthaltend bis zu 20 und vorzugsweise 4 bis 14 Kohlenstoffatome, substituiert ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Sterol β-Sitosterol oder Campesterol oder Cholesterin oder ein hydriertes Derivat davon darstellt.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Sterol β-Sitosterol ist.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass der Sterolester ein Phenolsäureester ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Ringstruktur des Sterolesters zu der Ringstruktur des Sterols passt.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass der Sterolester mit einem linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoff, enthaltend bis zu 20 und vorzugsweise 4 bis 14 Kohlenstoffatome, substituiert ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass der aliphatische Kohlenwasserstoffsubstituent ein verzweigter ungesättigter Substituent ist, der 5 bis 10 Kohlenstoffatome enthält.
Zusammensetzung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass der Sterolester γ-Oryzanol darstellt.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie 1 bis 10 Gewichtsprozent des vereinigten Gewichts von β-Sitosterol und Oryzanol in einem Molverhältnis von 3:1 bis 1:2 enthält.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass der schweißhemmende Wirkstoff ein Aluminium-, Zirkonium- oder Aluminium/Zirkoniumhalogenhydrat, ein aktiviertes Alumininium-, Zirkonium- oder Alu minium/Zirkoniumhalogenhydrat oder einen Aluminium-, Zirkonium- oder Aluminium/Zirkoniumkomplex oder einen aktivierten Aluminium-, Zirkonium- oder Aluminium/Zirkoniumkomplex umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, dass das schweißhemmende Mittel aus Chlorhydraten von Aluminium, Zirkonium oder gemischtem Zirkonium-Aluminium und Komplexen von solchen Chlorhydraten ausgewählt ist, wobei jedes von Chlorhydrat oder Komplex gegebenenfalls aktiviert ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 14 oder 15, dadurch gekennzeichnet, dass der schweißhemmende Wirkstoff ein gemischtes Zirkonium-Aluminiumchlorhydrat oder ein aktiviertes Aluminiumchlorhydrat oder ein Komplex eines Chlorhydrats von Aluminium plus Zirkonium mit Glycin, gegebenenfalls aktiviert, ist.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an schweißhemmendem Wirkstoff 5 bis 40 Gewichtsprozent ist.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein flüchtiges Silicon und gegebenenfalls ein nicht flüchtiges Silicon und/oder einen flüssigen hydrophoben organischen Nicht-Silicon-Träger, ausgewählt aus Kohlenwasserstoffen, hydrophoben aliphatischen Estern, aromatischen Estern, hydrophoben Alkoholen und hydrophoben Ethern, enthält.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie wasserfrei ist und suspendierten teilchenförmigen schweißhemmenden Wirkstoff enthält.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 17, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger eine wässrige Phase um fasst, die mindestens einen Bruchteil des schweißhemmenden Wirkstoffs enthält.
Zusammensetzung nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet, dass die wässrige Phase ein Di- oder Polyol enthält.
Zusammensetzung nach Anspruch 20 oder 21, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form einer Emulsion vorliegt.
Zusammensetzung nach Anspruch 22, dadurch gekennzeichnet, dass die dispergierte Phase in der Emulsion 5 bis 80 Gewichtsprozent und die kontinuierliche Phase 95 bis 20 Gewichtsprozent ist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 20 bis 23, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,1 bis 10 Gewichtsprozent eines Emulgators enthält.
Zusammensetzung nach einem vorangehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein Feuchthaltemittel, ausgewählt aus Glycerin und Sorbit, enthält.
Verfahren zur Herstellung eines schweißhemmenden Stifts, umfassend die Schritte von 1. Einarbeiten eines Strukturierungsmittels in einer wirksamen Konzentration und in einer Menge, ausreichend zum Verdicken oder Strukturieren des Trägers in einen flüssigen Träger, um einen Feststoff oder weichen Feststoff herzustellen, 2. Beweglichmachen des Strukturierungsmittel enthaltenden Gemisches oder von einem oder mehreren seiner Bestandteile bei einer erhöhten Temperatur, 3. Vermischen des flüssigen Trägers mit einem schweißhemmenden Wirkstoff zur Bildung eines ein schweißhemmendes Mittel enthaltenden Gemisches, wobei Schritte 2 und 3 entweder vor, nach oder gleichzeitig mit Schritt 1 durchgeführt werden, 4. Einführen des beweglichen Gemisches in eine Form, die vorzugsweise ein Dosierbehälter ist und 5. Kühlen oder Abkühlen lassen des beweglichen Gemisches auf eine Temperatur, bei der es verdickt oder strukturiert, dadurch gekennzeichnet, dass das Strukturierungsmittel eine Kombination von mindestens einem Sterol und mindestens einem Sterolester umfasst.
Verfahren nach Anspruch 26, dadurch gekennzeichnet, dass das Sterol und der Sterolester gleichzeitig oder aufeinanderfolgend in eine hydrophobe Fraktion des Trägers oder getrennte Fraktionen davon bei erhöhter Temperatur eingeführt und gemischt werden, bis sie gelöst sind und die erhaltene Lösung oder Lösungen mit dem schweißhemmenden Wirkstoff oder einem wässrigen Bestandteil davon unter Scherwirkung vermischt werden.
Verfahren zum Verhindern oder Vermindern von Transpiration auf menschlicher Haut, umfassend örtliches Auftragen einer schweißhemmenden Zusammensetzung, umfassend einen schweißhemmenden Wirkstoff, einen flüssigen Träger und ein Strukturierungsmittel, das eine wirksame Konzentration einer Kombination von mindestens einem Sterol und mindestens einem Sterolester umfasst, auf die Haut.